药物制剂新剂型介绍
药物新剂型有哪些
药物新剂型有哪些关于《药物新剂型有哪些》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
实际上，伴随着社会发展持续发展趋势，每个技术专业的课程也在快速发展趋势，例如各种各样药物制剂专业的出現，类型和种类全是在迅速增长的，这给我们的身心健康，及其一些疾病的治疗产生了非常大的协助，并且现在有许多的药品新制剂出現，那麼下边就为大伙儿实际来介绍一下，现阶段药品新剂的几类种类。
1、小型胶囊剂：通称微囊剂，系用纯天然或生成的纤维材料将固态或液體药品包囊而成的直经为1～500μm的细微胶襄。
小型胶囊剂有很多优势，最先，经微囊化解决的药品，表层遮盖着一层高分子材料膜，降低了药品与外部触碰的机遇，针对遇气体易空气氧化霉变的物质可具有维护功效，有利于存储，另外也遮住了药品的欠佳味道。
次之药品用高分子材料物质包囊后，在消化系统中一般不被消化酶融解，药品释放出来时最先血液渗透到微囊，融解囊内的药品，随后沿着囊膜內外的浓度值差向扩散，直到內外浓度值做到均衡，这可做到增加药品功效的功效時间。
2、穴位敷贴给药系统：就是指将药品做成应贴于皮肤的控释制剂，药品经皮肤消化吸收而起全身医治功效，该系统给药便捷，不会受到消化道要素的影响，药品的消化吸收新陈代谢个别差异较小，有益于设计方案给药使用量，并可随时随地停止给药，患者善于接纳。
3、喷雾剂：是指将药品做成液體、混悬剂或乳浊液与适合的缩小汽体（如空调氟利昂、二氧化碳及N2等）装于具备闸阀系统的抗压密闭式器皿中，应用时借空气压力将內容物呈雾粒喷出来的中药制剂。
如治疗哮喘的喘乐宁喷雾剂，应用时要是将喷涌口指向口腔，在呼吸时按压闸阀，药品就可以吸进去气管。
喷雾剂应存储于凉在黑暗中，防止曝晒、碰撞等。
根据上边的內容详细介绍，大伙儿应当掌握到有关药品新剂的一些种类了吧！尽管说并并不是每一个人全是医师，可是针对这种药品有一定的了解和掌握，那麼对协助我们健康保健人体，科学研究药物治疗一些病症，都可以产生非常好的功效。
药物剂型
3．签名部分 ． 兽医人员在处方开写完毕和调剂师配制 药物完毕，应仔细检查核对， 药物完毕，应仔细检查核对，先后在处 方笺的最后部分签名，以示负责。 方笺的最后部分签名，以示负责。
2、硬膏剂(plaster): 硬膏剂(plaster): 将药物溶解或混合于半固体或固体的粘 将药物溶解或混合于半固体或固体的粘 性基质中 涂于敷背材料上 性基质中，涂于敷背材料上，供贴敷于 皮肤上的外用制剂。 皮肤上的外用制剂。 中药制剂中的硬膏剂称为膏药。 中药制剂中的硬膏剂称为膏药。
3、栓剂(suppository) 栓剂(suppository) 药物与适宜基质混合制成的专供塞入人 体不同腔道使用的—种软性制剂。 体不同腔道使用的 种软性制剂。 种软性制剂 常用的基质有甘油、明胶和柯柯豆脂。 常用的基质有甘油、明胶和柯柯豆脂。
兽用处方的书写
一. 处方的概念 处方是兽医为了防治畜禽疾病而书写的 药单。处方的意义在于写明药物的名称、 药单。处方的意义在于写明药物的名称、 写明药物的名称 数量、制成何种剂型以及用量、用法等， 数量、制成何种剂型以及用量、用法等， 以保证药剂的规格和安全有效。 以保证药剂的规格和安全有效。处方应 保存一定时间以备考查。 保存一定时间以备考查。
三、处方书写规则
1、处方须在专用的处方上书写，不宜用铅笔或园珠 处方须在专用的处方上书写， 笔。
2、处方前项内容应写明，不得省略。 处方前项内容应写明，不得省略。
3、处方正文中，每一药名写一行，原则上应以拉丁 处方正文中，每一药名写一行， 文第二格属格书写。也可用英语或中文书写。 文第二格属格书写。也可用英语或中文书写。
新型药物制剂及辅料
Байду номын сангаас 02
新型药物制剂的制备技术
纳米药物制剂技术
纳米药物制剂
纳米药物制剂的应用
利用纳米技术将药物制备成纳米级别 的制剂，具有提高药物溶解度、生物 利用度、靶向性和稳定性等优点。
在肿瘤、心血管、神经系统等疾病的 治疗中具有广泛的应用前景，为新型 药物制剂的发展提供了新的方向。
纳米药物制剂的制备方法
包括纳米混悬剂、纳米脂质体、纳米 囊泡等，每种方法都有其特定的制备 技术和应用范围。
药效学评价
对候选药物进行药效学评价， 包括体内外实验，以评估其疗 效和安全性。
靶点发现与验证
通过基因组学、蛋白质组学等 技术手段，发现并验证药物作 用的靶点。
合成与筛选
通过化学合成或生物工程技术 ，制备候选药物并进行活性筛 选。
临床试验
