6种β受体阻滞剂
β受体阻滞剂的分类和代表药物
医脉通概括 0608 刊登评论(2人介进) 分享1、根据受体采用性的分歧分为三类非采用性β阻滞剂：比赛性阻断β1战β2肾上腺素受体，从而引导对付糖脂代开战肺功能的不良效率；阻断血管上的β2受体，相对付镇静α受体，减少周围动脉的血管阻力.其代表药物为普萘洛我.该类药物正在临床已较少应用.采用性β1阻滞剂：特同性阻断β1肾上腺素受体，对付β2受体的效率相对付较小.代表药物为比索洛我战好托洛我，是临床中时常使用的β阻滞剂.有周围血管舒弛功能的β阻滞剂：该类药物通过阻断α1受体，爆收周围血管舒弛效率，如卡维天洛、阿罗洛我、推贝洛我大概者通过激动β3受体而巩固NO的释搁，爆收周围血管舒弛效率，如奈必洛我.2、根据药代能源教个性β阻滞剂分为三类脂溶性β阻滞剂：如好托洛我，构造脱透力强，半衰期短，较易加进中枢神经系统，大概是引导该药中枢不良反应的本果之一.火溶性β阻滞剂：如阿替洛我，构造脱透力较强，很少通过血脑屏障.火脂单溶性β阻滞剂：如比索洛我，既有火溶性β阻滞剂尾闭效力矮、半衰期少的劣势，又有脂溶性β阻滞剂心服吸支率下的劣势，中度透过血脑屏障，既收挥了阻断部分β1的效率，也缩小了中枢神经系统不良反应.时常使用β阻滞剂的药理个性睹下表.表时常使用β阻滞剂的药理个性3、β阻滞剂时常使用的几种代表性药物比索洛我比索洛我是暂时海内上市的β阻滞剂中对付β1受体采用性最下的药物.半衰期少，谷峰比值为78%，每日给药1次，可灵验统造24小时的血压，更加是黄昏的血压下峰.比索洛我通过肝肾单通讲代开，沉中度的肝肾功能障碍不需安排剂量，对付于肝酶介导的药物相互效率战基果多态性对付比索洛我的效率也相对付较小，个体间血药浓度好别较小.好托洛我好托洛我不内正在拟接感活性（ISA），心服后险些被实足吸支，大部分正在肝净代开，70%由肝酶CYP2D6介导，CYP2D6的基果多态性是决断好托洛我药代能源教参数的闭键果素，引起药物代开有隐著的个体战种族好别，其个体间血药浓度、临床疗效战不良反应好别较大；正在华夏人群中，CYP2D6*10有较下突变率，引导代开酶的活性落矮，故临床应用应个体化.好托洛我的半衰期短，仄片常以1日2次的办法服用.该药的慢释片为琥珀酸好托洛我，慢释片血药浓度正在24小时内相对付稳固，可每日1次服用.卡维天洛卡维天洛是β受体非采用性的药物，但是它共时阻滞α1受体，爆收周围血管扩弛效率，对消阻滞β受体对付血糖、血脂的效率及冠状动脉痉挛的不良反应.卡维天洛共样存留肝代开酶基果多态性的问题，个体间药物浓度好别较大，每日1～2次服用.阿罗洛我阿罗洛我共样是β受体非采用性的药物，共时阻滞α1受体，从而爆收周围血管扩弛效率，对消阻滞β2受体对付血糖、血脂的效率及冠状动脉痉挛的不良反应.阿罗洛我还具备本收性震颤的特殊符合证.每日2次服用.奈必洛我是一种消旋体，包罗左旋体战左旋体.为下采用性β1阻滞剂，无内源性拟接感效率战膜宁静性.通过激动β3受体巩固NO的释搁，爆收血管舒弛，不效率β2受体.奈必洛我具备革新冠状动脉的灌注，舒弛中周血管，舒弛心肌，减少左室充盈效率.对付支气管仄滑肌及胰岛功能效率较少.每日1次服用.。
降压药种类6大类及代表药物
降压药种类6大类及代表药物
一、ACE抑制剂
ACE抑制剂是一类降压药物，通过抑制血管紧张素转化酶（ACE）的活性，减少血管紧张素Ⅱ的产生，从而扩张血管，减轻心脏负担。
常见的ACE抑制剂包括：
•依那普利
•瑞诺普利
•依那普利
二、β受体阻滞剂
β受体阻滞剂通过阻断β受体，减慢心率，降低心脏的需氧量，从而起到降压的作用。
常见的β受体阻滞剂包括：•阿莫洛尔
•比索洛尔
•美托洛尔
三、钙通道拮抗剂
钙通道拮抗剂通过阻断心血管系统的钙通道，减少心脏的收缩力和心脏负荷，扩张血管，降低血压。
常见的钙通道拮抗剂包括：
•氨氯地平
•硝苯地平
•氟桂利嗪
四、利尿剂
利尿剂通过增加尿液排泄，降低血容量和体液量，从而减轻心脏负担，降低血压。
常见的利尿剂包括：
•脱水芬
•赖利脱
•弗苯醋酸
五、肾素-血管紧张素系统抑制剂
肾素-血管紧张素系统抑制剂通过抑制肾素-血管紧张素系统的活性，降低血管紧张素Ⅱ的含量，扩张血管，降低血压。
常见的肾素-血管紧张素系统抑制剂包括：
•利拉鲁肽
•阿利吉仑
•尼托兰
六、中枢性降压药
中枢性降压药通过作用于中枢神经系统，减少交感神经冲动，降低心脏的负荷和心率，从而降低血压。
常见的中枢性降压药包括：
•甘露醇
•肼苯美妥
以上是降压药的主要种类及代表药物。
在使用这些药物时，请遵医嘱，避免自行调整剂量及更换药物，以免造成不良后果。
如果有任何不适或疑问，应及时就医咨询。
β受体阻滞剂
心力衰竭、房室传导阻滞、窦房传导阻滞、病态窦房结综合征 皮疹、荨麻疹、支气管痉挛、雾视、水肿
【禁忌】 1.高度心动过缓，房室传导阻滞（Ⅱ、Ⅲ度），窦房传导阻滞，病态窦房 结综合征的病人。 2.糖尿病酮症、代谢性酸中毒的病人。 3.支气管哮喘、支气管痉挛的病人。 4.心源性休克的病人。 5.肺动脉高压所致右心衰竭的病人。 6.充血性心力衰竭的病人。 7.未治疗的嗜铬细胞瘤病人。 8.本品过敏者
用，降低心脏的收缩力和收缩速度。
相互作用
⑴与利血平同用，β 受体阻滞作用增加，可导致体位性低血压； ⑵与洋地黄同用，可发生房室传导阻滞而致心率过慢。 ⑶与肾上腺素、拟交感胺类药同用，可引起显著高血压、心率过慢，也可出 现房室传导阻滞。 ⑷与钙拮抗剂合用，特别是静脉注射维拉帕米，要十分警惕本品对心肌和传 导系统的抑制。 ⑸可影响血糖水平，故与降糖药同用时，须调整后者的剂量。 ⑹与异丙肾上腺素或黄嘌呤同用，可使后两者疗效减弱。 (7)与西咪替丁合用可降低本品肝代谢，延迟其排泄，导致其血药浓度明显 升高。
练习题
1、β 受体阻滞剂一般不用（ E ）
A.心律失常 E.支气管哮喘
B.心绞痛
C.青光眼
D.高血压
2、β 受体阻滞剂药禁用于（ B ）
A.头痛 E.高血压
B.严选择性β 1受体阻断药的药物是（ C ）
A.普萘洛尔 E.卡维地洛
B.拉贝洛尔 C. 美托洛尔 D. 噻吗洛尔
β 受体阻滞剂相关知识
一、概念
β 受体阻滞剂是能 选择性地与β 肾上腺素 受体结合、从而拮抗神 经递质和儿茶酚胺对β 受体激动作用的一种药 物类型。
β受体阻滞剂分类
普萘洛尔， 吲哚洛尔 阿尔马尔
β 受体阻滞剂受体类型：
β受体阻滞剂：治疗心绞痛的有效手段
β受体阻滞剂：治疗心绞痛的有效手段心绞痛是一种常见的心血管疾病，其主要表现为胸痛、心悸、气促等症状。
心绞痛的发作是由于冠状动脉供血不足，导致心肌缺氧所致。
心绞痛的严重程度不同，轻微的心绞痛可能只是暂时的不适，而严重的心绞痛可能会引发心肌梗死，甚至危及生命。
在治疗心绞痛的过程中，药物治疗是常用的方法之一。
其中，β受体阻滞剂作为一种有效的治疗手段，被广泛应用于心绞痛的临床治疗中。
β受体阻滞剂是一种能够阻止β受体作用的药物，其主要作用是通过抑制心脏β受体，降低心脏的负荷和氧耗，从而减少心肌的氧气需求，缓解心绞痛的症状。
