药物化学期末整理
药物化学期末综合练习答案
药物化学期末综合练习一、根据药物的化学结构式写出其药名及主要临床用途,重点掌握的结构式如下：1. P15 盐酸利多卡因 局麻药、心律失常2. P51 双氯芬酸钠 解热镇痛3. P25 地西泮安定 镇静催眠4. P83 盐酸苯海拉明 抗过敏5. P34 盐酸氯丙嗪 抗精神病6. P70 吡拉西坦脑复康 中枢兴奋药或促智7. P30 卡马西平 抗癫痫8. P227 雌二醇 卵巢功能不全或雌激素不足引起的各种症状 9. P129 硝酸异山梨酯 抗心绞痛 10. P162 环丙沙星 抗菌药 11. P173 阿昔洛韦无环鸟苷 抗疱疹病毒12. P118 氢溴酸山莨菪碱 镇静药或抗晕动、震颤麻痹 13. P169 氟康唑 抗真菌 14. P141 氯贝丁酯 血脂调节 15. P62 盐酸美沙酮 镇痛或戒毒 16. P207 塞替哌 治疗膀胱癌 17. P197 氯霉素 抗菌 18. P102 盐酸多巴胺 抗休克 19. P61 盐酸哌替啶度冷丁 镇痛 20. P182 阿莫西林羟氨苄青霉素 抗菌21. P253 维生素C 抗坏血酸 抗坏血病22. P252 维生素B 6吡多醇 因放射治疗引起的恶心,妊娠呕吐 23. P221 卡铂碳铂 抗癌 24. P157 磺胺嘧啶 抗菌 25. P233 米非司酮 避孕 26. P84 马来酸氯苯那敏扑尔敏 抗过敏 27. P205 环磷酰胺 抗癌28. P74 氢氯噻嗪 水肿及高血压 29. P55 吗啡 镇痛 30. P121 盐酸苯海索 震颤麻痹二、根据药品名写出药物的化学结构式及主要临床用途,重点掌握下列药品：1. 氟烷 F 3C-CHBrCl 吸入性全身麻醉2．苯巴比妥3．阿司匹林 4．扑热息痛5．对氨基水杨酸钠6．卡托普利H 2NOHCOONa2H 2O NCOOHHSCH 2CHCO CH 3治疗失眠、惊厥和癫痫 解热镇痛抗炎解热镇痛抗结核病 抗高血压7．氯丙嗪8．诺氟沙星9．硝苯地平10．利多卡因11．环磷酰胺 12．盐酸苯海拉明 13．肾上腺素 14．顺铂15．硝酸甘油 16．氯贝丁酯 17．尼群地平18. 对乙酰氨基酚19. 盐酸普鲁卡因20. 盐酸多巴胺21. 磺胺嘧啶22. 维生素C23. 炔雌醇24. 盐酸克仑特罗25. 卡莫司汀三、根据药物的化学名写出其化学结构式、药名及主要临床用途,例如：1．2-4-异丁基苯基丙酸2．4-氨基-N-5-甲基-3-异恶唑基苯N C H 3 O O C C O O C H 3 C H 3H 3 CN O 2 HC CH 2NHCH 3HOHHOHO 血脂调节 预防和治疗冠心病、心绞痛、高血压治疗精神分裂症和躁狂症 抗菌 局部麻醉、心律失常抗肿瘤 过敏性疾病、晕动病抗休克及哮喘 抗肿瘤抗心绞痛冠心病及高血压HO HOCH 2CH 2NH 2HCl解热镇痛局部麻醉用于各种类型的休克抗菌 抗坏血病月经紊乱、功能性子宫出血抗哮喘抗肿瘤布洛芬：抗炎SO 2NHH 2N CH 3ON磺酰胺3．1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐4．5-氟-2,41H,3H-嘧啶二酮 5．4-吡啶甲酰肼6．α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸7．2-丙基戊酸钠8．雌甾-1,3,510-三烯-3,17β-二醇9．4-2-氨基乙基-1,2-苯二酚盐酸盐 10．N-4-羟基苯基乙酰胺四、选择题1. C2. A3. C4. B5. B6. D7. C8. C9. D 10. B 11. A 12. D 13. A 14. D 15. C 16. A 17. C 18. B 19. B 20. D 21. C 22. B 23. C 24. A 25. C 26. A 27. A 28. D 29. A 30. D 31. C 32. B 33. B 34. A 35. B 36. D 37. C 38. A 39. A 40. C五、填充题1． 粘肽转肽酶 细胞壁 2． 抗过敏 抗溃疡 3． 雷米封 抗结核病 4． 苯基丁酰脲 粉针 5． 环己亚硝脲 亚硝基脲6． 各种粘膜及皮肤炎症 水溶性 7． 花生四烯酸环氧合酶 前列腺素 8． 雌甾烷类 孕甾烷类 9． 抗心绞痛 10． 钙拮抗剂 β受体拮抗剂 11． 喹啉羧酸 抗菌 12． 在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体; 13． 嘌呤拮抗物 叶酸拮抗物 14． 佝偻病或软骨病 脂溶性 15． 胆固醇 降血脂 16． 哌啶 氨基酮 17． 五 左旋体 18． β-内酰胺环 细胞壁磺胺甲恶唑新诺明：抗菌 盐酸哌替啶度冷丁：用于各种剧烈疼痛 5-氟尿嘧啶：抗肿瘤异烟肼雷米封：抗结核病 萘普生：抗炎 丙戊酸钠地巴京：抗癫痫 雌二醇：用于卵巢功能不全和雌激素分泌不足引起的各种症状 用于各种类型的休克 解热镇痛19．二氢叶酸还原酶磺胺20．水杨酸心血管系统21．硫化氢特臭乙酸铅22．解离常数脂溶性23．单胺氧化酶儿茶酚-O-甲基转移酶24．兴奋延髓呼吸中枢的药物促进大脑功能恢复的药物25．甲氧苄啶复方新诺明26．胆碱受体激动剂胆碱酯酶抑制剂27．保泰松抗炎28．黄嘌呤的N-甲基取代中枢兴奋29．氨基醚嗜睡合中枢抑制30．强外消旋体31．N胆碱骨骼肌松弛32．四1R,2R-33．苯氧乙酸羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂34．黄嘌呤咖啡因>茶碱>可可碱35．磷酰氮芥去甲氮芥36．抗病毒抗肿瘤37．肾上腺素红多聚物38．乙炔硝酸银39．醌心脏毒性40．脂溶性水溶性六、完成药物的化学反应写出在相应条件下的分解产物,例如：1．2．3．4．5．6．C C CH 2OHHOHNHCOCHCl2HO2NH2O/H+7．8．9．10．七．简要回答问题掌握基本概念、药物的结构类型与性质等,例如：1. 什么是药物的杂质药物杂质限度制订的依据是什么答：药物的杂质是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体;药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效、不产生毒副作用的原则下,便于制造、贮存和生产,允许某些杂质的存在有一定的限量;2．何谓抗菌增效剂答：所谓抗菌增效剂是一类与某类抗菌药物配伍使用时,以特定的机制增强该类抗菌药物活性的药物;3. 为什么磺胺甲恶唑SMZ和甲氧苄啶TMP常常组成复方制剂使用请简要回答其作用原理;答：甲氧苄啶对磺胺类药物有增效作用,原因是磺胺类药物抑制二氢碟酸合成酶,阻断二氢叶酸的合成,而甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶,阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸,合用时可使细菌体内的四氢叶酸合成受到双重阻断,产生协同抗菌作用,作用可增强数倍至数十倍,故常将磺胺甲恶唑和甲氧苄啶组成复方制剂使用;4. 阿斯匹林在保存时颜色加深的主要原因是什么答：阿斯匹林成品中由于原料残存或贮存时保管不当,可能含有过多水杨酸杂质,该杂质较易氧化成一系列醌式有色物质,因此颜色逐渐变为淡黄、红棕甚至黑色;5．