将候选药物进行临床试验，进 一步验证其疗效和安全性，并 确定适应症和给药方案。
缓控释药物制剂技术
缓控释药物制剂
利用缓控释技术使药物在体内缓慢释放，以达到长效治疗的目的 。
缓控释药物制剂的制备方法
包括渗透泵技术、溶蚀技术等，每种方法都有其特定的制备条件和 应用范围。
缓控释药物制剂的应用
在口服、注射等给药途径中有广泛应用，为新型药物制剂的发展提 供了新的思路。
03
新型药物制剂的辅料选择与应用
新型药物制剂的发展趋势与挑战
发展趋势
随着科技的不断进步，新型药物制剂的发展趋势是向着更加 智能化、个性化、高效化的方向发展，如智能释药系统、个 性化给药方案等。
挑战
新型药物制剂的发展也面临着一些挑战，如研发成本高、技 术难度大、临床试验周期长、市场接受度低等问题，需要不 断加强技术创新和产业合作，推动新型药物制剂的广泛应用 和普及。
药物制剂的技术和剂型
南昌市卫生学校-涂丽华
12
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
四、缓释、控释制剂的主要类型
(三) 渗透泵型
南昌市卫生学校-涂丽华
13
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
四、缓释、控释制剂的主要类型
(四)胃内滞留片 胃内滞留片/胃内漂浮片：能滞留于胃液中，延长药物在消
化道内的释放时间，改善药物吸收，提高药物生物利用度的 片剂。 一般可在胃内滞留达5-6h，并具有骨架释药的特性。 辅 料 亲水胶：HPMC、MC、CMC 助漂剂：酯类、脂肪酸类、脂肪醇类、蜡类
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
缓控释制剂含义、优点、缓控释制剂的主要类型 蜡质包衣、微孔膜包衣材料 不溶性骨架材料、释药原理 亲水凝胶骨架材料、释药原理 渗透泵片组成
常用半透膜材料 渗透压活性物质作用、常用种类 推动剂/助渗剂作用 渗透泵片类型
南昌市卫生学校-涂丽华1来自资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
给药系统(DDS)：①控速释药系统：缓释制剂、控释制剂、 经皮给药系统/经皮给药制剂(TDDS/TTS)；②靶向给药系统 /靶向制剂。
缓释制剂:口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒 速释放，且每24小时用药次数与相应的普通制剂比较从3-4 次减少至1-2次的制剂。
控释制剂:口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速 或接近恒速释放，且每24小时用药次数与相应的普通制剂 比较从3-4次减少到1-2次的制剂。 。
南昌市卫生学校-涂丽华
9
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
四、缓释、控释制剂的主要类型
(二) 骨架型制剂 (1) 不溶性骨架 骨架材料：EC、PE、PP、PVC 释药原理：胃肠道中不崩解，胃肠液渗入骨架孔隙后，药物溶
第十一章 药物制剂新技术与新剂型
闭合底盘
黏性泡沫层
微型药库
聚合物基质
18
黏胶层
（三）常用的渗透促进剂 经皮吸收制剂中要加入经皮吸收促进剂，否则
药物难以通过皮肤吸收。常用的有以下几类： 1.表面活性剂 2.氮、酮类化合物 3.醇类化合物 4.其他
19
2 药物制剂新技术
20
一、固体分散技术
（一）概述 固体分散技术是将难溶性药物高度分散在另一种固体 载体（或基质）中的固体分散体系。
04
喷雾干燥法
三、微囊和微球的制备技术
（一）微囊： 利用天然的或合成的高分子材料（简 称囊材），将固体或液体药物（简称囊心）包裹而成 的封闭的微型胶囊（药库型）称为微囊。外观呈粒状 或圆球形，一般直径在4～400μm之间。药物溶解和 （或）分散在高分子材料中，形成骨架型微小球状实 体，称为微球。一般直径在1～250μm之间。
7
（二）缓释与控释制剂的特点
零级控 释制剂
缓释制剂
时间
普通制剂每8小时 服药后的血药浓度 8 变化示意图
普通制剂
时间 缓释、控释制剂与普 通制剂的血药浓度曲 线比较的示意图
二、口服缓释与控释制剂
（一）包衣型制剂 包衣缓释片剂是指用一种或多种包衣材料将片剂
的颗粒或片剂的表面进行包衣，使其具有一层延缓或 控制药物释放的膜状衣料，而制成的一种延效片剂。
4
学习目标
1.熟悉缓释与控释制剂、靶向制剂、透皮吸收制剂和生物技术药 物制剂的基本概念和特点，固体分散技术、包合技术、微球和微 囊、纳米球和纳米囊、纳米乳和亚纳米乳。
