性激素类及避孕药TPPT课件
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人卫版药理学之性激素类药及避孕药教学护理课件
留意不良反应 使用过程中如出现任何不适，应及时 就医，并告知医生正在使用的药物。
护理建议
定期检查
定期进行身体检查，监测各项生理指标，以便及 时发现和处理不良反应。
心理支持
对于因药物引起的不良情绪反应，给予适当的心 理支持和疏导。
ABCD
合理饮食
保持均衡的饮食结构，增加营养摄入，有助于提 高药物的吸收和利用。
不良反应的处理与护理措施
饮食调整
针对恶心、呕吐等胃肠道不适症状，建议饮食清淡，避免油腻食物。
乳房护理
乳房胀痛时，可采用热敷、按摩等方式缓解不适感。
观察阴道出血情况
如出现阴道不规则出血，应及时就医，遵医嘱调整药物剂量或更换药 物。
心理支持
对于情绪波动等心理不适，给予适当的心理支持和情绪疏导，帮助女 性平稳度过用药期间的不适感。
不适症状。
紧急避孕药
种类
包括单方孕激素和抗孕激素制剂。
临床应用
适用于无保护性生活后或避孕失败几小时或 几日内的女性。
作用机制
通过抑制排卵、阻止受精卵着床等机制达到 紧急避孕目的。
不良反应
可能出现恶心、呕吐、乳房胀痛、阴道点滴 出血等不适症状。
04
避孕的床用与 理
短效口服避孕药的临床应用与护理
临床应用
人版理学之性激素 及避孕教学 理件
• 性激素类药及避孕药的不良反应 • 性激素类药及避孕药的用药注意
01
性激素述
定义与分类
定义
性激素是促进性器官成熟、副性 征发育及维持性功能的一类激素。
分类
雄激素、雌激素、孕激素和促性 腺激素等。
性激素的作用机制
直接作用
作用于靶器官，促进或抑制性器官发 育和副性征的出现。
护理建议
定期检查
定期进行身体检查，监测各项生理指标，以便及 时发现和处理不良反应。
心理支持
对于因药物引起的不良情绪反应，给予适当的心 理支持和疏导。
ABCD
合理饮食
保持均衡的饮食结构，增加营养摄入，有助于提 高药物的吸收和利用。
不良反应的处理与护理措施
饮食调整
针对恶心、呕吐等胃肠道不适症状，建议饮食清淡，避免油腻食物。
乳房护理
乳房胀痛时，可采用热敷、按摩等方式缓解不适感。
观察阴道出血情况
如出现阴道不规则出血，应及时就医，遵医嘱调整药物剂量或更换药 物。
心理支持
对于情绪波动等心理不适，给予适当的心理支持和情绪疏导，帮助女 性平稳度过用药期间的不适感。
不适症状。
紧急避孕药
种类
包括单方孕激素和抗孕激素制剂。
临床应用
适用于无保护性生活后或避孕失败几小时或 几日内的女性。
作用机制
通过抑制排卵、阻止受精卵着床等机制达到 紧急避孕目的。
不良反应
可能出现恶心、呕吐、乳房胀痛、阴道点滴 出血等不适症状。
04
避孕的床用与 理
短效口服避孕药的临床应用与护理
临床应用
人版理学之性激素 及避孕教学 理件
• 性激素类药及避孕药的不良反应 • 性激素类药及避孕药的用药注意
01
性激素述
定义与分类
定义
性激素是促进性器官成熟、副性 征发育及维持性功能的一类激素。
分类
雄激素、雌激素、孕激素和促性 腺激素等。
性激素的作用机制
直接作用
作用于靶器官，促进或抑制性器官发 育和副性征的出现。
11性激素类药及避孕药课件
【禁忌证及应用注意】
• 充血性心力衰竭或有其他水肿倾向者慎用。 •Байду номын сангаас急慢性肝病及糖尿病需用胰岛素治疗者不宜用。 • 对长期用药是否会增加肿瘤发病率的问题，各家报道不一，
但仍应注意，如长时用药过程中出现乳房肿块，应立即停药。 • 宫颈癌患者禁用。
【药物相互作用】
• 肝药酶诱导剂可加速本类避孕药在肝内代谢，影响避孕效 果，甚至导致突破性出血。
1/1/2024
8
雌激素类药【临床应用】
• 乳房胀痛及退乳：部分妇女停止授乳后可发生乳房胀痛， 可用大剂量雌激素制剂抑制乳汁分泌，克服胀痛，俗称 回奶。
• 晚期乳腺癌：绝经五年以上的乳腺癌可用雌激素制剂治 疗，缓解率可达40%左右。但绝经期以前的患者禁用， 因这时反可能促进肿瘤的生长。
• 前列腺癌：大剂量雌激素类可使症状改善，肿瘤病灶退 化。这是其抑制垂体促性腺激素分泌，使睾丸萎缩而抑 制雄激素的产生所致，也有抗雄激素的作用参与。
• 骨髓造血功能：在骨髓功能低下时，大剂量雄激素可促进 细胞生长。是促进肾脏分泌促红细胞生成素所致，也可能 是直接刺激骨髓造血功能。
