β2受体激动剂
心脏病学基本概念系列文库:β1,β2-肾上腺素受体激动剂
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心脏病学基本概念系列文库——
β1,β2-肾上腺素
受体激动剂
医疗卫生是人类文明之一,
心脏病学,在人类医学有重要地位。
本文提供对心脏病学基本概念
“β1,β2-肾上腺素受体激动剂”
的解读,以供大家了解。
β1,β2-肾上腺素受体激动剂
是无选择地激动肾上腺素β1-受体与β2-受体而发挥作用的药物。
又称非选择性β-肾上腺素受体激动剂(non-selective β-adrenoceptor agonists)。
简称β1,β2-受体激动剂。
异丙肾上腺素(isoprenaline)为本类药物的典型代表。
此药为人工合成品,对β1-受体及β2-受体均有较强的兴奋作用,但对α-受体几无作用。
心脏β1-受体兴奋能显着增强心肌收缩力,增快心率,加速传导,而且此作用强于肾上腺素。
血管β2-受体兴奋可使血管扩张,特别骨骼肌及冠状血管扩张,但对内脏血管扩张作用较弱。
由于心脏兴奋而增加心搏出量,外周血管扩张而阻力下降,故用药后舒张压降低,收缩压升高,脉压差增大。
大剂量时静脉亦扩张而导致舒张压与收缩压均降低。
此外该药还能兴奋支气管平滑肌的β2-受体,使支气管扩张,解除支气管平滑肌痉挛。
目前,临床常用于病态窦房结综合征、严重房室传导阻滞的治疗及心脏停搏、阿-斯综合征的抢救和抗休克等。
此外也用于支气管哮喘的治疗。
但该药可因心率增快等原因而使心肌耗氧量增加,易诱发心律失常,甚至发生危及生命的室性心动过速及心室颤动,尤其心肌缺血缺氧更是如此。
故应用时应加防患。
冠心病、甲状腺功能亢进及心肌炎等患者禁用。
《药理学课件:β受体激动剂》
![《药理学课件:β受体激动剂》](https://img.taocdn.com/s3/m/db943a2e59fafab069dc5022aaea998fcc22409b.png)
不同类型β受体的相互作用
β1、β2、β3受体可能相互作用,产生多种效应,值 得深入研究。
结论
1 β受体激动剂的应用前景
随着相关疾病的发病率增加,β受体激 动剂作为一种常见药物具有广泛的应 用前景。
2 未来研究方向
需要深入研究不同类型β受体的相互作 用、药物剂量和患者差异等问题,指 导药物的合理应用。
参考文献
1. 刘世锁. 药理学: 第8版[M]. 人民卫生出版社, 2018.
2. Lipworth B J. Beta blockers for asthma[J]. The Cochrane Library, 2019.
3. Koike H, Nakajima M. Molecular aspects of β-adrenoceptormediated responses in asthma and COPD[J]. Pharmacology & therapeutics, 2019, 196: 112-137.
β3受体激动剂
1
药物名称和作用特点
丙酸倍他索等,主要作用于脂肪组织,促进脂肪分解、代谢,有助于减肥。
2
药理学特点和临床应用
在肥胖症、2型糖尿病等疾病的治疗中有一定作用。
3
不良反应和预防措施
可能引起恶心、腹泻、皮疹等不良反应,应用时需谨慎选择患者及用药剂量。
β受体激动剂的相互作用
β受体与药物的互作作用
不良反应和预防措施
可能引起心悸、头痛、心动过速 等不良反应,应用时需注意个体 差异及剂量控制。
β2受体激动剂
药物名称和作用特点
阿托品、异丙肾上腺素等,主要作用于支 气管平滑肌,可扩张支气管,增加肺活量。
β2受体激动剂激活 na-k-atp酶分子机制
![β2受体激动剂激活 na-k-atp酶分子机制](https://img.taocdn.com/s3/m/8f8f24b2951ea76e58fafab069dc5022aaea4691.png)
