环糊精包合技术及其在中药药剂中的应用64
_环糊精在中药制剂中的应用
环糊精 # $%$&’()*+,-./ 01 2 是由淀粉酶经酶解环合而得的 " 3 4 个葡萄糖以 ! 5 6 ， 是良好的天 7 糖苷键连接的环状低聚糖化合物， 86 9 然合成包合材料 。 常见的有 !， 其中 " 5 01 在胃中不 " 和 # : 种， 易分解， 在肠道中受消化酶及肠道微生物的作用先断链开环形成 低聚糖后， 作为一种普遍碳水化合物参与机体代谢， 无蓄积作用， 是一个理想载体， 且急性和慢性毒性实验、 致畸、 致癌、 致突变实验 等均证明其使用安全无毒 8 ! 9 ， 故 " 5 01 包合技术在中药制剂领域 备受关注。 ! !" ! ! " #$ 包合物的制备方法 饱和水溶液法
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将 " 5 01 制成饱和水溶液， 加入客分子药物 # 对于在水中不溶 的药物， 可加入少量适当溶剂溶解 2 ， 搅拌混合 :; <-. 以上， 使客分 子药物被包合， 可加入一种有机溶剂使析出沉淀， 将析出的固体包 合物过滤， 根据客分子药物的性质再用适当的溶剂洗净、 干燥， 即 得稳定的包合物。 此法亦称为重结晶法或共沉淀法， 这是目前研究 中采用最多的方法， 一般在磁力搅拌器或电动搅拌器中进行。 !" # 超声法 将药物加入 " 5 01 饱和水溶液中， 用超声波破碎仪或超声波清 洗机， 选择合适的超声强度和时间振荡， 将析出的沉淀过滤， 根据客 分子药物的性质再用适当的溶剂洗净、 干燥， 即得稳定的包合物。 !" $ 研磨法 将 " 5 01 与定量的固体药物相混， 在球磨机或乳钵中研磨一 8: 9 定时间， 即得成品。 袁曦等 采用研磨法制备氯化血红素 " 5 01 包 合物， 证实两者形成了新的物相， 提示本工艺可行， 为将氯化血红素 加工成各种剂型开辟了良好的前景。 郭涛等 8 7 9 研究了蟾酥 " 5 01 包合物的制备工艺， 球磨法优于其他几种制备方法， 其蟾毒配基类 化合物的包合率达 4=> 7!? 。 但此法仅可少量制备， 且须手工操作， 不适合于大生产。 !" % 胶体磨法 采用胶体磨法代替研磨法更快速、 简便， 适用于工业化生产。 李希等 8 = 9 对胶体磨法、 搅拌法、 超声法包合羌活挥发油进行了比较 试验， 并采用正交试验法对胶体磨法进行研究， 结果胶体磨法包合
环糊精包合技术及其在中药药剂中的应用
Ｄｅ ｃ ｅ ｍｂ ｅ ｒ ２ ０ １ ３ ， Ｖｏ １ ． １ １ ， Ｎ ｏ． ３ ５ 报道相 一致 ，对腰椎 问盘 突出有 显著的治疗效 果，对患者的生活质量 起到 至关重要 的作用 ，在 临床当中值得大力推广 。
参 考文 献
［ １ ］ 杨爱 国， 罗才贵， 范宏元 ， 等． 腰椎 间盘 突 出症 之生 物力学基 础研 究
ｓ ｕ ｓ ｐ ｅ ｎｄ ｅ ｄ ｍｏ ｘｉ ｂｕ ｓ ｔ ｉ ｏ ｎ ｓ ｔ ｉ ｍ ｕｌ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｉ ｎ ｌ ｕｍｂａ ｒ ｄ ｉ ｓ ｃ ｈｅ ｒ ｎｉ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ：
疗效果 ，同时还可 以使错 位关节得 以复位 ，纠正腰 椎弯 曲，使软 组织
应力 功能得到改善 ，而且 使脊背压力 明显 降低 ，能够对腰椎肌 肉功能 给予 明显改善 ，使脊柱具 有稳定性 ，对创伤性 腰椎问盘突 出症有 明显
针刺对腰椎 受损部位可 以起 到活血 、通经 络、止疼痛效果 ，可以
