中药药理-总复习题
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题型:填空;是非;单选;问答:简答和论述
总论
1 什么是中药药理学?其研究内容?
中药药理学:在中医药理论指导下,运用现代科学技术和方法研究中药与机体之间相互作用和作用规律的科学。
研究内容:中药药效学(研究中药对机体的作用,揭示的药理活性、作用机制和物质基础。)中药药动学(研究机体对中药的处置,阐明中药在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程。)
2 中药药理学实验应遵循的三原则是?
重复性、对照性、随机性
3 什么是中药药物动力学?目前的研究方法有哪些?特点如何?
中药药物动力学:借助于动力学原理,研究中药活性成分、组分、中药单味药和复方在体内(吸收、分布、代谢、排泄)的动态变化规律及其体内时量、时效关系,并用数学函数加以定量描述的一门边缘学科。
研究方法及特点:早期:①生物效应法(药理效应法、药物累积法、微生物效应法),优点:可反映药物的整体作用;缺点:属于黑箱的研究方法,参数有片面性。②单成分血药浓度法,优点:准确严谨、适用性广;缺点:参数缺乏整体代表性。目前常用的新方法(思路):PK-PD结合;单味与复方药代动力学的比较研究;药物的相互作用(中药与中药、中药与西药);药物对药酶的诱导与抑制的研究;中药的胃肠动力学。
4 什么是中药胃肠动力学?代谢组学?证治药动学?
中药胃肠动力学:受试物为中药及其制剂,体内定位在胃肠道,研究其有效成分在胃肠道溶出、吸收和代谢的动态变化,重点揭示其个有效成分之间协同或拮抗的规律。
代谢组学:利用高通量、高灵敏度和高精确度的现代分析技术,对生命体系因环境刺激、病理生理扰动或基因改变等引起的体现为所有代谢动态应答进行系统性度量。
证治药动学:同一中药在不同证型和不同复方配伍中其血清有效成分安全量效参数,经统计学处理后有显著差别,这种差别可明显影响药物临床反应和毒副反应,经辩证施治及调整方剂配伍后,这种差别可消失或减轻。
5 如何从现代科学角度理解中药的四气、五味、升降沉浮?
四性:即药物具有寒热温凉四种不同药性,四气与植物神经系统及内分泌系统、代谢功能、中枢神经系统均有关。
五味:即甘辛酸苦咸五种味道,甘味能补能缓、能和中;辛味发散、行气、行血;酸味收敛止泻、止血;苦味清热抗菌;咸味软坚散结、润下。
升降浮沉:药物在体没得发生的四种趋向性能,升—上升,浮—发散,降—下降,沉—泻利。
归经:表示药物作用定位的药性理论,归—归属,经—脏腑经络。现代认识药物选择性的产
生药效学或药动学功效。
6 中药药理学作用的特点?如何理解?举例说明。
两重性:既有有药性,又具有毒性。如马兜铃酸、雷公藤、大黄蒽醌等。
综合性:多成分、多靶点,既能治标、又能治本。
双向性:双向调节作用,同一种药物可能会产生相反的作用。如大黄小量收敛,大量可致泻。
机体差异性:人的机能状态不同,药物作用不同。如益母草对受孕的子宫呈抑制作用,对产后的子宫表现兴奋作用。
与功效的相关性:功效与药理作用的一致性和差异性,如麻黄:宣肺平喘—平喘作用。
量效关系:中药提取物的有效成分量效关系明确。
7 影响中药药理作用的因素?
药物因素:药材(品种、采收季节、贮藏条件、产地);剂型和制剂;剂量、煎煮方法和条件;配伍和禁忌;
机体因素:生理状况(体质、年龄、性别、精神状态、遗传状况等);病理状况。
环境因素:地理条件、气候寒暖、饮食起居、家庭环境等;生物钟现象和药物作用的昼夜节律变化。
8 什么“有毒”中药?如何看待中药的毒性?相关几大事件?
“有毒”是指中药治疗作用之外对人体正气损伤的负效应,是中药药性理论不可缺少的组成部分。凡有毒的药物,大都性质强烈,用之不当或用量稍大即可产生毒副作用,而几乎无毒的中药,性质较平和,某些大量服用亦不会毒害人体。中药是否有毒的条件:是否含有毒性成分?整体是否有毒?用量是否适当?而这三个条件又要受到药物、用法以及人体等因素的影响。如何看待:认识毒性;合理用药;利用毒性。几大事件:日本“小柴胡汤事件”;新加坡“小檗碱事件”;国际上报道的“中草药肾病”;中药注射剂(双黄连、鱼腥草、刺五加)不良反应等。
9 什么是中药现代化?如何看待中药现代化?如何研究中药复方?