β2受体激动剂激活na-k-atp酶分子机制
β2受体激动剂是一类能够激活β2肾上腺素受体的药物,这些受体广泛分布于人体多个组织和器官,包括肺部、心脏和血管。
β2肾上腺素受体属于G蛋白偶联受体(GPCRs)家族,当β2受体被激动剂激活时,会触发一系列细胞内信号传导过程。
在激活β2受体后,G蛋白的α亚单位会交换结合的GDP为GTP,导致G蛋白的α和βγ亚单位解离。
G蛋白的α亚单位(Gαs)随后激活腺苷酸环化酶(adenylyl cyclase, AC),后者将细胞质中的ATP转化为环磷酸腺苷(cAMP)。
cAMP作为二级信使,会与细胞内的蛋白激酶A(protein kinase A, PKA)结合,导致PKA的活性增加。
激活的PKA 可以磷酸化多种靶蛋白,其中就包括细胞膜上的Na+-K+-ATP酶(也称为钠钾泵)。
Na+-K+-ATP酶的功能是利用ATP水解产生的能量,将细胞内的钠离子(Na+)泵出细胞外,同时将细胞外的钾离子(K+)泵入细胞内,维持细胞内外离子的浓度梯度。
PKA 对Na+-K+-ATP酶的磷酸化通常发生在酶的α亚单位上,这种磷酸化可以增加Na+-K+-ATP酶的活性,从而促进更多的钠离子排出和钾离子摄入。
总结来说,β2受体激动剂通过激活β2肾上腺素受体,
触发G蛋白偶联受体的信号传导途径,最终通过增加cAMP 的水平激活蛋白激酶A,导致Na+-K+-ATP酶的磷酸化和活性增强。
这一过程对于调节细胞内钠和钾离子的平衡以及维持细胞功能至关重要。
β2受体激动剂治疗支气管哮喘
![β2受体激动剂治疗支气管哮喘](https://img.taocdn.com/s3/m/fb2970a39b6648d7c0c746c5.png)
β2受体激动剂治疗支气管哮喘哮喘症状与其发作的轻重和气道狭窄的程度有关。
典型症状为发作性呼吸困难、喘鸣和咳嗽,有时咳嗽为唯一症状。
常有既往哮喘发作史,因激发因素,如运动、药物、上呼吸道感染、接触某些致敏物等引起。
其中应注意到咳嗽变异性哮喘(以咳嗽为表现)的存在,其诊断标准为:①咳嗽持续或反复发作大于1个月,常在夜间(或清晨)发作,痰少,运动后加重;②无发热和其他感染表现或经较长期抗生素治疗无效;③咳嗽症状经用支气管扩张剂治疗后可缓解;④气道高反应性;⑤个人过敏史或家族过敏史和/或过敏原皮试阳性等或作为辅助诊断。
哮喘发作时胸部呈过度充气状态,可闻及呼气期哮鸣音,是诊断哮喘的主要依据。
一般哮鸣音的强弱和气道狭窄及气流受限的程度相一致,因此哮鸣音越强,往往反映支气管痉挛越严重。
哮喘症状逐步缓解时,哮鸣音也随之逐渐减弱或消失。
但应注意不能以哮鸣音的强弱和范围作为估计哮喘病情严重度的根据,因为有时在气道阻塞很严重时,哮呜音反而减弱甚至完全消失,这是病情危重的表现。
此外,若出现端坐呼吸、大汗淋漓、神志改变和呼吸心跳增快、奇脉、紫绀等,也提示病情严重,应引起高度重视。
哮喘严重发作的最可靠体征包括:静息时呼吸困难,说话困难,发绀,奇脉(>20~30mmHg),使用辅助呼吸肌。
通过血气分析,可很精确地判断发作的严重性。
长期严重哮喘,尤其是童年就有哮喘的病人,胸廓可能受慢性过度充气的影响,出现桶状胸,胸骨前突或膈肌低平。
2鉴别诊断2.1 心源性哮喘心源性哮喘常见于左心心力衰竭,发作时的症状与哮喘相似,但心源性哮喘多有高血压、冠状动脉粥样硬化性心脏病、风心病二尖瓣狭窄等病史和体征。
阵发咳嗽,常咳出粉红色泡沫痰,两肺可闻及广泛的水泡音和哮鸣音,左心界扩大,心率增快,心尖部可闻及奔马律。
病情允许作胸部X线检查时,可见心脏增大,肺淤血征,有助于鉴别,若一时难以鉴别可注射氨茶碱缓解症状后进一步检查,忌用肾上腺素或吗啡,以免造成危险。
哮喘无惧!长效β2受体激动剂畅通呼吸,告别痛苦!
