药物化学试题

盐城师范学院《药物化学》试卷(附参考答案)2013 － 2014 学年第 2 学期学院: 生命科学与技术学院专业名称：生物工程班级: 生物工程12（1）一、名词解释（本大题共5小题，每小题3分，共15分）。

1、抗胆碱药答:即胆碱受体拮抗剂，主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用的药物。

2、激素答：指由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的一种化学信使物质。

3、软药答:在体内发挥治疗作用后，经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。

4、基本药效结构答：基本药效结构是药物具有的与生物靶点产生分子间的作用，加强或抑制其生物反应，所必需的立体和电性性质的化学结构。

药物的基本药效结构不代表真实的分子或基团的组合，是具有共同作用于某一个生物靶点的一般分子的纯理论的概念。

5、抗菌谱答：每种抗菌药物都有一定的抑制或杀菌范围，称为抗菌谱，含杀或抑菌的种类及浓度。

某些抗菌药物仅作用于单一菌种或局限于某一属细菌，其抗菌谱窄。

另一些药物的抗菌范围广泛，称为广谱抗菌药。

二、单项选择题 (本大题共30小题，每小题1分，共30分)。

1、下列哪一项不属于药物的功能……………………………………………………………………( D )(A)预防脑血栓 (B)避孕 (C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液避免乙酰磺胺在尿中结晶。

2、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为…………………………………………( D )(A)N-氧化 (B)硫原子氧化(C)苯环羟基化 (D)脱氯原子(E)侧链去N-甲基3、造成氯氮平毒性反应的原因是……………………………………………………………( B )(A)在代谢中产生的氮氧化合物(B)在代谢中产生的硫醚代谢物(C)在代谢中产生的酚类化合物(D)抑制β受体(E)氯氮平产生的光化毒反应4、………………………………………………………………………( C )(A)地西泮 (B)(C)唑吡坦 (D)三唑仑 (E)美沙唑仑5、关于硫酸阿托品，下列说法不正确的是……………………………………………（C）(A)现可采用合成法制备(B)水溶液呈中性反应(C)在碱性溶液较稳定(D)可用Vitali反应鉴别(E)制注射液时用适量氯化钠作稳定剂6、临床应用的阿托品是莨菪碱的………………………………………………………（C）(A)右旋体 (B)左旋体(C)外消旋体 (D)内消旋体 (E)都在使用7、甲氧苄啶的作用机理是…………………………………………………………………( A )(A)可逆性地抑制二氢叶酸还原酶(B)可逆性地抑制二氢叶酸合成酶(C)抑制微生物的蛋白质合成(D)抑制微生物细胞壁的合成(E)抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶8、若以下图代表局麻药的基本结构则局麻作用最强的X 为……………………………………………………………………………………………（C）XArOCnN(A)－O－ (B)－NH－ (C)－S－ (D)－CH2－ (E)－NHNH－9、Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是…………………………………………（E ）(A)Procaine有芳香第一胺结构 (B)Procaine有酯基(C)Lidocaine有酰胺结构 (D)Lidocaine的中间部分较Procaine短(E)酰胺键比酯键不易水解10、属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是……………………………………………（A）(A)依普沙坦 (B)氯沙坦 (C)坎地沙坦 (D)厄贝沙坦 (E)缬沙坦11、下列他汀类调血脂药中哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物…………………………………………………………………………………………（E）(A)美伐他汀 (B)辛伐他汀 (C)洛伐他汀 (D)普伐他汀 (E)阿托伐他汀12、在下列开环的核苷类抗病毒药物中哪个为前体药物……………………………………………………( D )(A)HNNNNH2N OOHO(B)HNNNNH2N OHOHHOO(C)HN N N NH 2NH OHHOO(D)N NN NH 2NH OOO O(E)N NNH 2OP O OHOH O OH13、根据临床应用，心血管系统药物可分为哪几类……………………………………………（ C ）(A)降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药 (B)抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药(C)降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药 (D)降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药(E)抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素 14、甲基多巴………………………………………………………………………………………（ A ） (A)是中等偏强的降压药 (B)有抑制心肌传导作用 (C)用于治疗高血脂症 (D)适用于治疗轻、中度高血压，与β-受体阻滞剂和利尿剂合用更好 (E)是新型的非儿茶酚胺类强心药 15、已知有效的抗心绞痛药物，主要是通过什么起作用？………………………………………（ B ） (A)降低心肌收缩力 (B)减慢心率 (C)降低心肌需氧量(D)降低交感神经兴奋的效应 (E)延长动作电位时程16、联苯双酯是从中药的研究中得到的新药……………………………………………………（ B ）(A)五倍子 (B)五味子 (C)五加皮(D)五灵酯 (E)五苓散17、 熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是………………………………………………（ E ）(A)环系不同 (B)11位取代不同 (C)20位取代的光学活性不同 (D)七位取代基不同 (E)七位取代的光学活性不同18、下列药物中，第一个上市的H 2-受体拮抗剂为…………………………………………………（ D ）(A)N α-脒基组织胺 (B)咪丁硫脲 (C)甲咪硫脲 (D)西咪替丁 (E)雷尼替丁19、临床上使用的布洛芬为何种异构体………………………………………………………………( D )(A)左旋体 (B)右旋体 (C)内消旋体(D)外消旋体(E)30%的左旋体和70%右旋体混合物。

