血卟啉药物介绍

光敏剂对病变组织的高亲和力和激光定点照射，共同构成和光动力治疗的靶向 作用，使病变组织坏死脱落的同时保证健康组织器官不受损害。
光敏剂介绍
分类
代表药物
特点
血卟啉衍生物
喜泊分，photofrin, PDS-007,
YHpD, 血卟啉或其衍生物的混合物。 泛，光敏感性和半衰期适中。
静脉给药，使用范围广
卟啉类 氨基酮戊酸 （ALA）
联合应用，能增强杀
伤癌细胞的作用。动
物试验证明本品安全、
毒性低。
注射1小时后，药物组织 分布顺序为肺＞肝＞肾＞ 血＞胃＞肠＞脾＞心＞肌 肉＞胸腺＞脑＞骨。注射 5小时后，粪尿总排泄量 占 注 射 剂 量 的 73.29% 。 第11天是91%。
药代
动
对各种皮肤肿瘤和 癌前病变、实体肿 瘤以及鲜红斑痣， 疗效显著，副反应 轻微，对重要脏器 无毒性反应。
临床 结果
展望
光动力的 发展
理想的 光敏剂
病变组织靶向性； 光敏感性适中，治疗窗口宽 稳定性、溶解性、生物利用度好 高产、合成路径简单易得
新型光敏 剂的开发
优化光敏 剂-光强度
剂量
计量学（Dosimetry) 将是光动力 治疗研究的重点问题
当前以血卟啉衍生物为代表的光敏剂具有明显优势 新药开发难度大、有技术瓶颈、时间表不确定
血卟啉注射液药品介绍
目录
光敏剂分类介绍
我国光敏剂研 发情况
喜泊分毒理及 临床数据
02
04
06
Biblioteka Baidu
01
03
05
光动力治疗历史、 原理
光敏剂临床应用
喜泊分-1.1类新药
光动力治疗历史
1903年，Niels Finsen因光动力疗法获得诺贝尔医学奖。同年Jesionek和Tappeiner将光动力疗 法用于肿瘤研究。1976年Kelly和Snell应用一种血卟啉衍生物（hematoporphyrin derivaˉtives， HpD）治疗膀胱癌并获得成功，由此开创了光动力疗法。
PDT先驱 Niels Finsen
光动力治疗场景
近年来光动力治疗毒副作用小以及对器官功能的保护作用光动力疗法已逐步成为 肿瘤的基本治疗手段之一，并在鲜红斑痣和黄斑变性等血管病变类疾病的治疗上 优于其他方案。
光动力治疗原理
Step 1 静脉或局部给药，数小
时后光敏剂靶向分布到病变组织。
光动力治疗原理
Step 2 激光定点照射病变组织。
光动力治疗原理
Step 3 光敏剂吸收光能发挥光毒性破坏病变组织。激光的照射
下，光敏剂发生能级跃迁，从基态到激发态。激发态自发衰减回基态的过 程中将能量传递给临近的氧，生成活泼氧自由基。有自由基损伤生物大分 子进而杀伤病变区域细胞，病变组织坏死脱落。
光动力治疗-高效、低毒
苯并卟啉 (BHpD)
LEVULAN, 艾拉 visudyne
前药，通过在体转化成原卟啉Ⅳ发挥光敏作用。外用， 适用于皮肤及浅表肿瘤。光敏感性较差，治疗时需要 激光能量较强，易导致患者体感不适。
对血管异常生成作用明显，对黄斑变性疗效突出。
叶绿素
Foscan
注射可引起疼痛；光敏性超强，需要在短时间内（几 分钟）行强光照射。导致患者体感较痛、光照部位不
卟啉类
血卟啉 注射液
仿制 Photofrin
华卟啉
卟啉类 卟啉类
酞菁
福大赛因
酞菁类
HPPH
二氢卟酚
630 532 630 630 670 665
I 期临床
食道癌
已上市
血管瘤
临床前准备
食道癌
I 期临床
食道癌
完成 I 期临 床
肺癌、食道癌
临床前准备
头颈部肿瘤，食 道癌
2018 2014 2020 2018 2017 2020
头部肿瘤
头颈癌
脑胶质瘤
鲜红斑痣
血卟啉衍生物、苯并卟啉 血卟啉衍生物、苯并卟啉
血卟啉注射液——1.1类新药
1.1类 未在国内外上市销售的药品
1.2类 改变给药途径且尚未在 国内外上市销售的制剂
1.3类 已在国外上市销售但尚 未在国内上市销售的药品
1.4类 改变已上市销售盐类药物的 酸根、碱基（或者金属元素），但 不改变其 药理作用的原料药及其制 剂
叶绿素类
紫红素
Purlytin
好确定。 叶绿素的降解产物，治疗导致的疼痛症状较轻或可忽 略。 缺点是水稳定性差，合成过程困难，溶媒所含成
在研药物
分不适用于对鸡蛋过敏患者。 NPe6;LS11;HPPH
染料类
Photosens
疏水性，需要脂质体包被，目前临床使用的染料类光 敏剂均具有与卟啉相似的结构。
1.5类 改变国内已上市销售药品的剂型
1.6类已有国家药品标准的原料药或者制剂
喜泊分-血卟啉 注射液：北京制药工业研究所 原研，2003年重庆华鼎现代生物制药获批独家 生产上市。血卟啉是我国首创的1.1类新药， 被誉为“光化导弹”
血卟啉注射液简介
药理 毒理
细胞、动物和 人体试验证明本品荧
光效果明显。和激光
我国光敏剂现状
国内主要光敏剂----
多数适应症局限且尚处于研究当中
光敏剂
商品名
成份
激发光波长
批准/临床 试验
适应证
预计上市时 间
血卟啉注射液 喜泊分
卟啉类
630
已上市
多种肿瘤及癌前病变，鲜红斑痣
5-ALA
艾拉
卟啉前体
635
已上市
HPV 感染、皮肤癌、宫颈癌
多替泊芬
多替泊芬
卟啉类
海姆泊芬
海姆泊芬
我国光动力治疗现状 光动力治疗应用广泛，光敏剂大部分依赖进口。国产光敏剂血卟啉注射液 （喜泊分）适用疾病谱广，疗效好。
系统
疾病
常用光敏剂
皮肤肿瘤 消化系统肿瘤 呼吸系统肿瘤
基底细胞癌
鳞状细胞癌 鲍温病
派杰氏病
食管癌 胰腺癌 胆管癌 直肠癌 胃癌 肝癌
肺癌
喉癌
血卟啉衍生物、苯并卟啉、ALA 血卟啉衍生物、苯并卟啉, ALA仅用于食管浅表肿瘤 血卟啉衍生物、叶绿素类、苯并卟啉