药学专业知识一_药理学 第二十一章镇痛药_2013年版
药理学第二十章解热镇痛药
特点：① 中等程度镇痛 ② 镇痛不产生欣快感，无成瘾性 ③ 镇痛作用的部位在外周
3.抗炎作用： 抑制炎症介质PG的合成，缓解症状，减
轻炎症时的红肿热痛。
常见不良反应
包括胃肠道反应、皮肤反应、肝肾损害、 心血管系统不良反应、血液系统反应等。
解热镇痛抗炎药按其结构不同分类 水杨酸类：阿司匹林 苯胺类：对乙酰氨基酚 吡唑酮类：保泰松 灭酸类：甲灭酸 丙酸类：布洛芬 乙酸类：吲哚美辛 苯丙噻嗪类：吡罗昔康
☻每天给予小剂量可防治血栓性疾病（冠状动脉硬化 性疾病、心肌梗死、脑血栓形成及手术后有静脉血栓 形成倾向），能减少缺血性心脏病发作和复发的危险， 也可使一过性脑缺血发作患者的脑卒中发生率和病死 率降低。
【临床应用】
1．感冒发热，头痛、牙痛、神经痛、月经痛 和术后创口痛等。
2．治疗风湿性或类风湿性关节炎。
【不良反应】 1．治疗量的不良反应较少，对胃刺激性较小。 偶见过敏反应。 2．过量的（成人1 次10～15g）急性中毒可 致严重肝脏损害，有些患者长期服用治疗量 也可引起慢性肝损害。因此不宜大剂量或长 期服用，肝、肾疾病患者慎用。 【药物相互作用】 与肝药酶诱导剂，如巴比妥类合用时，易发 生肝脏毒性反应；与氯霉素合用可延长其半 衰期，并增加其毒性。
区别
作用 机制
解热镇痛药
氯丙嗪
抑制下丘脑体温调 直接抑制下丘脑体 节中枢处的环加氧 温调节中枢的调节 酶，减少PG的合成 功能
体温 调节
①降低高热体温
②对正常体温无影 响
①使体温随环境温 度的变化而升降
②在物理配合下， 能使正常人体温降 低
发热是机体的一种防御反应，也是诊断疾 病的重要依据之一。因此，不宜见热就解。
药理学镇痛药医学知识课件
Psychological
Physical
dependence 而后将使精神依赖 dependence
进一步加重
Craving Craving
停药
Compulsive
drug
戒断症状
use
兴奋、失眠、烦躁不安、
疼痛、流泪流涕、出汗、
震颤、呕吐、腹泻、虚脱、
意识丧失、危及生命
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
抑制药合用，可加重呼吸抑制 抑制呼吸时，不伴随对血管运动中枢的
抑制 呼吸抑制是吗啡中毒致死的主要原因
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
（4） 镇咳作用
镇咳作用强，对各种剧咳均有效 可能与激动延脑孤束核阿片受体有关
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
（5）其他中枢作用
缩瞳作用
使动眼神经（支配瞳孔的副交感神经） 兴奋，引起瞳孔缩小 morphine的缩瞳作用无耐受性
也取得突破性进展
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
阿片受体的发现:
1. Morphine类药物构效关系的三个特点： 镇痛作用的高效性和高度的选择性 有立体结构特异性（左旋体有效） 有特异性拮抗剂（如纳洛酮）
2. 受体的发现： 1962年，首次证实了脑内存在Morphine 的结合位点 1973年，证实脑内存在阿片受体 1994年，阿片受体分子克隆成功