中药现代化:将传统中医药的优势、特色与现代科学技术相结合,以适应当代社会发展需求的过程。
如何看待:①中药现代化面临的良好机遇(疾病谱与医学模式正在发生变化;国际天然药物市场不断扩大;中医药正在世界范围得到逐步接受;从天然药中研究开发新药已成为一种重要手段;现代科学技术的发展为药物研究提供了更多的手段;我国的经济发展为中药产业振兴提供了广阔的市场);②中药现代化面临的严峻挑战(改革开放使我国医药市场国际化;中药知识产权面临威胁;国际医药产业竞争日益激烈;文化背景和知识理论体系的差异)。
中药复方的研究:辩证施治,阐述物质基础和作用机制,指导临床,开发新药。
中药复方研究的基本要求:A 选方(临床常用、疗效确切、
方中药味较少);B 实验设计(以复方的功能主治为依据);C 制剂和质量控制标准(以保证复方药理结果的一致性、可重复性);D 拆方研究(明确治法、配伍原理,寻找最佳组合及剂量比,确定活性物质,精简方剂等);E 药动学研究(了解复方的体内过程,指导用药);F 临床药理学研究(遵循现代临床药理学的理论和方法,充分注意中医药的特点)。
10 中药药理实验设计三原则?举例说明。
11 对中医中药“证”的模型的理解。
证或证型:通常将各种疾病出现的具有规律性证候(症状和体征),系统的分别归纳为若干类型。是中医特有的概念,是辨证论治的主要临床依据。是疾病发展阶段中的病因、病位、病的性质以及正邪斗争消长变化的病理依据。
解表药
1. 解表药的共同药理作用?解热方式?表热证模型?
药理作用:发汗作用;解热作用;镇静、镇痛;抗炎与免疫调节作用;抗过敏作用;抗菌、抗病毒作用;其他(镇咳、祛痰、平喘等)。
解热方式:发汗、扩张皮肤血管、降低脑内cAMP、影响中枢PGE合成、抗炎、抗菌抗病毒等。
表热证模型:大鼠皮下注射啤酒酵母液,2-3小时后可见低温相,之后恢复正常;接着体温上升,7-8小时达高峰,持续几个小时。
2. 麻黄的有效成分及其相关药理作用?发汗、平喘机制?毒性?
主要有效成分:生物碱(麻黄碱、伪麻黄碱、甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱等)、挥发油。
药理作用:发汗(麻黄碱、挥发油,水煎剂);平喘(麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油);利尿作用(D-伪麻黄碱);抗炎抗过敏作用(伪麻黄碱>甲基伪麻黄碱>麻黄碱);镇咳(萜品烯醇)、祛痰(挥发油);解热、抗菌、抗病毒作用;其他:兴奋中枢神经系统(麻黄碱)、强心升血压(麻黄碱)、抑制肠肌收缩(麻黄碱)、利胆/降血糖/促脂肪合成/改善慢性肾衰等。
发汗机制:抑制汗腺导管重吸收钠离子;中枢兴奋;兴奋外周α-R。
平喘机制:促进NE或Adr释放,简介发挥拟Adr作用;因结构相似直接作用于β-R,激活AC,提高cAMP水平,松弛支气管平滑肌;阻止过敏介质(5-HT,LTs)释放;促进肺PGE释放;直接兴奋α-R,收缩末梢血管,减轻肿胀;抑制抗体产生。
毒性:神经系统(中枢兴奋、不安、失眠等);循环系统(胸闷、心悸、心肌梗死、中风等)。
3. 桂枝、葛根活性成分?二者对心、脑血管系统的影响?如何用实验证实?
桂枝活性成分:桂皮油(桂皮醛、桂皮酸、乙酸桂皮酯等);扩张血管、促进发汗作用
实验证实:降低缺血再灌注大鼠室颤发生率,改善心功能。
葛根活性成分:黄酮类(大豆苷、大豆苷元、葛
根素、染料木黄酮等);①对心血管系统的作用(总黄酮、葛根素、大豆苷元):抗心肌缺血,扩血管、降血压,对血管内皮细胞的影响,改善血液流变学、抗血栓。(a对正常小鼠:无明显影响;b对失血性休克大鼠:有调整失衡态;c对急性血瘀证大鼠:降低血黏滞性;d对脑梗死的人:改善;e,对脑供血不足者:改善血供,增加脑血流量,促进脑血循环。)②保护脑,改变学习记忆能力(a,对AD大鼠:减轻胆碱能神经损伤,促进Ach合成;b,对创伤性脑损伤:保护作用;c,对酒精中毒的幼鼠及视网膜缺血大鼠:改善作用;d,对脑缺血-再灌注大鼠:减轻水肿,缩小梗死面积,减少细胞凋亡、坏死,抑制脂质过氧化,提高ATP酶活性,减轻炎症损伤,改善抑郁状态。)
4. 柴胡主要有效成分及药理作用?柴胡对肝脏的影响?
主成分:柴胡皂苷、挥发油等。
药理作用:解热(挥发油);抗病原微生物(皂苷);抗炎(皂苷、挥发油);增强免疫功能(皂苷、多糖);镇静、镇痛、镇咳作用;保肝、降脂(皂苷d);对平滑肌的影响(皂苷及多糖);其他(皮质酮样作用、抑制实验性肾炎、抑制Na-K-ATP酶、抗肿瘤等)
保肝:抑制肝贮脂细胞增殖、激活、分泌胶原等;稳定肝细胞膜;抗凋亡;促进急慢性肝损伤的修复;抑制肝纤维化;抑制肝癌。
清热药
1. 清热药的药理学共性?清热药对病原微生物的影响如何?
