阿托品(M胆碱受体阻断药)的作用机制,药理作用,临床应用,不良反应,中毒解救及禁忌症。
药理学简答题(考研)
药理学简答题&论述题（哈医大考研初试&复试）第一章药理学总论—绪言1.新药的研究过程可分为几个阶段？1）临床前研究2）临床研究3）上市后的药物监测2.临床前研究包括什么？（2011年考过）（2016复试）1）药物化学：（1）制备工艺路线（2）理化性质（3）质量控制标准2）药理学：（1）药效学（研究对象为实验动物）（2）药代动力学（3）毒理学3.新药的临床研究可分为几期每期内容是什么？（2009年考过）（2016面试）内容受试者数量要求Ⅰ初步的药理学及安全性评价试验健康志愿者 20-30Ⅱ随机双盲对照试验病人≥100Ⅲ上市前，试生产期，扩大的多中心临床试验病人≥300Ⅳ新药上市后监测病人≥2000第二章药物代谢动力学4.药物通过细胞膜的方式？（2014年考过）（复试）1）滤过（水溶性扩散）2）简单扩散（脂溶性扩散）3）载体转运：（1）主动转运（2）异化扩散5.载体转运特点？1）选择性2）饱和性3）竞争性6.药物主动转运和被动转运的特点：（2009年考过）主动转运：需要载体和能量逆浓度梯度，有饱和性，有竞争性抑制。
被动转运：不耗能，顺浓度梯度扩散，无饱和性，无竞争性抑制。
7.影响药物通透细胞膜的因素？（以简单扩散为例）（2011年考过）（复试）1）膜面积2）药物的解离度3）体液的PH 4）膜两侧的浓度差5）药物分子的通透系数6）细胞膜的厚度7）载体蛋白的量和功能通透量（单位时间分子数）=（C1- C2）╳（面积╳通透系数/厚度）8.药物的给药途径有哪些？1）口服 2）吸入 3）局部用药 4）舌下给药 5）注射给药9.影响药物在体内分布的因素？（2016复试）1）药物的脂溶度 2）毛细血管通透性 3）器官和组织的血流量 4）与血浆蛋白和组织蛋白结合能力 5）药物的pk a和局部的PH值 6）药物转运载体的数量和功能的状态 7）特殊组织的屏障作用10.体内屏障包括？1）血脑屏障 2）胎盘屏障 3）血眼屏障第三章药物效应动力学11.药物代谢涉及的反应？各个反应包括？（2014年考过）1）Ⅰ相反应：通过引入或脱去功能基团（-OH,-NH2，-SH）使原形药生成极性增高的代谢产物，其多为无活性的，不再产生药理作用，氧化，还原，水解均为Ⅰ相反应。
药理名词解释和大题
一、名词解释1、治疗作用：凡符合用药的目的，达到治疗疾病的作用效果，称为药物的治疗作用。
2、不良反应：治疗过程中，伴随治疗作用的同时，出现与治疗目的无关或有害的作用。
3、副作用：是指在常用治疗量时产生的与治疗无关的作用或危害不大的不良反应。
4、首过效应：内服药物从胃肠道吸收经门静脉系统进入肝脏，在肝药酶和胃肠道上皮酶的联合作用下进行首次代谢，使进入全身循环的药量减少的现象称为~5、生物转化：药物在体内经化学变化生成代谢产物的过程。
（代谢）6、药酶：药物在体内的生物转化是在各种酶的作用下完成的，参与生物转化的酶主要是肝脏微粒体药物代谢酶系，简称药酶，包括催化氧化、还原、水解和结合反应的酶系。
7、肝肠循环：从胆汁排泄进入小肠的药物中，其中某些具有脂溶性的药物，又可从肠道重吸收，形成~。
8、消除半衰期：体内药物浓度或药量下降一半所需的时间，又称血浆半衰期或生物半衰期。
一般简称半衰期。
9、表观分布容积（Vd）：指药物在体内的分布达到动态平衡时，药物总量按血浆药物浓度分布所需的总容积。
10、生物利用度（F）：药物以某种剂型的制剂从给药部位吸收进入全身循环的速率和程度。
11、配伍禁忌：两种以上药物混合使用可能发生体外的相互作用，出现药物中和、水解、破坏失效等理化效应，这时可能发生浑浊、沉淀、产生气体及变色等外观异常的现象，称为~。
12、镇静药：能使中枢神经系统产生轻度抑制作用，减弱机能活动，从而起到缓和激动，消除躁动、不安，恢复安静的一类药物。
13、自体活性物质：动物体内广泛存在，具有广泛生物学活性的物质的统称，又称为“自调物质”。
14、化学治疗：抗微生物药物对感染性疾病的治疗以及对由微生物及恶性肿瘤所致疾病的药物治疗统称为~，简称化疗。
15、化疗药：对病原体通常具有较高的选择性作用，而对机体没有或只有轻度毒性的药物。
16、抗菌谱：药物抑制或杀灭细菌的范围。
