药物化学期末试卷 2014

一、选择题1．下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液（）。

A 布洛芬B 对乙酰氨基酚C 双氯芬酸D 萘普生E 酮洛芬2．具有下列化学结构的药物是（）。

A 阿司匹林B 安乃近C 吲哚美辛D对乙酰氨基酚E贝诺酯3．下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1,2-苯并噻嗪类的结构（）。

A 吡罗昔康B吲哚美辛 C 羟布宗 D 芬布芬E非诺洛芬4．具有以下结构的药物是（）。

A 磺胺甲恶唑B 丙磺舒C 甲氧苄啶D 别嘌醇E 依托度酸5．下列药物中哪个药物可溶于水（）。

A 吲哚美辛B吡罗昔康C安乃近D布洛芬E羟布宗6．下列哪个药物有酸性，但化学结构中不含有羧基（）。

A 阿司匹林B 吡罗昔康C 布洛芬D吲哚美辛 E 双氯芬酸7．化学结构如下列的药物与下面哪个药物的作用相似（）。

A 苯巴比妥B 肾上腺素C 布洛芬D 依他尼酸E 苯海拉明8．下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用（）。

A 依他尼酸B 对氨基水杨酸C 抗坏血酸D 克拉维酸E 双氯芬酸钠9．下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（）。

A 安乃近B阿司匹林 C 对乙酰氨基酚D萘普生 E 吡罗昔康10．下列哪个药物具有手性碳原子，临床上用S-(+)-异构体（）。

A安乃近B吡罗昔康 C 萘普生 D 羟布宗E双氯芬酸钠11．非甾体抗炎药物的作用机制是（）。

A β-内酰胺酶抑制剂B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂C 二氢叶酸还原酶抑制剂D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂E 磷酸二酯酶抑制剂12．芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是（）。

A 中枢兴奋B 利尿C 降压D 消炎、镇痛、解热E 抗病毒13．下列哪个药物属于3,5-吡唑烷二酮类（）。

A 安乃近B保泰松 C 吡罗昔康 D 甲芬那酸E双氯芬酸钠14．双氯芬酸的化学名为（）。

A 4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物B 2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸C α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸D 1-(4-氯-苯甲酰基)-2-甲基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸E N-(4-羟苯基)乙酰胺15．( - )-吗啡分子结构中的手性碳原子为（）。

A C-5, C-6, C-10, C-13, C-14B C-4, C-5, C-8, C-9, C-14C C-5, C-6, C-9, C-10, C-14D C-5, C-6, C-9, C-13, C-14E C-6, C-9, C-10, C-13, C-1416．吗啡分子结构中（）。

A 3位上有酚羟基，6位上有酚羟基，17位上有甲基取代B 3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有甲基取代C 3位上有醇羟基，6位上有酚羟基，17位上有甲基取代D 3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有乙基取代E 3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有苯乙基取代17．下列对吗啡的性质的叙述哪项最准确（）。

A 吗啡3位有酚羟基，呈弱酸性，可与强碱呈盐B 吗啡17位有叔氮原子，呈碱性，可与酸呈盐C 吗啡3位有醇羟基，呈弱酸性，可与碱呈盐D 吗啡3位有酚羟基，呈弱酸性，可与碱呈盐E 吗啡3位有酚羟基，17位有叔氮原子，呈酸碱两性18．盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深，发生了以下哪种反应（）。

A 水解反应B 氧化反应C 还原反应D 水解和氧化反应E 重排反应19．盐酸吗啡水溶液易被氧化，是由于结构中含有哪种基团（）。

A 醇羟基B 双键C 叔胺基D 酚羟基E醚键20．盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色，是由于结构中含有哪种基团（）。

A酚羟基B醇羟基 C 双键 D 叔氨基 E 醚键21．按化学结构分类，哌替啶属于哪种类型（）。

A 生物碱类B 吗啡喃类C 苯吗喃类D哌啶类 E 氨基酮类22．按化学结构分类，美沙酮属于（）。

A 生物碱类B 哌啶类C 氨基酮类D 吗啡喃类E 苯吗喃类23．下列药物中属于吗啡喃类的合成镇痛药有（）。

A 布托啡烷B 喷他佐辛C 芬太尼D 哌替啶E 美沙酮24．纳洛酮17位上有以下哪种基团取代（）。

A 甲基B 环丙烷甲基C 环丁烷甲基D 烯丙基E 3-甲基-2-丁烯基26．下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是（）。

A 分子中具有一个平坦的芳环结构B 具有一个碱性中心C 具有一个负离子中心D 含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构E 烃基链部分(吗啡结构中C15~C16)突出于平面前方27．枸橼酸芬太尼的化学名为（）。

A N-甲基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐B N-乙基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐C N-丙基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐D N-苯基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐E N-甲氧甲基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐28．吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性，这是因为（）。

A 具有相似的疏水性B 具有相似的立体结构C 具有完全相同的构型D 具有相似的药效构象E 化学结构相似29．内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为（）。