20设计吲哚美辛的化学结构是依于…………………………………………………………………( B )(A)组胺 (B)5-羟色胺 (C)慢反应物质 (D)赖氨酸 (E)组胺酸21、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是………………………………………………………( E )(A)中枢兴奋 (B)抗癫痫 (C)降血脂(D)抗病毒 (E)消炎镇痛22、下列哪种性质与布洛芬符合…………………………………………………………………( C )(A)在酸性或碱性条件下均易水解(B)具有旋光性(C)可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中(D)易溶于水味微苦 (E)在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色23、青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化？…………………………………………（ D ）(A)分解为青霉醛和青霉胺(B)6-氨基上的酰基侧链发生水解(C)β-内酰胺环水解开环生成青霉酸(D)发生分子内重排生成青霉二酸 (E)发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸24、 半合成青霉素的重要原料是………………………………………………………………（ B ） (A)5-ASA (B)6-APA (C)7-ADA(D)二氯亚砜 (E)氯代环氧乙烷 25、 各种青霉素在化学上的区别在于…………………………………………………………（ B ）(A)形成不同的盐 (B)不同的酰基侧链 (C)分子的光学活性不一样(D)分子内环的大小不同 (E)聚合的程度不一样 26、青霉素分子中所含的手性碳原子数应为…………………………………………………（ C ）(A)一个 (B)两个 (C)三个 (D)四个 (E)五个27、青霉素结构中易被破坏的部位是…………………………………………………………（ C ）(A)酰胺基 (B)羧基 (C)β-内酰胺环 (D)苯环 (E)噻唑环28、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症………………………………………………………（ C ）(A)高血压 (B)青光眼 (C)尿路感染 (D)脑水肿 (E)心力衰竭性水肿29、螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物这是因为螺内酯含有结构………………………………………………………………………………………………（ B ） (A)10位甲基 (B)3位氧代 (C)7位乙酰巯基 (D)17位螺原子 (E)21羧酸30、氨苯喋啶属于哪一类利尿药…………………………………………………………………（ D ）(A)磺酰胺类 (B)多羟基类 (C)有机汞类 (D)含氮杂环类 (E)抗激素类三、填空题（本大题共有30个空格，每空格0.5分，共15分）。

1、写出下列符号的中文名称：Drug 药物barbiturates agents 巴比妥类药物cholinergic drugs 拟胆碱药SAR 构效关系Antibiotics 抗生素NSAID 非甾类抗炎药2、为增加维生素A的抗氧化性，可加入维生素E作为抗氧剂。

3、吗啡为一含有部分氢化菲核的由五个环组成的刚性分子。

其中C5、C6、C9、C13、C14为手性碳原子，理论上应有32个光学异构体，实际上只有16个光学异构体。

4、抗组胺药分为H1-受体拮抗剂（H1-receptorn antagonists）和H2-受体拮抗剂（H2-receptorn antagonists）。

前者主要作为抗过敏药，后者主要作为抗溃疡药。

5、青霉素药物可抑制粘肽转肽酶酶，从而抑制细菌细胞壁的合成，使细菌不能生长繁殖。

6、氯琥珀胆碱为N2受体阻断剂，临床作为肌肉松弛药。

7、环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物有丙烯醛、磷酰氮芥及去甲氮芥，三者都是较强的烷化剂。

8、肾上腺素能激动剂的基本化学结构是苯乙胺。

9、能降低氧耗量，缓解心绞痛的药物有硝酸酯与亚硝酸酯、β-受体阻断剂、钙拮抗剂三类。

10、Procaine 不稳定是由于结构中含有酯键和芳伯氨基；具有水解性和还原性。

11、阿司匹林的合成是以水杨酸为原料，在硫酸催化下，用醋酐乙酰化制得。

12、3. 3，5-吡唑烷二酮类的抗炎作用与化合物的酸性有密切关系，酸性增强则抗炎作用减弱，但可显著增加排尿酸作用。

13、目前临床上常用的β-内酰胺酶抑制剂按结构类型主要可分为氧青霉素类和青霉烷砜类，前者的代表药物是克拉维酸，后者的代表药物是舒巴坦。

四、多项选择题，每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选或多选均不得分。

（5小题，每小题2分，共10分）。

1、用于心血管系统疾病的药物有………………………………………………………（A B C D E ）(A)降血脂药 (B)强心药 (C)解痉药 (D)抗组胺药 (E)抗高血压药2、药物之所以可以预防和治疗疾病，是由于………………………………………………（A C D）A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用3、在糖皮质激素16位引入甲基的目的是………………………………………………（A C D）A. 16甲基引入可降低钠潴留作用B. 为了改变糖皮质激素类药物的给药方式C. 为了稳定17β-酮醇侧链D. 为了增加糖皮质激素的活性4、药物之所以可以预防和治疗疾病，是由于………………………………………………（A C D）A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用5、地西泮的代谢产物有………………………………………………………………………（A B）A. 奥沙西泮B. 替马西泮C. 劳拉西泮D. 氯氮卓五、问答题（本大题共4小题，共30分）。