使肌 肉以及 血管痉挛得到缓解 ，使血液循环 正常运行 ，使血液容 量充 足 ，使 受损 部位修复速度加快 ，进而获得非常 显著的治疗效果 ，并且 采用这种方法 具有安全稳定性 。除此之外 ，针 灸还能对痛 阂起到一定 的作用 ，使 患者承受疼痛 的能 力增强 ，对疼痛 的敏 感性减少 ，进 而使 症状得到明显 的好转 。 拔罐 治疗方法不 但可以使局部组 织血液循环速度 加快 ，同时还 能 够通过经络进 行传导 ，对周 围其他疾病进行一 定程度的治疗 ，具 有温
Ｌｅ ｉ ｄ ｅ ｎ － Ｔ ｈ ｅＨａ ｇ ｕ ｅＳ ｐ ｉ ｎ ｅＩ ｎ ｔ ｅ ｒ ｖ ｅ ｎ ｉ ｔ ｏ ｎＰ ｒ ｏ ｇ ｎ ｏ ｓ ｔ ｉ ｃＳ ｔ ｕ ｄ ｙＧｒ ｏｕ ｐ ． Ｍａ ｇ ｎ ｅ ｔ ｉ ｃ ｒ ｅ ｓ ｏ ｎ ａ ｎ ｃ ｅｉ ｍａ ｇ ｉ ｎ ｇｉ ｎｔ ｅ ｒ ｐ ｒ ｅ ｔ ａ ｉ ｔ ｏ ｎｉ ｎｐ ａ ｉ ｔ ｅ ｎ ｔ ｓｗｉ ｔ ｈ ｓ ｃ ｉ ａ ｔ ｉ ｃ ａｗｈ ｏａ ｅｐ ｒ ｏ ｔ ｅ ｎ ｉ ｔ ａ ｌ
环糊精包合技术及其在中药药剂中的应用
环糊精包合技术及其在中药药剂中的应用【摘要】目的：环糊精在我国制药行业中应用广泛，属于新型辅助材料的一种。
在中药药剂的制作中，环糊精包合技术能够改善药物口感、减少药物的刺激，提高药物的稳定性，是提高药物使用效果、减少药物流失的主要制备方式。
尤其中药制剂中，许多药物存在臭味、酸味等异位，通过环糊精包合技术能够有效掩盖气味，减少药物挥发对药效的影响。
本文对环糊精包合技术的技术原理、制备方法以及应用价值进行探讨，总结如下。
【关键词】环糊精包合技术；中药药剂；应用价值环糊精是淀粉酶分解环合后产生的化合物，能够包合在其他材料和物质外作为“膜”，保护物质成分。
环糊精与19世纪发现，但一直应用在工业生产中，直到20世纪中旬，科学家对环糊精包合的合理性、安全性进行研究，并将环糊精应用在可食用工业、食品业、医药业当中，成为药物被膜应用在制药当中。
环糊精的药用价值主要体现在对药物储存、制备成本的降低，尤其对中药药剂的制备，传统中药制备方式的时间长、工艺复杂，但药物储存时间相对较短，药效也无法得到有效的保障，尤其在挥发性成分保留、热敏成分的保留等领域中，传统药物制备方式无法满足制药需求。
环糊精包合技术在中药制备中的应用能够有效解决上述问题，本文对环糊精包合技术在中药药剂中的应用进行分析。
一、环糊精性质研究环糊精属于淀粉酶分解、环合产生的化合物，环糊精的同系物较多，主要包括α-环糊精、β-环糊精以及γ-环糊精，上述三种环糊精都能够通过X射线、核磁共振检查观察到其分子结构，分子结构呈现出环形特点，上窄下宽的结构与环形结构共同组成中空的圆筒形，这三种环糊精的差别在于中空直径的大小。
在临床制药中，以β-环糊精的中空直径大小最适宜药物的制备和存储，因此在制药工业中多使用此类环糊精，环糊精应用于制药的另一项优势在于，在常规条件下环糊精较为稳定，能够在常温环境中长时间保存药物不受氧化和挥发的影响。
但环糊精在酸性环境中的稳定性明显下降，能够保证在人体胃液中得到迅速的分解，使药物迅速分散起效。
环糊精及其包合物在中药领域的研究与应用
环糊精及其包合物在中药领域的研究与应用赵阳张纯郭澄李晓梅邵元福摘要目的：总结近年来环糊精及其包合物在中药领域的研究和应用状况。
方法：查阅近几年国内外有关的主要文献资料分析评述。
结果：中药成分包合物的制法主要集中在液－液法和固－液法，少用气－液法。
不同制法对包封效果有较大影响，因素还有：主客体的投入比例、选用溶媒、反应温度和时间、干燥方法等。
结论：某些中药成分制成环糊精包合物后，能明显提高中药制剂的质量和应用能力。
