机能学实验-药物的量效曲线
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pA2：竞争性受体拮抗剂的拮抗指数，即 用加倍浓度的受体激动剂，只引起原浓度 的反应水平，这时所用拮抗剂的摩尔浓度 的负对数。
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0≤α≤1
当两药内在
当两药亲和
活性相等时,
力相等时，
其效价强度
其效价强度
取决于亲和
取决于内在
力作的大用小于受体的药物与受体结合产生效应不仅要有亲和活性力的，强弱
而且还要内在活性。
0.9 1.0 (10-6M) -6
0.9 10.0 (10-5M) -5
0.9 100.0(10-4M) -4
0.9 1000 (10-3M) -3
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4. 曲线完成，点击工具栏“ ”暂停后，立 即在10分钟内冲洗肠肌三次，然后加入 10-
6 M Atropine 0.4 ml,温液15分钟 5. 肠肌温浴完毕，再以同法制作在Atropin存在
下的Ach量效曲线, 具体操作同上。
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6. 结束实验，点击工具栏“■”，在对话盒中 输入文件名、保存。
7. 调出保存文件，在工具栏点击“区间测量” 按钮（绿色），测量给Atropine前后Ach量效 曲线各浓度的肌张力（g）,（显示在右上角）， 记录下来，填在实验报告上。
8、复制图形（必要时剪辑）并打印出来。
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三、Ach量效曲线的制作
1. 单击工具栏“▲”, 记录肠肌收缩曲线约2cm。 2. 单击右下角的“L”, 打开特殊实验标记编辑对话
框, 在 “实验标记组列表” 中选 “量效曲线实 验”
在“标记方式”中选 “箭头”, 在“标记文字 显示方向”中选“水平”, “确定”。 3. 制作给Atropine前Ach的量效曲线，给药按表 （ Ach -9 ~ -3), 应注意给药时机并及时添加 每个药物浓度的标记（可在右下角“实验标记项” 下拉表中找到 ）。
内在活性决定药物与受体结合时产生效应大小的性质。
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原理
乙酰胆碱（Ach）：M
受体激动剂
肠
平滑肌收缩。
S型累加剂量效应曲线 （Cumulative dose response curve, CDRC）。
阿托品（Atropine）为 M受体拮抗剂 肠平 滑肌松弛 曲线平行 右移
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本实验课分两次进行。
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KD值：50％受体与药物结合时的药物浓度。表 示药物与受体的亲和力。 KD越大，药物与受 体亲和力越小。
EMAX:药物的最大效应。增加剂量或浓度，效应
不再继续增强。体现药物的内在活性。
效价强度（potency）能引起等效反应的相 对浓度或剂量。
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pD2、pA2的概念？
pD2：受体激动剂的受体亲和力指数，即 受体激动剂引起最大效应的50％时所需剂 量的摩尔浓度的负对数。
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注意事项：
1、勿过度牵拉肠管。 2、加药时勿滴在线及管壁上，应将药
液直接滴在液面上。 3、加药时要及时、准确。 4、离体空肠标本与换能器的连线不要
触及浴管壁。
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线 (一)
药物的量效曲 及pD2、pA2的求算
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实验目的
1ห้องสมุดไป่ตู้ 掌握用温血动物离体器官求药物的量效曲线 的实验方法。
2. 观察乙酰胆碱（Ach）和阿托品（Atropine）
3.
的竞争性拮抗作用。
4. 3. 加深对受体学说中亲和力、内在活性概 念的理解及掌握KD、Emax、pD2、pA2的概念及 求算法。
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第一次课
药物的量效曲线实验
方法:
本实验主要观察兔肠平滑肌的收缩情况:
相连
通过张力传感器, 利用与计算机
接的BL-420生物机能实验系统, 观察、
记录给阿托品前后Ach的量效曲线, 测量
给阿托品前后Ach的肌张力（g）, 并打
印出来。
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实验步骤 一、微机准备： 1. 开机, 打开“BL-420生物机能实验系 统” 开关, 将张力换能器的五心插口连接于1通（CH1）, 启动“BL-420”。 2. 单击“设置”——“实验人员”, 输入组号、名 单, “确定”。 3. 单击“文件”——“打开配置”, 在弹出的“自 定 义模块选择”对话框中选“量效曲线”,“确 定”。 4. 双击“1通道”, 窗口变大后, 鼠标指左侧坐标零 刻度, 将零基线移至屏幕下1/3处。
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二、固定肠肌： 1. 用自来水冲洗麦氏液槽和贮液瓶三次后, 加入 台氏液,麦氏液槽加入台氏液40ml, 在恒温液 槽 中加入自来水适量。 2. 打开恒温平滑肌槽开关, 设定温度 38±0.5 ºC , 调节麦氏液槽氧气适量。 3. 取温台氏液约10ml于培养皿中, 用小镊子取 一肠段于培养皿中, 两端夹上蛙心夹, 一端 连 接于肌条固定夹于底部，另一端连接于张力 换能器的旋臂。 4. 冲洗肠肌三次, 稳定10分钟。
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次序 1 2 3 4 5 6 7
