《消化系统药物》PPT课件

M1受体阻断药能阻断胃壁细 胞上的M1受体，抑制胃酸分泌，并解 除平滑肌痉挛，有利于止痛及改善局 部营养、延缓胃排空、延长抗酸药和 食物中和胃酸的作用，适用于十二指 肠溃疡。但延缓胃排空可加重胃窦潴 留，故一般不宜用于胃溃疡。本类药 物多有不同程度口干、视物模糊、心 率加快、排尿困难等副作用。近期溃 疡出血、青光眼、前列腺肥大患者禁
哌仑西平（pirenzepine）
哌仑西平又名哌吡氮平。小剂量就 能选择性阻断胃壁细胞M1受体，使基础 胃酸分泌减少，也能抑制组胺引起的胃 酸分泌，促进溃疡愈合。用于治疗胃溃 疡和十二指肠溃疡，与西咪替丁合用疗 效增强。
不良反应较轻，可出现口3;-K+-ATP酶抑制药
1、第一代质子泵抑制剂 奥美拉唑（omeprazole） 2、第二代质子泵抑制药 兰索拉唑（lansoprazole） 3、第三代质子泵抑制药 潘多拉唑（pantoprazole）
【作用与作用机制】
胃H+-K+-ATP酶又称质子泵，H+K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的α 亚单位结合，使酶失去活性，抑制 H+的分泌。其抑酸作强而持久，可 使胃内pH升高至7，一次用药后大 部分胃酸分泌被抑制24 h以上，同 时胃蛋白酶分泌也有减少。此外体 内、外实验证明，H+-K+-ATP酶抑 制药对幽门螺杆菌有抑制作用。
兰索拉唑(lansoprazole)
达克普隆（takepron）
作用与奥美拉唑相似，主要是通 过抑制胃粘膜壁细胞质子泵的活性， 产生强而持久地抑制胃酸分泌作用。 本药的生物利用度具有个体差异性。 临床可治疗胃、十二指肠溃疡，反流 性食管炎，卓-艾综合征等。
（三）M胆碱受体阻断药
阿托品和溴化丙胺太林 哌仑西平 替仑西平
西咪替丁（cimetidine）
【不良反应】 不良反应较多，常见有腹 泻、腹胀、口干等消化系统反应，也有头 晕、头痛、嗜睡、疲乏等中枢神经症状， 重者可有肝、肾损害和粒细胞减少。因有 抗雄激素作用，长期用药可致内分泌紊乱， 表现为男性乳房发育和性功能障碍、女性 溢乳。孕妇和哺乳期妇女禁用。肾功能不 全者可出现精神错乱、幻觉、惊厥等中枢 症状。
【注意事项】
1.抗酸药单用效果差，且有些药物影响 排便，故多用复方制剂（如胃舒平、铝 镁合剂、胃疡宁、乐得胃、复方钙铋镁 等）。
2.不宜与铁剂、四环素、奶制品同服， 以免妨碍他们的吸收。
3.服药时间通常以餐后一小时及睡前4次 给药最佳。可增加给药次数但不需增加 每次的剂量。疗程一般为6~8周，或疼 痛消失后再服两周。
二、抑制胃酸分泌药
（一）H2受体阻断药 西咪替丁（甲氰咪胍） 雷尼替丁 法莫替丁 奥美拉唑
西咪替丁（cimetidine）
【作用和临床应用】 西咪替丁能阻 断H2受体，显著地抑制基础胃酸分泌和 食物、组胺和五肽促胃液素等引起的胃 酸分泌，并能防止或者减轻乙醇、非甾 体抗炎药对胃粘膜的损伤。临床主要用 于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡及其引起 的上消化道出血，对十二指肠溃疡的疗 效优于胃溃疡；还可用于返流性食管炎 等。