关键词环糊精；包合物；中药制剂中图分类号R943环糊精（Cyclodextrin,简称CD）系淀粉经酶解环合后得到的由α－1，4糖苷键连接而成的环状低聚糖化合物，是良好的包合材料［1］。
其主要成分是6个、7个、8个葡萄糖环合，分别称为α-CD,β-CD,γ-CD。
由于受产酶细菌及分离技术等的限制，目前，国内工业生产和应用的仅为β -CD一种。
环糊精具有环形中空的筒状结构，使得它能与其它化合物分子形成“超微囊”物质，从而改变客体的理化性质，在药物制剂中发挥了积极作用。
环糊精不但对化学药物具有良好的包合性能，在中药领域也有广泛的研究和应用。
1 中药成分环糊精包合物的制法1.1 液－液法该法通常又称谓饱和水溶液法。
即先将环糊精制成饱和水溶液，加入客分子药物溶液，经过搅拌或超声处理，使客分子药物被完全包合为止。
用适当方式（如冷藏、浓缩、加沉淀剂等）使包合物析出，再将得到的固体包合物过滤、洗涤、干燥即可。
芦丁［2］，巴豆油［3］，莪术油［4］，陈皮［5］，丹皮酚［6］等的包合物均用此法包合。
液－液法制得的包合物大都用烘干法干燥，也有用喷雾干燥法、冷冻干燥法等。
冷冻干燥法使包合物外形疏松，溶解性能好，可制成粉针剂。
喷雾干燥法制备的包合物，干燥温度高，受热时间短，产率高。
1.2 固－液法将环糊精用适量的水研匀后，再加入中药挥发油，经强力搅拌和研磨，使二者形成糊状，干燥即得。
如肉桂油－β－CD的制备中，将β－CD加蒸馏水研匀后，加入肉桂油或肉桂油的乙醇溶液混匀，置胶体磨中，充分研磨至糊状物，冷风吹干即得［7］。
医学论文--β-环糊精在药剂中应用的研究
湖北中医药大学毕业论文论文题目：β-环糊精在药剂中应用的研究姓名：黎志兵所在院系：专业班级：07级药物制剂班学号： 20071207006 指导教师：日期： 2011年5月15日独创性声明本人声明所呈交的论文是我个人在指导教师指导下进行的研究工作及取得的研究成果，尽我所知，除了文中特别加以标注和致谢的地方外，论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果，指导教师对此进行了审定。
本人拥有自主知识产权，没有抄袭，剽取他人成果，由此造成的知识产权纠纷有本人负责。
签名：黎志兵湖北中医药大学课题任务书07级药物制剂班学生：黎志兵一、毕业设计论文课题：β-环糊精在药剂中应用的研究二、毕业设计论文课题工作自2010年12月15日起至2011年5月15日三、毕业设计论文课题进行地点：九州通医药集团股份有限公司四、毕业设计论文课题内容要求：新颖性、真实性五、主要参考文献[1]吕东南.《药用辅料在药物制剂中的作用及应用概述》桂林医学院附属医院药剂科[2]王亚南，王洪权，窦媛媛《羟丙基-β-环糊精在药剂学中的应用的研究》.《食品与药品》2007年第九卷04期[3]廖才智.《β-环糊精环糊精的应用研究进展》《华工科技》2010年第五期[4]王铮。
《中国药学杂志》 1989 24（7）：410[5]杨伟. 中国药科大学学报. 1987；18（4）：293目录摘要 (1)关键词 (1)1、药物辅料的作用 (1)1.1常用药物辅料作用 (1)1.2 新型药物辅料作用 21.3环糊精作为新型辅料的简介 (2)2.β-环糊精的理化性质 (3)3.β-环糊精在药剂中的应用 (3)3.1、提高药物的溶出 (3)3.2提高药物的生物利用度 (4)3.3增加药物的稳定性 (4)3.4降低毒副降低毒副作用、掩盖不良气味 (4)4β-环糊精在药剂中的制备工艺 (5)5参考文献 (6)β-环糊精在药剂中应用的研究黎志兵摘要：本文重在分析β-环糊精作为新型辅料在药剂中的应用。
环糊精包合物在中药制剂中的应用研究
环糊精包合物在中药制剂中的应用研究
何伟
【期刊名称】《山东中医学院学报》