β受体阻滞剂还能够降低心率、降低血压，进一步减轻心脏的负荷和氧耗。
β受体阻滞剂能够减少心绞痛的发作频率和程度。
通过降低心脏的负荷和氧耗，β受体阻滞剂能够有效减少心绞痛的发生，使患者的生活质量得到明显提高。
β受体阻滞剂能够降低心脏病的风险。
心绞痛患者常常伴随着高血压、高血脂等病症，而β受体阻滞剂能够降低心率、降低血压，有效预防心脏病的发生。
β受体阻滞剂的应用还能够改善患者的心脏功能。
通过抑制β受体，β受体阻滞剂能够使心脏的负荷和氧耗得到有效控制，从而改善心脏的功能，提高患者的生活质量。
在我的人生中，心绞痛曾经是我的一大困扰。
每当胸口传来一阵紧缩感，我都会感到无比的恐惧和无助。
那种仿佛有重锤敲击胸口的感觉，让我每次都担忧这是否是我心脏的一次警告。
然而，通过与医生的沟通和治疗，我逐渐了解到β受体阻滞剂，并开始将其应用于我的治疗过程中。
这种药物给我的第一印象就是它的稳健和可靠。
它并不是一蹴而就的奇迹药物，但它的效果稳定而持久，让我逐渐感受到了它带来的改变。
使用β受体阻滞剂后，我明显感觉到心绞痛的发作频率和强度都有所降低。
它就像是一双温柔的手，轻轻地抚慰着我的心脏，让我的胸口不再那么紧绷和疼痛。
这种感觉让我重新找回了呼吸的轻松和生活的乐趣。
β受体阻滞剂对我的整体健康也有着积极的影响。
它不仅帮助我控制了心绞痛，还对我的血压和心率产生了积极的影响。
β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结
β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结β受体阻滞剂在高血压、冠心病、心衰、心律失常及心肌病等治疗过程中发挥着极其重要的作用，并且疗效得到肯定。
根据作用靶点，将β受体阻滞剂分为不同的种类，临床医生根据患者的情况选择适合的药物，在降低副作用的同时最大程度地发挥药物的疗效。
一、β受体阻滞剂的分类1. 根据受体选择性根据受体选择性的不同，将β受体阻滞剂分为三类，包括非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂、有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂。
非选择性β受体阻滞剂该类药物竞争性阻断β1和β2肾上腺素受体，可致糖脂代谢和肺功能的不良影响；阻断血管β2受体，相对兴奋α受体，增加周围血管阻力。
其代表药物为普萘洛尔，该类药物在临床已较少应用。
选择性β1受体阻滞剂该类药物可以特异性阻断β1受体，对β2受体的影响相对较小，代表药物为比索洛尔和美托洛尔。
有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂阻断α1受体、舒张周围血管，如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔；或通过激动β3受体，增强NO的释放，舒张周围血管，如奈必洛尔。
2. 根据药代动力学特征脂溶性β受体阻滞剂如美托洛尔，组织穿透力强，半衰期短，较易进入中枢神经系统，也可能是导致中枢不良反应的原因之一。
水溶性β受体阻滞剂如阿替洛尔，组织穿透力较弱，很少通过血脑屏障。
水脂双溶性β受体阻滞剂如比索洛尔，既有水溶性β受体阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势，又有脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高的优势。
该药可中度透过血脑屏障，既可阻断部分β1受体，又可减少中枢神经系统的不良反应。
3. 根据是否具有内在拟交感活性（ISA）某些β受体阻滞剂除阻断受体外，还可激动部分β受体，将其称之为内在拟交感活性（ISA），如阿替洛尔、吲哚洛尔等。
但这种拟交感活性较弱，一般容易被其阻断作用所掩盖。
表1. β受体阻滞剂的分类干货丨β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结二、代表药物1. 比索洛尔比索洛尔属于选择性β1受体阻滞剂，半衰期长，每日给药1次，可有效控压24小时，尤其是清晨的血压高峰。
心绞痛患者常用的β受体阻滞剂及使用说明
心绞痛患者常用的β受体阻滞剂及使用说明心绞痛是一种常见的心血管疾病，其特征是胸痛或不适感，这是由于冠状动脉血流不足所引起的。
β受体阻滞剂是心绞痛的常用药物之一，通过抑制β受体的作用，有效减少心脏的负荷，预防心绞痛发作。
本文将介绍几种常用的β受体阻滞剂及其使用说明。
一、药物1：美托洛尔美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂，经口服给药后可迅速被吸收。
对于心绞痛患者来说，美托洛尔具有以下优点：1. 降低心脏负荷：美托洛尔通过减慢心率和降低心脏收缩力，减少了心脏的氧耗，从而缓解了心绞痛的症状。
2. 预防心脏病发作：美托洛尔可以阻断冠状动脉痉挛，保持冠脉血流的稳定，预防心脏病发作。
美托洛尔的使用说明如下：1. 用量：一般初始剂量为25-50毫克，每日2-3次，可根据患者的具体情况逐渐调整剂量，维持剂量一般为100-200毫克/日。
2. 使用方法：美托洛尔口服，应遵医嘱规定，可空腹服用或与餐后服用，以利提高吸收效果。
3. 注意事项：使用美托洛尔期间，应定期监测患者的血压、心率等生理指标，若出现明显的副作用或不良反应，应及时就医咨询。
二、药物2：阿替洛尔阿替洛尔也是一种选择性β1受体阻滞剂，对心绞痛患者来说具有以下特点：1. 降低心脏收缩力：阿替洛尔通过抑制β1受体作用，降低心脏收缩力，从而减轻心脏负荷，降低心肌耗氧量。
2. 减少心绞痛发作：阿替洛尔可以有效预防心绞痛的发作，通过保持冠脉血液供应，减少冠状动脉的痉挛。
阿替洛尔的使用说明如下：1. 用量：阿替洛尔的初始剂量为25-50毫克，每日2-3次，根据患者的具体情况逐渐调整剂量，维持剂量一般为100-200毫克/日。
2. 使用方法：阿替洛尔口服给药，最好空腹服用以提高吸收效果。
3. 注意事项：使用阿替洛尔期间应密切监测患者的血压和心率，对于已经存在心动过缓、低血压等病情的患者，应慎重使用。
三、药物3：比索洛尔比索洛尔是一种非选择性β受体阻滞剂，对心绞痛患者来说有以下特点：1. 降低心率：比索洛尔通过抑制β受体，显著降低心率，从而减少心脏的氧耗，预防心绞痛的发作。
β受体阻滞剂
用
肾上腺素受体的概念
体内儿茶酚胺通过肾上腺素能受体作用于机体的各 细胞，继而发挥其效能，儿茶酚胺受体分α受体和β 受体，而β受体又分为β1受体、β2受体、α受体又分 为α1受体、α2受体、α3受体。
β1受体：心脏兴奋，肠道松驰，血管扩张 β2受体：支气管平滑肌松驰，血管平滑肌松驰，介
β受体阻滞剂注意事项