❖一般不良反应
恶心、呕吐、眩晕 中枢催吐作用
嗜睡，偶见烦躁不安
镇静、致欣快作用
呼吸抑制，颅内压升ห้องสมุดไป่ตู้ 抑制呼吸中枢
体位性低血压
扩血管
便秘 胆绞痛
胃肠道平滑肌肌张力增加 中枢抑制
胆道括约肌 收缩
排尿困难，尿潴留 膀胱括约肌收缩
《药理学》镇痛药 ppt课件
临床应用
1. 镇痛
各种剧痛，几乎完全替代吗啡 新生儿对其抑制呼吸极为敏感
2. 心源性哮喘
3. 麻醉前给药及人工冬眠
不良反应
－与吗啡相似
－久用也可产生耐受性和依赖性，但 较吗啡轻，产生也较慢
阿片受体激动药
美沙酮 methadone
－镇痛效价强度与吗啡相当 －镇咳、呼吸抑制与吗啡相似 －欣快作用不如吗啡 －成瘾性较慢，程度较轻 －临床用于各种原因剧痛，也用于吗啡和海洛因的脱毒治疗
第十九章
Analgesics
镇 痛 药
疼 痛
是临床上许多疾病的常见症状
按疼痛性质分为2类
－ 锐痛：感觉清晰、定位明确、速发速退 － 钝痛：定位模糊、缓发缓退、内脏反应
疼
痛
－ 带来痛苦
－ 生理功能紊乱，甚至休克 － 是患病时机体自我保护 － 诊断疾病的重要依据 － 诊断未明的疼痛不宜滥用药物止痛，以免掩盖病情，贻误诊断和 治疗
菲类：吗啡/可待因 镇痛、镇咳
异喹啉类：罂粟碱 松弛平滑肌
阿片受体激动药
吗啡
morphine
Morpheus － － 梦神
体内过程
－ 口服首过消除明显，常注射给药
－ 可分布于全身各组织器官，少量通过血脑屏障 － 大部分经肝脏代谢，主要代谢物生物活 性比吗啡强 － 主要经肾脏排泄
药理作用
1. 中枢神经系统
－阿片酊
－细菌感染，＋抗菌药
不良反应
－眩晕、恶心呕吐、便秘、呼吸抑制、 排尿困难、胆绞痛、直立性低血压 －耐受性 / 依赖性 / 戒断症状
耐受性和成瘾性机制
反复连续用药
负反馈
戒断症状 内外源均无
内阿片肽释放 外源性需求
执业药师药理学第二十一章 镇痛药习题及答案
第二十一章镇痛药一、A1、关于哌替啶的不良反应，下列错误的是A、轻微的阿托品样作用B、反复用易产生成瘾性C、偶可引起肌肉痉挛D、可致心率加快E、过量不引起呼吸抑制2、吗啡的下述药理作用哪项是错误的A、镇痛作用B、食欲抑制作用C、促血中ACTH水平升高D、呼吸抑制作用E、止泻作用3、下列对哌替啶的描述哪项是错误的A、等效镇痛剂量较吗啡大B、镇痛的同时可出现欣快感C、镇痛持续时间比吗啡长D、激动中枢阿片受体而镇痛E、等效镇痛剂量时其呼吸抑制程度与吗啡相等4、哌替啶不具有下列哪项作用A、镇痛、镇静B、欣快感C、止咳D、恶心、呕吐E、抑制呼吸5、下列对吗啡药理作用的描述哪项是错误的A、抑制呼吸B、提高膀胱括约肌张力C、兴奋胃肠道平滑肌D、收缩外周血管平滑肌E、镇痛、镇静6、下列关于吗啡抑制呼吸的叙述哪项是错误的A、呼吸频率减慢B、潮气量降低C、降低呼吸中枢对CO2敏感性D、呼吸频率增加E、抑制脑桥呼吸调节中枢7、下述吗啡对心血管系统作用哪项是错误的A、扩张容量及阻力血管B、降压作用是由于中枢交感张力降低，外周小动脉扩张C、降压作用部分与吗啡促进组胺释放有关D、可致脑血管扩张使颅内压升高E、可直接兴奋心脏引起心率加快8、下列吗啡镇痛作用哪项是错误的A、对各种疼痛都有效B、对慢性钝痛作用大于间断性锐痛C、镇