抗生素药物的质量分析以及各类抗生素的特点及应用
常用抗生素类药物的特征及作用
常用抗生素类药物的特征及作用常用抗生素类药物的特征及作用抗生素是一种用于治疗细菌感染的药物，它可以抑制细菌的生长和繁殖，从而达到治疗感染的目的。
根据其化学结构和作用机制的不同，抗生素可以分为多个类别，每种类别都有其独特的特征和作用。
一、青霉素类抗生素青霉素类抗生素是最早被发现和应用的抗生素类药物，在治疗细菌感染方面具有广谱效应。
这类药物的特征是其化学结构中含有β-内酰胺环，这个结构对于抗菌作用至关重要。
青霉素类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成，破坏其结构从而导致细菌死亡。
经过长期的药物研发和改进，青霉素类药物的种类繁多，可针对不同类型的细菌感染而选择使用。
二、氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素主要用于治疗由革兰氏阴性菌引起的严重感染，特别是对于耐药性细菌的感染具有较好的疗效。
这类药物的特征是其化学结构中含有氨基糖苷环，它可以与细菌核糖体结合，抑制蛋白质的合成，从而导致细菌死亡。
氨基糖苷类抗生素可以通过静脉注射或肌肉注射进行给药。
三、喹诺酮类抗生素喹诺酮类抗生素是一类广谱抗生素，其特征是其化学结构中含有喹诺酮环。
这类药物主要通过抑制细菌DNA代谢，阻断DNA合成和复制，从而抑制细菌的生长和繁殖。
喹诺酮类抗生素可以用于治疗多种细菌感染，特别是对于呼吸道、泌尿道和消化道感染具有较好的疗效。
四、大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素主要用于治疗上呼吸道和下呼吸道感染，特别是对于肺炎链球菌感染有较好的疗效。
这类药物的特征是其化学结构中含有大环内酯环，这个结构是与细菌的核糖体结合，抑制蛋白质的合成，从而导致细菌死亡。
大环内酯类抗生素可以通过口服给药或静脉注射进行使用。
五、糖肽类抗生素糖肽类抗生素是一类由两个不同类别的抗生素结合形成的药物。
这类药物的特征是其化学结构中同时含有糖环和肽环。
由于其独特的结构和作用机制，糖肽类抗生素对抗肺炎球菌和嗜血杆菌等细菌具有较好的疗效。
总结起来，常用的抗生素类药物具有各自独特的特征和作用。
各类抗生素简介
用弱 ； 强力霉素 （ 多西环素 、 脱氧土霉素 ） 为长效 、 高 效、 低毒 ， 口服 吸收好 ， 分布广 ， 对 四环素 、 土霉素耐 药菌对本 品仍有效 ； 米诺环素 （ 二 甲胺四环素 ） 的作
用最强 ， 其他与强力霉素相似 。
７ 氯霉素类
通过抑制 细菌蛋 白质 的合 成 的一种快 效抑菌 剂。对革兰氏阳性菌、 革兰 氏阴性菌 、 螺旋体、 立克次
痢
反 要
炎、 乳房炎等 ， 主要不 良 】 影响生长。临床应用主
４ 多肽类
窄谱抗生素 ， 口服吸收差 ， 残 留少 ， 抗菌作用强 ，
砜霉素 （ 氟苯尼考 ） 。
丽
养殖 技术顾 问２ ０ １ ３ ． ９
氨苄青霉素 （ 氨苄西林 ） 为广谱抗革兰氏阳性菌 ， 耐
５ 氨基苷类
一
．
类强烈抑制细菌蛋 白质合成各个阶段 （ 不可
酸不耐酶 ， 用于全身细菌感染 。羟氨苄青霉素 （ 阿莫 西林 ） 与氨苄西林相似 ， 杀菌作用强。第一代头孢菌
素有头孢噻吩、 头孢唑啉 、 头孢氨苄 、 头孢羟氨苄 、 头
药， 抗菌作用强 ； 卡那霉素为兽用多为猪喘平 ， 与庆 大霉素相似 ； 新霉素与卡那相似 ， 但毒 性大 ， 仅用于
孢拉定 ， 广谱杀菌 ， 对革兰氏阳性菌强于第二 、 三代 ， 对革兰氏阴性菌稍差 ， 对 Ｂ 一内酰胺酶稳定 ， 耐酸可
口服 ， 与青霉素类无交叉耐药现象 。第二代头孢菌素 主要有头孢西丁 、 头孢 呋肟 、 头孢克洛 ， 对革性菌 比第一代强 ， 毒性 低， 对部分厌 氧菌有效 ， 其他与第一代相似 。第三代 头孢菌素主要有头孢噻呋 、 头孢噻肟 、 头孢 哌酮 、 头 孢 曲松等。其对革兰 氏阳性菌 比第一 、 二代弱 ， 对革
临床常用抗生素药物分类及特点
临床常用抗生素药物分类及特点一、β-内酰胺类抗生素作用机制：抑制粘肽转肽酶,干扰细菌细胞壁的合成，使细菌膨胀、破裂、自身溶解而杀灭细菌。
1、青霉素类窄谱抗生素：代表药物青霉素G。
不良反应：（1）变态反应：最常见的不良反应，皮肤过敏（荨麻疹、药疹），如出现可用肾上腺素0.5-1.0mg im、抗组胺药。
（2）赫氏反应：青霉素G治疗梅毒螺旋体时，大量病原体杀死后释放物质，引起寒战、发热、肌痛、心跳加快等。
广谱抗生素：代表药物：氨苄西林、阿莫西林。
药物特点：耐酸，可口服、但不耐酶。
耐酶抗生素：代表药物：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林。
药物特点：本类药不易被青霉素酶水解，适用于耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染，但金葡菌一旦对此药物耐药，则与β-内酰胺酶无关，系产生了新的PBPs，如PBP2a，称耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）。
抗铜绿菌：代表药物：哌拉西林、美洛西林、羧苄西林脂。
抗G-杆菌：代表药物：美西林、替莫西林、匹美西林。
2、头孢菌素类3、碳青霉烯类代表药物：亚胺培南（亚胺硫霉素），加脱氢肽酶抑制剂西司他丁就是“泰能”。
4、β-内酰胺酶抑制剂代表药物：克拉维酸、舒巴坦/他唑巴坦。
二、大环内酯类抗生素作用机制：与核糖体50S亚基结合，抑制氨基酰-tRNA移位和(或)抑制转肽反应，阻止肽链延伸，从而抑制蛋白质合成。
代表药物：罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素。
临床应用：与青霉素相似而略广，支原体、衣原体、青霉素过敏者。
三、林可霉素类抗生素作用机制：作用于敏感菌核糖体的50S亚基，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。
林可霉素一般系抑菌剂，但在高浓度下，对高度敏感细菌也具有杀菌作用。
代表药物：林可霉素、克林霉素。
临床应用：主要用于厌氧菌，对金葡菌引起的骨髓炎首选。
四、多肽类抗生素作用机制：阻碍细胞壁合成。
代表药物：万古霉素、去甲氧万古霉素、替考拉宁。
临床应用：对G+菌强大杀菌作用，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）作用为显著。
抗生素的种类和区分
抗生素的种类和区分抗生素（Antibiotics）是一类能够抑制或杀死细菌的药物，被广泛应用于临床治疗感染性疾病。
随着时间的推移，抗生素的种类越来越多，不同的抗生素适用于不同类型的细菌感染。
本文将介绍常见的抗生素种类，并对其进行区分。
一、β-内酰胺类抗生素（β-lactams）β-内酰胺类抗生素是最常见也是最早使用的抗生素之一。
这类抗生素的共同特点是含有β-内酰胺环，能够与细菌的靶标酶（靶标酶通常与细菌的细胞壁合成有关）发生反应，从而抑制细菌细胞壁的合成。
β-内酰胺类抗生素包括青霉素类、头孢菌素类、羧苄西林类等。
不同的β-内酰胺类抗生素在化学结构上略有差异，从而影响了对不同类型细菌的抗菌谱。
二、氨基糖苷类抗生素（Aminoglycosides）氨基糖苷类抗生素具有广谱的抗菌活性，主要用于治疗严重感染，如肺炎、败血症等。
这类抗生素的特点是能够结合细菌的30S核糖体亚单位，阻碍蛋白质合成，进而导致细菌死亡。
常见的氨基糖苷类抗生素包括庆大霉素、新霉素等。
