喜树碱是一种植物抗癌药物

3 分析讨论近几年中药逐渐被国外所认同。

青蒿素作为治疗疟疾的良药，以被国际认同，并远销非洲。

中药有效成分的提取发展变的迅速起来，除了传统的提取方法，各种新的方法也逐渐发展起来。

天诚公司主要经营各种中草药原料的提取，然后将其产品出售给成品药生产公司。

天诚公司应用的还是传统的中药提取方法，所用设备比较落后。

当然，公司以利润效益为主。

中药有效成分的提取是一个复杂的过程,当中药样品加入溶剂后,溶剂通过浸泡扩散作用,将中药所含的化学成分逐渐溶解,使其扩散到溶剂中,直到细胞内外溶液中被溶解的化学成分的浓度达到平衡。

因此,在提取过程中,中药的粉碎度、提取温度、时间、溶剂等,都是影响提取的因素,必须选用合理的条件,提高有效成分的提取率。

（1）温度对提取质量的影响渗透、溶解、扩散能力随温度升高而增大,溶液的黏度随温度升高而降低,因此,提取中加热可加强分子运动,又可软化组织,提高溶解度,加速扩散,从而提高提取率。

但对含有多量淀粉、黏液质等多糖类的中草药,由于加热可增加它们在水中的溶解度或有效成分遇热易分解,因而影响过滤速度或成品疗效,故应避免加热提取。

对新鲜中草药,加热能将阻滞扩散与渗透的原生质凝固,因而有利于成分的提取。

用有机溶剂提取中草药时,加热虽可提高提取率,但需注意防止溶剂挥发损失,且应注意操作安全。

（2）提取时间对提取质量的影响中草药成分的提取率随提取时间的延长而增加,直至达到平衡为止。

当然过长是没有必要的,不仅浪费时间,且往往使无效成分随时间延长而大量提出,影响质量。

如在对大黄主要成分结合型大黄酸的提取时,用很短的热浸法煮沸3min,其含量可达最高值,几乎接近原料生药中的含量。

与此相反,提取黄连中的小檗碱和黄连碱时,要加入大量的水,进行较长时间的提取,才能使有效成分溶出。

所以应当选择合适的提取时间。

目前水煎中药一般以煮沸后再煎0.5h即可,用乙醇加热提取则多为煮沸后再延长0.5～1h。

（3）粉碎度对提取质量的影响中草药粉末的表面积越大即药粉越细,提取率越高。

但粉碎过细,吸附作用加强,因而扩散速度受到影响,而且黏液质等多糖类用水提取时,由于药粉过细易产生更大的胶冻现象,会使大量细胞破裂,溶质间更易形成糊状,不仅影响有效成分的浸出,而且不易过滤。

一般说来,用水提取时,药材粉碎度以通过粗筛的药粉或切成薄片为宜;以乙醚、乙醇等有机溶剂提取时,以采用通过20目筛的药粉为宜;含淀粉较多的根、根茎类药,宜粗不宜细;而含纤维较多的叶类、全草、花类、果仁等可略细,以20目筛药粉为宜,主要以不影响过滤等操作而且有较高的提取率为准。

（4）溶剂对提取质量的影响不同的溶剂对各种成分的溶解性也不同,同一种植物材料用不同的溶剂提取,可得到成分不同的提取液。

如番泻叶以冷水为溶剂提取时,可得大量的有效成分蒽醌衍生物及少量无效成分如叶绿素等;但用浓醇提取时,则可得大量有害成分——树脂,能引起腹痛,而蒽醌衍生物却提出甚少。

