药理学试题A卷

药理学

二、名词解释（20分）

1、半衰期；药物的半衰期一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。

2、首关消除效应：指某些药物如通过口服，有效血药浓度会因为在吸收前在肝脏内的转化而降低，肺脏本身也是一个具有首关消除效应的器官,但比起肝脏来效果一般弱。因此具有首关消除效应的药物一般会采取“舌下含服”、“经鼻吸入”、“皮肤用药”等方式给药，以此避免首关消除效应。

3、抗菌后效应:将细菌暴露于浓度高于MIC 的某种抗菌药后，再除去培养基中的抗菌药，去除抗菌药后的一定时间范围内（常以小时计）细菌繁殖不能恢复正常，这种现象称抗菌后效应或抗生素后效应。

4、肾上腺素作用的翻转:α受体阻断药可能会选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”（adrenaline reversal）。

5、二重感染:又称重复感染，是指长期使用广谱抗生素，可使敏感菌群受到抑制，而一些不敏感菌（如真菌等）乘机生长繁殖，产生新的感染的现象。

三、填空题（10分）

1.列出降压药的四类常见药物：钙通道阻滞剂、利尿剂、B受体阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制药。

2.写出引起下列不良反应的药物：

①赫氏反应（青霉素）②二重感

染（）

③帕金森氏综合症（）④

瑞夷综合症（）

⑤柯兴氏综合征（糖皮质激素）⑥骨髓抑

制（录霉素）

四、问答题（35分）

1 .列表比较吗啡与阿司匹林在镇痛方面的不同（作用特点、作用机制、临床应用）。（9分）

解释一：构效关系指的是药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系，是药物化学的主要研究内容之一。

狭义的构效关系研究的对象是药物，广义的构效关系研究的对象则是一切具有生理活性的化学

物质，包括药物、农药、化学毒剂等。

最早期的构效关系研究以直观的方式定性推

测生理活性物质结构与活性的关系，进而推测靶酶活性位点的结构和设计新的活性物质结构，随着信息技术的发展，以计算机为辅助工具的定量构效关系成为构效关系研究的主要方向，定量构效关系也成为合理药物设计的重要方法之一。

解释二：药物的化学结构与药效的关系。

根据药物的化学结构对生物活性的影响程度，宏观上将药物分为非特异性结构药物和特异性结

构药物。前者的生物活性与结构的关系主要是由这些药物特定的理化性质决定的。而多数药物，其化学结构与活性相互关联，药物一般通过与机体细胞上的受体结合然后发挥药效，这类药物的化学反应性、官能团分布、分子的外形和大小及立体排列等都必须与受体相适应。

构效关系没有普遍规律，自从Hansch提出用回归方程来表示构效关系以来，定量构效关系(QSAR)的研究发展迅速，将化合物的量子化学指数和分子连接性指数等引入到Hansch方程中，使药物的定量构效关系研究更趋成熟。

2.简述青霉素G的抗菌特点及过敏性休克的防治措施？（8分）

【抗菌作用】青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等。

青霉素对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等作用强，肠球菌敏感性较差。不产生青霉素酶的金葡菌及多数表葡菌对青霉素敏感，但产生青霉素酶的金葡菌对之高度耐药。革兰阳性杆菌，白喉杆菌、炭疽杆菌及革兰阳性厌氧杆菌如产气荚膜杆菌、破伤风杆菌、难辨梭菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等皆对青霉素敏感。革兰阴性菌中脑膜炎球菌对青霉素高度敏感，耐药者罕见。对青霉素敏感的淋球菌日益少见。百日咳杆菌对青霉素敏感。致病螺旋体，如梅毒螺旋体、钩端螺旋体对之高度敏感。

3.简述糖皮质激素的抗炎作用特点及用于严重感染的注意事项？（10分）

GCS(糖皮质激素)有快速、强大而非特异性的抗炎作用。对各种炎症均有效。在炎症初期，GCS抑制毛细血管扩张，减轻渗出和水肿，又抑制白血细胞的浸润和吞噬，而减轻炎症症状。在炎症后期，抑制毛细血管和纤维母细胞的增生，延缓肉芽组织的生成。而减轻疤痕和粘连等炎症后遗症。但须注意，糖皮质激素在抑制炎症、减轻症状的同时，也降低了机体的防御功能，必须同时应用足量有效的抗菌药物，以防炎症扩散和原有病情恶化。

4.简述氯丙嗪的药理作用、临床用途及不良反应。抗精神病效应系由于在脑内阻断多巴胺受体而致。本药还可产生α肾上腺素受体阻断作用，并可影响下丘脑与脑下垂体的内分泌。其镇静作用系由于抑制脑干网状结构的上行激活系统。抑制呕吐系影响了延脑呕吐中枢的活动而致。此外，本品具有抗M 受体作用和拮抗5HT2的效能。

