护理药理学考试重点

序论药理学的研究任务：研究药物与机体相互作用规律与作用机制的科学。护理人员掌握药理学的知识，有助于协助医生诊治疾病和合理用药，使药物治疗达到最佳效果，对提高医疗和护理水平具有重要意义。

要求：药理学、药效动力学、药代动力学的概念

第一章药物效应动力学

一、药物作用的基本规律

1．药物的基本作用兴奋和抑制是药物作用的两种基本类型。兴奋：使机体器官组织原有机能活动水平增强。肾上腺素使心率加快、血压升高。抑制：使机体器官组织原有机能活动水平减弱。吗啡产生镇痛和呼吸抑制。一种药物对不同的器官或组织，可分别产生兴奋或抑制作用，肾上腺素收缩皮肤粘膜的血管（兴奋），而舒张骨骼肌血管和冠脉血管（抑制）。兴奋和抑制作用，在一定的条件下可以相互转化。过渡的兴奋如惊厥不止，可导致中枢衰竭甚至死亡。

2．药物的选择作用

在治疗剂量范围内，药物对某一、两种器官或组织产生明显的药理作用，而对其它的器官和组织，作用很小甚至无作用。

临床意义：选择性高的药物针对性强，如：洋地黄对心肌的兴奋作用，利尿剂对肾小管的作用；选择性低的药物，作用范围广，不良反应多。比如阿托品。临床根据药物选择性的作用规律，对不同疾病选择不同的药物，药物的适应症取决于药物作用的选择性。

3．药物作用的临床效果（药物作用于机体，基本的临床表现是）

（1）治疗作用：凡能达到防治疾病目的的作用。

（2）不良反应：用药后产生与治疗目的无关的其他作用。副作用、毒性反应、后遗效应、变态反应（青霉素过敏）

二、药物的量效关系

1．几个基本概念（ 5 页图）

（1）量效关系：药物剂量与效应之间规律性变化。

（2）最小有效量：出现疗效的最小剂量。

（3）治疗量：临床用药的剂量。

（4）最小中毒量：引起中毒反应的最小剂量。

（5）极量：比治疗量大，比最小中毒量小。

三、药物和受体学说近代分子生物学和生物化学的研究认为，大多数药物是通过与细胞上某些大分子蛋白质相结合而产生作用，故以受体学说来阐明药物作用原理。

药物与受体结合引起效应的两个条件：亲和力：药物与受体相结合的能力；内在活性：药物能产生效应的能力。

（1）激动药：药物与受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性，能兴奋受体产生明显效应。如吗啡激动阿片受体引起镇痛作用。

（2）拮抗药：药物与受体亲和力较强，但无内在活性，不引起效应，但能阻断激动剂和受体的结合。如纳络酮本身没有明显的药理效应，但在体内和吗啡竞争同一受体，具有对抗吗啡的药理作用。

（3）部分激动药：本类药物与受体的亲和力较强，但只有弱的内在活性。

要求：名词解释：不良反应、治疗量、极量、安全范围、受体激动剂、受体拮抗剂、后遗效

思考题：药物作用的选择性及其临床意义

第二章药物代谢动力学这一章主要介绍机体对药物的处置过程及体内血药浓度随时间变化的规律，包括药物的吸收、分布，代谢和排泄等过程。

一、药物的转运药物进入体内要经过转运（吸收，分布，排泄）和代谢（转化）过程。药物的转运是通过体内各种生物膜进行的，这一过程又称为跨膜转运，分为主动转运和被动转运两种。多数药物属被动转运。

1．被动转运又称下山转运、顺梯度转运。特点是：①依赖膜两侧浓度差。从高浓度一侧向低浓度侧扩散，达平衡时为止；②不消耗能量；③不需载体参与。④脂溶性大，分子量小，极性小及非解离型药物易转运。

常用的药物多属弱酸性或弱碱性化合物，在体液内只部分解离，因而存在解离型与非解离型两种互变形式，解离型药物难以通过细胞膜，而非解离型药物易于通过细胞膜。

药物解离的多少与药物所在溶液的pH 值有关，弱酸性药物在pH 高的碱性环境中，易解离，而在pH 低的酸性环境中不易解离，易于通过生物膜弱碱性药物在pH低的酸性环境中易解离，而在pH高的碱性环境中不易解离，易于通过生物膜。

临床意义：改变生物膜两侧的PH,可以影响药物的转运。（弱酸性药物巴比妥类中毒后，应以弱碱性药物洗胃，使胃内残留药物不易继续吸收，同时应碱化尿液，使肾小管中的药物不易被重吸收，促进其排泄）。

2．主动转运

又称上山转运。特点是：①逆浓度梯度进行；②需要消耗能量；③需特异载体。

二、药物的体内过程

首关消除

口服某些药物，在胃肠道吸收后，经门静脉进入肝脏，在进入体循环前被肠粘膜及肝脏代谢灭活或结合贮存，使进入体循环的药量明显减少。

药物与血浆蛋白结合

药物吸收入血后，多数与血浆蛋白结合，成为结合型药物。结合型药物特点：①暂时失去药

理活性；②不易透过毛细血管壁、血脑屏障及肾小球，减少了代谢、排泄，使作用维持时间延长；③与蛋白质的结合是疏松和可逆的，当游离型药物浓度下降时，结合型药物即可释放药物，成为游离型，恢复其原有的药理活性。游离型药物才能进行转运。治疗剂量下药物与血浆蛋白结合的百分率称为血浆蛋白结合率。

药物的代谢

代谢是指药物在体内发生化学结构的变化。

药物在体内的代谢依赖于酶的催化，一类代谢酶为专一性药酶，如乙酰胆碱酯酶，只代谢乙酰胆碱；另一类为非专一性酶，主要存在于细胞内，所以称肝药酶，主要是细胞色素P-450 ，这类酶能代谢数百种药物。

凡是能增强肝药酶活性的药物，称肝药酶诱导剂。如苯巴比妥、苯妥因钠、利福平等能增强肝药酶活性。凡是能抑制或减弱肝药酶活性的药物，称肝药酶抑制剂，如氯霉素、西米替丁、异烟肼等能减弱肝药酶活性。其临床意义是如酶促剂或酶抑剂与可被肝药酶代谢的药物合用时，剂量应适当的加减。（12 页表）药物的排泄：肝肠循环：某些药物，自胆汁排入十二指肠，在肠内水解后，经小肠粘膜再吸收，经肝重入体循环，延长了药物作用时间。如洋地黄毒苷。

血浆半衰期：指血浆药物浓度下降一半时所需时间。是表达药物消除速度的参数，对制定给药方案、间隔时间提供重要依据。一般情况下，一次给药后，经 5 个半衰期，约96％以上药物被消除。每隔一个半衰期给药，约经 5 个半衰期可达稳态血浓度。掌握基本概念：首过效应、生物利用度、药物血浆蛋白结合率、血浆半衰期、稳态浓度、耐受性和依赖性。

思考题：体液pH 值改变对药物转运的影响；被动转运和主动转运的特点；血浆半衰期的临床意义；