三、大环内酯类抗生素（Macrolides）大环内酯类抗生素是一类广谱抗菌药物，常用于治疗上呼吸道和下呼吸道感染。
这类抗生素通过与细菌核糖体的50S亚单位结合，并阻止蛋白质的合成，从而达到抑制细菌生长的效果。
常见的大环内酯类抗生素有红霉素、阿奇霉素等。
四、四环素类抗生素（Tetracyclines）四环素类抗生素广泛用于治疗革兰阳性和阴性菌感染，特别适用于皮肤和软组织感染的治疗。
四环素类抗生素具有抗菌作用，通过与细菌核糖体30S亚单位结合，阻碍蛋白质的合成。
四环素类抗生素包括土霉素、强力霉素等。
五、糖肽类抗生素（Glycopeptides）糖肽类抗生素主要用于治疗耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌感染等，也可作为肠道杆菌属引起的感染的选择性药物。
此类抗生素通过阻断细菌细胞壁的合成，对细菌具有杀菌作用。
常见的糖肽类抗生素有万古霉素、利奈唑胺等。
六、喹诺酮类抗生素（Quinolones）喹诺酮类抗生素是一类广谱抗菌药物，适用于多种感染，包括上呼吸道感染、泌尿系统感染等。
常用抗生素的类型及特征作用
常用抗生素的类型及特征作用常用抗生素的类型及特征作用抗生素是一类具有杀灭或抑制细菌、真菌和寄生虫等微生物能力的药物。
它们可以通过干扰微生物的生物代谢过程或破坏其细胞壁、膜结构来发挥作用。
根据其化学结构和作用方式的不同，抗生素可分为多种类型，下面将对常用的抗生素类型及其特征作用进行介绍。
1. β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是一大类广谱抗生素，包括青霉素和头孢菌素。
其特征作用是通过抑制细菌的细胞壁生物合成来杀灭菌体。
这些抗生素对革兰阳性和革兰阴性细菌均具有较好的活性，常用于治疗皮肤和呼吸道感染等。
2. 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素主要用于治疗严重的革兰阴性细菌感染，如泌尿道感染和肺炎等。
它们通过抑制细菌的蛋白质合成来发挥作用。
此类抗生素需要通过注射途径给药，不能经过口服，因为它们在胃酸的作用下会被破坏。
3. 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素包括红霉素和阿奇霉素等。
它们通过抑制细菌的蛋白质合成来起到杀菌作用。
这类抗生素对革兰阳性细菌和某些革兰阴性细菌均具有一定的活性，一般用于呼吸道和皮肤软组织感染的治疗。
4. DNA抑制剂DNA抑制剂作用于细菌DNA或RNA的合成过程，阻碍了细菌的生长和繁殖。
该类抗生素主要包括喹诺酮类、磺胺类和甲氧苄啶等。
喹诺酮类抗生素广泛用于治疗尿路感染和呼吸道感染。
磺胺类抗生素常用于治疗革兰阳性细菌感染和结核病。
甲氧苄啶主要用于治疗抗麻疹的同时感染。
5. 糖肽类抗生素糖肽类抗生素包括万古霉素和卡泊菌素等。
它们通过与细菌的核糖体结合来阻止蛋白质的合成，并抑制细菌的生长。
这类抗生素常用于治疗革兰阳性细菌感染和肠道杆菌感染。
6. 靶向特定细胞的抗生素这类抗生素通过针对特定细菌的分子结构或生物学过程，实现对特定细菌的选择性抑制。
例如，青霉素类抗生素可选择性地抑制细菌的细胞壁合成，而不对人体细胞产生影响。
综上所述，不同类型的抗生素具有不同的特征作用，针对不同类型的感染疾病可以选择合适的抗生素进行治疗。
第11章 抗生素类药物的分析
溶液经酸化后，分别显出芳胺、芳烃胺的重氮化——偶合反
应。
普鲁卡因青霉素：
H2N-C6H5-COOCH2CH2-N(C2H5)2 •PG-COOH· H2 O
（三）光谱法 1．红外（IR）吸收光谱。
波数cm-1 3470，3180 3100~2600 1780
归属 酚羟基和酰胺γ 胺盐γ
+ N -H C=O O-H，N-H
（Rf）是否一致进行鉴别； 2、高效液相色谱（HPLC）： 在含量测定项下，按标准品
对照法，HPLC中采用主峰保留时间（tR）对照是否一致进 行鉴别。
三、特殊杂质的检查
（一）聚合物
示例：头孢他啶中头孢他啶聚合物的测定
色谱条件
色谱柱 : 用葡聚糖凝胶 G-10 为填充剂，玻璃柱内径 1.3-
1 . 6 cm， 柱 高 度 3 0 - 4 0 cm； 流 动 相 ： A－－ 含 3 . 5 % 硫 酸 铵 的 0.1mol/L磷酸盐缓冲液（pH7.0)，B－－水；流速: 0.8ml/min; 测波长：254nm； 检
2 ．用空白实验消除供试品中可能存在的降解产物而消耗滴定液的干扰： 用供试品作空白实验，仅仅是不经氢氧化钠水解，其它操作完全相同。 3．方法优势： 与碘量法比较，汞量法测定青霉素不需要青霉素标准品作
对照，汞盐滴定液用EDTA标定即可。
4、适用范围： 普鲁卡因青霉素、苯唑西林钠、青霉素钠、青霉素钾、青
峰计算，应不低于1500。
方 法：异构体－－A与A＋B的峰面积之比应为0.48－0.55
有关物质－－高低浓度对照法，高浓度供试品中杂质峰面积
之和不得大于低浓度供试品中主峰的面积。
（三）吸收度 Ch.P中常用测定杂质的吸收度的方法来控制本类抗生素
临床常用抗生素的分类及特点
临床常用抗生素的分类及特点临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。
β-内酰胺类此类属于繁殖期杀菌剂。
其特点是：血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。
包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。
（1）青霉素类青霉素G：临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。
普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。
青霉素V钾片耐酸，可口服，使用方便。
双氯青霉素：对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其它G 球菌较青霉素G差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。
阿莫西林：抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。
广谱抗假单胞菌类：对G 球菌的抗菌作用与青霉素G相似，对G-杆菌（如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等）及假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。
（2）头孢菌素类此类属广谱抗菌药物，分四代。
第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，该类药物对支原体和军团菌无效。
第一代头孢菌素：包括头孢噻吩/氨苄/唑林/拉定。
对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G 球菌抗菌活性较第二、三代为强，对G-杆菌的作用远不如第二、三代，仅对少数肠道杆菌有作用。
对β-内酰胺酶稳定性差，对肾有一定毒性。
对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。
其中头孢唑林/拉定较常用。
第二代头孢菌素：包括头孢呋辛/克罗/孟多/替安/美唑/西丁等。
