第一章药理学的任务与研究内容
药理学教材
药理学教材第一篇总论第一章绪言[目的要求]掌握内容:药物定义。
药理学研究内容。
药理学学科性质及任务。
理解药效学及药物代谢动力学在指导临床合理用药、防治疾病中的地位。
熟悉内容:常用药理学实验方法。
了解内容:新药开发与研究过程。
[教学内容]第一节药理学的任务和内容一、药物(drug)定义:预防、治疗及诊断疾病的物质影响器官生理功能和/或细胞代谢的物质二、药理学(Pharmacology)的任务定义:研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律药物机体药理学研究药效学和药动学,其目的在于:充分发挥药物的治疗效果,提高临床用药的安全性,尽可能减少不良反应的发生,为临床合理用药提供科学依据;为开发研究新药或新剂型提供实验资料;也有助于阐明药物的作用机制,进一步了解机体功能的生理生化过程的本质。
①药物效应动力学(Pharmacodynamics)研究药物对机体作用,作用机制以及不良反应和适应症②药物代谢动力学(Pharmacokinetics)研究药物在机体影响下发生的变化及规律。
体内过程(吸收、分布、代谢、排泄)。
血药浓度随时间变化过程三、学科性质桥梁学科,基础医学四、学习目的为临床合理用药提供理论依据五、学科任务①阐明药物作用、作用机制②新药的开发研制③为其他生命科学研究提供重要科学依据和研究方法第二节药物与药理学的发展史1、祖国医学中的建树与巨大贡献。
《神农本草经》《本草纲目》(1596)2、化学药物的发展过程。
近代药物飞跃发展概况3、药理学发展史第三节新药开发的药理学研究新药的药理学研究包括临床前药理研究和临床药理研究。
新药的来源无非是包括:①对已知化和物进行结构修饰;②合成新型结构的药物;③从天然物质中提取、分离;④应用生物技术和基因重组方法制备。
不论从上述哪种途径获得的新产品,都必须经过临床前药理试验和临床药理研究,在确认其安全性和有效性的基础上,并经过国家药品监督管理局严格审查、批准后方可上市。
药理学的任务和内容
第一篇 总论
第一章 绪言
第一节 药理学的任务和内容
药物(drug)是指用于治疗;预防和诊断疾病的化学物质, 是人类与疾病作斗争的重要武器。
药物来源:
1.来自于自然界的天然产物, 2.是用化学方法制备的合成化合物,
3.用生物工程技术获ຫໍສະໝຸດ 的产品等。成为药物的条件:
必须首先经过大量的、极其严格的药理学研究。
一、临床前药理试验
临床前药理研究是新药能否进入临床试验的先决条件。是在动 物上进行的试验,具体内容包括: 1.药效学研究 是指与该新药防治作用有关的主要药理作用研究。 应根据该新药分类及药理作用特点进行。新药的主要药效学作 用应是针对临床主要适应证,而应用体内、体外两种以上的试 验方法,以证明受试品的作用强度、特点以及与老药相比的优 点等。 2.一般药理学研究 是指对新药作用以外广泛的药理作用研究。
第二节 药理学的发展简史
1.《神农本草经》是我国最早的一部药物学著作,早在公元 一世纪前后就系统地总结了我国古代劳动人民所积累的药物 知识。该书收载药物365种,其中大部分药物至今仍广为应用, 如大黄导泻、麻黄止喘、海藻治瘿。常山截疟等。
2. 《新修本草》是唐代(公元659年)的著作,收载药物844 种,是世界上第一部由政府颁布的药典。《新修本草》比西 方最早的纽伦堡药典还早883年。
3.药代动力学研究
4.新药毒理学研究 包括全身性用药的毒性试验、局部用药的 毒性试验、特殊毒性试验和药物依赖性试验。
二、临床药理试验
临床药理试验:包括Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期临床试验(clinical trials)。 Ⅰ期临床试验 对已通过临床前安全性和有效性评价的新药, 在健康志愿者从安全的初始剂量开始逐步增加剂量,以观 察人体对受试新药的耐受性,并进行人体的药动学研究, 以便为Ⅱ期临床试验提供合理的治疗方案。其受试人数一 般在20~30人。
《药理学第一章》课件
药物的剂量与药物相互作用 之间的关系
药物作用的机制
药物与受体结合:药物与受体结合后,产生生物效应
药物与酶结合:药物与酶结合后,改变酶的活性,从而影响生物效应
药物与离子通道结合:药物与离子通道结合后,改变离子通道的开放和关闭状态,从而 影响生物效应
药物与基因表达调控:药物通过调控基因表达,影响生物效应