2.了解缓控释制剂的制备方法和实际应用，了解药物制剂新技术 的制备方法。
3.学会说出缓释、控释制剂的优缺点，描述单凝聚法制备微囊的 方法。
大学药学-药剂学-新剂型、新技术考点串讲
药剂学——专题二新剂型、新技术1.缓控释制剂的特点2.不宜制成缓控释制剂的药物3.缓控释制剂的释药原理4.缓控释制剂的辅料5.缓、控释制剂的体内外评价6.迟释制剂7.靶向制剂的分类8-10.脂质体的特点、制备、质量评价11-12.新技术、制备方法13.固体分散体常用载体与应用14.微球、微囊15.复凝聚法16.经/透皮给药制剂17.生物技术药物制剂考点1——缓控释制剂的特点考点2——不宜制成缓控释制剂的药物①生物半衰期很短（＜1h）或很长（＞24h）；②单服剂量很大（＞1g）；③药效激烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响；④在肠中需在特定部位主动吸收。
半长半短不合适量大溶小不合适药效剧烈不合适吸收麻烦不合适肠中特定不合适考点3——缓控释制剂的释药原理缓控释原理方法溶出减小溶解度/溶出速度——制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物形成难溶性盐、控制粒子大小扩散增加黏度减小扩散速度、包衣、微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂溶蚀与溶出、扩散相结合生物溶蚀型骨架（水溶性/脂肪性骨架材料）渗透压驱动渗透压为动力，零级释放：渗透泵片离子交换药树脂Noyes-whitney方程考点4——缓控释制剂的常用辅料（药物释放阻滞剂）类型特点骨架型亲水不溶生物溶蚀包衣膜型（膜控型）不溶肠溶增稠剂明胶、PVP、CMC、右旋糖酐、PVA 类型特点骨架型亲水：天然胶、纤维素（CMC－Na、MC、HPMC）、高分子聚合物（PVP、PVA）、非纤维多糖（卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖）——遇水膨胀形成凝胶屏障不溶：聚甲基丙烯酸酯（Eudragit RS，Eudragit RL）、EC、聚乙烯、聚氯乙烯、乙烯－醋酸乙烯共聚物、硅橡胶生物溶蚀：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单甘油酯包衣膜型（膜控型）不溶：醋酸纤维素（CA）、乙基纤维素（EC）、聚丙烯酸树脂、硅酮弹性体、交联海藻酸盐肠溶：纤维醋法酯（CAP）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）、eudragitL、eudragit R增稠剂明胶、PVP、CMC、PVA、右旋糖酐QIAN缓控释辅料亲水骨架纤维胶缩写找CPVP卡在壳里海藻酸膨胀凝胶是屏障骨架不溶丙乙烯乙基纤维硅橡胶生物溶蚀脂肪油硬要单身还打蜡包衣不溶找EC醋酸不溶聚丙烯肠道材料钛酸酯尤其树脂L、R考点5——缓、控释制剂的体内外评价①体外释放度试验（取样点缓释3控释5）②体内生物利用度与生物等效性评价（单次给药、多次给药）③体内外相关性评价考点6——迟释制剂①口服定时释药系统（择时释药系统）口服脉冲制剂：渗透泵定时释药系统、包衣脉冲系统和柱塞型定时释药胶囊等②口服定位释药系统胃定位释药系统口服小肠释药系统口服结肠定位释药系统（OC DDS）：时控型、 pH敏感型、生物降解型考点7——靶向制剂分类分类按靶向原动力（药物载体不同）被动：脂质体、微乳、微球、微囊、纳米粒（球、囊）主动：修饰的药物载体、前体药物物理化学：磁性、热敏感、pH敏感、栓塞被动植入球囊巨噬细胞吞噬主动修饰改造物化磁栓热敏考点8——脂质体的特点特点应用靶向性和淋巴定向性用于肿瘤降低药物毒性富集在肝脾骨髓，心脏、肾脏累积量少缓释和长效性减少肾排泄、代谢，延长滞留时间/药效提高药物稳定性青霉素G/V钾盐考点9——脂质体的制备①注入法②薄膜分散法③超声波分散法④逆相蒸发法⑤冷冻干燥法考点10——脂质体的质量评价形态、粒径及其分布：封闭多层囊状，注射＜200nm包封率＞80%载药量物理稳定性：渗漏率——表示包封率变化情况化学稳定性：磷脂氧化指数＜0.2，磷脂量的测定考点11——新技术共同点不同点固体分散技术①提高稳定性②掩盖不良气味③减少刺激性④液体药物固体化/粉末化⑤调节释药速度⑥增加溶解度，提高生物利用度①水溶载体速溶，难溶载体缓释，肠溶载体控释②容易老化包合技术材料：环糊精及其衍生物微囊①缓释或控释（靶向）②减少配伍禁忌制备