抗寄生虫病药(药物化学1)PPT课件
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第三章抗寄生虫药物PPT课件
胞和T细胞功能恢复到正常水平，并能调节抗体的
产生。用于调节免疫的剂量约为治疗量的1/3。
☺ （2）不良反应。左旋咪唑对牛、羊、猪、禽 安全范围较大，马较敏感，对骆驼十分敏感，绝 对禁止使用。
☺（三）苯骈咪唑类
☺
该类药物驱虫谱广、驱虫效果好，主要对线
虫有较强的驱杀作用，有些药物对吸虫、绦虫也有
驱除效果，有些还有一定的杀灭幼虫和虫卵的作用；
驱线虫药
抗蠕虫药 驱绦虫药
抗
驱吸虫药
寄
抗球虫药
生 虫 抗原虫药
抗锥虫药 抗滴虫药
药
抗血孢子虫药
杀虫药：有机磷类、除虫菊酯类
绦虫
第二节
• 驱线虫药 • 驱绦虫药 • 驱吸虫药
抗蠕虫药
姜 片 吸 虫
盲肠内的毛首线虫
一、驱线虫药
代表药
抗虫谱
毒性
抗生 素类
阿维菌素类
线虫、体 对哺乳动物、禽 外寄生虫、 类毒性低，对水
毒性大、肝毒性 驱肠道线虫
有机磷 化合物
驱丝虫 药
敌百虫、敌敌畏 等
乙胺嗪、碘噻青 胺等
线虫 、体 外寄生虫
丝虫
毒性大 ，禽类极 敏感，牛、羊较 敏感
犬敏感
消化道线虫、吸虫 外用杀体外寄生虫
马、羊脑脊髓丝状虫， 犬心丝虫病
驱线虫药
☺（一）有机磷酸酯类 ☺有敌百虫、哈罗松、蛇毒磷等。其中以敌百虫应
用最广。
噻苯唑
• (噻苯达唑)：仅对线虫有效，用量大，已渐为其 他药物所取代。 • 奥芬达唑
• (砜苯咪唑)： • 内服易吸收但适口性差，驱虫谱、应用同芬苯达
唑，但作用强1倍。内服给药，一次量，每千克体 重10毫克。
合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药—抗寄生虫病药(药物化学课件)
驱肠虫药分类
哌嗪类 咪唑类 嘧啶类 三萜类
酚类
哌嗪类
H N
CH2COOH
, 2 HO C CHOOH , 5H2O
N
CH2COOH
H
枸橼酸哌嗪
H
N
*
S N
咪唑类
H3C S
H
N
H
N
OCH3
N O
H N
NHCOOCH3 N
O
甲苯达唑
阿苯达唑
F
H N
NHCOOCH3 N
O
氟苯达唑
嘧啶类
CH3 N
S N
Cl
Cl Cl
CH2 N NO
N
NH2
N
NH2
硝喹
CH3 H
OO H3C
O H
O
CH3
H O
青蒿素
萜内酯类
CH3 H
CH3 H
H3C
OO
O H
O
CH3
H OH
双氢青蒿素
H3C
H3C
CH3 H OO
OO
O H
O
CH3
H OCOCH2CH2COOH
青蒿琥酯
O H
O
CH3
H OCH3
蒿甲醚
抗血吸虫病药的分类
➢锑剂：酒石酸锑钾（由于锑剂类药物的毒性较大，现已少用） ➢非锑剂：吡喹酮、硝硫氰胺、硝硫苯酯、
呋喃丙胺、呋喃双胺、呋喃烯唑
O
N
N
O
吡喹酮
非锑剂
O2N
O2N
NH
NCS
硝硫氰胺
S
NH
NHCO
硝硫苯酯
非锑剂
日本血吸虫
药物化学抗寄生虫药物PPT课件
NO N H
COCl/(CH3CH2)3N 20-40 0C
NO
N CO