17、MIC：最小抑菌浓度，能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。
《药理学》简答题
《药理学》简答题1.简述阿托品的基本作用和临床用途。
答：药理作用：①抑制腺体的分泌；②对眼的作用可出现扩瞳，眼内压升高和调节麻痹；③对多种内脏平滑肌有松弛作用；④心脏：可使心率加快；⑤血管与血压：大剂量可扩张血管和降低血压；⑥对中枢神经系统有兴奋作用。
临床应用：①接触平滑肌痉挛；②制止腺体分泌；③眼科：虹膜睫状体炎、验光、检查眼底；④治疗缓慢型心律失常；⑤抗休克；⑥解救有机磷酸脂类中毒。
2试述地西泮的药理作用和临床用途。
答：药理作用：①抗焦虑作用；②镇静催眠作用；③抗惊厥抗癫痫作用；④中枢性肌肉松弛作用。
⑤其他：较大剂量可致暂时性记忆缺失；可抑制肺泡换气功能；可降低血压和减慢心率。
临床用途：用于焦虑症，麻醉前给药，失眠症，用于各种原因引起的惊厥（抽搐），如破伤风，子痫等；是治疗癫痫持续状态的首选药3.试述氯丙嗪的药理作用、临床作用和不良反应？答：药理作用：（1）对中枢神经系统作用：①抗精神病作用；②镇吐作用；③对体温调节作用。
（2）对自主神经系统的作用：氯丙嗪能阻断肾上腺素α受体和M胆碱受体，分别引起血管扩张，血压下降和口干、便秘、视力模糊。
（3）对内分泌系统影响：结节-漏斗系统的D2亚型受体可促进使下丘脑分泌多种激素。
临床作用：①精神分裂：对Ⅰ型有效；②呕吐和顽固性呃逆；③低温麻醉与人工冬眠。
不良反应：中枢抑制症状（嗜睡、淡漠、无力等）、M受体阻断症状（视力模糊、口干、无汗、便秘、眼压升高）、α受体阻断症状4.简述糖皮质激素类药物的药理作用、临床反应、不良反应及禁忌症。
答：药理作用：①抗炎作用；②免疫抑制；③抗过敏作用；④抗休克作用临床应用：①严重感染或炎症；②自身免疫系统疾病，器官移植排斥反应和过敏性疾病；③抗休克治疗；④血液病；⑤局部应用；⑥替代治疗。
不良反应：（1）长期大剂量应用引起的不良反应：①消化系统并发症；②诱发或加重感染；③医源性肾上腺皮质功能亢进；④心血管并发症；⑤骨质疏松，肌肉萎缩、伤口愈合迟缓；⑥糖尿病。
胆碱受体阻断药
N2-R，终扳膜除极化，Na+通道阻断。 不能被AchE水解，膜持久除极化，失去对 Ach的反应，导致肌肉松弛。
【临床应用】
1. 用于气管内插管、气管镜、食管镜检查， 短时松弛肌肉（喉肌松弛）。
2. 静脉滴注（20-40g/kg/min）用于长时间 手术，维持肌肉松弛状态。
3. 个体差异大。
除极化肌松药: 琥珀胆碱 非除极化肌松药： 筒箭毒碱
（一） 除极化肌松药
（depolarizing muscular reaxants）
琥珀胆碱（suxamethonium chloride）
又称司可林（scoline）
【药理作用】 肌肉松弛 作用快，持续时间短， iv drop 颈部→ → 四肢最明显。
1/20~1/10。 对血管痉挛解痉作用的选择性高， 广泛用于治疗胃肠绞痛、感染性休克。
（三） 东莨菪碱（scopolamine）
特点： 有中枢抑制作用，大剂量催眠，导致浅麻
醉状态，有欣快作用，可成瘾。 对前庭神经抑制作用，抗晕动病。 对中枢有抗胆碱作用，抗帕金森病。 （震颤麻痹）
二. 阿托品的合成代用品
【作用机制】 竞争性N2-R阻断，不产生膜除极化， 即竞争性肌松药 （competitive muscular relaxants）
肌松特点：
1. 顺序性： 头颈部→四肢→躯干肌肉（呼吸肌麻痹）
2. 可刺激组胺释放→支气管哮喘，Bp↓ 3. 新斯的明可解除其肌松作用。
代表药
作用机制
肌肉颤动 作用时间 蓄积性 中毒解救 不良反应 禁忌症
【不良反应】
治疗量，常见口干、视力模糊、心悸等。 过量中毒时，上述症状加重，出现高热、呼 吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。
医学基础知识：阿托品的临床应用及不良反应
医学基础知识：阿托品的临床应用及不良反应M胆碱受体阻断药是阻碍乙酰胆碱(ACh)或胆碱受体激动药与平滑肌、心肌、腺体细胞、外周神经节和中枢神经系统的M胆碱受体结合，表现出胆碱能神经被阻断或抑制的效应，通常对N 胆碱受体兴奋作用影响较小。
其代表药包括阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等。
