苯嘧磺草胺
苯嘧磺草胺的新合成方法
苯嘧磺草胺的新合成方法
一。
苯嘧磺草胺这玩意儿，在农业领域那可是相当重要。
以往的合成方法呢，多少都有点问题。
今儿个，咱就来唠唠这新的合成法。
1.1 新合成法的优势。
新方法那是大大提高了合成的效率。
以前吭哧吭哧搞半天，产量还不咋地。
现在可好，又快又多，就像开了挂一样。
1.2 成本降低。
再者，成本这块也降下来了。
省了不少银子，这对于大规模生产和推广，那可是太有利啦。
二。
2.1 具体的合成步骤。
第一步，咱得准备好那些个原材料，一个都不能少，这就好比做饭得有米有菜。
2.2 关键的反应环节。
然后，在反应过程中，得控制好温度、压力这些条件，稍有差池，可就前功尽弃。
2.3 产物的分离提纯。
把合成出来的东西进行分离提纯，把杂质都去掉，留下的才是精华。
三。
3.1 实际应用效果。
这新合成法在实际应用中，那表现是杠杠的。
除草效果显著，庄稼长得欢实，农民朋友乐开了花。
3.2 未来的展望。
以后啊，随着技术不断改进，这新合成法说不定还能更上一层楼。
咱就盼着它能为农业发展做出更大的贡献，让咱们的粮食产量节节高，日子越过越红火！。
我国非耕地上登记的主要除草剂品种基本情况简析
04/842市场纵横我国非耕地上登记的主要除草剂品种基本情况简析 在我国主要登记用于非耕地的除草剂品种包括百草枯、草甘膦、草铵膦、2甲4氯、氨氯吡啶酸、氯氟吡氧乙酸、苯嘧磺草胺、氟磺胺草醚、敌草快、麦草畏等品种。
尽管季胺盐类除草剂百草枯对杂草的脂类合成和叶绿体的双层膜结构具有极强的破坏力，能够使杂草的光合作用迅速终止，在降低剂量下就能够使受药杂草迅速失水枯死，曾经一度成为非耕地杂草的主角，但是随着百草枯毒性级别的修订及百草枯水剂的限制，百草枯的时代也将过去。
继百草枯之后，在非耕地杂草的主角赛中草甘膦和草铵膦可谓是具有很多先天的优势，草甘膦目前在我国主要以水剂、可溶粒剂等剂型登记用于非耕地，此外还会与甲嘧磺隆、吡草醚、双草醚等复配以悬浮剂、水分散粒剂等剂型登记，2016-2017年以草甘膦为有效成分登记的用于非耕地的除草剂共计192件，其中2016年登记了55件，2017年137件，相比于两年前草甘膦的登记情况，可以看出近两年的登记除了稳定的单剂外，草甘膦的混配制剂登记数量有较为显著的增加。
草铵膦属于谷氨酰胺合成酶抑制剂，能够阻断植物在硝酸盐还原、氨基酸降解及光呼吸等生长代谢过程中对氨的解毒作用，造成植物氮代谢失调，必需氨基酸缺乏，最终导致细胞内氨的含量过量而中毒，随后叶绿素解体，植物死亡。
和草甘膦一样，草铵膦属于灭生性触杀型除草剂，对大多数的非耕地杂草均具有较好的杀灭活性，在国内的主要登记剂量为900～2000g a.i./ha,其速效性介于草甘膦与百草枯之间。
近两年，草铵膦在国内的登记可谓是异军突起，2011年以前除了拜耳、永农生物、利尔化学等少数的几家企业拥有草铵膦的正式登记证外，大多数是临时登记。
2013年起登记证数量增加明显，2013年到2017年登记用于非耕地的草铵膦产品数量如下表1。
大多数登记的产品均是单制剂，少部分与草甘膦、乙羧氟草醚、丙炔氟草胺、2甲4氯等进行复配。
表1 2013-2017年用于非耕地的草铵膦登记情况时间／年20132014201520162017数量／个1325374376 近5年来，除草甘膦、草铵膦之外，敌草快可谓是非耕地除草剂的黑马之一，目前登记用于非耕地的敌草快产品已经超过55个。
含三氟甲基的除草剂——苯嘧磺草胺
5 专利申请及登记情况
专利名称： Preparation of uracil substituted N －
sulfamoyl benzamides as herbicides，专 利 号 WO
