肺癌靶向药物及适应症汇总

靶向治疗在肺癌中的应用

近几年来,肺癌的分子靶向治疗 取得了较大的 进展,靶向治疗新药不断涌现,在临床试验或临 床应用中取得较为满意的结果,其中最引人注 目的有吉非替尼 (Iressa,ZD1839,Gefitinib)、埃 罗替尼(TarcevaOSI774,Erlotinib)、赫赛汀 (HerceptinTrastuzumab,)、西妥昔单抗 (IMC2C225Cetuximab,Erbitux)和 Bevacizumab(Avastin)等。
靶向治疗的常见种类

⒈小分子表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，如吉非 替尼(Gefitinib，Iressa,易瑞沙）；埃罗替尼（Erlotinib,Tarceva）； ⒉抗EGFR的单抗，如西妥昔单抗（Cetuximab,Erbitux）； ⒊抗HER-2的单抗，如赫赛汀（Trastuzumab,Herceptin）； ⒋Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，如伊马替尼（Imatinib）； ⒌血管内皮生长因子受体抑制剂，如Bevacizumab(Avastin）； ⒍抗CD20的单抗，如利妥昔单抗（Rituximab）； ⒎IGFR－1激酶抑制剂，如NVP－AEW541； ⒏mTOR激酶抑制剂，如CCI－779； ⒐泛素－蛋白酶体抑制剂，如Bortezomib； ⒑其他，如Aurora激酶抑制剂，组蛋白去乙酰化酶（HDACs）抑制 剂等。

Brigatinib：在近期的研究中其均表现出较好的 疗效和PFS且安全性好，关于其（90mg qd持 续 7天后180mg qd口服）对比克唑替尼在未 使用过TKI、ALK的NSCLS中的疗效研究正在计 划中。
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（色瑞替尼）CERITINIB

2014年4月， Ceritinib获FDA批准，用于经克 唑替尼治疗后病情恶化，或对克唑替尼不耐受 的间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK+）转移性非 小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。
阿法替尼（AFATINIB）
其他化疗药物



1、塔格瑞斯：适用于EGRF基因T790M突变型的晚期非小 细胞肺癌患者。 2、尼达尼布：适用于一线化疗后、组织学诊断为腺癌、局 部晚期、转移性或局部复发性非小细胞肺癌成年患者。 3、Nivolumab：使用治疗晚期（转移性）鳞状非小细胞肺 癌患者，适用于以铂类为基础化疗或化疗后疾病出现恶化 的患者。 4、Pembrolizumab：用于治疗晚期（转移性）非小细胞肺 癌，适用于其他药物治疗后疾病进展及PD-L1蛋白表达阳性 的患者。 5、MPDL3280A：用于以铂类为基础化疗期间或化疗后疾 病恶化的PD-L1阳性非小细胞肺癌患者的治疗。
肺癌靶向药物及相关适应症
衢州市人民医院心胸外科
郭劝民
靶向治疗

是在细胞分子水平上，针对已经明确的致癌位 点（该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分 子，也可以是一个基因片段），来设计相应的 治疗药物，药物进入体内会特意地选择致癌位 点来相结合发生作用，使肿瘤细胞特异性死亡， 而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞，所以分 子靶向治疗又被称为“生物导弹”。
吉非替尼（ GEFITINIB ）
适用于治疗既往接受化学治疗的局部晚期或 转移性非小细胞肺癌，既往化学治疗主要是指 铂剂或多西他赛治疗；适用于EGFR基因具有 敏感性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 （NSCLC）患者的一线治疗。
厄洛替尼（ERLOTINIB）
盐酸埃克替尼片
贝伐珠单抗注射液

贝伐珠单抗联合卡铂与紫杉醇用于不可切除的 晚期、转移性或复发性非鳞状细胞非小细胞肺 癌患者的一线治疗
近年来关于EGFR 突变阳性 NSCLC 的新型靶向 药的研究

300mg ASP8273对EGFR突变阳性 NSCLC 抗肿 瘤活性一个开放性的一期临床研究的中期结果： 表现出了强烈的抗肿瘤活性。 TIGER-3：rocile对比研究选择的化学治疗已经 接受EGFR-TKI药物或双药化疗仍处于进展期 EGFR突变的NSCLC患者的3期开放随机研究。 Osimertinib：对于EGFR 突变出现脑膜转移的 NSCLC患者，每日160mg的口服是安全有效的， 其疗效评价有待于进一步研究。