常见抗真菌药物比较94400
抗真菌胶囊治疗真菌感染的有效药物选择
抗真菌胶囊治疗真菌感染的有效药物选择真菌感染是一种常见的疾病，它可以影响人体的各个部位，包括皮肤、指甲、口腔、消化道等。
针对真菌感染的治疗，抗真菌胶囊被广泛使用并证明是一种有效的药物选择。
本文将针对不同部位的真菌感染，介绍常用的抗真菌胶囊药物，并分析其治疗效果。
一、皮肤真菌感染的抗真菌胶囊药物选择皮肤真菌感染是最常见的真菌感染类型之一，它可以引起瘙痒、红肿、脱屑等症状。
对于该类型真菌感染的治疗，口服抗真菌胶囊是常见的治疗方式。
以下是几种常见的抗真菌胶囊药物选择：1. 克霉唑胶囊：克霉唑是一种广谱抗真菌药物，可以有效抑制多种真菌的生长和繁殖。
经过长期临床应用，克霉唑胶囊显示出良好的治疗效果，能够显著减轻症状，治愈感染。
2. 伊曲康唑胶囊：伊曲康唑是一种强效抗真菌药物，具有广谱杀菌作用。
该胶囊可以快速抑制真菌的生长，并能够改善症状，从而达到治愈目的。
3. 氟康唑胶囊：氟康唑是一种高效的抗真菌药物，可以有效地抑制多种真菌的生长和繁殖。
该药物的临床应用中，显示出了良好的治疗效果，能够显著改善皮肤真菌感染的症状。
二、指甲真菌感染的抗真菌胶囊药物选择指甲真菌感染是一种常见的真菌感染类型，它会导致指甲变厚、变黄、脱落等症状。
针对指甲真菌感染的治疗，抗真菌胶囊也是常见的治疗方式，以下是几种常用的抗真菌胶囊药物：1. 牙齿脂溶胶囊：牙齿脂溶胶囊是一种抗真菌药物，它可以渗透指甲，直接作用于真菌感染的指甲区域，并迅速抑制真菌的生长。
该药物可以显著改善指甲真菌感染的症状，促进指甲恢复正常。
2. 留克肟胶囊：留克肟是一种抑制真菌生长的药物，它可以通过口服的方式，抑制指甲真菌的生长和繁殖。
经过临床实验证明，留克肟胶囊可以有效地改善指甲真菌感染的症状，实现治愈。
三、口腔真菌感染的抗真菌胶囊药物选择口腔真菌感染主要是指口腔黏膜受到真菌侵袭，引起口腔溃疡、舌苔等症状。
抗真菌胶囊在治疗口腔真菌感染中也具有良好的效果，以下是几种常用的抗真菌胶囊药物：1. 酮康唑胶囊：酮康唑是一种广谱抗真菌药物，它可以通过口服的方式，抑制真菌的生长和繁殖。
常用抗真菌药物的比较课件
两性霉素B
与细胞膜上的麦角醇结合， 破坏细胞膜通透性
伏立康唑 伊曲康唑 酮康唑 氟康唑
阻断细胞色素P450的催化下生成14-α-去甲 基羊毛醇 阻断麦角醇的合成
麦角醇
羊毛甾醇 DNA合成
核酸合成
蛋白质合成 RNA合成
5-FC
阻止DNA和蛋白质的合成
抗真菌菌谱
念珠菌属 白色念珠菌 光滑念珠菌 热带念珠菌 近平滑念珠菌 克柔念珠菌 葡萄牙念珠菌 季也蒙念珠菌
SUCCESS
THANK YOU
2019/8/29
For internal use only
11
多烯类
• 两性霉素B含脂制剂
– 分类
• 两性霉素B脂质复合体(ABLC) • 两性霉素B脂质分散体(ABCD) • 两性霉素B脂质体(L-AmB)
– 适应证：
• 用于曲霉、念珠菌、隐球菌、组织胞浆菌、毛霉菌引起的IFI • 无法耐受或肾功能损害无法使用传统两性霉素B
Ketoconazole
Itraconazole 伊曲康唑 Fluconazole氟康唑
4
Miconazole
2
5-FC
0
1950 1955 1960 1965 1970 1975 1980 1985 1990 1995 2000 2005