第三节 抗疟药物
疟疾是一种周期性发冷发烧的传染病，病原体是疟原虫，又叫“打摆子”。 疟原虫在人体内的繁殖生活周期：（1） 红血球前期；（2） 红血球外期； （3） 红血球内期；（4） 配子体。
一、喹啉类抗疟药物
按结构分为：4-喹啉甲醇类、4-氨基喹啉类、8-氨基喹啉类
第一节、驱肠蠕虫药
•凡能作用于肠道寄生的蠕虫，将其杀死或驱出体外的 药物，称为驱肠蠕虫药。主要有：蛔虫、钩虫、蛲虫 及绦虫等。
•常用驱肠虫药大多数能麻痹虫体的神经肌肉系统，使 它们失去附着于肠壁的能力而被排出体外。
•理想的驱肠虫药，应对肠寄生虫具有高度的选择性， 对人体应吸收极少，毒性低，对胃肠道粘膜的刺激性 小。
作用机制：本品选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶（而不影响哺乳 动物体内的琥珀酸脱氢酶），使延胡索酸不能还原为琥珀酸，从而影响虫 体肌肉的无氧代谢，使其麻痹而被排出体外。
HN NH 哌嗪
N .HCl *N S 盐酸左旋咪唑
2. 苯并咪唑类
CH3CH2CH2S
N N NHCOOCH3 H
阿苯达唑
CH3CH2CH2O
N N NHCOOCH3 H
奥苯达唑
CH3CH2CH2CH2
N N NHCOOCH3 H
帕苯达唑
O N N NHCOOCH3 H
甲苯达唑
O N N NHCOOCH3 H
环苯达唑
N
S
NH N
噻苯达唑
该类药物水中溶解度较低，在胃肠道吸收较少，有利于其药效的发挥。本 品具有广谱驱肠虫作用，对钩虫、鞭虫、蛔虫及蛲虫等的虫卵和成虫均具 有良好抑制作用。但个别药物具有致畸和胚胎毒性作用。
12抗寄生虫病药 药物化学 教学课件
4、下列何种药物具有驱肠虫作用 A．呋喃丙胺 B．阿苯达唑 C．吡喹酮 D．青蒿素 E．甲硝唑
下列何种药物具有抗疟作用
A．噻嘧啶 B．乙胺嘧啶 C．阿苯达唑 D．甲硝唑 下列何种药物为抗滴虫药同时兼有抗厌氧菌作用
A．枸橼酸乙胺嗪 B．甲硝唑 C．吡喹酮 D．阿苯达唑 左旋咪唑命名时其母核为
A．咪唑并[2，1-a]噻唑 B．咪唑并[1，2-b]噻唑 C．噻唑并[2，1-b]咪唑 D．咪唑并[2，1-b]噻唑
O CH3
O
H CH3
CH3 O O H O
O CH3
R
R=-OH 双氢青蒿素 R=-OCH3 蒿甲醚 R=-OC2H5 蒿乙醚 R=OCOCH2CH2COOH 青蒿素琥珀酸酯
作用：高效、速效，控制症状 。
第四节 抗其它寄生虫病药物
抗滴虫病药 ★甲硝唑（Metronidazole）又名灭滴灵
CH2CH2OH O2N 1N 2 CH3
用途： 广谱驱虫药。 左旋咪唑的驱虫作用是混旋体（又称四咪唑）的2倍。
4. 三萜类 川楝素
O
CH3COO
O
CH3
OH
CH3
OH
O
CH3COO
OH
HO
CH3 H
治疗蛔虫病
5. 酚类
CH3O
CH3
CH3
OH HO
OH
C3H7C
CH2
O
COCHC2H5 CH3
鹤草酚----驱绦虫、蛔虫等
Cl O
C NH
5 4 N3
1、下列何种药物结构中具有咪唑环 A．枸橼酸哌嗪 B．阿苯达唑 C．吡喹酮 D．青蒿素 E．氯喹