（5）其他因素对提取质量的影响如提取中加以搅拌、提取溶剂的用量等也都与提取率有一定关系。

另外,采用石油醚、乙醚或氯仿等非极性有机溶剂提取时,应注意中草药的干燥程度。

鲜的或潮湿的中草药与非极性溶剂附着力很小,阻止溶剂的穿透,因而影响提取率,故需将中草药干燥后再进行提取。

同样,在采用稀甲醇或稀乙醇等极性大的有机溶剂提取时,对于含蜡、脂肪油较多的中草药,很难达到满意的提取效果,应先用非极性溶剂脱脂后,再行提取。

中草药的提取用的化工知识较多，通过参观增长了我们这方面的知识，是我们生物系的学生认识到自己的不足，对我们以后的发展大有好处。

喜树碱是一种植物抗癌药物，从中国中南、西南分布的喜树中提取得到。

1976年中国化学家高怡生等合成消旋喜树碱成功。

喜树碱对肠胃道和头颈部癌等有较好的近期疗效，但对少数病人有尿血的副作用。

10-羟基喜树碱的抗癌活性超过喜树碱，对肝癌和头颈部癌也有明显疗效，而且副作用较少。

喜树碱中文名：喜树碱英文名：Camptothecin化学名：1H-Pyrano[34:6,7]indolizino[1,2-6]puinoline-3,14(4H,12H-)-di one,4-ethy1-4-hydroxy-(s)-分子式: C20H16N2O4分子量：348.34来源：珙桐科植物喜树Camptotheca acuminata Decne的果实、叶。

喜树碱是一种植物抗癌药物，从中国中南、西南分布的喜树中提取得到。

1976年中国化学家高怡生等合成消旋喜树碱成功。

喜树碱对肠胃道和头颈部癌等有较好的近期疗效，但对少数病人有尿血的副作用。

10-羟基喜树碱的抗癌活性超过喜树碱，对肝癌和头颈部癌也有明显疗效，而且副作用较少。

药品：喜树碱理化性质：浅黄色针状结晶(甲醇-乙腈) ，分解点：264℃～267℃，[α] 25D +31.3。

(氯仿-甲醇) 。

在紫外光下表现强烈的蓝色荧光，和酸不能生成稳定的盐。

药理作用：抗肿瘤，免疫抑制，抗病毒，抗早孕，改变皮肤表皮的角化过程。

临床应用：用于恶性肿瘤，银屑病，治疣，急慢性白血病以及血吸虫病引起的肝脾肿大等。

不良反应：用量在100mg以上，可引起食欲不振、恶心、呕吐、胃肠炎；可抑制骨髓，还可引起出血性膀胱炎，出现尿频,尿痛及血尿;可引起口腔粘膜感染和脱发。

一种喜树碱、10-羟基喜树碱的生产工艺方法，它是以2～40天的喜树幼苗或喜树果实为原料，经粉碎→乙醇渗漉萃取→萃取液浓缩至浓水溶液→大孔吸附树脂柱层析→不同溶剂解吸液浓缩分别得喜树碱和10-羟基喜树碱粗品→分别重结晶后得喜树碱和10-羟基喜树碱产品的工艺路线。

本发明生产喜树碱及10-羟基喜树碱，生产成本低，生产过程中的环境污染程度低，对生产人员的毒害小，产品收率高，纯度高。

种10-羟基喜树碱的生产方法一种１０－羟基喜树碱的生产方法，包括如下步骤：（１）采用常规的方法，在铂碳催化剂存在下将喜树碱加氢生成四氢喜树碱，然后过滤分离四氢喜树碱与催化剂；（２）采用常规的方法将四氢喜树碱氧化为１０－羟基喜树碱；其特征在于：（３）将步骤（２）的１０－羟基喜树碱溶解于流动相，１０～３０℃的条件下进样上柱，流速为２５０～３５０ｍｌ／ｍｉｎ，检测器设定紫外检测波长２５４ｎｍ；喜树碱和１０－羟基喜树碱出峰叠加，保留时间１０～２０分钟，至主峰起峰至１／３处收集产物；然后蒸馏除去流动相，加热至７５～８５℃，加入活性炭，搅拌０．５～２小时，热过滤，滤液加热到７５～８５℃，加入５５～６５℃的水，直到有固体析出，冷却，避光放置１２～２４小时，过滤，用甲醇淋洗，干燥，得到１０－羟基喜树碱固体；所说的流动相为助溶剂与二甲亚砜或二甲基甲酰胺的混合溶液；色谱柱选用小颗粒球形硅胶填料，粒径为１０ｕｍ～１６ｕｍ，孔径为５０Ａ～８０Ａ；色谱柱内填装球形硅胶的高度为２８ｃｍ～３５ｃｍ；色谱柱长２０～６０ｃｍ，柱直径为２ｃｍ～２０ｃｍ。