![哮喘无惧!长效β2受体激动剂畅通呼吸,告别痛苦!](https://img.taocdn.com/s3/m/239156ed48649b6648d7c1c708a1284ac8500503.png)
哮喘无惧!长效β2受体激动剂畅通呼吸,告别痛苦!哮喘是一种慢性的呼吸系统疾病,它会导致气道的狭窄和肺部的炎症,从而引起呼吸困难和其他相关症状。
全球范围内有数以亿计的人受到哮喘的困扰,无论年龄、性别或种族,都可能患上这一疾病。
哮喘的发病机制复杂,多种因素如基因、环境和免疫系统异常等相互作用,使得人体对刺激物的反应异常,导致呼吸道过度敏感。
哮喘的症状包括喘息、胸闷、咳嗽和气短等,严重时甚至可能导致生命危险。
这些症状的发作往往与气道狭窄和炎症有关,当患者暴露于刺激物如花粉、尘螨、宠物皮屑、空气污染物或运动时,症状可能加剧。
幸运的是,现代医学提供了许多有效的治疗方法,其中长效β2受体激动剂(Long-actingβ2-agonists,LABA)作为主要治疗药物之一,在哮喘管理中扮演着重要角色。
本文将详细介绍长效β2受体激动剂的作用机制、使用方法以及其在哮喘治疗中的重要性,帮助患者更好地掌握管理哮喘的方法,告别呼吸困难和痛苦。
一、长效β2受体激动剂的作用机制:长效β2受体激动剂(Long-acting β2-agonists,LABA)是一类常用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的药物。
它们通过作用于肺部的β2受体,起到扩张支气管平滑肌和促进气道通透性的作用。
当β2受体被激活时,肺部平滑肌松弛,支气管扩张,改善气道通畅度。
与短效β2受体激动剂相比,长效β2受体激动剂的作用持续时间更长,能够维持12小时或更长时间,从而减少药物使用频率。
这类药物不仅扩张支气管,还能抑制炎症反应,减少气道高反应性。
长效β2受体激动剂通常与吸入型类固醇联合使用,形成LABA/ICS联合治疗,以实现更全面的哮喘症状控制和预防急性加重。
然而,具体的使用剂量和使用频率应在医生的指导下确定,以确保安全有效的治疗效果。
长效β2受体激动剂的应用为哮喘患者提供了一种重要的药物治疗选择,帮助他们畅通呼吸,减轻症状,提高生活质量。
二、长效β2受体激动剂的使用方法:1. 使用方式:长效β2受体激动剂通常以口服或吸入的方式使用。
简述支气管哮喘的治疗原则及药物分类。
![简述支气管哮喘的治疗原则及药物分类。](https://img.taocdn.com/s3/m/7d48324117fc700abb68a98271fe910ef12daee7.png)
支气管哮喘是一种慢性炎症性疾病,其治疗原则主要包括控制症状、预防急性发作、改善肺功能、减少慢性炎症和预防并发症。
药物治疗在支气管哮喘的管理中起着至关重要的作用,药物种类多样,按其作用机制可分为控制药和缓解药两大类。
一、控制药1. 类固醇类固醇是治疗支气管哮喘炎症的首选药物,可以通过减少炎症反应和阻止气道黏膜的损伤来控制哮喘症状。
常见的类固醇药物包括氟替卡松、倍氯米松等。
2. 长效β2受体激动剂长效β2受体激动剂能够扩张气道,减少支气管痉挛,缓解哮喘症状。
常用的长效β2受体激动剂有沙美特罗和福莫特罗等。
3. 白三烯受体拮抗剂白三烯受体拮抗剂可以抑制支气管平滑肌收缩和炎症反应,减少黏液分泌和黏膜水肿,有助于改善支气管通透性。
常见的白三烯受体拮抗剂包括蒽醌和齐来特罗等。
4. 抗IgE抗体抗IgE抗体是针对免疫系统的药物,能够抑制IgE的活性,减少支气管敏感性和炎症反应,适用于难以控制的重度哮喘患者。
二、缓解药1. 短效β2受体激动剂短效β2受体激动剂主要用于急性发作的缓解,能够迅速扩张气道,缓解呼吸困难和胸闷感。
常见的短效β2受体激动剂有沙丁胺醇和特布他林等。
2. 抗胆碱能药物抗胆碱能药物可以抑制气道平滑肌收缩,扩张气道,改善呼吸道阻塞。
常用的抗胆碱能药物包括异丙托溴铵和丙戊酸铵等。
通过上述药物的分类及作用机制来看,支气管哮喘的治疗原则主要是通过调节免疫系统和扩张气道,以缓解症状、预防急性发作和改善肺功能。
对于轻度哮喘患者,建议使用短效β2受体激动剂和类固醇进行治疗;对于中度和重度哮喘患者,应该联合使用长效β2受体激动剂和类固醇,并根据病情需要添加其他控制药物进行治疗。
在实际的治疗中,应该根据患者的具体情况,个体化地选择药物和剂量,以达到最佳的治疗效果。
患者在使用药物的过程中也需遵医嘱,合理用药,避免滥用或依赖药物,以免引起药物耐药性和出现不良反应。