2、下列何种药物结构中具有过氧键 A．枸橼酸哌嗪 B．阿苯达唑 C．吡喹酮 D．青蒿素 E．氯喹
下列何种药物具有抗疟作用
A．噻嘧啶 B．乙胺嘧啶 C．阿苯达唑 D．甲硝唑 下列何种药物为抗滴虫药同时兼有抗厌氧菌作用
A．枸橼酸乙胺嗪 B．甲硝唑 C．吡喹酮 D．阿苯达唑 左旋咪唑命名时其母核为
A．咪唑并[2，1-a]噻唑 B．咪唑并[1，2-b]噻唑 C．噻唑并[2，1-b]咪唑 D．咪唑并[2，1-b]噻唑
O CH3
O
H CH3
CH3 O O H O
O CH3
R
R=-OH 双氢青蒿素 R=-OCH3 蒿甲醚 R=-OC2H5 蒿乙醚 R=OCOCH2CH2COOH 青蒿素琥珀酸酯
作用：高效、速效，控制症状 。
第四节 抗其它寄生虫病药物
抗滴虫病药 ★甲硝唑（Metronidazole）又名灭滴灵
CH2CH2OH O2N 1N 2 CH3
用途： 广谱驱虫药。 左旋咪唑的驱虫作用是混旋体（又称四咪唑）的2倍。
4. 三萜类 川楝素
O
CH3COO
O
CH3
OH
CH3
OH
O
CH3COO
OH
HO
CH3 H
治疗蛔虫病
5. 酚类
CH3O
CH3
CH3
OH HO
OH
C3H7C
CH2
O
COCHC2H5 CH3
鹤草酚----驱绦虫、蛔虫等
Cl O
C NH
5 4 N3
1、下列何种药物结构中具有咪唑环 A．枸橼酸哌嗪 B．阿苯达唑 C．吡喹酮 D．青蒿素 E．氯喹
2、下列何种药物结构中具有过氧键 A．枸橼酸哌嗪 B．阿苯达唑 C．吡喹酮 D．青蒿素 E．氯喹
第三章 抗寄生虫病药精品PPT课件
目标检测 单项选择题 1．控制疟疾症状的首选药是( B )
A．奎宁 B．氯喹 C．伯氨喹 D．乙胺嘧啶 E．青蒿素 2．既有抗疟作用，又可治疗自身免疫性疾病的药物是 （D） A．伯氨喹 B．奎宁 C．青蒿素 D．氯喹 E．乙胺嘧啶 3．用于病因性预防的抗疟药是( A ) A．乙胺嘧啶 B．氨喹 C．氯喹 D．青蒿素 E．咯萘啶
• 二、控制复发和传播的药物
• （迟发型红细胞外期和配子体杀灭剂）
•
伯氨喹
• 【作用和用途】
• 对良性疟迟发型红细胞外期和各种疟原虫配子 体有较强的杀灭作用，是根治良性疟和控制疟疾传 播的首选药物。
伯氨喹
【不良反应】
1．治疗量不良反应较少，可引起胃肠反应。 大剂量可引起高铁血红蛋白血症伴发绀。
2．少数特异质病人（先天缺乏G-6-PD者）可发生 急性溶血性贫血。服本品应注意观察尿液颜色， 如变黑 色，为溶血的表现，应及时处理。
D．咯萘啶 E．氯喹
第二节 驱肠蠕虫药
学习目标 1．解释阿苯达唑、左旋咪唑等的驱虫谱
和用药注意 2．说出氯硝柳胺的驱虫谱和用药注意
常用抗肠蠕虫药物选择
药物
首选药物
次选药物
蛔虫感染 甲苯达唑、阿苯达唑 蛲虫感染 甲苯达唑、阿苯达唑 钩虫感染 甲苯达唑、阿苯达唑 鞭虫感染 甲苯达唑
绦虫感染 吡喹酮 囊虫病 吡喹酮、阿苯达唑
【不良反应】
1．一般反应 头晕、耳鸣、胃肠不适等，停药后消失。 2．视力障碍 长期大量 用药时可出现角膜、视网膜 病变，引起视力障碍，应定期做眼科检查。 3．其他反应 偶见白细胞减少，可见心律失常、甚至
