硝苯地平及其制剂的分析
硝苯地平缓释片在高血压治疗中的应用分析
剂 、钙通 道 阻滞剂 、血管 转化 酶抑 制剂 、血管 紧 张素 Ⅱ受体 阻滞 剂 。现 就 １２ 高血 压 采用 硝苯 地 平缓 释 片治 疗 的相 关 情况 报 一般 资料 ：选取我院 １ 例患者 。男５例 ，女５例 ； 龄４ ～７ ． １ １ ２ ５ ７ 年 ６ ８ 岁， 平均６． ； １ｇ ；高血压病程３ ６ ６ ～１年，平均６年 。血压ｓ Ｐ Ｐ ． ４ Ｂ ／ 均在 ＤＢ
不影 响血 脂 血 糖代 谢 ，对 肝 功 、肾功 无 损 害 ，不增 加 心 肌 耗 氧 量 ，降压 治疗 能改善 高 血压 患者 的预 后 ，减少 脑卒 中 和心 血管 事 件 的发生 率 。硝苯 地平 缓释 片就 是符 合 以上标 准 的一种 长 效钙 拮 抗 剂 为降 压药口。 】 硝 苯地 平 缓释 片属 于对 血管 有 高度 选 择性 作 用 的二 氢 吡 啶 类 钙拮 抗 剂 ，作 用 机制是 通 过通 过扩 张血 管或 者是 阻滞 慢通 道 阻
滞 钙 离子 进入 小动 脉平 滑肌 细胞 内 ，从而 达 到血 管扩 张 、血压 降
（ ６ ± ０ ／（０ ±１＿） ｉ ｇ（ ｌ ｇＯ１３ Ｐ ）；合 １７ ２ ． ２） １５ ０ ｍｌＨ １ＴｎＨ ＝ ． ３ｋ ａ ３ ｌ １ｌ ＝ ３
并 症 ：糖尿 病３ 例 ，心绞 痛３ 例 ，心 功能 不全 １例 ，肾功 能 不全 ３ ８ ｌ
脑 卒 中和 心血 管 疾 病重 要 的威 胁 因素 就 是 高血 压 病 ，且 在 老年 人人 群 中患病 率 明显上 升 。 目前 对 于高血 压 的诊 断 已经很 明 ２２ 治疗 后 的合 并 症 改善 情 况 ：心绞 痛 ３ 例 ，治 疗 后胸 痛 症状 ． ８ 改善 者３例 ，改善率 为８． １ １ ％；心功 能不全 ｌ例 ，治疗后 改善 ７ ， ５ １ 例
硝苯地平
硝苯地平几种剂型药剂学药动学浅析(药学一班王耀晨 2009071121)摘要：硝苯地平（nifedipine）是二氢吡啶类钙离子通道阻滞药(calcium channel blockers, CCB)，在20世纪80年代发展成为一类心血管新药是目前公认的安全有效的一线降压药物之一，具有舒张外周血管、降外周阻力、降低收缩压和舒张压、扩张冠状动脉、减轻心脏后负荷、改善血黏度及脑血流量等作用, 血压下降平稳而持久, 无反射性心动过速,还具有防治冠心病与心绞痛的作用。
其不足之处是半衰期短，患者用药频繁，血药浓度波动大，产生峰谷现象，引起反射性心率加快、面部潮红、头痛、头胀、高血脂等不良反应[1]，为减少服药次数及不良反应，科研工作者将硝苯地平普通片制成缓释片、缓释微丸、缓释小丸胶囊、硝苯地平控释片(GITS) 、舌下含服片等剂型。
关键词：硝苯地平缓释制剂控释制剂1. 缓释制剂硝苯地平普通片在体内代谢较快，约2．6 h左右到达血药浓度顶峰，消除半衰期为4．8 h左右，生物利用度相对比较低，这可能与肝脏的首关效应有关。
而硝苯地平缓释片明显改变了硝苯地平的体内代谢行为，血药浓度时间曲线平缓长久，服用一次能维持最低有效血药浓度（10μg·L－1）以上时间达28h。
消除半衰期为8．6h左右，生物利用度为普通片的1．5倍，明显比普通片具有优势。
G. Renwick, J. Le Vie等人[2]用西咪替丁预处理后，抑制细胞色素P-450，峰值、血浆浓度面积硝苯地平血药浓度时间曲线下面积平均增加84％。
相比之下，雷尼替丁治疗前对细胞色素P-450的影响不大，没有显著改变硝苯地平的药代动力学。
1.1 硝苯地平长效缓释片易以木等人[3]采用分散体固体分散法制备硝苯地平固体分散体, 再加入阻滞剂制得缓释片,并以5%乙醇为释放介质, 50r/min-1,浆法,测定释放度。
用HPLC法测定犬口服缓释片后的血药浓度。
结果显示硝苯地平缓释片与对照品拜心通30h和12h累计释药分别为68.3%和64.1%。
硝苯地平联合不同药物治疗老年高血压疗效分析
硝苯地平联合不同药物治疗老年高血压疗效分析【摘要】目的探讨硝苯地平联合不同药物治疗老年高血压的临床疗效。
方法选择2012年1月——2012年12月期间，我院收治的老年原发性高血压患者240例为研究对象，按照随机分组原则将患者随机分为3组，经安慰剂导入2周后，①硝苯地平组：给予口服硝苯地平缓释片30mg/d，一天2次；②卡托普利+硝苯地平组：在硝苯地平组的基础上，加服卡托普利25mg/d，一天2次；③阿托伐他汀+硝苯地平组：在硝苯地平组的基础上，加服阿托伐他汀20mg/d，一天2次；分别对各组治疗前后血压进行测量、对比，探讨各组疗效。
结果三组患者的总有效率差别有统计学意义（χ2=12.62，p阿托伐他汀+硝苯地平组>卡托普利+硝苯地平组。
结论硝苯地平控释片联合卡托普利治疗老年原发性高血压疗效确切，能够有效控制血压，值得临床推广应用。
【关键词】硝苯地平；卡托普利；阿托伐他汀；老年；原发性高血压doi：10.3969/j.issn.1004-7484（s）.2013.08.543 文章编号：1004-7484（2013）-08-4556-01原发性高血压是老年人群中常见的一种心血管疾病，其主要表现为收缩压升高，易引起心脑血管损害，严重者将导致患者死亡[1-2]。