为什么将苯海拉明与8-氯茶碱结合使用答：苯海拉明除用于抗过敏外,还有防晕动病的作用,缺点为有嗜睡和中枢抑制副作用;为了克服这一缺点,将其与中枢兴奋药8-氯茶碱结合成盐,成为茶苯海明,为常用抗晕动病药;6. 试从药物的不稳定性解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂;答：苯巴比妥的钠盐水溶液放置易分解,产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性;为此,苯巴比妥钠注射剂不能预先配制进行加热灭菌,须制成粉针剂;7. 试说明青霉素G不能口服,其钠盐或钾盐须做成粉针剂的原因;答：青霉素G不能经口服给药,因胃酸会导致酰胺基的侧链水解和β-内酰胺环开环,使青霉素G失去活性,只能通过注射给药;游离的青霉素G是一个有机酸,不溶于水,可溶于有机溶剂;临床上常用其钠盐或钾盐,以增强其水溶性;但其水溶液在室温下不稳定易分解;因此在临床上通常用青霉素钠盐或钾盐的粉针剂,注射前以注射用水现配现用;8. H1受体拮抗剂主要有哪些结构类型至少写出四类答：H1受体按其化学结构可以分为：乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等;9. 非甾体抗炎药按化学结构类型主要可分为哪几类至少写出四类答：非甾体抗炎药按化学结构类型主要可分为：3,5-吡唑烷二酮类、邻二氨基甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类及1,2-苯并噻嗪类等;10. 抗生素按化学结构特征可分为哪几类至少写出四类答：抗生素按化学结构特征可分为：β-内酰胺抗生素、四环素类抗生素、氨基糖苷类抗生素、大环内酯类抗生素、氯霉素等;11. 抗精神病药物主要有哪些结构类型至少写出四类答：抗精神病药物按化学结构分类主要有：吩噻嗪类、噻吨类硫杂蒽类、丁酰苯类、二苯并氮杂卓类等;12. H2受体拮抗剂主要有哪些结构类型答：H2受体按其化学结构可以分为：咪唑类、呋喃类、噻唑类、哌啶甲苯类等;13. 全合成镇痛药主要有哪些结构类型答：全合成镇痛药主要有：吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类、氨基酮类及其它类;14. 试举出四例抗肿瘤天然药物只需写出药名;答：放线菌素D、丝裂霉素C、阿霉素、喜树碱、长春碱等;15. 氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成各自发挥什么作用答：氮芥类药物的结构是由两部分组成的,通式中的双-β-氯乙胺基部分氮芥基称为烷基化部分,是抗肿瘤活性的功能基,R为载体部分,主要影响药物在体内的吸收、分布等药代学性质,也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性;16. 分别说明β-受体拮抗剂、钙拮抗剂、ACE抑制剂及磷酸二酯酶抑制剂的主要临床用途;答：β-受体拮抗剂可用于治疗心律失常、缓解心绞痛以及降低血压;钙拮抗剂可用于治疗心律失常、缓解心绞痛以及降低低血压;ACE抑制剂可用于抗高血压;磷酸二酯酶抑制剂可用于抗心力衰竭;17. 试举出四例肾上腺糖皮质激素类药物;只需写出药名;答：氢化泼尼松、地塞米松、曲安西龙、氟轻松等;18. 试举出四例合成类抗真菌药物;只需写出药名答：克霉唑、益康唑、氟康唑、酮康唑等;19. 如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮答：地西泮和奥沙西泮遇酸和碱易发生水解,分别生成2-甲氨基-5-氯二苯酮和2-苯甲酰基-4-氯苯胺,后者含有芳伯氨基,经重氮化后和β-萘酚偶合,生成橙色的偶氮化合物,而前者无此反应,可供鉴别;20. 试举出四例利尿药物只需写出药名;答：氢氯噻嗪、呋塞米、依他尼酸、螺内酯等;。
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题及答案一、选择题1. 下列药物中，属于广谱抗生素的是：A. 青霉素B. 红霉素C. 地高辛D. 维生素C答案：B2. 药物的半衰期是指：A. 药物在人体内消失一半所需的时间B. 药物完全排出体外所需的时间C. 药物引起副作用的时间D. 药物达到峰值浓度所需的时间答案：A3. 下列哪种药物不属于非处方药品？A. 阿司匹林B. 维生素CC. 氨茶碱D. 对乙酰氨基酚答案：C4. 药物代谢主要发生在：A. 肝脏B. 肾脏C. 心脏D. 脾脏答案：A5. 化学反应速率与以下哪个因素无关？A. 温度B. 浓度C. 压力D. 催化剂答案：C二、填空题1. 乙醇的结构式为_______。
答案：CH3CH2OH2. 青霉素的生物合成主要通过_______。
答案：真菌青霉菌3. 肾替代治疗是指通过_______来代替肾脏的功能。
答案：透析4. 缩氨酮是一种用于治疗_______的药物。
答案：帕金森病5. 氢氧化钠的化学式为_______。
答案：NaOH三、简答题1. 请简述化学药物与天然药物的区别。
答：化学药物是通过人工合成或化学方法合成的药物，具有一定的纯度和药效；而天然药物是从植物、动物或矿物中提取得到的，其成分相对复杂并且可能存在其他活性成分。
2. 请简要说明药物代谢的过程。
答：药物代谢是指药物在体内经过一系列化学转化的过程。
主要发生在肝脏中，通过酶的作用将药物转化为代谢产物，使药物在体内产生药效或被排出体外。
3. 什么是药物相互作用？请举例说明。
答：药物相互作用是指两种或更多药物同时使用时，其中一种药物可能对另一种药物产生影响，使其药效增强或减弱，或者产生新的不良反应。
例如，服用抗生素时，同时使用抗结核药物可能会导致相互作用，影响药物的疗效。
四、综合题某药物的化学结构式为：【这里插入药物的化学结构式】请根据该结构式回答以下问题：1. 该药物属于哪个药物类别？答：根据化学结构可以判断该药物属于抗生素类药物。
药物化学期末考试试题及答案word
药物化学期末考试试题及答案word一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪种化合物不是药物的前体？A. 阿司匹林B. 布洛芬C. 地塞米松D. 可待因答案：D2. 下列哪种药物是通过抑制细胞色素P450酶来发挥作用的？A. 利福平B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A3. 药物的溶解度与其生物利用度的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B4. 下列哪种药物是通过抑制乙酰胆碱酯酶来发挥作用的？A. 阿托品B. 地西泮C. 氯丙嗪D. 利血平答案：A5. 药物的化学稳定性与其药效的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B6. 下列哪种药物是通过抑制H+/K+-ATPase酶来发挥作用的？A. 奥美拉唑B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A7. 下列哪种药物是通过抑制血管紧张素转换酶来发挥作用的？A. 洛卡特普B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A8. 药物的渗透性与其生物利用度的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B9. 下列哪种药物是通过抑制β-内酰胺酶来发挥作用的？A. 克拉维酸B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A10. 药物的代谢稳定性与其药效的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物的______性是影响其生物利用度的重要因素。