共性:抗病原微生物作用;抗细菌毒素(直接作用:降解内毒素,拮抗外毒素;间接作用:降低细菌毒力);解热作用;抗炎作用(抗实验性非感染性炎症和感染性炎症);对免疫功能的影响(提高非特异性免疫:增加WBC数,提高体内抗毒素);其他(抗肿瘤作用:清热解毒;清除氧自由基作用。)还有镇静、降压、保肝、强心、抗蛇毒等。
影响:
2. 试比较清热药与抗生素在抗病原微生物的作用?(清热药有何优缺点?)二者对内毒素的影响?
清热药虽然有抗菌抗病毒作用,但其抗菌活性与抗生素相比弱得多而且体外抑菌有效并不一定体内有效,反之亦然。单独用药也会产生细菌耐药现象,可考虑药物联用。
清热药优点:可能对一些抗生素耐药菌有效;某些成分与抗生素合用可减少、延缓或逆转耐药。
抗病毒:不少清热药有抗内毒素作用,提高机体对内毒素的耐受力,是大多数抗生素不具备的效应。
3. 如何看待中药对肿瘤的影响?并举一例说明。
中草药主要是抑制病毒的细胞分裂、复制,阻断病毒的传播与再生,以至于能够彻底消除病毒,并且由于中药可以在身体中平均分布,从而克服了由于癌细胞的转移而无法医治的难题。
西药抗癌药强调杀死肿瘤细胞,毒副作用大。
常用:紫杉醇、喜树碱、长春花碱
4. 常用清热药的药理作用特点及主要活性成分是什么?各自的突出特点如何?
黄芩:黄酮类成分(黄芩素、黄芩苷、挥发油)
抗病原微生物,抗炎,影响免疫功能,解热,镇静镇痛,降脂,抗氧化,抗肿瘤。
黄连:生物碱(小檗碱、黄连碱)
抗病原微生物,抗毒素,抗炎解热,镇静催眠,降糖降脂,抗肿瘤,抗心衰,抗心律失常,降压,抗血小板聚集,抗氧化。
苦参:生物碱(苦参碱、氧化苦参碱)、黄酮类
抗病原微生物,抗炎镇痛,抗肿瘤,保肝,抗心律失常,抗心肌缺血,抗纤维化、抑制疤痕形成。
金银花:绿原酸类、黄酮类(木犀草素)
抗病原微生物,抗炎抗过敏,促进免疫功能,解热,保肝利胆,降脂,抗早孕,抗氧化。
大青叶与板蓝根:菘蓝苷、靛蓝、靛玉红、多糖
抗病原微生物,提高免疫功能,抗炎、保肝,解热,抗肿瘤,抗单胺氧化酶。
知母:甾体皂苷、黄酮类
抗病原微生物,抗炎,解热,影响交感神经系统,降糖,降脂,该杀学习记忆,抗肿瘤,止咳、化痰、平喘。
青蒿:青蒿素
抗病原微生物、抗疟,抗炎,影响免疫功能,解热、镇痛,影响心血管系统。
5. 简述黄连解毒汤的主要药理作用?
(组成:黄连9g、黄芩6g、黄柏6g、栀子6g,功效:泻火解毒)
药理作用:抗菌;镇静、抗精神失常;抗炎、促进吞噬作用;降血压作用;抗溃疡作用;止血、防止动脉硬化作用;改善脑缺血-抗缺血性痴呆;防治Ⅱ型糖尿病;抗肿瘤
6. 了解相关实验方法。
泻下药
1. 泻下药的主要药理作用在哪些?
①泻下作用(刺激性泻药,容积性泻药,润滑性泻药)②利尿③抗炎④抗病原微生物⑤抗肿瘤作用
2. 大黄为何可用于治疗急腹证?(主要的活性成分和作用机制?)与泻下作用和抗炎作用的关系如何?
急腹证(急性肠梗阻,急性胰腺炎,急性胆囊炎等)与积滞、急性炎症关系密切,结合型蒽醌和有游离型蒽醌具可泻下除积;大黄素、大黄酸等有确切的抗炎、抗内毒素作用;大黄素能抑制与急性胰腺炎有关的酶活性。
3. 大黄对肠黏膜屏障的影响如何?
增强肠粘膜屏障,大黄刺激小鼠肠壁产生Ⅱ型PLA2、溶菌酶。
4. 简述大黄的其他药理作用及毒副作用?