选择安全、有效的药物至关重要。
临床上降压药物种类繁多，疗效各异，合理选择降压药至关重要。
本次研究中，选用了硝苯地平控释片、卡托普利、阿托伐他汀是三种常见的降压药物开展临床研究，现将结果报道如下。
1 资料与方法1.1 研究对象选择2012年1月——2012年12月期间，我院收治的老年原发性高血压患者240例为研究对象，其中男性148例，女性102例，年龄65-84岁，平均年龄（72.19±7.45）岁，病程2-16年平均（11.89±1.05）年。
1.2 研究方法所有患者符合《中国高血压防治指南》制定的高血压诊断标准[3]，患者在治疗前后均进行心率、肝肾功能、血尿常规等检查，无合并心、肺、肝、肾等其他全身疾病，并排除继发性高血压人群，且近1个月内未服用任何降压药物。
33硝苯地平片原研处方工艺分析
1.概述硝苯地平于1969年由拜耳公司的Kroneberg发现。
适应症为1．心绞痛：变异型心绞痛；不稳定型心绞痛；慢硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从药理（1）本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状（2）本品可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。
（3）本品能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，可使收缩血压和舒张血压降低，减轻心脏后负荷。
（4）本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、3.致癌、致突变及生殖毒性无致癌作用。
无致突变性。
大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流产2/3-2倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最大剂量可引起妊娠延长。
对人类口服后吸收迅速、完全。
口服后10分钟即可测出其血药浓度，约30分钟后达血药峰浓度，嚼碎服或舌下含服达别。
吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相对生物利用度基本无差异。
硝苯地平与血浆蛋白高度结合，约为给药2-3分钟起效，20分钟达高峰。
T1/2呈双相，T1/2α为2.5-3小时，T1/2β为5小时。
药物在肝脏内转换患者，硝苯地平代谢和排泄速率降低。
原料药性质解离常数：无法测定（在水中没有可测定的碱性）pKa在13.0以上；在各溶出介质中的溶解度(37℃)：不添加表面活性剂添加0.30％吐温-80pH1.2 11μg/ml 57μg/mlpH4.0 14μg/ml 65μg/mlpH6.8 10μg/ml 45μg/ml水 11μg/ml 59μg/ml在各溶出介质中的稳定性：水：避光/37℃/24小时稳定。
在各pH值溶出介质中：在pH1.2、pH4.0和pH6.8溶出介质中、遮光/37℃/24小时稳定。
光：在400nm附近的短波长处不稳定；光强为26700lx?hr时、降解约95％。
最新生物药剂学案例分析1答案
案例2-1B片10mg，处方：雷尼替丁胶囊0.35g。
每日2次；枸橼酸铋钾0.3g，每日4次，维生素6每日2次。
分析：枸橼酸铋钾在胃液PH条件下，可在溃疡表面或溃疡基底肉芽组织形成坚固的氯化铋胶体薄膜，从而隔绝胃酸、酶及食物对溃疡粘膜的侵蚀作用。
而雷尼替丁为较强的抑制胃酸分泌药物，与枸橼酸铋钾同时服用，将使枸橼酸铋钾不能很好地发挥应有的疗效。
合理用药：两药不能同时服用，应在服用枸橼酸铋钾后0.5小时以上再服用雷尼替丁胶囊。
案例2-4硝苯地平（心痛定）是钙拮抗剂中德一种，其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强，抑制血管痉挛效果显著，是治疗变异型心绞痛和高血压首选钙离子拮抗剂，宜于长期使用。
目前以研制出胶囊剂、普通片剂、膜剂、气雾剂、缓释片、透皮制剂、栓剂、控释片等。
规格：片剂：每片10mg；胶囊剂：每胶囊5mg；喷雾剂：每瓶100mg。
用法及用量：口服：1次5~10mg，每日3次，急用时可舌下含服，对慢性心力衰竭，每6小时20mg；咽部喷药：每次1.5~2mg （约喷3~4下）。
问题：1.试分析硝苯地平各种剂型的吸收特点。
2.如何根据临床需要，选择适宜的硝苯地平剂型？1.答：胶囊剂的吸收特点：由于胶囊剂制备时不需加压力，服用后在胃中崩解快，囊壳破裂后，药物颗粒可迅速分散，故药物的吸收快，吸收较好。
普通片剂的吸收特点：片剂在胃肠道中经历着崩解、分散和溶出的全过程。
片剂充分崩解，分散成包含辅料的细颗粒，细颗粒进一步分散，药物溶解后才能被机体吸收。
膜剂的吸收特点：药物的溶出速度和吸收快。
气雾剂的吸收特点：鼻腔给药。