答案：溶解2. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：化学稳定性3. 药物的______性是影响其吸收的重要因素。
答案：渗透4. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：代谢稳定性5. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：生物利用度6. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：选择性7. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：特异性8. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
《药物化学》复习重点资料整理总结
《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释：1.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4、5次后，血药浓度基本达到稳态水平。
2.药物：是指调节机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。
3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。
4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活。
5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。
6.治疗指数：药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。
7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。
8.肾上腺素升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。
9.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。
10.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。
11.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。
模块－1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？（填空题）年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么？P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些？P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处：系指不超过20℃阴暗处：系指避光并不超过20℃冷处：系指2℃~10℃常温：系指10℃～30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义P27字母：化学药品：H 中药：Z 保健：B 生物制品：S体外化学诊断试剂：T 药用辅：F 进口分包装药品：J数字第1、2位为原批准文号的来源代码，第3、4位为换发批准文号之后（公元年号）的后两位数字，第5~8位为顺序号批号的含义：在药品生产过程中，将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。
药物化学期末复习
绪论1、药物化学（Medicinal Chemistry）是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。
2、药物是对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质。
3、根据药物的来源和性质不同，可以分为中药或天然药物、化学药物和生物药物。
4、化学药物是一类既有药物的功效，同时又有确切的化学结构的物质。
5、药物化学的三个时期：以天然产物为主的发现时期、以合成药物为主的发展时期、药物分子设计时期。
6、1899年，阿司匹林上市，标志着药物化学学科的形成。
第一章：新药研究和开发概论1、新化学实体（New Chemical Entities）是指在以前的文献中没有报道过的新化合物。
而有可能成为药物的新化学实体则需要时能够以安全和有效的方法治疗疾病的新化合物。
2、通常新药的发现分为4个主要的阶段：靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合物的发现和先导化合物的优化。
3、药品质量的主要含义是：A、药物的疗效和毒副作用，B、药物的纯度。
4、药品质量标准中，有两个重要的指征：一是药物的纯度，即有效成分的含量；二是药物的杂质限度。
5、药物的商品名通常是针对药物的最终产品，即剂量和剂型已确定的含有一种或多种药物活性成分的药品。
含同样活性成分的同一药品，每个企业应有自己的商品名，不得冒用、顶替别人的药品商品名称。
6、药物的通用名：也称为国际非专利药品名称，是世界卫生组织推荐使用的名称，通常是指有活性的药物物质，而不是最终产品，因此是药学研究人员和医务人员使用的共同名称，所以一个药物只有一个药品通用名，比商品名使用起来更为方便。
第二章：药物设计的基本原理和方法1、目前新药设计的靶点集中在受体、酶、核酸、离子通道和基因等上。
2、先导化合物（Lead Compound）：通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质。
3、先导化合物的发现方法和途径：a、从天然产物活性成分中发现先导化合物；b、通过分子生物学途径发现先导化合物；c、通过随机机遇发现先导化合物；d、从代谢产物中发现先导化合物；e、从临床药物的副作用或者老药新用途中发现新药；f、从药物合成中间体中发现先导化合物；g、通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物。
药物化学期末考试复习提纲
药物化学期末考试复习提纲一、熟练掌握以下专业术语的定义：1. Prodrug（p489）：前体药物，将药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
