黄芪皂苷类组分的现代药理研究进展

基质金属蛋白酶（ＭＭＰＳ）是一组锌酶，在肝纤维化的形成和恢 复中起着重要作用。宋少刚等”５１研究了ＴＥＡ对体外脂多糖（ＬＰＳ） 刺激的枯否细胞（ＫＣ）的ＭＭＰ９活性有明显的抑制作用，提示该作 用可能是ＴＥＡ抗肝纤维化的机理之一。 ７ 抗血栓
徐先祥等”６１应用肺栓塞、动脉血栓形成、脑血栓形成３种实验 性血栓形成模型，观察了黄芪总皂苷和赤芍总苷（ＴＳＰ）以各种剂量 配伍时的作用，结果表明，ＡＳ和ＴＳＰ有协同抗血栓形成的作用。
消化性溃疡主要指发生于胃和十二指肠的慢性溃疡，是消化 内科的一种常见疾病和多发病，常采用抗酸、解痉、消炎、黏膜保护 治疗，然而有针对性的合理用药至关重要。笔者查阅了６ ９６５张治 疗消化性溃疡的处方，发现临床存在用药不合理现象，因此综合评 估了近年来常用的联合用药治疗方案的利弊，认为无论是从疗效 还是从经济学角度考虑，新三联疗法都是最佳方案，值得推广。 １ 消化性溃疡的发病原因
本病的病因与发病机制尚未完全阐明，但有以下共识：胃酸和 胃蛋白酶在消化性溃疡的发病中仍起主导作用；幽门螺杆菌（ＨＰ） 的发现使消化性溃疡病因学和治疗学发生了重大的变革，ＨＰ在消 化性溃疡患者中有极高的检出率，胃溃疡通常在７０％以上，十二指 肠溃疡为９０％～１００％，尤其是十二指肠溃疡绝大多数为ＨＰ相关 性溃疡；精神因素、环境因素、吸烟及饮食、药物的不良反应在发病 机制中的作用不可忽视…。 ２ 常用的消化性溃疡治疗药物
浙江中医学院学报，２００１，２５（５）：４３—４６． ［３】王斌，陈敏珠．黄芪总苷抗关节炎作用及其机制【Ｊ］．中国药理学通
讯，１９９９，１６（４）：１２—１３． 【４】张银娣，王幼林，沈建平，等．黄芪皂苷甲的抗炎和降压作用［Ｊ］．药学
学报，１９８４，１９（５）：３３３—３３７． 【５］孙成文，雷春利，吕文伟，等．黄芪皂甙对实验性心力衰竭的作用［Ｊ】．
总之，黄芪皂苷类组分具有广泛的药理作用。目前，对中药黄 芪的开发利用多为黄芪的单方和复方制剂，鉴于黄芪皂苷类组分 药理作用显著，其开发利用具有广阔的市场前景。 参考文献： ［１］陈琦，孙云，邓杨梅，等．毛花黄芪总甙对小鼠抗衰老作用的研究
［Ｊ］．实用老年医学，２００１，５（４）：１８９—１９１． ［２］王志洁，黄铁牛，刘焱文，等．黄芪总皂甙抗ＨＳＶ一２的实验研究【Ｊ］．
组分在现代药学领域中具有广阔的开发和应用前景。
关键词：黄芪；药理研究；皂苷
中图分类号：Ｒ２８５
文献标识码：Ａ
文章编号：１００６—４９３１（２００６）１２—００６６—０２
黄芪为豆科植物蒙古黄芪或荚膜黄芪的干燥根，味甘，微温， 心肌含水量显著降低（Ｐ＜０．叭气固表、利尿排毒、敛疮生肌、益气补中的功效，含香豆素、 的漏出量显著减少（Ｐ＜０．０５，Ｐ＜０．０１），心肌细胞超氧化物歧化
炎（ＲＡ）的治疗。 ４ 对心血管系统的作用
要进一步研究。 ４ ７ 对血流变性的影响：红细胞变形能力是影响血液黏度和流动
４．１ 降压作用：张银娣等ＨＩ研究发现黄芪皂苷甲脂质体和黄芪皂 性的重要因素。喻正坤等…１对荚膜黄芪的成分进行了系统分离和