：单/复凝聚法考点12——新技术的制备方法新技术制法固体分散技术熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂-喷雾（冷冻）干燥法、研磨法和双螺旋挤压法包合技术饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法、喷雾干燥法、超声法微囊物理化学法（相分离法）：单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法、改变温度法、液中干燥法物理机械法：喷雾干燥法、喷雾凝结法、空气悬浮法、多孔离心法、锅包衣法化学法：界面缩聚法、辐射交联法考点13——固体分散体常用载体与应用载体材料具体品种应用水溶性高分子聚合物（PEG、PVP）表面活性剂有机酸糖类（山梨醇、蔗糖）速释难溶性EC、聚丙烯酸树脂、脂类缓释、控释肠溶性**酞酸酯（CAP）、聚丙烯酸树脂肠溶考点14微球微囊粒径1－500μm 1－250μm特点缓释、靶向、毒副↓、注射或口服主要问题：载药量有限用途：抗肿瘤/多肽/疫苗/局麻长效载体缓释、控释、靶向、稳定性↑，掩盖不良臭味、配伍变化↓，液体药物固体化进一步制备片胶囊注射剂质量要求粒径、载药量、有机溶剂残留检查、体外释放度粒径、囊形、载药量、包封率、体外释放度载体材料天然合成：聚乳酸（PLA）、聚乳酸－羟乙酸（PLGA）天然半合成：CMC－Na、CAP、EC…合成：PLA、PLGA、聚酰胺、硅橡胶填充球囊聚乳术先安橡胶不降解考点15——复凝聚法考点16——经/透皮给药制剂（TDDS、TTS）①贴剂、软膏剂、硬膏剂、涂剂、气雾剂②膜控释型、黏胶分散型、骨架扩散型、微贮库型考点17——生物技术药物制剂1.生物技术（生物工程）应用生物体（微生物、动物细胞、植物细胞）或其组成部分（细胞器和酶）进行生产。
药物制剂新剂型与新技术-缓释、控释制剂中国药科大
CPU
中国药典2005年版 缓释制剂：缓慢地非恒速释放，给药频率↓ 控释制剂：缓慢地恒速或接近恒速释放，给药频率↓ 血浓平稳 美国药典USP26版 不区分缓释、控释 extended-release preparations modified-release preparations
*
CPU
蜡质类骨架片
不溶性骨架片
*
CPU
2. 缓控释颗粒（微囊）压制片 片剂胃中崩解→颗粒（微囊）缓控释（类似缓控释胶囊） 三种制备方法
不同释药速度颗粒 压片 微囊 压片 缓控释小丸 压片 包衣
*
CPU
3. 胃内滞留片 胃内滞留5~6h 滞留手段
不溶性高分子材料
肠溶性高分子材料
溶蚀性骨架材料
亲水凝胶骨架材料
不溶性骨架材料
脂肪、蜂蜡、巴西棕榈钠
明胶、PVP、CMC、PVA
CAP、Eurdragit L、S、 HPMCP、HPMCAS
EC
EC、EVA、聚甲基丙烯酸酯
MC、CMCNa、HPMC、PVP、 Carbopol、Chitosan
其它
增塑剂、致孔剂
*
CPU
二、缓控释制剂的设计 1. 药物选择 半衰期适宜 t1/2=2-8 h 需长期用药 不适宜： 剂量很大 药效强烈 溶解吸收差 剂量需精密调节 抗生素类 首过强者
CPU
片芯
CPU
植入剂 按释药机制可分为膜控型、骨架型、渗透压驱动释放型。 主要用于避孕、治疗关节炎、抗肿瘤、胰岛素、麻醉药拮抗剂等。
*
CPU
一、体外释放度试验 1. 释放度试验方法（参照溶出度）：溶出度仪（三法） 2. 释放介质：
模拟人体胃肠道→ pH、酶（最真实、较烦琐） 采用水性缓冲液（0.1mol/LHCl，pH6.8PBS) 难溶性药物：漏槽条件 0.5%SLS水溶液 混合溶剂（慎重）
制药行业新剂型与新型给药系统研发方案
制药行业新剂型与新型给药系统研发方案第一章绪论 (3)1.1 研究背景与意义 (3)1.2 国内外研究现状 (3)1.3 研究目标与任务 (4)第二章新剂型研发 (4)2.1 固体制剂新剂型 (4)2.2 液体制剂新剂型 (5)2.3 半固体剂型新剂型 (5)2.4 复合剂型新剂型 (5)第三章新型给药系统研发 (6)3.1 经皮给药系统 (6)3.2 靶向给药系统 (6)3.3 控释给药系统 (7)3.4 传递系统与生物响应系统 (7)第四章药物载体材料研究 (7)4.1 聚合物材料 (7)4.2 生物可降解材料 (8)4.3 纳米材料 (8)4.4 复合材料 (8)第五章制剂工艺优化 (8)5.1 固体制剂工艺 (8)5.2 液体制剂工艺 (9)5.3 半固体剂型工艺 (9)5.4 复合剂型工艺 (9)第六章药物稳定性研究 (10)6.1 