（p489）2. Soft drug：软药，体内有一定生物活性，容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。
这类药物称为“软药”。
3. Lead compound（p484）：先导化合物，又称原型药，是指通过各种途径和方法得到的具有独特结构且具有一定生物活性的化合物。
4. Pharmacophoric conformation （p482）：药效构象，它是当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补结合时的构象，药效构象并不一定是药物的优势构象。
5. 抗代谢学说：所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论，设计与生物体内基本代谢物的结构，有某种程度相似的化合物，使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用，或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”，抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。
6. Bioisosters（p488）：生物电子等排体, 具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。
分子或基团的外电子层相似，或电子密度有相似分布，而且分子的形状或大小相似时，都可以认为是生物电子等排体。
7. Structurally specific drugs （p478）：结构特异性药物，药物的作用与体内特定受体或酶的相互作用有关。
其活性与化学结构的关系密切。
药物结构微小的变化则会导致生物活性的变化。
8. Structurally nonspecific drugs （p478）：结构非特异性药物，药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物理化性质影响的药物。
药学药物化学复习重点知识点梳理
药学药物化学复习重点知识点梳理药学药物化学是药学专业的重要基础科目之一，它主要研究药物的化学性质和特点，以及药物在体内的作用机制。
下面将针对药学药物化学的复习重点知识点进行梳理，以帮助同学们更好地备考和复习。
一、药物的分类和命名1. 药物的分类：根据药物的化学结构、药理作用和临床应用等方面对药物进行分类，常见的分类包括：化学分类、药理分类、体外药代动力学分类等。
2. 药物的命名：药物的命名方法有多种，主要包括：通用名称、化学名称、商品名等。
不同的命名方法对应不同的目的，例如通用名称更方便人们记忆和使用，而化学名称更能准确描述药物的化学结构。
二、药物的理化性质1. 药物的溶解度：药物在溶剂中的溶解度对其吸收和分布等药动学过程具有重要影响。
了解药物的溶解度有助于合理选择给药途径和调节药物剂量。
2. 药物的酸碱性：药物的酸碱性决定了其在不同 pH 环境下的电离状态，进而影响其吸收、分布和排泄等过程。
酸碱度的了解有助于合理使用药物和预防药物相互作用。
3. 药物的稳定性：药物在制剂中以及在体内受到各种因素的影响，可能发生分解、氧化、光敏性等反应，从而降低药物的药效。
了解药物的稳定性有助于选择合适的保存条件和制剂。
三、药物合成和结构特点1. 药物的合成方法：药物的合成包括多种有机合成反应和技术，例如酯化、醚化、红ox反应等。
了解药物的合成方法有助于理解其合成途径和制备工艺。
2. 药物结构特点：药物的结构特点决定了其与靶点的结合方式和作用机制。
例如，苯环结构的药物通常具有良好的亲脂性，可以通过脂溶性跨过生物膜进入细胞内。
四、药物代谢和药物动力学1. 药物代谢：药物在体内经过一系列化学反应进行代谢，主要发生在肝脏和其他组织中。
药物代谢的主要作用是降解药物、增加药物的溶解度和改变药物的活性。
2. 药物动力学：药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程属于药物动力学范畴。
了解药物动力学有助于合理使用药物和预测药物的副作用。
药化药理期末总结
药化药理期末总结一、引言药物化学与药理学是药学专业中非常重要的两门课程。
药物化学是研究药品的化学成分、结构和性质，药理学则是研究药物在生物体内的作用机制、药效及其安全性。
这两门课程的学习不仅是药学专业的基础，也是做好临床工作和科研工作的必备知识。
通过这门课程的学习，我对药物的化学成分和作用机理有了更深的了解，提高了药学实践能力。
二、药物化学的学习1. 药物化学的基本知识药物化学主要研究药物的化学成分及其特性，了解药物的化学结构与药效之间的关系。
在学习过程中，我明确了药物是化学物质的一种，有其特定的化学结构，这种结构决定了其生物学和药理学特性。
同时，药物化学的学习还包括了药物的命名规则、结构与性质的关系以及合成方法等方面的内容。
我通过学习掌握了药物的命名规则，并灵活运用在实际中。
2. 药物的化学结构与药效关系药物的化学结构与其药效之间有密切的关系。
药物的结构不同，其作用机制和效果也不同。
学习药物化学时，我们要了解药物的分子结构和功能基团，通过对比和分析不同药物分子的结构和活性之间的关系，可以探索出药物分子的规律性。
同时，我还学习了药物的量化结构活性关系（QSAR）的原理和应用，通过分析药物分子的结构与性质之间的相关性，可以预测其生物活性，指导药物设计和合成。
三、药理学的学习1. 药物在生物体内的作用机制药理学是研究药物在生物体内的作用机制和效应的科学。
在这门课程中，我学习了药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，了解了药物的药效学和药物动力学原理。
同时，我还学习了药物作用的基本方式和作用靶点，掌握了药物的作用机制和效应途径。
2. 药物的药效和安全性评价药物的药效和安全性评价是药学工作中非常重要的一部分。
通过药物作用机制的了解，可以评估药物的疗效；通过药物代谢和毒性的研究，可以评价药物的安全性。
在药理学的学习中，我掌握了药物药效学和临床药理学的基本原理和方法，学会了通过动物模型和体外实验来评价药物的药效和安全性。
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 以下哪个不是药物化学研究的主要内容？A. 药物合成B. 药物分析C. 药物设计D. 药物制剂2. 药物的生物利用度（Bioavailability）是指：A. 药物在体内的分布B. 药物在体内的代谢C. 药物在体内的吸收程度D. 药物在体内的排泄速度3. 药物的半衰期（Half-life）是指：A. 药物浓度下降一半所需的时间B. 药物在体内的总时间C. 药物在体内的吸收时间D. 药物在体内的分布时间4. 下列哪项不是药物的理化性质？A. 溶解度B. 熔点C. 稳定性D. 毒性5. 药物的药效学研究主要关注：A. 药物的制备工艺B. 药物的化学结构C. 药物的作用机制D. 药物的剂量计算6. 药物的药动学研究主要关注：A. 药物的制备工艺B. 药物的化学结构C. 药物的吸收、分布、代谢和排泄D. 药物的剂量计算7. 以下哪个是药物的前体药物？A. 阿司匹林B. 阿莫西林C. 阿卡波糖D. 阿昔洛韦8. 药物的化学合成通常不涉及以下哪个步骤？A. 原料选择B. 反应条件优化C. 药物分析D. 药物设计9. 药物的分子设计通常基于以下哪个原理？A. 药物的理化性质B. 药物的药效学C. 药物的药动学D. 药物的分子结构10. 药物的生物等效性研究主要评估：A. 药物的化学结构B. 药物的制备工艺C. 药物的生物利用度D. 药物的剂量计算二、简答题（每题10分，共30分）1. 简述药物化学的主要研究内容。
