《常见的抗癌药物》PPT课件
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喜树碱与 TopoⅠ和切口的 DN A 结合形成药物-TopoⅠ DNA 复合物,使断裂的 DN A 堆 积, 抑制 DNA 复合 物翻译 的进行, 造成双链 DN A 断裂, 导致不可 逆的 DNA 复制 停 滞, 表现细胞毒作用, 使肿 瘤细 胞死 亡
2.喜树的应用缺陷
（1）毒副作用
骨髓抑制：白细胞与血小板减少；胃肠道反应：恶心， 呕吐，食欲减退；腹泻有时相当严重，可引起脱水； 泌 尿道反应：泌尿道刺激较明显，有尿频，尿急，血尿，个 别病例可因血尿而死亡。
2.紫杉醇的抗癌机理
1962年由A . Barclay 博士从太平洋紫衫中发现了抗癌的 成分，1967由M. Wani命名为Taxol。紫杉醇对晚期乳腺癌、 肺癌、卵巢癌、食管癌等有很好的疗效。
紫杉醇可以促进微管装配, 阻止微管解聚, 从而导致细胞 在分裂时不能形成纺锤体,使癌细胞停止在 G2 期和 M 期， 导致死亡, 进而起到抗癌作用。此外，紫杉醇还可调节体 内的免疫功能, 通过作用于巨噬细胞对癌细胞起杀伤作用。
（3）诱导细胞凋亡，其原因可能和端粒酶活性下降有关。端 粒酶活性下降后,端粒缩短,细胞有丝分裂受阻,导致细胞凋亡。
（4）对细胞信号传导系统的影响。实验证明，大蒜素瘤组织 内的cAMP水平。同时提高细胞内Ca2+含量，从而激活细胞粘 附分子、免疫因子、生长抑制因子。
展望
1.从抗癌植物中提取的单一抗癌药物，往往治疗效 果有限，多种抗癌药物混合使用，可以弥补单一药 物的不足。 2.从许多抗癌植物中提取的药物抗癌机理还不清楚， 从而限制了对该药的改造。 3.以紫杉醇为代表的许多抗癌植物濒临灭绝，因此 利用组织培养技术建立抗癌植物生产园、优质品系 的培育将是今后的研究重点。
从喜树中提取的喜树碱，具有很好的抗癌 作用。
2.喜树碱的抗癌机理
1966年由美国Monroe E. Wall从喜树皮中分离出喜树碱 并发现其抗癌功效，喜树碱对胃癌、肠道癌、肺癌、白血 病、绒毛膜上皮癌等有很好的治疗作用。
喜树碱是DNA 拓 扑异构 酶I的特异性抑制剂，通过对拓 扑异构酶Ⅰ的抑制作用从而阻止DNA的复制，导致肿瘤细 胞死亡。
谢谢！
侵润正常 组织，产 生肿瘤
淋巴系统 血液系统
手术
与癌症治疗有关的植物资源
根茎类：姜黄、人参、大蒜、半夏、柴胡、板兰根、等61种
我 全植株类：长春花、青篙、鱼腥草、蒲公英、等28种。 国 发 果实种子类：喜树果、山喳、木瓜、杏仁、桃仁、等37种。 现 花类：丁香、金银花、野菊花、月季花、玫瑰花等8种。 的 抗 叶类：芙蓉叶、大青叶、十大功劳叶等3种。 癌 植 茎木类：雷公藤、野葡萄藤、木通、石解、等6种。 物 茎皮类：红豆杉皮、合欢支、牡丹皮、等9种。
2.红豆杉的应用缺陷
（1）红豆杉濒临灭绝
速度缓慢，大量开采使其已成为濒临灭绝的天然珍稀植 物, 中国已将其列为一级珍稀濒危保护植物。联合国已明 令禁止采伐。
（2）紫杉醇副作用明显
病人出现严重的急性过敏反应，同时紫杉醇具有毒性, 导致人体中性粒细胞减少或粒细胞减少，同时伴有心肌梗 塞、 室性心律不齐等心血管不良反应。
（2）在人体内不稳定
当喜树碱与人血液 中白蛋白相互作用时, 它就被转化成 不活跃状态,临床使用的喜树碱钠盐，往往活性较低，因 此喜树碱的衍生物将成为今后的研究热点。