1、所有使用从小剂量开始，逐渐增加至靶剂量； 2、使用过程中监测血压、血流动力学指标，血糖、血脂； 3、出现严重心动过缓，可用阿托品，异丙肾对抗，必要时安装
β受体阻滞剂分类
水溶性β受体阻滞剂完全从胃肠道吸收，而以 原形或活性代谢产物从肾脏排出，其半衰期 长(6～24小时)，与其他肝代谢药物无相互作 用。它们很少通过血脑屏障。肾小球滤过率 减低(老年人、肾功能不全)时，清除半衰期延 长。
平衡性清除药物中，比索洛尔具有低的首次 通过代谢，可进入中枢神经系统，以对等比 例从肝肾途径清除
艾司洛尔（有弱内在拟交感活性） 有内在拟交感活性药：醋丁洛尔
β受体阻滞剂分类
第三代 特点： ①心脏非选择性β阻滞剂：主要阻断β1受体，
一定程度地阻断β2受体，有的还阻断α受体 ②有附加作用 ③用于心衰治疗 ④均无或仅有弱内在拟交感活性作用
β受体阻滞剂分类
代表药物：
抗氧化、抗自由基、Ca2+拮 抗剂、抑制SMC增殖
β受体阻滞剂的发现与临床应用是现 代药理学的重大进展
➢60年代 非选择性β受体阻滞剂普萘洛尔问 世
➢70年代 选择性β受体阻滞剂美托洛尔应用 于临床
➢90年代 兼有α1、β受体阻滞剂卡维地洛问 世，使该类药物的应用进入了崭新阶段
β受体阻滞剂分类
第一代 特点：非心脏选择性β受体阻滞剂，使β1β2
β-受体阻滞剂
β受体阻断剂的发展概述
β受体阻断剂最初是从异丙肾上腺素的结构改造中发现的：当其儿茶酚结构中的二个酚羟基被二个氯原子取代时得到了第一个β受体阻断剂二氯特诺（dichloroisoproterenal，简称DCI，7-38），在高浓度时能阻断拟肾上腺素药引起的心脏兴奋和周围血管扩张，而不影响其血管收缩作用，但因DCI仍有较强的内源性拟交感活性而未被应用于临床。当苯环用萘环替代后的丙萘洛尔（pronethaol，7-39），几乎没有内源性拟交感作用，然而却有中枢神经系统的副作用及致癌作用，亦未被临床应用。
（二）构效关系
1、β受体阻断剂的基本结构要求与β受体激动剂异丙肾上腺素相似，因二者作用于同一受体，显然苯乙醇胺类β受体阻断剂的芳环与氨基间的原子数与异丙肾上腺素完全一致。芳氧丙醇胺类β受体阻断剂虽然其侧链较苯乙醇胺类多一亚甲氧基，但分子模型研究表明，在芳氧丙醇胺类的最低能量构象中，芳环、羟基和胺基可与苯乙醇胺类阻断剂完全重叠，亦符合与β受体结合的空间要求。
为了适应高血压患者需长期服药的特点，研究开发了一类长效作用的β受体阻断剂，主要有纳多洛尔（nadolol，7-45）、塞利洛尔（celiprolol，7-46）、塞他洛尔（cetamolol，7-47）等。这类药物的长效作用一般认为与其水溶性有关，因水溶性药物的血浆半衰期较长。波吲洛尔（bopindolol，7-48）是吲哚洛尔的苯甲酸酯，进入体内后逐渐释放出吲哚洛尔而生效，作用时间比吲哚洛尔长十倍，一周给药1~2次便可有效地降低血压。
β受体阻断药
“β受体阻断药”分类下的词条： (共42个)普萘洛尔普萘洛尔普萘洛尔（心得安) 、恩特来。
Propranolol (Inderal) 化学名：1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐。
其左旋体活性较右旋要强。
临床用其外消旋体。
该品是最早应用于临床的β受体阻断剂体内过程口服后可在胃肠道迅速而完全吸收，但... 7千字2012-03-16 网推365美托洛尔药物介绍药品名称：美托洛尔商品名称：倍他乐克通用名称：酒石酸美托洛尔片英文名称：Metoprolol Tartrate Tablets 汉语拼音：Jiushisuan Meituoluo"er Pian 主要成份：酒石酸美托洛尔，化学名称：(RS)1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯...5千字2012-04-07 fangchao0615阿替洛尔名称通用名称：阿替洛尔（氨酰心安）英文名称：Atenolol(Tenormine) 中文别名：阿坦乐尔、氨酰心安、氨酰心胺、苯氧胺、速降血压灵英文别名：Alinor、Target作用与用途本品为心脏选择性β-受体阻断剂，无膜稳定作用，无内源性拟交感活性。
一... 8千字2011-08-26 柳须眉比索洛尔药品名称通用名称：富马酸比索洛尔片商品名称：康忻（Concor）博苏英文名Bisoprolol 别名1-[4-[[2-(1-Methylethoxy)ethoxy]methyl]phenoxy]-3-[(1-meth ylethyl)amino]-2-propanol；(±)-1-[[α-(2-isopropoxyethoxy)-p-tolyl]o...3千字2011-02-18 chemi_shu酒石酸美托洛尔基本信息【中文名称】：酒石酸美托洛尔【全名】：1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐；【简写拼音】：JSSMTLE 【分子式】：(C15H25NO 3)2·C4H6O6 【分子量】：684.82 【英文名称】：Metoprolol Tartaric Acid 【所... 6千字2011-06-18 jiachi2009艾司洛尔基本信息【英文名】Esmolol 【别名】酯洛尔；4-[2-hydroxy-3-[(1-methylethyl)am ino]propoxy]benzenepropanoic acid methyl ester；(±)-methyl 3-[4-[2-hydroxy-3-(is opropylamino)propoxy]phenyl]propionate;methyl p-[2-hydroxy-3-(isoprop...9千字2012-04-11 永年赵飞虎富马酸比索洛尔基本信息【药品名称】通用名称：富马酸比索洛尔片英文名：Bisoprolol Fumarat e 商品名称：康忻（Concor）【成份】本品主要成分为富马酸比索洛尔【性状】本品为薄膜衣片。
β受体阻滞剂的应用和禁忌
B受体阻滞剂的应用和禁忌B受体阻滞剂的应用和禁忌转载请注明来自丁香园发布日期：2006-11-18 16:19 文章来源：丁香园关键词：B受体阻滞剂临床应用禁忌症不良反应B受体阻滞剂在心血管内科应用广泛，以下是丁香园网友对这类药物的应用、作用机理以及不良反应和禁忌症的讨论和分析。
b5E2RGbCAP网友[Ifhy]:B受体阻滞剂分为选择性和非选择性两种，而我们常分为水溶性和脂溶性两种，脂溶性的具有预防猝死的作用，而水溶性的没有，故常选脂溶性的，如倍他乐克、心得安、卡维地洛等，主要是倍他乐克，而少用水溶性的阿替洛尔。
所以说如果无禁忌症，对于冠心病者，倍他乐克是少不了的，其应用原则是：从小剂量开始，根据心率、血压逐渐加量。
常见的副作用是乏力，但随着时间的推移会逐渐的减轻，再就是性功能下降；该药的注意事项事项是不能突然停药。
p1EanqFDPw网友[dabao778901]:至于作用机理、适应症、禁忌症,教科书上均有明确记载，本人仅就在冠心病中的不良反应作一介绍。
