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几种常用低分子肝素的比较
资料整理：夏彬彬 2017/1/19
几种常用低分子肝素的比较
低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异
2020/10/15
精品资料
• 你怎么称呼老师？
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你 是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
C级
低分子
量肝素 钙注射 液（那
速碧 林
约 4470
0.4
4100
3.5
近 100
3
屈肝素）
达肝素 钠注射
液
法安 明
约 5000
0.2
2500
2.4
约90
4h
低分子
量肝素 钠注射
齐征
＜ 8000
0.2
2500
液
近 100
3
3.5 3~4h
Ccr30-50
经肾以少量 代谢形式及 原形清除
ml/min， 剂量减少 25-33%； 重度肾损
肾脏损害 程度调整 剂量
C级
禁用
主要通过肾 脏消除
慎用于严 重肾功能 不全者
≥80岁者 应密切监 B级 测
＞60岁
3.5
主要在肝脏 代谢，经尿 排出
严重肾损 禁用
（特别是 女性）对 C级 本品敏感，
2020/10/15
谨慎使用
➢ 抗因子-Xa:IIa 比值增加 因为因子 Xa 生成可以比因子IIa (凝血酶)生成导致更多的凝血级联反应， 所以在级联反应更 早阶段抑制因子 Xa 生成具有独特的动力学优势，可以更多 减少凝血酶的生成程度。
➢ 物利用度增加和半衰期延长。 ➢ 同血浆蛋白和内皮细胞非特异性结合减少：减少严重出血
、肝素导致的血小板减少症和骨质疏松症的发生风险。 ➢ 治疗方案简单：低分子肝素通过皮下注射进行给药，这比
2020/10/15
几种常用低分子肝素的比较
2020/10/15
几种常用低分子肝素的比较
2020/10/15
几种பைடு நூலகம்用低分子肝素的比较
2020/10/15
i.h.药代动力学特征
特殊人群
通用名
商品 名
平均分 子量 (DA)
规格 (mL)
抗Xa单 位(IU) (WHO)
抗 Xa/II
a (欧洲)
生物利 用度 (%)
• “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我 笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
精品资料
几种常用低分子肝素的比较
低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异
2020/10/15
几种常用低分子肝素的比较
低分子肝素(LMWHs)： 由普通肝素解聚制备而成的一类分子量较低的肝
tmax (h)
t1/2 (h)
清除过程 肾损伤
老人
妊 娠
依诺肝 素钠注 克赛 射液
约 4170
0.6
6000
4.1
近 100
3-4h
单次4h； 重复约7h
主 谢 和 肾 除 总 率 40要 ， 胆 脏 约 肾 为%1肝 经 汁 原 脏 用0脏 肾 清 型 清 药%除代脏清除量，；Cm剂为AQxcdl量r/a1＜mI0调U03in整/0k，g，＞应功剂≥应测87根能量密05据调；切岁岁肾整监者者
素的总称，通过与抗凝血酶结合使凝血因子Xa和凝血 因子IIa失活而起到抗凝作用。 常用的LMWHs：
速碧林（低分子肝素钙注射液，葛兰素•史克） 克赛（依诺肝素钠注射液，赛诺菲） 法安明（达肝素钠注射液，辉瑞） 齐征（低分子量肝素钠注射液，齐鲁制药）。
2020/10/15
几种常用低分子肝素的比较
与普通肝素（UFH）相比，LMWHs的特点：
通过静脉注射使用的普通肝素对患者更简便。
2020/10/15
几种常用低分子肝素的比较
普通肝素
低分子肝素
来源
动物提取的粘多糖硫酸酯
平均分子量 约 15000 Da
给药方式 i.h./i.v./iv.gtt
作用靶点 ATIII → II+IX+X+XI+XII
由普通肝素分解或降解 约4000~5000 Da 以i.h.为主
ATIII → Xa + IIa (Xa > IIa)
生物利用度15~30%； 血浆蛋白结合率80%
药代动力学 t1/2：1~6h，与用量相关
生物利用度近100% i.h.的t1/2：2.2~3.6h
网状内皮系统代谢，肾脏排泄 部分肝脏代谢，肾脏消除
2020/10/15
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低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异
几种常用低分子肝素的比较
