降压药
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常用降压药的分类
药名
硝笨地平缓释片:通过阻碍心肌及血管平滑肌钙离子的膜转运,抑制钙离子向细胞内的流入,引起心肌的收缩性降低和血管扩张。
适应症: 各种类型的高血压及心绞痛. 不良反应; 1.肝脏:偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基转移酶升高。 2.循环系统:偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。 3.过敏症:偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。 4.消化系统:偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。 5.口腔:可能出现牙龈肥厚。6.代谢异常:偶尔出现高血糖症状。
用法用量: 口服:一次10~20mg,一日2次。极量,一次40mg,一日0.12g。
非洛地平:
适应用:于轻、中度原发性高血压的治疗。
不良反应:本品和其它钙拮抗剂相同,某些病人会出现面色潮红、头痛、头晕,心悸和疲劳,这些反应大部分具有剂量依赖性,而且是在剂量增加后开始的短时间内暂时出现,随着应用时间延长而消失。本品与其他二氢吡啶类药物相同,可引起与剂量有关的踝肿、牙龈或牙周炎,患者用药后可能会引起轻微的牙龈肿大,也可见皮疹、瘙痒。
用法和用量:口服。起始剂量2.5mg,一日2次,或遵医嘱。
氨氯地平:药理作用:二氢吡碇类钙拮抗药,其作用与硝苯地平相似,但对血管的选择性更强,可舒张冠状血管和全身血管,增加冠脉血流量,降低血压,产生作用缓慢,但持续时间长。故一日口服一次即可。
适应症: 不良反应与硝苯地平相似,但较发生率较低。片剂:每片 2.5mg;5mg;10mg。注意事项肝功能不全者禁用。
拉西地平: 药理作用本品为二氢吡啶类钙离子拮抗剂,具高度选择性作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能,及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率,可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用,因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性,它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其它钙拮抗药,其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短
用途高血压。
用法用量⑴成人起始剂量4mg每日1次,在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要3-4周可增加至6mg,8mg一日一次。除非临床需要更急而超前投药。⑵肝病患者初始剂量为2mg每日1次。
不良反应】⑴最常见的有头痛,皮肤潮红,水肿,眩晕和心悸。⑵少见无力,皮疹(包括红斑和搔痒),胃纳不佳,恶心,多尿。⑶极少数有胸痛和齿龈增生。老年患者用药:老年人初始剂量为2mg,每日1次,必要时可增至4mg及6mg,每日1次。可以长期连续用药。
吲达帕胺
【适应症】原发性高血压。
【规格】2.5mg
【用法用量】口服。一次一片,每日一次,最好早晨服用。口服剂量每天不应超过 2.5mg(1片)(因增加剂量不会提高疗效,而会增加副作用)。
【不良反应】大部分临床和实验室的不良反应为剂量依赖性,故可以采用最低有效剂量来减少不良反应。——低血钾和钾离子缺乏,在高危患者情况更严重(参见注意事项)。在以 2.5mg剂量的吲达帕胺进行的临床试验中,4至6周后,可以观察到某些病例的血钾含量降低,25%的患者血钾含量小于 3.4mmo1/L,10%的患者血钾含量小于 3.2mmo1/L,12周后,血钾平均下降0.4mmo1/L。低血钠症和血容量减少,由此引起患者脱水和直立性低血压。如同时伴有氯的缺失,可能会引发继发性代偿性代谢性碱中毒;此种情况发生率很低,程度也轻。治疗中血尿酸和血糖含量增加:对于痛风和糖尿病患者,要更加注意仔细考虑应用这些利尿剂的适应症(参见药效学特征)。——血液学事件,非常罕见:血小板减少症,白细胞减少症,粒细胞缺乏症,骨髓发育不全,溶血性贫血。——高血钙症:极为罕见。——对于肝功能不全的患者,有可能诱发肝性脑病/(参见禁忌症和注意事项)。——过敏反应,尤其是皮肤过敏反应,有过敏和哮喘病史的个体更易发生。——斑丘疹、紫癜,可能会加重已有的急性系统性红斑狼疮。——恶心、便秘、眩晕、疲劳、感觉异常、头痛、口干,这些症状很少发生,并且随着剂量的减少大部分症状能减轻。——胰腺炎:很少发生。
【禁忌】——对磺胺过敏者——严重的肾功能不全——肝性脑病——低钾血症通常,此药不要与锂和能引发扭转性室速的非抗心律失常药
合用(参考药物的相互作用)。
β受体阻滞剂
酒石酸美托洛尔片
药品类别,抗心律失常药。
适应症:用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
用法用量:治疗高血压100~200mg/次,一日2次,在血液动力学稳定后立即使用。急性心肌梗死主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法:可先静脉注射美托洛尔2.5~5mg/次(2分钟内),每5分钟一次,共3次10~15mg。之后15分钟开始口服25~50mg,每6~12小时一次,共24~48 小时,然后口服50~100mg/次,一日2次。不稳定性心绞痛也主张早期使用,用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房纤颤时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔,其方法同上。心肌梗死后若无禁忌证应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心性死亡率,包括猝死。一般50~100mg/次,一日2次。在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般25~50mg/次,一日2~3次,或
100mg /次,一日2次。心力衰竭应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心衰的治疗基础上使用本药。起初6.25mg/次,一日2~3次,以后视临床情况每数日至一周增加6.25~12.5mg/次,一日2~3次,最大剂量可用至50~100mg/次,一日2次。最大剂量不应超过300~400mg/天。
不良反应:1. 心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象,2因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 3. 消化系统:恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%,但不严重,很少影响用药。 4. 其他:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
禁忌症:低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。
药物过量:过量可导致显著的低血压和心动过缓,这时可以先静脉注射1~2mg阿托品,之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。若静脉注射β-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞,严重心动过缓或低血压时,可以通过β-受体激动剂异丙肾上腺素1~5μg/分钟迅速纠正。
盐酸普萘洛尔片
抗心律失常药。
盐酸普萘洛尔片适应症:1. 盐酸普萘洛尔片作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。
2. 高血压(单独或与与其它抗高血压药合用)。
3. 劳力型心绞痛。
4. 控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。
5. 减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。
6. 配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。
7. 盐酸普萘洛尔片用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。
禁忌症: 1. 支气管哮喘。
2. 心源性休克。
3. 心脏传导阻滞(II-III度房室传导阻滞)。
4. 重度或急性心力衰竭。
5. 窦性心动过缓。
血管紧张素转换酶抑制剂
卡托普利
药理毒理:本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,从而降低外周血管阻力,并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者,本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间。
适应症:1.高血压;2.心力衰竭。
用法用量:1.成人常用量:(1)高血压,口服一次12.5mg,每日2—3次,按需要1—2周内增至50mg,每日2 —3次,疗效仍不满意时可加用其他降压药。(2)心力衰竭,开始一次口服12.5mg每日2—3次,必要时逐渐增至50mg,每日2 —3次,若需进一步加量,宜观察疗效2周后再考虑;对近期大量服用利尿剂,处于低钠/低血容量,而血压正常或偏低的患者,初始剂量宜用6.25mg每日3次,以后通过测试逐步增加至常用量。2.小儿常用量:降压与治疗心力衰竭,均开始按体重0.3mg/kg,每日3次,必要时,每隔8—24小时增加0.3mg/kg,求得最低有效量。