抗生素种类、使用原则及不同部位感染的抗生素的选择

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临床应用抗生素时必须考虑以下几个基本原则:

(一)严格掌握适应证凡属可用可不用的尽量不用;而且除考虑抗生素的抗菌作用的针对性外,还必须掌握药物的不良反应和体内过程与疗效的关系。

(二)发热原因不明者不宜采用抗生素(除病情危重且高度怀疑为细菌感染者外),因抗生素用后常使致病微生物不易检出,且使临床表现不典型,影响临床确诊,延误治疗。

(三)病毒性或估计为病毒性感染的疾病不用抗生素。抗生素对各种病毒性感染并无疗效,对麻疹、腮腺炎、伤风、流感等患者给予抗生素治疗是有害无益的。咽峡炎、上呼吸道感染者90%以上由病毒所引起,因此除能肯定为细菌感染者外,一般不采用抗生素。

(四)皮肤、粘膜局部尽量避免反应应用抗生素因用后易发生过敏反应且易导致耐药菌的产生。因此,除主要供局部用的抗生素如新霉素、杆菌肽外,其它抗生素特别是青霉素G的局部应用尽量避免。在眼粘膜及皮肤烧伤时应用抗生素要选择告知适合的时期和合适的剂量。

(五)强调综合治疗的重要性在应用抗生素治疗感染性疾病的过程中,应充分认识到人体防御机制的重要性,不能过分依赖抗生素的功效而忽视了人体内在的因素,当人体免疫球蛋白的质量和数量不足、细胞免疫功能低下,或吞噬细胞性能与质量不足时,抗生素治疗则难以奏效。因此,在应用抗生素的同时应尽最大努力使病人全身状况得到改善;采取各种综合措施,以提高机体低抗能力,如降低病人过高的体温;注意饮食和休息;纠正水、电解质和碱平衡失调;改善微循环;补充血容量;以及处理原发性疾病和局部病灶等。

连续使用抗生素不宜超过一周

作为抗菌剂使用的抗生素类药有以下几个主要类别:

β-内酰胺类抗生素——能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白,从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。

o青霉素青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各

种致病螺旋体

o头孢菌素

第一代头孢菌素,主要用于耐药金葡菌感染,常用头孢噻吩、头孢拉定、及头孢唑啉,后者肌注血浓度为头孢菌素类中最高,是一代中最广用的品种。口服头孢菌素主要用于轻、中度呼吸道和尿路感染。

第二代头孢菌素用以治疗大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌等敏感菌所致的肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染。应用较多的有头孢呋辛及头孢孟多等。

第三代头孢菌素治疗尿路感染以及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染可获满意效果。第三代头孢菌素治疗脑膜炎球菌肺炎也可选用。头孢他定为目前临床应用的抗绿

脓杆菌最强的抗生素,此外头孢哌酮也可选用。对肠杆菌科细菌头孢曲松和头孢噻肟相仿,头孢哌酮稍差。新生儿脑膜炎和肠杆菌科细菌所致的成人脑膜炎须选用第三代头孢菌素

o非典型的β-内酰胺类抗生素

氨基糖苷类抗生素——氨基糖苷类抗生素可影响细菌蛋白质合成的全过程,妨碍初始复合物的合成,诱导细菌合成错误蛋白以及阻抑已合成蛋白的释放,从而导

致细菌死亡。

氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。如下特点:

1.杀菌作用呈浓度依赖性。

2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。

3.具有明显的抗生素后效应。细菌在接触抗生素后虽然抗生素血清浓度降至最

低抑菌浓度以下或已消失后,对微生物的抑制作用依然维持一段时间的效应

4.具有首次接触效应。是抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应,再度

接触或连续与细菌接触,并不明显地增强或再次出现这种明显地效应,需要间隔相

当时间(数小时)以后,才会再起作用

5.在碱性环境中抗菌活性增强。

大环内酯类抗生素——大环内酯类能不可逆的结合到细菌核糖体50S亚基上,通过阻断转肽作用及mRNA位移,选择性抑制蛋白质合成

红霉素(含琥乙红霉素、依托红霉素、乳糖酸红霉素)等沿用大环内酯类对革兰氏阳性菌及支原体抑制活性较高:

(1)作为青霉素过敏患者的替代药物,用于以下感染:①β溶血性链球菌、肺炎链球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染;②敏感β溶血性链球菌引起的猩红热及蜂窝织炎;③白喉及白喉带菌者。