Year
各类抗真菌药作用机制及位点
米卡芬净 卡泊芬净
阻断细胞1,3-β-D-葡聚糖的合成
–药代动力学：口服生物利用度高，蛋白结合率低、 分布广泛，肾脏清除
–用法与用量：治疗400-800mg/d，预防200mg/d –注意事项：长期治疗者注意肝功能（副作用最小）
伊曲康唑
–适应证：曲霉、念珠菌属、隐球菌属和组织胞浆菌引 起的IFI
抗真菌药物
克霉唑是一种广谱抗真菌药物，此药口服吸收良好，对皮肤癣菌有较好疗效，主要通过改变真菌细胞膜的通透性而发挥抗真菌作用。
制剂有口服和外用两种，适用于各种脚气。
有肝病、白细胞降低及肾上腺皮质功能减退者慎用。
２咪康唑广谱高效抗真菌药物，对大多数致病真菌、腐生性真菌及革兰氏阳性细菌等均有抗菌作用。
对皮肤癣菌和皮肤念珠菌所致的各种类型足癣及足真菌病均有良好疗效。
本药口服难以吸收，静脉注射及外用治疗疗效较好。
它可以抑制真菌细胞膜的麦角固醇合成而使细胞膜受损，通透性增加，从而导致细胞内容物的渗漏，最后使细胞死亡。
３益康唑广谱抗真菌药物，对表皮癣菌、酵母菌、酵母样菌及一些革兰氏阳性菌有抗菌作用。
外用于正常皮肤后，甚少全身吸收，大部分外用药物保留在皮肤表面，主要在角质层，其中浓度可超过对皮肤癣菌的最低抑菌浓度，在整个表皮层及真皮中部均可测到抑菌浓度的药物。
本药也可口服，它可以干扰真菌细胞膜的合成及破坏真菌的细胞膜系统，使其通透性增加，最后整个细胞溶解。
适于皮肤癣菌引起的各种癣病和念珠菌引起的皮肤念珠菌病。
4酮康唑商品名里素劳，广谱抗真菌药物，酮康唑主要靠抑制真菌的麦角固醇合成，从而使得真菌的细胞膜通透性大增，内容物溢出，最后真菌细胞变性死亡。
酮康唑吸收依赖足够的胃液，应该在饭后立即服用，注意不要与抑制胃酸分泌和降低胃酸浓度的药同时服用，一般应该间隔两个小时以上，不要与利福平同服。
内服酮康唑治疗脚气每日一次性服用200毫克，连服用4～8周。
５伊曲康唑又称斯皮仁诺，广谱三唑类抗真菌药物。
为达效果，应该在饭后立即服用。
此药有高度嗜脂性及嗜角质的特性，在皮肤内的浓度甚高。
该药物可经皮脂腺排出，再经汗腺渗入角质层。
停止服药后，皮肤内的伊曲康唑浓度仍能够维持几周。
伊曲康唑可在皮肤角质层及黏膜内长期滞留并保持较高浓度。
伊曲康唑通过响真菌细胞膜的功能，使其通透性增高，从而最终导致真菌死亡。
６氟康唑商品名大扶康，为新型三唑类广谱抗真菌药物，可口服亦可静滴。
常见抗真菌药物比较94400
Investigational Drugs
2005 6(2):170-177； 侵袭性真菌感染的诊治
资 料 出 2.ANTIMICROBIAL 现状 ( 中国感染与化疗杂
各产品说明书
处
AGENTS
AND 志 2007 年 1 2 月 2O 日第
CHEMOTHERAPY, 7 卷第 6 期 )
June 2010, p. 2409–
++ 有活性，二线用药（临床作用稍差）；
3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；
表 2，真菌药物不良反应比较
精品
不良反应 通
用 肝功能指标增加概
名 率
.
肝肾
静脉 电解 血
滴 注 质 紊 常见不良反应 液
后乱
两
胆红素 11.1-18.1%； 性
ALT 14.6% ； AST ++ +++ + 霉
质
体
精品
.