药理作用:对消化系统的影响(泻下、增强肠黏膜屏障、利胆保肝作用、促胃平滑肌收缩、抗胰腺炎);抗炎;对血液和物质代谢的影响(止血、活血);抗感染作用;对免疫功能的影响;抗肿瘤作用;抗氧化;肾脏保护;舒张血管;降脂;抗精神病作用;抗脑缺血性损伤。
毒
副作用:消化道刺激;脱水、电解质紊乱;长期大量服用可致肝、肾、膀胱毒性;致突变、致癌、致畸可能性。
5. 如何理解大黄抗肿瘤作用?其可能机制?
①抑制增殖、转移、促凋亡;(机制:激活瘤细胞络氨酸激酶、PI3K、MAPKs、NF-кB信号通路。)②增强抗癌药的细胞毒作用,抗MDR。(可能能降低P-糖蛋白的功能和表达,提高抗癌药物在癌细胞中的浓度而增强抗癌效应。)
祛风湿药
1. 祛风湿药的药理作用?对痹证的理解?
药理作用:抗炎、镇痛、免疫抑制。
痹症:指风寒湿热等外邪入侵,闭塞肢体经络关节,导致气血不通,经络痹阻,引起肌肉、关节、筋骨发生疼痛、麻木、屈伸不利,甚至关节肿大变形等。主见于风热病、类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、强直性脊柱炎等。
2. 雷公藤的活性成分及相应的药理作用?其毒性?常用的整体、离体炎症模型有哪些,这些模型的相应特点?
活性成分:生物碱(雷公藤碱、雷公藤次碱、雷公藤晋碱等);二萜(雷公藤甲素、乙素、丙素、雷公酮);三萜(雷公藤内酯、雷公藤红素);雷公藤总苷。
药理作用:①对免疫系统的影响:非特异性免疫(总碱、总苷、红素);细胞免疫功能;体液免疫(总碱、甲素等);②抗炎(直接作用、间接作用);③抗生育作用(内酯醇、内酯酮、总苷);④抗肿瘤(雷公藤甲素);⑤抗菌(雷公藤红素);⑥对泌尿系统的影响
毒性:肾毒性(急性肾衰);消化系统毒性(胃肠道、肝毒常见);生殖系统毒性;造血系统毒性(严重者致再生障碍性贫血);皮肤、心血管、神经毒性。
炎症模型:佐剂性关节炎,小鼠自发性关节炎,实验动物的变态反应及接触性皮炎;抑制脑小胶质细胞产生NO、IL-1β等炎症因子。特点?
3. 简述雷公藤红素及其衍生物的抗炎、抗肿瘤作用?其抗肿瘤的突出特点有哪些?
抗炎:直接对抗作用(抑制炎症反应各环节)、间接对抗作用(通过兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴)
抗肿瘤:促瘤细胞凋亡,对慢性髓性白血病有效(雷公藤红素)
特点:天然抗癌药物,高效低毒,对人体非常安全;无论单独服用还是与其他化疗药配伍服用,无明显毒副作用。
4. 请总结讲过的抗肿瘤实验方法。
利水渗湿药
1. 利水渗湿药的药理作用?常用利水渗湿药的特点?
药理作用:利尿;利胆保肝;抗病原微生物;增强免疫功能、抗肿瘤;降糖、降脂。
茯苓:利尿,抗肿瘤,抑制细胞免疫、增强体液免疫,影响消化系统,抗炎,抗病原微生物,抗衰老,降糖。
茵陈:利胆,保肝,抗病原微生物,抗肿瘤,影响心血管(扩血管、降血脂
、抗凝血)。
薏苡仁:抗病毒,抗炎、免疫调节,降糖、降脂、减肥,镇痛,抗肿瘤,促排卵。
2. 茯苓有效成分及相应药理作用?简述其利尿特点与机制?简述其抗肿瘤可能机制?
利尿特点:与种属、给药途径、生理状态有关;对健康者无效,对严重水肿者作用明显。
利尿机制:激活肾小管上皮细胞的Na+-K+-ATP酶;竞争醛固酮受体,逆转醛固酮的保钠保水效应。
药理作用:①利尿(茯苓素),②对免疫功能的影响:抑制细胞免疫(醇提物、水煎剂),增强免疫(水浸液、多糖)。③抗肿瘤(茯苓多糖、茯苓素、茯苓酸)。④对消化系统的影响(多糖、三萜类物质)。⑤抗炎(多糖)。⑥抗病原微生物(浸出液、多糖)。⑦抗衰老(水提物、多糖、三萜成分)。⑧降糖(三萜类物质及膳食纤维)。⑨防石、消石
抗肿瘤机制:茯苓多糖:激活机体的免疫监视系统(尤巨噬细胞功能);直接作用于瘤细胞膜;抑制肿瘤细胞DNA、RNA的合成发挥直接杀伤肿瘤细胞的作用,诱导凋亡。茯苓素:作用于细胞膜,可抑制核酐转运。
3. 薏苡仁活性成分?作用?
化学成分:脂肪酸、脂:薏苡仁酯等;甾醇类化合物;薏苡多糖等。
作用:降糖、降脂、减肥(多糖成分);抗肿瘤(脂类成分);其他:抗病毒;抗炎及免疫调节;镇痛;促排卵等。
4. 茵陈药理作用及活性成分?