总结起来,支气管哮喘的治疗原则及药物分类主要包括控制药和缓解药两大类,通过调节免疫系统和扩张气道来缓解症状、预防急性发作和改善肺功能。
β2肾上腺素能受体激动剂的应用
![β2肾上腺素能受体激动剂的应用](https://img.taocdn.com/s3/m/3c78fb1f964bcf84b9d57b39.png)
第一节概述β2-肾上腺素能受体激动剂(简称β2-受体激动剂)是目前临床应用较广、种类较多的支气管解痉剂,尤其是β2-受体激动剂的吸入剂型已广泛用于支气管哮喘的急性发作的治疗,可以有效地缓解哮喘的急性症状。
β2-受体激动剂具有很强的平喘作用,其支气管扩张效应是氨茶碱1000倍左右,因此在80年代以前的数10年里β2-受体激动剂一直作为支气管哮喘的首选药物而广泛使用,迄今仍是目前支气管哮喘急性期治疗的主要药物之一。
β2-肾上腺素能受体激动剂应用临床治疗哮喘已有近百年的历史,在本世纪初发现了包括麻黄素、肾上腺素、异丙基肾上腺素等β-肾上腺素能受体激动剂,这些β-肾上腺素能受体激动剂由于对β2-肾上腺素能受体选择性较差,具有较强的心血管副作用,目前已很少用于支气管哮喘的治疗,点介绍。
自60年代以来,具有选择性强、疗效好、副作用少的β2-受体激动剂逐渐进入临床,此后先后发现了30余种β2-受体激动剂,其中10余种已用于临床。
进入80年代后期,随着长效β2-受体激动剂的出现,使每日的用药的次数由过去的每日4~6次减为每日1~2次,尤其是配合吸入剂型给药,在临床上取得了很好的缓解哮喘症状的疗效。
同时由于这些长效β2-受体激动剂具有对β2-肾上腺素能受体有较强的选择性,大大降低了药物副作用发生的机率。
近几年许多药理学专家和哮喘病学专家从分子药理学水平对β2-受体激动剂治疗哮喘的作用机理进行了更加深入的研究,并取得了很大进展,也使β2受体激动剂的选择性更强,疗效更好和新的剂型不断问世,使β2-受体激动剂成为目前缓解哮喘急性症状的首选药物之一。
到目前为止,还没有发现β2-受体激动剂具有气遭抗炎效应,某些研究还证实单独应用β2-受体激动剂还可能加重气道炎症,这是由于β2 -受体激动剂仅仅是一种对症治疗的药物,其虽然可以暂时缓解哮喘症状,但易导致医生或病人忽视抗炎治疗,使气道炎症潜隐发展,加重气道高反应性,从而导致病情恶化,因此使用β2-受体激动剂的同时应配合其他抗炎治疗措施。
安宝宫缩抑制剂β2肾上腺素能受体激动剂使用方法及临床注意事项
![安宝宫缩抑制剂β2肾上腺素能受体激动剂使用方法及临床注意事项](https://img.taocdn.com/s3/m/af9dae3c814d2b160b4e767f5acfa1c7ab008248.png)
*P<0.001,#P<0.005
利托君组在上述观察目标中显著性优于硫酸镁组
两组显效时间、用药时间与延长孕周比较(x±s)
-
朱宝馀等,羟苄羟麻黄碱治疗早产的临床观察。《中华妇产科杂志》1996;31(12):721-723
试验证实
两组分娩孕周比较
利托君组在上述观察目标中显著性优于硫酸镁组
p<0.01 p>0.05
朱宝馀等,羟苄羟麻黄碱治疗早产的临床观察。《中华妇产科杂志》1996;31(12):721-723
试验证实
羟苄羟麻黄碱组的心血管反应
没有病例因心血管反应终止治疗没有发生肺水肿、心衰等严重并发症
朱宝馀等,羟苄羟麻黄碱治疗早产的临床观察。《中华妇产科杂志》1996;31(12):721-723
试验证实
没有病例因心血管反应终止治疗没有发生肺水肿、心衰等严重并发症
朱宝馀等,羟苄羟麻黄碱治疗早产的临床观察。《中华妇产科杂志》1996;31(12):721-723
一般患者心率在100-120次/分钟范围内,宫缩会得到很好的抑制
应用安宝与患者的沟通
在用药前、后向孕妇耐心、细致地讲解安宝治疗必要性、效果及用药过程中会出现的心率增快。提前告诉患者可能会出现心慌、胸闷的情况,这是药物起效的表现
安宝用药其他注意事项
掌握适应证和禁忌证血钾:静点安宝1周以上,需要监测血钾,必要时补钾如需结束妊娠,则停用安宝24h后再行剖宫产,以避免增加出血量口服片剂最大量不超过12片/天
应用安宝的监护
加强监测 前4h每30min监测1次4h后每小时监测1次静点安宝后的前4个小时做心电监护,4小时后可定期监测各项生命体征血压 脉搏 心率 宫缩情况
β2受体激动剂在支气管哮喘治疗中的应用文库ppt课件
![β2受体激动剂在支气管哮喘治疗中的应用文库ppt课件](https://img.taocdn.com/s3/m/b05d550c453610661ed9f4a7.png)