胆红素 4.3-19.4%；
伏 立 康 ALT 10-18.9%；AST
+- / -
唑
11.7-20.3% ； ALP
+
皮疹，一过性视力模糊，肝酶升高，恶心、腹泻
10.2-16%；
氟康唑 AST/ALP ： 1%
+- / -
-
消化道反应：恶心、呕吐、腹泻
胆红素 4-6%； ALT
伊曲康 2-3%； AST 1-2%； + - / -
唑
ALP 1-2% ；
充血性心力衰竭，肝酶升高，胃肠道反应 +
卡泊芬 ALT 10.8-13%;
净
肝酶升高；静脉炎 / 血栓性静脉炎；皮疹、瘙痒
常见抗真菌药物比较
常见抗真菌药物比较表1，常见抗真菌药物抗菌谱比较1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生2、-无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常有效）；3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；胃肠道反应：特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应：两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。
肾功能不良反应：两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净与细菌感染性比较，侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断，抗真菌治疗目标性差，合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。
临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注，掌握不同类别抗真菌药物特点，合理使用。
临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类，各自特点不同，需要注意选择。
两性霉素B及其脂类制剂两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物，其普通制剂为去氧胆酸盐，不良反应明显。
近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高，成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。
这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。
该类制剂特点为：①药物易分布于网状内皮组织，肝、脾和肺组织中，减少肾组织浓度，低血钾少见，肾毒性均低于普通制剂。
②临床可应用较高剂量，一般3~6mg/(kg.d)，滴速相对快。
③长程用于艾滋病病人，对曲霉菌、隐球菌、念珠菌的耐受性好。
④脂类制剂的剂量为常规制剂的3～5倍时,治疗念珠菌菌血症和隐球菌脑膜炎的疗效与常规制剂相仿。
常见抗真菌药物对照
常见抗真菌药物比较表1，常见抗真菌药物抗菌谱比较1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书；药物名称念珠菌属曲 霉 菌双相真菌白色念珠菌杜氏念珠菌光滑念珠菌热带念珠菌近平滑念珠菌克柔念珠菌季也蒙念珠菌葡萄牙念珠菌新型隐球菌烟曲霉黄曲霉土曲霉链刀菌尖端赛多孢子菌多产赛多孢子菌毛孢子菌属接合菌暗色霉菌皮炎芽生菌粗球孢子菌荚膜组织胞浆菌申克孢子丝菌氟康唑++++++±++++++-+++++++------±--+++++±伊曲康唑++++++±++++++++++++++++++±--±+++++++++++++++伏立康唑+++++++++++++++++++++++++++++++++++++±++-+++++++++-棘白菌素：米卡芬净、卡泊芬净+++++++++++++++++++++-++++++-±---+----多烯类：两性霉素B 、两性霉素B 脂质体+++++++++++++++++++++++++--+脂质体±±++++脂质体/++++++++++++咪康唑咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感丙烯胺类：特比萘芬对于皮肤、发和甲的致病性真菌包括皮肤癣菌，如毛癣菌（如红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发毛癣菌、紫色毛癣菌）、小孢子菌（如犬小孢子菌）、絮状表皮癣菌以及念珠菌属（如白念珠菌）和糠秕癣菌属的酵母菌均有广泛的抗真菌活性、管路敷设技术通过管线不仅可以解决吊顶层配置不规范高中资料试卷问题，而且可保障各类管路习题到位。
在管路敷设过程中，要加强看护关于管路高中资料试卷连接管口处理高中资料试卷弯扁度固定盒位置保护层防腐跨接地线弯曲半径标等，要求技术交底。
常见抗真菌药物比较
精品
.
7.1-22%
精品
胆红素 11.1-18.1%； ALT
两性 霉素
14.6%； AST 12.8%；ALP ++ ++ +
++
B 脂质体
7.1-22%
胆 红 素 4.3-19.4%； ALT
伏立康唑 10-18.9%；AST 11.7-20.3%； + - /
-
ALP 10.2-16%；
氟康唑
资料出处 2.ANTIMICROBIAL
感染与化疗杂志 2007年 1 2 月 2O 各产品说明书
AGENTS
AND 日第 7 卷第 6 期 )
CHEMOTHERAPY, June
2010, p. 2409–2419
抗真菌药物严重不良反应汇总 （不良反应分系统排序）
胃肠道反应：
精品
.
