药物化学--心血管系统药物 ppt课件

合集下载

药物化学第十二章心血管药物-抗心律失常药PPT课件

药物化学第十二章心血管药物-抗心律失常药PPT课件

总结词
未来抗心律失常药的发展方向将更加注 重个性化治疗和精准医疗。
VS
详细描述
随着基因组学、蛋白质组学和代谢组学等 研究的深入,针对不同患者的基因突变、 表型特征和生理状态,开发具有针对性的 抗心律失常药物将成为可能。此外,随着 药物设计和合成技术的发展,将会有更多 高效、低毒的新型抗心律失常药问世,为 患者带来更好的治疗效果。
详细描述
包括利多卡因、苯妥英钠等,常见副作用包括低血压、心动 过缓等。
Ⅲ类抗心律失常药
总结词
延长动作电位时程和有效不应期,减慢传导速度,主要用于室性心律失常的治疗 。
详细描述
包括胺碘酮、索他洛尔等,对心脏毒性较小,但长期使用可能引起甲状腺功能异 常和肺纤维化。
Ⅳ类抗心律失常药
总结词
抑制钙离子内流,降低心脏收缩力, 主要用于房性心律失常的治疗。
详细描述
心脏骤停患者药物治疗的目的是尽快恢复心 脏骤停患者的生命体征,常用的药物包括肾 上腺素、阿托品等,但需要注意药物的剂量 和给药方式,以及药物的副作用和禁忌症。
THANKS
感谢观看
钙通道拮抗剂
通过抑制钙离子内流,降低心肌细胞 的兴奋性,从而减缓心律失常的进展。
延长动作电位时程的药物
通过延长心肌细胞的动作电位时程, 降低心律失常的发生率。
抗心律失常药的适应症与禁忌症
适应症
主要用于治疗室性心律失常、房性心 律失常、心房颤动、心房扑动等心律 失常疾病。
禁忌症
对于严重心动过缓、高度房室传导阻 滞、病态窦房结综合征、重度心力衰 竭等患者应禁用或慎用抗心律失常药 。
分类
根据药物的作用机制和用途,抗 心律失常药可分为钠通道拮抗剂 、钾通道拮抗剂、钙通道拮抗剂 和延长动作电位时程的药物等。

心血管系统药物PPT课件

心血管系统药物PPT课件
心血管系统药物
➢钙拮抗药
➢抗心律失常药
➢抗慢性心功能不全药
➢抗心绞痛药
➢抗动脉粥样硬化药
➢抗高血压药
➢利尿药和脱水药
.
1
钙拮抗药
➢钙离子:广泛的生理作用。
➢钙通道的类型:钙通道分为电压门控性
通道和配体门控性通道
➢钙拮抗药:是一类阻滞Ca2+从细胞外液
经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物, 又称钙通道阻滞药。
2、心脏毒性机制:明显抑制Na+-K+-ATP酶, 导致细胞内失K+,膜电位减小,自律性 增高,传导减慢而引起心律失常。
.
24
强心甙
不良反应(毒性作用)的防治: ①诱发因素——低血钾、高血钙、低血镁、心 肌缺氧等。 ②快速型心律失常——补钾、苯妥英钠、利多 卡因 ③缓慢型心律失常——阿托品
④地高辛抗体
.
32
钙拮抗药
抗心绞痛作用机制:
1、降低心肌耗氧量(钙内流↓→使心肌 收缩力减弱,心率减慢)
2、增加缺血区的供血(舒张冠脉)
临床应用:对冠脉痉挛及变异型心绞痛最
有效。硝苯地平(nifedipine)可引起反射性
心律加快,与β—肾上腺素受体阻断药合
用较理想。β—肾上腺素受体阻断药与维
拉帕米和合用应注意对心脏的抑制和血压
时程(ADP)
.
9
抗心律失常药
抗心律失常药物的分类: Ⅰ类:钠通道阻滞药:
①ⅠA类—适度阻滞钠通道(奎尼丁) ②ⅠB类—轻度阻滞钠通道(利多卡因) ③ⅠC类—明显阻滞钠通道(氟卡尼) Ⅱ类:β肾上腺素受体阻滞药(普萘洛尔) Ⅲ类:选择性延长复极过程的药物(胺碘酮) Ⅳ类:钙拮抗剂(维拉帕米)
.