痛同时引起欣快感D、对间断性锐痛作用大于慢性钝痛E、能消除因疼痛所致焦虑、紧张、恐惧等9、下列对阿片类药物的叙述哪项是错误的A、镇痛的同时意识丧失B、镇痛作用强大C反复多次应用易成瘾D又称麻醉性镇痛药E、镇痛作用与激动阿片受体有关10、吗啡禁用于分娩止痛及哺乳妇女止痛的原因是A、促进组胺释放B、激动蓝斑核的阿片受体C、呼吸抑制、血管扩张和延长产程D、抑制去甲肾上腺素神经元活动E、以上都不是11、作用持续时间最短的镇痛药是A、哌替啶B、阿芬太尼C、吗啡D、喷他佐辛E、曲马朵12、下列哪个药物可用于人工冬眠A、吗啡B、哌替啶C、喷他佐辛D、曲马朵E、那曲酮13、心源性哮喘应首选下列哪个药物A、吗啡B、哌替啶C、罗痛定D、可待因E、纳洛酮14、吗啡引起胆绞痛是由于A、胃窦部、十二指肠张力提高B、抑制消化液分泌C、胆道奥狄括约肌收缩D、食物消化延缓E、胃排空延迟15、与吗啡成瘾、戒断症状有直接联系的部位是A、纹状体B、丘脑C、蓝斑核D、边缘系统E、孤束核16、一次皮下注射吗啡后，其镇痛作用可持续A、3～4小时B、4～5小时C、2～4小时D、5～6小时E、7～8小时17、下列哪种药物镇痛作用最强A、芬太尼B、阿法罗定C、哌替啶D、曲马朵E、吗啡18、吗啡中毒最主要的特征是A、循环衰竭B、瞳孔缩小C、恶心、呕吐D、中枢兴奋E、血压降低19、吗啡的镇痛作用最适于A、慢性钝痛B、分娩止痛C、颅脑外伤的疼痛D、用于哺乳期妇女的止痛E、其他药物无效的急性锐痛20、治疗胆绞痛最应该选用A、哌替啶B、阿托品C、阿司匹林+哌替啶D、阿托品+哌替啶E、氯丙嗪+哌替啶21、吗啡的镇痛作用机制是由于A、降低中枢神经对疼痛的感受性B、抑制中枢阿片受体C、抑制中枢前列腺素的合成D、激动中枢阿片受体E、抑制大脑边缘系统22、哌替啶最大的不良反应是A、便秘B、依赖性C、腹泻D、心律失常E、呕吐23、肝癌晚期患者的剧烈疼痛，可以选用的镇痛药物是A、可待因B、阿司匹林C、哌替啶D、氨茶碱E、吲哚美辛24、关于哌替啶药理作用叙述中正确的是A、镇痛镇静作用较吗啡弱B、可引起便秘，并有止泻作用C、对妊娠末期子宫有抗催产素作用D、不扩张血管，不引起直立性低血压E、提高胆道压力作用较吗啡强25、哌替啶的适应证不包括A、手术后疼痛B、创伤性疼痛C、内脏绞痛D、临产前2-4h分娩痛E、晚期癌性疼痛26、吗啡急性中毒致死的主要原因是A、大脑皮层深度抑制B、延脑过度兴奋后功能紊乱C、血压过低D、心跳骤停E、呼吸肌麻痹27、吗啡不具有下列哪项作用A、兴奋平滑肌B、止咳C、镇吐D、呼吸抑制E、催吐和缩瞳28、下列镇痛药中治疗量不抑制呼吸的药物是A、吗啡B、喷他佐辛C、芬太尼D、美沙酮E、曲马多29、喷他佐辛很少引起成瘾是因为A、拮抗μ受体B、拮抗k受体C、拮抗σ受体D、拮抗δ受体E、激动k受体30、下列对纳洛酮的描述哪项是错误的A、对阿片μ、δ、κ受体有竞争性拮抗作用B、本身具有明显药理效应及毒性C、对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状D、适用于吗啡类镇痛药急性中毒E、可迅速缓解吗啡中毒所致呼吸抑制，使昏迷患者迅速复苏31、下列哪个镇痛药其作用与激动脑内阿片受体无关A、曲马朵B、罗通定C、美沙酮D、喷他佐辛E、芬太尼32、偏头痛、三叉神经痛宜选用下列哪个镇痛药A、吗啡B、哌替啶C、布桂嗪D、美沙酮E、曲马朵33、下列哪个药物属非麻醉性镇痛药A、罗通定B、芬太尼C、美沙酮D、吗啡E、哌替啶34、急性吗啡中毒的解救药是A、尼莫地平B、纳洛酮C、肾上腺素D、曲马朵E、喷他佐辛二、B1、A.