中华医学会呼吸病学分会哮喘学组. 2008支气管哮喘防治指南[J].中华哮喘杂志,2008,2(1):3
ICS+LABA吸入制剂:
舒利迭(氟替卡松/沙美特罗:50/100 ~250 ~ 500 ug)
信必可(布地奈德/福莫特罗:80 - 160/4.5ug)
陈云龙等通过对舒利迭和信必可都保的对照研究 发现,这两种联合制剂对轻中度哮喘患儿达到临床控 制和改善肺功能上都有较好的作用。
王志强,彭东红等.选择性β2受体激动剂的研究进展[J].儿科药学杂志,2012,18(2):47
舒张气道平滑肌、减少肥大细 胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质 的释放、降低微血管的通透性、 增加气道上皮纤毛的摆动
缓解哮 喘症状
中华医学会呼吸病学分会哮喘学组. 2008支气管哮喘防治指南[J].中华哮喘杂志,2008,2(1):3
β2受体激动剂
控制药物
长效β 2受体激动剂
缓解药物
速效β 2受体激动剂
中华医学会呼吸病学分会哮喘学组. 2008支气管哮喘防治指南[J].中华哮喘杂志,2008,2(1):3
短效β2受体激动剂-SABA
口服给药 •服药后15~30 min 起效,疗效维持4~6 h •缓、控释剂型的平喘时间可达8~12 h •适用于夜间哮喘患者的预防和治疗 •心悸、骨骼肌震颤等不良反应明显 注射给药 全身不良反应的发生率较高 贴剂给药 妥洛特罗,可以减轻全身不良反应
中华医学会呼吸病学分会哮喘学组. 2008支气管哮喘防治指南[J].中华哮喘杂志,2008,2(1):3
应用高剂量的β2受体激动剂可导致的严重典型不良反应是
![应用高剂量的β2受体激动剂可导致的严重典型不良反应是](https://img.taocdn.com/s3/m/67c102b6f46527d3240ce0f5.png)
1、应用高剂量的β2受体激动剂可导致的严重典型不良反应是A.低镁血症B.低钙血症C.低钾血症D.高钙血症E.高钾血症参考答案:C试题难度:本题共被作答288次,正确率70% ,易错项为C,E 。
参考解析:本题考查β2受体激动剂的不良反应。
高剂量β2受体激动剂可引起严重的低钾血症。
常见不良反应包括震颤(尤其手震颤)、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。
偶见心律失常、外周血管扩张、睡眠及行动紊乱、支气管异常痉挛、荨麻疹、血管性水肿。
故答案选C。
2、下述关于甘油的描述,错误的是A.用于便秘的治疗B.属于渗透性泻药C.属于润滑性泻药D.妊娠期妇女慎用E.可在溶液中加入柠檬汁以改善口味参考答案:B试题难度:本题共被作答79次,正确率75% ,易错项为B,C 。
3、下述关于双八面体蒙脱石的描述,错误的是A.具有吸附、收敛的作用B.不被胃肠道吸收,不进入血液循环C.属于抗动力药D.不良反应少,可用于治疗儿童的急、慢性腹泻E.可能影响其他药物的吸收,合用时应间隔2h左右参考答案:C试题难度:本题共被作答80次,正确率88% ,易错项为C,B 。
4、组胺H2受体阻断剂的抑酸作用强度比较,正确的是A.法莫替丁>雷尼替丁>西咪替丁B.西咪替丁>雷尼替丁>法莫替丁C.雷尼替丁>法莫替丁>西咪替丁D.雷尼替丁>西咪替丁>法莫替丁E.法莫替丁>西咪替丁>雷尼替丁参考答案:A试题难度:本题共被作答84次,正确率65% ,易错项为A,C 。
参考解析:本题考查组胺H2受体阻断剂的作用特点。
目前常用的组胺H2受体阻断剂中,法莫替丁抑制胃酸分泌作用比西咪替丁强20倍,比雷尼替丁强7.5倍,副作用较西咪替丁小。
故答案选A。
5、抗消化性溃疡药硫糖铝与胶体碱式枸橼酸铋的共同特点是A.黏膜保护药B.抗酸药可干扰两者作用C.促进黏液分泌D.均为抗酸药E.均可抑制幽门螺杆菌参考答案:A,B,C试题难度:本题共被作答106次,正确率40% ,易错项为A,B 。
2受体激动剂
![2受体激动剂](https://img.taocdn.com/s3/m/bf2941d3162ded630b1c59eef8c75fbfc67d9476.png)
不良应用
一些β2受体激动剂,比如克伦特罗,可以促进动物体内蛋白质合成,加速脂肪的转化和分解。因此,常被不 法分子添加入饲料中以提高瘦肉率,俗称“瘦肉精”。当人食用了瘦肉精含量过多的肉类时,会产生异常生理反 应的中毒现象。因此,国际上已经禁止将其作为饲料添加剂。 详见“瘦肉精”词条。
感谢观看