A 甲硫氨酸B 亮氨酸C 酪氨酸D 甘氨酸E 苯丙氨酸二、填空题1．非甾体抗炎药的作用机制是（）。

2．痛风病是人体内（）引起的疾病。

3．贝诺酯是由阿司匹林与对乙酰氨基酚所形成的酯，它是应用（）设计而成。

4．在阿司匹林合成中可能生成（），该产物是引起过敏反应的化学物质。

5．阿司匹林的合成是以（）为原料，在硫酸催化下用（）制得。

6．镇痛药是指与体内（）受体结合，使疼痛减轻或消除的药物，本类多数药物有成瘾性，受国家颁布的（）管理。

7．阿片受体通常至少可分为（），（），（）三种亚型。

9．吗啡为两性物质，是因为分子结构中3位有（）存在，显（）性，17位有（），显（）性。

10．盐酸吗啡易被氧化变色，是因为分子结构中有（）的缘故，氧化反应生成（）。

11．纳洛酮为阿片受体（），其结构中氮原子上的取代基为（）基。

12．美沙酮的化学名为（），分子中（）位为手性碳原子，其（）体镇痛性大于（）体，临床上常用其（）体。

三、问答题1．写出解热镇痛抗炎药的结构类型，各类列举一种药物。

2．简述芳基丙酸类的构效关系。

3．写出吗啡的结构式，并说明它的理化性质以及在保存过程中应注意的问题。

4．合成镇痛药的结构类型有哪些？6．以氮芥和苄氰为原料，合成盐酸哌替啶？第七章拟肾上腺素药和抗肾上腺素药一．选择题1．重酒石酸去甲肾上腺素化学名为（）。

A (R)-(－)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1，2-苯二酚重酒石酸盐一水和物B (R)-(－)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1，3-苯二酚重酒石酸盐一水和物C (R)-(－)-4-(2-氨基乙基)-1，2-苯二酚重酒石酸盐一水和物D (R)-(－)-4-(2-氨基乙基)-1，3-苯二酚重酒石酸盐一水和物E (R)-(－)-4-(1-氨基-2-羟基乙基)-1，2-苯二酚重酒石酸盐一水和物2．下列哪种性质与肾上腺素相符（）。

A 在酸性或碱性条件下均易水解B 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变红色C 易溶于水而不溶于氢氧化钠D 不具旋光性E 与茚三酮作用显紫色3．肾上腺素能α1受体拮抗剂在临床上主要用作（）。

A 抗疟药B 抗菌药C 抗癫痫药D 抗溃疡药E 抗高血压4．下列药物中，哪个不属于肾上腺素能β受体阻断剂（）。

A 普萘洛尔B 纳多洛尔C 艾司洛尔D 特拉唑嗪E 美托洛尔5．下列药物中，哪个属于β受体阻断剂（）。

A 硫酸沙丁胺醇B 酚妥拉明C 普萘洛尔D 麻黄碱E 特拉唑嗪6．具有下列化学结构的药物是（）。

A 盐酸苯海拉明B 盐酸阿米替林C 盐酸可乐定D 盐酸哌替啶E 盐酸普萘洛尔7．肾上腺素β受体阻断剂的立体构型为（）。

A 只能是R-构型B 只能是S-构型C 可以是R-构型，也可以是S-构型D 只能是1R, 2R-构型E 只能是1S, 2S-构型二．填空题1．去甲肾上腺素为（）构型，具（）旋光性。

它遇光和空气被（），故应避光保存及避免与空气接触。

3．β受体阻断剂在临床上可用于（），（）和（）等用途。

4．β受体阻断剂按化学结构可分为（）和（）两种类型。

5．β受体阻断剂中苯乙醇胺类以（）构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以（）构型活性较高。

三．问答题1．写出β受体阻断剂的结构通式，并简要说明其构效关系。

2．写出盐酸普萘洛尔的化学结构，化学名及其用途。

3．写出肾上腺素受体激动剂基本结构，并简述其构效关系。

第八章拟胆碱药和抗胆碱药一．选择题1．下列哪个与硫酸阿托品不符（）。

A 化学结构为二环氨基醇酯类B 具有左旋光性C 显托烷生物碱类鉴别反应D 碱性条件下易被水解E 为(±)-莨宕碱2．M胆碱受体拮抗剂的主要作用是（）。

A 解痉、散瞳B 肌肉松弛C 降血压D 中枢抑制E 抗老年痴呆二．填空题1．毒蕈碱样受体简称（）胆碱受体，烟碱样胆碱受体简称（）胆碱受体。

2．由于氯贝胆碱分子中含有（）结构，不易被胆碱酯酶水解，作用时间长于乙酰胆碱。

溴新斯的明结构中含有亲水性的（）结构，不易通过血脑屏障，临床上主要用于重症肌无力、手术后腹气涨等。

3．阿托品分子中含有酯键，在碱性条件下易水解，水解产物为（）和（）。

三．问答题1．胆碱能受体有几种？其受体的拮抗剂各有什么作用？2、M胆碱受体拮抗剂的共同特征？3、溴新斯的明的合成路线？第九章心血管系统药一．选择题1．强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大，其中C-17上的内酯环为以下哪种时相对活性最强（）。

A β-构型，有双键存在Bα-构型，有双键存在 C 均相同D β-构型，双键被还原E α-构型，无双键2．米力农属于哪类正性肌力药（）。

A 强心药B 磷酸二酯酶抑制剂类C 钙敏化剂类D 钙拮抗剂E 离子通道阻断剂4．关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin构效关系的论述中，不准确的是（）。

A 与HMG-CoA具有结构相似性，对HMG-CoA还原酶具有高度亲和性B 分子中二甲基丁酸部分是活性必需的C 分子中3-羟基己内酯部分是活性必需的基团D 芳香环、芳香杂环及含双键脂肪性环的存在是必需的E 3-羟基己内酯与含双键脂肪性之间以乙基和乙烯基为好5．下列结构中属于ACEⅠ的是（）。

A B CD E6．奎尼丁为（）。

A 非苷类强心药B Ia类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药C 烷胺类抗心绞痛药D Ic类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药E 作用于中枢神经系统的抗高血压药7．钙拮抗剂硝苯地平在临床上用于（）。

A 肾性和原发性高血压、心力衰竭B 心律失常、急性或慢性心力衰竭C 阵发性心动过速、期前收缩D 预防和治疗冠心病、心绞痛及顽固性重度高血压E阵发性心动过速、心绞痛8．降压药卡托普利属于下列药物类型中的哪一种（）。