自制葡聚糖凝胶微型柱测定新藤黄酸聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米微球包封率
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有研究发现 Ｇ Ｎ Ａ能选择性地作用于肿瘤 细胞 ， 而 对 正 常动 物 造 血 系 统 和 免 疫 功 能 没 有 影 响 ］ 。 包 封 率 是 评 价 聚 乳 酸 羟 基 乙酸 共 聚 物 （ ｐ ｏ ｌ ｙ
ｌ ａ ｃ ｔ ｉ ｃ — Ｃ Ｏ — ｇ ｌ ｙ ｃ ｏ ｌ ｉ ｃ ａ ｃ ｉ ｄ，ＰＬＧＡ） 纳 米 微 球 质 量 的 重
新藤 黄酸 （ ｇ ａ ｍｂ ｏ ｇ ｅ ｎ ｉ ｃ ａ ｃ ｉ ｄ ，Ｇ Ｎ Ａ） 是 中药藤 黄 的
活性成分之一 。１ ９ ８ Байду номын сангаас年 代陈葆 仁 ］ 对 ＧＮ Ａ进 行 了分
离、 鉴定 。研究发现 ， ＧＮ Ａ性质 较稳定 ， 治疗肿 瘤疗效 显著 ， 毒性和 不 良反应 小 。迄 今 ， Ｇ Ｎ Ａ 对 多种 肿瘤 细 胞的抑制作用 已得到 多数实验研 究［ ２ 的证 实 。此外 ，
称 质量 法难 以实 现 被 包裹 药 物 与 游 离 药物 的分 离 ；
超 滤 离 心 法 在 离 心 之 后 外 管 中 几 乎 检 测 不 到 ＧＮＡ ， 可 能是 因为药 物或 者 辅 料 堵 塞超 滤膜 所 致 ； 超 速 离
心法 的不 足之 处在 于难 以实 现将 粒径 较小 的 Ｐ Ｉ Ｇ Ａ 纳米 微球 完全 沉 淀 ， 而 过 高 的转 速 可 能 导 致 Ｐ Ｌ ＧＡ 纳米 微球 的破 裂 ， 使 药物 溢 出 ， 从 而导致 测量 结果 偏
［ 关键 词］ 葡聚糖 凝胶 微 型柱 ； 微 柱 离心 法 ； 新 藤黄 酸 ； 纳 米微球 ； 包封 率 ［ 中图分 类 号］ Ｒ２ ８ ４ ． ２ ［ 文献标 志码 ］ Ａ ［ － ＤＯ Ｉ ］ Ｉ Ｏ ． ３ ９ ６ ９ ／ ｊ ． ｉ ｓ ｓ ｎ ． １ ０ ０ ０ — ２ ２ １ ９ ． ２ ０ １ ３ ． ０ ６ ． ０ ２ ８
作者简 介 ： 李静 （ １ ９ ８ ７） ， 女， 硕 士 研 究 生
通信作者 ： 陈卫东 ， ａ ｎ ｚ ｈ ｏ ｎ ｇ ｄ ｏ ｎ ｇ ＠１ ２ ６ ． ｃ ｏ ｍ
ａ ｎ ｄ ｔ ｏ ｔ ａ ｌ ｐ ｒ ｏｔ ｅ ｉ ｎ ｗａ ｓ ｅ ｘ ｔ ｒ ａ ｃ ｔ ｅ ｄ． Ｔ ｈｅ ｅ ｆ ｆ ｅ ｃ ｔ Ｏｆ ｂ ａ ｉ ｃ ａ ｌ ｉ ｎ ｏ ｎ ｔ ｈｅ ｅ ｘ ｐｒ ｅ ｓ ｓ ｉ ｏｎ Ｏ ＰＫ Ｃ ａ ｎｄ Ｃｘ４ ３ ｉ ｎ ＧＭ Ｃｓ ｕ ｎｄ ｅ ｒ