这里我们就来总结一下阿托品的临床应用及其不良反应。
阿托品的作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体，在临床上作用广泛，随着计量的增加，各器官对药物的敏感性亦不同。
下面我们对于阿托品在临床上的应用做一个总结，希望可以加深对阿托品临床应用的记忆。
1.解除平滑肌痉挛：适用于各种脏器绞痛，对胃肠绞痛，膀胱刺激征疗效较好，但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差。
2.抑制腺体分泌：用于全身麻醉前给药，以减少呼吸道腺体及唾液分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生。
3.眼科：可使虹膜瞳孔括约肌和睫状肌松弛，使之充分休息，有助于炎症消退，用于治疗虹膜睫状体炎;还可用于验光、眼底检查。
4.缓慢性心律失常：可用于治疗迷走神经过度兴奋所致的窦性心律过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞等缓慢型心律失常。
5.抗休克：对爆发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克患者，可用大量阿托品治疗，能解除血管痉挛，扩张外周血管，改善微循环。
但对休克伴有高热或心率过快者，不宜用阿托品。
6.解救有机磷酸酯类中毒：阿托品能迅速对抗体内ACh的M样作用。
由于阿托品具有多种药理作用，临床上应用其某一种作用时，其他的作用则成为副作用。
常见的不良反应有口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等。
随着剂量增大，其不良反应逐渐加重，甚至出现明显中枢中毒症状。
青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。
药理学 7胆碱受体阻断药
东莨菪碱
和阿托品相比 1.腺体及中枢抑制作用强 可用于麻醉前给药，晕动病，镇吐作用。
15
2.中枢抗胆碱作用，可用于帕金森病（苯海索）
第一节 M胆碱受体阻断药
二、阿托品的合成代用品
合成扩瞳药：后马托品(Homatropine)
1. 扩瞳和调节麻痹作用较阿托品短、 维持1-2天。 2. 临床应用眼科检查、验光。
合成解痉药：普鲁本辛（Probanthine）
1. 对胃肠道M受体选择性高，解痉作用强而持久； 2. 主要用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎等
16
第二节 N胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
分类：
一、N1胆碱受体阻断药
又称为：神经节阻断药
二、N2胆碱受体阻断药
又称为：骨骼肌松弛药
17
第二节 N胆碱受体阻断药
二、N2受体阻断药
又称骨骼肌松弛药(肌松药) 能与神经肌肉接头的运动终板上的N2受体结合, 阻断神经冲动的正常传递, 导致骨骼肌松弛。 [作用] 主要作为麻醉辅助药用于全身麻醉,使肌肉松 弛,减少麻醉药用量。 [分类] (一)去极化型肌松药 (二)非去极化型肌松药
18
第二节 N胆碱受体阻断药
二、N2胆碱受体阻断药
(一)去极化型肌松药 --- 琥珀胆碱 特点
给药后先出现短暂肌束颤动，随后松弛，5分钟 内作用消失。 肌松程度依次为：头颈部肌肉＞肩胛＞腹部＞ 四肢＞呼吸肌。 气管内插管、气管镜、食道镜等。 静脉滴注适用于较长时手术。 胆碱脂酶抑制药可增强此类药物的肌松作用 。
22
第八章 胆碱受体阻断药
ＴＨＥ
ＥＮＤ
THANKS
23
阿托品的药理作用、临床用途
能与胆碱受体结合，但不产生拟胆碱的作用，却妨碍乙酰胆碱 (ACh)或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而产生抗胆碱 作用。
分类
（classification）
• M受体阻断药（平滑肌解痉药）：阿托品、东莨菪碱 • Nn受体阻断药（神经节阻断药）：美加明 • Nm受体阻断药（骨骼肌松弛药）：琥珀胆碱、筒箭毒碱
临床上两药主要治疗慢性阻塞性肺部疾病。
