混合核苷片产品介绍
叶下珠胶囊与泰甘片联用治疗慢性乙肝122例疗效观察
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叶下珠胶囊与泰甘片联用治疗慢性乙肝122例疗效观察【摘要】叶下珠胶囊联合泰甘片治疗慢性乙肝,可使部分患者获得血清病毒学指标明显改善。
经3个月治疗,96/122的患者HBV-DNA降至103以下,病毒载量均值由5.41±0.80下降至3.35±0.95 log10,31/97的患者HbeAg阴转,24/97的患者实现HbeAg/HbeAb转换,ALT由152.33±26.82和49.57±31.17(U•L-1),86例肝功能异常的患者中81例复常。
慢性乙型病毒性肝炎是严重危害我国的慢性传染性疾病。
目前核苷类似物和干扰素在临床普遍使用,慢性乙肝抗病毒治疗取得了一定进展,在药物的持续抑制下,可使部分患者获得血清病毒学和肝脏组织学改善[1]。
但由于病毒清除困难,致病机理复杂,慢性乙肝的治疗方法依然是需要进一步探究的课题。
我科自2006年3月至2008年1月,应用昆明星昊四创药业有限公司生产的叶下珠胶囊联合泰甘片治疗慢性乙肝,亦可使部分患者获得血清病毒学指标明显改善。
现将应用叶下珠胶囊联合泰甘片治疗慢性乙肝资料较完整的122例患者的疗效回顾总结如下:一、一般资料本临床观察共搜集本科自2006年3月至2008年1月应用叶下珠胶囊联合泰甘片治疗慢性乙肝的患者122例,其中男性106例,女性16例;年龄最小9岁,最大48岁,平均年龄28.5±11.43岁;均为HBV-DNA阳性(>3log10,PCR)患者,其中:HBeAg阳性患者96例,ALT高于正常上限(40U•L-1)患者86例。
入选病例均符合见表1。
二、治疗方法根据年龄不同分别给予口服叶下珠胶囊和泰甘片。
16岁以下儿童为叶下珠胶囊2粒每日3次,泰甘片1片每日3次;成人为叶下珠胶囊为4粒每日3次,泰甘片3片每日3次,连续服用3个月,复查乙肝HBV-DNA、乙肝六项及ALT。
核酸与核苷类药物PPT课件
![核酸与核苷类药物PPT课件](https://img.taocdn.com/s3/m/10ca4c60492fb4daa58da0116c175f0e7cd11985.png)
生产菌株: (1)酶6、7缺失(为腺嘌呤缺陷型)积累IMP---肌 苷(肝炎辅助药); (2)酶4缺失(为鸟嘌呤缺陷型)积累XMP---黄苷; (3)酶5缺失积累鸟苷。
• 发酵法生产肌苷
(1)肌苷生产工艺 (2)发酵工艺条件: ▪ 碳源为葡萄糖 ▪ 保证充足的氮源 ▪ 磷酸盐的影响 ▪ Mg+、Ca+有促进作用 ▪ 生长因子腺嘌呤或酵母粉要亚适量 ▪ 最适发酵温度为30--34℃,pH6.0—6.2 ▪ 需大风量,高溶氧和低CO2
发酵法生产核苷酸
1、发酵法生产肌苷酸(IMP) 肌苷酸钠是一种高效增鲜剂,在谷氨酸钠(味精)中加
2%,鲜度可增加3倍。因此,在味精中添加肌苷酸钠(或 鸟苷酸钠)后成为第二代特鲜味精。
产氨短杆菌嘌呤核苷酸生物合成途径、代谢调控和肌苷酸 发酵机制:
积累IMP的主要前提:
(1)阻断SAMP合成酶: 即选育缺该酶的菌株(嘌呤缺陷型),发酵前期提供适量
碱水解法生产2',3'-混合核苷酸
RNA结构中的磷酸二酯键对于碱性条件不稳定,很容易生 成2′,3 ' -环状磷酸酯,此环状磷酸酯对碱更不稳定,很易 加水分解生成2',3'-混合核苷酸。取RNA配成3%~3.5% 的水溶液,加氢氧化钠达0.3mol/L浓度,升温至38℃,保 温16~20小时,用6mol/L盐酸中和至pH7.0,从RNA水解 成2′,3'-核苷酸的降解率达95%以上,将2′,3'-混合核 苷酸制成每片含50~100mg的片剂,经临床使用,对非特异 性血小板减少症、对白血球减少症、癌肿的化疗和放疗后的 升白血球均有较好疗效。
后一类药物是治疗病毒感染性疾病、肿瘤的 重要手段,也是产生干扰素、免疫抑制的临 床药物。
正式用于临床的抗病毒核苷类药物有三氮唑 核苷、叠氮胸苷、阿糖腺苷等。
肝病主要用药
![肝病主要用药](https://img.taocdn.com/s3/m/1283b0c14028915f804dc2b8.png)
以下药物为肝病主要用药,具体用药遵医嘱。
抗病毒性药品:拉米夫定片(贺普丁),阿德福韦酯(阿迪仙,名正,阿甘定,代丁,丁贺,贺维力,优贺丁),恩替卡韦片(博路定),替比夫定片(素比伏),苦参素,干扰素,单磷酸阿糖腺苷,复方甘草酸铵注射液,膦甲酸钠注射液。
免疫调节类药品:注射用胸腺五肽(澳肽信,翰宁,翰强,和信,欧宁针,太普汀针,替波定注射剂,泽肽针),注射用胸腺肽α1(日达仙,迈普新),注射用胸腺肽(迪赛针,和日,河山胸腺肽,塞威),胸腺五肽注射液(和信注射液),胸腺肽注射液(利威肽妥注射液,胸腺肽注射液,怡克利注射液),胸腺肽肠溶片(万原),胸腺肽肠溶片(迪赛片,奇莫欣片),胸腺肽肠溶胶囊(康司艾肠溶胶囊)转移因子口服液,转移因子胶囊。