苷甲丙二醇液颈外静脉给药对麻醉大鼠均有明显的降压作用，且
鉴定，用核孑Ｌ膜滤筛方法，以红细胞滤过指数（ＩＦ）为指标测定了各
＾ｙ一谷氨酰转移酶（＾ｙ—ＧＴ）活性的影响，结果ＴＥＡ（５～１６０ ｍｇ／Ｌ） 可抑制两种人肝癌细胞（ＨｅｐＧ２和Ｂｅｌ一７４０４）增殖且明显降低 ＨｅｐＧ２细胞高水平分泌ＡＦＰ，ＴＥＡ（２０，４０，８０ ｍｇ／Ｌ）可抑制肝癌 ＨｅｐＧ２细胞的１一ＧＴ活性且升高白蛋白（ＡＬＢ）含量；ＴＥＡ４０，８０ｍｇ／Ｌ
中国药业Ｃｈｉｎａ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ
万方数据
白求恩医科大学学报，１９９４，２０（２）：１２５—１２７， ［６】张天一，李靖，顾君一，等．黄芪皂苷对培养心肌细胞缺氧复氧损伤
保护作用的电镜观察［Ｊ］．临床与实验病理学杂志，１９９７，１３（４）：３５５—
３５７．
［７］张召才，杨英珍，李双杰，等．黄芪甲苷对病毒性心肌炎小鼠心肌纤维 化的影响［Ｊ］．中国新药与临床杂志，２００３，２２（９）：５１９．
综述报告
２００６年第１５卷第１２期
黄芪皂苷类组分的现代药理研究进展
郭宪清，张丽香，姜秉荣
（哈尔滨医科大学附属第五医院用药指导办公室，黑龙江大庆 １６３３１６）
摘要：目的概述豆科植物黄芪中皂苷类组分的药理研究进展。方法检索近２０年的相关文献资料，并进行汇总，综述。结果黄芪中的皂苷
类组分具有广泛的药理作用，包括抗炎、镇痛、抗血栓形成、抗衰老、抗病毒、抗风湿、抗肝纤维化、对心血管系统作用等。结论黄芪皂苷类
１ 抗衰老
４．５ 对脑血管系统的作用：脑缺血细胞损伤的原因之一为自由基
黄芪具有增强体质、抗氧化及调节机体免疫功能等多方面作用， 大量形成和脂质过氧化。罗玉敏等［９１采用大脑中动脉插线法小鼠局
而这些作用被认为与机体抗衰老机制有着非常密切的关系。陈琦等”１ 灶性脑缺血模型，研究了黄芪甲苷对缺血脑组织谷胱甘肽过氧化
发现毛花黄芪总苷能增强Ｄ一半乳糖所致衰老小鼠学习记忆力和抗 氧化能力，并有较强的免疫增强作用，证实其具有较强的抗衰老作用。 ２ 抗病毒
物酶（ＧＳＨ—Ｐｘ）活性和丙二醛（ＭＤＡ）含量的影响。结果表明，缺血 脑组织ＧＳＨ—Ｐｘ活性稍有降低，但无统计学意义；ＭＤＡ含量显著 升高；腹腔注射黄芪甲苷会轻度增加ＧＳＨ—ｐｘ活性，但显著降低缺
的培养新生大鼠心肌细胞的细胞形态、细胞核、线粒体等结构均发 著性差异。提示发生急性肾缺血一再灌注前，使用黄芪甲苷有一定
生明显的改变，而黄芪皂苷用药组则可防止心肌细胞的超微结构改 的减轻脂质过氧化和清除氧自由基的作用。
变，表明黄芪皂苷具有减轻实验性缺氧复氧对培养的心肌细胞的损 ５ 抗肿瘤作用
伤作用。张召才等＂１研究发现９％黄芪皂苷甲可以提高病毒性心肌
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万方数据
中国药业Ｃｈｉｎａ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ
２００６年第１５卷第１２期
综述报告
消化性溃疡的药物治疗
谭昌成１，刘银生２，楼陆军１