三、大蒜
1.大蒜素
大蒜有抗菌消炎的作用，可保护肝脏、 调节血糖，保护心血管，抗高血脂和动 脉硬化，抗血小板凝集。营养学专家建 议每日生吃大蒜3-5克。
与癌症预防和治疗有关的植物资源
石文贵 2013年5月8号
1 癌症的发病机理简介
抗 我国的抗癌植物
2
癌 植 物
典型 抗癌 植物
红豆杉 喜树 大蒜
3 抗癌植物展望
癌症的发病机理
正常细胞
原癌基因 抑癌基因
累加性 蛋白表 癌
达过量 细
突变
或不足 胞
基因治疗
药物治疗
转移性
逃脱免疫 系统监视
无限增殖
死亡
代谢紊乱
（3）紫杉醇水溶性差
口服利用率低，静脉注射时需要添加表面活性剂，增加 了药物的毒副作用，开发紫杉醇的促溶剂以成为研究热点。
1.喜树简介
二、喜树
喜树又称旱莲木，南京梧桐，是一种速生 落叶乔木，高20-25m，喜光，不耐寒，需 土层深厚，湿润而肥沃的土壤，在酸性、 中性、微碱性土壤均能生长。分布于长江 以南、海拔1000m以下的林边和溪边，为 我国特产。
菌藻类：猪苓、茯苓、银耳、香菇、海藻等12种。
一、红豆杉
1.红豆杉简介
红豆杉又名紫杉、赤柏松，是长 青乔木植物，以具有250万年历史。 中国的红豆杉储量是全球储量的 一半以上，主要分布在我国云南、 四川、西藏等地。红豆杉生长速 度缓慢，再生能力差，是世界上 公认的濒临灭绝的珍稀天然抗癌
植物，从红豆杉树皮和枝叶中提取的紫杉醇，是世界公认的 防癌抗癌药物，每公斤售价为40-60万美元。
大蒜虽有杀虫解ຫໍສະໝຸດ Baidu祛寒健胃之功，然而 大蒜多食则伤脾、损肺、坏肝、伤耳、 生痰、发嗽 。
从大蒜中提取出的大 蒜素，对胃癌、结肠癌、肝癌、肺癌、前 列 腺癌、乳 腺 癌、白血病等多种肿瘤有明显抑制作用
2.大蒜素的抗癌机理
（1）大蒜素的抗氧化作用（硝酸盐）
（2）影响细胞周期，能够改变细胞内周期调控蛋白的表达量， 使细胞停滞在G2/M期。
2.喜树的应用缺陷
（1）毒副作用
骨髓抑制：白细胞与血小板减少；胃肠道反应：恶心， 呕吐，食欲减退；腹泻有时相当严重，可引起脱水； 泌 尿道反应：泌尿道刺激较明显，有尿频，尿急，血尿，个 别病例可因血尿而死亡。
2.紫杉醇的抗癌机理
1962年由A . Barclay 博士从太平洋紫衫中发现了抗癌的 成分，1967由M. Wani命名为Taxol。紫杉醇对晚期乳腺癌、 肺癌、卵巢癌、食管癌等有很好的疗效。
紫杉醇可以促进微管装配, 阻止微管解聚, 从而导致细胞 在分裂时不能形成纺锤体,使癌细胞停止在 G2 期和 M 期， 导致死亡, 进而起到抗癌作用。此外，紫杉醇还可调节体 内的免疫功能, 通过作用于巨噬细胞对癌细胞起杀伤作用。
（3）诱导细胞凋亡，其原因可能和端粒酶活性下降有关。端 粒酶活性下降后,端粒缩短,细胞有丝分裂受阻,导致细胞凋亡。
（4）对细胞信号传导系统的影响。实验证明，大蒜素瘤组织 内的cAMP水平。同时提高细胞内Ca2+含量，从而激活细胞粘 附分子、免疫因子、生长抑制因子。
展望
1.从抗癌植物中提取的单一抗癌药物，往往治疗效 果有限，多种抗癌药物混合使用，可以弥补单一药 物的不足。 2.从许多抗癌植物中提取的药物抗癌机理还不清楚， 从而限制了对该药的改造。 3.以紫杉醇为代表的许多抗癌植物濒临灭绝，因此 利用组织培养技术建立抗癌植物生产园、优质品系 的培育将是今后的研究重点。
从喜树中提取的喜树碱，具有很好的抗癌 作用。