免疫调节中成药:肾肝宁胶囊,云芝肝泰胶囊,云芝胞内糖肽胶囊,云芝糖肽胶囊。
降酶药:降安每片(五酯片),肝喜乐(胶囊,片),肝炎灵注射液,利肝隆(胶囊,片),垂盆草冲剂,联苯双酯滴丸,天晴甘平胶囊(甘草酸二铵肠溶胶囊),甘草酸二铵(甘利欣胶囊,注射液),苷乐舒(复方甘草酸单胺注射液),护肝片,健肝乐颗粒,健肝灵胶囊,五酯胶囊,降酶灵胶囊,肝速康胶囊,肝苏胶囊,复方益肝灵片保护肝细胞药(肝细胞损伤):维肝福泰片(纳维临片),维甘苏胶囊(益肝灵胶囊),西利宾胺片(水飞蓟宾葡甲胺片),泰特注射剂(注射用还原型谷胱甘肽),利加隆胶囊(水飞蓟素胶囊),多烯磷脂酰胆碱(易善复胶囊,注射液),阿拓莫兰片(还原型谷胱甘肽片),肝得治胶囊,保泉片(二氯乙酸二异丙胺片),注射用还原型谷胱甘肽(绿汀诺,古拉定),甲硫氨酸片。
肝炎辅助药:胱氨酸片,能气朗片(辅酶Q10片),促肝细胞生长素(肝复肽),叶绿素铜钠胶囊,福锦肠溶胶囊(促肝细胞生长素肠溶胶囊),改善肝功能异常:美能,复方甘草甜素(片,注射液),水林佳胶囊(水飞蓟宾胶囊),参灵肝康胶囊,天晴甘美注射液(异甘草酸镁注射液),凯西莱片(硫普罗宁片),强肝胶囊,甘草甜素片。
医药
![医药](https://img.taocdn.com/s3/m/2a3712d8d15abe23482f4dbd.png)
马来酸曲美布汀片 0.1g*30" 开开援生制药股份公司 600
CO鱼腥草颗粒 6g*10包 广西邦琪药业有限公司 600
虎力散胶囊 0.3G*12 云南云河药业有限公司 10
骨肽片 24片 安徽宏业药业有限公司 10
前列安栓 2g*5" 丽珠集团丽珠中药厂 15
二十五味鬼臼丸 0.2g*60" 青海晶珠藏药药业公司 300
骨康胶囊 0.4g*24" 贵州维康药业有限公司 300
益脑宁片(糖衣) 0.35g*48" 黑龙江肇东华富药业有 300
吲达帕胺片 2.5mg*36" 濮阳市汇元药业公司 400
硫酸氢氯吡格雷片 25mg*10" 深圳信立泰药业公司 400
盐酸吡格列酮片 15mg*14" 大连远大制药有限公司 400
金双歧片(双歧三联活 0.5g*24" 内蒙古双奇药业公司 100
复方雷尼替丁胶囊 0.15g*12" 苏州东瑞制药有限公司 100
盐酸伊托必利胶囊 50mg*12" 江苏涟水制药有限公司 100
复方妥布霉素滴眼液 5ml 齐鲁制药有限公司 10
金乌骨通胶囊 60" 贵州盛世龙方制药公司 10
根痛平颗粒 12g*14袋 北京京铁华龙药业公司 10
复方聚维酮碘搽剂 3ml*2瓶 哈尔滨乐泰药业有限公 100
当飞利肝宁胶囊 0.25g*36" 四川美大康药业公司 100
附桂骨痛胶囊 0.33g*48" 贵州家诚药业有限公司 100
桉柠蒎肠溶软胶囊 0.3g*6粒 北京九和药业有限公司 5
甘特一号(复方肝水解物片)使用说明
![甘特一号(复方肝水解物片)使用说明](https://img.taocdn.com/s3/m/efcbcb5c76232f60ddccda38376baf1ffc4fe3e1.png)
甘特一号(复方肝水解物片)【品牌】甘特一号:【用法用量】口服。
一次1-2片,一日3次或遵医嘱。
【注意事项】1.本品中含维生素B6,在肾功能正常时几乎不产生毒性,若大剂量服用(每日200mg)可产生维生素B6依赖综合症。
2.对本品任一成分过敏者禁用。
3.本品含有维生素B6,服药期间的尿胆原试验诊断会出现假阳性。
4.合并患有恶性贫血患者,本品中维生素B12不能经口服吸收。
5.当药品性状发生改变时禁止使用。
【不良反应】本品中含维生素B6,在肾功能正常时几乎不产生毒性,若大剂量服用(每日200mg)可产生维生素B6依赖综合症。
【禁忌】对本品任一成分过敏者禁用。
【适应症】用于急、慢性肝炎、肝硬化、脂肪肝等各种肝病的治疗。
对乙肝病毒携带者具有保肝护肝,促进脂质代谢,增强肝脏解毒的作用。
【药物相互作用】本品与左旋多巴同服,会影响左旋多巴治疗帕金森病的疗效,但对卡比多巴疗效无影响。
环丝氨酸、乙硫异烟胺、盐酸肼肽嗪,肾上腺皮质激素、环磷酰胺、环胞素、异烟肼及青霉胺等可拮抗维生素B6的作用并增加其排泄。
【药理毒理】1.本品中肝水解物富含多种维生素、核糖酸及生长因子,能促进肝组织的新生,并参与还原剂的竞争,有利于肝脏的修复。
2.维生素B6在红细胞内转化为磷酸吡哆醛,作为辅酶参与对蛋白质、碳水化合物、脂类的代谢,还参与色氨酸转化成烟酸或5-羟色胺。
3.维生素B12参与体内甲基转换及叶酸代谢,促进5-甲酰四氢叶酸转换为四氢叶酸,并参与三羧酸循环,影响蛋白质及脂肪代谢,是红细胞生长、成熟维持中枢及外周神经髓鞘功能完整的必需物质。
重酒石酸胆碱参与合成磷脂,促进脂质代谢和抗脂肪肝的作用,还能加速甲基转移,供给活性甲基,促进肝细胞再生,还可分解组胺,使肾组胺酶活性增强,具有解毒作用。
4.肌醇能促进肝中脂肪的代谢,可防止脂肪在肝脏中积存。
【儿童用药】尚不明确。
【老人用药】尚不明确。
