第六章 第三节

• 心肌梗死病人及肝功能不良者应慎用。
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1、非选择性β受体阻断药
普萘洛尔 propranolol 【药动学】
– 口服首过消除60-70％，生物利用度仅30％,口 服后血浆浓度个体差异较大。
【药理作用】
– 对β1、β2-R无选择性，阻断作用较强 – 有膜稳定作用
【临床应用】
– 治疗高血压、心绞痛和心律失常
压，该现象称AD作用的翻转。 • 对NA作用的影响？ • 对异丙肾上腺素作用的影响？
原因？？
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α受体阻断药
a受体阻断药具有“肾上腺素升压作用翻转”的作用
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分类
• 非选择性α1 ,α2 受体阻断药
– 短效类 酚妥拉明 – 长效类 酚苄明
• 选择性α 1受体阻断药
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【不良反应】
• 体位性低血压、鼻塞、心悸、心律失常。
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（二）选择性α1 受体阻断药
哌唑嗪 • 选择性阻断α1肾上腺素受体 • 扩张血管，血压下降 • 用于降压、充血性心力衰竭
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（三）选择性α2 受体阻断药
育亨宾
• 选择地阻断外周突触前膜的α2受体，并可 通过血脑屏障，进人中枢神经系统，阻断 中枢α2受体。
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3. α·β阻断药
拉贝洛尔
特点： 1. 兼有α受体和β受体阻断作用, 阻断β受体作用比阻断α 受体强 10-15倍； 2. 舒张血管 （∵对β受体的内在拟交感活性及药物的直接 作用。） 4. 适用于中度和重度的高血压、心绞痛, 静脉注射用于治 疗高血压危象。
labetalol (柳胺苄心定)
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2、选择性β1-R阻断药
阿替洛尔 atenolol (氨酰心安) 美托洛尔 metoprolol (美多心安)
特点： 1.为选择性β1受体阻断药。 增加呼吸道阻力作用较轻，但对哮喘病人仍应慎用。 2.无内在拟交感活性。 3.主要用于治疗高血压病
4.阿替洛尔降压效果维持时间比较长
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临床应用：可用于治疗过速型心律失常、心绞痛、高血 压、甲状腺功能亢进等。 不良反应：一般反应如恶心、呕吐、腹泻、头晕、失眠 等。偶见过敏反应如皮疹、血小板减少等。使用不当引 起的严重反应有：⑴ 诱发或加重支气管哮喘，故禁用于 哮喘患者；⑵ 心脏抑制和外周血管痉挛，窦性心动过缓、 房室传导阻滞、心功能不全、外周血管痉挛性疾病禁用； ⑶ 反跳现象，长期用药时突然停用，可引发病情恶化， 病情控制后必须逐渐减量停药。
第三节 肾上腺素受体阻断药
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学习要求
• 掌握α受体阻断药酚妥拉明、酚苄明的药理 作用、临床应用及不良反应。掌握β受体阻 断药的分类、药理作用、临床应用和不良 反应。
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α受体阻断药 β受体阻断药 α 、β受体阻断药
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一、α受体阻断药
• α受体阻断药可使AD的升压作用翻转为降
B.支气管哮喘
C.窦性心动过速 D.心绞痛 E. 甲状腺功能亢进 答案
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X型题
9. 用β受体阻断药时要注意 A.用药剂量要个体化，长期用药不 能突然停药 B.重度房室传导阻滞病人禁用 C.严重左室心功能不全的患者禁用 D.支气管哮喘及窦性心动过缓者禁 用 E.肝功能不良及心肌梗死者应慎用
10. 用β受体阻断药可治疗 A.过速型心律失常 B.感染性休克 C.心绞痛 D.高血压 E.甲状腺功能亢进