雷尼替丁（ranitidine）
雷尼替丁抑制胃酸分泌作用较 西咪替丁强，具有速效和长效特点。 用于胃溃疡和十二指肠溃疡疗效较 好且复发率低。副作用小，偶见白 细胞或血小板减少、血清氨基转移 酶升高。孕妇、哺乳妇、8岁以下 小儿禁用。
法莫替丁（famotidine）
法莫替丁抑制胃酸分泌作用是雷 尼替丁6～10倍，是西咪替丁的30～ 100倍。对夜间胃酸分泌的抑制作用尤 为显著。起效快，维持时间长。用于 胃溃疡、十二指肠溃疡、返流性食管 炎和急性应激性溃疡、慢性胃炎引起 的上消化道出血。
五、抗幽门螺杆菌药
临床常用的抗菌药物有庆大 霉素、阿莫替林、克拉霉素、四 环素和甲硝唑等。
临床常采用奥美拉唑、阿 莫替林和甲硝唑三药联合，也可 采用奥美拉唑、阿莫替林、克拉 霉素或四环素、甲硝唑、铋制剂 联合治疗。
第三节 止吐药
（一）H1受体阻断药 苯海拉明 茶苯海明（乘晕宁） 异丙嗪 （二）M胆碱受体阻断药 东莨菪碱 （三）多巴胺受体阻断药 甲氧氯普胺又称灭吐灵、胃复安 多潘立酮 西沙必利 （四）5-HT3受体阻断药 昂丹司琼
奥美拉唑(omeprazole)
【作用和临床应用】
1. 抑制质子泵：奥美拉唑能抑制胃壁细胞质 子泵(H+- K+-ATP酶)，使H+ 不能从胃壁细胞内 向胃腔转移，减少胃酸分泌。作用快、强而持 久，服药一次可持续24小时。
2. 抗幽门螺杆菌：奥美拉唑还能抗幽门螺杆 菌。可用于十二指肠溃疡、胃溃疡及返流性食 管炎的治疗。对十二指肠溃疡治愈率高，且复 发率较低。
奥美拉唑(omeprazole)
【不良反应】 常见头昏、头痛、失眠、
恶心、腹胀、腹泻、腹痛等。偶见胆红素 升高、皮疹、外周神经炎等。长期应用， 因胃内酸度过低，可致胃内细菌生长。严 重肾功能不全者及婴幼儿禁用。 可用于 十二指肠溃疡、胃溃疡及返流性食管炎的 治疗。对十二指肠溃疡治愈率高，且复发 率较低。
三、增强粘膜防御功能药
米索前列醇 硫糖铝
枸橼酸铋钾
【作用与作用机制】
胃黏膜屏障包括细胞屏障和 黏液－ HCO3－屏障。能防止胃酸、 胃蛋白酶损伤胃黏膜细胞。当胃黏 膜屏障功能受损时，可导致溃疡发 作。胃黏膜保护药，就是通过增强 胃黏膜的细胞屏障和黏液－ HCO3－ 屏障，而发挥溃疡病作用。
四、胃肠解痉药
第十三章 消化系统药物
第一节 助消化药
胃蛋白酶 胰酶 乳酶生
第二节 抗消化性溃疡病药
分类：
抗酸药 抑制胃酸分泌药 黏膜保护药 抗幽门螺杆菌药
一、抗 酸 药
常用的药物有：
氢氧化镁 三硅酸镁 氢氧化铝 碳酸钙 碳酸氢钠
抗酸药是一类弱碱性药物，能中 和胃酸，升高胃内pH值，降低胃蛋 白酶活性，从而减轻或解除胃酸和 胃蛋白酶对胃粘膜的腐蚀和刺激作 用，缓解溃疡疼痛；此外，有的抗 酸药在中和胃酸时，还能形成胶状 物质，覆盖在溃疡面上，产生收敛、 止血和保护作用, 促进溃疡愈合。 临床常用于治疗胃及十二指肠溃疡 和反流性食管炎。