药物方面的因素
药物的剂量:药物的剂量会影响药物的作用效果 药物的剂型:药物的剂型会影响药物的吸收和作用效果 药物的给药途径:药物的给药途径会影响药物的作用效果 药物的相互作用:药物与药物之间的相互作用会影响药物的作用效果
机体方面的因素
生理因素:年龄、性别、体重、 身高等
病理因素:疾病类型、病程、 并发症等
药品不良反应监测与药 物警戒
药品不良反应的定义和分类
定义:药品不良反应是指在正常用法用 量下出现的与用药目的无关的有害反应
分类:根据严重程度和发生频率,药品不良反应 可以分为轻微、中度、严重和致命四个等级
常见不良反应:包括过敏反应、胃肠道 反应、神经系统反应等
罕见不良反应:包括肝功能损害、肾功 能损害、血液系统损害等
研究结果:为药物的临床研 究提供依据和指导
临床试验与药品上市
临床试验阶段: 分为I、II、III 期,验证药品 的安全性和有
效性
药品上市申请: 向国家药品监督 管理局提交申请, 包括临床试验数 据、生产工艺、
质量标准等
药品上市许可: 获得国家药品 监督管理局的 批准,允许药
品上市销售
药品上市后监 测:对药品进 行上市后监测, 确保药品的安 全性和有效性
药理学的发展简史
古代药理学:以经验为基础,缺乏科学依据 近代药理学:以实验为基础,开始系统研究药物作用机制 现代药理学:以分子生物学为基础,深入研究药物作用机制 未来药理学:以人工智能和大数据为基础,实现精准医疗和个性化治疗
药理学的任务和内容的总论
• [药物、食物和毒物的关系] • 无明显界限。 • 食盐、葡萄糖、维生素是食物,缺乏时,
可成为药物。
• 药物过量可中毒。如充血性心力衰竭或高
血压患者,吃过多的食盐或补给生理盐水 过量,会使原有疾病加重。
• 小剂量的敌百虫可驱除寄生虫。
• 毒理学(toxicology):研究药物对机体
要点:
①受体有两种状态,既静息态(R)和活化 态(R*),二者可互变。 ②激动剂主要与R*结合,拮抗剂主要与R 结合,部分激动剂与R*及R均有一定的结 合。
③与R*结合可产生效应,与R结合则不产 生效应。
2,能动受体学说
• 要点: • ①受体被激动后不仅引起效应,
受体本身还在配体的调节下发生数目 和亲和力的变化。
(5)后遗效应:指停药后,血药浓度已降低至 最低有效浓度以下,仍残存的生物效应。
(6)致畸作用:有些药物能影响胚胎发育,引 起畸胎。
第二节 受体理论
一、受体基本概念
受体(receptor):一类介导细胞信号转 导的功能蛋白质,能识别周围环境中 的某些微量化学物质,并与之结合, 并通过中介的信息放大系统, 触发后继 的生理反应或药理效应。
• 3 .调节基因表达受体,核受体。 • 4 .具有酪氨酸激酶活性受体(tyrosine
kinase activity receptor)
(二)受体调节
受体调节:受体和配体作用过程中,其有关的受体 数目和亲和力的变化。
1、向下调节:长期使用激动剂,使受体数目减 少或亲和力下降。
2、向上调节:长期使用拮抗剂,使受体数目增 多或亲和力增强。
亚细胞、分子、量子水平上进行研究。有 多种分科。
第三节、新药开发与研究
医学课件 药理 1药理学总论
分次给药: 间隔恒定时间,恒量给药时,如要快速达Css,首剂加倍。 降低Cmax和Cmin之差:
如要迅速达到Css,可在第一个T1/2内将给药速度增加1.44倍。
达到Css后,改变滴注速度或剂量,需再经5个T1/2才能达到新的Css。
Po或分次注射给药时,在不影响达Css下,尽量缩短给药间隔时间,但在单位时间内给药总量恒定,则使峰谷浓度差距减小。
门控离子通道型受体:eg.N-R,GABA-R,NMDA-R,Gly-R… G-蛋白偶联受体:多。DA-R,Adr-R,5-HT-R,M-R,阿片-R…。 具有酪氨酸激酶活性的受体:主要为一些生长因子受体,涉及核酸和蛋白质合成。 细胞内受体:eg.甾体激素受体,甲状腺素受体。 其他:细胞因子受体、其他酶类受体
*
2 步骤:1)氧化、还原、水解 2) 结合 3 肝药酶: 特点:专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和抑制 四、排泄 1 肾脏:主要排泄器官。肾小球过滤 肾小管分泌, 酸化或碱化尿液可促进药物的排泄。 2 胆汁: 肝肠循环 3 乳汁、胃、肺、汗液、唾液 4 评价参数:血浆清除率 CL=ke‧Vd
*