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2．普萘洛尔是具有较强作用的非选择性β受体阻断药，无内 在拟交感活性。药理作用：⑴ 心脏：阻断心脏β1受体，使心 率减慢、心肌收缩力减弱、心排出量减少、心肌耗氧量下降， 延缓房室传导。⑵ 血管及血压：短期应用，由于血管β2受体 的阻断和代偿性交感反射，可引起血管收缩，外周阻力增加。 但长期应用，总外周阻力可恢复至原来水平。普萘洛尔对正 常人血压影响不明显，但对高血压患者具有降压作用。⑶ 支 气管：阻断支气管平滑肌β2 受体，使支气管平滑肌收缩，增 加气道阻力，诱发或加重支气管哮喘的发作。⑷ 抑制脂肪和 糖原分解，抑制肾素释放，抗血小板聚集，抑制甲状腺素T4 转变为T3。
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直接扩张血管）
【临床应用】
1.外周血管痉挛性疾病
2.静脉滴注NA外漏 3.嗜铬细胞瘤 4.高血压 5.抗休克 主要用于感染性、心源性和神经性休克
6.充血性心力衰竭
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【不良反应】
大剂量酚妥拉明可引起直立性低血压，注
射给药可产生心动过速、心律失常和诱发 或加剧心绞痛。其他尚有腹痛、恶心和呕 吐等消化道反应 注意事项:
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(2)支气管平滑肌：
阻断支气管平滑肌β2受体（较弱），支气管收缩，增 加呼吸道阻力。可诱发或加剧支气管哮喘的发作。
(3)代谢：
抑制脂肪分解，抑制糖元分解
(4)肾素释放↓:
可阻断肾小球旁器上的β受体, 使肾素分泌下降，发挥
降血压作用
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2.内在拟交感活性
– 有些除具有β受体阻断作用外，还有部分的（微弱的）
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B. 肾功能降低 C. 胃肠功能减弱，引起消化 不良 D. 直立性低血压 E.窦性心动过缓
答案
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答案
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7. β肾上腺素受体阻断药 能引起
A.脂肪分解增加
8. β肾上腺素受体阻断药 禁用于
A. 糖尿病
B.肾素释放增加
C.心排出量增加 D.支气管平滑肌收缩 E.房室传导加快 答案
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–哌唑嗪
• 选择性α 2受体阻断药
–育亨宾
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（一）非选择性α1 ,α2 受体阻断药
酚妥拉明
【药理作用】 短效α 受体阻断药
• 1.血管扩张、血压下降 （阻断α 1受体 • 2.兴奋心脏 （反射性兴奋交感神经，且阻断α2 受体） • 3. 其他：
– 拟胆碱样作用：兴奋胃肠平滑肌 – 组胺样作用：胃酸分泌↑ 、皮肤潮红
– 工具药 – 治疗ED
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二、β 受体阻断药

分类
1.按对受体的选择性分：
①非选择性β受体阻断药：普萘洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔 ②选择性β1受体阻断药：美托洛尔 ，阿替洛尔、醋丁洛尔
2. 按有无内在拟交感活性：
①无内在拟交感活性：普萘洛尔等
②有内在拟交感活性：吲哚洛ห้องสมุดไป่ตู้，醋丁洛尔
答案
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答案
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简答题
简述酚妥拉明的药理作用和主要不良反应。
简述普萘洛尔的药理作用、临床应用及不 良反应。
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选择题答案：
1B 6D 9ABCDE
2A 7D 10ACDE
3A 8B 11ABCD
4A
5D
12BE
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简答题答案
1．酚妥拉明属于非选择性竞争性α受体阻断药。药理作 用：⑴ 阻断血管α1受体和直接舒张血管，小动脉及小静 脉扩张，血压下降，肺动脉下降更为明显。⑵ 反射性兴 奋交感神经及阻断突触前膜α2受体，末梢去甲肾上腺素的 释放增加，激动心脏β1受体，使心脏兴奋，心肌收缩力增 强，心率加快，心排出量增加。⑶ 拟胆碱作用和组胺样 作用，还有阻断K+ 通道的作用。 主要不良反应有体位性低血压，胃肠平滑肌兴奋引起 的腹痛、腹泻、呕吐、胃酸分泌增多和诱发溃疡病等。静 脉给药可引起心率加快、心律失常和心绞痛。冠心病和溃 疡病患者慎用。
答案
