中药化学绪论PPT课件
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和有效成分的化学结构、物理化学性质、 提取、分离、检识和结构鉴定方法。
其次是生物合成途径和必要的化学结 构的修饰或改造，以及构效关系等。
8
3.研究对象
本学科主要学习和研究中药、特别是植 物来源中药的化学成分。 4.关于中药化学成分的复杂性
某一种中药含有几种类型的成分，而每一 个类型又可能含有少则几种、多则十几种、 几十种化学成分。
18
生脉散为中医古典精方，古代医家用于抢救热 伤元气，脉微欲绝等危重病人。经研究，其三 味药单用均不如复方。
红参-麦冬-五味子 水煎生成新物质 5-羟甲基糠醛
（1：3：1.5）
（5-HMF）
5-HMF
药效试验
（三味药中只有五味子含有少量）
具有抗心肌缺血 作用,可代表生脉 散的疗效。
19
4.阐明中药炮制的原理 研究中药炮制前后化学成分或有效成分
12
（4）有效部位：在中药化学中，常将含有 一种主要有效成分或一组结构相近的有 效成分的提取分离部分，称为有效部位。 如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏总 黄酮等。
（5）有效部位群：含有两类或两类以上有 效部位的中药提取或分离部分。
13
有效成分和无效成分的关系：
二者的划分也是相对的。随着科学的发 展和人们对客观世界认识的提高，一些过去 被认为是无效成分的化合物，如某些多糖、 多肽、蛋白质和油脂类成分等，现已发现它 们具有新的生物活性或药效。
一种中药如此，复方中药就更复杂了。
9
❖ 母核相同、取代基不同的同一类型成分，也 有不同类型的成分。例如：中药人参中含有20 余种三萜皂苷类成分，它们都有相同或类似的 母体，同时人参中又有黄酮类、多糖及挥发油 等类成分。
中药成分的复杂性及多位中药的配伍应用，即构 成了中药功效的多样性,是中药常具有多方面功 效或多种药理作用的物质基础。
17
3.阐明中药复方配伍的原理
❖ 中药配伍中可能存在着一种中药有效成分与它种中药有 效成分在药理作用方面的相互作用。
❖ 中药配伍中可能存在着一种中药有效成分与它种中药有 效成分之间产生物理的或化学的相互作用。常发生在中 药方剂的煎煮或其它剂型制备过程中，从而使方剂中的 有效成分无论在质的方面，还是在量的方面都与单味药 有所改变。例如生脉散
的变化，将有助于阐明中药炮制的原理、 改进传统的炮制方法、制定控制炮制品的 质量标准、丰富中药炮制的内容。
20
如对于黄芩炮制的研究。黄芩有浸、烫、
煮、蒸等炮制方法。 北方：则认为“黄芩遇冷水变
绿影响质量，必须用热水煮
南方： “黄芩有小毒， 必须用冷水浸泡至色 变绿去毒后，再切成 饮片，叫淡黄芩”。
中药化学
王晓明副教授
1
第一章 绪论
一、 概述 1.中药化学的学科性质：
中药化学是一门结合中医中药的基本理论， 运用现代化学及其它科学的理论和方法，来研究 中药化学成分和有效成分的学科。
2
❖ 上药一百二十种为君，主养命以应天，无毒，多服久服不伤人，欲轻身 益气 不老延年者，本《上经》。 中药一百二十种为臣，主养性以应人， 无毒，有毒，斟酌其宜，欲遏病补虚 羸者，本《中经》。 下药一百二十 种为君，主治病以应地，多毒，不可久服，欲除寒热邪气、破 积聚、愈 疾者，本《下经》。 药有君臣佐使，以相宣摄合和者，宜用一君二臣五 佐，又可一君三臣九佐使 也。 药有阴阳配合，子母兄弟，根茎花实草石 骨肉。有单行者，有相须者，有相使 者，有相畏者，有相恶者，有相反 者，有相杀者。凡此七情和合视之，当用相 须相使良者，勿用相恶相反 者。若有毒宜制，可用相畏相杀者，不尔，勿合用 也。 药有酸咸甘苦辛 五味，又有寒热温凉四气及有毒无毒，阴干暴干，采治时日， 生熟，上 地所出，真伪陈新，并各有法。 药性有宜丸者，宜散者，宜水煮者，宜 酒浸者，宜膏煎者，亦有一物兼宜者， 亦有不可入汤酒者，并随药性， 不得违越。 凡欲治病，先察其源，先候病机。五脏未虚，六腑未竭，血 脉未乱，精神未 散，服药必活。若病已成，可得半愈。病势已过，命将 难全。 若用毒药疗病，先起如黍粟，病去及止。不去，倍之；不去，十 之。取去为 度。
10
v 举例：大黄中的5种蒽醌苷元成分：
苷元名称 大黄酸 大黄素 芦荟大黄素 大黄素甲醚 大黄酚
R1 -COOH
-CH3 -CH2OH -CH3 -CH3
R2 H -OH H -OCH3 H
11
5. 相关概念
（1）单体： 即化合物,指具有一定分子量、 分子式、理化常数和确定的化学结构式的化 学物质 。 （2）有效成分:具有生物活性且能起到防治疾 病作用的化学成分。 （3）无效成分：没有生物活性和防病治病作 用的化学成分。
14
二、 中药化学在中医药现代化和中药 产业化中的意义和作用
1. 阐明中药的药效物质基础，探索中药 防治疾病的原理 ❖ 可阐明中药产生功效的究竟为何物质。 ❖ 为探索中药防治疾病的原理提供了前提 和物质基础。
15