B受体阻滞剂的不良反应由以下几个方面：1、体位性低血压；2、支气管痉挛：为药物对B 2受体组滞作用所致；3、加重外周循环性疾病：为药物对B 2受体组滞作用所致；4、心力衰竭加重；5、心动过缓、传导阻滞：为药物对B 1受体组滞作用所致；6、脂质代谢异常；7、掩盖低血糖症状；&抑郁；9、乏力、阳萎，大剂量长期应用可能发生。
网友[CC67834941]:禁忌症：1、心源性休克；2、病窦；3>n ,川度房室传导阻滞；4、不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿，低血压或低灌注）；5、有症状的低血压或心动过缓。
最新英国高血压指南，取消B受体阻断剂作为一线降压药，现在引起了很大的争议，其原因在于用于分析的大规模临床实验均用的阿替洛尔并非美托洛尔, 同时阿替洛尔为水溶性而美托洛尔是脂溶性的, 他们的药理作用并非完全相同, 故阿替洛尔并不能代表美托洛尔等其他B受体阻断剂。
β-受体阻滞剂
发现第一个选择性β1受体阻滞剂普拉洛尔
4-取代苯氧丙醇 胺类化合物
H
N4
O
1
O
N
H OH
三、非典型β受体阻滞剂
单纯β-受体阻滞剂因血液动力学效应使外周血管阻 力增高，致使肢端循环发生障碍 在治疗高血压时 产生相互拮抗
同时具α1和β受体阻滞作用药物对降压有协同作用 设计了使同一分子兼具α1和β受体阻滞作用的药物 用于重症高血压和充血性心衰
作用靶点
受体： α、β、AngⅡ等 离子通道：钙、钠、钾、氯等 酶： PDE、ACE、HMG-CoA还原
酶、血栓素合成酶及凝血酶等
按药效和作用机制分类
－β受体阻滞剂（高血压、心绞痛、心律失常） －钙通道阻滞剂（高血压、心绞痛、心律失常） －钠、钾通道阻滞剂（心律失常） － ACE抑制剂及AngⅡ受体拮抗剂 （高血压、心衰） －NO供体药物（心绞痛、心衰） －强心药 －调血脂药 －抗血栓药 －其他心血管药物
b-受体阻滞剂分类
①非选择性β-受体阻滞剂：同一剂量对β1和β2受体产生相似幅度的拮抗作用，如普萘洛尔，纳 多洛尔
②选择性β1受体阻滞剂：如普拉洛尔，美托洛尔 和阿替洛尔
③非典型的β受体阻滞剂：对α、β都有阻滞作用 如拉贝洛尔
一、非选择性b-受体阻滞剂
特点：同一剂量对b1和b2-受体产生相似幅度的 拮抗作用
代表药物：盐酸普萘洛尔
盐酸普萘洛尔结构特点
3－（1－萘氧基)
2－丙醇
1－异丙氨
H
H OH
. HCl
S构型 （左旋体）
普萘洛尔: 用于治疗各种心血管疾病
最初用于心绞痛; 后来又作为抗心律失常药; 在临床实践中，发现具抗高血压活性
二、选择性β1受体阻滞剂
β-受体阻滞剂ppt课件
主要内容
一、概念 二、主要分类 三、药理作用 四、治疗作用 五、主要不良反应 六、主要禁忌症 七、指南应用及代表药物
一、概念
β受体阻滞剂是能 选择性地与β肾上腺素 受体结合、从而拮抗神 经递质和儿茶酚胺对β 受体的激动作用的一种 药物类型。
二、主要分类
受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的 效应器细胞膜上，其受体分为 3 种： β1受体主要分布于心肌，可激动引起心率和心 肌收缩力增加； β2受体存在于支气管和血管平滑肌，可激动引 起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等； β3受体主要存在于脂肪细胞上，可激动引起脂 肪分解。
4. 肾素 通过阻滞肾小球旁器细胞的β1-受体抑 制肾素的释放而形成其降压机制之一。
（二）内在拟交感活性 某些β- 受体阻滞药对β1- 受体或β2- 受 体或二者均具有部分激动作用而称之为内在拟 交感活性（ISA）。具有ISA较不具有ISA的β受体阻滞药对心脏的负性肌力作用、负性频率 作用和收缩支气管平滑肌的作用均较弱。
2.支气管平滑肌 β2- 受体阻滞可使支气管平滑肌收缩而 增加呼吸道阻力，故在支气管哮喘或慢性阻 塞性肺疾病患者，有时可加重或诱发哮喘的 急性发作。但这种作用对正常人影响较少， 选择性β1-受体阻滞药此作用较弱。
3.代谢 β-1受体阻滞可抑制交感神经所引起的脂 肪分解，β-2受体阻滞则可拮抗肝糖原的分 解。β-受体阻滞药与α-受体阻滞药合用可 拮抗肾上腺素的升高血糖作用。
（二）饱受争议的β-受体阻滞剂
β受体阻滞剂应用于临床至今已 50 余年，然而，从 1992 年至今对其的质疑与 争议就从未间断。
1.2007 年 -2008 年，Bangalore 等在汇总 分析中提出 β受体阻滞剂在不合并心肌梗死 和心衰的单纯高血压患者中减慢心率导致心 血管风险与死亡率增加，认为 β受体阻滞剂 不应作为无并发症的单纯高血压的一线降压 药。
β受体阻滞剂
β受体阻滞剂分类
• Β1、β2受体阻滞剂：普萘洛尔 （心得安）
• β1受体阻滞剂：美托洛尔、比索洛 尔、阿替洛尔、艾可洛尔 等
• β、α1受体阻滞剂：卡维地洛
β受体阻滞剂适应症
1高血压病 β受体阻滞剂适用于不同严重程度的高
血压,尤其是心率较快的中青年患者,也适用 于合并有心绞痛、心肌梗死后、快速心律失 常、充血性心力衰竭和妊娠的高血压患者。 2冠心病
除非有严重的禁忌证,β受体阻滞剂是当今对有 症状的LQTS患者的首选治疗。若无绝对禁忌证, 推荐终身服用最大耐受剂量的β受体阻滞剂,可明 显降低心血管事件的发生。目前认为,对于无症状 的LQTS患者,也推荐应用β受体阻滞剂
禁忌症
• 1. 支气管哮喘 • 2. 严重心动过缓、房室传导阻滞 • 3. 重度心力衰竭、急性肺水肿 • 4 .心源性休克 • 5. 孕妇禁用
腺素静脉滴注，静推时出现低血压，心动 过缓可静脉推注阿托品对抗。 • 6食物可减少药物吸收，需饭前服用
Hale Waihona Puke 不良反应• 1. 中枢神经系统不良反应：多梦、幻觉、失眠、疲乏、眩 晕以及抑郁等症状, 特别是脂溶性高的β受体阻滞剂, 易通过 血脑屏障引起不良反应，如普萘洛尔。 • 2. 消化系统不良反应：腹泻、恶心、胃痛、消化不良、便 秘等消化系统症状。少数患者可致脏层腹膜纤维大量增生。 • 3. 肢端循环障碍：少数患者出现四肢冰冷、发绀、脉搏消
失, 以普萘洛尔发生率最高。 • 4. 支气管痉挛：当服用非选择性β受体阻滞剂时, 由于β2
受体被阻断, 使支气管收缩, 增加呼吸道阻力, 诱发或加重 支气管哮喘的急性发作。 • 5. 低血糖反应：β受体阻滞剂不影响胰岛素的降血糖作用 但对正在使用胰岛素治疗的糖尿病患者, 使用β受体阻滞剂 能延缓胰岛素引起低血糖反应后的血糖恢复速度, 即产生低 血糖反应, 故糖尿病患者或低血糖患者应慎用此类药品。 • 6. 心血管系统不良反应：临床较为常见的心血管系统不良 反应有低血压、心动过缓等。
β受体阻滞剂的分类和代表药物
