大剂量氨溴索治疗经验
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大剂量氨溴索治疗经验
氨溴索
盐酸氨溴索(又称盐酸溴环己胺醇) 化学名称：反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基]环 己醇盐酸盐 化学结构式：
常规剂量氨溴索及其作用
WHO公布的氨溴索限定日剂 量（DDD） 为120 mg/d.
中性粘蛋白
氨溴索®
支气管 粘液腺
呼吸道粘液的 粘度降低
促进纤毛上皮再生、恢复纤毛正常功能，加 速粘膜纤毛运动
Jpn J Pharmacol. 2000;83:191.
大剂量氨溴索独特的保护机制
调节浆液粘液的分泌，降低痰液的粘稠度
增强纤毛摆动，促进痰液排出
与抗生素协同
抗炎、抗氧化 增加表面活性物质
增加抗生素在肺组织中的浓度
协同抗生素 阿莫西林 红霉素 增加幅度 23%-65% 24%-30 % 参考文献 Current Therapeutic Research.1988 Current Therapeutic Research.1988
促进 排痰
酸性粘蛋白
为一种黏液溶解剂，通过分解糖蛋白， 降 低气管及支气管分泌物的黏稠度，进而促进 痰液 的排除
大剂量氨溴索独特的保护机制
调节浆液粘液的分泌，降低痰液的粘稠度
增强纤毛摆动，促进痰液排出
与抗生素协同
抗炎、抗氧化 增加表面活性物质
大剂量氨溴索独特的保护机制
调节浆液粘液的分泌，降低痰液的粘稠度
治疗方案
4月12日入住我科。
4月12日血气提示二氧化碳分压 83.8mmHg，氧分压 64.1mmHg。 头孢哌酮他唑巴坦2.5g/12h 抗感染。 氨溴索 150mg/12h。 呼吸机辅助通气：模式SIMV FiO2 45%,f 20次/ 分，PEEP 5cmH2O,PSV 10cmH2O
治疗过程
治疗前
治疗后
与抗生素协同
抗炎、抗氧化 增加表面活性物质
增强纤毛摆动
100*与治疗前相比：P<0.05 黏液纤毛传输功能的恢复(%) 80 60 40 20 0 0
•
氨溴索剂量：
100mg/kg 300mg/kg
*
* *
1
2
3 4 给药后时间（h）
5
6
一项在急性支气管炎豚鼠模型进行的动物实验，观察药物对黏液纤毛传输(MCT)功能的影响
5.23 1.28
Hb（g/L）
PLT(×109/L)
96
193
111
158
治疗过程
Biblioteka Baidu动脉血气
治疗前 PH PaO2（mmHg） PaCO2（mmHg） SaO2（%）
治疗后
7.26
64.1 83.8 66.3
7.38
62.7 52.2 91
治疗过程
血降钙素原
0.58ng/L
0.13ng/L
治疗过程
后期治疗
抗生素治疗方案不变
沐舒坦150mg tid 丙种球蛋白15g qd ⅹ 3
7天后患者一般情况明显改善
治疗过程
血常规
治疗前（2016.4.12）
治疗后（2016.4.15）
WBC(×109/L)
NE（×109/L)） LY(×109/L）
17.52
93.3 0.8
7.58
与抗生素协同
抗炎、抗氧化 增加表面活性物质
刺激肺泡II型细胞合成及分泌表面 活性物质
刺激肺泡II型上皮细胞的板层小体内磷脂酰胆碱的 组装合成，为PS的亲水端；并加速3H-棕榈酸进入板 层小体，形成饱和脂肪酸的疏水端。此时即为PS的 主要活性成分：二棕榈酸磷脂酰胆碱 - DPPC 。
头孢呋辛 47%-66% Current Therapeutic Research.1988 左氧氟沙星 2倍 Biopharmaceutics & Drug Disposition.Vol.16.393- 401,1995
头孢哌酮/舒巴坦 32-165%
中国新药杂志，2003年。12（1）
大剂量氨溴索独特的保护机制
抑制溶酶体中磷脂酶A对磷脂酰卵磷脂的降解作用
Lung 1983;161:349. Lung 1985;163:337.