哌替啶B.芬太尼C.美沙酮D.吲哚美辛E.纳洛酮<1> 、用于解救麻醉性镇痛药急性中毒的药物是<2> 、镇痛强度为吗啡的1／10，代替吗啡使用的药物是<3> 、镇痛强度比吗啡强，也有成瘾性的药物是<4> 、镇痛强度与吗啡相近，但成瘾性发生慢，戒断症状相对减轻的药物是2、A.恶心、呕吐、便秘B.耐受性和依赖性C.血压升高D.呼吸肌麻痹E.呼吸急促<1> 、治疗剂量吗啡可引起的不良反应是<2> 、连续反复应用吗啡可引起的不良反应是<3> 、中毒量吗啡可引起的不良反应是3、A.镇咳B.瞳孔缩小C.欣快感D.外周血管扩张E.恶心、呕吐<1> 、吗啡作用于中脑盖前核阿片受体引起<2> 、吗啡作用于边缘系统阿片受体引起<3> 、吗啡作用于延髓孤束核阿片受体引起<4> 、吗啡作用于脑干极后区阿片受体引起4、A.曲马多B.罗通定C.哌替啶D.吗啡E.纳洛酮<1> 、在体内能与吗啡竞争同一受体的药物<2> 、代谢物对阿片μ受体的亲和力比原形药高200倍<3> 、镇痛作用与脑内阿片受体无关的药物<4> 、不对抗缩宫素兴奋子宫作用的药物5、A.罗通定B.纳洛酮C.布桂嗪D.喷他佐辛E.哌替啶<1> 、与氯丙嗪、异丙嗪合用组成冬眠合剂<2> 、可用于痛经及分娩止痛<3> 、在镇痛药理理论研究中是重要工具药<4> 、属于阿片受体激动-拮抗药的是三、X1、关于可待因正确的说法是A、镇痛强度为吗啡的1／12B、镇咳强度为吗啡的1／4C、无成瘾性D、可用于无痰干咳E、临床用于中度疼痛2、吗啡可用于治疗A、急性锐痛B、心源性哮喘C、慢性消耗性腹泻D、复合麻醉E、支气管哮喘3、吗啡用于心源性哮喘是通过A、镇静作用B、降低中枢对CO2敏感性C、扩张外周血管，降低外周阻力D、兴奋心脏，心输出量增加E、支气管平滑肌松弛4、哌替啶取代吗啡用于A、内脏绞痛B、手术后疼痛C、慢性钝痛D、创伤性锐痛E、晚期癌痛5、连续用吗啡易产生耐受性及成瘾，一旦停药，即出现戒断症状，表现为A、兴奋、失眠、震颤B、呼吸抑制C、流涕、出汗、意识丧失D、镇静、流泪、腹痛E、呕吐、腹泻、虚脱6、哌替啶与吗啡相比特点为A、镇痛作用比吗啡强B、不易引起便秘C、抑制呼吸作用弱D、成瘾性比吗啡小E、治疗量不引起体位性低血压7、对哌替啶的说法，哪些是错误的A、中枢抑制作用B、镇吐C、抑制呼吸D、与吗啡比较，起效慢、维持时间长E、引起便秘8、吗啡对中枢神经系统的药理作用包括A、镇痛、镇静B、镇咳C、抑制呼吸D、缩瞳E、恶心、呕吐9、有关纳洛酮的描述正确的是A、化学结构与吗啡相似B、竞争性拮抗阿片受体C、用于阿片类中毒的解救D、本身有较强的药理效应及毒性E、可迅速缓解呼吸抑制答案部分一、A1、【正确答案】E【答案解析】治疗量哌替啶可引起眩晕、出汗、口干、恶心呕吐、心悸、直立性低血压等。
药学专业知识一_药理学 第二十一章 镇痛药_2012年版
A:兴奋平滑肌
B:止咳
C:腹泻
D:呼吸抑制
E:催吐和缩瞳
答案:C
2、如果怀疑某人对度冷丁成瘾，可用下列哪些药物加以确诊
A:丙烯吗啡
B:纳洛酮
C:吗啡
D:可待因
E:镇痛新
答案:B