影响药物稳定性的因素 (10)6.1.1 化学因素 (10)6.1.2 物理因素 (10)6.1.3 环境因素 (10)6.1.4 生物因素 (10)6.2 稳定性评价方法 (10)6.2.1 加速试验 (10)6.2.2 长期试验 (11)6.2.3 高效液相色谱法 (11)6.2.4 红外光谱法 (11)6.3 稳定性改进策略 (11)6.3.1 优化药物分子结构 (11)6.3.2 选择合适的辅料 (11)6.3.3 改进制剂工艺 (11)6.3.4 控制储存条件 (11)6.4 稳定性预测与监控 (11)6.4.1 建立稳定性模型 (11)6.4.2 实时监测 (11)6.4.3 预警系统 (11)6.4.4 数据分析 (11)第七章药物生物利用度研究 (12)7.1 生物利用度概念与评价方法 (12)7.1.1 生物利用度概念 (12)7.1.2 评价方法 (12)7.2 影响生物利用度的因素 (12)7.2.1 药物因素 (12)7.2.2 剂型因素 (12)7.2.3 生理因素 (12)7.2.4 环境因素 (12)7.3 生物利用度改进策略 (13)7.3.1 剂型改进 (13)7.3.2 药物分子改造 (13)7.3.3 制剂工艺优化 (13)7.4 生物等效性研究 (13)7.4.1 设计方案 (13)7.4.2 样本选择 (13)7.4.3 给药方法 (13)7.4.4 数据处理 (13)7.4.5 结果评价 (13)第八章安全性与毒理学评价 (13)8.1 药物安全性评价方法 (13)8.2 毒理学评价方法 (14)8.3 安全性改进策略 (14)8.4 风险评估与管理 (14)第九章临床试验与市场调研 (14)9.1 临床试验设计与实施 (14)9.1.1 临床试验设计 (14)9.1.2 临床试验实施 (15)9.2 药物经济学评价 (15)9.2.1 药物经济学评价方法 (15)9.2.2 药物经济学评价内容 (15)9.3 市场调研与分析 (15)9.3.1 市场调研方法 (15)9.3.2 市场分析内容 (15)9.4 市场推广策略 (16)9.4.1 产品定位 (16)9.4.2 价格策略 (16)9.4.3 渠道建设 (16)9.4.4 宣传推广 (16)9.4.5 售后服务 (16)第十章研发成果转化与产业化 (16)10.1 研发成果评价与申报 (16)10.1.1 评价体系构建 (16)10.1.2 申报流程优化 (16)10.1.3 政策支持与奖励 (16)10.2 产业化实施策略 (16)10.2.1 产业化路径规划 (17)10.2.2 生产工艺优化 (17)10.2.3 市场分析与营销策略 (17)10.3 产业链建设与优化 (17)10.3.1 上游原材料供应 (17)10.3.2 中游研发与生产 (17)10.3.3 下游市场与服务 (17)10.4 知识产权保护与运营 (17)10.4.1 知识产权保护 (17)10.4.2 知识产权运营 (17)，第一章绪论1.1 研究背景与意义科学技术的发展和人类对疾病认识的深化，制药行业正面临着前所未有的挑战与机遇。
药物制剂的新剂型
返回
• 通过毛囊，皮脂腺和汗腺等附属器官吸 收
返回
靶向制剂
• 靶向制剂：指药物通过局部给药或全身 血液循环，选择性浓集定位于靶组织、 靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系 统
• 特点：选择性、有一定浓度和滞留一段 时间、载体应无遗留的毒副作用
靶向制剂的分类
按靶向给药原理不同分类： • 被动靶向制剂：粒径 • 主动靶向制剂：修饰药物 • 物理化学靶向制剂：物理化学方法
返回
经皮给药制剂
• 经皮给药制剂：系指经皮肤敷贴方式用 药，药物由皮肤吸收进入全身血液循环 并达到有效血药浓度、实现治疗或预防 疾病作用的一类制剂 分类： • 膜控释型 • 骨架扩散型
药物经皮吸收机制
• 药物透过皮肤吸收入体循环途径
• 透过角皮层和表皮进入真皮，扩散进入 毛细血管，转移至体循环
缓释制剂
缓慢的非恒 比普通制剂 比普通制剂 受影响 速释放药物 减少一半或 减少一半或 给药频率比 给药频率比 普通制剂有 普通制剂有 所减少 所减少 缓慢的恒速 或接近恒速 释地释放药 物 比普通制剂 减少一半或 给药频率比 普通制剂有 所减少 比普通制剂 不受影响 减少一半或 给药频率比 普通制剂有 所减少
被动靶向制剂常用载体
• 脂质体：提高疗效、降低毒性、延缓耐 药 • 乳剂：对淋巴的亲和性 • 微球：缓释长效和靶向作用 • 纳米粒：保护药物、提高疗效、降低毒 性