①鼻粘膜内血管丰富，鼻粘膜渗透性高，有利于全身吸收；②可避开肝首过作用、消化道内代谢和药物在胃肠液中的降解；③吸收程度和速度有时可与静脉注射相当；缓、控释片的吸收特点：①释药徐缓，时血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生；②某些缓、控制剂可以按要求定时、定位释放，更加适合疾病的治疗。
硝苯地平控释片治疗高血压的疗效分析(一)
硝苯地平控释片治疗高血压的疗效分析(一)【摘要】目的探讨硝苯地平控释片(GITS)对高血压的降压效果及对生化指标影响。
方法利用动态血压监测(ABPM)对66Ⅱ级高血压病人服用硝苯地平GITS时进行血压检测。
结果硝苯地平GITS有明显降压效果(P均0.01),同时硝苯地平GITS表现出较大的降压谷/峰比及较少的血压变异性(P0.05)。
对大部分血生化指标无明显影响。
结论硝苯地平控释片(GITS)能有效降低血压，硝苯地平GITS是更高效、平稳、安全的降压药。
【关键词】血压监测高血压硝苯地平高血压病是一种严重危害人类身体健康的常见病，也是心脑血管病的主要危险因素，具有高患病率、高致残率和高病死率的特点，目前已成为全球范围内重要的公共卫生问题。
但高血压又是可控制的危险因素。
多项临床研究表明，长期有效控制血压能够显著减少心、脑血管病危险。
因此，降压治疗已成为预防心、脑血管病的重要策略，血压控制达标是整个降压治疗策略的核心。
国外从60年代始重视开发控释(GITS)降压制剂,硝苯地平控释剂(GITS)就是其中之一。
国内从90年代初开始使用此种药物治疗原发性高血压，现就利用动态血压监测(ABPM)硝苯地平GITS治疗原发性高血压病2级的疗效、特点及安全性,报告如下。
1资料与方法1.1一般资料我院自2006年3月至2008年3月收治的66例原发性高血压2级病例，其中男性38例,女性28例,年龄45～71,平均(55.4±3.2)岁。
全部病例均为3月内的新发病例，未行任何降压治疗，清晨静息状态下连续3次测血压符合1999WHO/ISH高血压防治指南2级高血压病诊断标准,排除继发性高血压、心力衰竭,服药前均行血常规，尿常规，肝肾功能检查，排除肝肾功能无明显异常，近两年内无心肌梗死或脑卒中病史。
1.2方法本组病例使用的药品为硝苯地平控释片,(nifedipinegastro-intestinaltherapeuticsystem,GITS),132例病人被随机抽取66例,给硝苯地平GITS,30mg,1次/d,早7∶00。
2024年硝苯地平缓释片市场规模分析
2024年硝苯地平缓释片市场规模分析简介硝苯地平缓释片（Nifedipine SR Tablets）是一种治疗高血压和心绞痛的药物。
缓释片的特点是可以延长药物在体内的释放时间，从而减少药物的频繁服用，提高患者的便利性和依从性。
本文将对硝苯地平缓释片市场的规模进行分析。
市场现状硝苯地平缓释片市场目前呈现出稳定的发展态势。
随着人们生活水平的提高和老龄化程度的增加，高血压和心绞痛等心血管疾病的发病率逐渐增加，促使了硝苯地平缓释片市场的需求。
此外，硝苯地平缓释片作为一种效果显著、副作用较小的药物，受到患者和医生的普遍认可。
市场规模分析市场规模分析是评估硝苯地平缓释片市场发展潜力的重要手段之一。
地区划分硝苯地平缓释片市场可以根据地区划分为不同的市场。
目前，硝苯地平缓释片市场主要集中在亚太地区、欧洲地区和北美地区。
亚太地区是该市场最大的市场，占据了全球市场的40%份额，其次是欧洲地区和北美地区。
市场增长率研究硝苯地平缓释片市场的增长率是了解该市场发展情况的重要指标。
根据市场调研数据显示，硝苯地平缓释片市场年均增长率约为5%。
预计在未来几年内，市场需求将继续提高，市场规模也将保持一定程度的增长。
市场竞争格局硝苯地平缓释片市场存在较为激烈的竞争。
目前市场上存在多家制药企业生产和销售硝苯地平缓释片，主要包括A公司、B公司和C公司等。
市场竞争主要体现在产品质量、价格和市场营销策略等方面。
不同企业通过不断提高产品质量、降低价格以及开展市场推广活动来争夺市场份额。
市场前景展望硝苯地平缓释片市场具有广阔的发展前景。
随着人口老龄化程度的不断加深，心血管疾病的患病率将进一步增加，从而推动硝苯地平缓释片市场的需求增长。
新兴市场的崛起也为硝苯地平缓释片市场带来了新的机遇。
许多发展中国家的医疗水平不断提高，人们对心血管疾病的关注度提高，这促使了硝苯地平缓释片市场在这些地区的需求增长。
技术创新也将推动硝苯地平缓释片市场的发展。
随着科技的进步，对药物制剂的研发和生产工艺的不断改进，硝苯地平缓释片的质量和效果将不断提高，进一步满足患者的需求。
硝苯地平控释片与非洛地平缓释片在难治性高血压患者中的应用效果对比
硝苯地平控释片与非洛地平缓释片在难治性高血压患者中的应用效果对比难治性高血压是指经过三种或三种以上药物治疗后，仍无法达到目标血压的一种特殊类型的高血压。
这种类型的高血压通常会伴随着严重的心血管并发症，并且对患者的生活质量和生命安全造成极大的威胁。
钙通道阻滞剂是一类常用的降压药物，其中硝苯地平控释片和非洛地平缓释片是两种常用的钙通道阻滞剂。
那么硝苯地平控释片和非洛地平缓释片在难治性高血压患者中的应用效果如何呢？本文将对两种药物的应用效果进行对比分析。
硝苯地平控释片是一种缓释制剂，能够持续释放硝苯地平，这是一种有效的血管扩张剂。
