布瑞亭的临床使用
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氨基甾类非去极化肌松药拮抗剂
1克分子浓度 Sugammadex 和 Rocuronium 聚合/解聚率（association/dissociation rate）25 000 000:1
Fink H, et al. Minerva Anestesiol. 2012, 78(4):473
Roc. 0.6 mg/kg 后 3 min 给 Suga. 8 mg/kg, 1 min TOFr = 0.9
罗
30
库
溴
21.8
铵
20
不
同
阻
10
滞
3.7 2.3
பைடு நூலகம்
1.5 2.3
1.4 1.7
1.1 1.0
深
0
度
Placebo
0.5 mg/kg 1.0 mg/kg 2.0 mg/kg 4.0 mg/kg
Suy K, et al. Anesthesiology. 2007, 106(2):283-8.
Schaller SJ,et al. Anesthesiology 2010,113(5):1054
http://www.pmda.go.jp/files/000153538.pdf
关注问题⑶
布瑞亭 逆转婴儿罗库溴铵肌松作用
国家食品药品监督管理总局批准布瑞亭的适应证 儿科患者：仅推荐布瑞亭用于常规拮抗罗库溴铵诱导的阻滞（2～17岁）
Relaxants
Pipecuronium Rocuronium Vecuronium Pancuronium
kass (M-1)
161.5±28.1×106 15.1±1.9 ×106 10.7 times 8.8±0.4 ×106 18.4 times 2.6±0.2 ×106 62.1 times
Jones RK, et al. Anesthesiology 2008, 109(5):816-24
给予罗库溴铵 0.6 mg/kg 后当 T2 显现时给不同剂量布瑞亭 布
TOFr 恢复到 0.7 和 0.9 的时间（Mean, min）
瑞
min
40
TOFr 0.7 TOFr 0.9
亭 逆
转
31.8
90min内无再箭毒化现象
布 瑞 亭 快 速 逆 转 罗 库 溴 铵 肌 松 作 用 的 有 效 性 Gijsenbergh F, et al. Anesthesiology. 2005, 103(4):695.
2008 年7月欧盟率先批准 Sugammadex 在欧洲上市 至 2017 年 Sugammadex 注册上市国家和地区达 79 个
给予罗库溴铵 1.0 mg/kg 后 3 min 给予不同剂量布瑞亭 布
TOFr 恢复到 0.7 和 0.9 的时间（Median, min）
瑞
min
120
111.1
TOFr 0.7 TOFr 0.9
亭 逆
转
罗
90 86.8
库
溴
铵
60
不
34.4
同
30.4
阻
30
滞
0
6.8 4.2
1.4 2.2
1.1 1.4
Reversal of Pancuronium-induced block
布
by the selective relaxant binding agent sugammadex
瑞
亭
6
5.28 sugammadex at reappearance of T2
逆
min
转
T2 → TOFr 0.9 ( min )
药
1.0 mg/kg
2.0 mg/kg
3.0 mg/kg
4.0 mg/kg
Tassonyi E , et al. Anesth Analg 2015, 121(2):373
布瑞亭逆转不同氨基甾类肌松药时程差异比较
采用等温微量量热法（Isothermal Microcalorimetry）测定 布瑞亭与氨基甾类肌松药的结合速率常数（kass）评估其亲合力
1.1 1.6
深 度
Placebo 2 mg/kg 4 mg/kg 8 mg/kg 12 mg/kg 16 mg/kg
Pühringer FK, et al. Anesthesiology. 2008, 109(2):188-97.
罗库溴铵 0.6 mg/kg 维持按需 0.15 mg/kg
布 瑞 亭 逆 转 罗 库 溴 铵 不 同 阻 滞 深 度
罗库溴铵 0.6 mg/kg 按需追加 0.1 ~ 0.2 mg/kg
布 瑞
TOFr 从 0.5 自然恢复到 0.9 ≈ 19.0 min (median)
亭
TOFr 0.5 时静脉注射新斯的明或布瑞亭
逆
转
不同剂量拮抗药 TOFr 从 0.5 恢复到 0.9 的时间
罗
库
溴
铵
不
同
阻
滞
深
度
快速逆转罗库溴铵不同肌松深度恢复到 TOFr 0.9 布瑞亭有效剂量
布
with Sugammadex in the Presence of a Sevoflurane Anesthetic
瑞
亭
3
sugammadex at reappearance of T2 逆
min
转
2.00
T2 → TOFr 0.9 ( min )
不
2
1.63
1.40
同 氨
1.25
基
甾
1
类
肌
松
0
关注问题⑵
布瑞亭 逆转不同氨基甾类肌松药
罗库溴铵 维库溴铵 潘库溴铵 哌库溴铵
Vecuronium Vecuronium
布
TOF count 2
瑞 亭
逆
转
不
1.9 min
同
氨
基
甾
TOF count 2
类
肌
松
药
18.9 min
Khuenl-Brady KS, et al. Anesth Analg 2010, 110(1):64
不
4
同
2.77
氨 基
甾
2
1.40
1.37
类
肌
松
0
药
2.0 mg/kg
4.0 mg/kg
6.0 mg/kg
8.0 mg/kg
Decoopman M, et al. Eur J Anaesthesiol 2007, 24(Suppl 39):110
Reversal of Pipecuronium-Induced Moderate Neuromuscular Block
2017 年4月26日国家食品药品监督管理总局 批准布瑞亭在中国上市 为获得布瑞亭逆转氨基甾类肌松药的快捷性和有效性 需要关注布瑞亭临床应用的若干问题
关注问题⑴
布瑞亭 逆转罗库溴铵不同阻滞深度
有效剂量
The Stockholm revision
神经肌肉传导阻滞程度分级
Fuchs-Buder T, et al. Acta Anaesthesiol Scand 2007,51(7):789-808.