要 指标 之一 。纳米制 剂包 封率 测定 方法 有很 多［ ７ ］ ， 游 离药 物与 制剂 的分 离是 纳米 制剂包 封 率测定 是否 精 准 的关键 。笔 者 尝 试 过采 用 称 质 量 法 、 超 滤 离心 法、 超 速离 心法 测定 ＧＮ Ａ— Ｐ Ｉ ＧＡ 纳米 微球 包封 率 。
ｈ ｉ ｇ ｈ — ｇ ｌ ｕ ｃ ｏ ｓ ｅ ｃ ｏ ｎ ｄ ｉ ｔ ｉ ｏ ｎ ｗａ ｓ ｅ ｖ ａ ｌ ｕ ａ ｔ ｅ ｄ ｂ ｙ Ｗｅ ｓ ｔ ｅ ｒ ｎ ｂ ｌ ｏ ｔ ．Ｔｈ ｅ ｅ ｆ ｆ ｅ ｃ ｔ ｏ ｆ ｂ ａ ｉ ｃ ａ ｌ ｉ ｎ ｏ ｎ ｔ ｈ ｅ ｇ ａ ｐ ｊ ｕ ｎ ｃ ｔ ｉ ｏ ｎ ｉ ｎ ｔ ｅ ｒ ｃ ｅ ｌ ｌ ｕ —
基金项 目： 安 徽 高 校 省 级 自 然 科 学 研 究 重 点 项 目
（ ＫＪ ２ Ｏ １ １ Ａ１ ９ ０ ）
低 。同 时 ， Ｇ ＮＡ 在 水 中不溶 ， 过 高 的转 速可 能 将 游
离药 物沉 淀 ， 从 而 导 致 所 测 结 果 虚 高 。 微 柱 离 心 法 是 将 充 分溶 胀 的凝 胶 （ 通 常是 葡 聚糖 凝 胶和 琼 脂凝
７ ７
方 药 研 究
自制 葡 聚 糖 凝 胶 微 型柱 测 定 新 藤 黄 酸 聚乳 酸一 羟 基 乙酸 共 聚物 纳 米 微 球 包 封 率
李 静 ， 姚 亮 ， 陈 伟 ， 宋佳 伟 ， 陈卫 东
（ １ ． 安 徽 中 医药大 学药 学 院 药物 代谓 十 动力 学教 研室 ， 安徽 合 肥 ２ ３ ３ ０ ０ ０ ） ２ ３ ０ ０ ３ １ ， ２ ． 蚌 埠 医学 院药 学 系 ， 安徽 蚌 埠
Ｗｅ ｂ ｓ ｉ ｔ ｅ ｈ ｔ ｔ ｐ： ／ ／ ｘ ｕ ｅ ｂ ａ ｏ ． ａ ｈ ｔ ｃ ｍ． ｅ ｄ ｕ ． ｃ ｎ Ｅ— ｍａ ｉ ｌ ａ ｈ ｘ ｂ ｂ ｊ ｂ ＠１ ６ ３ ． ｃ ｏ ｍ 安徽 中医学 院学报 第 ３ ２卷 第 ６期 ２ ０ １ ３年 １ ２月 Ｊ （ ） ＵＲＮＡＩ ＯＦ ＡＮＨＵＩ ＴＣ Ｍ Ｃ Ｏ１ Ｉ Ｅ Ｇ Ｅ Ｖｏ １ ． ３ ２ Ｎｏ ． ６ Ｄｅ ｃ ． ２ ０ １ ３
［ 摘 要］ 目的 自制 葡聚糖 凝 胶 微 型 柱 ， 建 立 分 离测 定 新 藤黄 酸 （ ｇ ａ ｍｂ ｏ ｇ ｅ ｎ ｉ ｃ ａ ｃ ｉ ｄ ，ＧＮＡ） 一 聚 乳 酸一 羟基 乙酸
共 聚物 （ ｐ ｏ ｌ ｙ ｌ ａ ｃ ｔ ｉ ｃ — Ｃ Ｏ — ｇ ｌ ｙ ｃ ｏ ｌ ｉ ｃ ａ ｃ ｉ ｄ ，Ｐ Ｌ ＧＡ） 纳 米 微 球 包封 率 的 方 法 。方 法 采 用 自制 葡 聚 糖 凝 胶 微 型 柱 分 离Ｐ Ｌ ＧＡ 纳 米 微 球 与 游 离 药 物 ， 用浊度 法判 断 葡聚糖 凝 胶微 型 柱 对 Ｐ Ｌ ＧＡ 纳 米 微 球 的 吸 附 程 度 ； 用 高 效 液 相 色谱 法 测 定 Ｐ Ｌ ＧＡ 纳 米 微 球 中 ＧＮＡ 含 量 ， 并 计 算 包 封 率 。 