（１．中国人民解放军第４５８中心医院药剂科，广东广州 ５１０６６０；２．中国人民解放军第１６９中心医院药械科，湖南衡阳４２１００２）
摘要：目的分析近年来临床联合用药治疗消化性溃疡的情况，选择最佳的联合用药方案。方法查阅两家医院６ ９６５张治疗消化性溃疡的
并可见直接扩张血管的作用。
４．８ 抗生物氧化作用：缺血一再灌注损伤是许多心血管疾病的共
４．２ 强心作用：孙成文等Ｉ５’采用心肌毒性药物戊巴比妥钠所致的
同病理过程，自由基引发的脂质过氧化导致生物膜损伤是其重要
实验性心力衰竭的动物模型，证实了黄芪皂苷小剂量有负性肌力 机制。黄芪皂苷类成分可以清除自由基，抗生物氧化。于芹超等“２１
【８】储利胜，施雪筠，席时芳，等．黄芪皂甙提高心脏保存效果的实验研究 ［Ｊ］．中国中西医结合杂志，１９９９，１９（８）：４８ｌ一４８３．
［９】罗玉敏，秦震．黄芪甲苷对缺血脑ＧＳＨ—ｐｘ，ＭＤＡ含量的影响［Ｊ】． 中国临床神经科学，１９９８，６（３）：１４６—１４８．
［１０］樊 懿，吴大正，胡之璧．黄芪甲苷对组胺引起的血管内皮细胞单层 通透性增高的作用［Ｊ］．中国中医基础医学杂志，２００１，７（２）：３６—３８．
３ 抗风湿
数（盯）升高，而黄芪甲苷能够抑制因组胺造成的Ｋｆ和Ｊｖ降低，以及
黄芪总皂苷具有抗炎、镇痛和免疫调节作用。基础研究【３１显示，
盯升高。这表明组胺能够引起血管内皮单层通透性的增加，而黄芪
它对关节炎有抑制作用，且无明显的毒副作用，可用于类风湿关节 甲苷能够减轻组胺造成的内皮单层通透性的增加，其作用机制需
性进行了观察，结果不论是对ＨＳＶ一２所致细胞病变的抑制试验，还 胞单层通透性测量方法观察了黄芪甲苷对炎症介质组胺造成的血
是空斑减数试验，黄芪总皂苷的药效均比ＡＣＶ强，而且与剂量呈正 管内皮细胞单层通透性增高的作用，结果内皮单层经组胺处理后
比关系。
液体滤过系数（Ｋ，）和液体滤过流量（Ｊｖ）降低，蛋白质渗透压反射系
１）抗酸药：碳酸氢钠片、大黄苏打片、胃舒平片、陈香露白露 片。２）胃酸分泌抑制剂：常用的Ｈ：受体拮抗剂有西咪替丁、雷尼替 丁（ＲＮＴ）、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁乙酸酯，质子泵（Ｈ＋一Ｋ＋一 ＡＴＰ酶）抑制剂有奥沙拉唑（ＯＭＺ）、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉 唑，选择性抗胆碱药有三甲硫苯嗪、格隆溴铵、哌仑西平，胃泌素受 体拮抗剂有丙谷胺。３）胃黏膜保护剂：胶体铋【如枸橼酸铋钾、胶体 果胶铋、胶体酒石酸铋、胶体次枸橼酸铋（ＣＢＳ）］，前列腺素及其衍 生物（米索前列醇），其他如硫糖铝、磷酸铝、甘珀酸钠、胃膜素、麦 滋林一ｓ、胃仙Ｕ、三九胃泰等。４）抗生素：庆大霉素缓释片、阿莫西 林（ＡＭＸ）、甲基红霉素（ｃＴ）、甲硝唑（ＭＮＺ）、替硝唑（ＴＮＺ）、四环素 （ＴＣ）等…。 ３ 常见不合理用药情况
不为苯海拉明或阿托品所阻断，以后者１０．０ ｍｇ／ｋｇ（每隔４０ ｍｉｎ， 连用３次）给药也未见其降压作用有快速耐受现象；以恒流泵法观 察了黄芪皂苷甲对麻醉猫的降压作用，结果可使麻醉猫明显降压，