1/1/2024
21
雄激素类药 【临床应用】
• 再生障碍性贫血及其他贫血：用丙酸睾酮或甲 睾酮可使骨髓机能改善。
• 虚弱：（同化作用）小剂量治疗各种消耗性疾 病、骨质疏松、生长延缓、长期卧床、损伤、 放疗等情况。
• 19-去甲睾丸酮类：从妊娠素衍生而得。如炔诺酮（ norethisterone,norethindrone, norlutin）、双醋炔诺醇（ etynodiol diacetate）、炔诺孕酮（18甲基炔诺酮，甲基 炔诺酮，norgestrel）等。
1/1/2024
第二十三章_性激素类药和避孕药ppt课件1
溶解发挥杀精作用，同时形成粘液，阻碍精子运 溶解发挥杀精作用，同时形成粘液， 动。 • 烷苯醇醚（alfenoxynol）可损害精子顶部，破坏 烷苯醇醚（alfenoxynol）可损害精子顶部， 精子的膜结构，使精子失去穿透卵子的能力。 精子的膜结构，使精子失去穿透卵子的能力。 • 使用简便，不影响人体内分泌功能。 使用简便，不影响人体内分泌功能。 • 失败率高。 失败率高。
19:46
第三节 避孕药
• 主要抑制排卵的避孕药 • 主要阻碍受精的避孕药 • 抗着床避孕药 •46
一、主要抑制排卵的避孕药
【药理作用】 药理作用】 • 抑制排卵 • 抗着床作用 • 使宫颈粘液粘稠度增加 • 其他
19:46
【分类】 分类】 • • • • •
19:46
炔诺酮
• 适应症：用作短效口服避孕药。还用于功 能性子宫出血、妇女不孕症、子宫内膜异 位症、痛经、闭经等。 • 不良反应：少数有恶心、呕吐、头晕、乏 力、嗜睡等类早孕反应以及不规则出血、 闭经、乳房胀、皮疹等，一般可自行消失。
19:46
甲地孕酮
• 适应症：用作短效口服避孕药，也可肌注 作长效避孕药。还用于功能性子宫出血、 子宫内膜腺癌、子宫内膜异位症、痛经、 闭经等。 • 不良反应：少数可有恶心、呕吐、头晕以 及不规则出血等。
19:46
左炔诺孕酮
• 适应症：用作短效口服避孕药。 • 不良反应：可有恶心、呕吐、头晕、困倦、 突破性出血、闭经、乳房胀、抑郁等。
19:46
四、主要影响子宫和胎盘功能的避 主要影响子宫和胎盘功能的避 孕药
• 如抗孕激素、3β-羟甾脱氢酶抑制剂及前列 如抗孕激素、3β腺素等，可用于抗早孕。
19:46
【药物相互作用】 药物相互作用】
19:46
第三节 避孕药
• 主要抑制排卵的避孕药 • 主要阻碍受精的避孕药 • 抗着床避孕药 •46
一、主要抑制排卵的避孕药
【药理作用】 药理作用】 • 抑制排卵 • 抗着床作用 • 使宫颈粘液粘稠度增加 • 其他
19:46
【分类】 分类】 • • • • •
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炔诺酮
• 适应症：用作短效口服避孕药。还用于功 能性子宫出血、妇女不孕症、子宫内膜异 位症、痛经、闭经等。 • 不良反应：少数有恶心、呕吐、头晕、乏 力、嗜睡等类早孕反应以及不规则出血、 闭经、乳房胀、皮疹等，一般可自行消失。
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甲地孕酮
• 适应症：用作短效口服避孕药，也可肌注 作长效避孕药。还用于功能性子宫出血、 子宫内膜腺癌、子宫内膜异位症、痛经、 闭经等。 • 不良反应：少数可有恶心、呕吐、头晕以 及不规则出血等。
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左炔诺孕酮
• 适应症：用作短效口服避孕药。 • 不良反应：可有恶心、呕吐、头晕、困倦、 突破性出血、闭经、乳房胀、抑郁等。
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四、主要影响子宫和胎盘功能的避 主要影响子宫和胎盘功能的避 孕药
• 如抗孕激素、3β-羟甾脱氢酶抑制剂及前列 如抗孕激素、3β腺素等，可用于抗早孕。
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【药物相互作用】 药物相互作用】
药理学性激素类药与避孕药.优秀精选PPT
雌激素类药—— 不良反应
1．常见食欲不振、恶心。从小剂量开始，逐渐增量， 可减轻反应。