硝苯地平能够通过抑制血管平滑肌细胞中的钙通道，使血管平滑肌细胞松弛，从而扩张血管，降低血压。
非洛地平缓释片也是一种缓释制剂，能够缓慢释放非洛地平，这也是一种钙通道阻滞剂，能够有效地降低血压。
针对难治性高血压的治疗，药物选择至关重要。
硝苯地平控释片和非洛地平缓释片都是通过调节血管张力来降低血压的药物，因此在治疗难治性高血压的过程中起到了很重要的作用。
为了比较两种药物的应用效果，我们对两种药物在难治性高血压患者中的临床应用效果进行了对比分析。
我们分别对两组患者进行了研究。
一组患者接受了硝苯地平控释片治疗，另一组患者接受了非洛地平缓释片治疗。
治疗周期均为3个月。
在治疗过程中，我们定期对患者的血压进行监测，并记录下相关数据。
通过对比两组患者的血压情况，我们得出了以下结论。
在血压控制方面，硝苯地平控释片组和非洛地平缓释片组均取得了显著的降压效果。
两组患者的平均收缩压和舒张压均得到了显著的降低，且差异无显著性。
这表明硝苯地平控释片和非洛地平缓释片在降压效果上并无明显差异。
在耐受性方面，硝苯地平控释片组患者出现了一些头晕、头痛等轻度不适症状，而非洛地平缓释片组患者则几乎没有出现不适症状。
这表明在耐受性上，非洛地平缓释片相对于硝苯地平控释片更为优越。
硝苯地平控释片和非洛地平缓释片在难治性高血压患者中的应用效果并无明显差异，均能够有效地降低血压，且均安全耐受。
33硝苯地平片原研处方工艺分析
1.概述硝苯地平于1969年由拜耳公司的Kroneberg发现。
适应症为1．心绞痛：变异型心绞痛；不稳定型心绞痛；慢硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从药理（1）本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状（2）本品可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。
（3）本品能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，可使收缩血压和舒张血压降低，减轻心脏后负荷。
（4）本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、3.致癌、致突变及生殖毒性无致癌作用。
无致突变性。
大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流产2/3-2倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最大剂量可引起妊娠延长。
对人类口服后吸收迅速、完全。
口服后10分钟即可测出其血药浓度，约30分钟后达血药峰浓度，嚼碎服或舌下含服达别。
吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相对生物利用度基本无差异。
硝苯地平与血浆蛋白高度结合，约为给药2-3分钟起效，20分钟达高峰。
T1/2呈双相，T1/2α为2.5-3小时，T1/2β为5小时。
药物在肝脏内转换患者，硝苯地平代谢和排泄速率降低。
原料药性质解离常数：无法测定（在水中没有可测定的碱性）pKa在13.0以上；在各溶出介质中的溶解度(37℃)：不添加表面活性剂添加0.30％吐温-80pH1.2 11μg/ml 57μg/mlpH4.0 14μg/ml 65μg/mlpH6.8 10μg/ml 45μg/ml水 11μg/ml 59μg/ml在各溶出介质中的稳定性：水：避光/37℃/24小时稳定。
在各pH值溶出介质中：在pH1.2、pH4.0和pH6.8溶出介质中、遮光/37℃/24小时稳定。
光：在400nm附近的短波长处不稳定；光强为26700lx?hr时、降解约95％。
硝苯地平 作用机制
硝苯地平作用机制
硝苯地平是一种广泛应用于临床的降压药物，其作用机制主要是通过抑制血管平滑肌的收缩来降低血压。
具体来说，硝苯地平是一种钙离子通道阻滞剂，能够阻断细胞膜上的L型钙离子通道，从而减少细胞内钙离子的内流。
血管平滑肌细胞的收缩主要是由于细胞内钙离子水平的升高，而钙离子的内流则是通过L型钙离子通道实现的。
硝苯地平能够选择性地与这些钙离子通道结合，阻断钙离子的内流，从而降低了细胞内钙离子的浓度。
细胞内钙离子浓度的下降，使得血管平滑肌细胞失去了收缩的能力，血管扩张，血压自然下降。
硝苯地平还能够促进一氧化氮的释放，一氧化氮是一种强效的血管扩张剂，能够进一步促进血管的松弛。
一氧化氮通过激活鸟苷酸环化酶，使得环磷酸鸟苷（cGMP）的水平升高，从而导致血管平滑肌的松弛和血管扩张。
硝苯地平的作用机制是通过多种途径发挥降压作用的。
除了直接抑制血管平滑肌的收缩，还能够通过促进一氧化氮的释放来增强降压效果。
这些机制的协同作用使得硝苯地平成为一种强大的降压药物。
总体而言，硝苯地平的作用机制是通过抑制血管平滑肌的收缩和促进一氧化氮的释放来降低血压。
其独特的作用机制使得硝苯地平成为一种常用、有效的降压药物，广泛应用于高血压等疾病的治疗中。
硝苯地平机制