特比奈芬 > 咪康唑 > 两性霉素 B > 两性霉素 B脂质体 > 伊曲康唑 > 伏立康唑、氟康唑 > 米卡芬净、卡泊芬净 肝功能不良反应： 两性霉素 B > 两性霉素 B脂质体 > 卡泊芬净、 米卡芬净 > 伊曲康唑 > 伏立康唑 > 氟康唑 米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。 肾功能不良反应： 两性霉素 B > 两性霉素 B脂质体 > 伊曲康唑 > 伏立康唑 >氟康唑 > 卡泊芬净、 米卡芬净
胃肠道症状 (胀满感，食欲降低，消化不良，恶心，轻微腹痛，腹
特比奈芬 AST/ALT 4%
未查询到相关数据
泻），轻微的皮肤反应（皮疹，荨麻疹），骨骼肌反应（关节痛，
抗真菌药物比较
伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。本品对念珠菌属（包括耐氟康唑的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白念珠菌耐药株）具有抗菌作用，对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用
肾损，输液反应，低K,血液系统毒性，消化道反应
白细胞或血小板减少
常规剂量
常用剂量为第一天400毫克，随后每天200毫克，隐球菌可增至400毫克，颅内隐球菌感染首剂800mg，维持400mg，每日一次（新版说明书）。
0.1~0.g/kg,维持200mg或4 mg/kg，q12h。口服应餐后或餐前至少1小时服用
首剂70mg,维持50mg，每日一次。
胃肠道反应，非常罕见严重肝毒性、罕见急性心衰
视觉障碍、皮肤反应、肝功能实验值升高、罕见心动过速
一般都是轻微的，而且极少导致停药。已报告的不良反应中包括可能由组胺介导的症状，其中包括皮疹、颜面肿胀、瘙痒、温暖感或支气管痉挛。使用本品治疗的患者中出现了过敏反应报告。
血液学、休克、过敏样反应、肝功能异常或黄疸、急性肾衰、高血压、心悸
氟康唑
伊曲康唑
伏立康唑
卡泊芬净
米卡芬净
两性霉素B
氟胞嘧啶
抗菌谱
念珠菌（克柔无效）、隐球菌，皮肤真菌病，指/趾甲癣，着色真菌病。对曲霉菌无效。
念珠菌属，新型隐球菌，毛包子菌，暗色真菌，双相真菌。对曲霉菌效果不明显。
曲霉属，念珠菌属，新型隐球菌，毛孢子菌，镰刀霉菌，双相真菌等。
曲霉属，念珠菌属。对隐球菌无效。本品适用于成人患者和儿童患者（三个月及三个月以上）：经验性治疗中性粒细胞减少、伴发热病人的可疑真菌感染
常见抗真菌药物的比较
✓ 粒减发热，免疫缺陷者化疗
第三页，编辑于星期二：二十二点 四十分。
抗真菌药物的发展史
两性霉素B
氟胞嘧啶
氟康唑
卡泊芬净
伊曲康唑
酮康唑
伏立康唑
1950
1960
1970 1980 1990
2000
脂质体两性霉素B
第四页，编辑于星期二：二十二点 四十分。
抗真菌药物的作用机制
-(1,6)-葡聚糖
➢ 与环孢素和他克莫司合用时使两者血浓度升高，疗程中应监测两者血
浓度 ➢ 苯妥英和利福布丁为酶诱导剂，与本品同用时使本品血浓度减低，
应调整剂量 ➢ 本品不宜与延长QT间期的药物同用
第二十一页，编辑于星期二：二十二点 四十分。
Posaconazole(泊沙康唑)
➢ 为第二代三唑类抗真菌药，作用机制与三唑类同 ➢ 为广谱抗真菌药，对念珠菌属、新形隐球菌、曲霉菌、根霉菌属、皮炎芽生菌、球孢子
可口服
氟康唑 主要深部真菌 非白念、曲菌大多耐药
口，静 >80
半衰期(h) 蛋白结合率(％) CSF，穿透性(％ ) 适应证
2-8 99 <10
深部、癣病
22-35 11
60-80
白念，隐脑
不良反应 动物毒性
肝毒，胃肠道，生殖系
致畸
肝(轻)胃肠道
伊曲康唑 浅部及深部真菌 对曲菌有相当作用
口(静) 36(胶囊) 55(溶液)
28d
第十七页，编辑于星期二：二十二点 四十分。
几种抗真菌药的抗真菌作用(MIC90 mg/L)
真菌 烟曲菌(39) 镰刀菌(3) 白念珠菌(263) 球拟酵母菌(94) 克柔念珠菌(31) 热带念珠菌(34) 新形隐球菌(179) 毛孢子菌(2) 发癣菌(13) 皮炎芽生菌(22) 球孢子菌(23) 组织胞浆菌(21) 申克孢子丝菌(11)
常见抗真菌药物比较版本