【包装】6片*6板/盒。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。
核苷类药物知识
![核苷类药物知识](https://img.taocdn.com/s3/m/c0495586a45177232e60a257.png)
核苷类药物知识核苷类药物的综述,免费下载的,大家给好评吧!O(∩_∩)O~1. 前言核苷和脱氧核苷是由核苷碱基分别和核糖或脱氧核糖以苷键形式而构成的,它们是组成核糖核酸(RNA)和脱氧核糖核酸(DNA)的基本元件,是遗传基因的基础。
核苷和脱氧核苷系列衍生物具有多种生物活性物质,可以直接或间接地作为药物使用,在治疗多种重大的疾病方面起到极其重要的作用,国外已经研究开发出系列化药物并商品化,国内研究与开发较晚,发展前景非常广阔.1。
1 核苷类药物的合成与生产从20世纪40年代末期,国外就开始核苷及其系列药物的合成与开发。
目前世界排名前25位制药大公司都有自己的核苷衍生物生产或加工厂,并且均有持有专利的核苷类药物上市,并且从20世纪90年代起投入巨资用于基因药物的研究。
据国外有关资料预计,2003年基因药物的市场价值将超过30亿美元.在亚洲,日本是最早开发核苷类药物和基因药物的国家,如武田、住友、味之素等公司均有相关的中间体开发机构和生产基地。
另外韩国、印度在20世纪90年代初开始投入这类产品的开发与生产.中国在核苷及其衍生物方面的开发研究与生产始于20世纪90年代末期,但是核苷及其中间体品种少,部分原料依赖进口,与目前快速发展的生命科学及相关药物研究不相适应。
1。
2 核苷类药物的应用核苷与脱氧核苷系列化合物主要用于医药领域,用途广泛,而且新产品层出不穷,应用范围不断扩大.(一)抗病毒药物。
核苷类抗病毒药物品种繁多,结构多样,主要以破坏病毒转录,干扰或终止病毒核酸的合成为目的,用于抗疱疹病毒、HIV、HBV、以及流感和呼吸系统病毒等DNA和RNA病毒。
目前在这方面应用最多,而且新出现的药物主要集中于治疗上述疾病。
(二)抗肿瘤药物。
目前用于临床和正在研究的核苷类抗肿瘤药物有数十种,它们的主要作用是干扰肿瘤的DNA合成,或者影响核酸的转录过程,抑制蛋白质的合成,从而达到治疗肿瘤的效果。
(三)抗真菌类药物.具有这方面作用的核苷类化合物已经有多种用于临床应用,其中有部分产品对多种真菌具有抑制作用,而且对哺乳动物几乎无毒性。
Graves_病合并粒细胞减少或缺乏研究进展
![Graves_病合并粒细胞减少或缺乏研究进展](https://img.taocdn.com/s3/m/5bd0e7db50e2524de5187eca.png)
医药论坛杂志,2005,26(7):55—56
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常用有效抗肿瘤注射液用量排行作者:admin 来源:本站时间:2009-11-19 点击: 44 药品名称通用名产地规格单位泰欣生尼妥珠单抗百泰生物药业有限公司13.5 毫升西林瓶装量10 毫升(±0.5 毫升),重组人源化抗人表皮生长因子受体单克隆抗体浓度为5mg/mL ,每支含50 毫克。
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原发性肝Ca用药
![原发性肝Ca用药](https://img.taocdn.com/s3/m/b211fb43e518964bce847c07.png)
金龙胶囊用于原发性肝癌血瘀郁结症作者:佚名来源:本站原创点击数:1760 更新时间:2009年09月06日【通用名称】:金龙胶囊【商品名称】:金龙胶囊【汉语拼音】:JinlongJiaonang【主要成分】:鲜守宫、鲜金钱白花蛇、鲜蕲蛇。
守宫具有透筋达络滋阴,破瘀散结解毒的功效,是治癌要药,为方中君药;金钱白花蛇功能通络、搜风、破郁、降痰、解毒、散结、止痉,辅助君药以加强破瘀散结,解郁通络,功能协同蕲蛇共同引药入肝经,故为臣药;蕲蛇入肝经,性善走窜,内走于脏腑,外彻于皮毛,透骨通经散结,既可加强君药破瘀散结解毒,又可使臣药的通络解郁散结力量加强,为方中之佐使药。
三味药合用共奏滋阴破瘀散结,解郁通络之功。
理化性质经研究证明为小分子量多肽,分子质量为10以下者占90%以上。
临床证实其对多种8中瘤患者有延长生命和提高生活质量的作用。
既往研究证实,金龙胶囊对小鼠肿瘤有明显抑制作用,并对转移和复发肿瘤有50%以上的抑制作用。
金龙胶囊具有破瘀散结、解郁通络之功。
现代药理研究证实鲜活金钱白花蛇提取物具有细胞毒作用,直接作用于细胞的核酸,影响细胞的代谢,损伤DNA,促进细胞凋亡发生;同时对人体有免疫调节作用,通过刺激机体免疫系统而抑制肿瘤的生长。
【性状】:本品为胶囊剂,内容物为淡黄色粉末;气微腥。
【药理作用】:金龙胶囊保持了天然原始物质高活性组分最佳状态,具有高活性、高含量、多成分、小分子、天然配比等五大特点。
多靶点、多途径、多阶段、多层次的作用机制,保护了正常细胞结构的完整性、功能的全能性,通过生命分子网络调节集体内环境的动态平衡,调整和纠正集体内分子网络的紊乱。