对G 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱，对G-杆菌较第一代强，但不如第三代。
对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋辛\孟多，对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。
除头孢孟多外，对β-内酰胺酶稳定。
抗生素种类及作用和机制
抗生素种类:之羊若含玉创作一）β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子构造中含有β-内酰胺环.近年来又有较大成长，如硫酶素类（thienamycins）、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等. （二）氨基糖甙类：包含链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等.（三）四环素类：包含四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等.（四）氯霉素类：包含氯霉素、甲砜霉素等.（五）大环内脂类：临床经常使用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素.（六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等.（七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等.（八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素.（九）抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等. （十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素.β-内酰胺类抗生素:β-内酰胺类抗生素（β-lactams）系指化学构造中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，包含临床最经常使用的青霉素与头孢菌素，以及新成长的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典范β-内酰胺类抗生素.此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点.本类药化学构造，特别是侧链的转变形成了许多不合抗菌谱和抗菌作用以及各类临床药理学特性的抗生素.各类β-内酰胺类抗生素的作用机制:各类β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins，PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解.除此之外，对细菌的致死效应还应包含触发细菌的自溶酶活性，缺乏自溶酶的突变株则表示出耐药性.哺乳动物无细胞壁，不受β-内酰胺类药物的影响，因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小.近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位，PBPs的功效及与抗生素结合情况归纳于图38-1.各类细菌细胞膜上的PBPs数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不合，但分类学上相近的细菌，其PBPs类型及生理功效则相似.例如大肠杆菌有7种PBPs，PBP1A，PBP1B与细菌延长有关，青霉素、氨苄西林、头孢噻吩等与PBP1A、PBP1B有高度亲和力，可使细菌生长滋生和延伸受抑制，并溶解死亡，PBP2与细管形状有关，美西林、棒酸与硫霉素（亚胺培南）能选择性地与其结合，使细菌形成大圆形细胞，对渗透压稳定，可持续生几代后才溶解死亡.PBP3功效与PBP1A相同，但量少，与中隔形成，细菌决裂有关，多半青霉素类或头孢菌素类抗生素主要与PBP1和（或）PBP3结合，形成丝状体和球形体，使细菌产生变形萎缩，逐渐溶解死亡.PBP1，2，3是细菌存活、生长滋生所必须，PBP4，5，6；与羧肽酶活性有关，对细菌生存滋生无重要性，抗生素与之结合后，对细菌无影响.根本构造：青霉素G是最早应用于临床的抗生素，由于它具有杀菌力强、毒性低、价钱低廉、使用便利等优点，迄今仍是处理敏感菌所致各类沾染的首选药物.但是青霉素有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄和容易引起过敏反响等缺点，在临床应用受到一定限制.1959年以来人们应用青霉素的母核6-氨基青霉烷酸（6-APA），进行化学改革，接上不合侧链，合成了几百种“半合成青霉素”，有许多已用于临床，经常使用青霉素的化学构造和药理特性.青霉素青霉素（penicillin G）又名苄青霉素（benzyl penicillin），是天然青霉素，侧链为苄基.经常使用其钠盐或钾盐，其晶粉在室温中稳定，易溶于水，水溶液在室温中不稳定，20℃放置24小时，抗菌活性迅速下降，且可生成有抗原性的降解产品，故青霉素应在临用前配成水溶液.抗菌作用：青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各类致病螺旋体等.青霉素对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等作用强，肠球菌敏感性较差.不产生青霉素酶的金葡菌及多半表葡菌对青霉素敏感，但产生青霉素酶的金葡菌对之高度耐药.革兰阳性杆菌，白喉杆菌、炭疽杆菌及革兰阳性厌氧杆菌如产气荚膜杆菌、破伤风杆菌、难辨梭菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等皆对青霉素敏感.革兰阴性菌中脑膜炎球菌对青霉素高度敏感，耐药者罕有.对青霉素敏感的淋球菌日益少见.百日咳杆菌对青霉素敏感.致病螺旋体，如梅毒螺旋体、钩端螺旋体对之高度敏感.半合成青霉素1、耐酸青霉素苯氧青霉素包含青霉素V和苯氧乙基青霉素.抗菌谱与青霉素相同，抗菌活性不及青霉素，耐酸、口服吸收好，但不耐酶，不宜用于严重沾染.2、耐酶青霉素化学构造特点是通过酰基侧链（R1）的空间位障作用呵护了β-内酰胺环，使其不容易被酶水解，主要用于耐青霉素的金葡菌沾染.异恶唑类青霉素侧链为苯基异恶唑，耐酸、耐酶、可口服.经常使用的有：苯唑西林（oxacillin，新青霉素Ⅱ），氯唑西林（cloxacillin），双氯西林（dicloxacillin）与氟氯西林（flucloxacillin）.抗菌作用：本类药的抗菌谱及对耐药性金葡菌的作用均基底细似，对甲型链球菌和肺炎球菌效果最好，但不及青霉素，对耐药金葡菌的效力以双氯西林最强，随后依次为氟氯西林、氯唑西林与苯唑西林，对革兰阴性的肠道杆菌或肠球菌无显著作用.3、广谱青霉素对革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用，还耐酸可口服，但不耐酶.⑴氨苄西林（ampicillin）对青霉素敏感的金葡菌等的效力不及青霉素，但对肠球菌作用优于青霉素.对革兰阴性菌有较强的作用，与氯霉素，四环素等相似或略强，但不如庆大霉素与多粘菌素，对绿脓杆菌无效.⑵阿莫西林（amoxycillin）为对位羟基氨苄西林，抗菌谱与抗菌活性与氨苄西林相似，但对肺炎双球菌与变形杆菌的杀菌作用比氨苄西林强.