药理作用:利胆(茵陈色原酮、绿原酸、咖啡酸);保肝;抗肿瘤;抗动脉粥样硬化;利尿、保护近曲小管上皮细胞等。
活性成分:挥发油(茵陈色原酮、茵陈炔酮、茵陈炔内酯等)
5. 五苓散的作用特点?
五苓散对尿液生成的影响:双向调节作用
对正常状态小鼠几无利尿作用;对水负荷状态小鼠有较强的利尿作用;对脱水状态小鼠有抗利尿作用。
温里药
1. 温里药的共同药理学基础是什么?常用药及复方有哪些?
药理作用:①对心血管系统(去甲乌药碱):对心脏(正性肌力作用、正性频率作用、正性传导作用);对血管(扩张血管,改善微循环);血小板(康血小板聚集、抗凝)。②对消化系统作用:健胃、止吐、助消化。③对中枢神经系统和植物神经系统作用:镇痛、局麻、镇静、产热作用。④抗炎、免疫促进作用。
2. 附子的药理作用及活性成分?毒性成分与炮制的关系?
成分:生物碱(二帖双酯类生物碱;乌头碱,中乌头碱,次乌头碱;川乌碱甲、川乌碱乙;去甲猪毛菜碱;氯化甲基多巴胺)
药理作用:①对心血管系统(强心作用,抗缓慢型心律失常作用,扩血管、降压、升压作用,提高耐缺氧能力和保护心肌缺血)②对神经系统作用(抗寒冷、镇痛
、镇静、局麻作用)③抗炎④增强免疫功能⑤对消化系统影响(抑制胃排空、收缩离体回肠)⑥增强β-受体-cAMP系统的反应性⑦抑瘤,抗癫痫⑧其他:抗凝血、抗血栓形成等。
毒性成分:乌头碱经炮制后变为乌头原碱,毒性降低。
3. 附子三种主要有效成分分别激活何种受体?为什么附子可治疗休克?
去甲乌药碱--(+)β-R;去甲猪毛菜碱--(+)β,α-R;氯化甲基多巴胺--α-R。
治疗休克:强心,提高动脉压;扩血管,改善微循环;提高对缺氧的耐受性,抗心律失常;促进呼吸运动等。
4.参附汤、四逆汤的较特殊的作用?
参附汤:强心作用比人参总皂苷及附子总碱的混合液明显;抗休克作用;抗心肌缺血;抗心律失常;延长动物耐缺氧时间;抗血小板聚集及改善血液流变学;促进免疫功能。抑制吗啡戒断症状。
四逆汤:抗氧化;抗心肌缺血及抗缺氧;强心升压,抗休克;抗动粥;增强免疫功能。
活血化瘀药
1.如何从现代医学角度认识血瘀证?活血化瘀药对血瘀证有何影响?
现代认识:血瘀证是一个与血液循环有关的病理过程,它与血液循环障碍有密切的关系,主要表现在一下几个方面:血液流变学异常,血流动力学异常,微循环障碍。
影响:改善血流动力学(扩张外周血管。增加器官血流量);改善血液流变学,抗血栓形成(抑制血小板聚集,增加纤溶酶活性);改善微循环(改善微血流,改善微血管形态,降低毛细血管通透性)。
2简述延胡索,川芎的药理作用及有效成成分?
川芎化学成分:川芎嗪、阿魏酸;蒿本内酯、丁烯苯肽、丁基苯肽等。
药理作用:扩血管作用(川芎嗪、阿魏酸);抗血栓形成(川芎嗪、阿魏酸钠);解痉(川芎嗪、阿魏酸、蒿本内酯、总生物碱);其他:镇静、镇痛,延缓慢性肾损伤等。
延胡索成分:生物碱(延胡索甲素、乙素、丙素、丁素)
药理作用:镇痛(延胡索乙素、丙素、甲素);镇静催眠解痉(延胡索乙素);抗冠心病(总生物碱);抗溃疡(延胡索甲素);抗心律失常(延胡索乙素)
3.试述丹参对心血管系统的影响及相对应的作用机制。如何通过实验证实这些影响?
①扩血管,改善冠脉循环(丹参注射液扩冠脉):对正常麻醉狗、猫作用明显,但可增加耗氧量,对实验性急性心梗动物作用明显,不增加耗氧。
②保护心肌缺血及心梗损伤(加速缺血心侧支循环,缩小梗死范围,降低加速损伤修复,抗氧自由基):丹参注射液对外源性黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶体系产生的超氧阴离子清除率100%。③强心(增加心输出量,抗左心功能损伤)④改善微循环⑤降血脂、抗动脉粥样硬化⑥保护脑缺
血,改善认知能力⑦扩肢体血管。
4.丹参对肝脏的影响?理解实验方法(实验证明)
对肝脏作用:保肝;徐晋肝细胞再生;抗肝纤维化;防肝癌转移、复发
实验证明?
5.丹参抗氧化的主要活性成分有哪些?