【年(卷),期】1989(013)001
【摘要】20世纪初,人们发现了由大分子包合小分子形成加合物的现象,称这些加合物为包合化合物,简称包合物(clathrate compound)。
包合物中包容小分子的大分子叫主体分子,被包容的小分子叫客体分子。
包合物是非键化合物,包合作用主要是一种物理过程,主体与客体形成包合物时不发生化学反应。
由于形成包合物,客体的理化性质将发生多方面的变化,所以包合物在农业、食品工业和有机合成工业已得到广泛应用,同时也逐步进入到药剂、药理、生化等学科和医药工业中。
在众多的包合物中,医药工业应用较多的是环糊精包合物。
有人估计约有10％的口服药物可制成环糊精包合物,其中约有半数药物的理化性质因被环糊精包合而得到明显改善。
由于中药成分在稳定性、溶解度、挥发性和气味等方面需改善的甚多。
【总页数】2页(P49-50)
【作者】何伟
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R283.2
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1.VD3-β-环糊精包合物在挤压营养米中的应用研究 [J], 田耀旗;金征宇;邓力;徐学明;赵建伟
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3.感冒颗粒中薄荷脑β-环糊精包合物的制备及应用研究 [J], 王岳;冯莎;苏平菊;刘素领;侯素云
4.地高辛与β-环糊精在水溶液中的包合作用及包合物制剂的稳定性 [J], 李方;唐跃年;卜书红
5.β-环糊精包合技术在中药制剂中的应用概述 [J], 胡伊力格其
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_环糊精在中药制剂中的应用及研究进展
・３６・ 中国中医药信息杂志 ２００１年３月第８卷第３期 β－环糊精在中药制剂中的应用及研究进展 谢崇义 李旺生 凌 艳 李国忠 （安徽省铜陵市人民医院 铜陵 ２４４０００） β－环糊精（以下简称β－ＣＤ）是由７个葡萄糖分子通过糖苷键结合而成，为环状中空园筒型空间结构，其空隙的开口处或外部呈亲水性，而内部呈疏水性，故常用于包合疏水性药物，形成β－ＣＤ包合物，即“分子微囊”。
随着中药制剂研究的现代化，许多有识人士将包合技术研究拓展到中药制剂中，并取得一定进展。
１ β－ＣＤ包合物的中药制剂应用进展 １．１ 增加药物的稳定性 不少药物受热、光、空气和化学环境的影响，容易挥发和升华，失去部分或全部疗效，将这些药物用β－ＣＤ包合可起到保护药效稳定的作用。
在中药制剂中主要应用β－ＣＤ包合挥发油，防止中药挥发油在生产和贮藏过程中挥发、升华、氧化变质。
如武雪芬［１］等人通过差热及热重分析显示，当温度７８℃时，薄荷脑开始气化；在１６４．４℃时薄荷脑迅速气化；但经β－ＣＤ包合后，气化点接近或超过３００℃；说明主客体的包合使薄荷脑的挥发性显著降低。
何进［２］等人以大蒜油为测定指标，分别对包合物和混合物进行强光照射、高温、高湿、挥发性试验及恒温加热实验，结果在光、热、湿等因素影响下，包合物中大蒜油含量没有明显变化，而混合物中大蒜油含量均明显下降，说明大蒜油包合后增加了对光、热、湿的稳定性；挥发性试验结果，包合物的热失重比混合物小。
说明包合物降低了大蒜油的挥发性，认为大蒜油β－ＣＤ包合物具有一定的抗光照性、热稳定性和湿稳定性，其稳定性明显优于单纯大蒜油。
１．２ 提高药物的生物利用度 药物由于形成包合物，其溶解度、溶解速率增加，膜渗透性增大，从而使得药物的生物利用度增加。