二、M胆碱受体阻断药 2、叔胺类解痉药
阿托品的合成代用品
贝那替秦（胃复康）
口服易吸收
（二）合成解痉药 1、季铵类解痉药
溴丙胺太林
缓解平滑肌痉挛，抑制胃酸分泌，且有中枢安 定作用，适用于兼有焦虑症的溃疡患者、肠蠕 动亢进及膀胱刺激症患者
对胃肠MR选择性较高
二、M胆碱受体阻断药
阿托品类生物碱
颠茄
莨菪
曼陀罗
植物分类学家Carl von Linné（17071778）以能够切断命运之线、掌控生死 的命运女神阿特罗波斯（Atropos）为 一种植物命名，这就是著名的——颠茄 （Atropo belladonn）
二、M胆碱受体阻断药
阿托品（Atropine）
胃肠道平滑肌
膀胱逼尿肌
胆道、输尿管、支气管
子宫平滑肌
二、M胆碱受体阻断药
阿托品（Atropine）肾上腺素受体激动药
肾上腺素受体激动药
03
药理作用
兴奋心脏：解除迷走神经对心脏的抑制
①小剂量抑制心率，减慢房室传导 ②治疗量加快心率，加快房室传导
心脏
受体占用 效应
二、M胆碱受体阻断药
阿托品（Atropine）
课程目标
2.熟悉
• 山莨菪碱、东莨菪碱 作用特点
阿托品
阿托品中文名:阿托品、硫酸阿托品、混旋莨菪碱英文名: Atropine、Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin主要用途：用于抢救感染中毒性休克、有机磷农药中毒、缓解内脏绞痛、麻醉前给药及减少支气管粘液分泌等治疗。
药理作用：为阻断M胆碱受体的抗胆碱药，能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛，改善微血管循环）；抑制腺体分泌；解除迷走神经对心脏的抑制，使心跳加快；散大瞳孔，使眼压升高；兴奋呼吸中枢。
临床适应症与用法用量：（1) 抢救感染中毒性休克：成人每次1～2mg，小儿0.03～0.05mg/kg，静注，每15～30分钟1次，2～3次后如情况不见好转可逐渐增加用量，至情况好转后即减量或停药。
（2) 治疗锑剂引起的阿-斯综合征：发现严重心律紊乱时，立即静注1～2mg(用5%～25%葡萄糖液10～20ml稀释），同时肌注或皮下注射1mg，15～30分钟后再静注1mg。
如病人无发作，可根据心律及心率每3～4小时皮下注射或肌注1mg，48小时后如不再发作，可逐渐减量，最后停药。
（3) 治有机磷农药中毒：①与解磷定等合用时：对中度中毒，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～60分钟1次；对严重中毒，每次静注1～2mg，隔15～30分钟一次，至病情稳定后，逐渐减量并改用皮注。
②单用时：对轻度中毒，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～120分钟1次；对中度中毒，每次皮下注射1～2mg，隔15～30分钟1次；对重度中毒，即刻静注2～5mg，以后每次1～2mg，隔15～30分钟1次，根据病情逐渐减量和延长间隔时间。
（4) 缓解内脏绞痛：包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡，每次皮下注射0.5mg。
在治疗胆绞痛，肾绞痛时应与吗啡或哌替啶联用。
（5) 用为麻醉前给药：皮下注射0.5mg，可减少麻醉过程中支气管粘液分泌，预防术后引起肺炎，并可消除吗啡对呼吸的抑制。
（6) 用于眼科：可使瞳孔扩大，调节功能麻痹，用于角膜炎、虹膜睫状体炎。
阿托品(M胆碱受体阻断药)的作用机制,药理作用,临床应用,不良反应,中毒解救及禁忌症。
阿托品（ M 胆碱受体阻断药）的作用机制，药理作用，临床
应用，不良反应，中毒解救及禁忌症。
作用机制：
1）竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M 胆碱受体的激动作用。
2）对 M 受体选择性高，但大剂量阻断神经节N 受体。
药理作用：
1）抑制腺体分泌，对唾液腺与汗腺最敏感，其次呼吸道腺
体，泪腺，对胃酸浓度敏感性小。
2）眼：松弛瞳孔括约肌和睫状肌，扩瞳，眼内压升高，调节麻痹。
3）平滑肌：松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的平滑肌