三种水溶性成分:丹酚酸A、丹酚酸B、迷迭香酸
6. 丹参的不良反应?
过敏反应:荨麻疹,过敏性哮喘,过敏性休克;神经系统:头晕、头痛;肝功能:ALT异常。
止血药
1. 止血药影响的主要环节有哪些?
收缩局部血管;促进血凝,缩短凝血时间;促进血小板聚集;改善血管壁功能,降低血管脆性,抑制毛细血管通透性;抑制纤溶系统。
2.三七的主要药理作用?相对应的活性成分?
①对血液系统的影响:止血(三七氨酸),活血(Rg1),补血②对心血管系统的作用:对心脏作用(总皂苷、总黄酮、氨基酸):抗心肌缺血、阻断钙内流、改善PGI2-TXA2平衡、抗心律失常;扩外周血管,降压(总皂苷);对CNS的作用:抗脑缺血、中枢抑制、镇痛;抗失血性休克,抗应激(总皂苷)③抗炎(皂苷)④对免疫功能的影响(多糖、皂苷):促巨噬细胞功能,刺激T、B细胞功能,抗辐射、抗肿瘤。⑤对损伤后治疗作用(实验性肝损伤、胃溃疡、早期脊髓损伤)⑥对代谢的影响:促肝脏DNA、蛋白合成,双向调节血糖,降血脂⑦其他:抗真菌、细菌、病毒。
3.三七皂苷Rd对苯肾上腺素和毒胡萝卜素刺激引发的血管收缩有何影响?说明什么?
扩血管和降压作用?
4. 如何设计降压实验?
三大原则:对照性、重复性、随机性。
阳性药:哌唑嗪、普萘洛尔等
模型:实验性高血压动物模型:神经源性、肾型、内分泌型、遗传性高血压模型。
理气药
1.试举出三种对中枢神经损伤有较突出保护\修复效应的中药.
葛根、知母、天麻、人参、黄连
2. 理气药的主要药理作用?
药理作用:①对胃肠运动的调节作用;②对消化液分泌的作用:促进分泌;③利胆作用;④对支气管平滑肌的作用:松弛平滑肌;⑤对子宫平滑肌的作用:兴奋(枳实、枳壳)、抑制(木香)。⑥对心血管系统的作用:升压、强心、抗休克。
3.枳实、枳壳的活性成分及其对胃肠平滑肌、心血管系统的影响?机制如何证明?
活性成分:挥发油、黄酮苷、对羟福林、N-甲基酪胺。
对胃肠平滑肌的影响:双向调节,对清醒狗、人、兔,整体用药:兴奋;对离体肠管(小鼠、兔、豚鼠):抑制;抗溃疡(大鼠):促进生长抑素分泌,减少胃酸、胃蛋白酶分泌。
对心血管系统的作用:收缩血管,升高血压;增强心肌收缩力,扩冠,抗休克。枳实注射液静脉注射可使麻醉犬血压明显升高。
4.木香
是不是青木香?当初发现如龙胆泻肝汤等中药具有致肺纤维化的主要毒性成分是哪类?
木香是菊科植物木香的干燥根,而青木香是马兜铃的根,具有肾损害作用。毒性成分是马兜铃酸。
祛痰、止咳、平喘药
1.简述桔梗活性成分及相应药理作用?
祛痰镇咳(皂苷);抗炎(皂苷D、D3);保肝、抗氧化(皂苷);抗肿瘤、免疫增强(桔梗多糖);促进性腺分泌(皂苷D);抑制胰脂肪酶活性、降脂、改善胰岛素抵抗;镇静、镇痛、解热(皂苷);其他:抑制胃液分泌,抗溃疡等。
2. 简述半夏活性成分及药理作用?
化学成分:淀粉、β-谷甾醇及其葡萄糖苷、β-和γ-氨基丁酸、L-麻黄碱,胆碱,胡芦巴碱、多种氨基酸及无机元素。
药理作用:呼吸系统(镇咳、祛痰、治疗矽肺);消化系统(镇吐、催吐);对胃肠功能的影响(抗溃疡、胃肠运动、促胆汁分泌);对循环系统的影响(抗心律失常、抗凝、、降低血粘度、降脂);抗肿瘤作用(总生物碱、多糖);抗早孕作用(半夏蛋白);其他:镇静、镇痛、抗炎、催眠、糖皮质激素样作用。
3. 相关实验方法?
呼吸系统:小鼠氨水致咳、电刺激猫喉或胸腔注射碘液致咳;消化系统:抗大鼠幽门结扎性溃疡、慢性醋酸性溃疡;镇痛:小鼠扭体反应、热痛刺激甩尾反应;心血管系统:对离体蛙心及兔心有抑制作用;抗早孕:给怀孕小鼠皮下注射,小鼠流产;抗血栓形成:显著延长大鼠实验性体内血栓形成时间。
安神、开窍、平肝息风药
1.安神药药理作用?其中枢抑制作用的表现?相应实验方法?