颜耀东［３］等人应用β－ＣＤ对强疏水性的齐墩果酸进行包合实验研究，比较了包合前后的溶解度及溶出速率，实验结果表明，齐墩果酸－β－ＣＤ的溶解度和溶出速率明显高于齐墩果酸，将齐墩果酸制成包合物有利于提高其生物利用度。
环糊精包合物脂质体的制备方法及药剂学应用优势
环糊精包合物脂质体的制备方法及药剂学应用优势摘要：传统脂质体作为药物载体在药剂学上已显示出较好的发展前景，但在稳定性、载药量、生物利用度、药效等方面存在不足，环糊精包合物脂质体改善了上述不足，现已引起一定的关注。
本文就环糊精包合物脂质体的制备及药剂学应用优势作简要概述，为其进一步的研究开发提供一定的理论基础。
关键词：环糊精包合物脂质体；研究概述；制备；应用；Drug-in-cyclodextrin-in-liposomes:preparation and pharmaceutical useAbstract:While the traditional liposomes have been regarded as a desirable drug carrier in phar-maceutics, they are still problematic in stability, drug loading, bioavailability, efficacy and so on.Drug-in-cyclodextrin-in-liposomes （DCL）, in contrast, can more effectively address the above problems, and has therefore caught more and more attentionhis paper presents a review of the preparation and application of DCL with a view to informing further studies into DCL.Keyword:drug-in-cyclodextrin-in-liposomes; literature review; preparation; application;脂质体在肿瘤耐药性治疗、克服生物屏障、装载生物药物等领域显示出较好的发展前景，但传统脂质体作为药物载体也存在一些不足，如稳定性等。
环糊精包合技术及其在农药制剂加工中的应用
环糊精包合技术及其在农药制剂加工中的应用
王佳;冯建国;马超;范腾飞;吴学民
【期刊名称】《农药学学报》
【年(卷),期】2013(15)1
【摘要】环糊精具有外亲水、内疏水的空腔结构,该特殊结构使得其能与许多适合的客体分子形成包合物,从而改善客体分子的性能,因此被广泛应用于医药、农药和食品等领域。
综述了环糊精、分子包合技术、环糊精包合物制备和表征方法及环糊精包合技术在多个领域的应用,具体介绍了环糊精包合技术在农药制剂加工中的应用情况,并对其在该领域的发展趋势和前景作了展望。
【总页数】9页(P23-31)
【关键词】环糊精;环糊精包合技术;包合物;农药制剂加工
【作者】王佳;冯建国;马超;范腾飞;吴学民
【作者单位】中国农业大学理学院
【正文语种】中文
【中图分类】TQ450.6
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2.当归精油制剂中应用环糊精包合技术的可行性分析 [J], 王磊
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环糊精包合技术在药学领域应用的概述