基于上述两个出发点,最初的β2受体激动剂在20世纪60年代开发得到,包括沙丁胺醇和特布他林。而后续 在20世纪70年代又开发了一批受体选择性更高、作用时间更长的β2受体激动剂,代表药物有克伦特罗、福莫特 罗、沙美特罗等。
近年来推荐联合吸入糖皮质激素和长效β2受体激动剂治疗哮喘。这两者具有协同的抗炎和平喘作用,可获得 相当于(或优于)应用加倍剂量吸入型糖皮质激素时的疗效,并可增加患者的依从性、减少较大剂量糖皮质激素 引起的不良反应,尤其适合于中、重度持续哮喘患者的长期治疗。在我国上市的有舒利迭(沙美特罗替卡松粉吸 入剂)和信必可(布地奈德福莫特罗粉吸入剂)两种复方制剂产品。
按照药物对β2受体选择性的不同可以分为非选择性β受体激动剂,如异丙肾上腺素、肾上腺素;以及选择性 β2受体激动剂,如沙丁胺醇、克伦特罗等。选择性β2受体激动剂按药效的持续时间又可分为短效(作用维持 4~6小时)和长效(作用维持12小时)β2受体激动剂。短效β2受体激动剂又可分为速效(数分钟起效)和缓慢 起效(半小时起效)两种。
研发历史和使用现状
早期使用的如肾上腺素、异丙肾上腺素等非选择性β受体激动剂在激动支气管β2受体的同时还会激动心脏的 β1受体,从而引起如心悸、心律失常等心血管副作用,不利于治疗。药物学家们通过对于肾上腺素受体激动剂的 构效关系的研究,发现将肾上腺素氮原子上的取代基增大就能减少对心脏的作用并增加与β2受体的亲和力。同时, 肾上腺素中的儿茶酚胺结构,易被代谢,不利于药物的长效作用,因此也有必要进行一定的改进。
盐酸丙卡特罗片说明书
![盐酸丙卡特罗片说明书](https://img.taocdn.com/s3/m/bb2ac7c05122aaea998fcc22bcd126fff7055de7.png)
盐酸丙卡特罗片说明书盐酸丙卡特罗片(京豫)适用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎、皮肤疱疹病毒感染。
下面是店铺整理的盐酸丙卡特罗片说明书,欢迎阅读。
盐酸丙卡特罗片商品介绍通用名:盐酸丙卡特罗片生产厂家: 上海迪冉郸城制药有限公司批准文号:国药准字H19983013药品规格:25μg*12片药品价格:¥10元盐酸丙卡特罗片说明书【通用名称】盐酸丙卡特罗片【商品名称】盐酸丙卡特罗片(京豫)【英文名称】ProcaterolHydrochlorideTablets【拼音全码】YanSuanBingKaTeLuoPian【主要成份】盐酸丙卡特罗片主要成份为盐酸丙卡特罗。
化学名:5-(1-羟基-2-异丙胺基丁基)-8-羟基喹诺酮盐酸盐半水合物分子式:C16H22N2O3·HCL·1/2H2O分子量:335.83【性状】盐酸丙卡特罗片为带有割线的白色片。
【适应症/功能主治】适用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎、皮肤疱疹病毒感染。
【规格型号】25μg*12s【用法用量】口服。
成人:一次50μg(2片),一日1次,睡前服用或一次50μg(2片),一日2次,清晨及睡前服用。
6岁以上儿童:一次25μg(1片),服用方法同成人。
儿童可依据年龄、症状和体重适当增减。
【不良反应】常见的不良反应有贫血、乏力等,停药后即消失。
较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心、呕吐、轻度腹泻、便秘等,并可致红细胞、白细胞及血红蛋白下降。
【禁忌】对盐酸丙卡特罗片及肾上腺素受体激动药过敏者、孕妇禁用。
【注意事项】1、有可能引起心律失常,服用时应予注意。
2、以下患者慎服:甲状腺机能亢进、高血压、心脏病、糖尿病。
3、其它:盐酸丙卡特罗片有抑制过敏引起的皮肤反应作用,故进行皮肤试验时,应提前12小时中止给药。
【儿童用药】早产儿、新生儿、乳儿和幼儿服用的安全性尚未确立,慎用。
【老年患者用药】应慎用或遵医嘱。
β2受体激动剂的应用
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β2受体激动剂的应用摘要:β2肾上腺素受体激动剂(简称β2受体激动剂),通过选择性地激动靶器官上的β2受体而发挥β2受体兴奋样作用,其主要表现为呼吸道、子宫、膀胱等部位的平滑肌舒张松弛。
其临床应用包括:扩张支气管用于平喘,松弛子宫平滑肌利于妊娠等[1]。
笔者主要阐述β2受体激动剂在支气管哮喘、COPD等呼吸系统疾病中的应用。
关键词:β2受体激动剂;哮喘;呼吸系统1 β2受体激动剂的分类(1)β2受体激动剂按起效时间分为速效与慢效;按作用维持时间又可分为短效与长效。