经胃肠道吸收优越，血中浓度约为口服同量氨苄西林的2.5倍.阿莫西林用于治疗下呼吸道沾染（尤其是肺炎球菌所致）效果超出氨苄西林.⑶匹氨西林（pivampicillin）为氨苄西林的双酯，口服吸收比氨苄西林好，能迅速水解为氨苄西林而施展抗菌作用.正常人口服250mg，其血、尿浓度较相当剂量的氨苄西林分别高3与2倍.4、抗绿脓杆菌广谱青霉素⑴羧苄西林（carbenicillin）其抗菌谱与氨苄西林相似.特点是对绿脓杆菌及变形杆菌作用较强.口服吸收差，需注射给药，肾功效损害时作用延长，主要用于绿脓杆菌及大肠杆菌所引起的各类沾染.单用时细菌易产生耐药性，常与庆大霉素合用，但不克不及混杂静脉注射.毒性低，偶也引起粒细胞缺乏及出血.⑵磺苄西林（sulbenicillin）抗菌谱和羧苄西林相似，抗菌活性较强.口服无效，胆汁中药物浓度为血药浓度的3倍，尿中浓度尤高，主要用于治疗泌尿生殖道及呼吸道沾染.副作用为胃肠道反响，偶有皮疹、发烧等.⑶替卡西林（ticarcillin）抗菌谱与羧苄西林相似，抗绿脓杆菌活性较其强2～4倍.对革兰阳性球菌活性不及青霉素，口服不吸收，肌内注射后0.5～1.0小时达血药浓度峰值.散布普遍，胆汁中药物浓度高，大部分经肾渗出，主要用于绿脓杆菌所致各类沾染.⑷呋苄西林（furbenicillin）抗绿脓杆菌较羧苄西林强6～10倍，对金葡菌、链球菌、痢疾杆菌等也有强大抗菌作用.副作用同羧苄西林.⑸阿洛西林（azlocillin）抗菌谱和羧苄西林相似，抗菌活性与哌拉西林相近，强于羧苄西林.对多半肠杆菌科细菌和肠球菌以及绿脓杆菌均有较强作用.对耐羧苄西林和庆大霉素的绿脓杆菌也有较好作用.主要用于治疗绿脓杆菌、大肠杆菌及其他肠杆菌科细菌所致的沾染.⑹哌拉西林（piperacillin）抗菌谱广与羧苄西林相似，而抗菌作用较强，对各类厌氧菌均有一定作用.与氨基甙类合用对绿脓杆菌和某些脆弱拟杆菌及肠杆菌科细菌有协同作用.除产青霉素酶的金葡菌外，对其他革兰阴性球菌和炭疽杆菌等均甚敏感.不良反响较少，可供肌注及静脉给药.今朝在临床已普遍应用.头孢菌素类根本构造头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）接上不合侧链而制成的半合成抗生素.本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定，过敏反响少，（与青霉素仅有部分交叉过敏现象）等优点.依据其抗菌作用特点及临床应用不合，可分为三代头孢菌素3）.分类特点第一代头孢菌素①对革兰阳性菌（包含对青霉素敏感或耐药的金葡菌）的抗菌作用较第二、三代强，对革兰氏阴性菌的作用较差；②对青霉素酶稳定，但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏；③对肾脏有一定毒性.第二代头孢菌素①对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差，对多半革兰阴性菌作用显著增强，部分对厌氧菌有高效，但对绿脓杆菌无效；②对多种β-内酰胺酶比较稳定；③对肾脏的毒性较第一代有所下降.第三代头孢菌素①对革兰阳性菌有相当抗菌活性，但不及第一、二代头孢菌素，对革兰阴性菌包含肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均有较强的作用；②其血浆t1/2较长，体内散布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中；③对β-内酰胺酶有较高稳定性；④对肾脏根本无毒性.抗菌机制抗菌谱广，多半革兰阳性菌对之敏感，但肠球菌常耐药；多半革兰阴性菌极敏感，除个体头孢菌素外，绿脓杆菌及厌氧菌常耐药.本类药与青霉素类，氨基甙类抗生素之间有协同抗菌作用.头孢菌素类为杀菌药，抗菌作用机制与青霉素类相似，也能与细胞壁上的不合的青霉素结合蛋白（PBPs）结合.非典范β-内酰胺类抗生素头霉素类头霉素（cephamycin）自链霉菌获得的β-内酰胺抗生素，有A、B、C 三型，C型最强.抗菌谱广，对革兰阴性菌作用较强，对多种β-内酰胺酶稳定.头霉素化学构造与头孢菌素相仿，但其头孢烯母核的7位碳上有甲氧基.今朝普遍应用者为头孢西丁（cefoxitin），抗菌谱与抗菌活性与第二代头孢菌素相同，对厌氧菌包含脆弱拟杆菌有优越作用，适用于盆腔沾染、妇科沾染及腹腔等需氧与厌氧菌混杂沾染.拉氧头孢拉氧头孢（latamoxef）又名羟羧氧酰胺菌素（moxalactam），化学构造属氧头孢烯，1位硫为氧取代，7位碳上也有甲氧基，抗菌谱广，抗菌活性与头孢噻肟相仿，对革兰阳性和阴性菌及厌氧菌，尤其脆弱拟杆菌的作用强，对β-内酰胺酶极稳定，血药浓度维持较久.硫霉素类硫霉素（thienamycin）化学构造属碳青霉烯类，噻唑环有饱和链，1位硫为碳取代，抗菌谱广，抗菌作用强，毒性低，但稳定性极差，无实用意义，亚胺培南（imipenem，亚胺硫霉素）具有高效、抗菌谱广、耐酶等特点.在体内易被去氢肽酶水解失活.所用者为本品与肽酶抑制剂西司他丁（cilasTATin）的合剂，称为泰宁（tienam），稳定性好，供静脉滴注.β-内酰胺酶抑制剂1、克拉维酸（clavulanic acid，棒酸）为氧青霉烷类广谱β-内酰胺酶抑制剂，抗菌谱广，但抗菌活性低.与多种β-内酰胺类抗菌素合用时，抗菌作用显著增强.临床使用奥格门汀（augmentin，氨菌灵）与泰门汀（timentin），为克拉维酸分别和阿莫西林与替卡西林配伍的制剂.2、舒巴坦（sulbactam，青霉烷砜）为半合成β-内酰胺酶抑制剂，对金葡菌与革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶有很强且不成逆抑制作用，抗菌作用略强于克拉维酸，但需要与其他β-内酰胺类抗生素合用，有显著抗菌协同作用.优立新（unasyn）为舒巴坦和氨苄西林（1：2）的混杂物，可供肌肉或静脉注射.舒巴哌酮（sulperazone）为舒巴坦和头孢哌酮（1：1）混杂物，可供在静脉滴注.单环β-内酰胺类氨曲南（aztreonam）是第一个成功用于临床的单环β-内酰胺类抗生素，对需氧革兰阴性菌具有强大杀菌作用，并具有耐酶、低毒、对青霉素等无交叉过敏等优点，可用于青霉素过敏患者并常作为氨基甙类的替代品使用.碳青霉烯碳青霉烯类抗生素是抗菌谱最广，抗菌活性最强的非典范β-内酰胺抗生素，因其具有对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点，已经成为治疗严重细菌沾染最主要的抗菌药物之一.碳青霉烯类抗生素是由青霉素构造改革而成的一类新型β-内酰胺类抗生素，问世于20世纪80年月.其构造与青霉素类的青霉环相似，不合之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代，且C2与C3之间存在不饱和双键；别的，其6位羟乙基侧链为反式构象.研究证明，正是这个构型特殊的基团，使该类化合物与通常青霉烯的顺式构象显著不合，具有超广谱的、极强的抗菌活性，以及对β-内酰胺酶高度的稳定性.副作用β-内酰胺类抗生素的副作用包含：腹泻、头晕、疹块、荨麻疹、重叠沾染（包含念珠菌）（Rossi，2004年）偶然β-内酰胺类抗生素还会导致发烧、吐逆、红斑、皮肤炎、血管性水肿和伪膜性肠炎（Rossi，2004年）β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂同时使用时注射处往往会疼痛和发炎.