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低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异
2020/10/15
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• 你怎么称呼老师？
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你 是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
C级
低分子
量肝素 钙注射 液（那
速碧 林
约 4470
0.4
4100
3.5
近 100
3
屈肝素）
达肝素 钠注射
液
法安 明
约 5000
0.2
2500
2.4
约90
4h
低分子
量肝素 钠注射
齐征
＜ 8000
0.2
2500
液
近 100
3
3.5 3~4h
Ccr30-50
经肾以少量 代谢形式及 原形清除
ml/min， 剂量减少 25-33%； 重度肾损
肾脏损害 程度调整 剂量
C级
禁用
主要通过肾 脏消除
慎用于严 重肾功能 不全者
≥80岁者 应密切监 B级 测
＞60岁
3.5
主要在肝脏 代谢，经尿 排出
严重肾损 禁用
（特别是 女性）对 C级 本品敏感，
2020/10/15
谨慎使用
➢ 抗因子-Xa:IIa 比值增加 因为因子 Xa 生成可以比因子IIa (凝血酶)生成导致更多的凝血级联反应， 所以在级联反应更 早阶段抑制因子 Xa 生成具有独特的动力学优势，可以更多 减少凝血酶的生成程度。
➢ 物利用度增加和半衰期延长。 ➢ 同血浆蛋白和内皮细胞非特异性结合减少：减少严重出血
、肝素导致的血小板减少症和骨质疏松症的发生风险。 ➢ 治疗方案简单：低分子肝素通过皮下注射进行给药，这比
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几种常用低分子肝素的比较
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几种பைடு நூலகம்用低分子肝素的比较
2020/10/15
i.h.药代动力学特征
特殊人群
通用名
商品 名
平均分 子量 (DA)
规格 (mL)
抗Xa单 位(IU) (WHO)
抗 Xa/II
a (欧洲)
生物利 用度 (%)
• “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我 笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
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几种常用低分子肝素的比较
低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异
2020/10/15
几种常用低分子肝素的比较
低分子肝素(LMWHs)： 由普通肝素解聚制备而成的一类分子量较低的肝
tmax (h)
t1/2 (h)
清除过程 肾损伤
老人
妊 娠
依诺肝 素钠注 克赛 射液
约 4170
0.6
6000
4.1
近 100
3-4h
单次4h； 重复约7h
主 谢 和 肾 除 总 率 40要 ， 胆 脏 约 肾 为%1肝 经 汁 原 脏 用0脏 肾 清 型 清 药%除代脏清除量，；Cm剂为AQxcdl量r/a1＜mI0调U03in整/0k，g，＞应功剂≥应测87根能量密05据调；切岁岁肾整监者者
素的总称，通过与抗凝血酶结合使凝血因子Xa和凝血 因子IIa失活而起到抗凝作用。 常用的LMWHs：
速碧林（低分子肝素钙注射液，葛兰素•史克） 克赛（依诺肝素钠注射液，赛诺菲） 法安明（达肝素钠注射液，辉瑞） 齐征（低分子量肝素钠注射液，齐鲁制药）。
2020/10/15
几种常用低分子肝素的比较
与普通肝素（UFH）相比，LMWHs的特点：
通过静脉注射使用的普通肝素对患者更简便。
2020/10/15
几种常用低分子肝素的比较
普通肝素
低分子肝素
来源
动物提取的粘多糖硫酸酯
平均分子量 约 15000 Da
给药方式 i.h./i.v./iv.gtt
作用靶点 ATIII → II+IX+X+XI+XII
由普通肝素分解或降解 约4000~5000 Da 以i.h.为主
ATIII → Xa + IIa (Xa > IIa)
生物利用度15~30%； 血浆蛋白结合率80%
药代动力学 t1/2：1~6h，与用量相关
生物利用度近100% i.h.的t1/2：2.2~3.6h
网状内皮系统代谢，肾脏排泄 部分肝脏代谢，肾脏消除
2020/10/15
几种常用低分子肝素的比较
低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异