作用更显著。
4）心脏：治疗量阿托品（0.5mg）可使部分人心率短暂性轻度减慢。
较大剂量（ 1-2mg）心率加快，房室传导加快。
5）血管与血压：治疗量的阿托品对血管和血压无显著影响。
大剂量的阿托品能引起皮肤扩血管作用。
6）中枢神经系统：可兴奋中枢，但持续大剂量可使中枢兴
奋转为抑制，由于中枢麻痹和昏迷可致循环和呼吸衰竭。
临床应用：
1）解除平滑肌痉挛：适用于各种内脏绞痛
2）抑制腺体分泌：用于全身麻醉前给药
3）眼科用药：（ 1）虹膜睫状体炎（2）验光，检查眼底4）缓慢型心律失常
5）抗休克（大剂量）：感染性休克
6）解救有机磷酸酯中毒
不良反应：
1）常见不良反应：口干，视力模糊，心率加快，瞳孔扩大及皮肤潮红
2）剂量增大不良反应加重，甚至出现中枢中毒症状
中毒解救：（对症治疗）
1）口服中毒，应立即洗胃，导泻，缓慢静注毒扁豆碱
2）如有明显中枢兴奋时，则用地西泮对抗，但剂量不应过大
3）应对患者进行人工呼吸，或用冰袋及酒精擦浴以降低体温
禁忌症：青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。
阿托品的机制及应用
有机磷农药中毒
• 轻度中毒每次皮注0.5-1mg,隔30-120分钟一次； • 中度中毒每次皮注1-2mg,隔15-30分钟一次； • 重度中毒，即刻静注2-5mg,以后每次1-2mg,隔 15-30分钟一次，根据病情逐渐减量和延长间隔 时间。
图为医生给一位有机磷农药中毒的患者注射剂量阿托品
• 用量超过5mg时，即产生中毒，但死亡者不多， 因中毒量（5～10mg)与致死量（80～130mg)相 距甚远。 • 急救口服阿托品中毒者可洗胃、导泻，以清除未 吸收的阿托品。
5. 兴奋中枢
【临床应用】
1. 减少腺体分泌： (1)全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道 腺体的分泌防止吸入 性肺炎的发生。 (2)严重盗汗和流涎症。
2. 缓解内脏绞痛:
对胃肠绞痛疗效最好
对膀胱剌激症状疗效次之
对肾、胆绞痛常与度冷丁合用
3. 眼科应用
(1)虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用; (2)检查眼底; (3)验光配 镜
2. 解除平滑肌痉挛
松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平 滑肌松弛作用更明显。 作用强度比较： 胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫
3. 对眼的作用
(1)扩瞳： 阿托品阻断虹膜环 状肌上的M受体， 使环状肌松弛退向 四周边缘所致。
环状肌（胆碱能神 经支配） 辐射肌（去甲肾上腺 素能神经支配）
【不良反应】
1 . 治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、 皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。
2. 大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、 惊厥等反应。 3. 严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终 可因呼吸麻痹而致死。
【中毒解救】
外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗； 中枢症状用毒扁豆碱对抗； 呼吸抑制需给予吸氧及人工呼吸。
M胆碱受体阻断药
[药理作用]
4．对心血管系统的作用
•兴奋心脏 阻断心脏的M受体，可解除迷走神经对心脏 的抑制，较大剂量时，能使心率加快和传导加 速。
[临床应用]
4．缓慢型心律失常：
• 迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、 窦房阻滞、房室阻滞等。 • 急性心梗引起的窦性或房室结性心动过缓。
一、 M胆碱受体阻断药
要求：
1. 掌握阿托品的药理作用、临床应 用和不良反应