高永超等［6］改进了该工艺，以 2 － 氯 － 4 － 氟苯
甲酸为原料，采用廉价的三氧化硫合成磺酰胺，通过 苯异氰酸酯中间体合成嘧啶酮结构。避免了 N'，N － 二甲基甲酰氯的使用，在连接侧链前甲基化，避免了 二甲基副产物，合成了苯嘧磺草胺。反应式如下：
该方法反应条件温和，收率较高，成本较低，而 且各步产品易于分离纯化。
1 创制经纬
苯嘧磺草胺属于脲嘧啶类除草剂，是在日本北兴 化学公司开发的氟胺草酯［2］（ flumiclorac － pentyl） 和 磺酰脲除草剂酰嘧磺隆（ amidosulfuron） ［3］基础上， 结合了磺酰脲的药效基团和嘧啶二酮基团衍生出来 的新品种，其结构新颖，主要母核含有嘧啶二酮基和 磺酰脲基。结构式如下：
方法，反应式如下：
作者简介： 杨子辉（ 1989—） ，男，本科，研究方向为高分子材料科学。
2017 年第 2 期
杨子辉等·含三氟甲基的除草剂———苯嘧磺草胺
·63·
此工艺用到了 N'，N － 二甲基甲酰氯和氯磺酰异 氰酸酯这两种价格较为昂贵的原料，总体收率较低， 工艺后处理复杂，同时工艺复杂，不适宜规模化生产。
关键词： 苯嘧磺草胺； 除草剂； 合成工艺； 展望
0 前言
苯嘧磺草胺 （ safluefenacil） ，商品名巴佰金［1］， 开发代号 BAS － 800H，2009 年由巴斯夫开发并上市 的脲嘧啶类除草剂，其作为原卟啉原氧化酶（ PPO） 类抑制剂新成员，对抗草甘磷和 ALS 抑制剂如磺酰 脲类、嘧啶水杨酸类的阔叶杂草和一些莎草科杂草 有较好防效。该品种被誉为 20 年来开发最为成功 的除草剂。对苯嘧磺草胺的创制经纬、理化特性、合 成工艺、应用技术与登记情况进行了综述，并对该品 种的发展进行展望。
食品中农药最大残留量
附件3食品中农药最大残留量1 2,4-滴（2，4-D）1.1 主要用途：除草剂。
1.2 ADI：0.01 mg/kg bw1.3 残留物：2，4-滴。
1.4 最大残留限量：应符合表1的规定。
表12 2甲4氯（钠）[MCPA(sodium)]2.1 主要用途：除草剂。
2.2 ADI：0.05 mg/kg bw。
2.3 残留物：2甲4氯。
2.4 最大残留限量：应符合表2的规定。
表23 阿维菌素（abamectin）3.1 主要用途：杀虫剂。
3.2 ADI：0.002 mg/kg bw。
3.3 残留物：阿维菌素（Bla和Blb之和）。
3.4 最大残留限量：应符合表3的规定。
表34 氨氯吡啶酸（picloram）4.1 主要用途：除草剂。
4.2 ADI：0.3 mg/kg bw。
4.3 残留物：氨氯吡啶酸。
4.4 最大残留限量：应符合表4的规定。
表45 苯菌灵（benomyl）5.1 主要用途：杀菌剂。
5.2 ADI：0.1 mg/kg bw5.3 残留物：苯菌灵。
5.4 最大残留限量：应符合表5的规定。
表56 苯醚甲环唑（difenoconazole）6.1 主要用途：杀菌剂。
6.2 ADI：0.01 mg/kg bw。
6.3 残留物：苯醚甲环唑。
6.4 最大残留限量：应符合表6的规定。
表67 苯嘧磺草胺（saflufenacil）7.1 主要用途：除草剂。
7.2 ADI：0.05 mg/kg bw。
7.3 残留物：苯嘧磺草胺及其代谢产物，以苯嘧磺草胺计。
7.4 最大残留限量：应符合表7的规定。
表78 苯嗪草酮（metamitron）8.1 主要用途：除草剂。
8.2 ADI：0.03mg/kg bw。
8.3 残留物：苯嗪草酮。
8.4 最大残留限量：应符合表8的规定。
