临床抗生素合理使用

磺胺类 医学课件ppt
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β-内酰胺类抗生素
天然青霉素 (如青霉素G)
耐酶青霉素 (如甲氧笨青霉素)
青霉素类
氨基青霉素
广谱青霉素 羧基磺基青霉素
酰脲类青霉素
抗G-杆菌青霉素 （如美西林、替莫西林）
β-
内
第一代头孢菌素 （如头孢唑啉）
酰
头孢菌素
第二代头孢菌素 （如头孢呋肟）
胺
第三代头孢菌素 （如头孢哌酮）
临床抗生素合理使用
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1ห้องสมุดไป่ตู้
由细菌、病毒、支原体、衣原体等多种 病原微生物所致的感染性疾病遍布临床 各科，其中细菌性感染最为常见，因此 抗菌药物也就成为临床最广泛应用的药 物之一。
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抗菌药物选择已成为临床上最困难的用 药决策，用药错误导致药费增加、治疗 失败的现象屡屡发生。在对每例患者制 订抗感染治疗方案前，临床医生在使用 抗菌药物时首先考虑以下的问题：
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抗生素使用理想目标
1、药物的有效性：有效控制感染，达到最佳疗效。要考虑细菌的 敏感性（近期当地细菌耐药性结果如何）、药物在感染部位的分 布（药物的组织浓度）、病情严重程度对药物的杀菌速率要求等。
2、药物的安全性：有效预防和减少抗生素的毒副作用； 3、药物的经济性（药物经济学）：在充分考虑抗菌药物的有效性
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注射剂 一代头孢菌素
主要有头孢唑林（1.8）、头孢氨苄 （0.9）、头孢拉定（1.5）、头孢噻吩 （0.7）头孢噻啶
特点 ⑴对G+包括P敏感或耐药的产酶的金葡菌
抗菌作用优于第二代和第三代头孢菌素。⑵对 金葡菌产生的β—内酰胺酶稳定性大于二、三 代。⑶对G-杆菌产生的β—内酰胺酶不稳定， 且对G-菌作用弱。⑷对绿脓杆菌和多数厌氧菌 （脆弱类杆菌）无效。⑸某些一代品种有一定 的肾毒性。
能抵挡β-内酰胺酶的水解
能与PBPs位点相互作用：与PBPs结合越 多，抗菌效能亦越大。
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抗生素分类及简介
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抗菌药
青霉素类
头孢菌素类
β—内酰胺类 头霉素类
碳青霉烯类
抗菌素
单环菌素类
大环内酯类 β—内酰胺酶抑制剂
氨基糖甙类
四环素类
利福霉素类
糖肽类
合成抗真菌药
合成抗菌药 喹诺酮类
头孢匹罗（cefpirome)与三代头孢菌素比抗菌谱广，
对G(+)球菌作用强，对某些染色体介导的内酰胺
酶较稳定,t1/2为２h,80-90%由肾排出,
头孢克丁（cefclidin)对绿脓杆菌较头孢他定强416 倍，对大多数肠杆菌科细菌较三代强，对各种B 内酰胺酶高度稳定.
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氯霉素
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青霉素类
1. 抗革兰氏阳性球菌（对革兰氏阴性杆菌效果 差）
不耐酶：青霉素G、苄星青霉素及青霉素V等； 耐酶：甲氧西林（新青Ⅰ）、苯唑西林（新青Ⅱ） 萘夫西林等；
2. 抗革兰氏阴性杆菌（对革兰氏阳性球菌效果差） 美洛西林、替卡西林等；
3. 广谱不抗绿脓：氨苄西林、阿莫西林等； 4. 广谱抗绿脓：哌拉西林、替卡西林及美洛西林等。
和安全性的基础上还要考虑选用药物的价格、给药剂量、给药途 径（口服／静脉）、疗程合理等与治疗费用密切相关的问题》 4、药物的药代学／药效学特点：根据药物的药代学／药效学特点 制定合理的给药方案（给药剂量、给药间期。 5、防止产生耐药菌株：主要应严格防止抗菌药物的滥用，另外还 要考虑一些给药方法，如足够的剂量和血液（组织）浓度，防止 细菌在相对较大的抗菌药物浓度下产生耐药突变（防突变浓度， mutation preventing concentration,MPC）； 6、避免导致病人体内正常菌群失调。
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第四代头孢菌素：
与第三代头孢相比，其主要药效学优点是对产染色
体酶的细菌有效，对第三代头孢菌素耐药的产染色 体介导Ⅰ类酶的革兰氏阴性菌（AmpC+株）仍有效。
头孢吡肟（Cefepime）对多种内酰酶稳定，抗菌活
性较第三代头孢菌素强，t1/2为1.2-1.7h,80-92% 由肾排出，蛋白结合力为5-10%.
广谱抑菌剂 对革兰阴性菌作用较革兰阳性菌强 肠杆菌科细菌均对氯霉素较为敏感 革兰阳性菌如白喉杆菌、李斯德菌属等大多敏
感 部分金葡菌及表皮葡萄球菌已相当耐药 对厌氧菌的活性很好。 脂溶性好，易透过血脑屏障
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氨基糖甙类
链霉素 庆大 卡那
丁胺卡那 妥布霉素 萘替米星
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类
第四代头孢菌素 （如头孢匹罗）
非典型 β-内酰胺类
β-内酰胺抑制剂 （如棒酸、舒巴坦、他唑巴坦 单环类 （氨曲南） 头霉素类 （先锋美他醇） 碳青霉烯类 （亚胺培南） 头孢烯类 （氟氧头孢、拉氧头孢）
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一.各种β内酰胺类抗生素
1、青霉素类 2、头孢菌素类 3、头霉素 4、内酰胺酶抑制剂 5、碳青酶烯类 6、其他
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三代头孢菌素
特点：①对G阴性杆菌产生的广谱β—内 酰胺酶高度稳定；②对革兰阴性肠杆菌 科细菌有强大抗菌活性，明显超出一代 和二代；③抗菌谱广，对绿脓杆菌与厌 氧菌有不同程度的抗菌作用；④对G+球 菌抗菌作用不如一代和某些二代；⑤体 内分布较广，多数品种组织通透性较好， 各种体液、组织、滑膜腔或浆膜腔及脑 膜炎症时脑脊液内均能达到有效药物浓 度，也能通过胎盘抵达胎儿血液循环。
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九、抗结核药
异菸肼、异菸腙 乙胺丁醇 利福平、利福定、利福喷丁、利福布丁 吡嗪酰胺 链霉素 左旋氧氟沙星
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抗生素作用机制
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抗生素作用机制
阻断细菌细胞壁的合成 阻止核糖体蛋白合成 损伤细菌细胞膜影响通透性 阻断DNA、RNA的合成 影响叶酸代谢
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影响抗生素有效抗菌活性的因素
能穿透细菌外膜：抗生素能穿透外膜的 多寡，决定于分子的大小,分子愈小穿透 外膜间孔愈易,进入菌体内的含量愈多
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二代头孢菌素
特点：①提高了对阴性杆菌β—内酰胺酶 稳定性；②抗阴性杆菌活性增强，比第 一代头孢菌素强，而逊于第三代头孢菌 素；③对阳性球菌包括产酶耐药金葡菌 仍保留较好的活性，相当于或略逊于第 一代头孢菌素，较三代强；④对厌氧菌 有一定作用，个别品种较强；⑤对绿脓 杆菌无效；⑥肾毒性比一代低。