坦索罗辛 临床应用 三大适应症

结石部位
下段
排出率[2]
71%
中段
上段
45%
22%
[2] Segura JW,Preminger GM,Assimos DG,et al. Ureteral stones clinical guidelines panel summary report on the management of ureteral calculi.J Urol,1997,158:1915-1921.
受体在输尿管的分布
Sigala等研究发现，输尿管中分布的主要是1受体，在输尿 管下段的表达密度高于输尿管上、中段
部位 最大结合率 （Bmax ） 分布系数（Kd）
上段
中段 下段
23.4±0.4
25.2±1.7 52.5±5.4
0.12±0.02
0.14±0.03 0.19±0.05
Sigala S, Dellabella M, Milanese G, et al. Evidence for the presence of alpha1 adrenoceptor subtypes in the human ureter. Neurourol Urodyn,2005,24(2):142-148.
1、对于使用0.2mg—0.4mg的病人，响应情况并不理想时，国外文献显示剂量可 提高到0.8mg每天，这个时候副作用比例也相应增加
2、如果发生治疗中断，无论是开始采用0.2mg或是0.4mg，治疗应重新从0.2mg 的剂量开始
谢 谢！
剂量
SNT
2mg 睡前服用 2.92
用法 日治疗价 （元）
禁忌
无特殊禁忌
胃肠道、食道 梗阻 或任何程度， 应注意避免头晕 胃肠道腔 体位性低血压 径缩窄病 史者禁用 对血压有影响 对血压影响较大 需要调整剂量
对血压影 响
不影响血压
单药治疗比较
坦洛新疗效最显著，可使IPSS评分平均降低6.7分， QOL 评分提升1.9分
● 前列腺炎可以影响各个年龄段的成年男性，50岁以下的成 年男性患病率最高 ● 50%的男性在一生中的某个时期会受到前列腺炎的影响
09版诊断指南中的应用
慢性前列腺炎 130页
“推荐使用α受体阻滞剂，改善排 尿症状和环节疼痛，是治疗Ⅱ/Ⅲ 前列腺炎的基础药物。”
慢性前列腺炎的用药疗程 131页 “α受体阻滞剂的疗程至少应在3个月 以上， α受体阻滞剂可以和抗生素合 用治疗，ⅢA型的前列腺炎，合用疗程 在6周以上。”
—— 昆明积大制药有限公司
目
录
● 坦洛新临床应用及进展 ● 积大本特® 概述 ● 良性前列腺增生 ● 慢性前列腺炎 ● 泌尿系统结石
产 品 概 述
● 商品名：积大本特® ● 通用名：盐酸坦洛新缓释片 ● 医保：国家 医保 乙类 ● ● ● ● ● ● 类别：高选择性α1A/1D受体阻滞剂 规格：0.2mg；6片/盒、14片/盒 价格： 34.2元/盒；77.3元/盒 有效期：24个月 适应症：良性前列腺增生 研究进展适应症：慢性前列腺炎、泌尿系统结石、早泄等
6
浓度（ng/ml）
积大本特 哈乐
4
2
0
14
21
28
时间（h）
单剂量口服后平均药-时曲线
35
0
7
治 疗 费 用
长期（6年1）治疗 为患者节省大量治疗费用 最高零售价/日均价格 6片：34.2/5.7 14片：77.3/5.52
同类产品
最高零售价/日均价格 10粒：77.4/7.74
1. 摘自《2009版 中国泌尿外科疾病诊断治疗指南》
● ● ● ● 40岁后开始 加速增长 50-60岁男性BPH发病率约 50% 61-70岁男性 70% 80岁以上达 90%
排尿困难等症状也随之增加 ● 50%的BPH患者有中度到重度下尿路 症状 ● 亚洲人较美洲人更易于产生中-重度 BPH相关症状
BPH 临床表现
增生 → 前列腺体积增大 刺激 → 尿频、尿急、尿不尽感等 ←积大本特 梗阻 → 排尿困难、排尿等待、无力、尿线变细、射程短、 流出或点滴而出等 ← 积大本特
● 坦洛新（积大本特®）是Ⅱ/Ⅲ型前列腺炎的基本药物 ● 疗程至少在3个月以上
目
录