9 吡蚜酮（pymetrozine）9.1 主要用途：杀虫剂。
9.2 ADI：0.03 mg/kg bw。
9.3 残留物：吡蚜酮。
9.4 最大残留限量：应符合表9的规定。
简析：苯嘧磺草胺
苯嘧磺草胺（Saflufenacil）是由巴斯夫发现、开发和生产的一款原卟啉原氧化酶（PPO）抑制剂类除草剂。
自2009年上市以来，凭借着对抗性阔叶杂草的优良防效及适用于广泛的作物而快速增长，上市4年就成为过亿美元的产品。
该化合物专利于2021年到期，被认为是后专利时期的热门除草剂之一，值得大家重视和关注。
01PPO抑制剂类除草剂作用机理及发展PPO属于膜蛋白，在植物合成叶绿素的过程中起着关键作用，催化原卟啉原IX氧化为原卟啉IX，表现对原卟啉原的唯一选择性。
PPO类抑制剂的作用机理是模拟原卟啉原IX性质，占据了PPO的结合位点，达到抑制酶活性的目的，这类似于动物一氧化碳中毒，一氧化碳占据了红细胞的空腔，使得氧气无法与红细胞结合。
由于原卟啉原IX无法转化成原卟啉IX，导致过量积累原卟啉原IX，最终原卟啉原IX流入细胞质中，在细胞质中转化成原卟啉IX，其对光敏感，易造成细胞膜的透性与功能迅速丧失，叶绿体色素白化，叶片快速脱水萎蔫，导致杂草株体死亡。
PPO是创制新型除草剂品种的主要靶标之一，该类除草剂有二苯醚类、酞酰亚胺类、脲嘧啶类、三嗪酮类等30多个品种。
目前活跃的产品有20多种，消费市场集中在大豆、玉米、小麦、甘蔗作物。
2021年，PPO抑制剂类除草剂累计销售额17.94亿美元，甲磺草胺、丙炔氟草胺、苯嘧磺草胺、氟磺胺草醚、唑草酮、乙氧氟草醚都是名列前茅的过亿美元产品，合计占据PPO抑制剂类除草剂近八成的市场份额，其中苯嘧磺草胺表现突出，2017-2021年，它以最高的平均年复合增长率领跑同类型其它除草剂。
PPO抑制剂类除草剂有三大特性：（1）抗性杂草发展缓慢，据报道杂草的PPO相关抗性进化通常会导致PPO活性的下降，不利于杂草的生存；（2）高效低毒，该类除草剂主要通过抑制植物叶绿素的合成来达到除草的目的，所以对哺乳动物毒性低，而PPO在植物体内含量又不高，所以只需少量的抑制剂便能达到除草的目的，因此其使用量较低；（3）对植物无专一性，具有广谱性优点。
苯嘧磺草胺合成工艺
苯嘧磺草胺合成工艺
苯嘧磺草胺是一种结构复杂、功能多样的抗肿瘤药物，由于其非常有效的药效作用，因此吸引了众多研究者的关注。
苯嘧磺草胺的合成工艺是生产苯嘧磺草胺药物的关键技术，它可以有效地实现苯嘧磺草胺的有效合成。
苯嘧磺草胺合成工艺包括分子构型设计、化学反应和分离纯化等。
首先，分子构型设计是研究苯嘧磺草胺的合成的重要步骤，分子构型设计可以为后续的实验工作奠定良好的基础。
其次，化学反应是苯嘧磺草胺的合成过程的核心步骤，有多种反应体系可以用于合成苯嘧磺草胺，包括醇缩聚、甲醇酰基缩聚、氨基缩聚和氧化反应等。
最后，分离纯化是确保苯嘧磺草胺产品质量的关键步骤，目前有多种分离和纯化技术可以用于苯嘧磺草胺，包括液相色谱法、超临界流体萃取法、膜分离法和离子交换法等。
苯嘧磺草胺的合成过程涉及复杂的技术，因此必须采用良好的实验设计，优化工艺参数，确保合成产品的纯度和安全性。
合成实验中，一定要注意安全操作，以保障药物的安全性。
另外，在超临界流体萃取过程中，要控制良好的温度和压力，以保证产品收率。
最后，在解析技术中，利用高效色谱技术可以更好地进行分离纯化，以获得高纯度的苯嘧磺草胺。
综上所述，苯嘧磺草胺的合成工艺是一个复杂的过程，其中包括分子构型设计，化学反应以及分离纯化等，此外还需注意实验安全及控制实验参数，严格控制实验条件，以获得苯嘧磺草胺高纯度的药物。
巴斯夫新除草剂-巴佰金-苯嘧磺草胺