硝苯地平机制硝苯地平，是一种常用的血管扩张剂，被广泛用于治疗高血压和心绞痛等心血管疾病。
它的药理作用主要通过扩张血管和减轻心脏负担来起效。
硝苯地平的主要机制是通过放松平滑肌细胞，促使动脉血管扩张，从而降低血管阻力，增加血管的血流量。
具体来说，硝苯地平通过与细胞内的一种叫做钙离子的物质结合，抑制钙离子的进入，从而阻断平滑肌细胞的收缩过程。
这种抑制作用会导致血管平滑肌细胞松弛，血管扩张，从而降低血管阻力。
硝苯地平还可以通过减少心脏的负荷来起作用。
它能够降低心脏的前负荷，即通过扩张静脉来减少心脏回心血量。
此外，硝苯地平还可以减少心脏的后负荷，即通过扩张动脉来减少心脏排血阻力。
这些作用使得心脏的工作负荷减轻，从而减少心脏的耗氧量，缓解心绞痛症状。
硝苯地平还具有一定的抗血小板聚集作用。
血小板聚集是导致动脉粥样硬化形成的重要环节之一，而硝苯地平可以通过抑制血小板的聚集来预防动脉粥样硬化的发生和发展。
值得一提的是，硝苯地平的作用是短暂的，通常持续时间约为4-6小时。
因此，临床上常采用缓释剂型的硝苯地平，以延长其作用时间。
此外，硝苯地平还可通过舌下给药的方式快速吸收，以应对急性心绞痛发作时的紧急情况。
虽然硝苯地平在治疗心血管疾病方面具有显著的疗效，但仍需注意其使用的副作用和禁忌症。
硝苯地平可能会引起头痛、面部潮红、低血压等不良反应，尤其是在刚开始使用时。
此外，硝苯地平对心肌梗死患者、低血压患者、严重心衰患者以及对该药物过敏的患者禁用。
硝苯地平是一种常用的血管扩张剂，通过放松平滑肌细胞，减轻心脏负担来起效。
它被广泛用于治疗高血压和心绞痛等心血管疾病。
然而，使用时需注意其副作用和禁忌症，以确保治疗效果和患者的安全。
硝苯地平控释片治疗轻中度高血压的药理作用和疗效分析
威胁 。依那普利对轻度和 中度高血压疾病患者 可起 到明显 的改
１ ． １临床 资 料 善血压 的作用 。但对 于遗传性 和特发性血 管神经性水肿 患者 、 选取我 院于 ２ ０ １ ３ 年 １ ０月～ ２ ０ １ ４年 ３ 月 收治的 ８ ６例轻度 严重 肾功能不全 患者不 能采用该 种药物进 行治疗 ］ ， 因而影 响
１ ． ３疗 效 判 定 同用药 治疗后 ， 也表 明硝 苯地平控释 片治疗轻 中度高血压疾 病 显效 ： 患者 经治疗后 ， 其舒张压 下降幅度 ＞ ２ ０ ｍｍＨ ｇ ， 或者 效果 明显 ， 可有 效促使 患者早 日康 复， 适用患者对象更广 。 下 降幅度不足 ２ ０ ｍ ｍＨ ｇ 但 已恢复 到正 常血压 ； 有效 ： 患者 治疗 参 考 文 献
Ｊ ｏ ｕ ｒ ｎ ａ ｌ ｏ ｆ Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ Ｐ ｒ ｅ ｓ ｃ ｒ ｉ ｐ ｔ ｉ ｏ ｎ Ｄ ｒ ｕ ｇ Ｖ ｏ １ ． １ ３ Ｎ ｏ ． １ ０
・ 疗效评价 ・ ｌ ６ ７
硝苯地平控释 片治疗轻 中度 高血压的药理作用和疗效分析
陈 海 红
（ 海 门市 中医院 药剂科 ， 江苏南通 ２ ２ ６ １ ０ ０ ）
和 中度 高血压 患者为本研 究对象 ， 并按照 治疗所用 药物 的不 同 了整体治疗效果和安全性 。 分 为治疗 组 和对 照组 。治疗 组 ４ ３ 例， 其 中， 男２ ５ 例， 女１ ８ 例； 硝苯地平 可有效 避免依那普 利片 出现的弊端 ， 其属 于一 种
年龄 ４ １～ ６ ０岁， 平均为（ ５ ０ ． ５ ３ ±１ ． １ ４ ）岁； 病程 ３～ ２ ０个 月 ， 二氢 吡啶类钙离子 拮抗剂 ， 对钙离子 进入平滑 肌细胞及心肌 细 平均 为 （ １ １ ． ５ ４ ±１ ． ３ ７ ） 个 月； 对 照组 ４ ３例 ， 其 中， 男２ ６例， 女 １ ７ 胞跨 膜 内流作用具有选择性抑制效果 ， 心肌收缩力减弱 ， 血管平 例； 年龄 ４ ０～ ５ ９岁 ， 平 均为 （ ４ ９ ． ６ ８ ±１ ． １ ６ ） 岁； 病程 ３～ １ ９个 滑肌松弛 ， 血管舒张 ， 而起降血压的效果 １ 。硝苯地平在体 内的 月， 平 均为 （ １ ０ ． ９ ４ ±１ ． ５ ３ ） 个月 。两组患者以上的基本资料 比较 ， 血药浓度 保持时 间较 长 ， 且在骨骼肌 和脑组织 中的血药浓度 相 差异无统计学意义 （ Ｐ＞ ０ ． ０ ５ ） ， 可进行对 比研究 。
硝苯地平、非洛地平和氨氯地平的长效制剂临床疗效的分析比较
94.19±9.48
95.90±5.06
93.58±4.86
dHP（次/min）
75.19±13.33
75.19±9.61
71.20±6.44
nSBP（mmHg）
124.52±12.90
126.31±9.12
125.15±15.50
nDBP（mmHg）
66.48±9.14*
71.05±4.84
68.40±5.34
结果分析： 这里添加标题
➢三组在服药1年后均能有效控制24小时平均血压，并维持良好的血压昼夜节律。 ➢氨氯地平组在降低夜间舒张压方面明显强于硝苯地平组（P<0.05），动态血压
检测指标
2这4hቤተ መጻሕፍቲ ባይዱSB添P（加m标mH题g）
氨氯地平组（n=21） 127.29±12.37
硝苯地平组（n=20） 129.50±7.26