1克分子浓度 Sugammadex 和 Rocuronium 聚合/解聚率（association/dissociation rate）25 000 000:1
Fink H, et al. Minerva Anestesiol. 2012, 78(4):473
Roc. 0.6 mg/kg 后 3 min 给 Suga. 8 mg/kg, 1 min TOFr = 0.9
罗
30
库
溴
21.8
铵
20
不
同
阻
10
滞
3.7 2.3
பைடு நூலகம்
1.5 2.3
1.4 1.7
1.1 1.0
深
0
度
Placebo
0.5 mg/kg 1.0 mg/kg 2.0 mg/kg 4.0 mg/kg
Suy K, et al. Anesthesiology. 2007, 106(2):283-8.
Schaller SJ,et al. Anesthesiology 2010,113(5):1054
http://www.pmda.go.jp/files/000153538.pdf
关注问题⑶
布瑞亭 逆转婴儿罗库溴铵肌松作用
国家食品药品监督管理总局批准布瑞亭的适应证 儿科患者：仅推荐布瑞亭用于常规拮抗罗库溴铵诱导的阻滞（2～17岁）
Relaxants
Pipecuronium Rocuronium Vecuronium Pancuronium
kass (M-1)
161.5±28.1×106 15.1±1.9 ×106 10.7 times 8.8±0.4 ×106 18.4 times 2.6±0.2 ×106 62.1 times
Jones RK, et al. Anesthesiology 2008, 109(5):816-24
给予罗库溴铵 0.6 mg/kg 后当 T2 显现时给不同剂量布瑞亭 布
TOFr 恢复到 0.7 和 0.9 的时间（Mean, min）
瑞
min
40
TOFr 0.7 TOFr 0.9
亭 逆
转
31.8
90min内无再箭毒化现象
布 瑞 亭 快 速 逆 转 罗 库 溴 铵 肌 松 作 用 的 有 效 性 Gijsenbergh F, et al. Anesthesiology. 2005, 103(4):695.
2008 年7月欧盟率先批准 Sugammadex 在欧洲上市 至 2017 年 Sugammadex 注册上市国家和地区达 79 个
给予罗库溴铵 1.0 mg/kg 后 3 min 给予不同剂量布瑞亭 布
TOFr 恢复到 0.7 和 0.9 的时间（Median, min）
瑞
min
120
111.1
TOFr 0.7 TOFr 0.9
亭 逆
转
罗
90 86.8
库
溴
铵
60
不
34.4
同
30.4
阻
30
滞
0
6.8 4.2
1.4 2.2
1.1 1.4
Reversal of Pancuronium-induced block
布
by the selective relaxant binding agent sugammadex
瑞
亭
6
5.28 sugammadex at reappearance of T2
逆
min
转
T2 → TOFr 0.9 ( min )
药
1.0 mg/kg
2.0 mg/kg
3.0 mg/kg
4.0 mg/kg
Tassonyi E , et al. Anesth Analg 2015, 121(2):373
布瑞亭逆转不同氨基甾类肌松药时程差异比较
采用等温微量量热法（Isothermal Microcalorimetry）测定 布瑞亭与氨基甾类肌松药的结合速率常数（kass）评估其亲合力
1.1 1.6
深 度
Placebo 2 mg/kg 4 mg/kg 8 mg/kg 12 mg/kg 16 mg/kg
Pühringer FK, et al. Anesthesiology. 2008, 109(2):188-97.
罗库溴铵 0.6 mg/kg 维持按需 0.15 mg/kg
布 瑞 亭 逆 转 罗 库 溴 铵 不 同 阻 滞 深 度
罗库溴铵 0.6 mg/kg 按需追加 0.1 ~ 0.2 mg/kg
布 瑞
TOFr 从 0.5 自然恢复到 0.9 ≈ 19.0 min (median)
亭
TOFr 0.5 时静脉注射新斯的明或布瑞亭
逆
转
不同剂量拮抗药 TOFr 从 0.5 恢复到 0.9 的时间
罗
库
溴
铵
不
同
阻
滞
深
度
快速逆转罗库溴铵不同肌松深度恢复到 TOFr 0.9 布瑞亭有效剂量
布
with Sugammadex in the Presence of a Sevoflurane Anesthetic
瑞
亭
3
sugammadex at reappearance of T2 逆
min
转
2.00
T2 → TOFr 0.9 ( min )
不
2
1.63
1.40
同 氨
1.25
基
甾
1
类
肌
松
0
关注问题⑵
布瑞亭 逆转不同氨基甾类肌松药
罗库溴铵 维库溴铵 潘库溴铵 哌库溴铵
Vecuronium Vecuronium
布
TOF count 2
瑞 亭
逆
转
不
1.9 min
同
氨
基
甾
TOF count 2
类
肌
松
药
18.9 min
Khuenl-Brady KS, et al. Anesth Analg 2010, 110(1):64
不
4
同
2.77
氨 基
甾
2
1.40
1.37
类
肌
松
0
药
2.0 mg/kg
4.0 mg/kg
6.0 mg/kg
8.0 mg/kg
Decoopman M, et al. Eur J Anaesthesiol 2007, 24(Suppl 39):110
Reversal of Pipecuronium-Induced Moderate Neuromuscular Block
2017 年4月26日国家食品药品监督管理总局 批准布瑞亭在中国上市 为获得布瑞亭逆转氨基甾类肌松药的快捷性和有效性 需要关注布瑞亭临床应用的若干问题
关注问题⑴
布瑞亭 逆转罗库溴铵不同阻滞深度
有效剂量
The Stockholm revision
神经肌肉传导阻滞程度分级
Fuchs-Buder T, et al. Acta Anaesthesiol Scand 2007,51(7):789-808.