巴斯夫（中国）有限公司
2009
产品简介
BAS 800H是德国巴斯夫（BASF）在全球登记的一种最新氮茚 二酮类除草剂, 代表了阔叶杂草防除的新水平。适用于多种种植 制度和非耕地，在不同作物苗后、或苗前使用防除双子叶杂草 。
20th July 2009
BAS800H PPT _Version 1
具有土壤残留活性：可延长持效期达到60天以上
通常能减少草甘膦药量的30-50％
后茬作物种植灵活
20th July 2009
BAS800H PPT _Version 1
5
室内试验
BAS800H 70％WG 极快的杀草速度——当天见效
Test & Photo came from APS
Fast Burndown
19
飞扬草，小飞扬草，向日葵，野西瓜 苗，粘柳叶菜，千里光
全缘叶牵牛，裂叶牵牛，头花小牵牛 ，小酸浆，萹蓄，卷茎蓼，酸模叶蓼 臭蒿，宾州蓼，桃叶蓼，马齿苋 白背黄花棯，黄花棯，田菁。。。
20th July 2009
BAS800H PPT _Version 1
杀草谱－2
防治几百种（已知近300种）阔叶杂草
BAS800H PPT _Version 1
27
适用范围
不同作物可以推荐的不同施药期
休闲地、两 季作物种植 休闲期间进 播前杂草 行杂草灭杀 灭杀处理 及持留控制
播后 苗前
苗后定向喷雾 或直接喷雾
采收前作为 落叶剂
大豆、玉米
水稻 玉米
非耕地 果园 甘蔗
土豆 大豆 棉花 向日葵
麦类、棉花
• 800H 在许多作物上有多种不同的施药方法 • 800H 在每种具体作物上的具体施药时间、方法应根据要求进行试验认证 Total Peak Sales: Mill USD 39.4 (2018)
国外新除草剂品种在我国的应用
国外新除草剂品种在我国的应用近年来，国外农药公司陆续研发出了一些结构新颖、生物活性高、作物安全性高和环境友好的新除草剂品种，本文选择一些我国农业生产上当前正在推广使用的新品种，介绍如下。
1 稻田除草剂1.1 60g/L五氟＆#8226;氰氟草OD（美国陶氏公司生产）通用名：五氟磺草胺（penoxsulam）+氰氟草酯（cyhalofop-butyl）；商品名：稻喜。
该剂使用剂量：100～133 mL/667m2，防除对象：稗草、千金子及部分阔叶杂草和莎草科杂草。
使用时间为稗草2～3叶期，茎叶喷雾。
喷施时应控制细雾滴，并均匀周到。
施药前须排水，使杂草茎叶2/3以上露出水面。
施药后24～72h内灌水，保持3～5cm水层5～7d。
施药量按稗草密度和叶龄确定，稗草密度大、草龄大，使用上限用药量。
1.2 100g/L噁唑酰草胺EC（美国富美实公司生产）通用名：metamifop，商品名：韩秋好。
其防除对象：稗草、千金子、马唐和牛筋草等禾本科杂草。
使用剂量：60～80 mL/667m2。
此药剂在水稻三叶一心期以后使用，以确保水稻安全生长，杂草2～6叶期均可使用，尤以杂草3～4叶期使用最佳。
施药时需先放干田水，药后24h及时复水，并保水3～5d。
以马唐和牛筋草为主的稻田尤其要注意复水控草，否则杂草容易恢复。
1.3 306g/L嘧肟＆#8226;丙草胺EC（瑞士先正达作物保护有限公司）通用名：嘧啶肟草醚（pyribenzoxim）+丙草胺（pretilachlor）。
此除草剂防除对象为一年生杂草。
移栽水稻田使用剂量：东北地区：83.7～105 mL/667m2；其他地区：62.7～83.7mL/667m2。
直播水稻田：62.7～83.7mL/667m2。
以茎叶喷雾施用。
2 小麦2.1 50g/L唑啉草酯EC（瑞士先正达作物保护有限公司）唑啉草酯的通用名为pinoxaden，商品名：爱秀。
