抗新生血管生成药ramucirumab的药理作用及临床评价_马英

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A , B2 . 7 B, @ 的治疗方案为静脉滴注 ( , 4 ) V4 ! 每 " 周 $ 次 ! 输 液 时 间 不 低 于 :# , . >' 为 了 避 免 输 液相关反应 " C A A # ! 所有患者在接受 7 , B2 . 7 B, @给 药前须静脉 输 注 组 胺 Z $ 受体拮抗剂" 如盐酸苯海 拉明 # ! 发 生 $ [ " 级C A A的 患 者 还 需 在 7 , B2 . 7 B, @ 给药前给予地塞米松或 对 乙酰氨 基 酚 ! 并 将 7 , B2 . + 7 B, @ 输注速度降低一半 ' 当 出 现 药 物 相 关 不 良 反 应时 ! 给药方案可做如下调整 * 出现严重高血压或蛋 白尿 " 尿 蛋 白 水 平 " 4 )S
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给药后停药 " 周 ! 观 察 药 物 的 消 除 ' 通 过 非 房 室 模 , B2 . 7 B, @ 的 药 动 学 特 征 进 行 分 析! 结 果 显 型对 7 示7 , B2 . 7 B, @ 清除率随剂量的增加而下降 ! 表明它 在患者体内的药动学行为是非线性消除 ! 且消除机制 , B2 . 7 B, @ 血药浓 存在饱 和 现 象 ' 第 % 周 给 药 后 ! 7
以及靶向 治 疗 " 晚 期 胃 癌 患 者 的 一 线 治 疗 方 案 为标准细胞毒药物 化 疗 方 案 患 者 的 中 位 生 存 期 为 (Y $# 个月 & 通过抗肿瘤血管生成来抑制肿瘤的生长是近 "# 年来抗肿 瘤 药 物 研 发 的 最 大 突 破 之 一 肿 瘤 为 了获 得 扩 张 性 生 长 通 过 肿 瘤 细 胞 分 泌 E * D F与 E * D F A受体结合 从而 刺 激新 生 血 管 的 生 成 以 获 得 更多养分 E * D F有 ' 种亚型 分别为 E * D F + G P H I * 其 中 以 E * D F + G为 主 要 因 子 E * D F A可 分 为 E * D F A $ " & 这 & 种 亚 型 以 E * D F A " 为 主 要 受 体
马 ! 英 汪 ! 汀 马轶鸣 林碧蓉 上海中信国健药业股份有限公司 上海 "#$"#& !! 摘要 !A , B2 . 7 B, @ 是礼来公司研发 的 重 组 全 人 C 4 D $ 单 克 隆 抗 体 本 品 可 以 特 异 性 结 合 人 血 管 内 皮生长因子受体 " E * D F A " 的胞外结构域 阻止 E * D F A " 与血管内皮生长因 子 G H I E * D F + G E * D F + H E * D F + I 的相 互 作 用 从 而 抑 制 E * D F激 活 E * D F A " 以 及 下 游 信 号 传 导 途 径 "#$% 年 % 月 F I G批 准 了 7 , B2 . 7 B, @ 单药用于治疗先前氟尿嘧啶或铂制剂化疗后发生疾病进展 的晚期 或转 移性胃 癌或胃 + 食 管结合 部腺癌患者 本文对 7 , B2 . 7 B, @ 的药理作用 药动学 临床有效性及安全性等进行了综述 关键词 !7 , B2 . 7 B, @ 血管内皮生长因子受体 " 新血管生成 胃癌 胃 + 食管结合部腺癌 中图分类号 A ;);8 $!! 文献标志码 G !! 文章编号 $##& < &)&% "#$% "# < "&&; < #'
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中国新药杂志 "#$% 年第 "& 卷第 "# 期
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D R >R >= R 2 6 公司的抗 E * D F + G单抗 G T Q = . > 在结肠癌 ( 非小细胞肺癌 " 非鳞癌 # ( 恶性胶质瘤 ( 转移性肾细胞 癌和 宫 颈 癌 已 经 获 得 F I G批 准
<$ B, @ " !% !: !( !$# !$& !$: , 4 )V4 每 周 $ 次!第 % 周
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" 商品 名 H 0 7 , W !代号 C JH + $$"$P 和 O K &##;(#: # 是礼来公司研发的重组全人 C 4 D $ 单克隆 抗 体 ! 其 作 * D F A " 拮抗剂能够阻止 E * D F A " 与配体 为 E E * D F + G !H ! I 结 合 ' "#$$ <"#$" 年 ! 7 , B2 . 7 B, @ 通过了 F I G和 * JG对于该药用于胃癌 和 原发 性肝 癌的罕见病 药 品 指 定 申 请 $ ' <( % ' "#$% 年 % 月 ! F I G 批准 了 7 , B2 . 7 B, @ 作 为 单 药 疗 法! 用 于 先 前 氟 尿 嘧啶或铂制剂化疗后疾病进展的晚期或转移性胃癌 或胃 + 食管结合部腺癌患者 ' 目前为 止 ! 7 , B2 . 7 B, @ 是首个获批的胃癌二线治疗性生物制品
网络出版时间:2014-11-19 15:39 网络出版地址:http://www.cnki.net/kcms/detail/11.2850.R.20141119.1539.001.html
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新药述评
抗新生血管生成药 ! "#$ % & ! $ #"'的药理作用及临床评价
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作者简介 ! 马英 女 硕士 高级工程师 主要从事生物技术药物 的 + , . / , 0 12 34 5 + 367 , 8 2 9 , 药理研究 联 系 电 话 #"$ '(''()(& * 汪汀 女 硕 士 主 要 从 事 生 物 技 术 药 物 的 药 理 研 究 联 系 电 话 ("&) * + , . / = . >4 8 ? >4 12 34 5 + 367 , 8 2 9 , #"$ :#;)##;; < 通讯作者 ! 林碧蓉女硕士高级工程师主要从事生物技术药物的 药理研究 联系电话 #"$ :#)':')" * + , . / / . >@7 12 34 5 + 367 , 8 2 9 ,
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百度文库
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! 药理作用 新血 管 生 成 是 实 体 瘤 生 长 ( 浸 润 以 及 转 移 的 关 键因素 ! 而 E * D F以及 E * D F A在新血管生成中具有 重要作用 ! 已经成为 新 型 抗 癌 药 物 开 发 所 关 注 的 靶 点 $ $" <$' % ' 当 E * D F + G ! H ! I与 肿 瘤 内 皮 细 胞 上 的 E * D F A " 结 合 后 启 动 信 号 级 联 反 应!内 皮 细 胞 增 殖 和转移 ! 血 管 壁 通 透 性 增 加 ! 将 导 致 血 管 生 成 $ $: % ' A , B2 . 7 B, @是 E * D F A " 拮 抗 剂! 能 够 特 异 性 结 合 E * D F A " 胞 外 结 构 域! 阻 止 E * D F A " 与其配体 E * D F + G ! H ! I的 相 互 作 用 ! 从 而 抑 制 E * D F A " 的 激活以及下游信号传导途径 ! 阻止新血管生成 ! 从而 阻断对肿瘤细胞的血液供应 ! 导致肿瘤细胞凋亡 ' ! 药动学 一项在 &) 例 晚 期 实 体 瘤 患 者 体 内 进 行 的 ! 期 临床 研 究 中 $ $) % ! 患 者 分 为 ) 组 ! 分 别 给 予 7 , B2 . 7 +
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