对恶性实体肿瘤治疗显示了良好的作用,能够显著提高正常细胞的效能,杀灭癌细胞,抑制肿瘤生长,防止肿瘤复发转移,配合放、化疗减毒增效,缓解病灶,改善临床症状,提高生活质量,延长癌症患者生存期。
同时,对疲劳综合症、自身免疫性疾病(系统性红斑狼疮、天疱疮、结缔组织病等)、顽固性感染疾病(艾滋病、感染性高热等)、心脑血管病也有较好的疗效。
常用护肝药
![常用护肝药](https://img.taocdn.com/s3/m/d6a4cd09bed5b9f3f90f1cc2.png)
熊去氧胆酸片
50mg/片
9.2/30片
广东逸舒
肝水解肽注射液
百扶苷
5ml:50mg
31.63
诺氏制药
查不到
多烯磷脂酰胆碱注射液
易善复
5ml:232.5mg
27.62
北京安万特
多烯磷脂酰胆碱
易必生
5ml:5mg*4支/盒
88.32/盒
成都天台山
5mg qd
复方甘草酸苷
美能
25mg/片
1.46
日本美能发源
成人通常1次2~3片,小儿1次1片,1日3次饭后口服。可依年龄、症状适当增减。
复方甘草酸苷
美能
20ml/支
通用名
商品名
规格
零售价(元)
厂家
用法用量
葡醛内酯
肝太乐注射液
0.1g:2ml
0.35
广州明兴
im.iv.iv.drip.0.1-0.4 qd-bid
血必净注射液
血必净
10ml/支
43.8
天津红日
100ml+NS 100mliv.drip(30-40min) bid,病情重者每天可3~4次。
门冬氨酸鸟氨酸
注射用丁二磺腺苷蛋氨酸
思美泰
500mg/支
64.58/支
意大利雅培
熊去氧胆酸胶囊
优思弗
250mg/粒
10.47/粒
德国霍克
利胆:8-10mg/kg,肥胖者需15mg/kg,进食时分2次给;溶石:450-600mg qd,分bid,肝肿大,慢性肝炎:每天8-13mg/kg,疗程6-24个月,胆汁返流性胃炎:0.25/d,一般服用10-14天
瑞甘
阿拓莫兰(还原型谷胱甘肽片)说明书
![阿拓莫兰(还原型谷胱甘肽片)说明书](https://img.taocdn.com/s3/m/8150b34bfd0a79563d1e7286.png)
阿拓莫兰(还原型谷胱甘肽片)说明书之杨若古兰创作【阿拓莫兰药品名称】通用名:还原型谷胱甘肽片商品名:阿拓莫兰英文名:Reduced glutathione Tablets汉语拼音:Huanyuanxing Guguanggantai Pian【阿拓莫兰成份】阿拓莫兰次要成份为还原型谷胱甘肽,其化学名为N(NLγ谷氨酰基L半胱氨酰基)甘氨酸.【阿拓莫兰性状】阿拓莫兰为薄膜衣片,除去包衣后显白色.【阿拓莫兰产品介绍】阿拓莫兰的次要成分是还原型谷胱甘肽(GSH),GSH是哺乳动物细胞内含量丰富的低分子量多肽,由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸残基构成,对人体具有十分次要的生理功能:解酒精毒性、呵护肝脏;解药物毒性(抗肿瘤药、抗结核药、中枢神经药物、对乙酰氨基酚等中毒),防止抗癌药物的副感化,预防和医治放射线损害;对抗自在基,抗氧化;提高机体免疫力.人体在很多形态下都可以使细胞内GSH生物合成能力降低,含量降低,特别是在病理形态下.外源性GSH的弥补,可以预防、减轻、中断、组织细胞的损伤,改变病理生理过程.药理毒理研讨标明:阿拓莫兰的次要成分(还原型谷胱甘肽)是含有巯基(SH)的三肽类化合物,在人体内具有活化氧化还原零碎,激活SH酶、解毒感化等次要生理活性.介入体内三羧酸轮回和糖代谢,促进体内发生高能量,起到辅酶感化.还原型谷胱甘肽是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基,又是乙二醛酶及磷酸丙糖脱氢酶的辅酶.还原型谷胱甘肽能激活体内SH 酶等,促进碳水化合物、脂肪及蛋白质的代谢,以调节细胞膜的代谢过程.还原型谷胱甘肽介入多种外源性、内源性有毒物资结合生成减毒物资.【阿拓莫兰适应症】1)肝损伤:病毒性肝病,药物性肝病,中毒性肝损伤,脂肪肝,肝硬化等;2)肾损伤:急性药物性肾损伤,尿毒症;3)化放疗呵护;4)糖尿病:并发症,神经病变;5)缺血缺氧性脑病;各种低氧血症.【阿拓莫兰用法用量】成人经常使用量为每次口服400mg(4片),每日三次.疗程12周.【阿拓莫兰不良反应】1、过敏症:偶有皮疹等过敏症状,应停药.2、偶有食欲不振,恶心、呕吐、上腹痛等症状.【阿拓莫兰禁忌】对阿拓莫兰成分过敏者应禁用.【阿拓莫兰留意事项】放在儿童不容易触及的地方.【阿拓莫兰妊妇及哺乳期妇女用药】小鼠及家兔于孕期经静脉给予谷胱甘肽,未见生殖毒性反应.阿拓莫兰对妊妇及哺乳期妇女的影响尚不明确.【阿拓莫兰儿童用药】尚不明确.【阿拓莫兰老年用药】尚不明确.【阿拓莫兰药物彼此感化】阿拓莫兰不得与维生素B12、维生素K3、甲萘醌、泛酸钙、乳清酸、抗组胺制剂、磺胺药及四环素等混合使用.【阿拓莫兰药物过量】尚不明确.【阿拓莫兰储藏】密封.【阿拓莫兰无效期】24个月【阿拓莫兰批准文号】国药准字H0667【阿拓莫兰生产企业】企业名称:重庆药友制药无限义务公司【康德乐大药房网上药店友谊提示】商品图片信息展现仅供参考,终极包装以商品实物为准.欢迎纠错!说明书内容仅供查阅参考,终极以商品包装内说明书为准.欢迎纠错!使用商品时,请细心浏览说明书,并按说明书使用;如药品,请在医师指点下服用.。