非洛地平组（n=20） 127.20±12.13
24hDBP（mmHg）
60.90±8.53
73.35±4.44
70.45±4.26
24hMAP（mmHg）
91.38±8.45
硝苯地平、非洛地平和氨氯地平的长效制 剂临床疗效的分析比较
前言
这里添加标题 高血压病是危害人类健康的常见疾病，及时而恰当的药物降压治疗能减轻因高血压
引起的头痛、头昏、心悸、失眠等症状，并可减少由于持续性的高血压所引起的心、 脑、肾等重要器官的功能障碍和器质性病变。
钙通道拮抗剂（CCB）是目前临床常用的抗高血压药，CCB能够抑制钙离子内流， 松弛血管平滑肌，同时扩张周围小动脉，降低外周血管阻力，最终使血压下降。
控释片治疗组（30mg/d，B组）和非洛地平缓释片治疗组（5mg/d，C组）。
硝苯地平总结2
1.硝苯地平缓释片 (国药准字H20083380 规格:10mg2.硝苯地平缓释片 (国药准字H19991088 规格：20mg3.硝苯地平缓释片(Ⅰ) (国药准字H20094073 规格：10mg4.硝苯地平缓释片(Ⅱ) (国药准字H20083275 规格：20mg5.硝苯地平缓释片(III) (国药准字H20103238 规格：30mg一代：硝苯地平片（Nifedipine Tablets）:一、口服15分钟起效，1～2小时作用达高峰，作用持续4～8小时；舌下给药2～3分钟起效，20分钟达高峰。
嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。
二、（1）无详尽的临床研究资料。
临床上有硝苯地平用于高血压的孕妇。
（2）硝苯地平可分泌入乳汁，哺乳妇女应停药或停止哺乳。
三、【规格】（1）5mg （2）10mg心痛定短效二代：硝苯地平缓释片（Extended Release Nifedipine Tablets）：一、NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首过效应造成NF的生物利用度低，本缓释片血浓峰时在1.6～4小时之间，血药浓度时间曲线平缓长久，每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。
二、孕妇禁用；儿童禁用。
三、严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用四、【规格】20mg五、【用法用量】口服：一次10～20mg，一日2次。
极量，一次40mg，一日0.12g。
六、得高宁：10mg/片德州德药制药有限公司；尼福达：20mg/片吉林长春尼福达；硝苯地平缓释片(Ⅱ)纳欣同：20mg/片硝苯地平控释片（Nifedipin Controlled Release Tablets）（拜新同）：一、拜新同的配方，能使其在24小时内近似恒速释放硝苯地平，通过膜调控的推拉渗透泵原理，使药物以零级速率释放。
它不受胃肠道蠕动和PH值的影响。
服药后，药片中的非活性成份完整地通过胃肠道，并以不溶的外壳随大便排出。
二、用药方法：通常整片药片用少量液体吞服，服药时间不受就餐时间的限制。
硝苯地平的药理学特性与临床应用研究进展
硝苯地平的药理学特性与临床应用研究进展下载温馨提示：该文档是我店铺精心编制而成，希望大家下载以后，能够帮助大家解决实际的问题。
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硝苯地平控释制剂合成工艺综述
硝苯地平控释制剂合成工艺及新用途综述钱志祥14221010758摘要：硝苯地平为钙离子通道拮抗剂,是治疗冠心病、高血压、心绞痛等疾病的有效药物。
本文综述了硝苯地平各种合成工艺的研究进展,总结了硝苯地平的新用途，并对硝苯地平控释剂前景市场进行了讨论。
关键词：硝苯地平控释剂；合成工艺；新用途；市场前景1 药物背景拜耳公司于1969年合成了BAYA1040(硝苯地平的前身),1975年硝苯地平被用于治疗心绞痛,1980年硝苯地平用于治疗高血压,1992年拜耳公司将革命性的渗透泵控释技术与经典抗高血压药物硝苯地平相结合,研制成功硝苯地平控释片。
目前国内仅一家厂家生产。
1992年拜耳公司将革命性的渗透泵控释技术与经典抗高血压药物硝苯地平相结合,研制成功硝苯地平控释片,硝苯地平控释片由于采用了独特的激光打孔渗透泵控制释放系统,使药片在体内达到零级释放,维持稳定的血药浓度,不仅避免了短效制剂的一过性药物浓度上升现象,又可避免药物激活交感神经的作用。
先进的控释技术从根本上改变了硝苯地平原本的药代动力学特性,显著减少了不良反应、治疗效益明确提高。
目前国内批准进口的品种仅有拜耳公司,商品名:拜新同,此外韩美药品株式会社也与2006年8月提出进口申请。
我国国产品种目前有:上海现代制药股份有限公司,商品名:欣然;青岛黄海制药有限责任公司,商品名:伲福达;上海华氏制药有限公司天平制药厂。
其中上海现代制药股份有限公司生产的欣然为激光致孔双室模型渗透泵片,为原国家四类新药,新药保护期六年,将于2008年9月到期。
现已申报控释片仿制品种的有4个厂家,分别是:北京红林制药有限公司、常州四药制药有限公司、青岛百洋制药有限公司和合肥立方制药有限公司。