医脉通分解0608 揭橥评论(2人介入) 分享1.依据受体选择性的不合分为三类非选择性β阻滞剂：竞争性阻断β1和β2肾上腺素受体,进而导致对糖脂代谢和肺功效的不良影响;阻断血管上的β2受体,相对高兴α受体,增长四周动脉的血管阻力.其代表药物为普萘洛尔.该类药物在临床已较少运用.选择性β1阻滞剂：特异性阻断β1肾上腺素受体,对β2受体的影响相对较小.代表药物为比索洛尔和美托洛尔,是临床中经常运用的β阻滞剂.有四周血管舒张功效的β阻滞剂：该类药物经由过程阻断α1受体,产生四周血管舒张感化,如卡维地洛.阿罗洛尔.拉贝洛尔或者经由过程冲动β3受体而加强NO的释放,产生四周血管舒张感化,如奈必洛尔.2.依据药代动力学特点β阻滞剂分为三类脂溶性β阻滞剂：如美托洛尔,组织穿透力强,半衰期短,较易进入中枢神经体系,可能是导致该药中枢不良反响的原因之一.水溶性β阻滞剂：如阿替洛尔,组织穿透力较弱,很少经由过程血脑樊篱.水脂双溶性β阻滞剂：如比索洛尔,既有水溶性β阻滞剂首关效应低.半衰期长的优势,又有脂溶性β阻滞剂口服接收率高的优势,中度透过血脑樊篱,既施展了阻断部分β1的感化,也削减了中枢神经体系不良反响.经常运用β阻滞剂的药理特点见下表.表经常运用β阻滞剂的药理特点3.β阻滞剂经常运用的几种代表性药物比索洛尔比索洛尔是今朝国内上市的β阻滞剂中对β1受体选择性最高的药物.半衰期长,谷峰比值为78%,每日给药1次,可有用掌握24小时的血压,尤其是凌晨的血压岑岭.比索洛尔经由过程肝肾双通道代谢,轻中度的肝肾功效障碍不需调剂剂量,对于肝酶介导的药物互相感化和基因多态性比较索洛尔的影响也相对较小,个别间血药浓度差别较小.美托洛尔美托洛尔没有内涵拟交感活性（ISA）,口服后几乎被完整接收,大部分在肝脏代谢,70%由肝酶CYP2D6介导,CYP2D6的基因多态性是决议美托洛尔药代动力学参数的症结身分,引起药物代谢有明显的个别和种族差别,其个别间血药浓度.临床疗效和不良反响差别较大;在中国人群中,CYP2D6*10有较高突变率,导致代谢酶的活性下降,故临床运用应个别化.美托洛尔的半衰期短,平片常以1日2次的方法服用.该药的缓释片为琥珀酸美托洛尔,缓释片血药浓度在24小时内相对安稳,可每日1次服用.卡维地洛卡维地洛是β受体非选择性的药物,但它同时阻滞α1受体,产生四周血管扩大感化,抵消阻滞β受体对血糖.血脂的影响及冠状动脉痉挛的不良反响.卡维地洛同样消失肝代谢酶基因多态性的问题,个别间药物浓度差别较大,每日1～2次服用.阿罗洛尔阿罗洛尔同样是β受体非选择性的药物,同时阻滞α1受体,从而产生四周血管扩大感化,抵消阻滞β2受体对血糖.血脂的影响及冠状动脉痉挛的不良反响.阿罗洛尔还具有原发性震颤的奇特顺应证.每日2次服用.奈必洛尔是一种消旋体,包含左旋体和右旋体.为高选择性β1阻滞剂,无内源性拟交感感化和膜稳固性.经由过程冲动β3受体加强NO 的释放,产生血管舒张,不影响β2受体.奈必洛尔具有改良冠状动脉的灌注,舒张外周血管,舒张心肌,增长左室充盈感化.对支气管腻滑肌及胰岛功效影响较少.每日1次服用.。
β-受体阻滞剂（Betablocker）
β-受体阻滞剂（Beta blocker）第一节 6 - 受体阻滞剂 6 - adrenergic block agents本类药物可竞争性地与β受体结合而产生拮抗神经递质或β激动剂效应, 主要包括对心脏的兴奋作用盒对支气管及血管平滑肌的舒张作用等.可使心率减慢、心肌收缩力减弱、心输出量减少、心肌耗氧下降, 还能延缓心房和房室结的传导.临床上主要用于治疗心率失常, 缓解心绞痛以及降低血压等, 是一类应用较广泛的心血管疾病治疗药.β受体可分为β1和β2两种亚型, 前者主要分布在心脏, 后者主要分布于支气管和血管平滑肌.各种不同的β受体阻断药对这两种受体亚型的亲和力不同.β受体阻断剂一般分为三种类型: 1、非特异性阻断剂: 该类药物对β1、β2受体无选择性, 在同一剂量时对β1和β2受体产生相似幅度的阻断作用, 故又称为β受体阻断剂.在治疗心血管疾病时, 因同时阻断β2受体可引起支气管痉挛和哮喘等副作用.2、β1受体阻断剂: 该类药对心脏的β1受体具高选择性, 对外周受体阻断作用较弱.3、β2受体阻断剂: 能选择性地阻断支气管或平滑肌的β2受体, 对心脏β1受体作用较弱, 对高血压患者不产生降压作用.β受体阻断剂绝大多数都具有β受体激动剂异丙肾上腺素分子的基本骨架.按其化学结构可分为苯乙醇胺类 (phenelethanolamines)和芳氧丙醇胺类 (aryloxypropanolamines) 两种类型.β受体阻断剂的发展概述β受体阻断剂最初是从异丙肾上腺素的结构改造中发现的: 当其儿茶酚结构中的二个酚羟基被二个氯原子取代时得到了第一个β受体阻断剂二氯特诺 (dichloroisoproterenal, 简称dci, 7 - 38), 在高浓度时能阻断拟肾上腺素药引起的心脏兴奋和周围血管扩张, 而不影响其血管收缩作用, 但因dci仍有较强的内源性拟交感活性而未被应用于临床.当苯环用萘环替代后的丙萘洛尔 (pronethaol, 7 - 39), 几乎没有内源性拟交感作用, 然而却有中枢神经系统的副作用及致癌作用, 亦未被临床应用.在进一步研究的基础上, 发现了索他洛尔 (sotalol, 7 - 40) 、拉贝洛尔 (labetalol, 7 (41) 等具有苯乙醇胺基本结构的β受体阻断药索他洛尔是异丙肾上腺素苯环4 - 位被甲基磺酰基取代的同类物.尽管其对β受体阻断作用不强, 但因其口服吸收迅速、完全, 生物利用度较高, 毒性小而被临床用于治疗心律失常.拉贝洛尔不仅阻断β受体, 同时阻断a1受体, 临床上多用于治疗中度或重症高血压病, 具有起效快、疗效好的特点.在对丙萘洛尔进行结构修饰时发现了一系列芳氧丙醇胺类β受体阻断药.其结构特点为取代基连接在萘环的c1位上, 并且在萘环与β- 碳原子之间导入了 - och2 - 基团.这类药物中有许多无拟交感活性, 其β受体阻断作用比苯乙醇胺类强, 对β1受体有较高的选择性.临床常见的芳氧丙醇类β受体阻断药: 普萘洛尔propranolol, 噻吗洛尔 * timolol, 纳多洛 * nadolol, 左布诺洛尔 levobunolol, 吲哚洛尔pindolol, 氧烯洛尔 oxprenalol, 美替洛尔 metipranolol, 喷布洛尔 penbutolol, 美托洛尔 metoprolol, atenolol 阿替洛尔, 比索洛尔 bisoprolol, 醋丁洛尔 acebutolol, 艾司洛尔 esmolol, 倍他洛尔 betaxololThe most powerful beta blocker used in this class of drugs is timolol (timolol, 7-42), which is 8 times stronger than propranolol. It is mainly used in the treatment of hypertension, angina pectoris and glaucoma. Especially has