核苷产品研究及应用描述
![核苷产品研究及应用描述](https://img.taocdn.com/s3/m/c8699dbd69dc5022aaea00a5.png)
沉降行为:不同构象的核酸分子的沉降的速率有很大差异,这是超速离心法提取和纯化核酸的理论基础。 核酸的解聚作用 水解连接核苷酸之间的3’,5’-磷酸二酯键,产生低级多核苷酸或单核苷酸,即核酸的解聚作用。 作用磷酸二酯键的酶称磷酸二酯酶,而作用核酸的磷酸二酯酶称核酸酶。
核酸分子具有强烈的紫外吸收
核苷产品研究及应用
西安万隆制药股份有限公司 王震 2014-7-13
目录
一.核酸 二.核苷酸 三.核苷 四.核酸、核苷与核苷酸关联关系 五.乙型肝炎发病机理及治疗 六.混合核苷介绍
一.核酸
1.核酸基本信息 2.核酸的理化性质 3.核酸研究的发展简史 4.核酸的化学组成 5.核酸的结构与功能 6.核酸和生命遗传的化学本质
腺苷
腺嘌呤
HC
次黄嘌呤核苷酸
次黄嘌呤核苷
次黄嘌呤
黄嘌呤氧化酶
H N HC
C C N C N OH N CH
鸟嘌呤核苷酸
OH H N H2N C C C N C N N CH
鸟苷
OH H N HO C C C N C N
鸟嘌呤
黄嘌呤
H N 黄嘌呤氧化酶 HO C
C C N C N N CH
N C OH
31μg/ml 寡核苷酸
确定样品中核酸的纯度
纯 DNA: A260/A280 = 1.8
纯 RNA: A260/A280 = 2.0
3.核酸研究的发展简史
1868年 Fridrich Miescher 从脓细胞中提取核素。 1944年 Avery等人证实DNA是遗传物质。 1953年 Watson和Crick发现DNA的双螺旋结构。 1968年 Nirenberg发现遗传密码。 1975年 Temin和Baltimore发现逆转录酶。 1981年 Gilbert和Sanger建立DNA测序方法。 1985年 Mullis发明PCR技术。 1990年 美国启动人类基因组计划(HGP)。 1994年 中国人类基因组计划启动。 2001年 美英等国完成人类基因组计划。
核苷类似物
![核苷类似物](https://img.taocdn.com/s3/m/4667a5ddaef8941ea76e0580.png)
• 2005年3月31日,美国FDA 批准百时美施 贵宝(Bristol-Myers Squibb)公司了恩替 卡韦(entecavir).
• 现有乙肝抗病毒药物中,核苷类药物初治 患者4年的耐药发生率分别为: 拉米夫定 71%, 阿德福韦 18%, 恩替卡韦<1%。
N Engl J Med 359:1486, October 2, 2008
拉米夫定
【别名】贺普丁, 拉米夫定 【外文名】Lamivuቤተ መጻሕፍቲ ባይዱine, Heptodin
贺维力(阿德福韦酯Hepsera)
• 葛兰素史克公司出品的最新抗乙肝 病毒新药 (贺维力 片剂) • 制造商 葛兰素史 • 性状 本品为类白色片
恩替卡韦
• 是一种有效的、选择性抑制乙型肝炎病毒 复制的脱氧鸟嘌呤核苷类似物,由BristolMyers Squibb 公司研究开发, 用于治疗乙型 肝炎。体外试验表明,恩替卡韦比其他核苷 类似物更有效。动物模型和人体临床研究 结果显示,恩替卡韦具有极强的抑制乙型肝 炎病毒复制,降低血清病毒DNA 水平的作用, 对耐拉米夫定的突变病毒株仍然有效, 且未 见明显的不良反应和线粒体毒性。
N Engl J Med 359:1486, October 2, 2008
N Engl J Med 359:1486, October 2, 2008
Serological signs of emergence of a drug-resistant mutant
Alan Kay, Fabien Zoulim. Virus Research 127 (2007) 164–176
• 1、干扰素类,使用最早,最有经验的药物,但目 前仍然不断有新品种推出,如长效干扰素等, • 2、核苷类似物,目前最流行,已经有两个品种通 过FDA,仍然不断有很多品种在做2/3期临床试验。 • 3、胸腺肽类药物,尽管有争议,结果十分不一致, 也请大家谈谈体会。 • 4、其它手段:RNAi,反译寡核苷酸,治疗性疫 苗,细胞因子,小分子特异HBV抑制剂等。
核酸与核苷类药物概述与合成工艺
![核酸与核苷类药物概述与合成工艺](https://img.taocdn.com/s3/m/825090e933d4b14e84246816.png)