常见抗真菌药物比较药物名念珠菌双相真+++++----+---++++++--++氟康+++++++++++++++++++++++++-+++++伊曲康-++++++++++++++++++++++++-+++伏立康++++-++++++++++++++++++++++++++棘白菌素：米卡芬净、- --+++++-+----+-+++++++泊芬+++++++++++++多烯类++++++++两性霉+++/--++++、两性霉脂++++++脂质体咪康唑咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感对于皮肤、发和甲的致病性真菌包括皮肤癣菌，如毛癣菌（如红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发毛癣丙烯胺类：特比萘芬、絮状表皮癣菌以及念珠菌属（如白念珠菌）和糠秕癣菌属的酵母、小孢子菌（如犬小孢子菌）菌、紫色毛癣菌）word编辑版．菌均有广泛的抗真菌活性1表，常见抗真菌药物抗菌谱比较版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第391书；有活性，一线用药（临床常有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++2、-常有效）；3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；2，真菌药物不良反应比较表不良反应通用名静脉滴电解质常见不良反应血液肝肾注后紊乱肝功能指标增加概率寒颤、高热；几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能ALT胆红素11.1-18.1%；素性霉两+++ +++ 损害。
本品静滴时易发生血栓性静脉炎。
+++ 12.8%14.6%；AST ；ALP ++ +B7.1-22%ALT；胆红素11.1-18.1%素两性霉++ +ALP ++ ++ ++ 不良反应与两性霉素B类似，但发生率较低； AST 14.6%；12.8% 脂质体B7.1-22%ALT 4.3-19.4%红胆素；AST；10-18.9%- + /- + 伏立康唑皮疹，一过性视力模糊，肝酶升高，恶心、腹泻 ALP ；11.7-20.3% 10.2-16%；word编辑版．消化道反应：恶心、呕吐、腹泻- - ：1% + - / 氟康唑 AST/AL充血性心力衰竭，肝酶升高，胃肠道反ALT 2-3 4-6胆红-+伊曲康/+-ALP 1-2AST 1-2血栓性静脉炎；皮疹、瘙痒肝酶升高；静脉ALT 10.8-13%;+卡泊芬+-+静脉炎、搔痒、药热、皮疹；发生恶心、呕吐、腹泻和食欲减未查询到相关数咪康未查询到相关数面部肿胀、血管扩张和肝脏和肾功能改变，皮疹骚AST10.5-10.8%;+/米卡芬+-+射部位反胀满感，食欲降低，消化不良，恶心，轻微腹痛胃肠道症腹泻），轻微的皮肤反应（皮疹，荨麻疹），骨骼肌反应（关未查询到相关数特比奈AST/ALT 4%痛，肌痛）inOpinion1.CurrentDrugsInvestigational中侵袭性真菌感染的诊治现 20056(2):170-172各产品说明2001资料出感染与化疗杂AGENTS2.ANTIMICROBIAL)日卷JuneANDCHEMOTHERAPY,24192010, p. 240（不良反应分系统排序）抗真菌药物严重不良反应汇总胃肠道反应：米卡芬净、卡泊芬净伏立康唑、氟康唑伊曲康唑>>脂质体两性霉素特比奈芬>咪康唑>B >两性霉素B>肝功能不良反应：氟康唑伏立康唑伊曲康唑米卡芬净卡泊芬净、脂质体两性霉素两性霉素B >B> >>>word编辑版．米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。
常见抗真菌药物的比较
等) ➢ 真菌培养(+) ➢ 拟诊 ➢ 根底疾病 ➢ 深部真菌感染的临床表现 ➢ 一般标本(痰、尿等)真菌培养和镜检 ➢ 特异性真菌血清学检查(如CSF隐球菌抗原、曲菌血中半乳甘
细胞核
核酸类似物 氟胞嘧啶
-(1,3)-D-葡聚糖
麦角固醇 多烯类 唑类
抗深部真菌药(1)
抗深部真菌药(2)
多烯类－两性霉素B
优点 抗真菌谱广，疗效确切 耐药真菌少，半衰期长(24h)可一日一次用药
缺点 蛋白结合率高>90%血药浓度相对较低，不进入 脑脊液，毒性大，不良反响多(即刻肝、肾、血 液、低钾、心脏等) 给药需从小剂量递增 对某些真菌效差或无作用(曲菌、毛霉菌、皮 肤、毛发癣菌)
2〕接合菌感染经常是致死性的 3〕伏立康唑不能被不加选择地应用在非适应症
36
Bone Marrow Transplant. 2007 Apr;39(7):425-9.