111心血管系统药物ppt课件

111心血管系统药物ppt课件
临床应用 : 中度高血压,常于其它药无效 时应用。 注意:少数病人在突然停药后可出现短时的 交感神经功能亢进现象 。
甲基多巴(methyldopa)
降压作用与可乐定相似,属中等偏强, 降压时也伴有心率减慢,心输出量减少, 外周血管阻力明显降低,肾血管阻力下降 尤为显著。治疗中度高血压,适用于肾功 能不良的高血压患者。
四、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药
常用的血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI) 卡托普利、依那普利、雷米普利、赖诺普 利、培哚普利等 ACEI降压作用机理 抑制循环中RAAS 抑制局部组织中RAAS 减少缓激肽的降解 • 临床应用 适用于各型高血压

尤其适用于合并有糖尿病、左心室肥厚、 心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者。 ACEI的特点 1. 适用于各型高血压,在降压的同时,不伴 有心率加快。 2. 长期应用,不易引起电解紊乱和脂质代谢 障碍,可降低糖尿病、肾病和其它肾实质 性损害患者肾小球损伤的可能。 3. 可防止和逆转高血压患者血管壁的增厚和 心肌细胞增生肥大,可发挥心脏保护作用。 4. 能改善高血压患者的生活质量,降低死亡 率。
6.高血压病人的药物治疗中, 为什么常联合用药? 7.简述高血压病人用药原则。
后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用
资料仅供参考,实际情况实际分析
主要经营:课件设计,文档制作,网络软件设计、 图文设计制作、发布广告等 秉着以优质的服务对待每一位客户,做到让客户满 意! 致力于数据挖掘,合同简历、论文写作、PPT设计、 计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面, 打造全网一站式需求
神经节 阻断药 美卡拉 明
常用抗高血压药
• • • • 钙拮抗药(硝苯地平) 血管紧张素I转化酶抑制药(卡罗普利) 肾上腺素受体阻断药(哌唑嗪) 利尿降压药(氢氯噻嗪)

心血管系统药课堂PPT

心血管系统药课堂PPT
23
ONO 亚硝酸异戊酯 最先用于抗心绞痛药物
O O2N
O NO2
O NO2
硝酸甘油
抗心绞痛本类药物的首选
24
硝酸甘油的剂量与不良反应
人们最初试用硝酸甘油治疗心绞痛时发现会出 现严重的头疼现象,经过反复临床验证,最终发现问 题在剂量方面:仿照亚硝酸异戊酯100~300mg的剂 量使用,而硝酸甘油只需0.5~1mg即可,剂量过大则 出现上述不良反应。
上世纪七十年代初,日本科学家在霉菌代谢物的研究 中意外地发现了一种物质,该物质能抑制HMG-CoA还原 酶的活性,显著降低胆固醇水平,该物质后来命名为美伐 他汀(mevastatin)。美伐他汀的发现,是人类调血脂 药物研究的一个里程碑。各国投入大量的人力和物力开发 HMG-CoA还原酶抑制剂。在短短的十几年时间里,硕果 累累,开发出了十几个目前临床常用药物。其中洛伐他汀 是由美国默克公司开发的首个上市的他汀类药物。
CH3
O
CH3
O CH3
化学名:2-甲基-2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]丙酸异丙酯。 又名普鲁脂芬。
17
非诺贝特
白色或类白色结晶性粉末;在三氯甲烷中极易溶解, 在丙酮或乙醚中易溶,在乙醇中略溶,在水中几乎不 溶;在286nm的波长处有最大吸收(无水乙醇);mp 78℃~82℃。 有机氯,经氧瓶燃烧后显氯化物的特征反应。
3
第一节 调节血脂药物
按作用机制分类 一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 二、影响胆固醇和甘油三酯代谢药
4
一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
(一)概述
HMG-CoA还原酶为体内胆固醇生物合成的限速酶
HMG-CoA还原酶抑制剂类药物选择性地抑制该酶活 性,从而阻断体内胆固醇合成。

