药物代谢动力学--练习

第2章药物代动力学（一）名词解释：1. 药动学Pharmacokinetics；2. 吸收Absorption；3．首关消除(首过效应)First pass elimination；4. 分布Distribution；5．半衰期Half time；6．生物利用度Bioavailability；7．零级消除动力学zero-order elimination kinetics；8．一级消除动力学First-order elimination kinetics；9．代Metabolism；（二）选择题【A1型题】1．促进药物生物转化的主要酶系统是（）A 细胞色素P450酶系统B 葡萄糖醛酸转移酶C 单胺氧化酶D 辅酶IIE 水解酶2．pKa值是指（）A 药物90％解离时的pH值B 药物99％解离时的pH值C 药物50％解离时的pH值D 药物不解离时的pH值E 药物全部解离时的pH值3．药物在血浆中与血浆蛋白结合后可使（）A 药物作用增强B 药物代加快C 药物转运加快D 药物排泄加快E 暂时失去药理活性4．使肝药酶活性增加的药物是（）A 氯霉素B 利福平C 异烟肼D 奎尼丁E 西咪替丁5．某药半衰期为10小时，一次给药后，药物在体基本消除时间为（）A 10小时左右B 20小时左右C 1天左右D 2天左右E 5天左右6．口服多次给药，如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度? （）A 每隔两个半衰期给一个剂量B 首剂加倍C 每隔一个半衰期给一个剂量D 增加给药剂量E 每隔半个半衰期给一个剂量7．药物在体开始作用的快慢取决于（）A 吸收B分布 C 转化D 消除E 排泄8．有关生物利用度，下列叙述正确的是（）A 药物吸收进入血液循环的量B 达到峰浓度时体的总药量C 达到稳态浓度时体的总药量D 药物吸收进入体循环的量和速度E 药物通过胃肠道进入肝门静脉的量9．对药物生物利用度影响最大的因素是（）A 给药间隔B 给药剂量C 给药途径D 给药时间E 给药速度10．t1/2的长短取决于（）A 吸收速度B 消除速度C 转化速度D 转运速度E 表现分布容积11．某药物与肝药酶抑制剂合用后其效应（）A 减弱B 增强C 不变D 消失E 以上都不是12．反映药物体消除特点的药物代动力学参数是（）A Ka、TpeakB VdC K、CL、t1/2D CmaxE AUC、F 13．多次给药方案中，缩短给药间隔可（）A 使达到Css的时间缩短B 提高Css的水平C减少血药浓度的波动D延长半衰期E 提高生物利用度14．药物的生物转化和排泄速度决定其（）A 副作用的多少B 最大效应的高低C 作用持续时间的长短D 起效的快慢E 后遗效应的大小15．大多数药物是按下列哪种机制进入体（）A 易化扩散B 简单扩散C 主动转运D 过滤E 吞噬16．测定某种药物按一级动力学消除时，其半衰期（）A 随药物剂型而变化B 随给药次数而变化C 随给药剂量而变化D 随血浆浓度而变化E 固定不变17．用时-量曲线下面积反映（）A 消除半衰期B 消除速度C 吸收速度D 生物利用度E 药物剂量18．有首过消除的给药途径是（）A 直肠给药B 舌下给药C 静脉给药D 喷雾给药E 口服给药19．舌下给药的优点是（）A 经济方便B 不被胃液破坏C 吸收规则D 避免首关消除E 副作用少20．在时-量曲线上，曲线在峰值浓度时表明（）A 药物吸收速度与消除速度相等B 药物的吸收过程已经完成C 药物在体的分布已达到平衡D 药物的消除过程才开始E 药物的疗效最好21．某药剂量相等的两种制剂口服后曲线下面积相等，但达峰时间不同，是因为（）A 肝脏代速度不同B 肾脏排泄速度不同C 血浆蛋白结合率不同D 分布部位不同E 吸收速度不同22．决定药物每天用药次数的主要因素是（）A 血浆蛋白结合率B 吸收速度C 消除速度D 作用强弱E 起效快慢23．最常用的给药途径是（）A 口服给药B 静脉给药C 肌肉给药D 经皮给药E 舌下给药24．苯巴比妥可使氯丙嗪血药浓度明显降低，这是因为苯巴比妥（）A 减少氯丙嗪的吸收B 增加氯丙嗪与血浆蛋白的吸收C 诱导肝药酶使氯丙嗪代增加D 降低氯丙嗪的生物利用度E 增加氯丙嗪的分布25．相对生物利用度等于（）A （受试药物AUC/标准药物AUC）×100%B （标准药物AUC/受试药物AUC）×100%C （口服等量药物后AUC/静脉注射等量药物后AUC）×100%D （静脉注射等量药物后AUC/口服等量药物后AUC）×100%E （受试药物AUC/标准药物AUC）×100%26．按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态浓度时间的长短决定于（）A 剂量大小B 给药次数C 半衰期D 表观分布容积E 生物利用度27．药物吸收达到稳态浓度时说明（）A 药物作用最强B 药物的吸收过程已经完成C 药物的消除过程正开始D 药物的吸收速度与消除速度达到平衡E 药物在体分布达到平衡28．肝药酶的特点是（）A 专一性高，活性有限，个体差异大B 专一性高，活性很强，个体差异大C 专一性低，活性有限，个体差异小，D 专一性低，活性有限，个体差异大E 专一性高，活性很高，个体差异小29．某药在体按一级动力学消除，在其吸收达高峰后抽血两次，测定血浆药物浓度分别为150μg/ml及18.75μg/ml，两次抽血间隔9h，该药血浆半衰期是（）A 1hB 1.5hC 2hD 3hE 4h30．每次剂量加倍，要达到新的稳态浓度需经几个t1/2 （）A 立即B 2个C 3个D 6个E 11个31．稳态血药浓度的水平取决于（）A 给药剂量B 给药间隔C t1/2的长短D 给药途径E 给药时间32．保泰松可使苯妥英钠的血药浓度明显升高，这是因为保泰松（）A 增加苯妥英钠的生物利用度B 减少苯妥英钠与血浆蛋白结合C 减少苯妥英钠的分布D 增加苯妥英钠的吸收E 抑制肝药酶使苯妥英钠代减少33．药物按零级动力学消除时（）A 单位时间以不定的量消除B 单位时间以恒定的比例消除C 单位时间以恒定的速度消除D 单位时间以不恒定比例消除E 单位时间以不定恒定的速度消除（三）填空题1．药物体过程包括____、____、____及____。