病例分享
病人基本情况： ① 女性76岁 ② 反复咳嗽、咳痰10年余，气促6年，加重伴嗜睡 1天。 ③ COPD病史10年，合并肺心病6年。 ④ 入院诊断：1.AECOPD 肺性脑病 II型呼吸衰竭 2. 肺心病。 ⑤ 反复在我院呼吸科住院，近一个月在社区接受 过抗生素治疗，无明显好转。
增强纤毛摆动，促进痰液排出
与抗生素协同
抗炎、抗氧化 增加表面活性物质
调节浆液与粘液的分泌
选择性抑制气道内皮细胞对Na+的吸收→增加气 道表面水含量 增加支气管粘膜分泌中性粘多糖→加强水分的 结合
大剂量氨溴索独特的保护机制
调节浆液粘液的分泌，降低痰液的粘稠度
增强纤毛摆动，促进痰液排出
治疗后
7.26
64.1 83.8 66.3
7.38
62.7 52.2 91
治疗过程
血降钙素原
0.58ng/L
0.13ng/L
治疗过程
治疗过程
治疗前
治疗后
治疗方案
4月12日入住我科。
4月12日血气提示二氧化碳分压 83.8mmHg，氧分压 64.1mmHg。 头孢哌酮他唑巴坦2.5g/12h 抗感染。 氨溴索 150mg/12h。 呼吸机辅助通气：模式SIMV FiO2 45%,f 20次/ 分，PEEP 5cmH2O,PSV 10cmH2O
调节浆液粘液的分泌，降低痰液的粘稠度
增强纤毛摆动，促进痰液排出
与抗生素协同
抗炎、抗氧化 增加表面活性物质
抗炎及抗氧化
-抑制磷脂酶A2 -活化乙酰转移酶 来减少游离的花 生四烯酸释放
沐舒坦独特的保护机制
调节浆液粘液的分泌，降低痰液的粘稠度
增强纤毛摆动，促进痰液排出
治疗过程
血常规
治疗前（2016.4.12）
治疗后（2016.4.15）
WBC(×109/L)
NE（×109/L)） LY(×109/L）
17.52
93.3 0.8
7.58
5.23 1.28
Hb（g/L）
PLT(×109/L)
96
193
111
158
治疗过程
动脉血气
治疗前 PH PaO2（mmHg） PaCO2（mmHg） SaO2（%）
氨溴索
盐酸氨溴索(又称盐酸溴环己胺醇) 化学名称：反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基]环 己醇盐酸盐 化学结构式：
常规剂量氨溴索及其作用
WHO公布的氨溴索限定日剂 量（DDD） 为120 mg/d.
中性粘蛋白
氨溴索®
支气管 粘液腺
呼吸道粘液的 粘度降低
促进纤毛上皮再生、恢复纤毛正常功能，加 速粘膜纤毛运动
Jpn J Pharmacol. 2000;83:191.
大剂量氨溴索独特的保护机制
调节浆液粘液的分泌，降低痰液的粘稠度
增强纤毛摆动，促进痰液排出
与抗生素协同
抗炎、抗氧化 增加表面活性物质
增加抗生素在肺组织中的浓度
协同抗生素 阿莫西林 红霉素 增加幅度 23%-65% 24%-30 % 参考文献 Current Therapeutic Research.1988 Current Therapeutic Research.1988
促进 排痰
酸性粘蛋白
为一种黏液溶解剂，通过分解糖蛋白， 降 低气管及支气管分泌物的黏稠度，进而促进 痰液 的排除
大剂量氨溴索独特的保护机制
调节浆液粘液的分泌，降低痰液的粘稠度
增强纤毛摆动，促进痰液排出
与抗生素协同
抗炎、抗氧化 增加表面活性物质
大剂量氨溴索独特的保护机制
调节浆液粘液的分泌，降低痰液的粘稠度
治疗方案
4月12日入住我科。
4月12日血气提示二氧化碳分压 83.8mmHg，氧分压 64.1mmHg。 头孢哌酮他唑巴坦2.5g/12h 抗感染。 氨溴索 150mg/12h。 呼吸机辅助通气：模式SIMV FiO2 45%,f 20次/ 分，PEEP 5cmH2O,PSV 10cmH2O
治疗过程
治疗前
治疗后
与抗生素协同
抗炎、抗氧化 增加表面活性物质
增强纤毛摆动
100*与治疗前相比：P<0.05 黏液纤毛传输功能的恢复(%) 80 60 40 20 0 0