结 果 自制 葡 聚 糖 微 型 柱 可 以 实 现 游 离 药 物 与Ｐ Ｌ ＧＡ 纳 米 微 球 的 分 离 ； 所 测 ３批 Ｐ Ｌ ＧＡ 纳 米 微 球 的 包封 率 平 均 值 为 ８ ２ ． ４ ２ 。 结 论 自制 葡 聚 糖 凝 胶 微 型柱 法 简便 ， 结 果较 精 准 ， 适 合 于 ＧＮＡ— Ｐ Ｉ ＧＡ 纳 米 微 球 包封 率 的 测 定 。
ｌ ａ ｃ ｔ ｉ ｃ — Ｃ Ｏ — ｇ ｌ ｙ ｃ ｏ ｌ ｉ ｃ ａ ｃ ｉ ｄ，ＰＬＧＡ） 纳 米 微 球 质 量 的 重
新藤 黄酸 （ ｇ ａ ｍｂ ｏ ｇ ｅ ｎ ｉ ｃ ａ ｃ ｉ ｄ ，Ｇ Ｎ Ａ） 是 中药藤 黄 的
活性成分之一 。１ ９ ８ Байду номын сангаас年 代陈葆 仁 ］ 对 ＧＮ Ａ进 行 了分
离、 鉴定 。研究发现 ， ＧＮ Ａ性质 较稳定 ， 治疗肿 瘤疗效 显著 ， 毒性和 不 良反应 小 。迄 今 ， Ｇ Ｎ Ａ 对 多种 肿瘤 细 胞的抑制作用 已得到 多数实验研 究［ ２ 的证 实 。此外 ，
称 质量 法难 以实 现 被 包裹 药 物 与 游 离 药物 的分 离 ；
超 滤 离 心 法 在 离 心 之 后 外 管 中 几 乎 检 测 不 到 ＧＮＡ ， 可 能是 因为药 物或 者 辅 料 堵 塞超 滤膜 所 致 ； 超 速 离
心法 的不 足之 处在 于难 以实 现将 粒径 较小 的 Ｐ Ｉ Ｇ Ａ 纳米 微球 完全 沉 淀 ， 而 过 高 的转 速 可 能 导 致 Ｐ Ｌ ＧＡ 纳米 微球 的破 裂 ， 使 药物 溢 出 ， 从 而导致 测量 结果 偏
［ 关键 词］ 葡聚糖 凝胶 微 型柱 ； 微 柱 离心 法 ； 新 藤黄 酸 ； 纳 米微球 ； 包封 率 ［ 中图分 类 号］ Ｒ２ ８ ４ ． ２ ［ 文献标 志码 ］ Ａ ［ － ＤＯ Ｉ ］ Ｉ Ｏ ． ３ ９ ６ ９ ／ ｊ ． ｉ ｓ ｓ ｎ ． １ ０ ０ ０ — ２ ２ １ ９ ． ２ ０ １ ３ ． ０ ６ ． ０ ２ ８
作者简 介 ： 李静 （ １ ９ ８ ７） ， 女， 硕 士 研 究 生
通信作者 ： 陈卫东 ， ａ ｎ ｚ ｈ ｏ ｎ ｇ ｄ ｏ ｎ ｇ ＠１ ２ ６ ． ｃ ｏ ｍ
ａ ｎ ｄ ｔ ｏ ｔ ａ ｌ ｐ ｒ ｏｔ ｅ ｉ ｎ ｗａ ｓ ｅ ｘ ｔ ｒ ａ ｃ ｔ ｅ ｄ． Ｔ ｈｅ ｅ ｆ ｆ ｅ ｃ ｔ Ｏｆ ｂ ａ ｉ ｃ ａ ｌ ｉ ｎ ｏ ｎ ｔ ｈｅ ｅ ｘ ｐｒ ｅ ｓ ｓ ｉ ｏｎ Ｏ ＰＫ Ｃ ａ ｎｄ Ｃｘ４ ３ ｉ ｎ ＧＭ Ｃｓ ｕ ｎｄ ｅ ｒ
要 指标 之一 。纳米制 剂包 封率 测定 方法 有很 多［ ７ ］ ， 游 离药 物与 制剂 的分 离是 纳米 制剂包 封 率测定 是否 精 准 的关键 。笔 者 尝 试 过采 用 称 质 量 法 、 超 滤 离心 法、 超 速离 心法 测定 ＧＮ Ａ— Ｐ Ｉ ＧＡ 纳米 微球 包封 率 。