其用药途径不同,起效及维持时间又不同,见表1[2]。
2 β2受体激动剂的药理作用及机制β2受体激动剂的药理作用及机制表现为以下几个方面:①激动气道平滑肌和肥大细胞膜表面的β2受体、激活腺苷酸环化酶,后者又催化细胞内的环磷腺苷(cAMP)的合成,使细胞内的cAMP含量增加,游离Ca2+减少,cAMP的水平提高可稳定气管平滑肌的膜电位从而松弛支气管平滑肌发挥支气管舒张作用;②减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒及介质释放,减轻炎症反应,降低血管通透性,从而减轻由于这些介质引起的支气管痉挛和呼吸道粘膜充血水肿现象,并增加气道上皮纤毛运动,减少纤毛消除[3],起到缓解哮喘、COPD等病人呼吸困难的作用。
3 β2受体激动剂的用法β2受体激动剂的用法包括吸入、口服、注射、直肠等给药方式。
3.1 吸入法因为吸入药物直接作用于呼吸道,局部浓度高且作用迅速,所需剂量小,全身性不良反应少。
吸入法包括手持定量气雾剂(MDI)吸入、干粉吸入、持续雾化吸入等,其中MDI携带方便,适用于门诊病例及出院带药者,其应用时要求喷药/吸气同步,对于配合欠佳者(如小儿及老年患者)宜加用储雾器或改用其它吸入方式;雾化吸入借助雾化吸入装置以压缩空气或高流量氧气(6~8L/min)为动力,单用β2受体激动剂或与糖皮质激素等药混合雾化吸入。
根据病情可以灵活选药定量,灵活药物配伍,临床应用疗效确切,对病人吸气配合技巧要求不高,我院的住院病人多采用雾化吸入方式给药。
西药二复习题带答案
![西药二复习题带答案](https://img.taocdn.com/s3/m/bedaa905dcccda38376baf1ffc4ffe473268fd0e.png)
西药二复习题带答案一、单项选择题1. 以下哪种药物属于β2受体激动剂?A. 沙丁胺醇B. 普萘洛尔C. 阿莫西林D. 布洛芬答案:A2. 阿司匹林的主要药理作用是什么?A. 抗高血压B. 抗心律失常C. 抗血小板聚集D. 抗抑郁答案:C3. 以下哪种药物是质子泵抑制剂?A. 雷尼替丁B. 奥美拉唑C. 多潘立酮D. 甲硝唑答案:B4. 抗生素中,哪种药物属于大环内酯类?A. 青霉素B. 红霉素C. 四环素D. 头孢类答案:B5. 以下哪种药物是利尿剂?A. 氢氯噻嗪B. 地塞米松C. 胰岛素D. 利血平答案:A二、多项选择题6. 以下哪些药物属于抗高血压药物?A. 利尿剂B. β受体拮抗剂C. 钙通道阻滞剂D. 抗抑郁药答案:ABC7. 哪些药物可以用于治疗心绞痛?A. 硝酸甘油B. 阿司匹林C. 硝苯地平D. 胰岛素答案:AC8. 以下哪些药物属于抗糖尿病药物?A. 二甲双胍B. 胰岛素C. 阿卡波糖D. 利血平答案:ABC三、是非题9. 抗生素可以用于治疗病毒感染。
()答案:错误10. 抗酸药物可以用于缓解胃酸过多引起的胃痛。
()答案:正确四、填空题11. 阿托伐他汀是一种_________,用于降低血液中的胆固醇水平。
答案:他汀类药物12. 胰岛素是一种用于治疗_________的药物。
答案:糖尿病五、简答题13. 简述抗生素的合理使用原则。
答案:抗生素的合理使用原则包括:根据病情选择适当的抗生素,避免不必要的抗生素使用;使用抗生素时,应遵循医生的处方,不要自行购买或更改剂量;完成整个疗程,即使症状消失也应继续服用,以防止细菌产生抗药性。
14. 描述非甾体抗炎药(NSAIDs)的常见副作用。
答案:非甾体抗炎药的常见副作用包括胃肠道不适,如胃痛、恶心、呕吐等;肾脏功能损害;出血倾向增加;过敏反应等。
富马酸福莫特罗结构-概述说明以及解释
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富马酸福莫特罗结构-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述部分的内容主要是对富马酸福莫特罗的简要介绍和背景说明。
富马酸福莫特罗是一种药物,属于β2-受体激动剂。
它广泛应用于治疗支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统疾病。
福莫特罗以其高选择性的作用机制,对呼吸道平滑肌产生松弛作用,从而扩张支气管,缓解气道狭窄和炎症,减轻哮喘和慢性阻塞性肺疾病患者的症状。
通过化学结构分析,富马酸福莫特罗的分子式为C23H32N4O5S,具有一定的立体异构体。
其中,富马酸是福莫特罗的盐酸形式,能够增强药物的溶解度和稳定性。
福莫特罗的结构中含有一个苯环和一个咪唑环,与富马酸盐结合,形成锁定在β2-受体上的活性构象。