返回
• 微孔包衣材料：乙基纤维素、醋酸纤维 素 等多种不溶性聚合物 • 膜的致孔剂：微粉化糖粉、聚乙二醇 • 作用：微孔或弯曲孔道、渗透压、衣膜 不被破坏
药物制剂的新 剂型
• 缓释制剂与控释制剂 • 经皮给药制剂 • 靶向制剂
药物制剂的新剂型可 分为三种
药物制剂新剂型介绍PPT课件
纳米技术
将药物制成纳米级颗粒， 以达到提高药物的生物利 用度、改善药物的溶出度 等目的。
优点
提高药物的生物利用度， 改善药物的溶出度，提高 药物的疗效。
缺点
制备过程复杂，对设备要 求较高，成本较高。
乳化技术
乳化技术
缺点
将药物制成乳剂，以达到提高药物的 稳定性、改善药物的口感等目的。
制备过程复杂，对设备要求较高，成 本较高。
口腔速溶片
优点
起效快，生物利用度高；避免胃肠道刺 激和首过效应；方便使用，无须用水送 服。
VS
缺点
口腔黏膜对药物的渗透性和吸收速率有限 ；对口腔黏膜有刺激性或异味较大的药物 不适用。
03
药物制剂新剂型的制备 技术
薄膜包衣技术
01
02
03
薄膜包衣技术
利用高分子材料在药物片 剂表面形成一层保护膜， 以达到防潮、避光、控制 释放等目的。
药物制剂新剂型的评价方法
01
02
03
04
有效性评价
评估新剂型是否能够提高药物 的生物利用度、疗效和安全性
。
安全性评价
对新剂型进行毒理学研究，确 保无毒或低毒，符合相关法规
要求。
稳定性评价
对新剂型的物理、化学和生物 学稳定性进行评估，确保在储 存和使用过程中性能稳定。
经济学评价
评估新剂型在生产、销售和使 用过程中的成本效益，以确定
透皮贴剂等。
创新阶段
目前，药物制剂新剂型已经进入 了创新阶段，更加注重个性化治 疗和精准医疗的需求，如靶向制
剂、智能释药系统等。
药物制剂新剂型的优势与挑战
优势
药物制剂新剂型可以改善药物的生物利用度，提高药物的疗效和安全性，降低副 作用和用药成本，提高患者的用药便利性和生活质量。
最新常用药物剂型及对疗效的影响
常用药物剂型及对疗效的影响三、常用药物剂型及对疗效的影响1.常用的药物剂型有哪些？药物在供给临床使用前，为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式，称为药物剂型，简称剂型。
通俗的说，就是我们平常所接触的片剂、胶囊、乳膏、针剂等。
药物制成不同的剂型后，不仅增加了药物的稳定性，便于药物的贮存、运输和携带，而且药物剂量准确,方便患者使用，部分药物还可减轻不良反应。
到目前为止，药物剂型已有几十种之多，比较常用的也有二三十种。
现选择最基本、常用的10种介绍如下。
(1)注射剂。
是指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳状液和混悬液以及供临用前配制成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。
注射剂因其药效迅速、剂量准确、作用可靠，已成为目前临床应用最广泛的剂型之一。
注射剂一般分为以下5类：①水溶性注射剂，又称水针（如头孢噻吩钠注射剂——先锋Ⅰ号）；②油溶性注射剂，又称油针（如黄体酮注射液）；③乳状液型注射液，又称乳剂（如脂溶性维生素注射剂——脂维他）；④混悬液型注射液（如精蛋白锌胰岛素注射液）；⑤注射用无菌粉末，也称粉针（如注射用青霉素G）；另外，由静脉滴注输入体内的大剂量注射液，又称输液（如0.9％氯化钠注射液——俗称“盐水”等）。
(2)片剂。
是指药物与辅料混合均匀后压制而成的片状制剂，它是现代药物制剂中应用最为广泛的重要剂型之一。
片剂的性状稳定，剂量准确，其携带及应用也都比较方便，但存在婴儿和昏迷患者不能吞服等缺点。
随着药物新辅料和制剂新工艺的不断发展，片剂也由最初单一的普通片（素片）逐渐发展到包衣片（分为糖衣片和薄膜衣片）、泡腾片、咀嚼片、多层片、分散片、舌下片、口含片、植入片、溶液片和缓释片等不同类型的新片剂。
比如利胆化瘀糖衣片、对乙酰氨基酚薄膜衣片（百服宁）、阿司匹林肠溶片（博尔心）、维生素C泡腾片、对乙酰氨基酚咀嚼片（爱森）、胃仙U双层片、头孢克洛分散片（恒运）、硝酸甘油舌下片、健民咽喉片、复方硼砂漱口片等；也可以制成两种或两种以上药物的复方片剂，如美息伪麻片（白加黑）、复合维生素片（金施尔康、善存）、从而满足临床医疗或预防的不同需要。
药物制剂技术-药物制剂的新剂型
药物制剂技术-药物制剂的新剂型药物制剂技术是药学领域的重要分支，它主要涉及药物的加工处理、分散制剂、控释制剂、微胶囊制剂等方面。
随着科技的发展和人们对药物治疗效果的要求不断提高，药物制剂技术也在不断创新和发展。