例二:鸟苷2/L悬浮于5磷酸三甲酯中,温度控制 0℃,添加氯化氧磷6/L,水2,反应6h,5'摩尔产
四、核苷的制备
核苷是多种核苷类药物的原料,在核酸类药物中占 主导地位。 (1)以核苷及其结构类似物、衍生物为主药物多达几 十种; (2)核苷类药物在抗病毒、抗肿瘤、增强免疫方面占 重要地位; (3)核苷的发酵水平大大高于核苷酸,所以常做后者 的前体物质。 1、化学水解法制备核苷:
发酵法生产核苷酸
1、发酵法生产肌苷酸() 肌苷酸钠是一种高效增鲜剂,在谷氨酸钠(味精)中
加2%,鲜度可增加3倍。因此,在味精中添加肌苷酸钠(或 鸟苷酸钠)后成为第二代特鲜味精。
产氨短杆菌嘌呤核苷酸生物合成途径、代谢调控和肌 苷酸发酵机制:
积累的主要前提:
(1)阻断合成酶: 即选育缺该酶的菌株(嘌呤缺陷型),发
发酵法生产肌酐的工艺流程
• 发酵法生产鸟苷和黄苷
•
鸟苷产生菌的特征:
• (1)嘌呤核苷酸分解酶活力强;
• (2)合成酶,还原酶缺失;
• (3)解除、对转酰胺酶,肌苷酸脱氢酶和 合成酶的反馈抑制;
• 发酵法生产腺苷
•
以肌苷生产菌(枯草杆菌)为诱变基础菌
株。
•
诱变结果:
• (1)腺嘌呤回复,腺嘌呤酶缺失;
核酸类物质药物一般可分为两大类:
一类具天然结构的核酸类物质,
另一类是自然结构碱基、核苷、核苷酸的结 构类似物或聚合物。
前者是生物体合成原料或蛋白质、脂肪、糖生物合成
与降解以及能量代谢的辅酶,这一类药物有助于改善机体 的物质代谢和能量平衡,加速受损组织的修复,促使缺氧 组织恢复正常生理机能,临床上已广泛使用于放射病、血 小板减少症、白细胞减少症、急慢性肝炎、心血管疾病、 肌肉萎缩等病症的治疗,包括肌苷、辅酶A、、、、、腺 苷、辅酶I、辅酶Ⅱ等,多数是生物体自身能够合成的物 质,具有一定临床功能,毒副作用小,基本都可经微生物 发酵或从生物资源中提取。
还原型谷胱甘肽片说明书
![还原型谷胱甘肽片说明书](https://img.taocdn.com/s3/m/5bb17ecc48649b6648d7c1c708a1284ac8500500.png)
还原型谷胱甘肽片说明书还原型谷胱甘肽片(阿拓莫兰)1、肝损伤:病毒性肝病,药物性肝病,中毒性肝损伤,脂肪肝,肝硬化等; 2、肾损伤:急性药物性肾损伤,尿毒症; 3、化放疗保护; 4、糖尿病:并发症,神经病变; 5、缺血缺氧性脑病;各种低氧血症。
下面是店铺整理的还原型谷胱甘肽片说明书,欢迎阅读。
还原型谷胱甘肽片商品介绍通用名:还原型谷胱甘肽片生产厂家: 重庆药友制药有限责任公司批准文号:国药准字H20050667药品规格:0.1g*36片药品价格:¥70元还原型谷胱甘肽片说明书【通用名称】还原型谷胱甘肽片【商品名称】还原型谷胱甘肽片(阿拓莫兰)【拼音全码】HuanYuanXingGuGuangGanTaiPian(ATuoMoLan)【主要成份】主要成份为还原型谷胱甘肽。
化学名:N-(N-L-γ-谷氨酰基-L-半胱氨酰基)甘氨酸分子式:C10H17N3O6S分子量:307.33【性状】还原型谷胱甘肽片(阿拓莫兰)为薄膜衣片,除去包衣后显白色。
【适应症/功能主治】1、肝损伤:病毒性肝病,药物性肝病,中毒性肝损伤,脂肪肝,肝硬化等;2、肾损伤:急性药物性肾损伤,尿毒症;3、化放疗保护;4、糖尿病:并发症,神经病变;5、缺血缺氧性脑病;各种低氧血症。
【规格型号】0.1g*36s【用法用量】成人常用量为每次口服400mg(4片),每日三次。
疗程12周。
【不良反应】1、过敏症:偶有皮疹等过敏症状,应停药。
2、偶有食欲不振,恶心、呕吐、上腹痛等症状。
【禁忌】对还原型谷胱甘肽片(阿拓莫兰)成分过敏者应禁用。
【注意事项】放在儿童不易触及的地方。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】小鼠及家兔于孕期经静脉给予谷胱甘肽,未见生殖毒性反应。
还原型谷胱甘肽片(阿拓莫兰)对孕妇及哺乳期妇女的影响尚不明确。
【药物相互作用】还原型谷胱甘肽片(阿拓莫兰)不得与维生素B12、维生素K3、甲萘醌、泛酸钙、乳清酸、抗组胺制剂、磺胺药及四环素等混合使用。
混合核苷片联合甲巯咪唑治疗甲亢的临床研究
![混合核苷片联合甲巯咪唑治疗甲亢的临床研究](https://img.taocdn.com/s3/m/ac681fd5a6c30c2258019e4f.png)
混合核苷片联合甲巯咪唑治疗甲亢的临床研究目的观察混合核苷片联合甲硫咪唑治疗甲亢的效果。
方法收集我院2015年5月~2016年6月160例甲亢患者,按照随机数字表法分为观察组和对照组。
对照组使用甲硫咪唑加复合维生素B,观察组使用甲硫咪唑加混合核苷片,比较两组患者治疗期间的皮肤病变、肝功能状况及减药时间。
结果观察组治疗期间第一次减药时间与第二次减药时间均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组与对照组的皮肤病变发生率及肝功能损害状况并无明显差异,无统计学意义(P0.05)。