体内过程口服吸收状况不一致。肌注比口服的生物利用度高4-10倍。这类药物及其各种代谢降解产物主要分布在脑，其次为肺与其它组织，并可通过胎盘屏障进入胎血循环。具有高度的亲脂性与高度的蛋白结合率一般为10-20小时。单次给药，作用可维持24小时。与蛋白结合的药物及其降解代

谢产物排泄缓慢，即使停药数月仍可在血或尿内测得。本品主要自肾排出。胎儿、婴儿与老年患者对这类药物的代谢与排出均明显降低。

剂型片剂,注射剂

(1)有口干、上腹部不适、食欲减退、乏力、嗜睡、心悸、便秘、视物不清、粒细胞减少、体位性低血压等。

(2)偶见泌乳、乳房肿大、肥胖、闭经、男性性功能减退等。

(3)可发生过敏反应，常见的有皮疹、接触性皮炎、剥脱性皮炎、粒细胞减少(此反应少见，一旦发生应即停药)、哮喘、紫癜等。

(4)偶见胆汁郁积性黄疽、肝功能损害等。

(5)可发生帕金森病和锥体外系症状。

(6)可见心电图Q-T间期延长和T波异常；

(7)偶见恶性神经安定综合征(Neuroleptic Malignant Syndrome)。

(8)静注时可发生血栓性静脉炎，肌注部位易产生硬块。

一、选择题（35分）

1.药物与受体结合后，其兴奋或阻断受体的作用取决于：

A.药物的作用原理

B.药物的剂量大小

C.药物是否具有亲和力

D.药物是否具有内在活性

2.给予甘露醇治疗脑水肿，其作用机制是：

A.改变酶的活性

B.改变细胞周围环境理化性质

C.影响机体的代谢过程

D.通过受体起作用

3.药物的副作用是指：

A.用药时间过长所产生的反应

B.用药剂量过大所产生的反应

C.是一种不可预知的反应

D.治疗量时伴随药物治疗作用出现的与治疗目的无关的反应

4.肝肠循环影响了药物在体内的

A.起效快慢

B.与血浆蛋白结合

C.分布

D.作用维持时间

5.治疗指数是指

A.LD5/ED95

B.ED95/LD5

C.LD50/ED50

D.ED50/LD50

6.某两种药物联合应用，其总的作用大于各药单独作用的和，这种作用叫做

A.增强作用

B.相加作用

C.协同作用

D.拮抗作用

7.下列关于药物引起过敏性反应与剂量的关系叙述正确的是

A.剂量越大,越易发生

B.在治疗量下少见

C.与药物剂量无关

D.与药物应用久暂成正相关8.肝药酶不具有的特点有:

A.主要氧化酶系为细胞色素P450

B.催化反应包括氧化与结合两相

C.催化外源性化学异物代谢

D.少数药酶诱导剂可促进自身代谢

9.阿托品的作用机制是

A.激动M受体

B.激动N受体

C.阻断M受体

D.阻断β受体

10.阿托品常见的副作用是

A.口干,视模糊,心动过缓,皮肤干燥

B.口干,视模糊,心动过速,皮肤干燥

C.口干,视模糊,体温升高,出汗

D.口干,视模糊,低血压,大汗淋漓

11.新斯的明最强的作用是：

A.兴奋胃肠平滑肌

B.缩小瞳孔

C.兴奋骨骼肌

D.增加腺体分泌

12. 肾上腺素作用方式是

A.促进肾上腺素能神经末梢释放NA

B.直接激动α和β受体

C.抑制NA的重摄取

D.激动N受体

13.普萘洛尔禁用于

A.支气管哮喘

B.甲亢

C.重症肌无力

D.青光眼

14.可翻转肾上腺素升压效应的药物

A.阿托品

B.氯丙嗪

C.异丙肾上腺素

D.心得安

15.有关地西泮的叙述,哪项是错误的

A.口服比肌肉注射吸收迅速

B.口服治疗量对呼吸循环影响很小

C.能治疗癫痫持续状态

D.较大剂量可引起全身麻醉

16.氯丙嗪引起的锥体外系反应不包括

A.急性肌张力障碍

B. 迟发性运动障碍

C.体位性低血压

D.帕金森综合征

17.小剂量阿司匹林防止血栓形成的机制是：

A.抑制血管壁PGI2的合成

B.选择性抑制TXA2合成

C.对抗Vit.K的作用

D.激活抗凝血酶Ⅲ

18.吗啡禁用于那种止痛

A.分娩止痛

B.手术后

伤口疼痛

C.骨折剧痛

D.烧伤引

起疼痛

19.治疗胆绞痛宜用

A.度冷丁+阿托品

B.异丙嗪+阿托品

C.氯丙嗪+阿托品

D.氯丙嗪+