药理作用:镇静催眠;抗惊厥;祛痰(远志);解毒明目(朱砂、磁石);敛汗生津(酸枣仁、朱砂);润肠治便秘(柏子仁)。
2. 酸枣仁的药理作用?
①对中枢神经系统影响:镇静催眠;抗惊厥;镇痛降温;②对心血管系统影响:抗心律失常,保护心脏,降血压,降血脂、抗动脉粥样硬化。③提高免疫功能④抗衰老⑤其他:康血小板聚集、抗肿瘤等。
3. 开窍药的药理作用?麝香的活性成分及药理作用?
开窍药:中枢神经系统:兴奋或抑制;对心血管系统的作用:扩冠,提高血流量,降低耗氧量;抗炎;
麝香活性成分:麝香酮,
药理作用:对中枢神经系统大剂量抑制,小剂量兴奋;抗炎、镇痛;对心血管系统:强心,扩冠、降压,抗凝血,内脏抑制;雄激素样作用:兴奋子宫,抗早孕;其他:抗蛇毒、抗癌、抗溃疡、诱导肝药酶。
4.平肝息风药的药理作用?
镇静、抗惊厥;降血压;解热、镇痛作用。
5. 天麻的药理作用?天麻对中枢、抗眩晕、降压作用如何?
药理作用:镇静、抗惊厥
;保护神经细胞,增强学习记忆;抗眩晕;对心血管系统:抗心肌缺血、心律不齐、提高心输出量,降低外周阻力、降压,抗血小板聚集;抗炎;提高免疫能力,抗应激。
抗眩晕:消除内耳眩晕、动脉硬化性眩晕及颈椎病所致眩晕(原因:降低血管阻力,增加血流量,改善血流动力学;营养神经细胞;中枢抑制)
6. 如何通过实验判断某中药具有抗高血压作用?
?对血压影响试验:
目的:观察药物对血压的影响
动物:猫、狗、大鼠
方法:急性降压:肾动脉狭窄法和实验治疗法。
补虚药
1、虚证的现代认识?气、血、阴、阳虚证的动物模型(依照中医理论建模)有哪些?补虚药的药理学基础?
虚证的现代认识:
病因:衰老、失血、久病、肿瘤的晚期、先天不足
病理表现:免疫功能低下(抗病能力减弱);机体适应能力低下(抗应激能力低下);内分泌功能低下(内分泌腺变性、萎缩);物质代谢与能量代谢低下;神经系统功能低下;心血管功能低下;造血系统功能低下;消化系统功能低下等。
虚证分为气虚证、血虚症、阴虚证、阳虚证。
气虚证动物模型:神疲乏力,自汗,脉大无力等。小鼠限制食量一段时间;大鼠刨花烟熏几周;家兔放血;大白鼠游泳2周。
血虚症动物模型:面色萎黄,毛发枯槁,脉细等。例:失血性血虚、溶血性血虚、骨髓抑制性血虚。
阴虚证动物模型:潮热,五心烦热,盗汗,脉细数等。例:甲状腺素型阴虚(甲亢)、氢化可的松型阴虚。
阳虚证动物模型:面白,畏寒,四肢厥冷,脉微细而沉。例:肾上腺皮质激素型阳虚、羟基脲型阳虚、甲减型阳虚。
2、人参对神经系统的双向调节作用是什么?相关化学成分是哪两类?适应原样作用?
双向调节作用:①兴奋作用:Rg类,小剂量兴奋,红参;②抑制作用:Rb类,大剂量(西洋参);③益智作用:改善鼠类学习、记忆能力。抗惊厥、抗戊四氮惊厥、抗士的宁死亡。
适应原样作用:即能增强机体对各种有害刺激(物理、化学、生物学等)的防御能力
3、人参益智研究的相关动物模型?
益智模型:樟柳碱或戊巴比妥钠致记忆获得障碍;环己酰亚胺或亚硝酸钠致记忆巩固障碍;40%乙醇致记忆再现障碍;β-AP致小鼠被动回避;空间学习障碍等。
成分:皂苷:Rb1(记忆、安定),Rg1(学习过程)。
4、简述:1)人参抗肿瘤的相关成分、机制?2)人参对免疫功能的影响?3)对内分泌系统的影响?
1)相关成分:Rh2、人参皂苷Rg3。机制:①促进细胞凋亡;②促进分化;③对化疗药有增敏作用;④抑制新生血管生成;⑤调节免疫功能。
2)成分:皂苷、
多糖。
表现:增强单核-巨噬细胞功能;体外增强NK细胞活性;促进淋转(Rd、Re);促进Ab生成;促进低下的免疫功能恢复。Re:免疫调节(小剂量兴奋,大剂量抑制)。
3)增强肾上腺皮质功能、促性腺功能、增强其他内分泌腺(甲状腺、胰腺)功能、抗应激。
5、简述人参对心血管系统的影响?