其中，药物制剂的新剂型在近年来引起了广泛关注。
新剂型是指与传统剂型不同且具有一定独特性的药物制剂形式。
新剂型的出现，旨在提高药物的生物利用度、增强药效、减少副作用、方便患者用药等方面。
下面我将分别介绍几种常见的新剂型。
1. 纳米药物制剂纳米药物制剂是指药物以纳米级别的尺寸进行制备和输送的药物制剂。
由于纳米尺度的特殊性，纳米药物具有比传统药物更高的比表面积、更好的生物利用度和药物分布等优点。
同时，纳米药物还可以用于靶向输送，提高药物对病灶的选择性，减少对健康器官的毒副作用。
因此，纳米药物制剂技术被广泛应用于抗癌药物、抗感染药物等领域。
2. 难溶药物的固体分散制剂难溶药物是指溶解度极低的药物，传统的制剂技术无法很好地提高其生物利用度。
而固体分散制剂是将难溶药物制备成微米级别的胶体颗粒，使药物在消化液中快速溶解，提高药物的溶出速度和生物利用度。
固体分散制剂的制备方法有很多种，如粉碎法、溶剂法、凝胶方法等。
固体分散制剂主要应用于难溶药物的制剂领域，如黄体酮、罗非嗪等药物的制备。
3. 控释制剂控释制剂是指通过药物制剂技术，将药物以控制释放的方式给予患者。
这种方式可以使药物在体内保持平稳的血浓度，达到长效治疗的目的。
常见的控释制剂有缓释剂、吸附剂、膜剂、颗粒剂等。
控释制剂的制备主要有直接制剂法、间接制剂法、骨架制剂法等，其原理多为扩散控制、溶解控制或化学反应控制。
控释制剂的应用范围广泛，如心血管药物、神经系统药物等。
4. 微胶囊制剂微胶囊制剂是指将药物包裹在微米级别的胶囊中，形成微胶囊制剂。
微胶囊制剂具有保护药物、改善药物溶解度和生物利用度的优势。
微胶囊制剂的制备方法多种多样，如油包水法、乳胶法、复乳法等。
药物制剂新剂型与新技术
固体分散技术
固体分散技术的定义
固体分散技术的应用
将药物以分子、离子或非晶体状态分 散在固体载体上。
口服给药途径，如片剂、胶囊剂等。
固体分散技术的优势
提高药物的溶解度和溶出速率、提高 药物的生物利用度。
03
新剂型与新技术的优势 与挑战
提高药物的生物利用度
靶向性
新剂型与技术可以使药物更准确 地到达病变部位，减少不必要的 全身暴露，从而提高药物的生物
利用度。
缓释控释
通过新剂型与技术，药物可以在体 内缓慢释放，减少服药次数，提高 患者的依从性。
增强渗透性
对于一些难以穿透细胞膜的药物， 新剂型与技术可以帮助其更好地渗 透到靶组织中。
降低副作用
降低药物剂量
总结词
详细描述
通过特定技术使药物在预定时间内缓慢释 放，以维持药物在体内较长时间的治疗浓 度。
缓释剂型能够减少服药次数，提高患者的 依从性。常见的缓释剂型包括口服缓释片 、缓释胶囊和缓释颗粒等。
控释剂型
总结词
通过控制药物的释放速度，使药物在体内维持恒定的治疗 浓度。
总结词
通过控制药物的释放速度，使药物在体内维持恒定的治疗 浓度。
微囊与微球的作用
控制药物释放速度、保护 药物免受破坏、提高药物 的靶向性和生物利用度。
微囊与微球的应用
口服给药、注射给药、肺 部给药等多种途径。
包合技术
包合技术的定义
利用一种分子将另一种分 子包裹起来，形成包合物。
包合技术的优势
提高药物的稳定性、降低 药物的副作用、掩盖不良 气味或味道。
包合技术的应用
减少服药次数
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
a
14
USP24版对缓释制剂及控释制剂的定义：
▪ 缓释(sustained release)、控释(controlled release)、长效 （prolonged release）等视同延释(extended release)， 比普通速释制剂的给药次数至少减少1/2或者显著提高病人 服药顺应性或治疗效果的制剂。
仍控制不佳 HbA1c >6.5%
OA4加用格列酮类药物：可在二甲双胍基础上，磺脲类药物基础上，或在二甲双胍联合磺脲类药物治疗的基础上加 用。(注意：格列酮类药物在心衰方面的禁忌，及患者可能发生的水肿情况。)
范围 ▪ 一但治疗目的达到，药物立即从作用部位消除，如
下图所见
a
18
理想缓释和控释制剂的 治疗效果-时间曲线示意图
理想治疗浓度
药 物 浓 度
开始呈效
时间
a
治愈
19
缓释及控释制剂释药量—时间曲线理论图
释药量 （Log）
控释：0级释放（等量释放） 缓释：1级释放（等比释放）
时间
a
控释 缓释
20
缓控释制剂应用最成功的领域
▪ 吸收机制
– 主动转运 – 被动转运
▪ 药物形态
– 给药方法 – 制剂形式
药物特性,无法改变
可以选择!!!