福莫特罗的合成方法可以通过多步反应进行,其中关键的步骤是咪唑环的合成和与富马酸的结合。
从药理作用的角度来看,富马酸福莫特罗能够选择性地激活β2-受体,在呼吸道平滑肌中产生松弛作用,从而扩张气道,减少炎症反应,增加粘液清除。
这些效应有助于缓解哮喘和慢性阻塞性肺疾病患者的症状,提高其生活质量。
尽管富马酸福莫特罗在临床应用中显示出显著的效果和广泛的应用前景,但仍然存在一些潜在的副作用和安全性问题,如头痛、心动过速、震颤等。
因此,为了更好地使用和开发富马酸福莫特罗,我们需要进一步研究其药物特性和潜在的副作用机制。
综上所述,本文将对富马酸福莫特罗的化学结构、合成方法、药理作用进行详细介绍,探讨其临床应用前景和潜在副作用,并对其未来的发展进行展望。
通过对富马酸福莫特罗的研究,我们可以更好地理解其作用机制,为呼吸道疾病的治疗提供更有效和安全的选择。
1.2文章结构文章结构是指文章内容按照一定的组织方式进行排列和展示的结构框架。
本文的结构分为引言、正文和结论三个主要部分。
引言部分主要包括概述、文章结构和目的三个小节。
在概述中,将对富马酸福莫特罗进行简要介绍,可以包括其化学特性、研究背景和应用领域等方面的内容。
在文章结构中,将说明整篇文章的组织框架和主要内容安排,可以简要概括各个部分的主题和重点。
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β2受体激动剂的共同副作用为心动过速和骨骼肌震颤。心动过速可通过控制剂量,选择药物而减少发生。骨骼肌震颤在小儿发生较少。短效β2受体激动剂应按需间断使用,不宜长期、单一使用,也不宜过量应用。过量使用β2受体激动剂很危险,可引起低血钾、心律紊乱等不良反应,还可发生“肺闭锁综合征”。长期规则应用尚可使B2受体迅速耐受而降低疗效,并使气道反应性增高,加重气道炎症导致反常支气管痉挛,使哮喘病情恶化。
β2受体激动剂:是临床解除支气管痉挛的一线平喘药。
吸入剂有:①沙丁胺醇(舒喘宁):每揿100ug,每次1~2揿,每日3~4次;②特布他林(博利康尼,喘康速):每揿250ug,每次1~2揿,每日3~4次;③0.5%沙丁胺醇水溶液:每次0.01~0.03ml/kg(最大量1ml),用2~3ml生理盐水稀释,4~6小时雾化吸入1次。以上为快速短效剂型。长效吸入剂型有:沙美特罗,每次50ug,每日2次;福莫特罗,每次4.5ug,每日2次。后者因起效迅速,可按需用于哮喘急性发作时的治疗。吸入型B2受体激动剂为治疗哮喘急性发作和预防运动诱发哮喘的首选药物。气雾剂最适用于哮喘初发阶段,0.5%沙丁胺醇水溶液雾化吸入对重度哮喘发作或哮喘持续状态疗效较好,开始可半小时用药1次,以后每隔4~6小时重复1次。长效B2受体激动剂吸入适用于哮喘(尤其是夜间哮喘和运动诱发哮喘)的预防和持续性的效β2受体激动剂治疗哮喘。两者联用具有协同的抗炎和平喘作用,并可增加病儿的依从性,减少不良反应,尤其适用于中至重度持续哮喘病儿的长期治疗。儿童剂型有舒利迭(沙美特罗50ug-氟替卡松100ug),>4岁,1吸/次,每日1~2次。
口服剂有:①短效β2受体激动剂:起效快,疗效维持4~6小时。沙丁胺醇:每片2~4mg,5岁以下的病儿每次0.5~1mg,>5岁每次2mg,每日3~4次;克仑特罗(克喘素):每片40ug,5岁以下1/3~1/2片/次,>5岁1/2~1片/次,8小时1次。②中效B2受体激动剂:起效较快,疗效可维持6~8小时。特布他林(博利康尼):每片2.5 mg,1~2岁1/4—1/3片/次,3~5岁1/3—2/3片/次,6~14岁2/3~1片/次,每日3次。③中长效B2受体激动剂:作用强,疗效维持12小时,且有抗炎作用。普鲁特罗(美喘清):每片25ug,每次1.25ug/kg,每日1~2次。帮备:2~6岁5ml,每晚1次;>6岁10ml,每晚1次。口服β2受体激动剂适用于定量吸人型B2受体激动剂不能取得快速和持续效果者,或沙丁胺醇水溶液雾化吸入症状有所缓解后的病儿。可选用短、中效口服剂型,在症状消失后再用吸入剂型取代。疗程应个体化,如症状控制满意,肺功能恢复较快,应短期应用。对有些严重慢性哮喘病儿可连续应用。长效剂可用来控制夜间发作。
需要强调的是,β2受体激动剂只能暂时缓解支气管痉挛,哮喘的长期控制尚有赖于抗炎吸入剂的规范化应用,单独使用气道扩张剂进行治疗不够全面,对于中度和重度哮喘甚至是有害的。所以,除轻度偶尔发作的哮喘病儿,治疗任何哮喘都要用抗炎药物,同时再按需使用短效的β2受体激动剂。这是长期控制哮喘的有效方法。