3、吗啡急性中毒引起呼吸抑制的首选急救药是
A:纳洛酮
B:咖啡因
C:洛贝林
D:尼可刹米
E:贝美洛
答案:A
4、吗啡中毒死亡的主要原因
A:心源性哮喘
B:瞳孔缩小
C:呼吸肌麻痹
D:血压降低
E:颅内压升高
答案:C
5、吗啡对胃肠道的影响是
A:兴奋胃肠道平滑肌
B:抑制消化腺的分泌
C:胆囊内压力升高
Dห้องสมุดไป่ตู้减慢胃排空速度
E:可导致便秘
答案:A,B,C,D,E
药理学-镇痛药课件
致死 原因
救治：
人工呼吸，吸氧 药物：尼可刹米，纳洛酮
〔禁忌证〕
1.诊断未明确的急腹痛 2.分娩止痛、哺乳期妇女止痛 3.支气管哮喘、肺源性心脏病
4.颅脑损伤及颅内压升高患者
5.肝功能严重减退
可待因（ codeine 甲基吗啡）
作 用：
镇痛=1/12吗啡，镇咳 =吗啡1/4，
镇静弱，抑制呼吸轻
用 途：中枢性镇咳、中等程度疼痛
②身体依赖性－戒断综合征
机制：
1、与神经组织对吗啡产生
的适应有关 2、阿片受体去敏感 3、受体内陷、受体下调有关
与u受体有关
成瘾的治疗
脱瘾 替代疗法：美沙酮或二氢埃托啡 抑制篮斑核放电：可乐定 对症治疗：止痛、止泻… 康复治疗 纳曲酮
〔不良反应〕
3 .急性中毒
表现：昏迷、呼吸抑制 瞳孔极度缩小，Bp↓
复 习
• • • • • 癫痫持续状态选药？ 癫痫大发作选药？ 癫痫小发作首选？ 癫痫小发作最有效的是？ 即有抗癫痫又可治疗神经痛的是？
第十九章
镇 痛 药 analgesics
本章要求 掌握：吗啡、哌替啶特点 熟悉：美沙酮特点 了解：纳洛酮特点
第一节
概
述
疼痛；疼痛性质 镇 痛 药（ analgesics） 概念 易成瘾
细菌感染者同时应用抗生素
机制：①扩血管，降低外周阻力
②镇静，消除患者紧张情 绪，降低氧耗 ③抑制呼吸，降低呼吸中 枢对CO2的敏感性，缓解急促的 浅表呼吸 注意：休克、昏迷及严重肺功
能不全者禁用
〔不良反应〕
1.副反应
恶心、呕吐、便秘、排尿困难、 胆绞痛、呼吸抑制、嗜睡等
2.耐受性及依赖性
①精神依赖性
药理学第二十一章解热镇痛药
1971年：发现NSAIDs抑制COX。相继推出了丙酸类、苯 乙酸类、昔康类等
1991年：证实了COX有两种同工酶 近年来：选择性环氧酶-2抑制剂的发展，将本类药物
的研究推向了一个新的高潮
解热镇痛药发展史
• 1998年：根据COX理论研制的两个昔布类特异性
COX-2抑制剂相继诞生了:
塞来昔布——辉瑞公司的西乐葆
近年来发现COX有两种同工酶，简称COX1 与 COX2，两者为同分异构体。
COX1存在于血管、胃和肾等组织，可参与血 管张力的调节等一些生理反应。
COX2则存在于炎症组织中，由细胞因子和炎 症介质诱导产生。 解热、镇痛、抗炎作用与抑制COX2，使PG合成 减少有关。
第二节 水杨酸类
乙酰水杨酸（阿斯匹林，Aspirin） 【体内过程】
刺激感觉 神经末梢
一、共同的药理作用
解热作用、镇痛作用和抗炎作用。 （三）抗炎、抗风湿作用
除苯胺类外，都具有抗炎作用，可以控制风湿，类 风湿病的症状，不能根治，也不能控制并发症。
[机理] 抑制环加氧酶（COX）→PG合成减少，产生
抗炎、抗风湿作用。PG是参与炎症反应的体内活性
物质，对致炎致痛物质有增敏作用。
