Stahl精神药理学精要参考幻灯片

Paroxetine is also a potent inhibitor of
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CYP450 2D6.
主要抗抑郁药的作用机理和不良反应特 点
?帕罗西汀
潜在的优势 对合并焦虑和失眠的患者；
潜在的劣势 睡眠过多者 认知损害者 精神运动性迟滞 疲乏和动力不足者 对于性功能特别在意患者 乳腺癌等疾病合并多种用药者
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主要抗抑郁药的作用机理和不良反应特 点
?Fluvoxamine:
an SSRI with sigma 1 receptor binding properties
Fluvoxamine's secondary properties
include actions at sigma 1 receptors,
which may be anxiolytic as well as
beneficial for psychotic depression, and inhibition of
CYP450 1A2 and 3A4.
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主要抗抑郁药的作用机理和不良反应特 点
? 氟伏沙明
潜在的优势 对抑郁和焦虑混合者
用如
抗 何 Stahl
精 神
抑合
药 理
郁理
药 使 学
精 要
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主要内容
1、 抗抑郁药使用现状
2、影响选择抗抑郁药的相关因素
3、 主要抗抑郁药的作用机理 4、 疗效和不良反应
5、 特点和潜在优缺点
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抗抑郁药的使用现状
? 近十多年来，抗抑郁药被不断的研发并应用于临床实 践
? 抗抑郁药不仅用于抑郁症的治疗，还应用于神经症、 应激相关障碍、躯体形式障碍等，如广泛性焦虑、惊 恐、强迫障碍等
In addition to serotonin reuptake inhibition
(SRI), paroxetine has mild anticholinergic
actions (Ml), which can be calming or
possibly sedating, weak norepinephrine
reuptake inhibition (NRI), which may
contribute to further antidepressant
actions, and inhibition of the enzyme
nitric oxide synthetase (NOS), which may
contribute to sexual dysfunction. ?
? 抗抑郁药还应用于各种器质性疾病所致的情绪障碍， 进食障碍等
? 抗抑郁药不仅在精神科广泛使用，而在综合科各种所 谓的“功能3 性疾病”中普遍应用
抗抑郁药的使用现状
2008年； 美国成年人使用抗抑郁药约 为1988年3倍
2006 年
抗抗郁药超过降压药成为美国 最大的一类处方药
19952002
年
抗抑郁药使用量增加了48%；
7ห้องสมุดไป่ตู้
主要抗抑郁药的作用机理和不良 反应特点
? TCAs ? （1）目前应用于临床的主要TCAs 有氯米帕明、阿米替林
和多虑平 ? （2）这类药物的主要作用机理是突触前单胺再摄取的抑
制，同时对Ach 、H1 、α1 、β 和5-HT 受体的阻 ? （3）这类药物的特点的是抗抑郁广谱，
强效，而不良反应如镇静、体重增加、口干、 便秘、尿储留和心脏毒性较多 （4 ）不作为一线使用；
dopamine disinhibiting (NDDI) properties
In addition to serotonin reuptake inhibition, fluoxetine has norepinephrine reuptake inhibition (NRI), CYP450 2D6 and 3A4 inhibition, and serotonin 2C antagonist actions (5HT2C). Fluoxetine's activating effects may be due to its actions at serotonin 2C receptors. Norepinephrine reuptake inhibition may be clinically relevant only at very high doses.
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影响临床医生选择抗抑郁药的因素（一）
? 不同的疾病诊断？ ? 疾病的不同症状？ ? 疾病不同的严重程度？ ? 疾病不同的阶段？ ? 既往治疗史： ? 家属用药史？ ? 病人个人的倾向性？ ? 患者的年龄？ ? 患者的性别？ ? 患者的不同的生理状况（如妊娠）？ ? 患者的文化水平和保障水平？
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影响临床医生选择抗抑郁药的因素（二）
? 医学的循证依据？ ? 药物的不同作用机理？ ? 药物的疗效？ ? 药物不同的靶症状？ ? 药物的特殊不良反应？ ? 药物的安全性？ ? 药物的服药方法？ ? 药物与其它药物的相互作用？ ? 药代动力学？
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影响临床医生选择抗抑郁药的因素（三）
? 患者对药物的敏感性？ ? 患者是否合并躯体疾病？ ? 药物的价格？ ? 原研药与仿制药？ ? 医药公司的影响？ ?------ ？
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主要抗抑郁药的作用机理和不良反应特点
?氟西汀
潜在的优势：对不典型抑郁症、疲乏和动 力不足的抑郁症、合并进食障碍、期望每周 一次服药和合并强迫的儿童抑郁症。
潜在的劣势：合并神经性呕吐、焦虑和激 越患者的初始治疗和严重失眠患者。
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主要抗抑郁药的作用机理和不良反应特 点
? Paroxetine: an SSRI with muscarinic anticholinergic and norepinephrine transporter (NET) inhibitory actions
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主要抗抑郁药的作用机理和不良反应特点
? SSRIs ：是目前使用比较广泛的抗抑郁药。这类药 物选择性较高，副反应相对少，但 SSRI 之间也有 一定的差异。
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主要抗抑郁药的作用机理和不良反应特 点
? Fluoxetine: an SSRI with 5HT2C antagonist and thus norepinephrine and