2. 熟悉山莨菪碱、东莨菪碱及阿托 品的合成代用品的作用特点
阿托品
阿托品(atropine)
[作用机制]
• 阿托品与M受体只有亲和力，但无内在活性， 故不能激动受体，反而阻断ACh或其他M胆碱受体 激动药与受体结合，竞争性地拮抗它们对M受体 的激动作用。
临床应用
1.气管内插管、气管镜、食道镜等短时的操作 2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于 手术的进行。
不良型肌松药
• 作用机制 • 本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受
体，阻断Ach对N2受体的激动作用而使 骨骼肌松弛。 • 特点：抗AchE药新斯的明能解除其肌松 作用。因本类药物代谢不受AchE的影响
[药理作用]
5. 扩张血管、改善微循环
治疗量：
–单用无明显影响。
大剂量：
✓ 扩张皮肤血管，出现潮红、温热等症状 原因：与其抗胆碱作用无关，可能是阿托品升温后 的代偿或直接扩血管作用)
✓ 在病理情况下，对痉挛的小血管有明显的解痉作用， 可改善微循环，恢复重要器官的血流供应
[临床应用]
5．抗休克——感染中毒性休克
合成解痉药：溴丙胺太林 胃复康 伴焦虑溃疡患者 胃壁细胞M1受体阻滞药：哌仑西平（prienzepine）
阿托品_百度百科
阿托品_百度百科507452306 助理小编二级|消息(11)|我的百科|我的知道|百度首页 | 退出我的百科我的贡献草稿箱我的任务为我推荐新闻网页贴吧知道MP3图片视频百科文库帮助设置首页自然文化地理历史生活社会艺术人物经济科学体育红楼梦欧冠核心用户阿托品百科名片阿托品的化学结构式阿托品是从颠茄和其他茄科植物提取出的一种有毒的白色结晶状生物碱C17H23NO3,主要用其硫酸盐解除痉挛,减少分泌,缓解疼痛,散大瞳孔。
目录名称及简介中文名称英文名称所属类别化学名称化学式理化性质药理药理作用药效学药动学注意事项中毒解救规格用法用量禁用慎用药剂说明适应症不良反应相互作用心血管系统呼吸系统神经系统特殊感官反应过敏反应异常反应各器官对阿托品敏感性腺体眼平滑肌心脏血管与血压中枢神经系统名称及简介中文名称英文名称所属类别化学名称化学式理化性质药理药理作用药效学药动学注意事项中毒解救规格用法用量禁用慎用药剂说明适应症不良反应相互作用心血管系统呼吸系统神经系统特殊感官反应过敏反应异常反应各器官对阿托品敏感性腺体眼平滑肌心脏血管与血压中枢神经系统展开编辑本段名称及简介阿托品（atropine）是从植物颠茄、洋金花或莨菪等提出的生物碱,也可人工合成。
其硫酸盐为无色结晶或白色结晶性粉末，易溶于水。
中文名称阿托品、硫酸阿托品、混旋莨菪碱英文名称Atropine、Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin所属类别有机磷中毒解毒药化学名称- 中文：α-(羟甲基)苯乙酸 8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯- 英文：α-(Hydroxymethyl)benzeneaceticacid (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-yl easter - CAS注册号：51-55-8 化学式- 分子式：C17H23NO3 - 分子量：289.37 - 组分含量：碳 70.56%，氢 8.01%，氮 4.84%，氧 16.59%理化性质- 无色结晶或白色晶性粉末，无臭，味苦。
主管药师考试辅导——胆碱受体拮抗剂
药理学——胆碱受体拮抗剂一、M胆碱受体拮抗剂（一）阿托品和阿托品类生物碱【阿托品的药理作用、临床应用和不良反应】阿托品用于全麻前给药的目的是A.增强麻醉效果B.减少麻醉药用量C.减少呼吸道腺体分泌D.预防心动过缓E.辅助骨骼肌松弛『正确答案』C『答案解析』阿托品阻断腺体上M受体，抑制腺体分泌，可导致口干、皮肤干燥。
阿托品滴眼引起A.扩瞳、眼内压升高、调节麻痹B.扩瞳、眼内压升高、调节痉挛C.扩瞳、眼内压降低、调节麻痹D.缩瞳、眼内压降低、调节麻痹E.缩瞳、眼内压降低、调节痉挛『正确答案』A『答案解析』与毛果芸香碱相反。