•
氨溴索剂量：
100mg/kg 300mg/kg
*
* *
1
2
3 4 给药后时间（h）
5
6
一项在急性支气管炎豚鼠模型进行的动物实验，观察药物对黏液纤毛传输(MCT)功能的影响
5.23 1.28
Hb（g/L）
PLT(×109/L)
96
193
111
158
治疗过程
Biblioteka Baidu动脉血气
治疗前 PH PaO2（mmHg） PaCO2（mmHg） SaO2（%）
治疗后
7.26
64.1 83.8 66.3
7.38
62.7 52.2 91
治疗过程
血降钙素原
0.58ng/L
0.13ng/L
治疗过程
后期治疗
抗生素治疗方案不变
沐舒坦150mg tid 丙种球蛋白15g qd ⅹ 3
7天后患者一般情况明显改善
治疗过程
血常规
治疗前（2016.4.12）
治疗后（2016.4.15）
WBC(×109/L)
NE（×109/L)） LY(×109/L）
17.52
93.3 0.8
7.58
与抗生素协同
抗炎、抗氧化 增加表面活性物质
刺激肺泡II型细胞合成及分泌表面 活性物质
刺激肺泡II型上皮细胞的板层小体内磷脂酰胆碱的 组装合成，为PS的亲水端；并加速3H-棕榈酸进入板 层小体，形成饱和脂肪酸的疏水端。此时即为PS的 主要活性成分：二棕榈酸磷脂酰胆碱 - DPPC 。
头孢呋辛 47%-66% Current Therapeutic Research.1988 左氧氟沙星 2倍 Biopharmaceutics & Drug Disposition.Vol.16.393- 401,1995
头孢哌酮/舒巴坦 32-165%
中国新药杂志，2003年。12（1）
大剂量氨溴索独特的保护机制
抑制溶酶体中磷脂酶A对磷脂酰卵磷脂的降解作用
Lung 1983;161:349. Lung 1985;163:337.
病例分享
病人基本情况： ① 女性76岁 ② 反复咳嗽、咳痰10年余，气促6年，加重伴嗜睡 1天。 ③ COPD病史10年，合并肺心病6年。 ④ 入院诊断：1.AECOPD 肺性脑病 II型呼吸衰竭 2. 肺心病。 ⑤ 反复在我院呼吸科住院，近一个月在社区接受 过抗生素治疗，无明显好转。
增强纤毛摆动，促进痰液排出
与抗生素协同
抗炎、抗氧化 增加表面活性物质
调节浆液与粘液的分泌
选择性抑制气道内皮细胞对Na+的吸收→增加气 道表面水含量 增加支气管粘膜分泌中性粘多糖→加强水分的 结合
大剂量氨溴索独特的保护机制
调节浆液粘液的分泌，降低痰液的粘稠度
增强纤毛摆动，促进痰液排出
治疗后
7.26
64.1 83.8 66.3
7.38
62.7 52.2 91
治疗过程
血降钙素原
0.58ng/L
0.13ng/L
治疗过程
治疗过程
治疗前
治疗后
治疗方案
4月12日入住我科。
4月12日血气提示二氧化碳分压 83.8mmHg，氧分压 64.1mmHg。 头孢哌酮他唑巴坦2.5g/12h 抗感染。 氨溴索 150mg/12h。 呼吸机辅助通气：模式SIMV FiO2 45%,f 20次/ 分，PEEP 5cmH2O,PSV 10cmH2O
调节浆液粘液的分泌，降低痰液的粘稠度
增强纤毛摆动，促进痰液排出
与抗生素协同
抗炎、抗氧化 增加表面活性物质
抗炎及抗氧化
-抑制磷脂酶A2 -活化乙酰转移酶 来减少游离的花 生四烯酸释放
沐舒坦独特的保护机制
调节浆液粘液的分泌，降低痰液的粘稠度
增强纤毛摆动，促进痰液排出
治疗过程
血常规
治疗前（2016.4.12）
治疗后（2016.4.15）
WBC(×109/L)
NE（×109/L)） LY(×109/L）
17.52
93.3 0.8
7.58
5.23 1.28
Hb（g/L）
PLT(×109/L)
96
193
111
158
治疗过程
动脉血气
治疗前 PH PaO2（mmHg） PaCO2（mmHg） SaO2（%）