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答案
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11. 酚妥拉明治疗顽固性充血性心 功能不全的药理学依据是 A.阻断α受体 B.降低肺血管阻力，减轻肺水肿 C.可缓解心衰引起反射性小动脉和 小静脉收缩 D.减轻心脏前、后负荷，改善心脏 功能 E.抑制心脏，降低耗氧量，改善心 脏功能
12. 酚妥拉明扩张血管、降 低血压的机制是 A.阻断β受体 B.阻断α受体 C.有组胺样作用 D.阻断神经节 E.直接松弛血管平滑肌
1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃及十二指肠溃疡、冠心病慎用
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酚苄明
• 进入体内后分子中的氯乙胺基环化，形成 乙撑亚胺基。后者与α 受体形成牢固的共 价键结合，为长效的非竞争性α 受体阻断 药。酚苄明具有起效慢，作用强和作用持 久的特点
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【药理作用及临床应用】
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一般特性：
【药理作用】
1.β受体阻断作用
（1）心血管系统： 心脏：对心脏的作用是β受体阻断药最主要的作用。 心肌收缩力↓，心率↓，心输出量↓，传导↓， 心肌耗氧量↓ 血管：阻断血管上β2受体（较弱），加上心脏功能被抑 制，可反射性兴奋交感神经，引起血管收缩，外 周阻力↑，冠状动脉、肝、肾、骨骼肌等组织器 官血流量减少。 血压：常人血压没有影响，而对高血压患者具有降低 血压作用，应用于治疗高血压。
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A型题
1. 下列哪类药物可翻转 肾上腺素升压作用？
A. M受体阻断药
2. 可诱发消化性溃疡的 药物是
A.酚妥拉明
B. α受体阻断药
C. H1受体阻断药 D. β受体阻断药 E. N受体阻断药 答案
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B.阿托品
C.哌唑嗪 D.普萘洛尔 E. 吲哚洛尔 答案
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3. 兼有α、β受体阻断作 用的药物是
• 酚苄明是长效的α受体阻断药，可阻断α1和
α2受体，扩张血管，明显地降低血压。 • 临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病， 亦可用于嗜铬细胞瘤和休克的治疗。
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【药动学】
• 静脉注射1h可达Cmax。本药脂溶性高，大 剂量用药可积蓄于脂肪组织，然后缓慢释 放。t1/2约24h。经肝脏代谢，经尿和胆汁 排泄。药物排泄缓慢。
A.拉贝洛尔
4. 外周血管痉挛性疾病 选用
A. 酚妥拉明
B.甲氧明
C.妥拉唑林 D.吲哚洛尔 E.哌唑嗪 答案
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B. 哌唑嗪
C. 多巴胺 D. 普萘洛尔 E. 去氧肾上腺素 答案
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5. 要注意防止酚妥拉明用药 过程中最常见的不良反应是 A.心脏收缩力减弱，心排出 量减少
6. 酚妥拉明兴奋心脏的机制 有 A.阻断心脏的M受体 B.激动心脏β1受体 C.直接兴奋交感神经中枢 D.反射性兴奋交感神经 E.直接兴奋心肌
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[不良反应及禁忌症]
• 一般：消化道症状，偶有过敏反应。
• 严重：急性心衰、诱发或加剧支气管哮喘、反跳 现象等。
• 其他：眼-皮肤粘膜综合症（长期应用某些β受体 阻断药产生的自身免疫反应。） ，少数人有低血 糖
• 禁用于: 严重左室心功能不全、窦性心动过缓、 重度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人。
β受体激动作用。
3.膜稳定作用
– 具有降低细胞膜对离子的通透性，由于在高浓度时才 有作用，与治疗关系不大。
4.其它：
– 降低眼压（与抑制房水形成有关） – 普萘洛尔有抗血小板聚集作用
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【临床应用】
1. 心律失常 2. 心绞痛、心肌梗死 3. 高血压 4. 充血性心力衰竭 5. 甲亢 6. 其他：青光眼，嗜铬细胞瘤，肥厚型心肌 病