a good therapeuticeffect on primary open-angle glaucoma, antihypertensive eyedrops is superior to other traditional. Drug ring para substituted are specific beta 1 receptor blockers, including bisoprolol (bisoprolol, 7-43) is the highest specificity of beta 1 receptor antagonist, is a potent and long-acting beta 1 receptor blockers, effect intensity is 4 times higher than propranolol, metoprolol 5~10 times, and the pancreas receptor inhibition is light, and in patients with essential hypertension and diabetes mellitus on more favorable.Beta blockers are used to treat cardiac arrhythmias by inhibiting heart function and inducing asthma in patients with bronchial disease, which can sometimes produce severe side effects. In order to overcome this shortcoming, the soft drug design principle is introduced in the molecule when metabolic variable group and developed a kind of ultra short acting beta blocker, on behalf of the drug for esmolol (esmolol, 7-44), the methyl structure including the molecular structure, the in vivo by serum esterase hydrolysis and inactivation metabolism therefore, the role of rapid and short half-life of only 8 minutes, a state of emergency treatment for supraventricular arrhythmia, once found adverse reactions after stopping immediately disappear.In order to adapt to the characteristics of hypertensive patients need long-term medication, developed a kind oflong-acting beta blockers, mainly Naidoo Carol (nadolol, 7-45), Sally Carol (celiprolol, 7-46), cetamolol (cetamolol, 7-47). The long-term effects of these drugs are generally thought to be related to water solubility, because the plasma half-life of water-soluble drugs is longer. Bopindolol (bopindolol, 7-48)is benzoate pindolol, enters the body gradually release and effect of pindolol, time is ten times longer than a week pindolol, administration of 1~2 can effectively lower blood pressure.(two) structure-activity relationship1, beta receptor blocking agent and the basic structure of beta agonist isoproterenol is similar, because the two act on the same receptor, benzene ethanol amine obviously receptor beta blocking atomic number of aromatic ring and amino agent between the isoproterenol completely consistent. Aryloxy propanol amine beta blocker although its side chain is phenolethanolamine more sub methoxy, but the molecular model shows that in the lowest energy conformation of aryloxy propanol amine, aromatic ring, hydroxyl and amine radicals and phenylethanolamine blocker completely overlap, is also in line with the combination of space and P request.2, beta receptor blockers are not strictly required for aromatic rings. They can be benzene, naphthalene, aromatic heterocyclic rings and fused rings. Ring size, the number and position of substituents on the beta receptor blocking activity relationship is complex, generally 2 or 2 ring, 6-, 3, 6- substituted compounds the lowest activity, may be steric effect of the substituent side