药物剂型的市场分析

药物剂型的市场分析

三种剂型的定义与吸收一、

、概念及定义1

硬胶囊剂为将固体或半固体药物加辅料填充于空心胶囊中的制剂。

软胶囊剂（）也称胶丸，为将油类药物或对capsulesgelatin soft

软质空胶囊无溶解作用的液体药物或混悬液封闭其中形成的制剂。滴丸剂指固体或液体药物与适当物质（一般称为基质）加热熔

化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂，主要供口服使用。

、三种剂型的吸收2

药物在体内吸收速度常常由溶解的快慢而决定，固体制剂中的

药物在被吸收前，必须经过崩解和溶解然后转为溶液的过程。

可见三种剂型中，承装液体的软胶囊剂的吸收速度是最快的。

经试验证实采用水为崩解介质，若胶囊剂漂浮在液ml1000

面，可加一块挡板。硬胶囊剂的崩解时间快于滴丸剂。而颗粒的溶解明显优于固体。

由此可见，硬胶囊剂的吸收速度快于滴丸剂。

1．

二、三种剂型的市场普及度

胶囊剂的市场现状

1.胶囊剂在市场的知名度、美誉度

最近几年，胶囊剂在保健和制药领域获得了长足而快速的发

展，已成为口服固体制剂最主要的剂型之一。20多年来，全球批准的新药中，硬胶囊剂型呈上升趋势。随着药业的发展，胶囊剂具有的患者喜爱、研发效率高和生产成本低的优势获得更多消费者的认可。

2012年，欧美权威机构所作的调研显示，在入选的1000名

患者中，54%的人首选胶囊剂，29%的人选择了糖衣微丸，只有

13%的人选择了片剂，另有4%的人没有做出明确的选择。

2.胶囊剂的特点

药物生物利用度较高胶囊剂的辅料中无粘合剂，空胶囊溶解后(1)药物在胃肠道中分散、溶出，无崩解过程，故吸收速率仅低于散剂，有较高的生物利用度。

提高药物的稳定性对光敏感、遇湿热不稳定药物，如维生素、(2)抗生素等，装入空胶囊内后，药物免受光线、空气中水分和氧分子作用，药物稳定性提高。

2．

药物形态可调适性药物可以粉末、颗粒的状态，也可以小丸或(3)小片装于胶囊中，还可以以两种状态的混合形式装于胶囊中，以适

应临床不同的要求。液态药物或含油量高的药物难以制成片剂、丸剂时可制成胶囊剂。剂量小，难溶于水，在消化道中不易吸收的药物，也可将其溶于适当油中制成胶囊剂，有利于吸收。

延缓药物的释放将药物制成颗粒或小丸后，用不同性质的高分(4)子材料包衣，使之有不同的释放度，再按不同比例混合装入空胶囊内，可起到缓释、控释，肠溶等作用。

临床使用的顺应性好药物装于空胶囊内，掩盖药物不适宜的(5)臭味，并且外形整洁、美观，于胶囊壳上印字或使用不同颜色便于识别，携带、使用。

3.胶囊剂的研发、生产优势

与其他剂型相比，硬胶囊能有效地提高用药的顺应性。胶囊剂

所使用的辅料平均为4种，与片剂的8-9种相比明显减少；胶囊剂

的检测项目也较少，其方法建立、验证及分析的成本几乎为片剂的

一半。因此，较片剂而言，胶囊剂研发时间至少缩短半年。

数据显示，十几年来，药品研发成本增长了55%，全球药品平

均研发成本已达近十亿美元。众所周知，药品越早上市，专利药品

的市场独占期就越长，药企所获新药利润就会大幅度增加。

3．

通常，药品研发中22%的新化合物实体能够进入一期临床试

验，其中不足1/4的能够通过三期临床试验。新药研发机构尽早对

新化合物实体进行筛选，就能有效地降低成本。

另外，与片剂相比较，硬胶囊剂的GMP生产车间具有工艺设

备少，空间利用率高，布局更合理，生产过程检验次数少，质控参数少，所需操作人员少，交叉污染风险低，制备工艺简单，生产工序少，所需辅料单纯，成本低等优势。据权威专家估计，硬胶囊剂综合成本比片剂要低25%-30%。

4、胶囊的技术革新

为此，世界空心胶囊制造业相应开发出适合于啮齿类动物试验的

临床前胶囊，适合于生产临床胶囊样品的精密微量充填设备，以及适合大规模临床试验的临床双盲胶囊等产品，以支持降低研发成本，提高研发效率。胶囊有超过9种的大小型号，为药物剂量的设

计提供了多重选择。

制剂技术及相关设备的发展，也使得胶囊剂适合于更多特殊性

质的化合物，如难溶于水的化合物等。分析表明，通过高通量筛选和组合化学获得的新化合物实体有50%难溶于水，无论是充液胶囊还是软胶囊，都能够满足这种化合物制剂的需求。

4．

滴丸剂的市场现状

1.滴丸剂的发展趋势

滴丸作为一种新的药物剂型，至今虽然已历经了几十年的发

展，取得了一定的成就。但真正被广大医患认识和接受、被作为一

个先进的中药剂型技术加以广泛研究、被作为中药现代化的产业加以发展是近十年来的事情。

扩大范围困难从理论上讲，药物基本上都能制成滴丸，但因

为对中药理论的认识和中药有效成分的研究，特别是复方配伍变化方面的研究不够深入全面，因此，提供给滴制的原材料量较多，致使一时难以扩大滴制的范围。目前，多数中药滴丸的处方组成少于6味药，如果药味过多，就会出现服用粒数多的问题。

设备发展滞后目前，国内生产滴丸机的厂家大概有6家，由

于厂家与科研单位分离，导致现有设备远远落后于技术的发展，特别是制作100mg以上的大滴丸设备至今尚未面世。有人曾用滴制与模具定型相结合的方法进行大滴丸的研制。严格地说，它只是固

体分散体制剂，而不是滴丸。从研究来看，以上述方法来制造滴丸，还有诸多问题有待解决。如黏膜、脱膜、定型及自动化生产等。因此目前仍无成熟的设备上市。

2.滴丸剂发展中的问题

目前常用中药滴丸存在的问题是服用粒数多受滴丸设备和方

法的影响，目前以滴制法制出的滴丸含药量较低，多数重量在

5．

70mg以下，尽管有报道实验室可以滴制出100mg的滴丸，但至今临床上尚无使用的先例。另外，传统中药大多是复方制剂，要保持原有的疗效和特色，必须尽可能保存原药成分，因此，造成服用粒数较多，甚至出现不得不以重量份数服用的现象。例如，藿香正气滴丸每次服2.6g、大约10粒，柴胡滴丸每次服1.2g、大约60