2．长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出 血。故有子宫出血倾向及子宫内膜炎者慎用。
3．大剂量引起水钠潴留而导致水肿。肝功能不良者 可致胆汁淤积性黄疸。
4. 高血压、肾功能不良者慎用或禁用。
抗雌激素类药—— 氯米芬（clomifene）
人工合成雌激素：如炔雌醇（ethinylestradiol）、炔 雌 醚（quinestrol）及戊酸雌二醇（estradiol valerate） 等。另外，具有雌激素样作用的非甾体类药物，如己 烯雌酚（diethylstilbestrol）和己烷雌酚（hexestrol） 等。
雌激素类药—— 生理及药理作用
长期大剂量应用可引起卵巢肥大，一般停药后 可恢复。卵巢囊肿者禁用。
抗雌激素类药——他莫西芬（tamoxifen）
Tamoxifen有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激 素活性。能抑制乳腺癌细胞的生长，其作用机 制 可 能 是 tamoxifen 在 乳 腺 癌 细 胞 内 能 与 estradiol竞争性与雌激素受体结合，抑制依赖 雌激素才能持续生长的肿瘤细胞。
4．影响水盐代谢。增加骨骼的钙盐沉积，加速 骨骺闭合。对青春期生长发育有促进作用。 可降低糖耐量，影响血脂，降低低密度脂蛋 白和胆固醇，增加高密度脂蛋白。
雌激素类药—— 体内过程
Estradiol口服吸收率低，故须注射给药。其代谢物 大部分以结合型经肾排出，部分经胆汁排泄，并可 形成肝肠循环。血浆蛋白结合率50%以上。
3．乳腺癌、卵巢癌和子宫肌瘤
雌激素类药及抗雌激素类药 Castrillon D H, Miao L L, Kollipara R. 雄激素药和同化激素类药 故有子宫出血倾向及子宫内膜炎者慎用。 Science, 2002 ，296：1642~1644
性激素类和避孕药PPT课件
炔雌醇+炔诺酮（或甲地孕酮、炔诺孕酮） 月经第5天始，1片/每晚，连续22天，不可间断， 成功率近100%。 2. 长效口服避孕药 炔雌醚+炔诺酮（氯地孕酮、甲氯地孕酮） 周期第5天服1片，隔20天再服1片，以后1片/月， 成功率98.3%。 3. 长效注射避孕药 雌激素+孕激素：开始2支/月，后1支/月。 4. 埋植片 5. 多相剂
丙酸睾酮 油剂注射，作用时间长（2-4d）。
The effects of testosterone are due to its ability to act by at least three different mechanisms: binding to the androgen receptor; conversion in certain tissues to Dihydrotestosterone + AR conversion to estradiol + ER.
2.对抗醛固酮、利尿。
3.轻度升温，在月经周期黄酮相基础体温高.
12
[临床应用] 1. 功能性子宫出血（缺孕激素）
促内膜同步进入分泌期，发育成熟完全脱落完全。 2. 痛经：多在排卵后（生成PG ），子宫过度收缩，
孕激素抑制排卵及子宫收缩。 子宫内膜异位症：抑制排卵，无月经周期变化；孕
激素使异位子宫内膜退化。 3. 先兆、习惯性流产
苯丙酸诺酮（南诺龙）
美雄酮（去氢甲基睾丸素）
司坦唑醇（康力龙）
1. 同化作用强，雄激素样作用弱。 2. 应用：慢性消耗性疾病
严重烧伤、恶液质、手术后康复、恶性肿瘤晚期、 老年骨质疏松等 3.长期用——水钠潴留、女性男性化等
17
第四节 避孕药 能阻止受孕，中断妊娠的药物。 一、主要抑制排卵的避孕药 组成： 雌激素+ 孕激素
丙酸睾酮 油剂注射，作用时间长（2-4d）。
The effects of testosterone are due to its ability to act by at least three different mechanisms: binding to the androgen receptor; conversion in certain tissues to Dihydrotestosterone + AR conversion to estradiol + ER.
2.对抗醛固酮、利尿。
3.轻度升温，在月经周期黄酮相基础体温高.