结论将混合核苷片联合甲硫咪唑用于甲亢的治疗当中,有效缩短患者减药时间,效果显著,值得在临床上推广。
标签:混合核苷片;甲硫咪唑;甲亢甲亢又称为甲状腺功能亢进症,是因为多种原因造成的甲状腺激素过多分泌导致的内分泌疾病[1]。
在本次研究中,我院对混合核苷片联合甲硫咪唑治疗甲亢的效果进行研究,报道如下。
1 资料与方法1.1 一般资料收集我院160例甲亢患者,按照随机数字表法分为观察组和对照组。
患者均知情同意,且已签署知情同意书;纳入标准:被我院确诊为甲状腺功能亢进症;肝功能:谷草转氨酶及谷丙转氨酶不高于正常上限的2.5倍;无其他明确的严重疾病,如肾功能正常、新功能Ⅱ级以上;观察组80例,其中男53例,女27例,年龄22~61岁,平均年龄(45.26±3.84)岁;对照组80例,其中男50例,女30例,年龄20~63岁,平均年龄(45.41±3.46)岁。
两组患者在一般资料上差异不大(P0.05),具有可比性。
1.2 方法观察组服用甲硫咪唑20 mg,每日/次,联合服用混合核苷片40 mg,每日3次;如无特殊状况,每月进行一次肝功能、血常规的复查;3个月进行一次甲状腺功能的复查;等到甲状腺毒症消失,改变为甲硫咪唑10 mg,每日/次,混合核苷片40 mg,每日2次;同样进行肝功能、血常规的复查,每月1次,3个月进行一次甲状腺功能的复查;等甲状腺功能恢复正常,改编为甲硫咪唑5 mg,每日/次,混合核苷片40 mg,每日/次;对照组甲硫咪唑治疗方法与观察组相同,复合维生素B的服用与混合核苷片相同,从6片减到4片再减到2片,调整标准与观察组相同。
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Maruyama T, Mimura K, Izawa S, et al. Immunonutritional diet modulates natural killer cellactivation and Th17 cell distribution in patients with gastric and esophageal cancer. Nutrition.2011;27(2):146-152
2019 2018
• 核心重点VIP(每家医院10人),临床观察 和多中心项目启动,证据搜集和建立完善
• 省会三甲医院(部分医院备案采购)
• 院外药房;铺垫医保及招标事宜
混合核苷片临床适用科室(10个)
目标科室: 肿瘤科
血液科
放疗科
消化科
肿瘤相关的外科 内分泌
营养科
眼科
肝胆科
烧伤
混合核苷 ,关爱生命源动力
in mice by dietary nucleotides. Transplant Proc. 1989;21(1 Pt 1):121-124.
• 缺乏外源性核酸明显抑制T淋巴细胞和巨噬细胞活性, •降低B淋巴细胞和NK细胞活性;而补充外源性核酸可以纠正这种趋势
Xu M, Zhao M, Yang R, et al. Effect of dietary nucleotides on immune function in Balb/C mice. Int Immunopharmacol. 2013;17(1):50-56
(说明书将升白放在前面,属治疗用药。)
用法用量:一次2~3片,一日3次;36片服用6天
3 .疗程:围术期用药15天,肝损及非特异性白细胞减
少症应持续用药:15天一疗程,连续服用2-3个疗程 。白细胞减少症需连续服用。
4 国内外多个指南推荐.
2015年北京301医院院内制剂的候选产品;院内制
5 剂和院外制剂1:1销售;合同12万盒每年。(至今混
国内外指南的推荐用药。 放化疗药物损伤修复用药的一线产品 。 口服方便快捷,生物利用度高。 能明显地改善中晚期癌症患者营养不良状况,降低患者由于营养不良造 成的死亡风险。 抑制和杀伤肿瘤细胞;提高机体免疫水平;保护人体正常细胞。
单独应用-升白、修复放化疗受损细胞;联合应用-减毒增效
Thank you!
也是
▪在血液和骨髓中必须通过补救合成
核苷 类产 品的 生理
临床数据表明,胃及肠道上皮有 大量的核苷转运蛋白,也证明口 服核苷制剂比口服核酸制剂更有效
学基 础
▪ 大量临床研究表明核酸在 ▪晚期癌症治疗中有作用
•临床中酒精及脂肪性肝损伤, 需要一种可以提高肝脏核酸代 谢水平的药物
院内对辅助用药的打压形势越 来越严峻;尤其是针剂。需要 有口服药的市场作为后续铺垫
•改善机体造血功能提高患者生活质量
• 精氨酸 •脏欲核再)苷生酸,(提是高其免核疫心,成升分白,,促提进升肝食
• 奥米加鱼油 •有大量的文献支持
市场规模超20亿;IMS排名15名;诱 发过敏反应较高;成份模糊不明确
中国走院外??网购热销产品;国 际指南推荐产品。
成熟期
快 长 期
成 长 期
培 育 期
in p53-mediated programmed cell death. Nature. 2000;404(6780):892-897.