发生阿-斯综合征，故禁止静脉推注，不宜肌注。 有致畸作用，孕妇慎用。
其他控制症状的抗疟药
合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药—抗寄生虫病药(药物化学课件)
驱肠虫药分类
哌嗪类 咪唑类 嘧啶类 三萜类
酚类
哌嗪类
H N
CH2COOH
, 2 HO C CHOOH , 5H2O
N
CH2COOH
H
枸橼酸哌嗪
H
N
*
S N
咪唑类
H3C S
H
N
H
N
OCH3
N O
H N
NHCOOCH3 N
O
甲苯达唑
阿苯达唑
F
H N
NHCOOCH3 N
O
氟苯达唑
嘧啶类
CH3 N
S N
Cl
Cl Cl
CH2 N NO
N
NH2
N
NH2
硝喹
CH3 H
OO H3C
O H
O
CH3
H O
青蒿素
萜内酯类
CH3 H
CH3 H
H3C
OO
O H
O
CH3
H OH
双氢青蒿素
H3C
H3C
CH3 H OO
OO
O H
O
CH3
H OCOCH2CH2COOH
青蒿琥酯
O H
O
CH3
H OCH3
蒿甲醚
抗血吸虫病药的分类
➢锑剂：酒石酸锑钾（由于锑剂类药物的毒性较大，现已少用） ➢非锑剂：吡喹酮、硝硫氰胺、硝硫苯酯、
呋喃丙胺、呋喃双胺、呋喃烯唑
O
N
N
O
吡喹酮
非锑剂
O2N
O2N
NH
NCS
硝硫氰胺
S
NH
NHCO
硝硫苯酯
非锑剂
日本血吸虫
药物化学--抗寄生虫病药幻灯片
阿苯达唑 Albendazole
S NO
N NO HH
• 化学名为[(5-丙巯基〕-1H-苯并咪唑-2-基]氨基 甲酸甲酯。
性质
• 本品为白色或类白色粉末；无臭，无味。 溶于大多数有机溶剂，在水中不溶，在冰 醋酸中可溶。熔点为206～212℃。
• 本品灼烧后产生硫化氢气体，能与醋酸铅 试纸反响生成硫化铅，使试纸变为黑色．
• 乙胺嘧啶 Pyrimethamine N
NH2
N
Cl
NH2
• 化学名为6-乙基-5-(4-氯苯基〕-2,4-嘧啶二胺
• 本品能抑制二氢叶酸复原酶，使核酸合成 减少，而抑制细胞核的分裂，使疟原虫的 繁殖受到抑制。
磷酸氯喹 Chloroquine phosphate
N HN
. H3PO4 N
化学名为N＇,N＇-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉 基〕-1,4-戊二胺二磷酸盐
• 本品具有手性碳原子，药用品为消旋 体．本品水溶液遇三硝基苯酚试液，生成 氯喹三硝基苯酚盐黄色沉淀．
• 磷酸氯喹能杀灭红细胞前期疟原虫和配子 体，可控制疟疾的复发和传播，但毒性较 大。本品能有效地控制疟疾病症，作用快 而持久，是治疗疟疾病症发作的有效药物。 本品还可用于阿米巴肝脓肿、类风湿关节 炎及红斑狼疮等的治疗。
第一节 驱肠虫药物
• 驱肠虫药按构造类型可分为哌嗪类、咪唑 类、嘧啶类、苯咪类、三萜和酚类。
• 咪唑类驱虫药主要有左旋咪唑、甲苯咪唑、 噻苯达唑、奥苯达唑及阿苯达唑。
N SN
N
N H
N S
左旋咪唑 Levamisole
O NO
NNO HH