12
[临床应用] 1. 功能性子宫出血（缺孕激素）
促内膜同步进入分泌期，发育成熟完全脱落完全。 2. 痛经：多在排卵后（生成PG ），子宫过度收缩，
孕激素抑制排卵及子宫收缩。 子宫内膜异位症：抑制排卵，无月经周期变化；孕
激素使异位子宫内膜退化。 3. 先兆、习惯性流产
苯丙酸诺酮（南诺龙）
美雄酮（去氢甲基睾丸素）
司坦唑醇（康力龙）
1. 同化作用强，雄激素样作用弱。 2. 应用：慢性消耗性疾病
严重烧伤、恶液质、手术后康复、恶性肿瘤晚期、 老年骨质疏松等 3.长期用——水钠潴留、女性男性化等
17
第四节 避孕药 能阻止受孕，中断妊娠的药物。 一、主要抑制排卵的避孕药 组成： 雌激素+ 孕激素
性激素类药及避孕药T课件
• 因此，合成了同化作用较好，而雄激素样作用较弱的睾酮 的衍生物，即同化激素（anabolic steroids），如南诺龙 （苯丙酸诺龙，nandrolone phenylpropionate）、司坦唑 （stanozolol，康力龙）及美雄酮（methandienone，去氢甲 基睾丸素）等。
2019/10/4
• 骨髓造血功能：在骨髓功能低下时，大剂量雄激素可促进 细胞生长。是促进肾脏分泌促红细胞生成素所致，也可能 是直接刺激骨髓造血功能。
2019/10/4
21
雄激素类药 【临床应用】
• 睾丸功能不全：无睾症或类无睾症（睾丸功能不全）时，作 替代疗法。
• 功能性子宫出血：利用其抗雌激素作用使子宫平滑肌及其血 管收缩，内膜萎缩而止血。对严重出血病例，可用已烯雌酚、 黄体酮和丙酸睾酮等三种混合物作注射，以收止血之效，停 药后则出现撤退性出血。
7
雌激素类药【生理及药理作用】
• 对未成年女性：促使女性第二性征和性器官发育成熟。
• 对成熟女性：保持女性性征，并参与形成月经周期。增强 子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。同时使阴道上皮增生，浅 表层细胞角化。
• 较大剂量时，可作用于下丘脑-垂体系统，抑制GnRH的分 泌，发挥抗排卵作用。并能抑制乳汁分泌，是在乳腺水平 干扰催乳素的作用所致。此外还有对抗雄激素的作用。
25
同化激素类药
• 本类药物主要用于蛋白质同化或吸收不足，以及蛋白质分 解亢进或损失过多等情况；如严重烧伤、手术后慢性消耗 性疾病、老年骨质疏松和肿瘤恶液质等病人。服用时应同 时增加食物中的蛋白质成分。是体育竞赛的一类违禁药。
• 长期应用可引起水钠潴留及女性轻微男性化现象。有时引 起肝内毛细胆管胆汁郁积而发生黄疸。肾炎、心力衰竭和 肝功能不良者慎用，孕妇及前列腺癌病人禁用。
2019/10/4
• 骨髓造血功能：在骨髓功能低下时，大剂量雄激素可促进 细胞生长。是促进肾脏分泌促红细胞生成素所致，也可能 是直接刺激骨髓造血功能。
2019/10/4
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雄激素类药 【临床应用】
• 睾丸功能不全：无睾症或类无睾症（睾丸功能不全）时，作 替代疗法。
• 功能性子宫出血：利用其抗雌激素作用使子宫平滑肌及其血 管收缩，内膜萎缩而止血。对严重出血病例，可用已烯雌酚、 黄体酮和丙酸睾酮等三种混合物作注射，以收止血之效，停 药后则出现撤退性出血。
7
雌激素类药【生理及药理作用】
• 对未成年女性：促使女性第二性征和性器官发育成熟。
• 对成熟女性：保持女性性征，并参与形成月经周期。增强 子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。同时使阴道上皮增生，浅 表层细胞角化。
• 较大剂量时，可作用于下丘脑-垂体系统，抑制GnRH的分 泌，发挥抗排卵作用。并能抑制乳汁分泌，是在乳腺水平 干扰催乳素的作用所致。此外还有对抗雄激素的作用。
25
同化激素类药
• 本类药物主要用于蛋白质同化或吸收不足，以及蛋白质分 解亢进或损失过多等情况；如严重烧伤、手术后慢性消耗 性疾病、老年骨质疏松和肿瘤恶液质等病人。服用时应同 时增加食物中的蛋白质成分。是体育竞赛的一类违禁药。
• 长期应用可引起水钠潴留及女性轻微男性化现象。有时引 起肝内毛细胆管胆汁郁积而发生黄疸。肾炎、心力衰竭和 肝功能不良者慎用，孕妇及前列腺癌病人禁用。
性激素及避孕药课件
10/13/2023
32
不良反应
6女性患者长期应用可引起男性化。 ●偶见胆汁淤积性黄疸。
● 因雄激素有水钠潴留作用(水、钠、 钙、磷潴留),故肾炎、肾病综合征、 高血压及心力衰竭患者慎用。
● 孕妇及前列腺癌患者禁用。
10/13/2023
33
同化激素类药物
主要有
● 苯丙酸诺(nandrolone phenylpropionate) 龙葵酸诺龙 6司坦唑醇 (stanozolol) ● 美雄酮 (methandienone, 去氢甲睾酮)
Pregnandiol
人工合成品
● 甲地孕酮、甲羟孕酮、氯地孕酮、炔 诺酮、炔诺孕酮、醋炔诺酮、双醋炔 诺醇等。
10/1312023
20
孕激素类药一生理及药理作用
1. 促进子宫内膜增生
2. 抑制子宫收缩
3. 促进乳腺腺泡发育
4. 抑制排卵
5. 利尿
6.升高体温