● 坦洛新临床应用及进展 ● 积大本特® 概述 ● 良性前列腺增生 ● 慢性前列腺炎 ● 泌尿系统结石
● 输尿管结石占泌尿系结石的33%~54% ● 60%~80%的输尿管结石可自行或药物协助排出
● 结石排出率与结石的横径和部位密切相关
积大本特®治疗慢性前列腺炎
改善症状、减少疼痛、提高生活质量
NIH-CPSI评分平均降低值(分)
3 2.3 2 2.9
80 74.5 65.4
2.1
患者百分比(%)
60 40 20 0
30.4
1
0 排尿症状 P<0.01 疼痛 P=0.02 生活质量 P=0.02
NIH-CPSI 评分降低
Qmax提高
积大本特®
一小片 健康生活
积大本特 ® 盐酸坦洛新缓释片
治疗BPH首选
（产品承诺）
显著改善泌尿系统疾病的相关症状 国内独家优选口服剂型
积大本特® 与哈乐的比较
具有生物等效性
● 验证单位： 沈阳药科大学
8
● 验证结果： 单剂量口服积大本特 和同类进口药物（哈乐） 后，显示两者具有相似的 缓释特征，可认为两种制 剂具有生物等效性
2
坦洛新（积大本特®） 高选择性α1A/1D受体阻滞剂
药物 坦洛新（积大本 特®） 特拉唑嗪 α1A:α1B:α1D 38:1:7 0.4:1:1.1 α1A:α1D 5.4:1 0.3:1
阿呋唑嗪
多沙唑嗪
0.3:1:0.6
0.4:1:1.2
0.5:1
1:3
6
小结
● 积大本特®是输尿管下段结石药物排石最佳选择 ● 积大本特®是ESWL术后最佳辅助治疗药物
积大本特® 临床应用 适应症的用法
适应症
BPH 慢性前列腺炎
用法
女性LUTS
夜尿 泌尿系结石 早泄 尿潴留 （预防及治疗）
备注：
1天1次 、1次1片 、疗程 >3个月 1天1次 、1次2片 、疗程1个月或至结石排出 方法一：拔除导尿管前3天，1天1次，1次2片 方法二：拔除导尿管前6天，1天1次，1次1片
积大本特® 治疗慢性前列腺炎 有效率高达98.9%
120% 98.90%
80%
评判标准：
改善排尿症状 提高最大尿流率 减少残余尿量
有效率
40%
0%
坦洛新治疗慢性前列腺炎的有效率1
1. Tkachuk VN, et al. [J]. Urologiia. 5:18-20, 2000
小结：
● 5α-还原酶抑制剂 ● 非那雄胺 ● 依立雄胺/爱普列特 ● 度他雄胺 ● 中药及植物制剂等 ● 普适泰等
2010版AUA指南明确指出—— LUTS和高血压的共病患者应该分开治疗
AUA Gudeline on the management of BPH 2010 Chap1：11
荟萃分析文章结论
联合治疗比较
坦洛新＋非那雄胺是唯一与单用α受体阻滞剂疗效在14个月内有统计学差异的 用药组合，wk.baidu.com效最强，可使IPSS评分降低8.1分
0 -1
降 低 评 分 坦洛新 特拉唑嗪 多沙唑嗪 阿呋唑嗪
-2 -3 -4 -5
-5.1 -5.3 α受体阻滞剂＋非那雄胺 单用α受体阻滞剂 单用非那雄胺
IPSS
-6 -7 -8
Qave提高
坦洛新治疗慢性前列腺炎患者45 天后NIH-CPSI变化情况1
1. JC Nickel, et al. J Urol. 171(4): 1594-7, 2004 2. Chen XS, et al. Zhonghua Nan Ke Xue. 8(1):51-3, 2002
坦洛新治疗慢性前列腺炎患 者4周后的有效性2
小结：
● 坦洛新（积大本特®）是最安全的α-受体阻滞剂 ● 坦洛新（积大本特®）是单药治疗良性前列腺增生疗效最 佳的药物
目
录
● 坦洛新临床应用及进展 ● 积大本特® 概述 ● 良性前列腺增生 ● 慢性前列腺炎 ● 泌尿系统结石
前列腺炎 流行病学
● 前列腺炎患者占泌尿外科门诊的8%-25%，甚至更高
结石横径与排出率的相关性
结石横径
<5 mm
排出率[1]
98%
>6 mm
>8mm
15%
< 1%
[1] Marberger M,Hofbauer J,Turk CH,et al.Management of ureteric stones.Eur Urol,1994,25:265-272.