2.不良反应(adverse reaction) 1)定义 2)内容:副作用(side reaction) 毒性反应(toxic reaction):急性、慢性、特殊毒性(carcinogenesis, teratogenesis and mutagenesis)。 后遗效应(residual effect) 停药反应(withdrawal reaction) 变态反应(allergic reaction) 特异质反应(idiosyncrasy)
第一章 药理学总论-绪言 重庆医科大学药理教研室 刘颖菊
药理学定义 研究药物机体相互作用规律及原理的一门基础学科
药理1
第一篇总论部分第一章绪论第一节、药理学的任务和内容一、几个概念:1、药物:用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质。
2、药理学:是研究药物与机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科。
药效动力学:研究药物对机体的作用及其作用机制的学科。
药代动力学:研究机体对药物处置的动态变化的学科。
二、药理学的任务通过阐明药效学和药动学:1.充分发挥药物的治疗效果,减少不良反应。
2.帮助医药卫生工作者合理用药。
3.为寻找新药提供线索。
4.有助于阐明药物的作用机制。
三、药理学的研究内容1、药理学是基础医学与临床医学之间的桥梁科学,也是药学与医学之间的桥梁科学。
阐明药物对机体(包括病原体)的作用和作用机制、在临床上的主要适应证、不良反应和禁忌证、药物体内过程和用法等。
2、药理学是一门实验学科动物实验:药理实验常用的动物有小白鼠、大白鼠、豚鼠、家兔、猫和犬,某些实验还可以用青蛙、蟾蜍以及鸽、鸡、猴等。
离体实验:器官、组织、细胞、分子、微生物。
3、毒理学(toxicology):研究药物对机体的毒性反应,中毒机制及其防治方法的一门独立的学科,它也是药理学研究不可缺少的内容之一。
第二章药效学第一节药物的基本作用一、药物作用的性质●药物作用:(drug action) 药物与机体组织的原发作用。
●药物效应:(drug effect)由药物的原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。
(兴奋、抑制、扶正祛邪)二、药物作用的方式●局部作用:无需药物吸收而在用药部位发挥的直接作用。
如:硫酸镁…●全身作用:指药物通过吸收经血循环(或直接进入血管),分布到机体各组织器官而发挥的作用,又称吸收作用或系统作用。
(大多数药物)三、药物作用的选择性四、药物作用的两重性[药物的治疗作用]1、对因治疗:消除疾病产生的原因(治本)2、对症治疗:改善疾病的症状(治标)[药物的不良反应]1、副作用●定义:药物用治疗量出现的与治疗无关的不适反应。
(难以避免)2、毒性反应●定义:用药剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应。
【药理学课件】1 2 绪论及药效学
(本 科)
颜光美 主编
第一章 绪论
Introduction 学时:1 要求:掌握药理学、药效动力学、、药代
动力学基本概念, 了解药理学研究对象及任务,药理 学发展简况。
一、药理学的研究内容与学科任务
药物(drug):预防、治疗、诊断疾病的物质。 与毒物无绝对界限,过量即可引起毒性反应。 药理学(pharmacology):研究药物与机体(病原 体)相互作用及其规律的学科。 药物效应动力学( pharmacodynamics)
变态反应(allergy reaction):异常的免疫反应→ 功能障碍或软组织损伤,皮疹,过敏休克。
后遗效应(residual effect):有效浓度下产生的效应。 如镇静催眠药引起的困倦。
停药反应(withdrawal reaction):突然停药,原有疾 病加剧,如突停可乐定,血压明显回升。
受体(receptor)特异性介导细胞信号转导的功能蛋 白质。存在于细胞膜或细胞内,能与药物特异性结合, 产生相应的药物效应。 作用学说: 占领学说(occupation theory)
速率学说(rate theory) 二态模型学说(R 、.R*)(two model theory) 药物与受体的相互作用:
52卷
190万字
7种文本 1892种药
11 000方剂
1160插图
第二章 药物效应动力学