chain free rotation, it is difficult to form.Conformation required by beta receptors. The ortho single substituent compounds still have good beta blocking activity. The location of substituents in aromatic rings and rings hassome relationship with the selectivity of beta receptor blocking. In the aryloxy propanol amine, ortho aromatic naphthalene or part structure similar to that of naphthalene substituted compounds, such as propranolol, timolol, pindolol, Oxprenolol for beta 1 and beta 2 receptor selective low nonspecific beta blockers. The benzene ring para substituted compounds usually have good selectivity for the beta 1 receptor, such as atenolol, bisoprolol, betaxolol etc.. In addition the aromatic ring and the substituent effects of different molecules of fat soluble, thus affecting its metabolism, fat soluble high blocking drugs mainly metabolized in the liver, such as propranolol; on the other hand, mainly through kidney metabolism. Therefore, patient tolerance should be considered in clinical practice.3, the side chain portion of the beta receptor blocker is the same as the binding site of the beta agonist at the receptor binding site, and their stereoselectivity is consistent. Such as,The chiral carbon atoms in S are R structures, which have strong blocking effects on beta receptors, while the activity of their enantiomers decreases greatly until they disappear. In aryloxide Propanolamines, due to the insertion of oxygen atoms to chiral carbon substituents around the order change, the S in the three-dimensional structure of R configuration is equivalent to phenolethanolamine body (7-50, 7-51), so the aryloxy propanol amine with S configuration blocker effect than its enantiomer, such as S the configuration of propranolol sinistral anti isoproterenol induced tachycardia for 100 times the strength of the enantiomer above.4, the side chain amino substituent effect on beta blocking activity in general and beta agonists are similar, often secondary amine structure with isopropyl t-butyl or better, alkyl carbon atoms are too small or N, N- disubstituted often result in decreased activity.Propranolol hydrochloride (propanolol, hydrochloride)Chemical name 1- isopropyl group -3- (1- naphthalene group) -2- propanol hydrochloride. Cengyongming propranolol.This product is white or white crystalline powder, odorless, slightly sweet taste, and then bitter. Mp162~165 DEG C. Dissolved in water or ethanol; slightly soluble in chloroform.This product is easy to decompose in dilute acid, stable when alkaline, and easy to degenerate when exposed to light. The solution and reaction of light red silicotungstic acid solution precipitation.The oral absorption rate of this product is more than 90%, mainly metabolized in the liver, producing a- naphthol, and then excreted in glucuronic acid form. The side chain of this product is excreted by the oxidation of 2- hydroxy -3- (1- naphthalene) - propionic acid.This product is a racemic mixture, the beta receptor of its levo body block is very strong, the right hand body is very weak, but it has the effect of quinidine or local anesthesia. Commonly used in clinical treatment of various causes of arrhythmia, canalso be used for angina, hypertension, the main drawback is its high lipid solubility, thus easily through the blood-brain barrier, produce central effect, can cause bronchial spasm and asthma.。