ｈ ｉ ｇ ｈ — ｇ ｌ ｕ ｃ ｏ ｓ ｅ ｃ ｏ ｎ ｄ ｉ ｔ ｉ ｏ ｎ ｗａ ｓ ｅ ｖ ａ ｌ ｕ ａ ｔ ｅ ｄ ｂ ｙ Ｗｅ ｓ ｔ ｅ ｒ ｎ ｂ ｌ ｏ ｔ ．Ｔｈ ｅ ｅ ｆ ｆ ｅ ｃ ｔ ｏ ｆ ｂ ａ ｉ ｃ ａ ｌ ｉ ｎ ｏ ｎ ｔ ｈ ｅ ｇ ａ ｐ ｊ ｕ ｎ ｃ ｔ ｉ ｏ ｎ ｉ ｎ ｔ ｅ ｒ ｃ ｅ ｌ ｌ ｕ —
基金项 目： 安 徽 高 校 省 级 自 然 科 学 研 究 重 点 项 目
（ ＫＪ ２ Ｏ １ １ Ａ１ ９ ０ ）
低 。同 时 ， Ｇ ＮＡ 在 水 中不溶 ， 过 高 的转 速可 能 将 游
离药 物沉 淀 ， 从 而 导 致 所 测 结 果 虚 高 。 微 柱 离 心 法 是 将 充 分溶 胀 的凝 胶 （ 通 常是 葡 聚糖 凝 胶和 琼 脂凝
７ ７
方 药 研 究
自制 葡 聚 糖 凝 胶 微 型柱 测 定 新 藤 黄 酸 聚乳 酸一 羟 基 乙酸 共 聚物 纳 米 微 球 包 封 率
李 静 ， 姚 亮 ， 陈 伟 ， 宋佳 伟 ， 陈卫 东
（ １ ． 安 徽 中 医药大 学药 学 院 药物 代谓 十 动力 学教 研室 ， 安徽 合 肥 ２ ３ ３ ０ ０ ０ ） ２ ３ ０ ０ ３ １ ， ２ ． 蚌 埠 医学 院药 学 系 ， 安徽 蚌 埠
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［ 摘 要］ 目的 自制 葡聚糖 凝 胶 微 型 柱 ， 建 立 分 离测 定 新 藤黄 酸 （ ｇ ａ ｍｂ ｏ ｇ ｅ ｎ ｉ ｃ ａ ｃ ｉ ｄ ，ＧＮＡ） 一 聚 乳 酸一 羟基 乙酸
共 聚物 （ ｐ ｏ ｌ ｙ ｌ ａ ｃ ｔ ｉ ｃ — Ｃ Ｏ — ｇ ｌ ｙ ｃ ｏ ｌ ｉ ｃ ａ ｃ ｉ ｄ ，Ｐ Ｌ ＧＡ） 纳 米 微 球 包封 率 的 方 法 。方 法 采 用 自制 葡 聚 糖 凝 胶 微 型 柱 分 离Ｐ Ｌ ＧＡ 纳 米 微 球 与 游 离 药 物 ， 用浊度 法判 断 葡聚糖 凝 胶微 型 柱 对 Ｐ Ｌ ＧＡ 纳 米 微 球 的 吸 附 程 度 ； 用 高 效 液 相 色谱 法 测 定 Ｐ Ｌ ＧＡ 纳 米 微 球 中 ＧＮＡ 含 量 ， 并 计 算 包 封 率 。 结 果 自制 葡 聚 糖 微 型 柱 可 以 实 现 游 离 药 物 与Ｐ Ｌ ＧＡ 纳 米 微 球 的 分 离 ； 所 测 ３批 Ｐ Ｌ ＧＡ 纳 米 微 球 的 包封 率 平 均 值 为 ８ ２ ． ４ ２ 。 结 论 自制 葡 聚 糖 凝 胶 微 型柱 法 简便 ， 结 果较 精 准 ， 适 合 于 ＧＮＡ— Ｐ Ｉ ＧＡ 纳 米 微 球 包封 率 的 测 定 。