Pharmacodynamics 学时:3 要求:掌握药效动力学基本规律。
掌握药物作用的基本类型、选择性、量 效关系、效价强度、治疗指数、受体、 副作用等基本概念。 了解药物的作用机制。
一、药物作用与效应
不良反应(adverse drug reaction ,ADR) 不符合用药目的,引起患者病痛或危害的反应。 副作用(side effect) 治疗剂量下,轻微,可逆,与治疗目的无关。 毒性反应(toxic reaction) 量过大,时间过长,敏感,可预见或不可预见。组织 器官功能损害。 急性毒性(acute toxicity) 立即发生。有机磷中毒。 慢性毒性(chronic toxicity)逐渐发生。如肝肾损害。
药理学笔记 总结版
第一章药理学总论—序言一、药理学的性质与任务药理学(pharmacology)是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科,它研究药物对机体的作用及作用机制,即药物效应动力学(pharmacodynamics),又称药效学;也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律,即药物代谢动力学(pharmacokinetics),又称药动学。
药理学的学科任务是:⑴阐明药物的作用极作用机制,为临床合理用药、发挥最佳疗效、防治不良反应提供理论依据;⑵研究开发新药,发现药物新用途;⑶为其他生命学科的研究提供重要的科学依据和研究方法。
第二章药物代谢动力学第一节药物分子的跨膜转运一、药物通过细胞膜的方式药物分子通过细胞膜的方式有滤过(水溶性扩散)、简单扩散(脂溶性扩散)和载体转运(包括主动转运和易化扩散)。
滤过:药物分子借助于流体静压随液体通过细胞膜的水性通道(aqueous channel)由细胞膜的一侧到达另一侧称为滤过,为被动转运。
虽然大多数无机离子小,足以通过细胞膜的水性通道,但它们通过细胞膜的过程是由跨膜电位差或主动转运机制来控制的。
简单扩散:绝大多数药物按此种方式通过生物膜,非极性药物分子以其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层,顺浓度差通过细胞膜称简单扩散(simple diffusion),也是一种被动转运方式,故又称为被动扩散(passive diffusion)。
绝大多数药物均为弱酸性或弱碱性电解质,在体液内均有不同程度的解离。
分子状态(非解离型)药物疏水而亲脂,易通过细胞膜;离子状态药物极性极高,不易通过细胞膜的脂质层,这种现象称为离子障(ion-trapping)。
载体转运:许多细胞膜上具有特殊的跨膜蛋白,控制体内一些重要的内源性生理物质和药物进出细胞膜。
跨膜蛋白在细胞膜的一侧与药物或生理性物质结合后发生构型改变,在细胞膜的另一侧将结合的内源性物质或药物释出。
这种转运方式称为载体转运(carrier-mediated transport)。
药理学笔记(参考人卫9版)1-3章
第一章绪论一、药理学的性质与任务1.药物(drug)指能影响机体器官功能及代谢活动,并用于治疗、诊断和预防疾病的化学物质。
药物的来源:自然界的天然产物(动植物、矿物质);化学方法制备的合成化合物;生物工程技术合成的产品2.药理学(pharmacology)研究药物与机体(包括病原体)之间的相互作用及其作用规律、作用原理的科学。
研究药物的学科之一为临床合理用药、防治疾病提供基本理论3.毒物(poison)能损害人体健康的化学物质在较小剂量范围内对机体产生剧烈的毒性作用任何药物:在用量超过治疗浓度时,都可能达到中毒浓度、产生毒性反应药物与毒物在化学本质上是不能截然分开的二、药理学的研究内容1.药物效应动力学(pharmacodynamics)简称药效学研究药物对机体的作用及作用机制药理作用(Effect)作用机制(Mechanism)临床应用(Clinical Use)不良反应(ADR)2.药物代谢动力学(pharmacokinetics)简称药动学研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律✧体内过程(ADME)吸收Absorption分布Distribution代谢Metabolism排泄Excretion✧以数学方法阐释药物在机体内的动态规律(血药浓度随时间变化的规律)三、药理学的学科任务阐明药物的作用及作用机制✧合理用药、发挥最佳疗效、防治不良反应研究开发新药、发现药物新用途为其他生命科学研究提供重要的科学依据和科研方法四、新药开发与研究新药(new drugs):指化学结构、药品组分和药理作用不同于现有药品的药物我国:✧未曾在中国境内外上市销售的药品✧已上市的药品改变剂型、改变给药途径、增加新的适应症,不属新药,但药品注册按新药申请。