其使用剂量：80～100 mL/667m2，当用量达到160mL/667m2时，对小麦有轻微药害。
苯嘧磺草胺合成工艺
苯嘧磺草胺合成工艺苯嘧磺草胺合成工艺是一种有效的工艺，可以用于合成多种有用的有机杂环化合物。
苯嘧磺草胺合成工艺的特点是利用对映反应在低温条件下产生高质量的有机合成物。
这种合成工艺可以节省能源，具有易操作性、环保性和耐久性等优点。
一、合成原理与方法苯嘧磺草胺合成工艺利用了酰胺反应原理，利用低温聚合和水解反应，在室温、低温或高温条件下合成有机杂环化合物。
苯嘧磺草胺合成工艺的关键步骤是合成酰胺，酰胺的合成反应可以使用微量的有机可聚性酸盐，该酸与有机碱发生脱水反应，形成有机酰胺。
二、合成过程苯嘧磺草胺合成工艺的关键步骤是合成酰胺。
首先介绍的是合成酰胺的加热反应，壳氏离子交换法。
在此法中，酸和碱以废液形式混合，混合物加热，在加热过程中，混合物中酸水解生成离子，而碱也分解生成离子，这些离子被离子交换剂离子和弱乙醇键吸附，随后碱金属离子与酸的酯离子发生反应，形成酰胺，酰胺随离子交换剂一起析出，从而完成了酰胺的合成。
此外，还有一种利用化学反应产生酰胺的方法叫做比纳斯反应，是由比纳发现的，是一种环状碳链化合物的制备方法。
比纳斯反应的反应条件要求湿，可以选择一定程度的湿度，对于合成有机酰胺比较理想，湿度进入一定程度后，碱与碱金属离子存在形成酰胺，从而完成酰胺的合成。
三、工艺优势苯嘧磺草胺合成工艺的优势在于，该工艺可以在常温、低温或高温条件下合成有机杂环化合物，且能够利用节省能源的原则，非常有效。
此外，该工艺的易操作性、环保性和耐久性也非常出色。
因此，苯嘧磺草胺合成工艺已经成为研发、合成有机杂环化合物的一种新兴工艺，在科学研究、化工生产、制药等领域得到了广泛应用。
苯嘧磺草胺合成工艺可以简单、快捷、安全地合成多种有机杂环化合物，为科学研究、医药生产和高精尖制造产业提供了新的技术支撑。
综上所述，苯嘧磺草胺合成工艺是一种效率高、质量优良的合成工艺，这种合成技术在有机杂环化合物研究、制药和高精尖制造产业中发挥着重要作用，是未来发展的新兴技术。
苯嘧磺草胺结构
苯嘧磺草胺结构在我家的小花园里，爷爷可是绝对的主角。
他整天都在那片小小的土地上捣鼓着，种满了各种各样的花花草草。
而我呢，就像个小跟班，时不时地凑过去看个热闹。
有一天，爷爷皱着眉头站在花园的一角，那里有一大片杂草像是在向他挑衅似的，长得特别茂盛。
我蹦蹦跳跳地过去问爷爷：“爷爷，这些杂草怎么突然冒出来这么多呀？就像一群不请自来的调皮鬼。
”爷爷无奈地叹了口气说：“唉，这些杂草生命力可顽强了，要是有一种魔法能专门对付它们就好了。
”这时候，我想起在课本上看到过一种叫做苯嘧磺草胺的东西，好像是可以除草的。
我兴奋地对爷爷说：“爷爷，我知道有一种东西叫苯嘧磺草胺，说不定能帮你除掉这些杂草呢！”爷爷眼睛一亮，拉着我的手说：“真的小宝贝，那你快给爷爷讲讲这个苯嘧磺草胺是啥样的呀？”于是，我就开始给爷爷讲起苯嘧磺草胺的结构。
我告诉爷爷，苯嘧磺草胺的结构就像是一个精心设计的小团队。
首先呢，它有一个苯环，这个苯环就像是一个稳定的核心框架，就像房子的地基一样重要。
想象一下，如果把苯嘧磺草胺看成一个小王国，那这个苯环就是王宫所在的坚固岛屿。
然后还有磺酰胺基团。
这个磺酰胺基团可就像是一群忠诚的卫士，守护着这个小王国。
它们有着特殊的性质，就像卫士有着独特的技能一样。
这些“卫士”通过化学键和苯环紧紧相连，它们协同合作，共同发挥着作用。
再加上其他的一些基团，它们就像是这个小王国里的各种功能部门。
有的基团负责识别杂草，就像侦察兵一样，能够准确地找到杂草这个“敌人”。