2．药物体代的主要器官主要是______，主要排泄器官是______。

3．药物消除包括药物在体的____和____。

（四）判断题1．药物与血浆蛋白结合后暂时是没有活性，也不能被排泄。

2．丙磺舒可增加青霉素的疗效，原因是在杀菌作用上有协同作用。

3．肾功能不良时，所有药物用药时均需要减少剂量。

4．药物肝肠循环主要影响了药物起效快慢。

5．在酸性尿液中弱酸性药物解离多，再吸收多，排泄慢。

（五）简答题1．影响药物分布的因素有哪些?2．简述肝药酶对药物转化及药物相互作用的关系？（六）问答题零级消除动力学与一级消除动力学各有何特点?（七）案例分析题平喘药荼碱用于哮喘急性发作控制的目标血药浓度应达10mg/L(Holford et al. 1993)，该药平均血浆清除率是2.8L/h/60kg。

口服生物利用度是F=0.96。

请问对于哮喘急性发作的病人静脉滴注维持剂量是多少？对于哮喘缓解的病人间隔12h口服预防发作，其口服剂量是多少？参考答案（一）名词解释1. 药动学：即药物代动力学，研究药物的体过程及体药物随时间而消长的规律。

2. 吸收：指药物从给药部位经过细胞组成的膜屏障进入血液循环的过程。

3．首关消除(首过效应)：药物口服吸收后，通过门静脉进入肝脏发生转化，使进人体循环量减少，称为首关消除。

4. 分布：药物吸收后，通过循环向全身组织输送的过程。

5．半衰期：血药浓度下降一半的时间(t1/2)。

6．生物利用度：指经过肝脏首关消除后，被吸收进入体循环的药物相对量和速度，F=A／D，D表示给药剂量，A表示进入体循环的药量。

7．零级消除动力学：当体药物过多时，机体以其最大能力消除药物，消除速度与Css无关，故以恒速进行(也称定量消除)；8．一级消除动力学：药物以恒比消除，单位时间实际消除的药量随时间递减。

9．代：指药物在体发生化学结构的改变。

（二）选择题【A1型题】1-5：ACEBD；6-10：BADCB; 11-15：BCCCB；16-20：ADEDA21-25：ECACA；26-30：CDDDD；31-33：ABC（三）填空题1．吸收分布代排泄2．肝肾3．代排泄（四）判断题1-5：TFFFT（五）简答题1．药物血浆蛋白结合率、组织亲和力、器官血流量、药物的pKa值及体液的pH 值、细胞屏障(血脑屏障)等。

2．被转化后的药物活性可能产生，不变或灭活。

酶诱导剂可减弱药物的作用，酶抑制剂可增强药物的作用。

（六）问答题1．一级消除动力学：①消除速率与血浆中药物浓度成正比；②血浆半衰期为固定值，与血药浓度无关；③是药物的主要消除方式；④每隔1个t1/2给药一次，.经5个t1/2血药浓度达稳态。

零级消除动力学：①按恒定速率消除，与药物浓度无关；②血浆半衰期不是固定数值，与血药浓度有关；③当药物总量超过机体最大消除能力时，机体采用零级消除动力学。

（七）案例分析题1．静滴维持剂量=CL×TC＝2.8 L/h/60kg×10 mg/L=28 mg/h/60kg.口服维持剂量＝（静滴维持剂量／Ｆ）×用药间隔＝（28 mg/h／0.96）×12 h=350 mg..。