·120 ·沈阳医学院学报 Journal of ShenyangMedical College 第11卷 第2期 2009年6月3通讯作者E 2mail:mengxiangjun6@β2环糊精包合技术在药学领域应用的概述赵慧萍1,王浩2,孟祥军33(1.天津中医药大学第一附属医院制剂室 天津300193; 2.天津药物研究院; 3.沈阳医学院医学基础部化学教研室)[关键词]分子包合物;药剂研究;应用[中图分类号]R94 [文献标识码]A [文章编号]1008-2344(2009)02-0120-03 分子包合物在药剂研究领域很活跃,在50年代已被认识到对药剂工作有着重要意义,最早的药剂研究是H iguchi 和Zuck 的工作,他们的研究说明包合现象的固有性状。
1974年日堀越弘毅等从土壤中分离出嗜碱性芽孢杆菌,培养得到环糊精葡聚糖转位酶,性质稳定,收率高,新工艺使日本实现了β2CY D 工业化生产。
1984年我国也通过工业生产试验。
随着工业化生产发展,20多年来有关它的研究报道很多,尤其在药剂上的应用令人瞩目。
1 包合原理包合物是一种分子的空间结构中全部或部分包入另一种分子而成,具有包合作用的外层分子称为主分子,被包合到主分子空间中的小分子物质,称为客分子。
主分子和客分子进行包合作用时,相互之间不发生化学反应,不存在离子键、共价键或配位键等化学键的作用,包合作用是一种物理过程。
包合物形成条件,主要取决于主分子和客分子的立体结构和两者的极性。
包合物的稳定性,依赖于两种分子间的Van der W aals 引力的强弱,只有当主、客分子大小适合时,主—客分子间隙小,产生足够强度的Van der W aals 引力,则稳定的包合物形成。
[1]2 β2CYD 的包合技术目前我国工业生产和应用的CY D ,大部分以为β2CY D 主,它的分子结构中空洞大小适中,水中溶解度较小,包合物易于从水中分离出来,价格低廉,且近10余年来,国内外文献反映出有关的β2CY D 应用研究较多,因此它是首选的包合材料,常用制备方法有以下几种。
药用辅料_环糊精在中药方面的应用
３．２ 增加药物的稳定性（减少挥发性）
β－ ＣＤ（ｍｌ：ｇ）、包 结 温 度 、包 结 时 间 、搅 拌 方 式 等
２ β－ ＣＤ 包合物的鉴别
大蒜油·β－ ＣＤ 包合物经抗光解性实验， 热
因素。一般认为投料比及包结温度最为重要， 投
β－ ＣＤ 包合物的鉴别方法很多， 有显微镜 稳定性及湿稳定试验， 挥发油实验和恒温加速
质 、溶 液 的 温 度 、ｐＨ
１．３ 液－ 液法和气－ 液法。是将含有挥发油 值 及 溶 液 中 所 加 的
或芳香化合物的蒸 汽 或 冷 凝 液 直 接 通 入 β－ ＣＤ 一 些 附 加 剂 有 关 。
溶 液 中 ， 进 行 包 结 ， 经 过 滤 、干 燥 后 所 得 的 包 合 如 水 溶 性 纤 维 素 衍
包合效果就比较满意。包合温度从 ２０℃～８０℃不 光谱分析法， 利用所得图谱， 均可准确地鉴定新 一 种 ， 经 结 构 修 饰 后 其 溶 解 性 会 大 大 提 高 ， 如
等。因为 β－ ＣＤ 在水中的溶解度随温度的升高 的包合物的形成， 也被用于包合物的鉴定。
α－ 羟 丙 基－ β－ ＣＤ， 被 认 为 是 极 有 潜 力 的 注 射 用
责任编辑： 成玉玲
－ １８１－
挥发油经 β－ ＣＤ 包结， 放置 ９０ｄ 后挥发油仍保 留投入量的 ８８％， 而未包结的仅保留 ６．２５％。缬 草油的包结使痉痛胶囊的稳定性增加， 含油量
油 的 包 结 率 以 油 ： β－ ＣＤ＝１： １２， 温 度 ２０℃最 佳 ， 征在青皮， 木香挥发油 β－ ＣＤ 包合物及当归， 川 ３ 个月内下降未超过 １０％， 从而很好地解 决 了
时， 可添加适当辅料以改变干燥环境， 由此制得 发 油 制 成 乙 醇 液 、β－ ＣＤ 及 β－ ＣＤ 包 合 物 制 成 包藏， 减少了药物分子与空气、基质等环境因素