有的基团则负责和杂草体内的某些成分发生反应，就像勇士拿着武器和敌人战斗一样，从而达到除草的效果。
爷爷听得津津有味，还不时地问我问题。
他说：“那这个苯嘧磺草胺的结构这么复杂，就像一个精密的机器，它是怎么被人发现的呢？”我挠挠头想了想说：“爷爷，这就像是一场漫长的寻宝之旅。
科学家们就像探险家一样，在无数的化合物中寻找具有除草功能的物质。
他们经过不断地试验，就像在迷宫里不断探索一样，最终发现了苯嘧磺草胺这个‘宝藏’。
巴斯夫简农（Jian Nong）除草剂安全技术说明书
安全技术说明书页: 1/13 巴斯夫安全技术说明书按照GB/T 16483编制日期 / 本次修订: 11.06.2023版本: 2.0日期/上次修订: 18.01.2021上次版本: 1.0日期 / 首次编制: 18.01.2021产品: 简农Product: Jian Nong(30780253/SDS_CPA_CN/ZH)印刷日期 27.08.20231. 化学品及企业标识简农Jian Nong推荐用途和限制用途: 植物保护产品, 除草剂公司:巴斯夫(中国)有限公司中国上海浦东江心沙路300号邮政编码 200137电话: +86 21 20391000传真号: +86 21 20394800E-mail地址: **********************紧急联络信息:巴斯夫紧急热线中心（中国）+86 21 5861-1199巴斯夫紧急热线中心（国际）:电话: +49 180 2273-112Company:BASF (China) Co., Ltd.300 Jiang Xin Sha RoadPu Dong Shanghai 200137, CHINA Telephone: +86 21 20391000Telefax number: +86 21 20394800E-mail address: ********************** Emergency information:Emergency Call Center (China):+86 21 5861-1199International emergency number: Telephone: +49 180 2273-1122. 危险性概述纯物质和混合物的分类:急性毒性: 分类5 (口服)急性毒性: 分类4 (吸入-薄雾)巴斯夫安全技术说明书日期 / 本次修订: 11.06.2023版本: 2.0产品: 简农Product: Jian Nong(30780253/SDS_CPA_CN/ZH)印刷日期 27.08.2023急性毒性: 分类5 (皮肤接触)皮肤腐蚀/刺激: 分类3严重损伤/刺激眼睛: 分类2B对水环境的急性危害: 分类3对水环境的慢性危害: 分类3标签要素和警示性说明:图形符号:警示词:警告危险性说明:H320造成眼刺激。
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吡唑类、环己烯酮类、三酮类、三唑并嘧啶磺酰胺类等等
草甘膦和草铵膦混配 32
主要内容
全球除草剂市场概述抗性 转基因作物 草甘膦应用及抗性
近5年研发进展与趋势
除草化合物3356介绍
33
2010年以来共公开了9个除草剂：
Cyclopyrimorate----水稻
Fenquinotrione ------水稻 Iofensulfuron ---------水稻、小麦等 napropamide-M -----油菜、果园 Tiafenacil --------------玉米、小麦 Tolpyralate ------------玉米 Triafamone -----------水稻 Trifludimoxazin-------甘蔗等 氟氯吡啶酸-------------小麦