2.喜树碱的抗癌机理
1966年由美国Monroe E. Wall从喜树皮中分离出喜树碱 并发现其抗癌功效，喜树碱对胃癌、肠道癌、肺癌、白血 病、绒毛膜上皮癌等有很好的治疗作用。
喜树碱是DNA 拓 扑异构 酶I的特异性抑制剂，通过对拓 扑异构酶Ⅰ的抑制作用从而阻止DNA的复制，导致肿瘤细 胞死亡。
谢谢！
侵润正常 组织，产 生肿瘤
淋巴系统 血液系统
手术
与癌症治疗有关的植物资源
根茎类：姜黄、人参、大蒜、半夏、柴胡、板兰根、等61种
我 全植株类：长春花、青篙、鱼腥草、蒲公英、等28种。 国 发 果实种子类：喜树果、山喳、木瓜、杏仁、桃仁、等37种。 现 花类：丁香、金银花、野菊花、月季花、玫瑰花等8种。 的 抗 叶类：芙蓉叶、大青叶、十大功劳叶等3种。 癌 植 茎木类：雷公藤、野葡萄藤、木通、石解、等6种。 物 茎皮类：红豆杉皮、合欢支、牡丹皮、等9种。
2.红豆杉的应用缺陷
（1）红豆杉濒临灭绝
速度缓慢，大量开采使其已成为濒临灭绝的天然珍稀植 物, 中国已将其列为一级珍稀濒危保护植物。联合国已明 令禁止采伐。
（2）紫杉醇副作用明显
病人出现严重的急性过敏反应，同时紫杉醇具有毒性, 导致人体中性粒细胞减少或粒细胞减少，同时伴有心肌梗 塞、 室性心律不齐等心血管不良反应。
（2）在人体内不稳定
当喜树碱与人血液 中白蛋白相互作用时, 它就被转化成 不活跃状态,临床使用的喜树碱钠盐，往往活性较低，因 此喜树碱的衍生物将成为今后的研究热点。
三、大蒜
1.大蒜素
大蒜有抗菌消炎的作用，可保护肝脏、 调节血糖，保护心血管，抗高血脂和动 脉硬化，抗血小板凝集。营养学专家建 议每日生吃大蒜3-5克。
与癌症预防和治疗有关的植物资源
石文贵 2013年5月8号
1 癌症的发病机理简介
抗 我国的抗癌植物
2
癌 植 物
典型 抗癌 植物
红豆杉 喜树 大蒜
3 抗癌植物展望
癌症的发病机理
正常细胞
原癌基因 抑癌基因
累加性 蛋白表 癌
达过量 细
突变
或不足 胞
基因治疗
药物治疗
转移性
逃脱免疫 系统监视
无限增殖
死亡
代谢紊乱
（3）紫杉醇水溶性差
口服利用率低，静脉注射时需要添加表面活性剂，增加 了药物的毒副作用，开发紫杉醇的促溶剂以成为研究热点。
1.喜树简介
二、喜树
喜树又称旱莲木，南京梧桐，是一种速生 落叶乔木，高20-25m，喜光，不耐寒，需 土层深厚，湿润而肥沃的土壤，在酸性、 中性、微碱性土壤均能生长。分布于长江 以南、海拔1000m以下的林边和溪边，为 我国特产。
菌藻类：猪苓、茯苓、银耳、香菇、海藻等12种。
一、红豆杉
1.红豆杉简介
红豆杉又名紫杉、赤柏松，是长 青乔木植物，以具有250万年历史。 中国的红豆杉储量是全球储量的 一半以上，主要分布在我国云南、 四川、西藏等地。红豆杉生长速 度缓慢，再生能力差，是世界上 公认的濒临灭绝的珍稀天然抗癌
植物，从红豆杉树皮和枝叶中提取的紫杉醇，是世界公认的 防癌抗癌药物，每公斤售价为40-60万美元。
大蒜虽有杀虫解ຫໍສະໝຸດ Baidu祛寒健胃之功，然而 大蒜多食则伤脾、损肺、坏肝、伤耳、 生痰、发嗽 。
从大蒜中提取出的大 蒜素，对胃癌、结肠癌、肝癌、肺癌、前 列 腺癌、乳 腺 癌、白血病等多种肿瘤有明显抑制作用
2.大蒜素的抗癌机理
（1）大蒜素的抗氧化作用（硝酸盐）
（2）影响细胞周期，能够改变细胞内周期调控蛋白的表达量， 使细胞停滞在G2/M期。