2. 描述药物的生物等效性研究的重要性。
3. 解释药物的前体药物概念及其应用。
三、计算题（每题15分，共30分）1. 某药物的半衰期为4小时，如果一个病人在12:00服用了100mg该药物，计算在18:00时体内的药物浓度。
2. 假设某药物的生物利用度为80%，口服剂量为200mg，该药物的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为1200mg·h/L，计算该药物的清除率。
药物化学期末试题及答案
药物化学期末试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪种药物属于β-内酰胺类抗生素？A. 阿莫西林B. 红霉素C. 四环素D. 氯霉素答案：A2. 药物的化学结构对其生物活性有直接影响，以下哪项不是影响药物生物活性的因素？A. 药物的溶解度B. 药物的化学稳定性C. 药物的分子量D. 药物的制备工艺答案：D3. 药物的体内过程包括吸收、分布、代谢和排泄，以下哪项不是药物体内过程？A. 吸收B. 分布C. 代谢D. 储存答案：D4. 药物的化学结构改造通常是为了提高药物的哪些特性？A. 疗效B. 安全性C. 稳定性D. 所有以上答案：D5. 以下哪种药物属于非甾体抗炎药？A. 布洛芬B. 地塞米松C. 阿司匹林D. 氢化可的松答案：A6. 药物的溶解度对其生物利用度有重要影响，以下哪种物质可以增加药物的溶解度？A. 表面活性剂B. 防腐剂C. 稳定剂D. 着色剂答案：A7. 药物的化学稳定性是指药物在储存和使用过程中保持其化学结构不变的能力，以下哪种情况不会影响药物的化学稳定性？A. 光照B. 温度C. pH值D. 包装材料答案：D8. 药物的体内分布是指药物在体内的运输和分布过程，以下哪种情况不会影响药物的体内分布？A. 血浆蛋白结合率B. 药物的脂溶性C. 药物的分子量D. 药物的制备工艺答案：D9. 药物的代谢是指药物在体内经过生物转化的过程，以下哪种酶不参与药物的代谢？A. 细胞色素P450酶B. 葡萄糖醛酸转移酶C. 酯酶D. 溶菌酶答案：D10. 药物的排泄是指药物及其代谢产物从体内排出的过程，以下哪种途径不是药物的排泄途径？A. 肾脏排泄B. 肝脏排泄C. 肺排泄D. 皮肤排泄答案：B二、填空题（每空1分，共20分）1. 药物的______是药物发挥疗效的基础。
答案：化学结构2. 药物的______是评价药物安全性的重要指标。
答案：毒副作用3. 药物的______是指药物在体内的生物转化过程。
药物化学期末试题
药物化学期末试题1. 简答题（共5小题，每题10分）1.1 请简要解释药物代谢的概念，并说明主要的药物代谢途径。
药物代谢是指药物在体内经一系列化学反应而发生的转化过程。
主要的药物代谢途径包括肝脏微粒体氧化反应、细胞色素P450酶催化的氧化反应、脱甲基反应、酰基转移反应和酶催化的反应。
1.2 药物在体内的排毒机制有哪些？药物在体内的排毒机制包括肝脏代谢、肾脏排泄、肠道排泄和体外排泄。
1.3 请列举常见的药物和其他物质的相互作用类型。
常见的药物和其他物质的相互作用类型包括药物与药物的相互作用、药物与食物的相互作用、药物与饮酒的相互作用、药物与植物的相互作用、药物与疾病的相互作用、药物与遗传因素的相互作用。
1.4 请解释药物治疗中的“剂量-效应关系”。
药物治疗中的“剂量-效应关系”是指药物剂量与产生的治疗效应之间的关联关系。
通常情况下，随着药物剂量的增加，产生的治疗效应也会增加。
然而，随着剂量进一步增加，治疗效应可能会达到一个饱和点，此后进一步增加剂量并不能增加更多的治疗效应，反而可能增加药物的不良反应发生的风险。
1.5 药物毒理学是研究什么内容的学科？药物毒理学是研究药物对机体的毒性作用、毒性机理以及如何预防和控制药物产生毒性的科学学科。
2. 计算题（共2小题，每题10分）2.1 若一药物的剂量为100mg，它的血药浓度2小时后测得为40μg/mL，请计算该药物的体内分布容积（V）。
先计算剂量-浓度关系：D = C × V100mg = 40μg/mL × V将μg转换为mg：40μg/mL × V = 0.04mg/mL × V得到体内分布容积：V = 100mg / 0.04mg/mLV = 2500mL = 2.5L2.2 若一药物的生物利用度为75%，口服给药后20分钟后它的血药浓度测得为60μg/mL，请计算该药物的剂量（D）。
先计算剂量-浓度关系：D = C × VD = 60μg/mL × V由生物利用度计算出肠道给药后的剂量：D = D / 0.75代入已知值计算剂量：D = (60μg/mL × V) / 0.75D = (60μg/mL × V) / 0.75D = 80μg/mL × V因为浓度为μg/mL，所以将μg转换为mg：D = 0.08mg/mL × V3. 问答题（共2小题，每题20分）3.1 请描述复方制剂的概念，并举例说明其应用领域。
药物化学期末考试要点
合成题：1、氯雷他定：2、盐酸西替利嗪：2-[4-[（4-氯苯基）苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸二盐酸盐由于Cetirizine易离子化，不易透过血脑屏障，进入中枢神经系统的量极少，属于非镇静性抗组胺药，是第二代抗组胺药的代表药物之一。
服药后，cetirizine很快和很好地被吸收，作用时间长。
绝大部分未起变化而经肾消除。
未见心脏毒副作用3、利多卡因：N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐酰胺键比酯键稳定，且酰胺键两个邻位上均有甲基取代，有空间位阻，从而不易水解，体内酶解的速度比较慢，因此比普鲁卡因作用强、维持时间长和毒性大。
4、盐酸普萘洛尔：心律失常（房性及室性早搏，窦性心动过速）心绞痛（长期服用者，忌突然停药，支气管哮喘者忌用，变异型心绞痛不宜用。
治心绞痛时多与硝酸酯类合用）抗高血压（过去常作一线药物使用，现多被长效b-受体阻滞剂所代替优点：能克服用于抗心律失常时抑制心脏和诱发哮喘的副作用5、胺碘酮：本品口服吸收慢，一周左右才起效半衰期长达9.33~44天分布广泛，可蓄积在多种器官和组织内主要代谢物为氮上去乙基产物，该代谢物亦具有相似药理活性。
6、卡托普利：第一个口服的ACE抑制剂舒张外周血管降低醛固酮分泌–影响钠离子的重吸收–降低血容量的作用用于高血压、心力衰竭与心肌梗死后的心功能不全等。
-SH引起的不良反应：－用药后有干咳、皮疹、嗜酸性粒细胞增高；－味觉丧失、蛋白尿的副作用。
7、双氯芬酸钠：本品的抗炎、镇痛和解热作用很强。
其镇痛活性为吲哚美辛的6倍，阿司匹林的40倍。
解热作用为吲哚美辛的2倍，阿司匹林的35倍。
本品药效强，不良反应少，剂量小，个体差异小。