11心血管系统药物 药物化学 教学课件

11心血管系统药物 药物化学 教学课件

2、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 (1)血管紧张素转化酶药物抑制剂 特异性抑制血管紧张素转化酶,阻断血管紧
张素I转化为血管紧张素II,产生明显的降压作用, 治疗高血压与充血性心衰。
1981 第一个有效口服 卡托普利 1984 美国上市 依那普利 1987 美国上市 赖诺普利 1988 日本和法国 阿拉普利
常的心率恢复正常。
钠通道阻断剂 ----阻止钠离子内流,抑制细胞的收缩 奎尼丁 治疗心房颤动、阵发性心动过速和心房扑动 普鲁卡因胺 治疗室性心律失常 美心律 急、慢性室性心律失常 普罗帕酮 早搏
钙离子拮抗剂----阻止钙离子内流,心肌收缩力减弱 盐酸地尔硫卓 心律失常 维拉帕米 心律失常
钾通道阻滞剂----阻止钾离子内流,减慢传导 胺碘酮 快速型室性及室上性心律失常,用于其他 无效的顽固性阵发性心动过速型
其在国内临床中占高血压用药份额的9.0%,2001年上半年其销售额 增长2.57%。
国内生产厂家达40多家,主要有北京拜耳、北京石景山、上海天平、 天津药物院、江苏扬子江、山东黄海和西安制药等企业。
尼莫地平
舒张小动脉,降低外周血管阻力,降血压
氨氯地平(洛活喜)
于1993年投放中国市场,已申请行政保护,故其市场由 大连辉瑞公司独家占有。 2000年中国医院临床中该药占高血压治疗的药物的份额 达15.72%,但2001年上半年下降为13.96%。 非洛地平
压下降。
4、作用于血管平滑肌 肼屈嗪
使血管平滑肌松弛,用于轻、中度高 血压。
强碱性阴离子交换树脂,在肠 道内通过离子交换作用,与胆 酸结合后排出,从而促进胆固 醇转化为胆酸,使血中胆固醇 含量降低。
是甲状腺素的D型异构体,能促 进胆固醇分解和显著降低胆固 醇的活性。

第六章心血管系统药物ppt课件

第六章心血管系统药物ppt课件
8/3/2024
二、常用抗高血压药
§6-1 抗高血压药
【临床应用】
主要用于轻、中度高血压的治疗,对伴有心输出量及 肾素活性偏高的高血压疗效较好;尤其适用于伴有心绞痛、 心动过速、脑血管疾病的病人。可单独应用,也可与利尿 药或扩张血管药物联合应用治疗重度高血压。
【不良反应与注意事项】
因能抑制儿茶酚胺的糖原分解,高血压合并糖尿病的 病人不宜选用。高血压病人长期应用不能突然停药,否则 会导致血压升高甚至诱发心绞痛,宜逐渐减量。高血压伴 有肾病病人用药期间应定期测定肌酐及尿素水平。
目前主张小剂量(单独使用不超过25mg)用药,可减少不 良反应,降压作用温和而持久,长期应用无明显耐受性,不影 响心率和心输出量,不引起直立位低血压,无钠水潴留现象, 且能对抗长期应用其他降压药引起的钠水潴留。
8/3/2024
二、常用抗高血压药
§6-1 抗高血压药
吲达帕胺
吲达帕胺为新型的强效、长效降压药, 并兼有利尿和钙通道阻滞的双重作用,利 尿作用弱。临床上主要用于轻、中度高血 压的治疗,对伴有糖尿病、高脂血症的病 人更适用,可代替噻嗪类利尿药。不良反 应少而轻,可见上腹部不适、恶心、食欲 减退、头痛、嗜睡、皮疹等,严重肝肾功 能不全和急性脑血管病病人禁用,妊娠期 妇女慎用。
<80 80~89
≥90 90~99 100~109 ≥110 <90
§6-1 抗高血压药
学习内容
1 抗高血压药物的分类 2 常用抗高血压药 3 高血压治疗的新概念
8/3/2024
一、抗高血压药物的分类
§6-1 抗高血压药
根据药物的作用和机制可将抗高血压药分为五大类。其中利尿药、 钙通道阻滞药、β受体阻断药、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药和血管 紧张素Ⅱ受体阻断药等,降压疗效可靠,不良反应少,临床应用较 多,为目前临床上常用的第一线降压药物。其他类降压药如交感神 经抑制药和血管扩张药等不良反应多,较少单独应用,常与其他药 物联合应用或组成复方制剂使用。
  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。