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普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、阿罗洛尔、卡维地洛（一）分类：
1）美托洛尔：选择性的β1受体阻滞剂，但是，美托洛尔剂量增大时，其对β1受体的选择性会降低。
美托洛尔无β受体激
动作用，几乎没有膜稳定作用。
2）比索洛尔：一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。
比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-
受体选择性作用。
3）阿替洛尔：选择性β1肾上腺素受体阻滞药。
为心脏选择性β-受体阻断剂，其心脏选择性作用明显强于美托洛尔，而对血管
及支气管平滑肌的β2受体抑制较弱。
无内源性拟交感活性，无
膜稳定性，也无抑制心肌收缩力的作用。
4）普萘洛尔：非选择性β受体阻滞剂。
有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。
5）卡维地洛：兼有α1和非选择性β受体阻滞作用，无内在拟交感活性。
它具有膜稳定特性。
该药是一种强效抗氧化物和氧自由
基清除剂。
试验证实本品及其代谢产物均具有抗氧化特性。
6）阿罗洛尔:β受体阻滞剂，兼有适度的α受体阻滞作用
（二）t1/2
1)美托洛尔：3-5h
2) 比索洛尔：口服比索洛尔3～4小时后达到最大效应。
由于半衰期为10～12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。
比索洛尔通常在
2周后达到最大抗高血压效应。
t1/2：10-12h。
3) 阿替洛尔：口服吸收约为50%。
小剂量可通过血脑屏障。
蛋白结合率6－10%。
服后2－4小时作用达峰值，作用持续时间较久。
t1/2：6-7h
4）普萘洛尔：胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。
药后1-1.5小时达血药浓度峰值，血浆蛋白结合率90-95%。
t1/2：2-3h
5) 卡维地洛：口服后易于吸收，口服后1～3h血药浓度达峰，绝对生物利用度(F)约为25%～35%，有明显的首过效应，卡维地洛为碱性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于98%。
t1/2：7-10h。
6）阿罗洛尔: 口服后2h血药浓度达峰值，t1/2：10h
(三)：代谢排泄
1)美托洛尔：美托洛尔在肝脏中代谢。
已经检出三种主要代谢产物，但均无有临床意义的β阻滞效应。
美托洛尔剂量的5%以原形经肾脏排出，其余均以代谢产物的形式排出。
肾功能损害者，没有必要调整剂量。
只有在肝功能极度严重损害时（例如门静脉分流术后的患者），才需要考虑减少剂量。
2) 比索洛尔：50％通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出，剩余50％以原形药的形式从肾脏排出。
轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。
晚期肾功能衰竭(肌酐清除率<20ml／min)和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超过l0mg。
3) 阿替洛尔：主要以原形自尿排出。
在血液透析时可予以清除。
肾功能损害时，肌酐清除率每分钟<15ml/1.73平方米者，隔天给50mg，每分钟15—35ml/1.73平方米者，每天最多50mg。
肾功能损害时，肌酐清除率每分钟<15ml/1.73平方米者，隔天给50mg，每分钟15—35ml/1.73平方米者，每天最多50mg。
4）普萘洛尔：广泛地在肝内代谢，经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分(<1%)为原形物。
不能经透析排出。
5) 卡维地洛：在肝脏广泛代谢，卡维地洛<2%以原型经尿排出，血浆清除率为500~700ml/min，代谢产物主要通过胆汁排入粪便。
肝肾功能不全的患者，卡维地洛的血浆浓度增加。
老年人卡维地洛的血浆水平比年轻人大约高50%。
一般在7~14天内达到完全的降压作用。
总量不得超过50mg/日。
（已知卡维地洛在体内的3个主要代谢产物较原药有更强的抗氧化作用。
16%的代谢产物从肾脏排泄，60%以上由粪便排出。
）
6）阿罗洛尔:血中及尿中主要代谢物为氨基甲酰基水解后的活性代谢物。
（四）适应症：
1)美托洛尔：高血压、心绞痛，心肌梗塞后的维持治疗，心律失常，甲状腺机能亢进，肥厚性心肌病、主动脉夹层、心脏神经官能症等。
2) 比索洛尔：高血压、心绞痛、慢性稳定性心力衰竭
3) 阿替洛尔：中、轻度高血压病、心绞痛、室上性心动过速、持续性阵发性反复发作性室上性心动过速及室性心律失常，也可降低冠脉术后室上性心律失常和房颤发生率。
长期应用本品可降低心肌梗死或卒中的死亡率。
对青光眼也有效。
4）普萘洛尔：高血压、心绞痛、.室上性快速心律失常、室性心律失常、肥厚型心肌病、.嗜铬细胞瘤、甲亢
5) 卡维地洛：有症状的充血性心力衰竭、高血压及心动过速性心律失常。
6）阿罗洛尔: 用于轻至中度原发性高血压、心绞痛、心动过速性心律失常；也用于特发性震颤（原发性震颤)。
（五）其他：
1）服药时间及方式（比较特别的）：
比索洛尔：应在早晨并可以在进餐时服用本品。
用水整片送服，不应咀嚼。
卡维地洛：须和食物一起服用，以减慢吸收，降低体位性低血压的发生。
2）阿替洛尔不抑制心肌收缩力。
？早期应用该药可缩小心肌梗死面积和预防再梗死，长期应用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。