气雾剂的组成

3．按医疗用途
• （1）呼吸道吸入用气雾剂 指用时将内容物 呈雾状喷出，经口腔或鼻腔吸入，通过上呼吸 道进入肺部，吸收后发挥局部或全身作用的一 类制剂，如硝酸甘油气雾剂。 • （2）皮肤或粘膜用气雾剂 系指直接喷到腔 道粘膜的气雾剂，如治疗治疗阴道炎的复方甲 硝唑气雾剂 • （3）空间消毒用气雾剂 如空间消毒气雾剂。
1．气雾剂的主要优点
• （2）药物密封于耐压容器内，可以保持清洁和无菌 状态，减少药物受污染的机会，有利于提高药物的稳 定性。 • （3）使用方便，全身用药可克服口服给药造 成的胃肠道不适，并且可避免肝脏的首过效应。 • （4）有定量阀门系统，给药剂量准确。
2．气雾剂的主要缺点
• （1）需耐压容器、阀门系统和特殊生产设备， 故产品成本较高。 • （2）抛射剂有高度挥发性，故具有冷却效应， 多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激。 • （3）氟氯烷烃类抛射剂达一定浓度可致敏心 脏，造成心律失常，对心脏病患者不宜。
三、气雾剂的吸收
• （一）肺部吸收 • 吸入气雾剂通过肺部吸收，吸收速度是很快的， 不亚于静脉注射。如异丙肾上腺素气雾剂每次 喷射一个剂量，吸入后1-2分钟即起平喘作用。 肺部吸收迅速的原因是由于 • 1．肺部具有巨大的可供吸收的表面积 • 肺泡是人体进行气血交换的场所。人的肺泡总 量有3-4亿个，肺泡总面积达140m2。
二、气雾剂的分类
• （3）乳剂型气雾剂 • 乳剂型气雾剂系指药物与抛射剂形成W/O或O/W型 乳剂， • O/W型 • • W/O型 •
在喷射时随着内相抛射剂的气化而 以泡沫形成喷出（又称泡沫气雾剂），
在喷射Baidu Nhomakorabea随外相抛射剂的气化形成液流。
• 2．按气雾剂组成 分为二相气雾剂和三相气雾剂 • （1）二相气雾剂 溶液型气雾剂就是两相气雾剂， 药物和抛射剂形成的均匀相为一相，抛射剂部分 挥发形成的气相为另一相。 • （2）三相气雾剂 乳剂型和混悬型气雾剂均属于 三相气雾剂。有气－液－固，气－液－液三相组 成。气－液－固中，气相是抛射剂所产生的蒸气， 液相是抛射剂，固相是不溶性药物粉末；气－液 －液中，两种不溶性液体形成两相，即W/O型或 O/W型。
• 2．碳氢化合物类 • 主要是丙烷、正丁烷和异丁烷，局部气雾剂用。 • 特点：价廉、稳定、无毒、不含卤素、不存在环境保护问 题，最大缺点是易燃易爆。 • 3．氢氟氯烷烃类和氢氟烃类 • 由于氟里昂的环境保护问题，一些新型的抛射剂不断研制 出来，其中比较好的就是氢氟烷烃类和氢氟烃类。 • 氢氟氯烷烃类是由一个或多个H原子取代氯原子。氢氟烃 类不含氯原子，对环境污染较少。常用三氟一氯乙烷、七 氟丙烷和一氯二氟乙烷等。 • 4．混合抛射剂 • 在实际应用中，单一的抛射剂往往很难达到要求 • 而选择混合抛射剂可以取长补短。F11、F12和 • F114常混合使用。碳氢化合物和氟里昂类也混 • 合使用。
吸入性气雾剂使用示意图
第二节 气雾剂的组成
• 气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐 压容器和阀门系统组成。 • 一、抛射剂 • （一）抛射剂的主要作用 • 1．气雾剂动力 • 2．药物溶剂或稀释剂
（二）常用抛射剂
• 1．氟氯烷烃类 • 俗称氟里昂，为药用气雾剂最常用的抛射剂。氟里昂 常温下蒸气压略高于大气压，故对容器的耐压性要求 不高，而气化产生的动力又足以达到要求，化学性质 稳定，毒性较小，基本无臭无味。 • 常用F11、F12和F112三种。以F12为基本抛射剂， 加一定比例的F11和F112，以达到不同产品的基本要 求。 • 注意氟里昂在大气层受紫外线照射可分解出高活性的 元素氯，并与臭氧反应而破坏臭氧层。由140个国家 • 签定的蒙特利尔条约要求在2005年全面禁 • 止使用氟氯烷烃抛射剂。 • 非定量气雾剂一般不用氟里昂做抛射剂。
（一）肺部吸收
• 2．具有十分丰富的毛细血管 • 和肺泡接触的毛细血管总面积达100m2，肺 泡表面到毛细血管的距离0.5-1μm。 • 3．血液通过肺循环的量很大 • 自心脏输出的血液几乎全部通过肺。
（二）影响药物在呼吸系统分布的因素
• 1．呼吸的气流 粒子的沉积率与呼吸量成正比与频率 成反比。 • 2．微粒大小 • 微粒大小是主要影响因素。粒子（或雾滴）太大容易沉积 在呼吸道粘膜上，吸收少而慢；则随呼气排出，在肺部的 沉积率很低。 • 一般吸入型气雾剂的粒子大小在0.5—10μm较好，发挥全 身治疗作用的粒子0.1—1μm为好。
二、气雾剂的分类
• 1．按分散系统 可分溶液型气雾剂、混悬型气雾剂和乳 剂型气雾剂。 • （1）溶液型气雾剂 • 溶液型气雾剂是指液体或固体药物溶解在抛射剂中形成溶 液，在喷射时抛射剂挥发，药物以液体或固体形式释放到 作用部位的制剂。 • （2）混悬型气雾剂 • 混悬剂气雾剂系指药物的固体微粉分散在抛射剂中形成混 悬液，喷射时随着抛射剂的挥发，药物的固体微粒以烟雾 状喷出。
第七章 气雾剂、粉雾剂与 喷雾剂
张娜
目的要求
• 1．了解气雾剂、喷雾剂与粉雾剂的制备方法、 常用设备、质量要求、包装与贮存。 • 2．掌握气雾剂、喷雾剂与粉雾剂的基本概念、 术语、特点、常用基质的种类、性质、特点及 应用。气雾剂的组成、分类、特点、制备工艺、 质量评价等。
第一节 概述
• 气雾剂系指药物与适宜的抛射剂共同封装于具有特制 阀门系统的耐压容器中。使用时借助于抛射剂产生的 压力，将内容物呈雾状喷出供皮肤、呼吸道或腔道起 局部或全身治疗作用的制剂。 • 一、气雾剂的特点 • 1．气雾剂的主要优点 • （1）具有速效和定位作用 • 药物可以直接到达作用部位或吸收部位，具有十分 明显的速度作用与定位作用，在呼吸道给药方面具有 其他剂型不能替代的优势。 •
（二）影响药物在呼吸系统分布的因素
• 3．药物的性质 • • 药物在肺部的吸收属于被动扩散，药物分子的脂溶性 在其中起着重要作用，油/水分配系数大的脂溶性药物 吸收迅速。 • • 肺部的吸收还与分子量有关，一般分子量小的 • 药物吸收较快。若药物吸湿性大，微粒通过湿 • 度很高的呼吸道时会聚结，妨碍药物的吸收。