唑类药物对接合菌的MIC值
➢伏立康唑对接合菌近乎天然耐药 ➢伊曲康唑对接合菌MIC值远低于伏立康唑,不易诱发接合菌感染
37
Antimicrobial Agents and Chemotherapy, May 2002, p. 1581-82
伏立康唑的本卷须知(3)
➢ 老年、儿童、女性、肾功能减退者不需调整剂量 ➢ 注射剂中赋形剂SBECD须经肾排出，血肌酐>2.5mg%或肌酐
去除率<30ml/min者不宜用，疗程中应监测血肌酐值 ➢ 轻度肝损害者仍可用本品，慢性稳定性肝损害者剂量减半，疗
程中须监测肝功能 ➢ 与环孢素和他克莫司合用时使两者血浓度升高，疗程中应监测
常见抗真菌药物比较
常见抗真菌药物比较比较常见的抗真菌药物以下是常见抗真菌药物的抗菌谱比较表格。
氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素和多烯类抗菌谱来自第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑和丙烯胺类抗菌谱来自产品说明书。
药物名称后面的念珠菌属是对该药物敏感的真菌菌属。
表格中显示，对于白色念珠菌，杜氏念珠菌，光热滑带念珠菌，克柔念珠菌，季也蒙念珠菌和葡萄牙念珠菌等真菌，氟康唑呈现出高度敏感，而咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属也呈现出高度敏感。
棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低。
此外，对于皮肤、发和甲的致病性真菌，包括皮肤癣菌，如毛癣菌、小孢子菌、絮状表皮癣菌以及念珠菌属和糠秕癣菌属的酵母菌，这些药物都有广泛的抗真菌活性。
不良反应比较下面是真菌药物不良反应的比较表格。
表格中显示了通用名及其对应的不良反应，包括肝肾血液和肝功能指标增加概率。
胆红素的增加概率为11.1%-18.1%；ALT的增加概率也有所不同。
睛、前列腺等组织。
伊曲康唑主要通过肝脏代谢，约80%的药物以代谢产物形式通过粪便排出，仅有不到5%以原型药形式从尿中排出。
卡泊芬净的口服生物利用度约为90%。
血浆蛋白结合率为95%，经肝脏代谢后形成多种代谢产物，以原型药形式从尿中排出的比例少于1%。
___在组织中分布广泛，半衰期约为7-12小时。
米卡芬净的口服生物利用度高达99.9%。
血浆蛋白结合率约为99%，在组织中分布广泛，半衰期约为50-70小时。
___ 主要通过肝脏代谢，约70%的药物以代谢产物形式通过粪便排出，仅有不到15%以原型药形式从尿中排出。
根据表3，两性霉素B脂质体的药代动力学特性比普通两性霉素B更优。
伊曲康唑、伏立康唑、氟康唑、卡泊芬净和___在组织中分布广泛，而两性霉素B在肾组织中浓度最高。
此外，不同药物的代谢途径和排泄比例也有所不同。
球的玻璃体及腹腔中含有咪康唑，但在脑脊液、痰液、房水中浓度均较低，对血脑屏障的穿透性也较差。
该药主要通过肝脏代谢，口服后有14～22%从尿中排出，其中不到1%为原形物。
常见抗真菌药物比较
WORD 完美格式常见抗真菌药物比较药物名称念珠菌属曲霉菌双相真菌尖多荚近季葡粗申白杜光热克新端产毛暗皮膜平也萄球克色氏滑带柔型烟黄土链赛赛孢接色炎组滑蒙牙孢孢念念念念念隐曲曲曲刀多多子合霉芽织念念念子子珠珠珠珠珠球霉霉霉菌孢孢菌菌菌生胞珠珠珠菌丝菌菌菌菌菌菌子子属菌浆菌菌菌菌菌菌菌+ +++ ++ ++ ++ ++氟康唑±+ - + - - - - - - ±- - + + + ±+ + + + ++ + 专业知识编辑整理WORD 完美格式++ ++ ++ + ++ + ++ ++ +伊曲康唑+ + ± + + + + + + ++ ++ ++ ±- - ± ++ + ++ + ++ + +++ ++ ++ + ++++ ++ ++ ++ ++ ++ +伏立康唑+ + + + + ++ + ++ ++ ± ++ - + ++ -+ + + + + +++ +棘白菌素：米卡芬++++++++++++++++ + ++ - ++++++- ± - - - + - - - -净、卡泊芬净++++ ++ ++ + +++++多烯类：+ + + + + + + ++ ++ 脂++两性霉素 B、两性霉+ ++ ++ ++ - - ± ± + 脂/ + + +素 B脂质体+ + 质质+ +++体体咪康唑咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、念珠菌属、球孢子WORD 完美格式菌属等亦对本品敏感对于皮肤、发和甲的致病性真菌包括皮肤癣菌，如毛癣菌（如红色毛癣菌、须癣毛癣丙烯胺类：特比萘菌、疣状毛癣菌、断发毛癣菌、紫色毛癣菌）、小孢子菌（如犬小孢子菌）、絮状表皮芬癣菌以及念珠菌属（如白念珠菌）和糠秕癣菌属的酵母菌均有广泛的抗真菌活性表 1，常见抗真菌药物抗菌谱比较1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39 版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书；2、- 无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常有效）；3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；表2，真菌药物不良反应比较通用不良反应名肝功能指标增加概肝肾血静脉电解常见不良反应率液滴注质紊后乱胆红素寒颤、高热；几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能损害。