过敏约10%的病人对β-内酰胺类抗生素产生过敏.约0.01%的病人会产生过敏反响（Rossi，2004年）.约5-10%的病人对青霉素衍生物、头孢菌素和碳青霉烯类抗生素产生交叉敏感.不过不合的学者对这个结论质疑.虽然如此假如一个病人对一种β-内酰胺类抗生素已经显示过重过敏反响的话，在给他使用其它β-内酰胺类抗生素时必须慎重斟酌.氨基糖甙类抗生素:氨基糖甙类抗生素（aminoglycosides）都由氨基糖分子和非糖部分的甙元结合而成，它包含链霉素、庆大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等.配合特点，如水溶性好，性质稳定；此外，在抗菌谱，抗菌机制，血清蛋白结合率，胃肠吸收，经肾渗出，及不良反响等方面也有共性.抗菌机制氨基甙类的抗菌作用机制是阻碍细菌蛋白质的合成.作用于细菌蛋白质合成进程，使之合成异常的蛋白，阻碍已合成蛋白的释放，使细菌细胞膜通透性增加而导致一些重要生理物质外漏，引起细菌死亡.本类药物对静止期细菌的杀灭作用较强，是静止期杀菌剂.其抗菌谱主要是革兰氏阴性杆菌，包含大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、构檬酸杆菌属等.有的品种对绿脓杆菌或金葡菌，以及结核杆菌等也有抗菌作用.本类抗生素对亲瑟菌属、链球菌属和厌氧菌常无效.抗菌作用氨基甙类对各类需氧革兰阴性菌如大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属等具高度抗菌活性.此外，对沙雷菌属、产碱杆菌属、布氏杆菌、沙门菌、痢疾杆菌、嗜血杆菌及分枝杆菌也具有抗菌作用.氨基甙类对革兰阴性球菌如淋球菌、脑膜炎球菌的作用较差.流感杆菌及肺炎支原体呈中度敏感，但临床疗效不显著.绿脓杆菌只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感，其中以妥布霉素为最强.对各型链球菌的作用微弱，肠球菌对之多属耐药，但金葡菌包含耐青霉素菌株对之甚为敏感.结核杆菌对链霉素、卡那霉素、阿米卡星和庆大霉素均敏感，但后者在治疗剂量时不克不及达到有效抑菌浓度.耐药性主要是细菌通过质粒传导产生钝化酶而形成的.已知的钝化酶有乙酰转移酶、核苷转移酶和磷酸转移酶，各分别作用于相关碳原子上的NH2或OH基团，使之生成无效物.一种药物能被一种或多种酶钝化，而几种氨基糖甙类药物也能被一种酶所钝化.因此，在不合的氨基糖甙类药物间存在着不完全的交叉耐药性.产生钝化酶的质粒（或DNA片断）可通过接合方法在细菌细胞间转移，使原来不耐药的细菌细胞产生耐药性.四环素类抗生素:四环素类抗生素因其氢化并四苯母核而得名.本类药物抗菌谱广，对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、螺旋体、衣原体、立克次氏体、支原体、放线菌和阿米巴原虫都有较强的作用.但近年来，其应用受到耐药的影响.四环素分类天然存在的o四环素Tetracyclineo金霉素Chlortetracyclineo土霉素Oxytetracyclineo地美环素Demeclocycline•半合成四环素o强力霉素Doxycyclineo赖氨四环素Lymecyclineo甲氯环素Meclocyclineo甲烯土霉素Methacyclineo米诺环素Minocyclineo氢吡四环素(吡甲四环素、吡咯烷甲基四环素)Rolitetracycline替加环素也被认为属于四环素，但一般归于甘氨酰环素类抗生素.机制:四环素可以或许抑制基因转译而抑制细胞生长，它能与细菌核糖体30S亚基上的16SrRNA结合，抑制amino-acyl tRNA进入核糖体A-位置，而在自然界中，这种结合是可逆的.副作用:•胃肠道不适•畏光•四环素牙•妊娠期母婴潜在毒性氯霉素类抗生素氯霉素类抗生素是一种由委内瑞拉链霉菌(Streptomyces venezuela)中分别提取的广谱抗生素.现在临床上主要用于上述沾染性疾病和伤寒的治疗，但在应用中要严格掌握适应症，使用合理剂量，严密监测毒性，达到平安有效用药的目标.氯霉素类抗生素*(chloramphenicols)一种由委内瑞拉链霉菌(Streptomyces venezuela)中分别提取的广谱抗生素.对许多需氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌、厌氧的拟杆菌、立克次氏体、衣原体及菌质体都有抑制作用，尤其对沙门氏菌属、流感杆菌和拟杆菌属等有优越的抗菌才能.氯霉素于1947年首次分别成功，次年开端用化学办法合成，当时被作为一种疗效较好的抗生素用于治疗伤寒、立克次氏体病及其他沾染性疾病，但不久即发明少数病人应用氯霉素后出现再生障碍性贫血.这是一种因药物造成的病人骨髓造血功效障碍的严重并发症，因此该药在临床的普遍应用受到限制.但自70年月以来，对氨苄青霉素耐药的流感杆菌和脆弱拟杆菌引起的沾染被认识并逐渐增多，临床治疗较艰苦，而氯霉素对这类沾染有较好疗效，所以氯霉素在临床治疗中的地位又有了新的评价，认为氯霉素虽有骨髓毒性，但只要合理使用仍是一种很有价值的抗生素.现在临床上主要用于上述沾染性疾病和伤寒的治疗，但在应用中要严格掌握适应症，使用合理剂量，严密监测毒性，达到平安有效用药的目标.理化性质及剂型 :氯霉素为白色至微黄色细针状或片状结晶,无臭,味极苦，难溶于水，易溶于乙醇、丙酮，微溶于苯与石油醚.干燥状态下可保持抗菌活性5年以上,饱和水溶液在冰箱中或室温避光条件下可保持活气数月，碱性情况易破坏其抗菌活性，对热很稳定.氯霉素琥珀酸酯的钠盐在水中溶解度大，宜作为注射制剂，其余酯化物因除去苦味，可制成宜于儿童服用的混悬剂或粉剂.抗菌规模:氯霉素具有广谱抗菌作用.在需氧革兰氏阳性细菌中，对草绿色链球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等均敏感，对D组链球菌则相对不敏感；在需氧革兰氏阴性菌中,对流感杆菌、志贺氏菌属、百日咳杆菌、淋球菌及脑膜炎球菌均有优越抗菌作用，对沙门氏菌属、大肠杆菌属、奇异变形杆菌、霍乱弧菌等亦敏感,而对粘质塞拉蒂(原译沙雷)氏菌、肠杆菌属、克雷伯氏肺炎杆菌则不甚敏感.许多厌氧菌包含消化球菌、消化链球菌、产气荚膜杆菌、梭形杆菌属、脆弱拟杆菌等均能被其抑制.此外，对大部分立克次氏体、衣原体和菌质体均有效，但对绿脓杆菌、吲哚阳性变形杆菌、结核菌、真菌、病毒及原虫则均无抑制作用.氯霉素经由长期临床应用，各类细菌可不合程度地对其产生耐药性，但是耐药的程度则是因地因时而异.耐药性产生的主要机理是菌体内带有耐药遗传基因的质粒介导产生了氯霉素乙酰转换酶，使氯霉素中丙二醇基因的3-羟位乙酰化，氯霉素因此不克不及与细菌核糖体的 50S亚基结合而失去活性.这种耐药遗传基因还可通过结合或移位等方法传递给同属或不合属的敏感菌使其变成耐药菌，不过，已获得耐药性的菌株，在停用药物一段时间后，其耐药性可以消失而重新变成敏感菌.作用机理:细菌细胞的70S核糖体是合成蛋白质的主要细胞成分，它包含50S和30S 两个亚基.氯霉素通过可逆地与50S亚基结合,阻断转肽酰酶的作用，干扰带有氨基酸的胺基酰-tRNA终端与50S亚基结合，从而使新肽链的形成受阻，抑制蛋白质合成.由于氯霉素还可与人体线粒体的70S结合,因而也可抑制人体线粒体的蛋白合成，对人体产生毒性.因为氯霉素对 70S核糖体的结合是可逆的，故被认为是抑菌性抗生素，但在高药物浓度时对某些细菌亦可产生杀菌作用，对流感杆菌甚至在较低浓度时即可产生杀菌作用.氯霉素毒副作用主要有以下几类：①血液系统.再生障碍性贫血是最严重的一种，多在用药后2～8周产生，死亡率超出50％.