罗非昔布——默沙东公司的万络 • 2004年9月：因患者服用COX-2抑制剂万络导致心血 管疾病，默沙东公司宣布在全球范围内撤回万络
7
2004年9月30日，美国默沙东制药公司宣布，从全 球市场上召回解热镇痛药———万络(化学名：罗 非昔布，rofecoxib)，原因是患者连续服药超过18 个月，患心脏病和中风的几率会大大增加。
PGI2合成酶 (血管内皮)
PGH2
异构酶
LTS
TXA2合成酶 (血小板)
《药理学镇痛药》课件
阿片类镇痛药
主要成分：吗 啡、可待因、
芬太尼等
作用机制：通 过与阿片受体 结合，抑制疼
痛信号传递
优点：镇痛效 果强，适用于
重度疼痛
Hale Waihona Puke 缺点：易成瘾， 长期使用可能
导致依赖性
其他镇痛药
非甾体抗炎药：如阿司匹林、布洛芬等，具有抗炎、镇痛、解热作用 麻醉性镇痛药：如吗啡、杜冷丁等，具有强效镇痛作用，但易成瘾 抗抑郁药：如阿米替林、氟西汀等，具有镇痛作用，但需在医生指导下使用 抗癫痫药：如卡马西平、丙戊酸等，具有镇痛作用，但需在医生指导下使用
PART 5
镇痛药的副作用和注意事项
镇痛药的副作用
胃肠道反应：恶心、呕吐、 腹痛等
神经系统反应：头晕、头 痛、嗜睡等
呼吸系统反应：呼吸困难、 哮喘等
心血管系统反应：血压升 高、心率加快等
肝肾功能损害：肝功能异 常、肾功能异常等
成瘾性：长期使用可能导 致药物依赖
使用镇痛药的注意事项
遵医嘱用药：严格按照医生的指 示使用镇痛药，不要自行增减剂 量或停药。
发展趋势和展望
非阿片类镇痛 药：研究新型 非阿片类镇痛 药，减少阿片 类药物的依赖
和副作用
靶向镇痛药： 开发具有高选 择性和特异性 的靶向镇痛药， 提高镇痛效果 和降低副作用
镇痛药与免疫 系统相互作用： 研究镇痛药对 免疫系统的影 响，提高镇痛 效果和降低免 疫抑制副作用
镇痛药与神经 科学：研究镇 痛药对神经科 学的影响，提 高镇痛效果和 降低神经毒性
镇痛药作用靶点的研究进展：新型镇痛药的发现和开发，如阿片受体激动剂、阿片受体拮 抗剂等
PART 4
常用镇痛药介绍
非甾体抗炎药
作用机制：抑制环氧化酶，减少前列腺素的生成 代表药物：阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛等 适应症：用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、牙痛、关节痛等 注意事项：长期使用可能引起胃肠道反应，需在医生指导下使用
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A:心源性哮喘
B:瞳孔缩小
C:呼吸肌麻痹
D:血压降低
E:颅内压升高
答案:C
5、吗啡对胃肠道的影响是
A:兴奋胃肠道平滑肌
B:抑制消化腺的分泌
C:胆囊内压力升高
D:减慢胃排空速度
E:可导致便秘
答案:A,B,C,D,E
1、吗啡不具有下列哪项作用
A:兴奋平滑肌
B:止咳
Hale Waihona Puke C:腹泻D:呼吸抑制E:催吐和缩瞳
答案:C
2、如果怀疑某人对度冷丁成瘾，可用下列哪些药物加以确诊
A:丙烯吗啡
B:纳洛酮
C:吗啡
D:可待因
E:镇痛新
答案:B
3、吗啡急性中毒引起呼吸抑制的首选急救药是
A:纳洛酮
B:咖啡因
C:洛贝林
D:尼可刹米
E:贝美洛
答案:A