如现代研究证明，麻黄中的挥发油成分 α-松油醇是其发汗散寒的有效成分；其 平喘的有效成分是麻黄碱和去甲麻黄碱； 而利水的有效成分则是伪麻黄碱。
16
2. 促进中药药效理论研究的深入
如对于中药的化学成分与中药药性之间的 关系的探讨。
研究发现，温热药附子、吴茱萸、细辛、 丁香等都含有消旋去甲乌药碱，此成分为β受体激动剂，具有加强心肌收缩力，加快心率， 促进脂肪、糖代谢等一系列作用，这些作用与 热性药的药性基本一致，故推测去甲乌药碱可 能是“热性”中药的物质基础。
3
O
H
O
O
OH
紫杉醇
A cO
O OH
HO O
O OAc O
4
H
COOH
大黄酸
O
芦丁
N+ OH -
OMe
OMe
小檗碱
5
OH
OH
O
O
七叶内酯
薄荷醇
6
R2O
OH H
R1
R2
OH
人参皂苷Re
glc(2-1)rha
glc
OR1
人参皂苷Rg1
glc
glc
7
2.中药化学学习和研究内容： 中药化学主要研究中药中的化学成分
后切成饮片，以色黄为佳”。
经中药化学的研究
表明，黄芩在冷水
浸泡过程中，其有效成分黄芩苷可被药材
中的酶水解成黄芩素，后者不稳定易氧化
成醌类化合物而显绿色。
21
COOH
O
OH
OH
HO
OH
O OH O
黄芩苷
HO
O
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
O
O
[O]
HO OH O
黄芩素（黄色）
O OO
H
醌类（绿色）
其次是生物合成途径和必要的化学结 构的修饰或改造，以及构效关系等。
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3.研究对象
本学科主要学习和研究中药、特别是植 物来源中药的化学成分。 4.关于中药化学成分的复杂性
某一种中药含有几种类型的成分，而每一 个类型又可能含有少则几种、多则十几种、 几十种化学成分。
18
生脉散为中医古典精方，古代医家用于抢救热 伤元气，脉微欲绝等危重病人。经研究，其三 味药单用均不如复方。
红参-麦冬-五味子 水煎生成新物质 5-羟甲基糠醛
（1：3：1.5）
（5-HMF）
5-HMF
药效试验
（三味药中只有五味子含有少量）
具有抗心肌缺血 作用,可代表生脉 散的疗效。
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4.阐明中药炮制的原理 研究中药炮制前后化学成分或有效成分
12
（4）有效部位：在中药化学中，常将含有 一种主要有效成分或一组结构相近的有 效成分的提取分离部分，称为有效部位。 如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏总 黄酮等。
（5）有效部位群：含有两类或两类以上有 效部位的中药提取或分离部分。
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有效成分和无效成分的关系：
二者的划分也是相对的。随着科学的发 展和人们对客观世界认识的提高，一些过去 被认为是无效成分的化合物，如某些多糖、 多肽、蛋白质和油脂类成分等，现已发现它 们具有新的生物活性或药效。
一种中药如此，复方中药就更复杂了。
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❖ 母核相同、取代基不同的同一类型成分，也 有不同类型的成分。例如：中药人参中含有20 余种三萜皂苷类成分，它们都有相同或类似的 母体，同时人参中又有黄酮类、多糖及挥发油 等类成分。
中药成分的复杂性及多位中药的配伍应用，即构 成了中药功效的多样性,是中药常具有多方面功 效或多种药理作用的物质基础。
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3.阐明中药复方配伍的原理
❖ 中药配伍中可能存在着一种中药有效成分与它种中药有 效成分在药理作用方面的相互作用。
❖ 中药配伍中可能存在着一种中药有效成分与它种中药有 效成分之间产生物理的或化学的相互作用。常发生在中 药方剂的煎煮或其它剂型制备过程中，从而使方剂中的 有效成分无论在质的方面，还是在量的方面都与单味药 有所改变。例如生脉散
的变化，将有助于阐明中药炮制的原理、 改进传统的炮制方法、制定控制炮制品的 质量标准、丰富中药炮制的内容。
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如对于黄芩炮制的研究。黄芩有浸、烫、
煮、蒸等炮制方法。 北方：则认为“黄芩遇冷水变
绿影响质量，必须用热水煮
南方： “黄芩有小毒， 必须用冷水浸泡至色 变绿去毒后，再切成 饮片，叫淡黄芩”。
中药化学
王晓明副教授
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第一章 绪论
一、 概述 1.中药化学的学科性质：
中药化学是一门结合中医中药的基本理论， 运用现代化学及其它科学的理论和方法，来研究 中药化学成分和有效成分的学科。