一种喜树碱的生产工艺，其特征在于：以喜树果实为原料，将其粉碎后用8～10倍量60％～90％乙醇对其进行浸泡24～48小时后渗漉，渗漉时间为10～15小时，减压70～80℃浓缩渗漉液至原体积的1/6～1/9，将所得浓缩液静置5～48小时，滤过，以氯仿萃取滤液，用量为浓缩液体积的0.5～3.0 倍量，萃取次数为2～4次，合并氯仿萃取液经浓缩得膏状物，再依次以甲醇作溶剂对其进行重结晶纯化得喜树碱粗品，以氯仿-甲醇(1∶3～3∶1)混合溶剂对所得粗品重结晶纯化得喜树碱粗晶，以N，N-二甲基甲酰胺-乙醇(1∶5～5∶1)混合溶剂对粗晶进行精制纯化得喜树碱精品，即喜树碱产品。

10-羟基喜树碱中药提取工艺发布者：文章管理发布时间：2009-1-12 阅读：1088次【字体：大中小】中药提取工艺研究进展近几十年来，中草药的生产实现了一定程度的机械化和半机械化。

传统中药往往被认为有效成分含量低、杂质多、质量不稳定，因此用药多建立在经验的基础上，不能与现代医学接轨。

为解决这个问题，中药必须走提取和纯化的道路。

中药的提取包括浸出、澄清、过滤和蒸发等许多的单元操作。

浸出是其中很重要的单元操作，是大多数中药生产的起点。

浸出工艺的好坏，直接关系到中药材的利用率和后续加工的难易。

浸出工艺可以视为中药生产现代化的重要环节，因此，研究并优化中药浸出工艺十分必要。

1Q+_1_)m7O中国植提论坛|植提网 1 基本原理及影响因素9`5H4y+a7w$s-v-|6y植提之家,植提空间,中国植提论坛,植提论坛,植提网中药的浸取是溶剂进入药材，将有效成分从固相转移到液相的过程。

一般认为，有效成分在药材中的扩散是决定浸出速率的主要步骤。

影响浸出的因素主要有溶剂、温度、压力、固体药材粒度与液体的流动状态等。

5f0i2O(y&R#M0M溶剂的极性、粘度等物性影响到植物组织中不同物质的浸出速度和溶出度。

水和乙醇是最常用的溶剂，两者的不同配比混合溶液对中药材的浸出影响很大。

+D!S+f+R;O;e)D2O'e温度和压力升高，扩散速度加快，浸出速度也加快。

但温度过高可能会破坏热敏成分。

传统中药生产采用的煎煮是在常压沸点下进行的。

但也有报道认为，减压操作有利于提高药材吃水量，使组织疏松，有利于浸出。

+? W,d+}"y2I+K7V药材粒度越小，比表面积越大，浸取速度越快。

但粒度过小会使杂质浸出量增加，分离提纯困难。

固液相对运动速率越高，溶液的湍动越强烈，会导致边界层变薄，更新加快，提高浸出速度。

'D+~'|-L5[:M:A&Q2 研究现状及成果植提之家,植提空间,中国植提论坛,植提论坛,植提网7G7U$L/s&Q.C l9r传统工艺及设备的优化革新&_6W1c6]4w,U&J;J w1G针对中药提取工艺中能耗、物耗大，杂质多，效率低的状况，近年来，许多学者从不同角度对中药提取工艺进行了摸索与优化，在保持“中药特色”的前提下，逐步实现中成药生产的科学化、规范化和标准化。

2P"W @6}7j%|'q7X'J传统工艺是经过大量生产与临床实践检验的，与中医理论联系极为紧密。

对传统工艺的优化可得到最直接的效益，已有的工作多集中在这一方面。

吴盛贵等以提取时PH值、提取时间、酸化时PH为变量，对穿心莲碱水提取工艺进行了优化。

发现提取时的pH值对提取效果的影响最大，提取时间和酸化时PH值的影响则不明显。

谢阳等对甘草酸粗品的制备工艺条件进行优选，给出了出汁量和酸化酸度均比老工艺高的新工艺，而浸渍时间仅为原工艺的1／12，收率也有显著提高。

植提之家,植提空间,中国植提论坛,植提论坛,植提网'T+[ e1N$}#_-n+E6H林缎嫦等对水提、水提醇沉、稀醇提取和水提石灰乳沉淀的方法制备金银花提取物进行了比较研究，发现稀醇提取较水提效率高近40％，两者均耗18倍体积的溶剂，耗时4 h。