应用生药学课件各论第8次课-玄参科、地黄、玄参、桔梗科、桔梗、金银花

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二强雄蕊
花瓣
萼片4~5裂,宿存;花冠二唇状,4~5 裂;雄蕊常4,二强,着生花冠上。
子房上位,2心皮2室, 花柱顶生,胚珠多数;
蒴果
主要的药用属有:洋地黄属 (Digitalis)、地 黄属 (Rehmannia) 、玄参属 (Scrophularia) 等。 重要生药:地黄、玄参、毛花洋地黄、胡黄连 等。
块根肉质肥大,呈 圆柱形或纺锤形, 表面红黄色。
花萼钟状,5裂;花 冠筒状稍弯曲,先 端5裂,略呈二唇 形,紫红色,内面 常有黄色带紫的条 纹;雄蕊4,二强; 子房上位,2室。蒴 果卵圆形。种子多 数。花期4~5月, 果期5~6月。
三、采制
一般9~11月采挖根部,野生品春季亦可采挖。 除去芦头、须根,沙藏或窖藏备用,称鲜地 黄; 将块根缓缓烘焙至八成干,捏成圆球形,继续 焙至不再变形,取出即为“生地黄”, 将生地黄照蒸法或酒炖法,蒸或炖至内外全黑 润,取出晒至八成干时,切厚片或块,干燥即 得“熟地黄”。
熟地黄 呈不规则的块片,碎块,大小、厚薄不一。表 面乌黑色,有光泽,黏性大。
质柔软而带 韧性,不易 折断,断面 乌黑色,有 光泽。无 臭,味甜。
六、显微特征
鲜地黄横切面
木栓层【1】为数 层细胞。皮层【2】 薄壁细胞排列疏 松;散有较多分泌 细胞【6】,含橘 黄色油滴;偶有石 细胞。韧皮部【3】 较宽,分泌细胞较 少。形成层【4】 成环。木质部【5】 射线宽广;导管稀 疏,放射状排列。
碱(peganine)。
地黄(中) 《本经》 Rehmanniae Radix(拉) Rehmannia Root (英) ジオゥ(日)
用地下根,古代用以染黄,故称地黄
一、基源
玄参科植物 地黄Rehmannia glutinosa Libosch.的 新鲜或干燥块根。
地黄植物
二、植物形态
多年生草本,高20~ 40cm,全株密被长柔 毛及腺毛。基生叶丛 生,倒卵形至长椭圆 形,长3~10cm,宽 1.5~4cm,先端钝 圆,基部渐狭下延成 柄,边缘有不整齐钝 齿,叶面多皱缩;茎 生叶较小。总状花序 顶生。
质坚实, 不易折 断,断面 黑色,微 有光泽。 气特异似 焦糖,味 甘,微苦。 以水浸 泡,水呈 墨黑色。
以条粗壮、质坚实、断面色黑者为佳
六、显微特征
根横切面
皮层较宽,石细胞单 个散在或2~5个成 群,多角形、类圆形 或类方形,壁较厚, 层纹明显;韧皮射线 多裂隙。形成层成环。 木质部射线宽广,亦 多裂隙;导管少数, 类多角形,直径约至 113m,伴有木纤维。 薄壁细胞含核状物。
生地黄粉末 深棕色,
木栓细胞【5】淡棕色, 断面观类长方形,排列 整齐。薄壁细胞【1】类 圆形,内含类圆形细胞 核。分泌细胞【2】形状 与一般薄壁细胞相似, 内含橙黄色或橙红色油 滴状物。具缘纹孔及网 纹导管【3】直径约至 92m。可见草酸钙方晶 【4】。
【1】木栓细胞 【2】薄壁细胞 【3】分泌细胞 【4】导管
三、采制
冬季茎叶枯萎时(10~11月)采挖。除去根茎、 幼芽、须根及泥沙,晒或烘至半干,堆放3~6 天(发汗),反复数次至干燥。
四、产地
主产于浙江(东阳、磐安),均为栽培品,销全 国;四川、湖北、贵州等省亦产。
五、药材性状
根呈类圆柱形, 中间略粗或上粗 下细,有的微弯 曲,长6~ 20cm,直径1~ 3cm。表面灰黄 色或灰褐色,有 不规则纵沟、横 向皮孔样突起及 稀疏的横裂纹和 凹点状须根痕。
(三)抗肿瘤作用 地黄多糖b(polysaccharide b)有明 显的免疫调节活性。能使Lewis肺癌细胞内P53基因的表 达明显增加,从而对地黄多糖的抗肿瘤机理从基因水平 上找到了依据。 (四)抗阴虚作用 生、熟地黄均能调节甲亢型阴虚大鼠 模型的甲状腺功能,并能调节异常的甲状腺激素状态。 (五)降血糖 地黄低聚糖不仅可以调节实验性糖尿病 的糖代谢紊乱,亦可调节生理性高血糖状态。 (六)其他 地黄水提液还可抑制胃酸分泌和抗溃疡, 有镇静作用等。
十、功效