新药研发过程✧临床前研究(主要涉及药物化学和药理学)✧新药的临床研究例数方法目的Ⅰ期临床试验20~30健康人开放、基线对照、随机或盲法考察药品的安全性及药代动力学Ⅱ期临床试验不少于100随机双盲对照试验初步评价新药的有效性和安全性,推荐临床给药剂量Ⅲ期临床试验不少于300随机化盲法对照试验对新药的有效性、安全性进行社会性考察Ⅳ期临床试验(售后调研)不少于2000在广泛长期使用的条件下考察疗效和不良反应✧上市后药物监测五、药理学的研究方法实验性研究:在严格控制的条件下观察药物对机体或其组成部分的作用规律并分析其作用原理。
药理学第一章药理学总论PPT课件
药物的量效关系是药理学研究 的重要内容之一,对于临床用 药具有重要意义。
在量效关系曲线中,药物的效 应强度可以用纵坐标表示,药 物的剂量可以用横坐标表示。
药物的作用机制
药物的作用机制是指药物如何与 机体相互作用并发挥药理作用的 过程,是药物效应动力学研究的
核心内容。
药物的作用机制涉及药物与机体 细胞膜上或细胞内受体的相互作 用,以及由此引发的细胞功能变
01
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03
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半衰期
药物在体内消除一半所需的时 间。
表观分布容积
药物在体内分布达到平衡后, 按血浆中药物浓度计算应占有
的体液总容积。
清除率
单位时间内从体内清除的药物 量占给药量的比例。
生物利用度
药物经不同途径进入体内后被 吸收进入体循环的量占总给药
量的百分比。
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影响药物作用的因素
药物方面的因素
药物相互作用评估
评估药物之间的相互作用,避免药物 之间的不良反应和相互干扰,提高用 药安全性。
特殊人群用药安全性
针对不同年龄、性别、生理状况的人 群,评估药物的疗效和安全性,制定 相应的用药方案。
药物安全性评价标准
建立和完善药物安全性评价标准,规 范评价流程和方法,提高评价的科学 性和准确性。
药物风险管理
药物评价与重要作用。通过对药物的 有效性、安全性和经济性进行 评价,可以为药品监管部门提 供科学依据,确保药品的安全 性和有效性。
促进医药科学发展
药理学的发展对于促进医药科 学发展具有重要意义。通过不 断深入研究药物的作用机制和 效果,可以推动医药科学的进 步,为人类健康事业的发展做 出贡献。
物作用。
性别
不同性别的人体生理特征存在 差异,对药物的反应也有所不 同。
1-2章绪论药效
4)停药反应(withdrawal reaction , 反跳)
2、意义:依靠广大用药者(医生及病人)
作出正确的历史性评价。上市后药物监测
第二章 药物效应动力学
第一节 药物的基本作用 第二节 受体理论 第三节 药效学概述
第一节 药物的基本作用
一、药物作用的性质和方式( drugaction )
(一)药物作用的性质 1.含义:(1)药物作用含义:药物与机体组织间的原发作用. (2)药物效应含义:药物原发作用所引起的机体器官 原有功能水平的改变. 如:肾上腺素 血压上升。其中: 肾上腺素 激动血管平滑肌受体 (作用) 血管平滑肌收缩 血压上升 (效应)
2.表现形式: (1)兴奋:使功能提高称兴奋 (exicitation); (2)抑制:使功能降低称为抑制(inhibition)、麻痹 (paralysis)
(二)药物作用的方式:
1.局部作用:在用药部位发挥直接作用,无需药物吸收. 2.全身作用:药物通过吸收经血液循环被分布到机体 有关部位发挥的作用.
1.治疗作用(therapeutic effects) (1)定义: 是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、
生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。 能达到防治效果的作用.