①强心(心功能不全时更明显):增强心收缩力,减慢心率。②抗心肌缺血(实验性心肌缺血、心肌梗死、再灌注损伤离体心肌细胞模型)③对血压的双向调节作用(小剂量升,大剂量降;高压者降,低压者升)④抗心律失常:Re活性最强,与利多卡因相当。⑤抗休克:过敏性、失血性、戊巴比妥钠性、心源性、烫伤性。
6、黄芪的活性成分及相应的药理作用如何?试述黄芪对高血压的影响及机制?
对胰岛素抵抗的影响及机制?黄芪对病毒感染性疾病的影响,其药理学依据是什么?
黄芪抗疲劳的表现及可能机制?
1)黄芪多糖:增强免疫功能(非特异性免疫、特异性免疫)
黄芪皂苷:增强特异性免疫;强心(正性肌力作用主要是黄芪皂苷Ⅳ)
总皂苷与甲苷、黄酮:改善心肌重构
2)表现:扩张外周血管、降压;扩张冠脉、脑、肾血管,改善微循环,防血管脆性、通透性增加
机理:直接扩血管;与中枢神经肽、肾素-醛固酮系统、激肽释放酶-缓激肽均有关;介导NO-sGC(鸟苷酸环化酶)-cGMP(环磷酸鸟苷)途径扩血管。
3)黄芪多糖有双向调节血糖作用:可降低葡萄糖负荷小鼠的血糖,可对抗肾上腺素引起的小鼠血糖升高。可能机制:减轻糖代谢紊乱,减少糖基化产物。
4)抗病毒性心肌炎(VMC):直接抗病毒作用(降低心肌组织中的病毒滴度,抑制细胞中病毒mRNA的复制。);免疫调节作用(提高NK活性,减小免疫反应对宿主细胞的攻击);减轻细胞内钙超载;抑制自由基生成与清除氧自由基,过氧化脂质作用;改善内皮功能;正性肌力作用。
5)
7、甘草的肾上腺皮质激素作用表现及3项机制?
肾上腺皮质激素样作用(去肾上腺后无效)
盐皮质激素样:保钠、保水、排钾
糖皮质激素样作用及协同作用:(主要活性成分是甘草甜素、甘草次酸)
三项机制:促进皮质激素合成;甘草次酸竞争性抑制皮质激素在肝中代谢;结构相似的模拟作用。
8、甘草保肝、抗病毒的主要有效成分?
保肝:甘草甜素、甘草次酸、甘草酸。
抗病毒:甘草酸、甘草甜素。
9、甘草的解毒作用及机制如何?
解药物、动物毒素、细菌毒素、代谢产物之毒。
机理:甘草甜素分解为甘草次酸和葡萄糖醛酸、吸附毒物、皮质激素样抗应激、提高肝细胞色素P-450
含量。
10、甘草及人参的副作用?
甘草:神经系统兴奋,小儿惊厥;过敏(皮肤、重者休克);消化系统(恶心、呕吐、腹泻);白细胞减少;脑水肿。
人参:精神异常;过敏;胃肠道紊乱;出血;头痛眩晕。
11、简述当归抗贫血机制?
机制:直接或间接刺激造血诱导微环境的巨噬细胞、成纤维细胞、淋巴细胞等分泌高活性的造血生长因子,从而产生促进造血祖细胞增殖分化作用。
12、枸杞子的药理作用及相应的化学成分?枸杞抗肿瘤的药理学依据?
有效成分:枸杞多糖
药理作用:增强、调节免疫功能(在非特异性肿瘤或特异性肿瘤过程中,均能激活巨噬细胞,明显增强小鼠免疫能力;对正常机体的抗体生成有明显的促进作用;促进淋转;对糖尿病小鼠有调节免疫作用。);促进造血功能;降血脂(降血糖、降压);保肝(抗脂质过氧化,促进蛋白质合成);抗氧化、延缓衰老作用;抗应激;抗肿瘤。
抗肿瘤依据:枸杞多糖可显著提高荷瘤鼠巨噬细胞吞噬功能、脾细胞抗体形成、淋巴细胞转化反应、细胞毒性T细胞杀伤功能,并降低脂质过氧化反应,具有明显抗肿瘤活性。
13、鹿茸、淫阳藿的药理作用?
鹿茸:性激素样作用(磷脂类物质);抗应激作用、提高机体的工作效率(鹿茸精);增强免疫调节(多肽、多糖);促进造血功能(多肽类);延缓衰老作用(磷脂类);多肽抗炎:多糖抗溃疡、抗肿瘤等作用;对物质代谢的影响(多胺类)。
淫羊藿:①对心脑血管系统的影响(淫羊藿苷):强心作用,提高冠脉流量,抗心肌缺血,降压作用;②对免疫系统的影响(淫羊藿总黄酮、淫羊藿多糖):对机体免疫具有双向调节作用;③预防骨质疏松(溶血性磷脂胆碱);④雄性激素样作用;⑤促进蛋白质、核算的合成;⑥抗肿瘤作用;⑦抗菌及抗病毒作用;⑧促进骨髓造血(淫羊藿多糖),抑制血栓形成促进造血功能(淫羊藿苷)。