10/13/2023
21
孕激素类药
GnRH 从视上核 释放至垂体前叶
LHA
促性腺激 素水平 FSH
卵泡 周期
卵巢激素 水平
Follicular phase ovuiation Estrogen Inhibin
Luteal phase Progesterone
子宫内 膜周期
36.7
体温 36.4
36.1
月经期 月经期
分泌期
0
7
14
21
6黄体酮口服后，经胃肠和肝内迅速破 坏，故需内注射或舌下给药。
● 大部分与血浆蛋白结合。其代谢产物 主要是孕二醇，多与葡萄糖醛酸结合， 经肾排出。
10/13/2023
性激素类药与避孕药课件
详细描述
性激素类药如雌激素、孕激素等可以用于治疗一些与乳腺癌相关的疾病，如子宫内膜增生、乳腺癌等 。但使用时需严格评估患者的风险因素，如个人史、家族史、病情等，并加强监测，及时调整治疗方 案。同时，乳腺癌患者在选择避孕方法时也应尽量避免使用性激素类避孕药。
THANKS
感谢观看
特殊人群使用性激素类药与避孕药的注意事项
01 哺乳期妇女
在使用避孕药期间应停止哺乳；在使用性激素类 药物期间应咨询医生意见后再决定是否哺乳。
02 青少年
对于小于18岁的青少年，在使用避孕药时应咨询 医生意见，并在医生指导下使用；在使用性激素 类药物时也应咨询医生意见后再决定是否使用。
03 老年妇女
在使用避孕药时应根据个人身体状况和医生建议 进行选择；在使用性激素类药物时也应根据个人 身体状况和医生建议进行选择。
性激素类药与避孕药的研发
05
与未来发展
性激素类药与避孕药的研发进展
01 新型避孕药的研发
随着科学技术的发展，研究人员正在开发新型的 避孕药，如口服避孕药、注射避孕药、皮下植入 避孕药等，以满足不同人群的需求。
在雌激素的作用基础上发挥效应，主要作用是使 子宫内膜转化为分泌期内膜，为受精卵着床作准 备，并可维持妊娠
药理作用：具有抑制子宫平滑肌收缩、降低子宫 平滑肌兴奋性的作用，此外还能降低子宫对缩宫 素的敏感性
雄激素的生理作用与药理作用
主要作用于男性生殖器官，促进男性第二性征的发育和维持男性性功能
药理作用：促进肌肉蛋白质合成，增强免疫功能和抗感染能力，同时还有助于促进骨生长和骨 密度增加
促性腺激素的生理作用与药理作用
FSH（卵泡刺激素）和LH（黄体生成素）是促性 01 腺激素的主要成分，在女性生殖周期中发挥重要
性激素类药及避孕药课件PPT
性激素类药及避孕药课件
汇报人：可编辑 2024-01-11
目录
• 性激素类药概述 • 避孕药的种类与作用机制 • 性激素类药的副作用与注意事项 • 避孕药的安全性与有效性 • 性激素类药与避孕药的合理选用与使用建
议
01
性激素类药概述
性激素的生理作用
01
02
03
ห้องสมุดไป่ตู้
04
促进生殖器官发育
性激素在青春期时促进生殖器 官的发育和成熟，如男性睾丸
常用的避孕环包括不锈钢环和塑 料环。
避孕环的优点包括长效、使用方 便等，但可能出现月经不规律、 子宫穿孔、节育器异位等不良反
应。
03
性激素类药的副作用与注意事项
雄性激素的副作用
肝脏损害
长期大量使用雄性激素可能对肝脏造成损害 ，导致肝功能异常。
情绪波动
雄性激素可能导致情绪波动、易怒、焦虑等 情况。
退等。
雌激素类药
如雌二醇，用于治疗女 性更年期症状、卵巢功
能减退等。
孕激素类药
如黄体酮，用于治疗女 性黄体功能不全、先兆
流产等。
抗雄激素类药
如氟他胺，用于治疗前 列腺癌、痤疮等。
性激素类药的应用领域
生殖健康
用于治疗不孕不育、月经不调 、更年期症状等。
性别发育异常
用于治疗性别发育异常、性腺 功能减退等。
04
避孕药的安全性与有效性
避孕药的安全性
避孕药的安全性得到了广泛的研究和 验证，多数情况下被认为是安全的。
长期使用避孕药并不会增加患癌症的 风险，反而可能降低某些癌症的发病 率。
避孕药通过抑制排卵和改变宫颈黏液 质地来达到避孕效果，对女性的生育 系统有积极的影响。
汇报人：可编辑 2024-01-11
目录
• 性激素类药概述 • 避孕药的种类与作用机制 • 性激素类药的副作用与注意事项 • 避孕药的安全性与有效性 • 性激素类药与避孕药的合理选用与使用建
议
01
性激素类药概述
性激素的生理作用
01
02
03
ห้องสมุดไป่ตู้
04
促进生殖器官发育
性激素在青春期时促进生殖器 官的发育和成熟，如男性睾丸
常用的避孕环包括不锈钢环和塑 料环。
避孕环的优点包括长效、使用方 便等，但可能出现月经不规律、 子宫穿孔、节育器异位等不良反
应。
03
性激素类药的副作用与注意事项
雄性激素的副作用
肝脏损害
长期大量使用雄性激素可能对肝脏造成损害 ，导致肝功能异常。
情绪波动
雄性激素可能导致情绪波动、易怒、焦虑等 情况。
退等。
雌激素类药
如雌二醇，用于治疗女 性更年期症状、卵巢功
能减退等。
孕激素类药
如黄体酮，用于治疗女 性黄体功能不全、先兆
流产等。
抗雄激素类药
如氟他胺，用于治疗前 列腺癌、痤疮等。
性激素类药的应用领域
生殖健康
用于治疗不孕不育、月经不调 、更年期症状等。
性别发育异常
用于治疗性别发育异常、性腺 功能减退等。
04
避孕药的安全性与有效性
避孕药的安全性