表示为不成逆地全部血细胞削减，多因出血、沾染等因素死亡.其产生与用药剂量无固定关系，发病机理尚不清，可能与遗传有关.另一种为中毒性骨髓抑制，临床表示贫血或伴随白细胞、血小板削减.其产生与用药剂量亲密有关，当血药浓度超出 25μg/ml时容易产生此并发症，但停药后可恢复.其发病机理是骨髓细胞线粒体合成蛋白质的功效受到暂时抑制.②灰婴综合征.早产儿及新生儿接收大剂量氯霉素后引起的一种全身循环衰竭,表示腹胀、吐逆、皮肤惨白、紫绀、循环及呼吸障碍，常在发病数小时后死亡.其发病机理是早产儿或新生儿的肝脏葡萄糖醛酸的结合才能缺乏和肾小球滤过氯霉素的才能低下，使体内的游离氯霉素浓度显著增高，直接抑制细胞线粒体的氧化磷酸化进程.③消化系统.常有轻微恶心、吐逆、腹泻、纳差等.④神经系统.少数病人可出现视神经炎或伴随周围神经炎.少少病人有头痛、抑郁、精力障碍.甲砜霉素与氯霉素是同一类抗生素，仅是氯霉素苯环上的硝基为一甲砜基所取代，其抗菌谱与氯霉素相似.甲砜霉素主要从肾脏渗出,尿中活性浓度较氯霉素高,故肾功效不良时需减小剂量.虽然也有血液系统毒性，但均为可逆性变更，不出现再生障碍性贫血.有的国度认为其疗效优于氯霉素，但中国认为疗效其实不优于氯霉素.大环内酯类抗生素具有大环内酯的一类抗生素，多为碱性亲脂性化合物.对革兰氏阳性菌及支原体抑制活性较高.大环内酯基团和糖衍生物以以苷键相连形成的大分子抗生素.由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素今朝沿用的大环内酯类有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素.大环内酯类新品种（新大环内酯类）有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等，其对流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体等的抗微生物活性增强、口服生物应用度提高、给药剂量减小、不良反响亦较少、临床适应证有所扩展.广义的大环内酯类抗生素系指微生物产生的具有内酯键的大环状生物活性物质，其中包含一般大环内酯(狭义的大环内酯)、多烯大环内酯、安莎大环内酯与酯肽等.一般大环内酯分为一内酯与多内酯.罕有的一内酯有：十二元环大环内酯类抗生素(如酒霉素等)、十四元环大环内酯类抗生素(如红霉素等)和十六元环大环内酯类抗生素(如柱晶白霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素等)，至今最大者已达六十元环，如具有抗肿瘤作用的醌酯霉素A1，A2，B1.多内酯中二内酯有：抗细菌与真菌的抗霉素、稻瘟霉素、洋橄榄霉素、硼霉素。
抗生素的分类及特点
抗生素的分类及特点抗生素是一类用于抑制或杀灭细菌的药物，广泛应用于医疗领域，对于治疗感染疾病发挥着重要的作用。
根据抗生素的作用机制和抗菌谱的不同，可以将其分为不同的分类。
本文将对抗生素的分类及其特点进行探讨。
一、根据作用机制分类1. 菌落刺激素（β-内酰胺类抗生素）菌落刺激素是一类广谱的抗生素，其作用机制是通过抑制细菌细胞壁的合成而起到杀菌作用。
菌落刺激素包括青霉素、头孢菌素等。
青霉素是最早发现的一种抗生素，对革兰阳性细菌具有较好的抗菌活性，但对革兰阴性细菌的抗菌作用较弱。
头孢菌素是在青霉素基础上进行改良而得到的，对广谱细菌均有良好的抗菌效果。
2. 核酸合成抑制剂核酸合成抑制剂干扰了细菌DNA或RNA的合成，导致细菌的生物合成受阻，从而达到抗菌的效果。
代表性的核酸合成抑制剂有四环素和喷他西林。
四环素是一类广谱抗生素，对多种细菌有抗菌作用。
喷他西林则主要用于治疗革兰阳性细菌感染。
3. 代谢干扰剂代谢干扰剂抑制了细菌呼吸链、蛋白质合成等代谢途径，从而破坏了细菌的正常生命活动，起到抗菌作用。
代表性的代谢干扰剂有氨基糖苷类抗生素和磺胺类抗生素。
氨基糖苷类抗生素如庆大霉素、链霉素等主要用于治疗革兰阴性细菌感染。
磺胺类抗生素可通过抑制叶酸代谢干扰细菌蛋白合成，对革兰阳性细菌和革兰阴性细菌均具有一定的抗菌作用。
二、根据抗菌谱分类1. 广谱抗生素广谱抗生素对多种细菌具有较强的抗菌作用，可以同时抑制革兰阳性和革兰阴性细菌。
广谱抗生素包括头孢菌素、大环内酯类抗生素等。
2. 窄谱抗生素窄谱抗生素则只对特定类型的细菌具有抗菌活性，常用于经过细菌培养和药敏试验确定感染菌株较为明确的情况下。
例如，青霉素钠主要用于治疗革兰阳性细菌感染。
三、根据来源分类1. 天然抗生素天然抗生素是由真菌、细菌等产生的天然化合物，对细菌具有一定的抗菌活性。
青霉素、链霉素等都属于天然抗生素。
2. 合成抗生素合成抗生素是人工合成的化合物，其结构和天然抗生素相似，但通过人工合成的方法得到。
抗生素分类及特点
氟喹诺酮类药物特点
广谱、G－为主，衣原体、支原体等胞内菌 杀菌剂，作用于DNA旋转酶，杀菌快速，有抗生素后作用 口服生物利用度高，分布广，半减期较长 在组织中的药物浓度高，胞内穿透力强 小儿、孕妇不宜 细菌耐药快、交叉耐药
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Dr.HU Bijie
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喹诺酮类
第一代喹诺酮：奈啶酸1962 第二代喹诺酮：吡哌酸1974 第三代喹诺酮： 诺氟沙星1979，培氟沙星，依诺沙星 氧氟沙星1985 ，环丙沙星，氨氟沙星 新一代（第四代）喹诺酮： 左氧氟沙星1993 ，司帕沙星，格帕沙星, 曲伐沙星，加替沙星，莫西沙星
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阿米卡星：抗菌作用与庆大霉素相仿，对许多革兰阴性杆菌和绿脓杆菌所产生的钝化酶稳定，对绿脓杆菌和沙雷菌的耐药率低于8％，大肠杆菌、肠杆菌属、克雷伯杆菌、柠檬酸杆菌的耐药率比庆大霉素低。
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Dr.HU Bijie
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奈替米星：西索米星的半合成衍生物。抗菌作用与庆大霉素基本相似，对肠杆菌科细菌如大肠杆菌、肺炎杆菌等具有良好的抗菌作用，对葡萄球菌的作用优于其它氨基糖苷类。 依替米星：庆大霉素C1a的半合成衍生物，其结构与奈替米星极其相似，在C4与C5为1单键，化学稳定性更好。 异帕米星：卡那霉素B的半合成衍生物，抗菌谱与阿米卡星相似，为一广谱抗生素，对酶的稳定性比阿米卡星更好，动物实验其耳肾毒性较阿米卡星低。 西索米星：与庆大霉素相似，对绿脓杆菌的作用稍强于庆大霉素而逊于 妥布霉素。
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Dr.HU Bijie
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大环内脂类特点
不同品种之间有部分交叉耐药性 碱性环境中抗菌活性强，pH<4时抗菌作用 对胃酸不稳定 组织浓度高于血浓度 主要经胆汁排出，不透过血脑屏障 毒性低，变态反应少
*
抗生素种类及作用和机制
抗生素种类及作用和机制抗生素是一类用于治疗感染性疾病的药物，其通过抑制或杀灭病原体来起到治疗作用。
而不同类型的抗生素对不同类型的病原体具有不同的作用和机制。
本文将介绍常见的几类抗生素的种类、作用和机制。