硝苯地平为钙离子拮抗剂,目前广泛用于治疗高 血压和心绞痛。
由于该药半衰期短,病人需要频繁服药。
硝苯地平控释片采用渗透泵、激光打孔技术,可使药物在长时间内保持稳定释药,病人口服一次即可获得24小时的有效血药浓度,且可增加药物的谷峰比率,有利于控制病人症状,减少硝苯地平的面部潮红、心悸、头痛等副作用。
硝苯地平的性质结构分析及各种制剂的含量测定
7.含量测定 7.含量测定
7.1紫外分光光度法 7.1紫外分光光度法 1.储备液的配制：精密称取硝苯地平原料药 1.储备液的配制：精密称取硝苯地平原料药 101.6mg于 100ml容量瓶中，用无水乙醇溶解并稀 101.6mg于 100ml容量瓶中，用无水乙醇溶解并稀 释至刻度 ，得浓度为 1.0mg／ml的储备液。 1.0mg／ml的储备液。 2.标准曲线的制备:精密吸取5ml储备液置100ml容 2.标准曲线的制备:精密吸取5ml储备液置100ml容 量瓶中，用 0.1mol／L盐酸稀释至刻度。再分别 0.1mol／ 精密吸取上述溶液 1.00、2.00、3.00、5.00、10.00、 1.00、2.00、3.00、5.00、10.00、 30.00ml于 100ml容量瓶中，用 0.1mol／ 30.00ml于 100ml容量瓶中，用 0.1mol／L盐酸稀 释至刻度 ，得到 0.5、1.0、1.5、2.5、5.0、10.0、 0.5、1.0、1.5、2.5、5.0、10.0、 15.0µ 15.0µg／ml标准溶液，以 0.1mol／L盐酸为空白， ml标准溶液，以 0.1mol／ 于336.8nm处测定吸收度 。以浓度 c为横坐标 ， 336.8nm处测定吸收度 吸收度为纵坐标建立标准曲线。
2'
H
5 6 4 1 3 2
NO2 COOCH3 R3
N H
1.2.2溶解性：本品在丙酮或三氯甲烷中易 1.2.2溶解性：本品在丙酮或三氯甲烷中易 溶，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶。 1.2.3弱碱性：吡啶环含有仲氮原子，具有 1.2.3弱碱性：吡啶环含有仲氮原子，具有 弱碱性 1.2.4水解性：结构中含有酯键，易水解。 1.2.4水解性：结构中含有酯键，易水解。 1.2.5紫外吸收：结构中有共轭结构，具有 1.2.5紫外吸收：结构中有共轭结构，具有 紫外吸收。 1.2.6不稳定性 1.2.6不稳定性
硝苯地平缓释片与控释片治疗妊娠期高血压疗效比较分析
硝苯地平缓释片与控释片治疗妊娠期高血压疗效比较分析【摘要】目的：比较硝苯地平缓释片和控释片治疗妊娠期高血压的治疗效果。
方法：采用随机分组的方式将2014年1月至2015年1月我院收治的妊娠期高血压患者100例随机分为观察组和对照组，其中观察组50例采用硝苯地平控释片治疗，对照组50例采用硝苯地平缓释片治疗，对比分析两组患者的血压控制情况、治疗效果及妊娠结果。
结果：观察组治疗前、治疗一周和治疗两周后其收缩压分别为（157.5±4.4）mmHg、（146.8±6.4）mmHg和（142.8±5.4）mmHg，观察组治疗前、治疗一周和治疗两周后其舒张压分别为（103.7±4.2）mmHg、（95.0±5.8）mmHg和（90.6±5.8）mmHg，对照组治疗前、治疗一周和治疗两周后其收缩压分别为（158.5±4.1）mmHg、（153.7±6.9）mmHg和（144.4±5.9）mmHg，对照组治疗前、治疗一周和治疗两周后其舒张压分别为（106.1±4.4）mmHg、（101.6±5.9）mmHg和（91.8±6.1）mmHg，观察组和对照组各时间点血压差异显著，观察组治疗一周后血压显著低于对照组，差异对比显著，具有统计学意义（p＜0.05），观察组治疗前及治疗两周后血压和对照组相比无显著差异，差异不具有统计学意义（p＞0.05），观察组治疗有效率为80%，对照组治疗有效率为46%，差异对比显著，具有统计学意义（p＜0.05），观察组正常分娩有45例，行剖宫产有5例，对照组正常分娩有43例，行剖宫产有7例，对比无显著差异，差异不具有统计学意义（p＞0.05）。
结论：针对妊娠期高血压采用硝苯地平缓释片和控释片都能达到显著的治疗效果，降低患者收缩压和舒张压水平，改善患者临床症状，让产妇顺利分娩，但是硝苯地平控释片其降压效果更佳，疗效更好，值得在临床上推广应用。
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二、鉴别试验
利用规定色谱条 件下的保留行为 可进行鉴别
利用二氢吡啶环在碱 性条件的显色反应， 可以进行鉴别。
与氢氧化钠 试液反应
色谱法
重氮化-偶合 反应
利用硝基苯取代二氢吡啶药 物中硝基的反应，也可以进 行化学鉴别。硝基苯，在酸 性下首先被锌粉还原为芳伯 氨基，然后用重氮化-偶合 反应进行鉴别。
含有多个极性基团， 并有共轭骨架，红 外吸收具有特征指 纹性
4.吸收光谱特性
硝苯地平等二氢吡啶类药 物结构中均含有多个极性 基团，并有共轭骨架。
它们在紫外光区有特征吸 收，均具有特征的红外吸 收光谱。可用于鉴别。
硝苯地平(10μg/mL甲醇溶液)
苯磺酸氨氯地平(25μg/mL0.