2
❖ 上药一百二十种为君，主养命以应天，无毒，多服久服不伤人，欲轻身 益气 不老延年者，本《上经》。 中药一百二十种为臣，主养性以应人， 无毒，有毒，斟酌其宜，欲遏病补虚 羸者，本《中经》。 下药一百二十 种为君，主治病以应地，多毒，不可久服，欲除寒热邪气、破 积聚、愈 疾者，本《下经》。 药有君臣佐使，以相宣摄合和者，宜用一君二臣五 佐，又可一君三臣九佐使 也。 药有阴阳配合，子母兄弟，根茎花实草石 骨肉。有单行者，有相须者，有相使 者，有相畏者，有相恶者，有相反 者，有相杀者。凡此七情和合视之，当用相 须相使良者，勿用相恶相反 者。若有毒宜制，可用相畏相杀者，不尔，勿合用 也。 药有酸咸甘苦辛 五味，又有寒热温凉四气及有毒无毒，阴干暴干，采治时日， 生熟，上 地所出，真伪陈新，并各有法。 药性有宜丸者，宜散者，宜水煮者，宜 酒浸者，宜膏煎者，亦有一物兼宜者， 亦有不可入汤酒者，并随药性， 不得违越。 凡欲治病，先察其源，先候病机。五脏未虚，六腑未竭，血 脉未乱，精神未 散，服药必活。若病已成，可得半愈。病势已过，命将 难全。 若用毒药疗病，先起如黍粟，病去及止。不去，倍之；不去，十 之。取去为 度。
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v 举例：大黄中的5种蒽醌苷元成分：
苷元名称 大黄酸 大黄素 芦荟大黄素 大黄素甲醚 大黄酚
R1 -COOH
-CH3 -CH2OH -CH3 -CH3
R2 H -OH H -OCH3 H
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5. 相关概念
（1）单体： 即化合物,指具有一定分子量、 分子式、理化常数和确定的化学结构式的化 学物质 。 （2）有效成分:具有生物活性且能起到防治疾 病作用的化学成分。 （3）无效成分：没有生物活性和防病治病作 用的化学成分。
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二、 中药化学在中医药现代化和中药 产业化中的意义和作用
1. 阐明中药的药效物质基础，探索中药 防治疾病的原理 ❖ 可阐明中药产生功效的究竟为何物质。 ❖ 为探索中药防治疾病的原理提供了前提 和物质基础。
15
如现代研究证明，麻黄中的挥发油成分 α-松油醇是其发汗散寒的有效成分；其 平喘的有效成分是麻黄碱和去甲麻黄碱； 而利水的有效成分则是伪麻黄碱。
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2. 促进中药药效理论研究的深入
如对于中药的化学成分与中药药性之间的 关系的探讨。
研究发现，温热药附子、吴茱萸、细辛、 丁香等都含有消旋去甲乌药碱，此成分为β受体激动剂，具有加强心肌收缩力，加快心率， 促进脂肪、糖代谢等一系列作用，这些作用与 热性药的药性基本一致，故推测去甲乌药碱可 能是“热性”中药的物质基础。
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O
H
O
O
OH
紫杉醇
A cO
O OH
HO O
O OAc O
4
H
COOH
大黄酸
O
芦丁
N+ OH -
OMe
OMe
小檗碱
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OH
OH
O
O
七叶内酯
薄荷醇
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R2O
OH H
R1
R2
OH
人参皂苷Re
glc(2-1)rha
glc
OR1
人参皂苷Rg1
glc
glc
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2.中药化学学习和研究内容： 中药化学主要研究中药中的化学成分
后切成饮片，以色黄为佳”。
经中药化学的研究
表明，黄芩在冷水
浸泡过程中，其有效成分黄芩苷可被药材
中的酶水解成黄芩素，后者不稳定易氧化
成醌类化合物而显绿色。
21
COOH
O
OH
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HO
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O OH O
黄芩苷
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ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
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黄芩素（黄色）
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醌类（绿色）