一、β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是常用的广谱抗生素，如青霉素、头孢菌素等。
它们通过抑制细菌细胞壁的合成，破坏细菌的结构，导致细菌受损甚至死亡。
这类药物主要对革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌有效。
二、氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素是一类主要用于治疗严重细菌感染的药物，如庆大霉素、阿米卡星等。
它们通过抑制细菌蛋白质的合成，阻止细菌的生长和繁殖。
氨基糖苷类抗生素通常用于治疗耐药菌感染或者需要对细菌进行重度杀菌的情况。
三、大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素是一类广谱抗生素，如红霉素、克拉霉素等。
它们通过与细菌的核糖体结合，阻止蛋白质的合成，从而干扰细菌的正常生物学过程。
此类抗生素对革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌均具有杀菌作用。
四、氟喹诺酮类抗生素氟喹诺酮类抗生素是一类广谱抗生素，如氧氟沙星、左氧氟沙星等。
它们的作用机制是通过抑制细菌DNA的复制和转录过程，从而阻止细菌的生长和繁殖。
氟喹诺酮类抗生素对革兰氏阴性菌和一些革兰氏阳性菌具有较好的杀菌效果。
五、糖肽类抗生素糖肽类抗生素是一类广谱抗生素，如万古霉素、阿奇霉素等。
它们的作用机制是通过与细菌核糖体的特异结构结合，抑制蛋白质的合成，干扰细菌的正常生物学过程。
此类药物在治疗呼吸道感染、皮肤软组织感染等方面具有良好的疗效。
六、其他抗生素除了以上几类抗生素外，还有一些特殊作用的抗生素，如利福霉素、甲氧苄啶、替考拉宁等。
它们在特定的细菌感染治疗中有其独特的作用机制。
总结起来，抗生素种类繁多，每一类抗生素都有其特定的作用机制。
选择合适的抗生素需要考虑细菌的类型和治疗的特点。
了解不同抗生素的作用和机制能够对临床应用起到指导作用，确保合理使用抗生素，提高治疗效果。
抗生素种类及作用和机制
抗生素种类及作用和机制抗生素是一种常见且广泛使用的药物，它们能够抑制或杀死细菌的生长，从而治疗细菌感染。
根据其化学结构和作用机理的不同，抗生素可以分为多个不同的种类。
本文将对一些常见的抗生素种类、它们的作用机制及临床应用进行介绍。
第一类：β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类药物包括青霉素、头孢菌素和卡那霉素等。
它们通过抑制细菌细胞壁的合成，从而阻止细菌的正常生长和繁殖。
这些药物广泛用于治疗革兰阳性和部分革兰阴性细菌引起的感染。
第二类：氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素包括庆大霉素、链霉素和阿米卡星等。
这些药物通过阻断细菌蛋白质的合成过程来发挥作用。
它们通常用于治疗耐青霉素的革兰阴性细菌感染。
第三类：四环素类抗生素四环素类抗生素如土霉素和多西环素等，能够抑制细菌蛋白质的合成。
这些药物可用于治疗多种细菌感染，但在长期使用时容易引起耐药性。
第四类：利福霉素类抗生素利福霉素类抗生素如万古霉素和红霉素等，能够抑制细菌蛋白质的合成。
利福霉素类抗生素主要用于治疗革兰阳性细菌感染，如肺炎球菌和链球菌感染。
第五类：喹诺酮类抗生素喹诺酮类抗生素包括氧氟沙星和环丙沙星等。
它们通过阻止细菌DNA复制酶的活性，从而抑制细菌的DNA合成。
这些药物常用于治疗泌尿系统感染和呼吸道感染等。
第六类：糖肽类抗生素糖肽类抗生素如万古霉素和红霉素等，通过阻碍多肽链的合成而抑制细菌的生长。
它们通常用于治疗革兰阳性细菌感染。
第七类：大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素如红霉素和克拉霉素等可以通过抑制细菌蛋白质的合成来杀死或抑制细菌的生长。
这些药物常用于呼吸系统感染的治疗。
除了上述分类的抗生素外，还有其他一些特殊作用机制的抗生素，如磺胺类药物和抗结核药物等。
磺胺类药物通过干扰细菌对二氢叶酸的合成来抑制细菌生长，而抗结核药物则针对结核杆菌的特殊生长环境和代谢途径进行干预。
了解不同类型的抗生素及其作用机制对正确使用和合理应用这些药物至关重要。
医生应根据细菌感染的类型和耐药性状况，选用适当的抗生素进行治疗。
抗生素类药物的分析
抗生素类药物的分析1. 引言抗生素是一类用于治疗由细菌引起的感染疾病的药物。
它们通过抑制或杀死细菌的生长来发挥作用。
抗生素类药物的分析对于研究其疗效、剂量和毒性等方面非常重要。
本文将对抗生素类药物的分析方法进行综述。
2. 抗生素的分类抗生素可以根据其来源、化学结构和作用方式进行分类。
常见的抗生素分类包括β-内酰胺类抗生素、四环素类抗生素、氨基糖苷类抗生素等。
每种类别的抗生素在分析方法上可能存在差异。
3. 抗生素分析方法3.1 色谱分析法色谱分析法是一种常用的抗生素分析方法。
它包括气相色谱法、液相色谱法和超高效液相色谱法等。
这些方法的优点是分离能力强、精确度高、灵敏度好。
例如，在β-内酰胺类抗生素的分析中，液相色谱法常用于测定不同种类抗生素的含量。
3.2 光谱分析法光谱分析法是另一种常见的抗生素分析方法。
它包括紫外-可见吸收光谱分析法、红外光谱分析法、质谱分析法等。
这些方法的优点是快速、简便，并且可以获得抗生素分子的结构信息。
例如，在四环素类抗生素的分析中，红外光谱法可以用来鉴定抗生素的结构。
3.3 生化分析法生化分析法是一种用于检测抗生素活性和毒性的方法。
常用的生化分析方法包括抗生素敏感性试验、最小抑菌浓度试验和细菌生长曲线分析等。
这些方法可以用于评估抗生素的疗效和剂量。
4. 抗生素研发与质量控制抗生素的研发和质量控制是抗生素分析中的重要环节。
研发阶段需要对抗生素进行结构解析、药效评价以及药代动力学和药物相互作用等研究。
质量控制阶段需要对抗生素进行质量指标的确定和检验，以确保其药效和安全性。
常用的质量控制方法包括纯度分析、杂质分析和稳定性分析等。
5. 抗生素分析在临床应用中的意义抗生素分析在临床应用中具有重要意义。
通过对抗生素的定量分析，可以确保患者在用药过程中获得正确的剂量；通过对抗生素的质量控制，可以保证抗生素的疗效和安全性。
抗生素分析还可以用于治疗过程中的药物监测，及时调整剂量和用药方案。
抗生素的分类与使用原则
抗生素的分类与使用原则一、抗生素的分类1.1 β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是最常见的抗生素之一。
它们作用于细菌细胞壁合成过程中的靶点，干扰其正常结构和功能，最终导致细菌死亡。
该类药物包括青霉素、头孢菌素等。
1.2 氮基嘧啶类抗生素氮基嘧啶类抗生素作用于细菌核酸合成过程，在阻断DNA或RNA复制和修复等方面具有显著效果。
代表性的药物有磺胺类抗生素。
1.3 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素对革兰氏阴性杆菌具有广谱杀菌活性，特别是对耐药肠道杆菌属（Enterobacteriaceae）包括肠奈及不动杆菌（Klebsiella pneumoniae）、大肠埃希氏菌（Escherichia coli）等引起的感染非常有效。
1.4 大环内酯类抗生素大环内酯是细菌分裂阻滞剂，在抑制细菌蛋白质合成和细胞分裂过程中发挥作用。
这类药物包括红霉素、克拉霉素等。
1.5 抗肺结核药抗肺结核药的主要作用是杀死结核杆菌，预防其复制和传播。