阿托品禁用于A.胃痉挛B.虹膜睫状体炎C.青光眼D.胆绞痛E.缓慢型心律失常『正确答案』C『答案解析』与毛果芸香碱相反。
阿托品抗感染性休克的主要原因是A.抗菌、抗毒素作用、消除休克的原因B.抗迷走神经，兴奋心脏，升高血压C.解除血管痉挛，改善微循环，增加重要脏器的血流量D.扩张支气管，缓解呼吸困难E.兴奋中枢，对抗中枢抑制『正确答案』C下列阿托品的哪一作用与其阻断M受体无关A.扩大瞳孔B.松弛内脏平滑肌C.加快心率D.扩张血管E.抑制腺体分泌『正确答案』D50岁女性，患有风湿性心脏病、心功能不全Ⅱ度。
给予地高辛治疗一个月后，病情缓解，但却出现恶心、呕吐等症状。
心电图示：P-P间期延长，P-R间期延长。
测血中地高辛浓度为3.2ng/ml。
诊断为地高辛中毒。
除立即停药，还应采用下列哪种药物治疗A.利多卡因B.阿托品C.苯妥英钠D.普萘洛尔E.奎尼丁『正确答案』B『答案解析』此患者为地高辛中毒，心电图提示心动过缓和房室传导阻滞。
A、C、D、E皆为治疗快速型心律失常药。
利多卡因、苯妥英钠——可用于治疗强心苷中毒时的快速型室性心律失常；普萘洛尔——首选用于窦性心动过速；奎尼丁——可将地高辛从组织中置换出来，升高其血浓度而加重中毒；唯有阿托品——可解除迷走神经对心脏的抑制而治疗缓慢型心律失常。
药理学M胆碱受体阻断药
The end
用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等 缓慢型心律失常。
5、抗休克： 用于感染中毒性休克，如爆发型流行
性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺
炎等所致休克。 6、解救有机磷酸酯类中毒
【不良反应】
【中毒和解救】
因误食过量的、含莨菪碱的植物，如 颠茄果、曼陀罗果、洋金花等，可因中 毒程度依次出现上述中毒症状。
（三） 选择性M1受体阻断药
哌仑西平（pirenzepine）：用于胃、十二指肠溃疡
（四）支气管平滑肌解痉药
异丙托溴铵（ipratropium bromide）： 用于慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘
小 结
1．抗胆碱药的分类。 2．M受体阻断药：阿托品的作用、用途、 不良反应及其处理。 3．山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。 4．合成扩瞳药后马托品及解痉药普鲁苯辛、 胃复康的作用特点。
阿托品的药理效应选择性低，作用广泛，内科用
药副作用过多、局部滴眼作用时间过长。通过改构， 力求合成可用于不同目的的代用品。
合成扩瞳药
后马托品 homatropine； 托吡卡胺 tropicamide 特点：1. 扩瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短 2. 调节麻痹出现快但不如阿托品完全
合成药
（一） 季胺类解痉药 丙胺太林 (普鲁本辛) propantheline （二） 叔胺类解痉药 贝那替秦 （胃复康）benactyzine
anisodamine scopolamine
用途：
1. 麻醉 前给药 ： 优 于 阿 托 品 （ 抑 制 腺 体分泌、镇静） 2.抗晕动病 ： 预防给药效果好，也可 和苯海拉明合用。
3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐
4.帕金森病：减少流涎、震颤、肌肉强
M、N 胆碱受体阻断药
口干 皮肤干燥
•
9、 人的价值，在招收诱惑的一瞬间被决定 。2021/5/122021/5/12Wednes day, May 12, 2021
•
10、低头要有勇气，抬头要有低气。2021/5/122021/5/122021/5/125/12/2021 8:22:09 AM
•
11、人总是珍惜为得到。2021/5/122021/5/122021/5/12May- 2112-M ay-21
•
12、人乱于心，不宽余请。2021/5/122021/5/122021/5/12Wednesday, May 12, 2021
•
ห้องสมุดไป่ตู้
13、生气是拿别人做错的事来惩罚自 己。2021/5/122021/5/122021/5/122021/5/125/12/2021