然而由于长时间
大量单一连续使用 草甘膦，杂草的抗 性问题已经非常突 出。到目前已经公 布了有31种100多个 生物的杂草对草甘 膦产生抗性。
全球抗草甘膦杂草增长情况 24
草甘膦抗性
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草甘膦抗性
26
草甘膦抗性
27
草甘膦抗性
禾本科、阔叶杂草 都有
28
29
不同杂草对草甘膦的敏感性有差异，有一些杂草对草甘膦 的耐药能力较强，单一使用草甘膦不能有效防除，这些杂草包 括通泉草、鸭跖草、黄鹌菜、马齿苋、鼠曲草、铁苋菜、田旋 花、苣荬菜等等，对这些杂草的防除都是亟待解决的问题。
与土壤处理除草剂的混用
草甘膦的土壤活性较低，只能有效防除出土的杂草。而生产 上的杂草一般是点片、陆续发生， 不断造成危害。针对这一个 问题，可以将草甘膦与一些土壤处理活性高的除草剂混用。 这 样“一杀一封” 既能显著延长除草剂的持效期，又可以节约重 复施药成本，减轻杂草危害。
31
除草剂混用
除了大家熟悉的草甘膦与2,4-滴、麦草畏的复配， 文献报道了几乎可以与所有除草剂类型进行二元或者 三元复配。
11
除草剂抗性
12
全球抗除草剂杂草的发展情况
13
除草剂抗性杂草在全球的分布情况
1-145是各国家和地区的抗性杂草数量，红色颜色越深表明数量越大14
15
除草剂抗性
水田：慈姑、鸭舌草、稗草、千金子等； 玉米田：马唐、反枝苋等； 小麦田：看麦娘、日本看麦娘、菵草、播娘蒿、 猪殃殃、麦家公、牛繁缕等；
近年来国内外除草剂 的研究开发进展及趋势
新农药创制与开发国家重点实验室
沈阳中化农药化工研发有限公司
主要内容
全球除草剂市场概述抗性 转 基因作物
草甘膦应用及抗性 近5年研发进展与趋势 除草化合物3356介绍
新农药创新—中间体衍生化方法 大众创业、万众创新 2
1、全球除草剂市场概述 抗性 转基因作物
34
Cyclopyrimorate（试验代号H-965 、SW-065） 是日本三井化学株式会社开发的哒嗪类水稻田用除 草剂。以50～250g/ha的用量即可有效防除稗草及 多种阔叶杂草。
草甘膦是通过茎叶吸收后传导到植物各部位的，可防除单子 叶和双子叶、一年生和多年生、草本和灌木等40多科的植物。 草甘膦入土后很快与铁、铝等金属离子结合而失去活性，对土 壤中潜藏的种子和土壤微生物无不良影响。
能杀死多年生深根性难除杂草
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草甘膦及其应用情况概述
果园-定向喷雾
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应用 — 免耕
大豆、玉米、小麦、水稻、油菜、甜菜、甘蔗、向日葵、棉花、 马铃薯、葡萄、坚果、蔬菜与水果、非耕地
非耕地——多年生杂草、行间杂草、一年生杂草
防火隔离带、森林防火道——一年生及多年生杂草、杂灌
公路、铁路——行间杂草、一年生及多年生杂草
21
2014年草甘膦全球销售额57.2亿美元
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草甘膦
美国
巴西 阿根廷
中国 日本
澳大利亚
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草甘膦抗性
由于草甘膦优异
的杀草活性、广泛 的杀草谱、较低的 土壤残留、较长的 控草时间，加上抗 除草剂转基因作物 的广泛种植，使其 成为全球销量第一 的除草剂品种。