抗真菌药物分类及代表药
抗真菌药物分类及代表药
一、抗真菌药物分类：
1、青霉素类药物：青霉素G、青霉素B等；
2、大环内肽类药物：头孢噻肟、头孢氨苄及其他头孢菌素类药物；
3、磷酰胺和磷酸酯酶类抗真菌药物：米非司酮、利福平及其他磷酸酯酶类药物；
4、合成抗生素类药物：氨苄西林、头孢他啶、克林霉素、红霉素、四环素等；
5、多类合成先肽类抗真菌药物：尤洛卡因、庚烯酮、乙胺酰胺、螺内酯等；
6、其他类抗真菌药物：氟哌酸、环丙沙星、替诺福韦、利奥替米它、卡那霉素及其他抗真菌药物。
二、代表药物：
1、青霉素G；
2、头孢噻肟；
3、米非司酮；
4、氨苄西林；
5、尤洛卡因；
6、氟哌酸；
7、环丙沙星；
8、替诺福韦；
9、利奥替米它；
10、卡那霉素。
;。
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抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序）
侵袭性真菌感染的诊治现状(中国 感染与化疗杂志 2007 年 1 2 月 2O 日第 7 卷第 6 期)
胃肠道反应： 特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净 肝功能不良反应： 两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、 米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑 米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。 肾功能不良反应： 两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、 米卡芬净
书；
念珠菌属
白 杜 光热
色 氏 滑带
念 念 念念
珠 珠 珠珠
菌 菌 菌菌
++ ++
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常见抗真菌药物比较
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表1，常见抗真菌药物抗菌谱比较
1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书；
2、-无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常有效）；
3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；
表2，真菌药物不良反应比较
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抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序）
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胃肠道反应：
特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应：
两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑
米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。
肾功能不良反应：
两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净
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表3，真菌药代动力学比较
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备注：该表格数据来源于各产品说明书
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与细菌感染性比较，侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断，抗真菌治疗目标性差，合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。
临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注，掌握不同类别抗真菌药物特点，合理使用。
临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类，各自特点不同，需要注意选择。
两性霉素B及其脂类制剂
两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物，其普通制剂为去氧胆酸盐，不良反应明显。
近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高，成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。