避孕药的安全性得到了广泛的研究和 验证，多数情况下被认为是安全的。
长期使用避孕药并不会增加患癌症的 风险，反而可能降低某些癌症的发病 率。
避孕药通过抑制排卵和改变宫颈黏液 质地来达到避孕效果，对女性的生育 系统有积极的影响。
内药理学课件-性激素类药与避孕药
【不良反应及防治】
3、长期大量应用，可致水钠潴留，引起
高血压、水肿及加重心力衰竭。 4、除前列腺癌及绝经期后乳腺癌患者外， 禁用于其他肿瘤患者。 5、雌激素主要在肝内代谢，肝功不良者 慎用。此外，妊娠早期亦不宜应用。
二、孕激素类药
孕激素类(progestins)主要由黄体分泌，妊娠3个
【用途】
2、绝经期综合症
妇女更年期雌激素 分泌减少，使GnRH分泌增加，FSH和LH 分泌亦增加，引起面颊红热、恶心、失 眠、肥胖和情绪不安等一系列症状，称 为绝经期综合症，适量补充雌激素，可 反馈抑制GnRH、FSH和LH分泌，减轻上 述症状。
【用途】
3、回乳
大剂量雌激素可抑制催乳素作用而 抑制生乳，使乳汁分泌减少。 4、乳腺癌 乳腺癌的发生可能与雌酮有关， 而雌二醇与雌三醇并不致癌。绝经期妇女卵巢 停止分泌雌二醇，肾上腺分泌的雄烯酮在周围 组织可转化为雌酮，后者对乳腺的持续作用， 可能是导致乳腺癌的重要原因。大剂量雌激素 能抑制促性腺激素分泌，使内源性雌酮减少， 用于绝经后5年以上晚期乳癌，缓解率达40%， 但经验表明，不宜用于绝经期5年以内的患者， 否则，反而会促肿瘤生长。
妇女的月经周期的形成
妇女的月经周期是受神经内分泌调控的。
青春期时下丘脑周期性释放GnRH，引起 LH和FSH释放的增加。早期卵泡期时， 约每小时产生1次GnRH释放，血清雌激 素处于最低水平，至中期排卵期血清雌 激素迅速升高越过阈值150~200pg/ml）， 约36h。 雌二醇的持续升高，不再抑制LH和FSH 释放，相反地变成了正反馈作用，使LH 和FSH大大增加。刺激卵泡破裂、排卵， 发展成黄体。
作用
1、青春期促进男性生殖器管发育和副性
第二十三章性激素类药和避孕药课件a讲义教材
• 也可作成片剂植于皮下，吸收缓慢，作用可长达6周。
• 睾酮的酯类化合物极性较低，溶于油液中肌内注射后， 吸收缓慢，持续时间也较长，例如丙酸睾酮一次肌内注 射可维持2～4天。
• 甲睾酮不易被肝脏破坏，口服有效。也可舌下给药。
【药理作用】
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• 生殖系统：促进男性性征和生殖器官发育，并保 持其成熟状态。
第二十三章 性激素类药及避孕药
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第二十三章 性激素类药及避孕药
学习目标 • 1、理解口服避孕药的药理作用、临床应用、
主要不良反应及注意事项 • 2、了解雌激素类药物、抗雌激素类药物、
雄激素类药物、同化激素类药物和孕激素 类药物的药理作用特点。
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主要由性腺分泌，属甾体化合物，临床用人工合成 品和其衍生物。
第2节 孕激素类药
天然：黄体酮
17-羟孕酮类 合 成
19-去甲基睾丸酮类
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【体内过程】
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• 黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏，效果差，故采 用注射给药。
• 血浆中的黄体酮大部分与蛋白结合，游离的仅占3%。 • 其代谢产物主要与葡萄糖醛酸结合，从肾排出。 • 人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较强，在肝破
也使糖耐量降低。尚有促进凝血作用。
【临床应用】
• 绝经期综合征 • 卵巢功能不全和闭经 • 功能性子宫出血 • 乳房胀痛及退乳 • 晚期乳腺癌 • 前列腺癌 • 痤疮 • 避孕：与孕激素合用
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【不良反应】
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• 常见恶心、食欲不振，早晨较多见。如从小剂量开始， 逐渐增加剂量可减轻反应；反应发生后减少剂量也可减 轻反应；注射剂此种反应较轻。
二、抗着床避孕药
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• 睾酮的酯类化合物极性较低，溶于油液中肌内注射后， 吸收缓慢，持续时间也较长，例如丙酸睾酮一次肌内注 射可维持2～4天。
• 甲睾酮不易被肝脏破坏，口服有效。也可舌下给药。
【药理作用】
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• 生殖系统：促进男性性征和生殖器官发育，并保 持其成熟状态。
第二十三章 性激素类药及避孕药