是世界上使用最广泛的非甾抗炎药之一。
本品的作用机制比较特别，除抑制环氧合酶，减少前列腺素的生物合成和血小板的生成外，还能抑制脂氧合酶，减少白三烯的生成，尤其是抑制LTB4，这种双重的抑制作用可以避免由于单纯抑制环氧合酶而导致脂氧合酶活性突增而引起的不良反应。
药物化学期末简答题总结
药物化学期末简答题总结1．按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？芳酸酯类（普鲁卡因）、酰胺类（利多卡因）、氨基酮类（达克罗宁）、氨基醚类（奎尼卡因）、氨基甲酸酯类（地哌冬、庚卡因）。
2．简述局麻药的构效关系。
局部麻醉药的结构可以概括出此类药物的基本骨架由三部分构成：亲脂性部分(Ⅰ): a.芳烃、芳杂环、苯环的作用较强;b.苯环上引入给电子的氨基、羟基、烷氧基时,局麻作用增强,而吸电子取代基则作用减弱;c.氨基处于羰基的对位最好,苯环上若再有其它取代基如氯、羟基、烷氧基时,由于位阻作用而延缓了酯的水解,因此,活性增强,作用时间延长氨基上代以烷基可以增强活性,但毒性要增加。
中间连接部分(Ⅱ):羰基部分与烷基部分共同组成;羰基部分:作用时间及作用强度有关,作用时间:酮>酰胺>硫代酯>酯稳定性有关,作用强度:硫代酯>酯>酮>酰胺,硫卡因(2)>普鲁卡因(1)>普鲁卡因胺(1/100);烷基部分:碳原子数2-3个,酯键的 -碳原子上有烷基取代,由于位阻,使酯键较难水解,局麻作用增强,但毒性也增大。
亲水性部分(Ⅲ):大多为叔胺,仲胺的刺激性较大,季胺由于表现为箭毒样作用而不用。
氮原子上的取代基碳原子总和以3-5时作用最强。
3.盐酸普鲁卡因的化学性质：（1）、结构中含芳伯胺基，可发生重氮化—偶合反应，产生橙红色沉淀。
（2）、结构中含酯键，受热易水解4.巴比妥类药物的结构通式和理化通性：理化通性：A.一般为白色结晶或结晶性粉末，不溶于水，易溶于乙醇及有机溶剂，此类药物在空气中较稳定，一般不会开环破裂。
B.此类药物属于环酰脲类，分子中存在两个内酰胺-内酰亚胺互变异构质子，故显弱酸性。
C.因其基本骨架为环状酰脲，分子中具有双内亚胺结构，较易水解而开环，且水解速度随PH、温度的提高而提高。
D.易与重金属离子反应：产生有色沉淀。
用于鉴别和含量测定。
结构通式：5.苯二氮卓类药物的基本结构、化学稳定性和构效关系。
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题及答案药物化学期末考试试题及答案药物化学是药学专业的重要基础课程之一，它涉及药物的合成、结构与活性关系、药物代谢等方面的知识。
期末考试是对学生对这门课程的掌握程度进行综合评价的重要方式之一。
下面将给大家介绍一些典型的药物化学期末考试试题及答案，希望对大家的复习有所帮助。
一、选择题1. 下列哪个不是药物化学的研究内容？A. 药物的合成B. 药物的分离与纯化C. 药物的药效评价D. 药物的临床应用答案：D2. 下列哪个不是药物化学中常用的合成方法？A. 羟基化反应B. 酯化反应C. 羧基化反应D. 氧化反应答案：D3. 药物化学中的SAR指的是什么？A. 结构-活性关系B. 结构-代谢关系C. 结构-毒性关系D. 结构-药动学关系答案：A4. 下列哪个不是药物代谢的主要途径？A. 氧化代谢B. 还原代谢C. 水解代谢D. 乙酰化代谢答案：B二、填空题1. 药物化学是药学专业的一门重要基础课程，它主要研究药物的________、结构与活性关系、药物代谢等方面的知识。
答案：合成2. 药物化学中常用的合成方法包括羟基化反应、酯化反应、羧基化反应等。
答案：氧化反应3. 药物代谢的主要途径包括氧化代谢、水解代谢、乙酰化代谢等。
答案：还原代谢三、简答题1. 请简要说明药物化学的研究内容及其在药学领域的作用。
答：药物化学主要研究药物的合成、结构与活性关系、药物代谢等方面的知识。
药物化学的研究可以为药物的设计、合成和改良提供理论依据，帮助药学工作者开发出更安全、有效的药物。
同时，药物化学也可以为药物的药效评价和药物代谢研究提供技术支持，为药物的临床应用提供科学依据。
2. 请简要介绍药物化学中常用的合成方法及其应用。
答：药物化学中常用的合成方法包括羟基化反应、酯化反应、羧基化反应等。
羟基化反应是在药物分子中引入羟基官能团，常用于合成醇类药物。
酯化反应是通过酯化反应将酸与醇结合，常用于合成酯类药物。
药物化学期末试题及答案
药物化学期末试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪种药物属于β-受体拮抗剂？A. 阿司匹林B. 阿莫西林C. 地尔硫卓D. 布洛芬2. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的分布B. 药物在体内的代谢C. 药物从给药部位进入全身循环的相对量D. 药物在体内的排泄3. 以下哪个是药物的副作用？A. 治疗作用B. 毒性作用C. 过敏反应D. 药物相互作用4. 以下哪种药物属于抗凝血药？A. 华法林B. 阿司匹林C. 胰岛素D. 地塞米松5. 药物的半衰期是指：A. 药物达到最大效应的时间B. 药物浓度下降到初始浓度一半的时间C. 药物完全从体内清除的时间D. 药物开始发挥作用的时间6. 药物的pKa值与其酸性或碱性有关，pKa值越小表示：A. 酸性越强B. 碱性越强C. 药物越稳定D. 药物越易吸收7. 以下哪种药物属于抗高血压药？A. 氨氯地平B. 阿托伐他汀C. 阿莫西林D. 胰岛素8. 药物的溶解度与其生物利用度的关系是：A. 溶解度越高，生物利用度越低B. 溶解度越低，生物利用度越低C. 溶解度与生物利用度无关D. 溶解度越高，生物利用度越高9. 以下哪种药物属于抗抑郁药？A. 帕罗西汀B. 阿司匹林C. 地尔硫卓D. 布洛芬10. 药物的药动学参数包括：A. 吸收、分布、代谢、排泄B. 疗效、副作用、毒性C. 剂量、给药途径、给药时间D. 药物相互作用、药物稳定性答案：1. C2. C3. D4. A5. B6. A7. A8. D9. A 10. A二、填空题（每空1分，共10分）1. 药物的______是指药物在体内的分布、代谢、排泄等过程。
2. 药物的______是指药物在体内达到稳态浓度所需的时间。
3. 药物的______是指药物在体内的浓度随时间的变化规律。
4. 药物的______是指药物在体内的浓度与时间的关系。
5. 药物的______是指药物在体内的浓度达到最大值的时间。
药物化学期末试题及答案3套
药物化学期末试题及答案3套第一套试题及答案1. 描述制备头孢菌素的步骤。
答案：合成头孢菌素的步骤如下：- 取6-氨基-3-甲氧基苯乙酸经过腈化形成过渡体1；- 过渡体1经过肟化生成过渡体2；- 过渡体2经过K2CO3/acetone催化形成过渡体3；- 过渡体3与丙烯酰氧乙酸甲酯缩合形成头孢菌素的前体4；- 前体4与一氧化碳、甲醛、NH4Cl、CuCl催化反应生成头孢菌素。
2. 画出麻黄碱和茶碱的结构式，并描述它们的药理活性。
答案：麻黄碱和茶碱的结构式如下：它们的药理活性描述如下：- 麻黄碱：为α/b-adrenoceptor激动剂，可用于支气管扩张，抗过敏、抗炎；同时也为胃肠动力药，可以用于轻度促进胃肠蠕动。
- 茶碱：为一种兴奋剂，可以增强中枢神经兴奋、心脏、肺的功能，有很好的通气作用，因此可用于心悸、哮喘、支气管痉挛等疾病。
