药剂学 1~10章 重点总结

第一章绪论（选择题）

#1、药剂学是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学。

#2、剂型是指根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成不同的形态。

#3、药物制剂是指药物具体的品种。

#4、药剂学的主要研究内容：

1)药剂学的基本理论；

2)药物制剂的基本剂型；

3)新技术与新剂型；

4)新型药用辅料；

5)中药新剂型；

6)生物技术药物制剂；

制剂机械和设备的研究与开发；

#5、中华人民共和国药典：

①第一部中国药典1953年版；

②1963年版（第二版）药典分为两部（中药，化学药与生物制剂）；

③2005年版（第八版）药典分为三部（一部中药、二部化学药、三部生物制品；

④2010年版药典是第九版（现用），自1985年（1985年版，第四版）起每隔5年修订和补充新内容的《中国药典》出版发行；不定期发行的药典三部1953、1963、1977年版。

#6、

1)GMP《药品生产质量管理规范》是药品生产和管理的基本准则，适用于药品制剂生产全过程和原料药生

产中影响成品质量的关键工序。

2)GLP《药物非临床研究质量管理规范》临床前（非人体）研究工作的管理规范。

GCP《药物临床试验管理规范》是指任何在人体（病人或健康志愿者）进行的系统性研究，以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应等。

第二章药物溶液的形成理论（选择题）

4、1、药物溶剂的种类：①水；②非水溶剂：醇与多元醇类（醇、丙二醇、聚乙二醇）、醚类、酰胺类（二甲基亚酰胺）、亚砜类（二甲基亚砜万能溶媒）等7种。

5、药物溶剂的性质：溶剂的性质直接影响药物的溶解度，溶剂的极性大小以介电常数和溶解度参数的大小来衡量。极性大的容剂介电常数、溶解度参数大，反之数值小。数值越相近的溶剂和溶质，越能互溶。

6、溶解度系指在一定温度下（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标，溶解度常用一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或100ml溶液）溶解溶质的最大克数来表示。有特性溶解度和平衡溶解度。

7、药物的溶出速度是指单位时间药物溶解进入溶液主体的量，包括溶解和扩散过程

药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度，是药物的重要物理参数之一。测定的具体方法：在测定数份不同程度过饱和溶液的情况下，将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平衡，离心或过滤后，取出上清液并作适当稀释，测定药物在饱和溶液中的浓度。以测得药物溶液浓度为纵坐标，药物质量-溶剂体积的比率为横坐标作图，直线外推到比率为零处即得药物的特性溶解度。

6、药物的溶解度数值多是平衡溶解度，测量的具体方法是：

取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的实际浓度S并对配制溶液浓度C作图，图中曲线的转折点A，即为该药物的平衡溶解度。

7、影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法：

1)药物分子结构；药物分子与溶剂分子之间可以形成氢键，则溶解度增大；

2)溶剂化作用和水合作用；

3)晶型；无定型为无晶型结构的药物，溶解度和溶解速度较晶型大；

4)溶剂化物；

5)粒子大小；

6)温度；

7)PH与同粒子效应；

8)混合溶剂；

添加物；助溶剂、增溶剂；

8、影响药物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法（课后作业）：

1)固体的粒径和表面积；粒径越小表面积越大，常用微粉化方法增加溶出速度；

2)温度；温度升高，药物溶解度增大，利于药物的溶出；

3)溶出介质的性质；

4)溶出介质的体积；应该有足够大体积的溶出介质；

5)扩散系数；药物在边界层的扩散系数越大溶出速度越快；

扩散层的厚度；扩散层厚度越大，溶出速度越慢；厚度与搅拌程度有关，搅拌速度越快，扩散层越薄，溶出速度越快。

8、如果半透膜的一侧为药物溶液，另一侧为溶剂，则溶剂侧的溶剂透过半透膜进入溶液侧，最后达到渗透平衡，此时两侧所产生的压力差即为溶液的渗透压。

9、毫渗透压摩尔浓度比=Q T/Q S

Q T-测得药物溶液的渗透压摩尔浓度；QS-测得标准溶液0.9%NaCl溶液的渗透压摩尔浓度。

10、等张溶液是指溶液的张力与红细胞张力相等，也就是药物溶液与细胞接触时使细胞功能和结构保持正常，红细胞在该溶液中不发生溶血。

第三章表面活性剂

1、表面活性剂是指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质

2、表面活性剂的分类：

1)阴离子表面活性剂：高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物；

2)阳离子表面活性剂：

3)两性离子表面活性剂：卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型；

4)非离子表面活性剂：

●脂肪酸甘油脂；

●多元醇型：蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸山梨坦、聚山梨酯；

●聚氧乙烯型：聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇酯；

聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物；

表面活性剂胶束：是表面活性剂的重要性质之一，是产生增溶、乳化、去污、分散、和絮凝作用的根本原因。

当温度升高至某一温度时，离子表面活性剂在水中的溶解度急剧升高，该温度称为krafft点，相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束浓度（CMC）

表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度（CMC）

表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值（HLB）

表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增加，形成透明胶体溶液，这种作用称为增溶。

增溶的机制：表面活性剂之所以能增大难溶性药物的溶解度，是由于胶束的作用。胶束内部是由亲油基团排列而成的一个极小的非极性疏水空间，而外部是由亲水基团形成的极性区。由于胶束的大小属于胶体溶液范围，因此药物被胶束增溶后仍呈现为澄明溶液，溶解度增大。

9、影响增溶作用的因素（课后作业）：

1)增溶剂的性质；在同系物增溶剂中形成胶束的大小随碳原子数的增加而增大，具有相容亲油基的各类表面活

性剂对烃类及极性有机化合物的增溶次序：非离子型表面活性剂〉阳离子〉阴离子，总之，CMC越小，胶束聚集数越多，增溶剂的增溶作用越强；

2)增溶质的性质；极性的影响、结构的影响、解离度的影响、多组分增溶质的增溶、其他成分的影响；（详见

P44）

温度的影响；离子表面活性剂温度升高，分子热运动增加，增溶量加大；

#10、表面活性剂的应用：

1)增溶剂；

2)润湿剂；

3)起泡剂和消泡剂；

4)去污剂；