噻苯达唑 thiabendazole
O
NO
《抗寄生虫病药物》课件
加强新药研发
加大投入，鼓励创新，开发更 多高效、低毒的抗寄生虫病药
物。
提高诊断水平
加强诊断技术的研究和应用， 提高寄生虫病的诊断准确率。
加强国际合作
加强国际合作，共同应对抗寄 生虫病药物的挑战和问题。
提高公众意识
加强宣传教育，提高公众对寄 生虫病的认识和防治意识。
THANK YOU
感谢观看
联合用药的原则
联合使用的药物应具有协 同作用，避免药物之间的 拮抗作用。
联合用药的方案
根据病情和寄生虫种类， 制定个性化的联合用药方 案。
抗寄生虫病药物的副作用及处理方法
肝脏损害
部分抗寄生虫药物可能导致肝脏 损害，应定期监测肝功能，必要
时停药或换药。
胃肠道反应
常见胃肠道反应包括恶心、呕吐、 腹泻等，可采取分次服药、饭后服 药等措施减轻症状。
针对不同的寄生虫种类，选用具有针 对性的药物，以达到最佳治疗效果。
药物成本与疗效
在保证疗效的前提下，优先选用成本 较低的药物，以降低治疗成本。
考虑药物副作用
在选用药物时，应充分了解药物的副 作用，避免选用对病人身体造成损害 的药物。
抗寄生虫病药物的联合使用
联合用药的目的
联合使用抗寄生虫药物， 旨在提高治疗效果，减少 耐药性的产生，降低药物 副作用。
性。
植物药类
如青蒿素、黄花蒿素等 ，是从植物中提取的抗
寄生虫成分。
生物药类
如抗体、疫苗等，利用 生物工程技术制备的抗
寄生虫药物。
抗寄生虫病药物的作用机制
01
02
03
抑制寄生虫生长
药物通过干扰寄生虫的代 谢或繁殖过程，抑制其生 长。
破坏寄生虫结构
加大投入，鼓励创新，开发更 多高效、低毒的抗寄生虫病药
物。
提高诊断水平
加强诊断技术的研究和应用， 提高寄生虫病的诊断准确率。
加强国际合作
加强国际合作，共同应对抗寄 生虫病药物的挑战和问题。
提高公众意识
加强宣传教育，提高公众对寄 生虫病的认识和防治意识。
THANK YOU
感谢观看
联合用药的原则
联合使用的药物应具有协 同作用，避免药物之间的 拮抗作用。
联合用药的方案
根据病情和寄生虫种类， 制定个性化的联合用药方 案。
抗寄生虫病药物的副作用及处理方法
肝脏损害
部分抗寄生虫药物可能导致肝脏 损害，应定期监测肝功能，必要
时停药或换药。
胃肠道反应
常见胃肠道反应包括恶心、呕吐、 腹泻等，可采取分次服药、饭后服 药等措施减轻症状。
针对不同的寄生虫种类，选用具有针 对性的药物，以达到最佳治疗效果。
药物成本与疗效
在保证疗效的前提下，优先选用成本 较低的药物，以降低治疗成本。
考虑药物副作用
在选用药物时，应充分了解药物的副 作用，避免选用对病人身体造成损害 的药物。
抗寄生虫病药物的联合使用
联合用药的目的
联合使用抗寄生虫药物， 旨在提高治疗效果，减少 耐药性的产生，降低药物 副作用。
性。
植物药类
如青蒿素、黄花蒿素等 ，是从植物中提取的抗
寄生虫成分。
生物药类
如抗体、疫苗等，利用 生物工程技术制备的抗
寄生虫药物。
抗寄生虫病药物的作用机制
01
02
03
抑制寄生虫生长
药物通过干扰寄生虫的代 谢或繁殖过程，抑制其生 长。
破坏寄生虫结构