第二套试题及答案1. 描述甲基多巴在体内的代谢。
答案：甲基多巴在体内的代谢经过3个主要步骤：- 甲基多巴经过羟化酶依次催化生成对羟基苯乙醇和3,4-二羟基苯乙醛；- 3,4-二羟基苯乙醛再经过羟化酶作用生成3,4-二羟基苯乙酸；- 3,4-二羟基苯乙醇和3,4-二羟基苯乙酸会被酸性水解，分别生成对羟基苯乙酸和3,4-二羟基苯乙酸。
2. 描述喹诺酮类药物的适应症和不良反应。
答案：喹诺酮类药物适应症及不良反应描述如下：- 适应症：常用于治疗泌尿系统感染、呼吸系统感染、肠道感染、胃肠炎、胀气、急性阑尾炎等疾病。
- 不良反应：包括肝功能异常、心电图异常、心律失常、神经系统异常、肌肉疼痛、头痛、精神紊乱等。
第三套试题及答案1. 描述氢化可的松在体内的代谢途径和可能的不良反应。
答案：氢化可的松在体内的代谢途径为肝脏将它代谢成6β-羟甲基-可的松，并在肾脏、肾上腺和靶组织分别进行特异性的输入和新型分子合成工作，以维持血液中的可的松和促肾上腺皮质激素合成等生理过程的平衡。
可能的不良反应包括：肝损伤、内分泌疾病、免疫系统紊乱、消化系统等异常，还可能引发充血性心力衰竭等。
(完整版)药物化学期末试题含答案
药物化学期末试题含答案1.环丙沙星的临床用途是：治疗呼吸道感染.2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。
3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小.4在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。
6、药物的分配系数P药物对油相及水相相对亲和力的度量7、药物进入体内到产生药效,要经历药剂相、药物动力相、药效相三个重要相。
8、顺铂的化学名全称为顺式二氨基二氯络铂，临床主要用作癌症治疗药.9、药物按作用方式可分为两大类结构非特异性药和结构特异性药。
10、药物和受体的相互作用方式有两种即构象诱导和构象选择。
11、药物在体内的解离度取决于药物的pKa和吸收部位的pH。
12、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。
13、含氮药物的氧化代谢主要发生在两个部位：一是在和氮原子相连的碳原子上发生N—脱烷基化和脱氮反应，另一是N-氧化反应。
14、药物分子设计大体可分为两个阶段，即先导化合物的产生和先导化合物的优化.15、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。
16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物,其分子中的过氧键是必要的药效团.1。
通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B）A.羟基、卤素、巯基B.巯基、羟基、羧基C.羟基、硝基、氰基D.烃基、氨基、巯基2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A）A。
硝苯地平B。
硝酸异山梨酯C。
吉非罗齐D。
利血平3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B)A。
体内代谢较快B。
易溶于水C.抗疟活性比蒿甲醚低D。
对脑疟有效4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C）A。
药物脂水分配系数越大，活性越高B.药物脂水分配系数越小，活性越高C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好D。
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药物化学期末整理第十一章、组胺受体拮抗剂及抗过敏与抗溃疡药一、名词解释1、H1受体拮抗剂:与组胺竞争组胺H1受体,并能与H1受体结合,而不产生激活效应得物质。
H1受体拮抗剂临床上用作抗过敏药。
2、H2受体拮抗剂:与组胺竞争H2受体,具有抗组胺作用得药物。
H2受体拮抗剂用作抗溃疡药。
3、质子泵抑制剂:直接作用于分泌胃酸得最后通道得H+/K+-ATP酶,从而减少胃酸分泌。
二、写出下列结构得名称及主要药理作用:1、氯苯那敏2、西咪替丁3、西替利嗪4、雷尼替丁5、法莫替丁6、奥美拉唑三、合成题:1、雷尼替丁(有要求)2、奥美拉唑四、简答题:1、简述经典得H1受体拮抗剂得构效关系答:经典得H 1 受体拮抗剂结构类似,可用以下通式表示: Ar 1 (Ar 2 )X-C-C-NR 1 R 2⑴ Ar 1为苯环、杂环或取代杂环,Ar 2为另一个芳环或芳甲基,Ar 1与Ar 2可桥连成三环类化合物。
Ar 1与Ar 2得亲脂性及它们得空间排列与活性相关。
⑵ NR 1R 2一般就是叔胺,也可以就是环系统得一部分,常见得就是二甲氨基与四氢吡咯基。
⑶ X 就是sp2 或sp3 杂化得碳原子,氮或连氧得sp3 碳原子与二碳短链相接,形成连接部分。
(4) 叔胺与芳环中心得距离一般为50-60nm。
(5) 已知很多药物光学与几何异构体抗组胺活性不同,但瞧不出准确得立体化学依赖关系。
2、简述H2受体拮抗剂得构效关系(1)碱性基团取代得呋喃环、噻唑环置换咪唑环,得到优良得H2受体拮抗剂。
咪唑环上得甲基取代都会增强活性。
呋喃环取代基与侧链位置以2,5位取代最佳。
噻唑环得甲基取代导致活性下降。
(2)位于桥链得另一端应就是平面极性得基团。
通常具有胍或脒基样得1,3-脒系统结构。
(3)这两个组成部分就是通过一条曲挠旋转得柔性链联接起来。
链得长度为4个原子。
第十二章、作用于肾上腺素能受体得药物一、名词解释:1、肾上腺素能激动剂:就是一类使肾上腺素能受体兴奋,产生肾上腺素样作用得药物,且其化学结构均为胺类,故又称为拟交感胺或儿茶酚胺。
2、肾上腺素能拮抗剂:就是一类能与肾上腺素能受体结合,而无或极少内在活性,不产生或较少产生肾上腺素样作用,却能阻断肾上腺素能神经递质或肾上腺素能激动剂与受体结合,从而拮抗其作用得药物。
3、自动氧化:具有儿茶酚胺类结构得肾上腺素能激动剂都有两个邻位酚羟基,苯环上电子密度高,极易自动氧化成邻醌,进而环合、聚合而呈色。
二、结构、名称、药理作用1、去甲肾上腺素2、肾上腺素3、多巴胺4、异丙肾上腺素5、沙丁胺醇6、麻黄碱7、普萘洛尔三、简答题:1、简述苯乙胺类肾上腺素能激动剂得构效关系答:⑴具有苯乙胺得母体结构。
⑵苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用,3,4-二羟基化合物比含一个羟基得化合物活性大。
(3)侧链得β 羟基就是与受体复合时形成氢键得有利条件。
β 羟基相连碳原子得立体构型与活性有关,R 构型具有较大得活性。
⑷侧链氨基上被非极性烷基取代时,基团得大小对受体得选择性有密切关系。
在一定范围内,取代基愈大,对β 受体选择性也愈大;相对地对α 受体得亲与力愈小。
但氨基上必须保留一个氢未被取代。
⑸在乙醇胺侧链得α 碳原子上引入甲基,阻碍单胺氧化酶(MAO)对氨基得氧化代谢脱氨,故有时可延长作用时间。