(2)军团菌病。

(3)衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染。

(4)其他:口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等。

麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素,主要用于革兰阳性菌所致呼吸道、皮肤软组织、眼耳鼻喉及口腔等感染的轻症患者。

四环素类抗生素——四环素类是主要抑制细菌蛋白质合成的广谱抗生素,高浓度具有杀菌作用。其抗菌谱广,对革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌、立克次体、螺旋体、支原体、衣原体及某些原虫等有抗菌作用。

氯霉素(全合成抗生素)氯霉素类抗生素可而阻挠蛋白质的合成,属抑菌性广谱抗生素,是治疗伤寒,副伤寒的首选药,治疗厌氧菌感染的特效药物之一,其次用

于敏感微生物所致的各种感染性疾病的治疗。由于不良反应严重现用得越来越少。

既不是微生物分泌物又不是其类似物的人工全合成抗生素类药有:

喹诺酮

抗菌谱广,对革兰氏染色呈阴性杆菌活性较高,对其他抗生素耐药的细菌也具有良好的抗菌作用,无交叉耐药性;第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大,对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用,对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强(药库里都是第三代)细菌对本类药物发生耐药突变的机率低,无质粒介导的耐药产生;

在体内分布广,体内和组织种药物浓度高;

口服吸收好,半衰期长,使用方便;

与头孢菌素类药物相比,抗菌作用相似,但价格便宜;

治疗腹泻有特效,

不良反应少,主要是胃肠道症状、中枢神经系统和一般变态反应。

磺胺类药物

分级管理制度表

1 呼吸系统感染时抗生素的选用

上呼吸道感染上呼吸道感染是一个统称,包括普通感冒、急性鼻窦炎、扁桃体咽炎、喉炎、咽炎.其病原体90 %以上为病毒,常见的有鼻病毒、腺病毒、流感病毒、副流感病毒等。细菌只占10 %左右。此类病人临床上多数表现为血象不高,病程较短(通常为1周) 。治疗以休息、多饮水及对症为主,不必使用抗生素。如果症状持续7~10 天没有改善,并出现发热、白细胞升高,或发生化脓性或非化脓性并发症(风湿病、肾小球肾炎)时可使用抗生素。抗生素首选青霉素族(青霉素G、阿莫西林) ,也可选用一、二代头孢及大环内酯类药物。一般抗生素的疗程为5~7 天,伴有风湿病、肾小球肾炎者10~14 天。若有严重化脓性并发症者抗生素疗程可视病情延长。

下呼吸道感染是最常见的感染性疾病。包括急慢性支气管炎、肺部感染等。其病原体有细菌(常见的有革兰氏阳性球菌,如肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌;革兰氏阴性杆菌,如肺炎克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌;厌氧杆菌,如棒状杆菌、梭形杆菌等) 、病毒、真菌、原虫、支原体、衣原体等。成人细菌感染率为80 %,儿童为70 %。在免疫抑制状态、老年、大量使用激素、抗生素等情况下真菌性感染的比例明显升高。目前医学界公认院外获得性下呼吸道感染以革兰氏阳性球菌为主(主要为肺炎球菌) ,其次为革兰氏阴性杆菌(最常见的为肺炎克雷伯杆菌) 。院内获得性感染约60 %为革兰氏阴性杆菌,其中最多的是绿脓杆菌。院外下呼吸道感染以往治疗以青霉素为首选,但近年来细菌的耐药性有了较大的变化。如肺炎球菌对苯唑西林、氨苄西林耐药率达50 %,对红霉素及克林霉素耐药率达50 %~70 %。金黄色葡萄球菌及表皮葡萄球菌对青霉素的耐药率达97 %以上,对红霉素及克林霉素耐药率达70 %左右,对万古霉素耐药的葡萄菌国外亦有报道。但对复方新诺明和喹诺酮类耐药率低,特别是新一代喹诺酮类药物。故复方新诺明和喹诺酮类合用常常可以获得理想的疗效。院内下呼吸道感染治疗首选氨苄青霉素、羟氨苄青霉素或二代头孢菌素。合并厌氧菌感染时可加用甲硝唑或克林霉素。根据血药浓度与效应关系,抗菌作用随着血药浓度的增加而提高,分次给药可使总有效时间增加。β- 内酰胺类抗生素主张分次给药。对于轻、中度感染可口服给药,对于严重下呼吸道感染或合并其他疾病的患者主张静脉给药,并可联合使用抗生素,一般二联即可达满意效果。下面简述几种呼吸系统常用抗生素的作用及机制:

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