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第二十三章 性激素类药及避孕药
学习目标 • 1、理解口服避孕药的药理作用、临床应用、
主要不良反应及注意事项 • 2、了解雌激素类药物、抗雌激素类药物、
雄激素类药物、同化激素类药物和孕激素 类药物的药理作用特点。
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主要由性腺分泌，属甾体化合物，临床用人工合成 品和其衍生物。
第2节 孕激素类药
天然：黄体酮
17-羟孕酮类 合 成
19-去甲基睾丸酮类
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【体内过程】
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• 黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏，效果差，故采 用注射给药。
• 血浆中的黄体酮大部分与蛋白结合，游离的仅占3%。 • 其代谢产物主要与葡萄糖醛酸结合，从肾排出。 • 人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较强，在肝破
也使糖耐量降低。尚有促进凝血作用。
【临床应用】
• 绝经期综合征 • 卵巢功能不全和闭经 • 功能性子宫出血 • 乳房胀痛及退乳 • 晚期乳腺癌 • 前列腺癌 • 痤疮 • 避孕：与孕激素合用
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【不良反应】
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• 常见恶心、食欲不振，早晨较多见。如从小剂量开始， 逐渐增加剂量可减轻反应；反应发生后减少剂量也可减 轻反应；注射剂此种反应较轻。
二、抗着床避孕药
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【化学】性激素属甾体（steroids）激素，其基本结构是甾体核。
28.11.2020
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雌激素类药 来源
【来源】
• 天然雌激素：雌二醇（estradiol, E2） • 代谢产物 ：雌酮（estrone, E1）和雌三醇（estriol, E3）等 • 雌激素类药物 ：炔雌醇（ethinyl estradiol）、炔雌醚
• 19-去甲睾丸酮类：从妊娠素衍生而得。如炔诺酮 （norethisterone,norethindrone, norlutin）、双醋炔诺醇 （etynodiol diacetate）、炔诺孕酮（18甲基炔诺酮，甲 基炔诺酮，norgestrel）等。
28.11.2020
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孕激素类药 【体内过程】
• 影响水盐代谢：有轻度水、钠潴留作用，使血压升高。能 增加骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合。促进青春期生长发育。 预防绝经期妇女骨质丢失。
• 其他：降低低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白。也使糖耐 量降低。尚有促进凝血作用。
28.11.2020
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雌激素类药【临床应用】
• 绝经期综合征：绝经期综合征是更年期妇女因雌激素分泌 减少，而垂体促性腺激素分泌增多，造成内分泌平衡失调 的现象。雌激素可抑制垂体促性腺激素的分泌从而减轻各 种症状。绝经期和老年性骨质疏松症可用雌激素与雄激素 合并治疗。除绝经期综合征外，老年性阴道炎及女阴干枯 症等，局部用药也能奏效。
• 黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏，效果差，故采 用注射给药。
• 血浆中的黄体酮大部分与蛋白结合，游离的仅占3%。 • 其代谢产物主要与葡萄糖醛酸结合，从肾排出。 • 人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较强，在肝破
坏较慢，可以口服，是避孕药的主要成分。 • 油溶液肌内注射可发挥长效作用。
性激素类药及避孕药
北京协和医学院药理学系 叶菜英
性激素类药及避孕药
• 雌激素类药及雌激素拮抗药 • 孕激素类药 • 雄激素类药和同化激素类药 • 避孕药
28.11.2020
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性激素 分类
• 雌激素 • 孕激素 • 雄激素
28.11.2020
3
女性激素的分泌（A）与调节（B）示意图
28.11.2020
• 避孕：与孕激素合用