a
8
影响口服药剂疗效的因素（一） — 生物利用度
▪ 制剂形式 ▪ 液体、片剂、胶 囊……
▪ 制剂特征 ▪ 传统、微丸 ▪ 速释、缓释
▪ 胃转运时间 ▪ 饱腹、空腹
▪ 胃肠道稳定性 ▪ pH、酶
a
3
2000～2005年全球DDS市场销售额 （亿美元）
DDS（ 剂 型 ） 控释制剂 吸入制剂 鼻粘膜释药系统 透皮释药系统 植入聚合物释药系统 透粘膜（口腔、阴道等） 细胞、基因治疗制剂 脂质体 直肠给药制剂 无针头注射剂 其他制剂
总计
2000 年 140 11 7 82 67 38 24 0 12 5 4 15 504
少。
廉
和优 响对物使
服
。
口良 。药与用 物肠，
药 次
吸胃降
数
a
有量减 较，少 高且非 安活活 全性性 性成成 。份份
应使 具用
12
口服药物制剂发展历程
▪ 第一代：常规制剂 ▪ 第二代：一般长效制剂或肠溶制剂 ▪ 第三代：控释或缓释制剂或其它药物传送
系统 ▪ 第四代：靶向药物制剂
a
13
缓释及控释的概念
中国药典2000年版的定义：
▪ 缓释制剂：指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非 恒速释放，且每24小时用药次数与相应的普通制剂比较从34次减少至1-2次的制剂。
▪ 控释制剂：指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地恒 速或接近恒速释放，且每24小时用药次数与相应的普通制剂 比较从3-4次减少到1-2次的制剂。
▪ 调释(modified release)制剂是药物释放时间或释放部位适 合治疗需要或与普通制剂相比较更方便用药的制剂。调释制 剂包括延释制剂或迟释制剂（delayed release），后者即 通常意义上的肠溶制剂。
a
15
▪ 释放度完全相同的制剂，其释放机理及体内 的转运行为可能完全不一样。例如某药物的 缓释片和缓释微丸可能有相同的释放度，但 血药浓度—时间曲线行为不一定相同，因此 不能预期剂型或释机理不同的某药物的缓释 控释制剂有相同的释放速度。
2005 年 263 226 160 127 72 65 50 33 12 10 25 1043
增长率（％） 8 7 .8 6 9 3 .1 6 9 5 .1 2 8 9 .5 5 8 9 .4 7 1 7 0 .8 3 ∝ 1 7 5 .0 0 1 4 0 .0 0 1 5 0 .0 0 6 6 .6 7 1 0 6 .9 4
▪ 吸收部位 ▪ 首过效应 ▪ 吸收点给药
理想的生物利用度需要同时综合 考虑这五个因素才能达到。
有效的方法
a
9
影响口服药剂疗效的因素（二） — 胃肠道稳定性
▪ 胃肠道内
– pH –酶
▪ 胃液或其他治疗方式的影响
a
10
影响口服药剂疗效的因素（三） — 目标释放曲线
20
15
缓释
速释
10
最低有效血液
中毒水平
5 18 24
a
11
口服制剂发展方向
吸括提 体全增 吸定
改
降
生
收提高 速高生 率吸物
收利 度用 及度 调，
( )
药过强 物程药 例稳物 外定在
性消 。化
收位 。释
放 ， 控 制
善
低
产
病
不
工
员 依
良 反
艺 简 便
从
应
、
性
发
成
。
生
本
控包
前道
感外具 收运低便
减率
低
。感有 影动食于
a
16
缓释或控释制剂的临床优势 －多次重复给药的问题
▪ 短半衰期药物需频繁给药以维持稳定血药浓度 ▪ 血药浓度在某些时间不在治疗浓度范围内－副作用
或毒性？疗效？ ▪ 长期每日频繁给药, 顺应性差，对慢性病疗效有不
良影响
a
17
理想的缓释和控释制剂
▪ 药物迅速在作用部位（受体）达到理想有效浓度 ▪ 并维持此浓度适当时间 ▪ 在机体其他部位则无药物分布或药物浓度仅在最低
药物制剂新剂型介绍
SHFDA-GHJ
a
1
发展药物新剂型对临床治疗的意义
1、减少毒副作用 2、提高用药顺应性, 特别适合慢性疾病长期用药 3、提高治疗效果 4、减少医护费用
a
2
优质剂型四大要求
▪ 在同等剂量下达到四最：
– 最大疗效：高效、速效 – 最低不良反应：副反应轻、毒性低 – 最长作用时间：长效 – 最高依从性：保证治疗顺利进行
▪ 心血管治疗药物 ▪ 糖尿病治疗药物
a
21
已经上市的新剂型新制剂
▪ 硝苯地平 ▪ 非洛地平 ▪ 硫氮唑酮 ▪ 维拉帕米
▪ 二甲双胍 ▪ 格列齐特 ▪ 格列吡嗪 ▪ 复方制剂
▪ 烟酸 ▪ 洛伐他汀 ▪ 非诺贝特
a
22
口服糖尿病治疗药
▪
a
23
口服糖尿病治疗药
a
24
2005IDF指南中推荐使用一日一次的降糖药物
a
4
药物剂型
▪ 剂型是药物应用基本单位，并具有以下特点： – 定量化 – 特定的形式 – 固定给药途径 – 易于使用 – 特定吸收速度与吸收程度
a
5
剂型与效应关系
▪ 剂量≠生物效应 ▪ 剂量+剂型=生物效应
a
6
影响口服药剂疗效的基本因素
▪ 生物利用度 ▪ 肠胃道内稳定性 ▪ 目标释放曲线
a
7
影响口服药剂疗效的因素（一） — 生物利用度
OA1
当饮食运动等方式干预失败
OA3
正常体重的 2型糖尿病患者
HbA1c >6.5%
OA2
肥胖的2型糖尿病患者 无肾功能损伤危险
开始磺脲类药物及/或二甲双胍治疗
采用一天一次磺脲类药物 以改善依从性或采用格列奈类 以适应生活方式的灵活性
开始二甲双胍治疗
当有肾损伤危险或 二甲双胍不能耐受时
用磺脲类药物治疗