这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。
该类制剂特点为：①药物易分布于网状内皮组织，肝、脾和肺组织中，减少肾组织浓度，低血钾少见，肾毒性均低于普通制剂。
②临床可应用较高剂量，一般3~6mg/(kg.d)，滴速相对快。
③长程用于艾滋病病人，对曲霉菌、隐球菌、念珠菌的耐受性好。
④脂类制剂的剂量为常规制剂的3～5倍时,治疗念珠菌菌血症和隐球菌脑膜炎的疗效与常规制剂相仿。
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三唑类抗真菌药物
此类药物包括氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑等，氟康唑已在临床应用多年，主要对酵母样菌具有抗菌活性，对曲霉缺乏抗菌作用。
由于长期应用，部分真菌已产生耐药性，临床必须加以关注。
伊曲康唑对深部真菌与浅表真菌都有抗菌作用，对皮肤癣菌、酵母菌、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其他的酵母菌和真菌感染有效。
目前已有胶囊、口服液和静脉注射三种剂型。
胶囊吸收较差，以羟丙基环糊精为助溶剂的口服液，生物利用度可达55%。
伊曲康唑脂溶性强，在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比血浆浓度高2~3倍。
主要在肝脏中代谢，主要代谢产物为有活性的羟基伊曲康唑，平均终末半衰期为33ｈ。
口服液与注射液可应用于侵袭性真菌感染，如曲霉病、芽生菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病，亦用于AIDS患者隐球菌病的长程治疗和中性粒细胞减少症患者真菌感染的预防与治疗。
常见不良反应为胃肠道不适，如厌食、恶心、腹痛和便秘。
较少见的副作用包括头痛、可逆性肝酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应。
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伏立康唑是从氟康唑衍生的三唑类抗真菌药，抗菌谱广、抗菌作用强。
对念珠菌属、新型隐球菌和毛孢子菌均有良好的抑制活性；对一些霉菌，以及荚膜组织胞浆菌等都有抑制作用，对足放线病菌属、镰刀菌属也具有抗菌活性。
本品口服后迅速吸收，血浆达峰时间为1~2h，生物利用度高达96％，蛋白结合率58%，食物可影响本品的吸收，因此应在进食后1~2h服用。
给予负荷剂量后，24h内其血药浓度接近稳态浓度。
在组织内分布广泛，组织内药物浓度高于血浓度，可通过血脑屏障分布到中枢神经系统。
本品消除半衰期为6h，可在肝脏内广泛代谢，80%~90%的药物以无活性的代谢产物从尿液排出。
伏立康唑主要用于治疗隐球菌属、曲霉属及念珠菌属、对伊曲康唑和两性霉素B无效的曲霉菌感染和对两性霉素B耐药的土霉菌感染及由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重真菌感染等。
最常见的不良反应为可逆性视觉障碍（12%~30%），也可见发热、皮疹（6%）、恶心、呕吐、腹泻、头痛、腹痛、外周水肿、转氨酶升高（13.4%）等。
使用时应注意监测视觉功能，监测肝肾功能。
其他新型三唑类抗真菌药物包括拉夫康唑、泊沙康唑，尚未在我国上市。
棘白霉素类
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这是一类全新的抗真菌药，通过非竞争性抑制β(1,3)D糖苷合成酶，破坏真菌细胞壁糖苷的合成，在我国已上市的产品包括卡泊芬净和米卡芬净。
卡泊芬净为杀菌剂,在体外具有广谱抗真菌活性。
卡泊芬净对白念珠菌具有良好的抗真菌活性，对其他念珠菌,如热带念珠菌、光滑念珠菌等的最低抑菌浓度(MIC)也多数在1mg/L以下，作用明显优于三唑类抗真菌药，与两性霉素Ｂ相似；对烟曲霉、黄曲霉、土曲霉和黑曲霉等曲霉属也具有良好的抗真菌活性。
由于新型隐球菌不含β(1,3)Ｄ糖苷合成酶,故对卡泊芬净天然耐药。
卡泊芬净只能静脉滴注给药，单剂静脉滴注卡泊芬净70mg后,平均血药浓度为12.4mg/L，消除半衰期9.29ｈ，35%的药物与代谢物从粪便中排出,41%从尿液排出。
临床可用于念珠菌菌血症及其他念珠菌引起的深部真菌感染、食道念珠菌病、经其他抗真菌药治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉病。
不良反应包括发热、恶心、呕吐以及与静脉注射相关的并发症、蛋白尿、嗜酸性粒细胞升高、转氨酶升高等。
米卡芬净与卡泊芬净类似，但抗菌活性较后者稍强，对临床分离的多种念珠菌和曲霉有效，但和其他棘白
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菌素类药物相同，对新型隐球菌、毛孢子菌属无效。
米卡芬净的平均消除半衰期为13.6小时，药物主要在肝脏代谢，10%左右原形药物经肠道排泄。
临床可单独或与其他全身性抗真菌药物合并用于对目前临床常用抗真菌药不能耐受或已产生耐药菌的病人的治疗，以及造血干细胞移植病人的预防用药。
不良反应包括发热、恶心、呕吐、嗜酸性粒细胞升高、转氨酶升高等。
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