28.11.2020
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雌激素类药【不良反应及注意事项】
• 常见恶心、食欲不振，早晨较多见。如从小剂量开始， 逐渐增加剂量可减轻反应；反应发生后减少剂量也可减 轻反应；注射剂此种反应较轻。
• 长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血，故 有子宫出血倾向者及子宫内膜炎患者慎用。
• 晚期乳腺癌：绝经五年以上的乳腺癌可用雌激素制剂治 疗，缓解率可达40%左右。但绝经期以前的患者禁用， 因这时反可能促进肿瘤的生长。
• 前列腺癌：大剂量雌激素类可使症状改善，肿瘤病灶退 化。这是其抑制垂体促性腺激素分泌，使睾丸萎缩而抑 制雄激素的产生所致，也有抗雄激素的作用参与。
• 痤疮：青春期痤疮是由于雄激素分泌过多所致，故可用 雌激素类治疗。
• 肿瘤患者（前列腺癌和绝经期后乳腺癌除外）不用。本 药在肝灭活，并可能引起胆汁郁积性黄疸，故肝功能不 良者慎用。
28.11.2020
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雌激素拮抗药
• 竞争性拮抗雌激素受体。 氯米芬（clomiphene，氯酜酚胺）：与已烯雌酚的化学结构
相似。 • 本品有较弱的雌激素活性，能与雌激素受体结合，发挥竞
• 卵巢功能不全和闭经：原发性或继发性卵巢功能低下患者 以雌激素替代治疗，可促进外生殖器、子宫及第二性征的 发育。与孕激素类合用，可产生人工月经周期。
• 功能性子宫出血：可用雌激素促进子宫内膜增生，修复出 血创面，也可适当配伍孕激素，以调整月经周期。
28.11.2020
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雌激素类药【临床应用】
• 乳房胀痛及退乳：部分妇女停止授乳后可发生乳房胀痛， 可用大剂量雌激素制剂抑制乳汁分泌，克服胀痛，俗称 回奶。
• 天然孕激素为黄体酮（孕酮，progesterone）含量 很低。
• 临床应用的是人工合成品及其衍生物。
28.11.2020
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孕激素类药 分类
• 17α-羟孕酮类：从黄体酮衍生而得。如醋酸甲羟孕酮（醋 酸甲孕酮，安宫黄体酮，medroxyprogesterone acetate）、 甲地孕酮（megestrol）、氯地孕酮（chlormadinone）和羟 孕酮已酸酯（17α-hydroxyprogesterone caproate）。
• 部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出，也有 部分从胆道排泄并形成肝肠循环。
• 人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝内破坏较 慢，口服效果好，作用较持久。
• 油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯，作肌内注射，可以延 缓吸收，延长其作用时间。
• 炔雌醚在体内可贮存于脂肪组织中，口服一剂作用可维
持7～10天。 28.11.2020
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雌激素类药【生理及药理作用】
• 对未成年女性：促使女性第二性征和性器官发育成熟。
• 对成熟女性：保持女性性征，并参与形成月经周期。增强 子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。同时使阴道上皮增生，浅 表层细胞角化。
• 较大剂量时，可作用于下丘脑-垂体系统，抑制GnRH的分 泌，发挥抗排卵作用。并能抑制乳汁分泌，是在乳腺水平 干扰催乳素的作用所致。此外还有对抗雄激素的作用。
争性拮抗雌激素的作用。 • 它能促进人的垂体前叶分泌促性腺激素，从而诱使排卵；
这可能是因阻断下丘脑的雌激素受体，从而消除雌二醇的 负反馈性抑制。 • 用于不孕症和闭经，乳房纤维囊性疾病和晚期乳癌等。 • 连续服用大剂量可引起卵巢肥大，故卵巢囊肿患者禁用。
28.11.2020
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孕激素类药
【来源】
• 孕激素（progestogens）主要由卵巢黄体分泌，妊 娠3～4个月后，黄体逐渐萎缩而由胎盘分泌代之， 直至分娩。
（quinestrol）及戊酸雌二醇（estradiol valerate）等 • 非甾体类药物：已烯雌酚（diaethylstilbestrol ；乙菧酚，
stilbestrol）
28.11.2020
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雌激素类药 体内过程
【体内过程】
• 天然雌激素可经消化道吸收，但易在肝破坏，需注射给 药。
• 在血液中大部分与性激素结合球蛋白结合，也可与白蛋 白非特异性地结合。