鲜地黄 清热药。性大寒,味甘、苦。清热生津,凉 血,止血。用于热病伤阴、舌绛烦渴、发斑发疹、吐 血、衄血、咽喉肿痛。用量12~30g。 生地黄 清热药。性寒,味甘。清热凉血,养阴,生 津。用于热病舌绛烦渴、阴虚内热、骨蒸劳热、内热 消渴、吐血、衄血、发斑发疹。用量10~15g。 熟地黄 补益药。性微温,微甘。滋阴补血,益精填 髓。用于肝肾阴虚、腰膝酸软、骨蒸潮热、盗汗遗精、 内热消渴、血虚萎黄、月经不调、崩漏下血、眩晕、 耳鸣、须发早白。用量9~15g。
毛蕊花糖苷
八、理化鉴定(2010版药典)
(一)TLC:玄参对照药材、哈巴俄苷 (二)含量测定:HPLC 哈巴苷+哈巴俄苷≥0.45%
九、药理作用
(一)抗炎作用 玄参醇提取液对角叉菜胶和 眼镜蛇毒诱导的大鼠足趾肿胀具有较强的抑制 活性; (二)抗菌作用 体外抑制实验表明玄参对金 黄色葡萄球菌、白喉杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆 菌、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌均有抑制作用; (三)降血压作用 给正常犬和肾型高血压犬口 服玄参煎液均可使血压降低,静脉注射玄参浸 膏水溶液可使麻醉猫血压下降;
水苏糖含量最高 熟地:糖类中单糖的含量比鲜地黄多2倍以上。
(三)氨基酸
以精氨酸含量最高 熟地:所含的氨基酸与生地黄相比,不含赖氨酸且含量 均相应减少。
(四)单萜类
熟地:焦地黄素A、B、C(jioglutin A,B,C),焦地 黄内酯(jioglutolide),焦地黄呋喃(jiofuran),地黄 苦苷元(rehmapicrogenin)等
粉末 灰棕色。
石细胞【1】较多,大 多单个散在或2~5个成 群,类方形、长方形或 类圆形,孔沟明显,胞 腔一般较大。 薄壁细胞【2】较多, 细胞内可见深色类圆形 核状物。 木纤维【3】细长,有 细小斜形或人字形纹 孔,有的纤维具短分支。 导管【5】以网纹导管 为主。
七、化学成分
(一)环烯醚萜苷类
四、产地
主产于河南、山东、山西等。 野生家种兼有,主要为栽培。以河南(温县、 博爱、武陟zhi、孟县)产者质佳,习称“怀地 黄”(古代地名:怀庆府,现为焦作市)。 四大怀药:山药、牛膝、地黄、菊花
五、药材性状
【1】鲜地黄 【2】生地黄 【3】熟地黄 【4】饮片
鲜地黄
熟地黄
生地黄
鲜地黄 呈纺锤形或条状,长8~24cm,直径2~9cm。 外皮薄,表面浅红黄色,具弯曲的纵皱纹、芽痕、横长 皮孔样突起及不规则疤痕。
肉质,易断,断面皮部淡黄白色,可见橘红色油点,木 部黄白色,导管呈放射状排列。气微,味微甜、微苦。
生地黄 多呈 不规则的团块 状或长圆形, 中间膨大,两 端稍细,长 6~12cm,直 径3~6cm, 有的细小,长 条状,稍扁而 扭曲。表面棕 黑色或棕灰 色,极皱缩, 具不规则的横 曲纹。
体重,质较软而韧,不易折断,断面棕黑色或乌黑色, 有光泽,具黏性。无臭,味微甜。
哈巴俄苷
哈巴苷
(二)苯丙苷类
毛蕊花糖苷(acteoside)、安格洛苷C(angoroside C) 3-O-乙酰基-2-O-阿魏酰基--L-鼠李糖(ningposide A)、 3-O-乙酰基-2-O-对羟基肉桂酰基--L-鼠李糖、肉苁蓉苷 C (cistanoside C),肉苁蓉苷D(cistanoside D)等 成分。
七、化学成分
(一)主含环烯醚萜苷类
鲜地黄和生地黄: 梓醇(catalpol),二氢梓醇(dihydrocatalpol),益母 草苷(leonuride),桃叶珊瑚苷(aucubin),地黄苷 A、B、C、D(rehmannioside A,B,C,D),黄陵 香苷(melittoside),栀子苷(geniposide),筋骨草 苷(ajugoside),焦地黄苷(jioglutoside)等。 熟地黄:含较少量的环烯醚萜类成分
二、植物形态
多年生草本,高60~120cm。 根肥大,近圆柱形,下部常 分支,外皮灰黄或灰褐色。 茎直立,四棱形, 叶对生,叶片卵形或卵状椭 圆形,先端尖,基部圆形, 边缘具细锯齿。 聚伞花序呈圆锥状,花萼5 裂几达基部,裂片近圆形; 花冠暗紫色,管部斜壶状, 顶端5裂,上面2裂片较长而 大,侧面2裂片次之,下面1 裂片最小;能育雄蕊4枚, 退化雄蕊1枚。花期7~8 月,果期8~9月。
八、理化鉴定
(一)定性分析 1、生地黄