(2)类型:
对因治疗(etiological treatment) 用药目的在于消除原 发致病因子,彻底治愈疾病,称对因治疗, 或称治本。
一、基本概念
1.药物(drug) 含义: 预防、治疗及诊断疾病的物质 影响器官生理功能和/或细胞 代谢的物质
2.药物类型:
•
中药
•
化学药
《药理学》第一章 绪言
要求: 1、 掌握药物、药理学、 药效动力学、药代动 力学的概念。 2、熟悉药理学的学习方法。
重点:药理学、药物、药效学、药代学的概念。 难点:药理学的学习方法。
课程介绍
❖ 本课程的教学目的:通过教学实践阐明药理学的 基本知识、基本理论及学科新进展,使学生掌握 药物的药理作用、作用机制及如何发挥其临床疗 效、减少其不良反应。并培养学生科学的思维方 法,提高及开发学生的智力。药理学的任务是为 指导临床合理用药提供理论基础,为评价药物、 新药开发及探索生命现象提供科学资料。
基础医学
药理学
临床医学
第三节 药理学发展简史
大黄导泻
麻黄止喘
常山截疟
发展史
本草学 阶段
近代药理学 阶段
现代药理学 阶段
《神农本草经》 《新修本草》 《本草纲目》
化学纯品 生理学兴起 第一个药理实 验室的建立
人工合成 改造分子结构
分子药理学 临床药理学
第四节 新药开发与研究
❖ 从新化合物的发现到新药成功上市的过程通常被 称为新药研发。
3.用药后 观察患者的病情变化,评估药物的疗效; 根据药物的不良反应,给出护理诊断及护理措施; 完成护理评价,协助评价给药方案; 合理用药的健康教育和心理护理,提高远期疗效。
学习方法和要求
理论联系实际: 理论/实训学习 ❖ 在分析每类药物共性的基础上,要全面掌握主
要药物的作用、作用机制、主要用途、药动学 特性、主要不良反应和禁忌证。 比较鉴别同类的其他药物的特性。
例子
阿司匹林:
作用机制:抑制催化前列腺素合成的环氧酶而影响 前列腺素的合成产生临床疗效。
作用:1、解热作用。2、镇痛作用。3、抗炎作用 。
中药药理学》
中药药理学 总论
第一章 绪论 第一节 中药药理学的研究内容和学科任务 中药药理学(Pharmacology of traditional Chinese Medicine, PTCM)是以中医药基本理论为指导,运用现代科学 方法,研究中药与机体相互作用及作用规律的一门学科。 中药:是按照中医理论预防和治疗疾病的天然药材。 机体:人体、动物体、微生物体。
临床应用 1.风寒感冒、胸闷咳喘 用麻黄汤、麻杏石甘汤地等。 2.支气管哮喘 麻黄碱口服或喷雾吸入。 3.鼻塞 0.5%-1%麻黄碱滴鼻。 4.低血压 皮下、肌注预防低血压。 5.缓解寻麻疹和血管神经性水肿。 不良反应 左旋麻黄碱可使前列腺肥大者排尿困难、失 眠等。过量(治疗量5~10倍)可引起中枢和心血管中毒。 去甲基麻黄碱中枢兴奋、欣快、食欲抑制。精神病、心脏病 、孕妇避免使用。麻黄碱不得与咖啡因合用。
第二节 机体因素 一、生理因素 年龄:婴幼儿,肝肾功能不全。老人,肝肾功能衰退。 性别:性激素,妊娠、哺乳、月经三期的生理不同。 体质:营养状态,特异体制(高敏、耐受、过敏体)。 精神:乐观者提高抗病能力,悲观者难奏效。 二、病理因素 病理影响药效。肝肾功能,肠内微生物影响药代。
第三节 环境因素 地理条件、气候、饮食、起居不同、昼夜节律性、激素 分泌、神经活动等。
(3)利尿 利尿成分为D-麻黄碱,口服弱,静注明显, 过量反而减弱。机理:①扩张肾血管增加过滤率;②抑制肾小 管对Na+重吸收。
(4)抗炎、抗过敏 对急、慢性炎症均有抑制作用,可被 酚妥拉明和心得安阻断,说明与α、β有关。除抑制过敏介质 释放外还有抗补体作用。
(5)镇咳、祛痰 镇咳为可达因1/20,有效成分为萜品烯 醇。挥发油为祛痰有效成分。
药理学资料最终版
第一章绪论第二章1.药理学: 研究药物与机体(包括病原体)相互作用及其作用规律和原理的一门学科。
2.药效学: 研究药物对机体作用和产生作用的机制, 包括药物作用、作用原理、临床用途、不良反应、适应症、禁忌症等。