结石部位与排出率的相关性
● 首选心血管副作用最小的α受体阻滞剂 —— 坦洛新（积大本特®）
Shirin Milani, et al. BJU International. 2005; 95(Suppl. 4): 29-36.
综合比较
通用名 盐酸坦洛新 0.2mg 直径仅0.5厘米 白天服用 5.52-5.7 甲磺酸多沙 唑嗪缓释片 4mg 需足量水吞服 6.97 特拉唑嗪
刺激
BPH
下尿路症状 (LUTS)
梗阻
增生
最大尿流率 下降
BPH
前列腺 体积增大
常用的前列腺增生药物 三大类
● α受体阻滞剂
根据尿路选择性分类
一代 二代 非选择性α受体阻滞剂 降压药—选择性α1受体 阻滞剂
药品名称
酚苄明（副作用大，已淘汰） 多沙唑嗪、阿夫唑嗪、特拉唑嗪等
三代
针对前列腺研发的高 ★ 坦洛新(α1A> α1D) 萘哌地尔(α1D> α1A) 选择性α1A/1D受体阻 滞剂
积大本特® 患者最满意的口服剂型
片剂、白色、无味
80
80 65
100
91
患者满意度(%)
66
患者满意度(%)
患者满意度(%)
40 20 10 3 0 片剂 胶囊剂 糖浆剂 冲剂 剂型
50
40
34
2
9 0
0
丸剂
白色 颜色
其它
无味 味道
果味
患者口服药品满意度调查1
1. 孙青等.西北药学杂志,14:272-273,1999
-8.1 -6.5
以上三种药物组合比单用α受体阻滞剂 疗效差或者相似
-9
BPH单药治疗药物类别模式（欧洲） α受体阻滞剂占79.2%
90.0% 80.0% 70.0% 60.0% 50.0% 40.0% 30.0% 20.0% 10.0% 0.0% α 受体阻滞剂 5α 还原酶抑制剂 植物制剂 5.1% 15.6% 79.2%
类别
积大本特®
同类 产品
剂型
白色、片剂
直径仅0.5厘米 （无水也可吞服）
胶囊剂
普通 大小
SNT
体积
目
录
● 坦洛新临床应用及进展 ● 积大本特® 概述 ● 良性前列腺增生 ● 慢性前列腺炎 ● 泌尿系统结石
BPH 流行病学
伴随年龄 相关增长 在51-60岁的人群中 几乎每2个人中 就有1个人患有前列腺增生
LUTS/BPH药物治疗：泌尿外科医师处方现状（美国）
度他雄胺
7.4%
非那雄胺 28.0% Tamsulosin 坦洛新 55.5%
特拉唑嗪 3.4% 阿夫唑嗪 4.7% 多沙唑嗪 0.9%
(IMS; 3Q/2005-MAT)
积大本特®
在CUA诊断指南中的应用
113页指出 推荐坦洛新为BPH治疗的一 线用药 盐酸坦洛新 长期使用能够维 持稳定的疗效长达6年