13
www.themegaller
14
www.themegaller
发展
1987 洛伐他汀
1976 美伐他汀
1989 普伐他汀
❖ HMG-CoA还原酶抑制 剂:
❖ 1976年分离美伐他汀,但没有用 于临床;洛伐他汀是1987年开发 上市的第一个他汀类药物,与随 后上市的辛伐他汀同为具有内酯 结构的前药;普伐他汀和第二代 他汀类药物氟伐他汀则无需经过 代谢转化就具有药理活性。
第六章
心血管系统药物
Cardiovascular Drugs
《药物化学》配套光盘
❖ 心血管系统疾病是一类常见病、多发病,临床主要表现有高血 脂症、动脉粥样硬化、冠心病、心绞痛、心律失常、高血压、 心力衰竭等,目前已成为造成人类思维的主要疾病之一。
链接: 目前世界上约有15亿人患高血压。每年有700多万
血脂
甘油三酯(TG)
磷脂
10
www.themegaller
血浆脂蛋白
乳糜微粒(CM) 极低密度脂蛋白(VLDL) 中等密度脂蛋白(IDL)
低密度脂蛋白(LDL) 高密度脂蛋白(HDL)
11
www.themegaller
❖ 调血脂药(Antilipemic Agents)又称抗动脉粥样硬化 药,是指能调节血脂的含量,预防和治疗动脉粥样硬化及 冠心病等疾病的药物。
难点
典型药物的化学结构、作用机制及
结构特点。
5
www.themegaller
学习要求 重点难点Leabharlann 心血管系统药授课内容 拓展链接
学习小结 学以致用
第一节
调血脂药
第二节
抗心绞痛药
第三节
抗高血压药
第四节
抗心律失常药
第五节
抗血栓药
第六节
抗心力衰竭药
6
www.themegaller
学习要求 重点难点
心血管系统药
心血管系统药
授课内容 拓展链接
学习小结 学以致用
掌握
各类心血管系统药物的典型药物 名称、化学结构、理化性质、临 床用途。
熟悉
心血管系统药物的分类、 各类 典型药物的结构类型、结构特点 及作用特点。
熟悉
心血管系统药物的发展、构效关 系、作用机制。
4
www.themegaller
学习要求 重点难点
心血管系统药
主要降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物
调血脂药
主要降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物
12
www.themegaller
调血脂药
胆固醇吸收抑制剂
HMG-CoA还原酶抑制剂
外源性来源
阻断 吸收
胆固醇
阻断
内源性来源(肝内生物合成)
合成过程
树脂类药物 促进
代谢
生物转化
胆酸
脂蛋白、胆固醇酯等
体内胆固醇的来源、转化及相关药物的作用
16
www.themegaller
HO
O
O
O
H
H3C
O
CH3
H
H CH3
H3C
洛伐他汀 Lovastatin
HO
O
O
O
H
H3C
O
CH3
H
H CH3
H3C
❖ 本品为无活性前药,进入体内 后内酯环水解生成开链的β-羟 基酸衍生物而发挥作用。
❖ 主要用于原发性高胆固醇血症 和冠心病的治疗,也可用于预 防冠状动脉粥样硬化。
授课内容 拓展链接
学习小结 学以致用
第一节
调血脂药
第二节
抗心绞痛药
第三节
抗高血压药
第四节
抗心律失常药
第五节
抗血栓药
第六节
抗心力衰竭药
7