3.药动学: 研究药物在机体影响下所发生的变化及规律, 包括机体对药物的处置、体内过程、血药浓度随时间变化的过程。
第三章药物效应动力学——药效学第一节药物作用的基本规律1.药物的作用(因):药物进入体内后与机体细胞上的靶位结合时引起的初始反应。
2.药理效应(果):是药物作用的结果, 是机体生理生化机能或形态变化的表现。
3.治疗作用: 符合用药目的, 具有防治疾病效果的作用4、治疗作用可分为:(1)对因治疗:药物治疗的目的是消除原发致病因子, 彻底治愈疾病。
(2)对症治疗: 用药目的在于改善症状。
5、不良反应:凡不符合用药目的, 并给患者带来不适和或痛苦的反应。
6.副作用: 指药物在治疗剂量时与治疗作用同时发生的与治疗目的无关的作用。
7、毒性反应: 指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体伤害性反应, 一般比较严重8、变态反应:是指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应, 只发生在少数过敏体质患者9、后遗效应:是指停药后原血药浓度已降至阈浓度以下而残存的药理效应。
10、继发反应:是指药物治疗作用发挥后所引起的不良后果。
11.后遗效应: 停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药物效应。
12.停药反应: 某药物治疗达到了很好的疗效, 突然停药, 导致原有的病症加剧。
13、最小有效量: 又称阈剂量, 刚引起药理效应的剂量14、最大有效量:极量, 引起最大效应而不出现中毒反应的剂量, 是临床上允许使用的最大剂量。
15.治疗量:常用量, 比阈剂量大而又小于极量之间的剂量, 临床使用时对大多数患者有效而又不出现中毒反应。
16.最小中毒量: 刚引起中毒反应的剂量17、安全范围: 最小有效量与最小中毒量之间的差距18、量反应:是指药理效应可用连续性数量值表示的反应。
临床药理学知识点总结
第一章绪论1.临床药理学(clinical pharmacology)是一门以人体为对象,研究药物与人体相互作用规律的学科。
是药理学科的分支。
临床药理学以基础药理学和临床医学为基础,是联系实验药理学与药物治疗学的一门桥梁学科,涉及医学和药学的研究领域。
2.临床药理学的意义:①.指导临床合理用药安全、有效、经济。
②新药研发。
③.医学教育、医师培训。
3.临床药理学研究内容和任务:1.新药的临床研究与评价。
2.市场药物的再评价。
3.临床药动学研究。
4.药物不良反应监测与药物警戒。
5.药物的相互作用研究。
6.教学与培训。
7.咨询服务。
(前5条为内容,七条为任务)第三章临床药物代谢动力学1.临床药物代谢动力学(clinical pharmacokinetics):是以药动学的基本原理和基本规律为理论基础,研究药物及其代谢产物在体内吸收、分布、转化和排泄过程的一门学科。
用数学语言定量、概括、简明地描述体内药物极其代谢产物随时间变化的规律。
2.一级速率过程:在单位时间内药物的吸收或消除是按比例进行的药物转运过程,又称线性动力学过程,其特点是药物的消除半衰期不随剂量不同而改变,auc与计量成正比,平均稳态浓度与计量成正比。
3.零级速率过程:单位时间内机体消除的药物量是定值,与药物浓度无关。
5.曲线下面积(AUC):以血药浓度为纵坐标,相应时间为横坐标,绘出的曲线为药时曲线,坐标轴与药时曲线围成的面积称为血药浓度——时间下面积,简称药时曲线。
AUC=Co / k6.表观分布容积(Vd):体内药物分布达到稳态时,按药物浓度来推算体内药物总量在理论上应占有的体液容积。
意义是反映药物在体内的分布广泛程度或药物与组织成分的结合程度。
Vd=Do/Co=Dt/Ct可推出Dt=Vd*Ct。
7.消除速率常数K:表示单位时间内机体清除药物的百分速率。
K=0.693/t1/2。
Vd范围:5,血管内;10--20,细胞外液;20--30,细胞内液;30--40,全身分布;>40,与组织结合。