2、简述儿茶酚胺类拟肾上腺素药得化学不稳定性答:以去甲肾上腺素为例,去甲肾上腺素分子结构中具有儿茶酚胺结构,遇光或空气易被氧化变质生成红色色素,并可进一步聚合成棕色多聚体。
在酸性介质中,酚羟基与质子形成氢键,不易变成苯氧负离子而还原性减弱;在碱性介质中,则苯氧负离子增多使自动氧化加快;金属离子可催化该氧化反应;温度高,氧化速度快,应避光保存及避免与空气接触。
在pH6、5得缓冲液中加碘液,氧化生成去甲肾上腺素红,用硫代硫酸钠使碘色消退,溶液呈红色。
去甲肾上腺素水溶液室温放置后可发生消旋化而降低效价,在加热或酸性(pH 4)条件下,消旋速度更快。
3、简述肾上腺素得化学不稳定性本品为白色或类白色结晶性粉末,在水中极微溶解,乙醇、氯仿、乙醚、脂肪油中不溶;无机强酸或强碱溶液中易溶,氨溶液或碳酸钠溶液中不溶,饱与水溶液显弱碱性反应。
在中性或碱性水溶液中不稳定,遇碱性肠液能分解,故口服无效。
与空气或日光接触易氧化成醌,进而聚合成棕色多聚体而失效。
本品水溶液加热或室温放置后可发生消旋化而降低效用。
尤其在酸性pH<4 情况下,消旋速度更快。
对酸、碱、氧化剂与温度得敏感性、不稳定性就是儿茶酚胺类药物得化学通性。
4、举例说明侧链氨基得取代对拟肾上腺素药构效关系得影响侧链氨基上烷基取代基得大小对受体得选择性有密切关系。
在一定范围内,N-取代基越大,对β受体选择性也越大,相对地对α受体得亲与力就越小。
但氨基上必须保留一个氢未被取代。
例如去甲肾上腺素对β2无作用,为α受体激动剂;肾上腺素对α与β均有激动作用;异丙肾上腺素对β受体有强大得激动作用;而沙丁胺醇等则为选择性得β2激动剂。
N-烷基得引入导致对β受体得结合力增强就是由于配基中N-烷基与β2受体可发生有利得结合。
即:(1)侧链氨基被非极性烷基取代时,基团得大小对受体得选择性有密切关系。
(2)在一定范围内,N-取代基愈大,对β受体亲与力愈强;(3)当N被大于叔丁基得基团取代时,则表现α1受体拮抗活性;(4)N, N－双烷基取代,活性下降,毒性增大。
四、合成:1、以儿茶酚为主要原料合成肾上腺素2、以萘酚为主要原料合成普萘洛尔第十三、四章、抗高血压药与利尿药、心血管药一、名词解释:1、强心药:加强心肌收缩力,用于治疗充血性心力衰竭(CHF)得药物,又称正性肌力药。
2、ACEI:血管紧张素转化酶抑制剂,用于治疗高血压与心力衰竭得一类药物,主要通过抑制肾素-血管紧张素系统引起血管舒张,降低外周动脉血管阻力,还有轻度使尿钠排泄增多作用;对心率与心肌收缩力无影响。
3、钙拮抗剂:钙通道阻滞剂就是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度,使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛得药物。
钙通道阻滞剂有选择性与非选择性两大类。
4、钙敏化药:能增强肌纤维丝对Ca2＋敏感性得药物,可直接提高心肌收缩蛋白对Ca2＋得敏感性,在不增加细胞内钙离子浓度得情况下提高心肌收缩力。
二、结构、名称、药理作用1、硝酸甘油2、硝苯地平3、氢氯噻嗪4、氯贝丁酯5、烟酸6、地尔硫卓7、维拉帕米三、简答题:1、抗心绞痛药得分类及各类药物得主要作用机理答(1)硝酸酯及亚硝酸酯类,在平滑肌细胞及血管内皮细胞中产生NO 而舒张血管; (2)钙拮抗剂,抑制细胞外钙离子内流,使心肌与血管平滑肌细胞缺乏足够得钙离子, 导致心肌得收缩力减弱,心率减慢,同时,血管松弛,血压下降,因而减少心肌作功量与耗氧量; (3)β 受体阻断剂,阻断儿茶酚胺,减慢心率,减弱心肌收缩力,从而减少耗氧量,缓解心绞痛。
2、简述二氢吡啶类钙拮抗剂得构效关系与研究趋势答: 这类化合物得结构与活性关系一般要求如下:(1)1,4-二氢吡啶环为必要,如氧化为吡啶,作用消失。
(2)二氢吡啶得氮原子上不宜有取代基。
(3)二氢吡啶得2,6 位以低级烃为最适宜得取代基。
(4)C3,5－位取代基为酯基就是必要得。
如换为乙酰基或氰基则活性大为降低。
(5)C4 为手性时有立体选择作用。
(6)4 位得取代苯基以邻、间位取代为宜。
3、抗心律失常药分为哪几类？举例说明(1)Ⅰ类 (钠离子通道阻断剂),这类药根据药理作用可进一步细分成Ⅰ A ,Ⅰ B ,Ⅰ C 三类。
Ⅰ A 类如奎尼丁,Ⅰ B 类如利多卡因,Ⅰ C 类如氟卡尼。
(2)Ⅱ类(β -受体阻滞剂),其代表药物为普萘洛尔。
(3)Ⅲ类(钾离子通道阻断剂)。
胺碘酮就是这类药物得代表。
(4)Ⅳ类为钙拮抗剂,如维拉帕米。
4、简述ACEI得作用机理及构效关系作用机理:(1)抑制ACE,即抑制血管紧张素Ⅱ得生成而起作用;(2)通过交感神经系统及醛固酮分泌而发生间接作用;(3)减少缓激肽得降解。
构效关系:(1)含巯基、羧基、磷酸基等锌结合基团,以巯基活性最高,但有副作用,酯化后可降低。
(2) L-脯氨酸换成D构型,活性大大降低。
用苯丙氨酸或碱性氨基酸置换,可保留活性。
(3)巯基与脯氨酸之间得-CH2CH(CH3)-骨架被-CH=CH-取代,活性降低。
(4)羧基必须,脯氨酸得羧基酯化后脂溶性增加,利于吸收,作用时间延长;羧基被酯基、酮基、酰胺基、-PO3H2等取代,活性有所减弱。
(5)五元环引入双键后成平面环,仍保持活性;环上3位引入亲脂性基团可增加活性,延长作用时间。
5、强心药得分类及各类药物得主要作用机理(1)强心苷机理:选择性地作用于心脏,增强衰竭心脏得收缩力,增加心输出量。
能抑制Na+/K+-ATP酶,阻止Na+主动泵出膜外,细胞内得Na+增加,兴奋Na+-Ca2+交换系统,促进Na+外流与Ca2+内流,细胞内得Ca2+增加,心肌收缩力增强。
如:地高辛(2)β-受体激动剂机理:兴奋β1受体可间接激活腺苷环化酶,使ATP转化为cAMP得水平,促进Ca2+进入心肌细胞膜,从而增强心肌收缩力。
如:多巴胺(3)磷酸二酯酶峰抑制剂机理:能选择性地抑制心肌细胞中得PDE,使cAMP降解为5’-AMP 得过程受阻,细胞内得cAMP得含量增加,细胞内得Ca2+浓度增加,从而使心肌收缩力增强。
如:米力农(4)钙敏化药机理:能增强肌纤维丝对Ca2＋敏感性得药物,可直接提高心肌收缩蛋白对Ca2＋得敏感性,在不增加细胞内钙离子浓度得情况下提高心肌收缩力。
如:伊索马唑四、合成1、硝苯地平2、氢氯噻嗪3、氯贝丁酯4、硝酸异山梨酯第十五章、甾体激素药物一、结构、名称、药理作用1、己烯雌酚2、甲睾酮3、雌二醇4、黄体酮5、睾酮二、简答1、简述雌激素得结构得特征。
并比较炔雌醇与雌二醇得结构,为什么前者比后者稳定,口服有效？答:(1)雌激素得骨架特征就是 A 环为芳香环,没有C10 角甲基;3-位上均有一个酚羟基,在17 位必须具有含氧功能团,以C 17β -羟基效力最强。
(2)炔雌醇比雌二醇在 17 位增加了乙炔基,此时,17 位羟基由仲醇变成叔醇,增加了 C 17 -OH 得空间位阻,使叔醇较难氧化,增加了稳定性,延长了时效,所以口服有效。
2、黄体酮为内源性生物活性物质,作用强,但在体内易代谢失活,试述黄体酮得体内代谢途径。
并讨论如何对其进行结构改造,以寻找具有口服活性得孕激素。
答:雌二醇体内代谢途径主要在17位羟基氧化成羰基生成雌酮与16α位羟基化生成雌三醇失活。
因此,将雌二醇得17β羟基成酯,做成雌二醇得前药,在体内缓慢水解释放出雌二醇而发挥作用。
也可在17α位引入乙炔基,增加位阻,阻止16α羟基化酶对16位得羟基化,从而得到具有口服活性得药物。