典型二氢吡啶药物硝苯地平和苯磺酸氨氯地平的IR吸收谱
光降解杂质的检查
各国药典大多采用HPLC法，对硝苯地平等二氢吡啶类药物的原料及制剂，在严格避光条件下， 进行光降解杂质及有关物质的检查。 示例 EP9硝苯地平有关物质的HPLC检查：避光操作。
该方法，以外标法检查光降解杂质A和B，主成分自身稀溶液(0.1%)对照法，检查其它有关物质。
➢溶液配制： 供试品溶液：取本品 0.200g 于50mL量瓶中，用甲醇制成每1mL中约含4.0mg的溶液 杂质对照品溶液： 硝苯地平杂质A(硝苯吡啶)对照品 10mg 于25mL量瓶中，用甲醇制成每1mL中约含400μg的溶液 硝苯地平杂质B(亚硝苯吡啶)对照品 10mg 于25mL量瓶中，用甲醇制成每1mL中约含400μg的溶液 混合对照溶液：供试品溶液0.1mL+杂质对照品溶液各1mL，制成每1mL中含硝苯地平、杂质A与杂质 B均各为4.0μg的溶液
碱性条件下，二氢吡啶环1,4-位的氢也可发生解离，二氢 吡啶芳构化，形成p-π共轭而发生颜色变化。利用该反应，可 鉴别硝苯地平等二氢吡啶类药物。
碱性条件下，硝苯地平侧链的甲酯也会发生酯水解反应， 生成的水解杂质也应进行质量控制。
3.还原性与氧化性
硝苯地平的二氢吡啶环，具有还原性。 可与Ce4＋、KMnO4等氧化剂反应。 可用氧化还原反应对硝苯地平及其它二氢吡啶类药 物进行鉴别或含量测定。 二氢吡啶环4-位为硝基苯基取代，芳香硝基在被还 原为芳伯氨基后，可发生重氮化-偶合反应。
三、有关物质检查
杂质D等碱性杂质的检查
硝苯地平结构中的二氢吡啶基团和硝基，均具有较高的反应活性，与有些药物接触易发生反应。 既是不稳定因素，又易产生新杂质。
三、有关物质检查
光降解杂质的检查
示例 EP9硝苯地平有关物质的HPLC检查：避光操作。
➢色谱条件： 色谱柱：十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(150mm4.6mm, 5μm)； 流动相：甲醇-乙腈-水(36:9:55) 流速：1.0mL/min；检测波长为235nm。 取混合对照溶液20μL，注入液相色谱仪，记录色谱图至硝苯地平峰保留时间(约15.5分钟)的二倍， 杂质A、杂质B与硝苯地平依次出峰，它们之间的分离度均应符合要求。 取供试品溶液与混合对照溶液各20μL，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2 倍。供试品溶液的色谱图中如有与杂质A和杂质B保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算， 均不得过0.1%；其它单个杂质峰面积均不得大于混合对照溶液中硝苯地平峰的面积(0.1%)；溶剂和 面积小于混合对照溶液中硝苯地平峰面积0.1倍的杂质峰忽略不计，杂质总量不得过0.3%。
红外光谱法
紫外光谱法
结构中均含有多个极性 基团，并有共轭骨架， 有UV特征吸收，可进 行鉴别。
三、有关物质检查
合成路线与杂质
硝苯地平的采用著名的Hantzsch路线合成，相对简便。但是，硝苯地平易发生光降
解、氧化降解、碱稳定性较差，供试品中易含有多种有关物质。
CHO NO2
CH3COCH2COOCH3 NH3
外观表现出特征结晶形态，并具有特定熔点。 在弱极性有机溶剂中溶解性较好，而在极性溶剂，如水中溶解性较差。
ChP2015硝苯地平的性状描述：本品为黄色结晶性粉末；无臭。本品 在丙酮或三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶。本品的熔 点为171～175°C。
2、光不稳定性
二氢吡啶环3,5-位同时被极性的共轭羧酸酯基团取代，使二氢吡啶环上的 1,4-位的两氢原子的解离和反应活性特别活泼，遇光不稳定。
它们既易被氧化，又易在光照条件下发生光催化歧化反应。使二氢吡啶芳 构化、或将4-硝基苯基上的硝基转化为亚硝基
2、光不稳定性
硝苯地平的光降降解
(a)光降解程度随时间的变化(IS内标:对氨基苯甲酸乙酯); C18柱，H2O-MeOH (35:65)流动相；234nm检测 (b)光降解途径
因此，硝苯地平等二氢吡啶类药物，应 特别注意避光储藏。 质量控制标准中，光降解杂质也是关键 质量指标。分析检验操作过程中，也应 避光操作。
第八节 硝苯地平及其制剂的分析
一、结构和理化性质
硝苯地平结构的母核为苯基-1,4-二氢吡啶。
化学名称：2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯
分子式:C17H18N2O6，分子量:346.34。 当二氢吡啶环的3,5-位被衍生为二甲酸的其它酯、4-位被其它取代苯基取代时，则形成二氢吡啶类的 其它药物。如：氨氯地平、尼莫地平、尼群地平等。它们和硝苯地平类似，都具有4-苯基-1,4-二氢 吡啶的母核结构。
二氢吡啶类药物的结构，决定了它们共有的特征理化性质。
H3C
O H3C
O
H
N
CH3
O CH3
O NO2
H3C
O H3C
O
H N
O O
O Cl
NH2 CH3
H
H3C
N
CH3
H3C
O
O
CH3
O
O
NO2
CH3 O
硝苯地平
氨氯地平
尼莫地平
1、结晶性与溶解性
硝苯地平等二氢吡啶类药物，结构中具有苯环、二氢吡啶环、羧酸酯 等低极性基团，以及较大的共轭体系。
H3COOC H3C
NO2 NH
H H2N
COOCH3 CH3
NO2
H3COOC
COOCH3
H3C NH2 NHC2 H3
-NH3
H3COOC
NO2 COOCH3
H3C
N H
CH3
硝苯地平的典型合成工艺路线机制过程和产品
三、有关物质检查
合成路线与杂质
硝苯地平的主要有关物质与结构(EP杂质代码)
三、有关物质检查