2006
安徽
2
2
牛筋草Eleusine indica
2010
四川
30
抗性治理
研制新作用机理的化合物 / 除草剂混用
与茎叶处理除草剂的混用
草甘膦对一些多年生草 如苣荬菜、飞廉、问荆等的防效不理 想。在生产上与苯氧羧酸类除草剂如2,4-滴等混用。这样既可以 提高杂草防效， 也解决了难防杂草问题。不仅对小飞蓬等恶性 杂草防治效果好，而且能提高对莎草、阔叶杂草防治效果。
我国分别于2006年、2010年报道了小飞蓬、牛筋草对草 甘膦产生抗性，尤其是牛筋草已经在我国南方免耕种植区、 种植园成为优势杂草和恶性杂草，其抗性蔓延日趋严重，成 为难以解决的问题。
我国杂草对草甘膦抗性现状
(截至2014年10月8日)
序号 种类 生物型
杂草名称
抗性首次 报道时间
报道 地点
1
1
小飞蓬Conyza canadensis
如将草甘膦与莠去津+噻吩磺隆+ 砜嘧磺隆等除草剂 混用，取得良好的防效。 孟山都最近在澳大利亚以草 甘膦+异丙甲草胺和莠去津三元混用，获得登记。
芳氧乙酸类如2,4-滴
取代苯甲酸类如麦草畏
酰胺类如乙草胺
脲类
磺酰脲类
咪唑啉酮类
二苯醚类如乙氧氟草醚
芳氧苯氧丙酸类-精喹禾灵 酰亚胺类 三嗪类
吡啶类如三氯吡氧乙酸、氯氟吡氧乙酸等。
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全球除草剂市场概述
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全球除草剂市场概述 转基因作物
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转基因作物
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转基因作物
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全球除草剂市场概述 转基因作物
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全球除草剂市场概述 转基因作物
2019 / 2014
9
全球除草剂市场概述 转基因作物
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除草剂抗性
一般而言，单一作用机制除草剂的 大量连续使用，一般3-5年就容易使杂 草产生抗药性。
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主要内容
全球除草剂市场概述抗性 转基因作物
草甘膦应用、抗性及其治理
近5年研发进展与趋势 除草化合物3356介绍
新农药创新—中间体衍生化方法 大众创业、万众创新 17
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草甘膦作用特点
草甘膦属内吸传导型除草剂，植物的绿色部分均能吸收。它 可被茎叶吸收向下传导，杀死多年生深根植物的地下根茎；也 可在同一植株的不同分蘖间进行传导，杀死未接触到药剂的分 蘖或分枝。
春夏玉米田——行间杂草、一年生及多年生杂草 冬菜油田——一年生杂草、多年生杂草 棉花——行间杂草、杂草
甘蔗田——行间杂草、一年生及多年生杂草 果园——行间杂草、一年生杂草、多年生恶性杂草 梨园——行间杂草、一年生杂草、多年生恶性杂草 柑橘园、苹果园——行间杂草、多年生杂草、一年生杂草
橡胶园、桑园——行间杂草、一年生杂草、多年生恶性杂草