常用的抗肺结核药物有异烟肼、利福平、吡嗪酰胺等。
二、抗生素使用原则2.1 选择适当的抗生素根据疾病类型、感染部位和病原体特征等因素，选择适当的抗生素。
医生应凭借丰富的经验和严谨的判断，权衡利弊后做出正确决策。
2.2 个体化治疗方案每个患者的体质和感染状态都有所不同，因此需要制定个体化的治疗方案。
医生应对患者进行全面评估，并根据患者情况调整剂量、给药路径和治疗时间。
2.3 避免滥用抗生素滥用和不正确使用抗生素是导致耐药性增加的重要原因之一。
医生和患者应共同努力，避免过度依赖抗生素，尽量减少不必要的使用。
2.4 加强细菌耐药监测细菌耐药性的监测非常重要，可以及时掌握细菌对抗生素的敏感性变化情况。
这样可以指导临床用药，在出现耐药情况时及早更换有效抗生素。
2.5 推广联合用药策略单一抗生素在某些情况下可能效果不佳，而联合用药可以增加治疗成功率。
然而，联合用药需要谨慎操作，应避免不必要的复方抗生素使用。
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青霉素水溶液在pH 6～6.8时较稳定
例 青霉素的降解反应
H2O/OHˉ 青霉噻唑酸
青霉素酶
青
H2O
HgCl2
青霉酸
霉 pH2
100℃
素 pH4
青霉烯酸
青霉醛 青霉胺 CO2
NH2OH α–青霉噻唑酰基羟胺酸
头 孢 菌 素 酸 内 、 类 酰 碱 胺 酶、 降 失 胺类 解 效
(头孢噻吩钠水溶液25℃24h失活8%)
2. 茚三酮反应
CH2 COHN
NH2
O
S CH3
N
CH3
COOH
氨基 茚 三 酮 蓝紫色 △
CO C= O
CO
茚三酮
R H2N CH COOH
CO
C NCH2 R
CO 酮式
CO C NH2
C OH
+
CO C= O
CO
茚三酮
H2 O
缩合
CO
C N CHR
C 烯醇式
OH
CO
CO
CNC
C
CO
CH2 CONH
NH2
O
S
N
CH3
COOH
头孢氨苄
CH2 CONH
NH2
O
S
N
CH3
COOH
头孢拉定
HO
CH2 CONH
NH2
O
S
N
CH3
COOH
头孢羟氨苄
S
S
CH2 CONH
ON
CH2OCOCH3
COONa
头孢噻吩钠
（一）羧基
酸性：pKa值在2.5~2.8之间 与碱金属(Na+、K+)成盐后，易溶于水
1. TLC法
供 对试 照 品 品 相 同 条 比 件较 Rf和斑点颜 2.HPLC法
羰 基 侧 C 链 H ” H 含 S O “ HC
△（分解）
变色酸
显色
S
HO
CH COHN
NH2
ON SO 3H
硫酸Δ
HCHO
HO
变色酸
HO
（缩合） S O 3 H
CH3
CH3 COOH
SO3H
HO3S
HO
CH
OH
HO
OH
SO3H
HO3S
5. 与重氮苯磺酸反应
酚羟基 C H O H 重 （ 偶合 氮 ） 苯 橙 磺 黄
缺点 1、操作繁琐 2、培养时间长 3、测定误差大
3.化学及物理化学方法
优点：1. 准确度高 2. 简单、快速
缺点 1.易受杂质干扰 2.不一定代表生物效价
只有当用物理化学法测定的结果与用 生物学法测定的效价相一致时，才能 用物理化学法测定
三、抗生素的分类
分类（按结构与性质）：
β–内酰胺类、氨基糖苷类、四 环素类、大环内酯类、多烯大环类 、多肽类、苯烃胺类、蒽环类、其 他抗生素类
CH2 COHN O
S CH3
N
CH3
COOK
Na
与有机碱(普鲁卡因)成盐，难溶于水
CH2 COHN O
S CH3
N
CH3
COOH
NH2
C2H5 2NCH2CH2OOC
普鲁卡因青霉素
（二）旋光性
**
65
S
43
7N
O
1
2
*
青霉素类
**
76
S
54
O
8
N
1
2
3
头孢菌素类
（三）共轭体系
S N O
青霉素类
母核无明显UV 多数有苯环取代基 水解产物(青酶烯酸)有UV
COOH
头孢菌素类
S N O
COOH
母核有共轭体系
（四）β–内酰胺环的不稳定性
不稳定 因素
酰胺键易水解 四元环张力大
干燥条件下： 稳定 水溶液：不稳定（pH6～6.8时较稳定）
氧化剂
青霉素某类 酸 些、 金碱 属、离 青 子霉 素 降 失酶 解 效
OO H5C2 N N CONH CH CONH
O
OH
头孢哌酮
S
N
NN
CH2S
N
COOH
N
CH3
OH NaO3S
（偶合）
N NCl
O H5C2 N
NaO3S
O
N CONH CH CONH
O NN
OH
S
N
NN
CH2S
N
COOH
N
CH3
橙黄色
（二）各种盐的反应 K+、Na+的火焰反应
（三）色谱法 对照品对照法
OH 蓝紫色
3. 双缩脲反应---β-内酰胺类
CONH
似肽键
内酰 胺 碱 性 类 酒 石紫 酸铜 红色
（开环分解）
NH2
OH HO C N
CH2 COHN
S
COONa CH3
CH3
CH2 NH2
COHN
S
HO C N OH
Cu OH 2 CH3
CH3 COONa
紫红色
4. 与变色酸-硫酸反应
抗生素药物的质量分析以及各 类抗生素的特点及应用
（一）鉴别
显色反应 光谱法 色谱法
检查灭活前后的抑菌能力
发酵液中含有：无机盐、脂Байду номын сангаас、各种
蛋白质、色素、热原、毒性物质、微
生物、各种降解产物等杂质
（二）检查：
异常毒性检查 细菌内毒素检查 热原检查
降压物质检查 无菌检查
组分分析 杂质吸收度 聚合物
悬浮时间与抽针试验
HO
CH2 COHN
NH2
O
S CH3
N CH3 COOH
阿莫西林 （羟氨苄青霉素）
CH2 COHN O
S CH3
N
CH3
COOH
NH2
C2H5 2NCH2CH2OOC
普鲁卡因青霉素
头孢菌素类
S
RCO NH 7 6 5 4 8 N1 2 3
O
CH2R1
COOH
母核（7-氨基头孢菌烷酸）
7-ACA
二、鉴 别 （一）呈色反应
1. 羟肟酸铁反应
内酰 H 胺 N O 类 H H Cl
NaOH
羟肟酸衍生物
呈色
H+
Fe3+/3
S ON
H2NOH HCl O NaOH,C2H5OH
S C NH NHOH
S
Fe3+/3 H+
O
C NH
3+
Fe 3
NH
O （红、棕、褐）
哌拉西林
取本品10mg，加水2ml与盐酸羟胺 溶液3ml ，振摇溶解后，放置5分钟， 加酸性硫酸铁铵试液1ml，摇匀，显 红棕色。
例：1 mg青霉素钠＝1670单位 1 mg庆大霉素=590单位
1 mg青霉素钾=1670*356.4/372.5=1598单 位
标示量表示方法： 例：青霉素V钾片每片含量250
mg(400000单位)
2. 微生物检定法
测定抗生素抑菌或杀菌的能力。
方法：管碟法和浊度法
优点 1、与临床效果一致 2、灵敏度高 3、干扰物质少
第二节 β–内酰胺类抗生素
分类 青霉素族 头孢菌素族
一、结构与性质
RN
O O
α Sβ
6
5
N7
1
4 3 2
COOH
母核：6-氨基青霉烷酸 6-APA
青霉素类
CH2 COHN O
S CH3
N
CH3
COOH
青霉素 （青霉素G、苄青霉素）
CH2 COHN
NH2
O
S CH3
N
CH3
COOH
氨苄西林 （氨苄青霉素）
注射用普鲁卡因青霉素
悬浮时间与抽针试验：取本品1 瓶， 按每40万单位加水1ml 使成混悬液， 摇匀，静置2 分钟，不得有颗粒下沉 或明显的分层。用装有4号针头的注 射器抽取，应能顺利通过，不得阻 塞。
(三) 含量测定或效价测定
1.抗生素活性表示方法 效价单位：每毫升或每毫克中含有某种抗
生素的有效成分的多少。 表示方法：单位u 或 µg