成分对红细胞变形能力的影响。结果发现，黄芪皂苷Ⅱ，Ⅲ，Ⅳ等成 分对孵化红细胞变形能力有明显改善作用，机理可能是改善了红 细胞膜上Ｎａ＋一Ｋ＋一ＡＴＰ酶的活性。
单纯疱疹病毒（ＨＳＶ）中的ＨＳＶ～２可引起生殖道疱疹、病毒性 血脑组织中的ＭＤＡ含量。提示缺血脑组织发生了明显的脂质过氧
脑炎等多种疾病，还是宫颈癌的协同诱因，而阿昔洛韦（ＡＣＶ）在治疗 化反应，且脑组织潜在抗氧化能力降低。
时易产生耐药毒株。王志洁等怛１对黄芪总皂苷提取物抗ＨＳＶ一２活 ４．６ 对血管内皮细胞通透性的影响：樊懿等“们应用血管内皮细
作用，而中等剂量和大剂量可使衰竭心脏的心功能各项指标明显 观察了黄芪甲苷对大鼠肾缺血一再灌注损伤的影响，结果模型组
改善，有抗心力衰竭作用。
大鼠肾组织ＳＯＤ活性下降，高剂量组。肾组织中ＳＯＤ活性虽然低于
４．３ 保护心肌细胞：张天一等１６１用扫描电镜观察到缺氧复氧损伤 假手术组，但高于模型组，低剂量组、中剂量组与模型组相比无显
笔者调查了６ ９６５张治疗消化性溃疡的药物处方，发现有 ４９％存在不合理用药现象，主要有以下表现。
１）药理作用拮抗：有的医生对药物作用机制了解不深，造成了
亦可抑制肝癌Ｂｅｌ一７４０４细胞的１一ＧＴ活性并升高ＡＬＢ含量。这 表明ＴＥＡ具有抑制肝癌生长、ＡＦＰ分泌及１一ＧＴ活性的作用。许 杜鹃等“４１发现黄芪总苷对小鼠肝癌（ＨｅｐＡ）与肉瘤（Ｓ。。。）具有抑瘤 作用，对ＨｅＬａ细胞的生长有直接抑制作用，其抗肿瘤作用可能与 细胞周期阻滞于Ｇ０／Ｇ１期和诱导细胞凋亡有关。 ６抗肝纤维化
临床上黄芪及其粗制剂对慢性活动性肝炎和慢性迁延性肝炎
炎小鼠生存率，减少胶原合成和心肌细胞凋亡，且安全有效，其抗凋 均有明显疗效。鉴于肝癌与急、慢性肝损伤关系密切，杨雁等”３１研
亡效应对延缓或逆转病毒性心肌炎心肌纤维化起着重要作用。
究了黄芪总提物（ＴＥＡ）对肝癌细胞生长、甲胎蛋白（ＡＦＰ）分泌及
４．４ 提高心脏保存效果：储利胜等Ｉ引选用改良的Ｅｕｒｏ—Ｃｏｌｌｉｎｓ心 脏保存液（ｍＥＣ液）和含黄芪皂苷的ｍＥＣ液简单冷保存离体大鼠 心脏６ ｈ后，用Ｌａｎｇｅｎｄｏｒｆｆ离体鼠心模型再灌注３０ ｍｉｎ，结果加黄 芪皂苷保存的心脏心功能和冠脉流量明显好于ｍＥＣ组●Ｐ＜０．０５），
黄酮类化合物、皂苷及微量叶酸和数种维生素等，其中黄芪皂苷类 酶（ＳＯＤ）活性显著增高（Ｐ＜０．０１），而过氧化脂质含量明显降低，
组分具有广泛的药理作用。笔者检索了近２０年的有关文献，现综 表明黄芪皂苷可提高ｍＥＣ液的心脏保存效果，并具有明显的抗氧
述如下。
自由基损伤作用，能保护心肌细胞膜，减少心肌酶的漏出。
处方，评估临床联合用药的利弊，并参考文献从几种联合用药的方法中选择最佳的治疗方案。结果三联疗法无论从疗效还是经济学角度
考虑都是最佳方案。结论合理的联合用药对于治疗消化性溃疡很有推广价值。
关键词：联合用药；消化性溃疡；药物治疗 中图分类号：１１９６９．３；Ｒ９７５＋．６
文献标识码：Ａ
文章编号：１００６—４９３１（２００６）１２—００６７—０２