www.themegaller
学习要求 重点难点
心血管系统药
授课内容 拓展链接
学习小结 学以致用
第一节
调血脂药小结
第二节
抗心绞痛药小结
第三节
抗高血压药小结
第四节
抗心律失常药小结
18
www.themegaller
胆固醇吸收抑制剂:
作用机制
考来酰胺和考来替泊等,不溶于水
,不易被消化酶破坏,口服不
吸收,但用量较大时,会出现 恶心、腹胀等副作用。
某些强碱性阳离子树脂在肠道通过 离子交换作用,与胆汁酸结合,阻 止胆汁酸的肝肠循环,使其螯合的 胆汁酸随粪便排出,胆汁酸排出增 多,促使肝内胆固醇进一步转化为 胆汁酸,加速了肝脏胆固醇的代谢 ,从而降低了血中胆固醇的水平。
1993 氟伐他汀
15
www.themegaller
作用机制
❖ 他汀类药物通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶的活性,限 制了内源性胆固醇的生物合成,同时通过降低胆固醇的浓 度来触发肝脏LDL受体表达增加,加快了血浆中LDL、 IDL、VLDL的消除,从而显著降低了血浆中LDL水平,并 可提高HDL水平。
第五节
抗血栓药小结
第六节
抗心力衰竭药小结
8
www.themegaller
学习要求 重点难点
心血管系统药
授课内容 拓展链接
学习小结
学以致用
单选题 多选题 问答题 案例分析
9
www.themegaller
❖ 血脂是指血浆或血清中的脂质,以各种血浆脂蛋白 的形式存在。 游离胆固醇(CH)
胆固醇酯(CE)
授课内容 拓展链接
学习小结 学以致用
重点
洛伐他汀、氟伐他汀、吉非罗齐、 硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸 异山梨酯 、硝苯地平、盐酸地尔硫 zaozi002 、盐酸维拉帕米、卡托普 利、依那普利、氯沙坦、氢氯噻嗪 、利血平 、盐酸美西律、盐酸胺碘 酮、硫酸奎尼丁、氯吡格雷 、华法 林钠 、地高辛的化学结构、理化性 质、临床用途。
19
www.themegaller
知识链接
新型降胆固醇药依折麦布是一种高效的胆固醇吸收抑制剂,作用于 肠道,可选择性阻断肠壁对食物和胆汁中的胆固醇及植物性固醇的摄 取和吸收,但不影响甘油三酯、脂溶性维生素等的吸收。如其与他汀 类药物合用,可产生明显的协同降胆固醇作用,并在降低血浆低密度 脂蛋白胆固醇和总胆固醇水平的同时,升高高密度脂蛋白胆固醇水平 ,为防治高胆固醇血症、动脉粥样硬化和冠心病提供了一种新的有效 选择。
人死于因高血压引发的疾病,所以世界卫生组织确定 高血压是与心血管病死亡有关的头号原因。
2
www.themegaller
❖ 常用的心血管系统药物包括调血脂药、抗心绞痛药、抗高血压 药、抗心律失常药、抗血栓药、抗心力衰竭药等,是临床上非 常重要的一大类药物。
3
www.themegaller
学习要求 重点难点
17
www.themegaller
氟伐他汀 Fluvastatin
HO COOH OH H
F
CH3
N
CH3
❖ 口服吸收迅速、完全,血浆蛋 白结合率较高,在肝脏中被代 谢为5-羟基和6-羟基衍生物, 其羟化代谢产物有微弱的药理 作用,但不进入体循环。
❖ 具有强效降血脂作用外,还具 有抗动脉粥样硬化的潜在功能, 可降低冠心病的发病率及死亡 率。
相关文档
最新文档