• 缺乏外源性核酸明显抑制T淋巴细胞和巨噬细胞活性, •降低B淋巴细胞和NK细胞活性;而补充外源性核酸可以纠正这种趋势
Xu M, Zhao M, Yang R, et al. Effect of dietary nucleotides on immune function in Balb/C mice. Int Immunopharmacol. 2013;17(1):50-56
起到外界杀灭病毒和自身免疫力提升共同治病的疗效
混合核苷的肝病临床价值
肝细胞的修复和再生需要有足量的能量、蛋白质等必需营养素,而慢性肝疾病却 常常伴有蛋白质能量性营养不良,影响肝的结构和功能,形成恶性循环。添加膳 食核苷酸能够维持肝细胞内 ATP 浓度,提供充足的能量,并减少因从头合成核苷 酸所消耗的能量,有助于肝组织的损伤修复。。
显的区别开来。.
核苷
是人体骨髓系统,细胞核酸的重要底 物来源
核酸的合成
从头合成:利用磷酸核糖、氨基酸、一碳单位及CO2等 简单物质为原料; 核苷是核苷酸的代谢产物;
补救合成:利用体内游离碱基或核苷,经简单反应过程 生成核苷酸的过程节省从头合成时的能量和一些氨基酸 的消耗。是脑和骨髓合成嘌呤核苷酸的唯一途径(混合 核苷诞生的依据;也是混合核苷升白的依据)。
产品培育趋势
2022
• 学术体系完善;地市省会全面销售趋势形 成
2021
• 学术带头人,学术中高端会议带动 • 省级医保用药;治疗用药全面升级
2021 2020 2019
• 重点省会城市,辐射地级核心三级医院 • 细胞修复和再生学术氛围形成 • 作为肿瘤方向治疗用药全面进院 •用药领域拓宽:肿瘤血液为主;肝病侧翼;进军内分泌
HH
HO N HOCH2 O
HH
H
H
H
H
OH OH
OH OH
胞嘧啶核苷
尿嘧啶核苷
核苷与临床中常用到的核苷类抗病毒或肿瘤药物不同:对核苷(酸) 的碱基或糖基部分进行修饰
核苷的作用
口服核苷快速吸收,生物利用度高
.
细胞合成核苷酸 的一种重要前体
生物体内参与调节许 多重要的生理过程
核苷
对动物的研究已经提示,核苷是被吸 收的主要形式,超过90%的核苷和碱 基被吸收入肠道上皮细胞。也说明混 合核苷有90%可以被吸收入肠道上皮 细胞,从而被机体利用。和核苷酸明
放化疗细胞损伤修复用药 升高人体白细胞水平用药
混合核苷片(关爱生命源动力)
致病因子拮抗剂 病态细胞修复剂
混合核苷基础信息
混合核苷片产品咨讯
1 成份: 尿苷、鸟苷、胞苷和腺苷( 1:1:1:1)
适. 应症:用于因辐射及放疗或化疗引起的白细胞减 少症和非特异性血小板减少症或白细胞减少症。也
2 可用于急慢性肝炎、肝损伤及肝硬化的辅助治疗。
混合核苷的免疫临床价值
外源核苷酸促进免疫功能,可能与内源性核苷酸合成不足 影响免疫细胞功能有关。有相当多的证据显示外源核苷酸 能促进淋巴细胞的成熟、活化和增殖
。
Expression of immune cell surface markers in vivo and immune competence
核苷
核苷(Nucleosid):是一类糖苷胺(glycosylamine) 分子由戊糖和碱基缩合而成,并以糖苷键连接。(每一种 化和键都是能量)
NH2
OH
N
N
N
N
NH2 N
OH N
NN HOCH2 O
HH
H2N
N
N
HOCH2 O
HH
HHHH来自OH OHOH OH
腺嘌呤核苷
鸟嘌呤核苷
HO N HOCH2 O
注射用核糖核酸Ⅱ
为免疫调节药。癌症的辅助治疗,乙 型肝炎的辅助治疗。免疫力低下的疾 病。
混合
雀巢IMPACT场内营养制 剂
是一种肿瘤患者及手术患者专 用营养品.港版,天猫价387— 408
核心卖点
核苷
核心卖点
• 非特异性刺激T细胞的分化、增值、成熟 • 诱生高滴度干扰素,增强机体免疫功能 • 抑制病毒及肿瘤细胞DNA复制 •维促化进的肝形细成胞的修复和肝细胞的再生,防止肝纤
混合核苷市场需求
临床营养和临床治疗的双向诉求
核苷类产品在临床治疗中已经积累了大量的临床证据;但是核苷产品 停留在对核苷酸营养制剂的水平,肠外营养以注射用核酸和IMPACT
为代表;口服对核苷的临床应用混合核苷属于第一个产品.
临床治疗诉求
▪ 癌症病人在治疗过程中的药物毒
▪性,骨髓抑制,而核酸从头合成
混合核苷(核苷酸)的肝病临床价值概述
1
核苷酸有利于肝细胞ATP能量供应,并
能促进肝细胞缺血性损伤后功能的恢复。
核苷酸能有效的抑制肝炎病毒,延缓肝硬化
2
的进程,从而减少肝癌的发生率,同时能弥补肝脏自身合成 核苷酸不足;减轻肝脏核苷酸全盛的负担,避免肝脏超负荷
工作受损而早衰。
3
核苷酸可以调节并促进肝脏的蛋白质合成而不影
Hepatic utilization of exogenous nucleotide precussors for restoration of ATP after cold ischemia in rats.
很多研究发现外源性核苷酸对肝脏损伤的也具有保护作用
Dietary nucleotides:effects on cell proliferation following partial hepatectomy in rats fed NIH-31, AIN-76A, or folate/methyl-deficient diets [J].
J Nutr, 1997, 127:834-837.
核苷酸摄入不足时,肝脏为防止核苷酸供应不足所引起的生物 合成障碍,适当的降解 RNA 来维持核苷酸浓度,从而间接导致 了蛋白合成能力下降,添加核苷酸能够抑制这一过程。
Deprivation of dietary nucleotides results in a transient decrease in acidsoluble nucleotides and RNA concentration in rat liver