•
14、抱最大的希望，作最大的努力。2021年5月12日 星期三 2021/5/122021/5/122021/5/12
第 8章 M胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs)
内容提要
1. 阿托品和阿托品类生物碱
－代表药物：阿托品
① 药理作用及作用机制 ② 临床应用 ③ 不良反应及中毒解救 ④ 禁忌证
－其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱
2.颠茄生物碱的合成、半合成代用品
－合成扩瞳药：
后马托品、托吡卡胺、环喷托酯
【药理作用】
1.抑制腺体分泌 2.眼（扩瞳、升高眼内压、调节麻痹） 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心脏（心率、传导加快） 5.血管与血压（扩血管抗休克） S（先兴奋后抑制）
1、抑制腺体分泌
[作用]
[用途] [不良反应]
唾液腺 强 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 弱 胃腺
阿托品的药理作用
阿托品的药理作用
阿托品是一种具有抗胆碱能作用的药物，主要作用于胆碱能受体。
其主要药理作用包括以下几个方面：
1. 抗胆碱能作用：阿托品能竞争性地阻断毛细胞膜上的胆碱能受体，抑制乙酰胆碱的作用，从而阻断胆碱能神经冲动传导，使病理增敏的胆碱能反应性消失。
2. 扩张瞳孔（散瞳）：阿托品能刺激毛细血管平滑肌的M受体，使之松弛而产生患者散瞳作用。
3. 抑制分泌物的分泌：阿托品能抑制大多数的体液分泌，如唾液、胃酸、消化液等。
这种抑制作用对于消化性溃疡、胃肠道痉挛等疾病有治疗作用。
4. 镇静和抗焦虑：阿托品能影响小脑皮层网状结构，使大脑皮层兴奋性下降，从而表现出镇静和抗焦虑的作用。
5. 缓解肌肉的痉挛：阿托品通过抑制乙酰胆碱在平滑肌上的作用，使得平滑肌的张力下降，从而缓解肌肉的痉挛。
6. 心血管作用：阿托品会引起心率加快，心脏传导速度增加，同时使冠状动脉扩张，降低心脏对氧气的需求量。
总之，阿托品通过抗胆碱能作用来产生药理效应，主要表现为扩张瞳孔、抑制分泌物的分泌、镇静和抗焦虑、缓解肌肉的痉挛以及心血管作用等。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
阿托品（M胆碱受体阻断药）的作用机制，药理作用，临床应用，不良反应，中毒解救及禁忌症。
作用机制：
1）竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。
2）对M受体选择性高，但大剂量阻断神经节N受体。
药理作用：
1）抑制腺体分泌，对唾液腺与汗腺最敏感，其次呼吸道腺体，泪腺，对胃酸浓度敏感性小。
2）眼：松弛瞳孔括约肌和睫状肌，扩瞳，眼内压升高，调节麻痹。
3）平滑肌：松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的平滑肌作用更显著。
4）心脏：治疗量阿托品（0.5mg）可使部分人心率短暂性轻度减慢。
较大剂量（1-2mg）心率加快，房室传导加快。
5）血管与血压：治疗量的阿托品对血管和血压无显著影响。
大剂量的阿托品能引起皮肤扩血管作用。
6）中枢神经系统：可兴奋中枢，但持续大剂量可使中枢兴奋转为抑制，由于中枢麻痹和昏迷可致循环和呼吸衰竭。
临床应用：
1）解除平滑肌痉挛：适用于各种内脏绞痛
2）抑制腺体分泌：用于全身麻醉前给药
3）眼科用药：（1）虹膜睫状体炎（2）验光，检查眼底
4）缓慢型心律失常
5）抗休克（大剂量）：感染性休克
6）解救有机磷酸酯中毒
不良反应：
1）常见不良反应：口干，视力模糊，心率加快，瞳孔扩大及皮肤潮红
2）剂量增大不良反应加重，甚至出现中枢中毒症状
中毒解救：（对症治疗）
1）口服中毒，应立即洗胃，导泻，缓慢静注毒扁豆碱
2）如有明显中枢兴奋时，则用地西泮对抗，但剂量不应过大
3）应对患者进行人工呼吸，或用冰袋及酒精擦浴以降低体温
禁忌症：青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。