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【什么是药理学?】
研究药物与机体间相互作用的规律和原理的学科
药物
作用 反作用
机体
(人体、病原体)
是指用于治疗、预 防和诊断疾病的化 学物质,是人类与 疾病作斗争的重要 武器。
【药理学的任务】
药物效应动力学 Pharmacodynamics
研究药物对机体的作用及作用机制。简称药效学
药物 机体
药物代谢动力学 Pharmacokinetics
研究机体对药物的处置的动态变化,包括药物的体内过程 (吸收、分布、代谢、排泄)及血药浓度随时间变化的 过程。简称药动学
机体
药物
【学科性质 学科目的 学科任务 】
学科性质 学科目的 学科任务
• 阐明药物作用、作用机制
桥梁学科 为临床合理用药提供理论依据
• 提高疗效和安全性
• 新药的开发研制
• 探索细胞生理、生化病理过程
药理学 生理学 生化学 病理学
临床各科 合理用药 药学
作用、作用机制、临 床应用、体内过程、 不良反应等
二、药物与药理学的发展史
药物的发展史
药理学的发展史
【药物的发展史】
•
•
中药
《神农本草经》(公元一世纪前后) 《本草纲目》(1596) 化学药 植物中分离、提取活性成分 罂粟 —— 吗啡 马钱子 —— 士的宁 麻黄 —— 麻黄碱 化学合成、全合成、半人工合成
三、新药开发与研究
新药的概念 新药的研究程序 【新药的概念】 新药是指化学结构、药品组分或药理作 用不同于现有药品的药物。
• 【新药研究程序】
一、临床前研究 药学研究: 工艺路线、理化性质、质量 标准、稳定性 药效学研究 药动学研究 毒理学研究 二、临床研究 一期临床 二期临床 三期临床 四期临床
【药理学的发展史】
• 研究水平:
器官药理学
分子药理学
• 分支学科 — 交叉学科的形成
• 药理学
• 基础认识 • 新药来源
• •
富含生命力,不断发展中的学科 临床有效药物 — 相应药理效应
药理效应 ≠ 临床有效药物
天然产物 化学合成
药理学的发展简史
公元一世纪: 《神农本草经》收载365种药物。 唐代: 《新修本草》收载844种药物。 明代: 《本草纲目》收载1892种药物。 19世纪初,德国Serturner从阿片中提出吗啡。 20世纪初,德国Ehrlich(1909)发现胂凡纳明能治疗 锥虫病和梅毒。 1935年发现磺胺类可治疗细菌感染。 1928年发现青霉素类,1940年应用于临床。 现代药理学:在整体、器官系统、细胞、亚细胞、 受体、分子、量子水平上进行研究。有多种分科。
药理学
第一章
绪言
一、药理学的任务与研究内容
二、药物与药理学的发展史
(重要)
三、新药开发与研究
一、药理学的任务与研究内容
什么是药物?药物与毒物的区别
什么是药理学?药理学所研究的内容
学科性质、学习目的、学科任务
【什么是药物? 】
药物(drug) 预防、治疗及诊断疾病的化学
物质 影响器官生理功能和/或细胞 代谢的物质
古代药物:植物、动物、矿物质及加工品,都 不是单纯的化学物质。 现代药物:人工合成品、天然药物的有效成分 及生物制品。
【药物、食物与毒物的关系】
有些是药食同源,如 海带、苦瓜等;药物 与毒物间仅存在量的 差异。 食物
药物
毒物
无明显界限。 •食盐、葡萄糖、维生素是食物,缺乏时,可成为
药物。 •药物过量可中毒;小剂量的敌百虫可驱除寄生虫, 砒霜亦然。
• 实行《药品注册》管理办法
新药的临床药理学研究
Ⅰ期临床试验:初步的临床药理学及人体安全性 评价试验,在20-50例正常成年志愿受试者身上观 察人体对新药的耐受程度和动力学,为制定给药 方案提供依据; Ⅱ期临床:采用随机双盲法,对新药的有效性及 安全性作出初步评价,并提出临床推荐用量,此 期病例不少于100例; Ⅲ期临床:为扩大临床试验,进一步评价新药的 有效性、安全性,病例一般不少于300例; Ⅳ期临床(销售后的临床监视期):在通过前三 期临床试验后,新药被批准生产、上市后的监测, 在广泛、长期使用的条件下观察新药的疗效和不 良反应。