M 4*10-7 4*10-7 4*10-6 4*10-5 4*10-4 4*10-3 4*10-2
Ach给药次序
给药量(ml) µM(D)
LogD
0.1 0.001(10-9M) -9
0.9 0.01 (10-8M) -8
0.9 0.1 (10-7M) -7
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0≤α≤1
当两药内在
当两药亲和
活性相等时,
力相等时，
其效价强度
其效价强度
取决于亲和
取决于内在
力作的大用小于受体的药物与受体结合产生效应不仅要有亲和活性力的，强弱
而且还要内在活性。
0.9 1.0 (10-6M) -6
0.9 10.0 (10-5M) -5
0.9 100.0(10-4M) -4
0.9 1000 (10-3M) -3
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4. 曲线完成，点击工具栏“ ”暂停后，立 即在10分钟内冲洗肠肌三次，然后加入 10-
6 M Atropine 0.4 ml,温液15分钟 5. 肠肌温浴完毕，再以同法制作在Atropin存在
下的Ach量效曲线, 具体操作同上。
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6. 结束实验，点击工具栏“■”，在对话盒中 输入文件名、保存。
7. 调出保存文件，在工具栏点击“区间测量” 按钮（绿色），测量给Atropine前后Ach量效 曲线各浓度的肌张力（g）,（显示在右上角）， 记录下来，填在实验报告上。
8、复制图形（必要时剪辑）并打印出来。
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三、Ach量效曲线的制作
1. 单击工具栏“▲”, 记录肠肌收缩曲线约2cm。 2. 单击右下角的“L”, 打开特殊实验标记编辑对话
框, 在 “实验标记组列表” 中选 “量效曲线实 验”
在“标记方式”中选 “箭头”, 在“标记文字 显示方向”中选“水平”, “确定”。 3. 制作给Atropine前Ach的量效曲线，给药按表 （ Ach -9 ~ -3), 应注意给药时机并及时添加 每个药物浓度的标记（可在右下角“实验标记项” 下拉表中找到 ）。
内在活性决定药物与受体结合时产生效应大小的性质。
精品课件
原理
乙酰胆碱（Ach）：M
受体激动剂
肠
平滑肌收缩。
S型累加剂量效应曲线 （Cumulative dose response curve, CDRC）。
阿托品（Atropine）为 M受体拮抗剂 肠平 滑肌松弛 曲线平行 右移
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本实验课分两次进行。
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KD值：50％受体与药物结合时的药物浓度。表 示药物与受体的亲和力。 KD越大，药物与受 体亲和力越小。
EMAX:药物的最大效应。增加剂量或浓度，效应
不再继续增强。体现药物的内在活性。
效价强度（potency）能引起等效反应的相 对浓度或剂量。
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pD2、pA2的概念？
pD2：受体激动剂的受体亲和力指数，即 受体激动剂引起最大效应的50％时所需剂 量的摩尔浓度的负对数。
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注意事项：
1、勿过度牵拉肠管。 2、加药时勿滴在线及管壁上，应将药
液直接滴在液面上。 3、加药时要及时、准确。 4、离体空肠标本与换能器的连线不要
触及浴管壁。
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线 (一)
药物的量效曲 及pD2、pA2的求算
精品课件
实验目的
1ห้องสมุดไป่ตู้ 掌握用温血动物离体器官求药物的量效曲线 的实验方法。
2. 观察乙酰胆碱（Ach）和阿托品（Atropine）
3.
的竞争性拮抗作用。
4. 3. 加深对受体学说中亲和力、内在活性概 念的理解及掌握KD、Emax、pD2、pA2的概念及 求算法。
精品课件
第一次课
药物的量效曲线实验
方法:
本实验主要观察兔肠平滑肌的收缩情况:
相连
通过张力传感器, 利用与计算机
接的BL-420生物机能实验系统, 观察、
记录给阿托品前后Ach的量效曲线, 测量
给阿托品前后Ach的肌张力（g）, 并打
印出来。
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实验步骤 一、微机准备： 1. 开机, 打开“BL-420生物机能实验系 统” 开关, 将张力换能器的五心插口连接于1通（CH1）, 启动“BL-420”。 2. 单击“设置”——“实验人员”, 输入组号、名 单, “确定”。 3. 单击“文件”——“打开配置”, 在弹出的“自 定 义模块选择”对话框中选“量效曲线”,“确 定”。 4. 双击“1通道”, 窗口变大后, 鼠标指左侧坐标零 刻度, 将零基线移至屏幕下1/3处。
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二、固定肠肌： 1. 用自来水冲洗麦氏液槽和贮液瓶三次后, 加入 台氏液,麦氏液槽加入台氏液40ml, 在恒温液 槽 中加入自来水适量。 2. 打开恒温平滑肌槽开关, 设定温度 38±0.5 ºC , 调节麦氏液槽氧气适量。 3. 取温台氏液约10ml于培养皿中, 用小镊子取 一肠段于培养皿中, 两端夹上蛙心夹, 一端 连 接于肌条固定夹于底部，另一端连接于张力 换能器的旋臂。 4. 冲洗肠肌三次, 稳定10分钟。
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次序 1 2 3 4 5 6 7
M 4*10-7 4*10-7 4*10-6 4*10-5 4*10-4 4*10-3 4*10-2
Ach给药次序
给药量(ml) µM(D)
LogD
0.1 0.001(10-9M) -9
0.9 0.01 (10-8M) -8
0.9 0.1 (10-7M) -7