环糊精包合技术及其在中药药剂中的应用64

环糊精包合技术及其在中药药剂中的应用【摘要】目的：环糊精在我国制药行业中应用广泛，属于新型辅助材料的一种。在中药

药剂的制作中，环糊精包合技术能够改善药物口感、减少药物的刺激，提高药物的稳定性，

是提高药物使用效果、减少药物流失的主要制备方式。尤其中药制剂中，许多药物存在臭味、酸味等异位，通过环糊精包合技术能够有效掩盖气味，减少药物挥发对药效的影响。本文对

环糊精包合技术的技术原理、制备方法以及应用价值进行探讨，总结如下。

【关键词】环糊精包合技术；中药药剂；应用价值

环糊精是淀粉酶分解环合后产生的化合物，能够包合在其他材料和物质外作为“膜”，保

护物质成分。环糊精与19世纪发现，但一直应用在工业生产中，直到20世纪中旬，科学家

对环糊精包合的合理性、安全性进行研究，并将环糊精应用在可食用工业、食品业、医药业

当中，成为药物被膜应用在制药当中。环糊精的药用价值主要体现在对药物储存、制备成本

的降低，尤其对中药药剂的制备，传统中药制备方式的时间长、工艺复杂，但药物储存时间

相对较短，药效也无法得到有效的保障，尤其在挥发性成分保留、热敏成分的保留等领域中，传统药物制备方式无法满足制药需求。环糊精包合技术在中药制备中的应用能够有效解决上

述问题，本文对环糊精包合技术在中药药剂中的应用进行分析。

一、环糊精性质研究

环糊精属于淀粉酶分解、环合产生的化合物，环糊精的同系物较多，主要包括α-环糊精、β-环糊精以及γ-环糊精，上述三种环糊精都能够通过X射线、核磁共振检查观察到其分子结构，分子结构呈现出环形特点，上窄下宽的结构与环形结构共同组成中空的圆筒形，这三种

环糊精的差别在于中空直径的大小。在临床制药中，以β-环糊精的中空直径大小最适宜药物

的制备和存储，因此在制药工业中多使用此类环糊精，环糊精应用于制药的另一项优势在于，在常规条件下环糊精较为稳定，能够在常温环境中长时间保存药物不受氧化和挥发的影响。

但环糊精在酸性环境中的稳定性明显下降，能够保证在人体胃液中得到迅速的分解，使药物

迅速分散起效。此外，通过临床实验表明，环糊精在小鼠急性毒性实验中，微核发生率仅为0.8-1.4‰[1]。实验研究表明环糊精无生理毒性，因此在药物制备中的应用十分广泛。

二、环糊精包合技术制备方法

2.1饱和水溶液法

饱和水溶液法的原理，是在环糊精制备成饱和水溶液后，加入客分子药物制备呈包合物，再利用冷藏、浓缩、沉淀等方式析出包合物，最终达到制备药物的目的。中药临床上巴豆油

就是通过这种方式制备的[2]。

2.2 超声波法

超声波法首先也需要将客分子药物放置在环糊精饱和水溶液当中，并利用超声清洗仪将

溶液和客分子药物粉碎，粉碎过程中利用超声的震动搅拌二者至均匀，并将沉淀的包合物提

纯制成药物。

2.3冷冻干燥法

冷冻干燥法，顾名思义利用冷冻下环糊精包合物产生结晶的特性制备药物，在干燥、冷

冻的同时，观察环糊精包合物出现分解、变色，最终形成干粉，这一技术主要应用在中药粉

剂的制作中。

三、环糊精包合技术的应用价值

3.1简化药物制备方式

中药药剂在制药过程中，药物剂量较常规水煎方剂更少、更加精确，传统药物制备工艺

繁琐，利用环糊精包合技术，能够将药物成分利用环糊精包合，产生包合物，并制备成颗粒、粉剂、片剂等不同种类的药剂，药物携带更加便捷，还能够保留药物的药性与功能。王守愚[3]利用环糊精包合技术对中药制备的稳定性进行实验后发现，液体药物通过包合技术固化，

药物稳定性得到明显改善，药物功效得到有效的提升。

2.2掩盖药物气味

中药属于植物性和动物性药物，其中包括多种异味药物，在普通水煎方剂的制备时，药

物的味道不易消散，影响患者用药体验，且挥发性药物直接作用在药丸、粉剂中，对其用药

效果也有影响，如在感冒舒的制备过程中，传统制药手段，是将荆芥油直接喷在感冒舒颗粒上，这种方式挥发性大、药效保护不好，且患儿接受度低。为改善这一问题，赵开军[4]利用

环糊精包合技术，将荆芥油与其他辅料一同制备呈包合物，并制作成颗粒，颗粒中荆芥的味

道基本消除，患儿接受度高，药物的药性也得到有效的存储。

2.3减少刺激性药物对患者的影响

许多中药存在刺激性，包括气味刺激、胃黏膜刺激、口腔黏膜刺激等，患者直接用药对

身体影响大，不良反应直接影响患者对药物使用的依从性，也对患者的身体造成损伤。环糊

精包合技术能够减少甚至杜绝药物对粘膜的刺激。如丹皮酚的刺激性大，且具有易挥发、不

溶于水的特点，但在临床用药中，丹皮酚的要用价值高。为此林雄[5-6]将环糊精应用在含有

丹皮酚药物的制备中，减少丹皮酚对粘膜的刺激，使醒鼻凝胶的刺激性降低，帮助患者提高

治疗体验，减少丹皮酚挥发对药物使用效果的影响。

综上所述，利用环糊精包合技术制备药物在我国制药工业中的应用广泛，但中药粉剂、

胶囊等药物的制备并未大面积推广环糊精技术。环糊精技术具有价格低廉、制备简单、药品

安全、耐挥发等特点，对我国中药中易挥发药物的制备提供了新的思路，减少患者由于刺激

性药物产生的不适，对提高患者用要依从性有一定的帮助，能够作为中药制备的主要手段在

药物制造业中推广。

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