(1)取本品粉末2g,加甲醇20ml,置水浴上加热回流 1h,放冷,滤过,滤液回收甲醇至5ml,作为供试品溶 液。另取梓醇对照品,加甲醇制成每1ml含0.5mg的溶 液,作为对照品溶液。照薄层色谱法试验,吸取上述两 种溶液各5l,分别点于同一硅胶G薄层板上,以氯仿甲醇-水(14:6:1)为展开剂,展开,取出,晾干, 喷以茴香醛试液,105℃加热至斑点显色清晰。供试品 色谱中,在与对照品色谱相应位置上,显相同颜色的斑 点。
哈巴苷(harpagide)、哈巴俄苷(harpagoside,含量 0.04%~0.24%)、8-(O-甲基-p-香豆酰)-哈巴苷,均 为使玄参变黑的成分,因为环烯醚萜苷的一个重要特征 是在酸性条件下苷键易水解并进一步氧化。
OH OH
OH O
OH O
O C
O
H Me O-β-D-Glc
H OH Me O-β-D-Glc
二、化学成分
(一)环烯醚萜苷
桃叶珊瑚苷、哈巴俄苷、胡黄连苷。
(二)强心苷:如洋地黄毒苷(digitoxin)、地高辛
(digoxin)、毛花洋地黄苷C(lanatoside C)等,为 临床常用的强心药。
(三)黄酮类:如柳穿鱼苷(pectolinarin)、蒙花
苷(linarin)。
(四)蒽醌类:如洋地黄蒽醌(digitoquinone)。 (五)生物碱:如槐定碱(sophoridine)、骆驼蓬
十一、常见制剂
六味地黄丸 杞菊地黄丸 知柏地黄丸
玄参(中) 《本经》中品 元参 、浙玄参 Scrophulariae Radix (拉) Scrophularia Root (英) ゲンジン(日)
其根圆柱形与人参相似,干后色黑,故名玄参。 避康熙玄烨讳,又称元参。
一、基源
玄参科植物 浙玄参Scrophularia ningpoensis Hemsl. 干燥根。
玄参科Scrophulariaceae
一、形态特征
草本,少灌木或乔木。 叶多对生,少互生或轮生。 花两性,常两侧对称,成总状或聚伞花 序;萼4~5裂,宿存;花冠4~5裂,多少 呈二唇形;雄蕊多为4枚,2强,少为2枚或 5枚,着生花冠上;花盘环状或一侧退化; 子房上位,2心皮2室,中轴胎座,每室胚 ຫໍສະໝຸດ 多数;花柱顶生。蒴果。 种子多而细小。
(二)HPLC含量测定(2010版药典)
生地黄: 梓醇≥0.20% 毛蕊花糖苷≥0.020% 熟地黄: 毛蕊花糖苷≥0.020%
九、药理作用
(一)提高免疫功能作用 地黄多糖(polysaccharide) 可增强小鼠的细胞免疫功能,且在机体免疫功能低下时 其增强作用更为明显。鲜地黄汁、鲜地黄水煎液能增强 机体非特异性免疫功能,明显提高类阴虚小鼠的脾脏B 淋巴细胞功能,并增强淋巴细胞转化功能。生地黄水煎 液其作用弱于鲜地黄汁。 (二)增强造血功能作用 地黄多糖可促进正常小鼠骨 髓造血干细胞的增殖,刺激其造血功能。并对放射损伤 有一定的保护和促进恢复作用。地黄低聚糖也能增强小 鼠的造血功能。
生地黄(2)检查毛蕊花糖苷acteoside 神经保护、 老年痴呆 改善免疫
鲜地黄:0.12 地黄叶:2.62 肉苁蓉:0.16 连翘:0.09
2、熟地黄 同生地黄,检查毛蕊花糖苷。
取本品粉末1g,加乙醇10ml,浸泡24h,滤过,滤液作为供试品 溶液。另取5-羟甲基糠醛对照品,加乙醇制成每1ml含0.5mg的 溶液,作为对照品溶液。吸取供试品溶液10l、对照品溶液 5l,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以石油醚(60~90℃) -乙酸乙酯(1:1)为展开剂,展开,取出,晾干,置紫外灯 (254nm)下检视。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置 上,显相同颜色的斑点。
R2 O
H O
HO
H O H O glu
HO
R O
O R O H HOCH2 O glu 6R1
R1 梓醇 地黄苷A 地黄苷B H R2 H 益母草苷 地黄苷C
H HOCH
2
O glu
R
R H gal 桃叶珊瑚苷 黄陵香苷 地黄苷D
H O-glu O-glu2glu
gal H H gal
(二)糖类
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