β-环糊精包合技术及其在中药中的应用概述
β-环糊精包合技术及其在中药中的应用概述摘要：β-环糊精包合技术是药物研究中的常用手段，近年来，其在中药中的应用也变得更加广泛。
本文在大量文献基础上，对β-环糊精包合技术及其应用中的问题和其在中药中的应用，进行了较为全面的综述，阐述了β-环糊精包合技术自身及中药应用的研究状况，旨在为β-环糊精包合技术在中药中的进一步研究与应用提供参考。
关键词：包合技术β-环糊精中药 1、β-环糊精包合技术1.1 β-环糊精包合技术介绍β-环糊精包合物是一种超微型药物载体。
其原料是环糊精（CD），药物分子【1】被包合或嵌入环糊精的筒状结构内形成超微粒分散物。
制备包合物是通常使环【2】糊精与药物分子的摩尔比保持在1：1。
环糊精中尤其以β-环糊精包合物分散效果好，易于吸收，释药缓慢，副反应低。
特别对中药中易挥发性成分经包合后，【3】可大大提高保存率，并能增加其稳定性及溶解度。
环糊精包合技术，包合物是一种分子的空间结构中全部或部分包入另一种分子而成，又称分子胶囊。
环糊精由于其结构具有“外亲水，内疏水”的特殊性及无毒的优良性能，可与多种客体包结，采用适当方法制备的包合物能使客体的某些性质得到改善。
近年来，对环糊精的研究已在各个领域取得许多成就。
环糊精分子结构由6个以上葡萄糖通过α-1，4糖苷键连接而成，呈桶状。
桶内形成疏水性空腔，能吸收一定大小和形状的疏水性小分子物质或基团，形成稳【4】定的非共价复合物。
分别由六、七、八个葡萄糖单体通过α-1，4糖苷键连接而成的环糊精为α-CD,β-CD,γ-CD。
β-CD是已知效果最好的包合材料之一，在三种类型中应用最为广泛，而且已得到美国食品药物管理局的认可。
1.2 环糊精包合物制备的方法环糊精包合物制备的方法很多，有：饱和水溶液法(又称结晶法或共沉淀法)、【5】研磨法、冷冻干燥法、超声波法、喷雾干燥法、中和法、密闭加热法等。
其中，饱和水溶液法：利用该种包合方法进行包合的客分子主要有茶芎、巴豆油、芦丁、陈皮、胆酸、川芎、细辛油、藿香油、紫苏油、岩白菜素、冬凌草甲素、毛叶香【6】茶菜醇。
环糊精包合技术
03
50年代处确定了环糊精的化学结构
04
1968年美国CPC公司开始小批量生产β－环糊精
05
1972年日本帝人公司发现利用细菌可大量生产β－环糊精
06
我国1984年工业生产试验通过鉴定
环糊精的研究进展
环糊精的结构
环糊精的立体结构
环糊精在体内的吸收过程
环糊精（饱和水溶液）+ 客分子化合物搅拌混合30min包含物
本法适于不溶于水的固体药物。
研磨法
用其它方法得到的包含物采用冷冻干燥，所得产品疏松、溶解性能好。
对溶于水且不耐热的包含物（遇热挥发、分解、变色）可采用本法制备。
冷冻干燥法
环糊精包合物在药 剂学上的应用
01
提高药物的稳定性
02
使潮解性、挥发性或液体药物粉末化
03
增加不溶性药物的溶解度
04
提高药物的生物利用度
5-FU—β-环糊精硫酸酯包合物在大鼠肝癌动物模型肝中正常组织和肿瘤组织中分布研究
动物和给药方法 16只大鼠肝癌动物模型随机分为两组,每组8只（对照组和实验组） 穿刺门静脉并注入药物， 对照组给予5—FU 实验组给予5-FU-β-环糊精硫酸酯包合物 剂量按5-FU计为 20mg/Kg体重给予
采用t-检验，检查正常组织和肿瘤组织中5-FU浓度的差异性。
数据统计
02
于给药后1h,切取肝脏正常组织和肿瘤组织各约10mg，置-80℃冰箱中保存至测定。
样品采集
01
5-FU—β-环糊精硫酸酯包合物在大鼠肝癌动物模型肝脏药物分布研究 60只大鼠肝癌动物模型随机分为2组,每组30只 尾静脉给药 对照组给予注射用5-FU 实验组给予5-FU-β-环糊精硫酸酯包合物 剂量按5-FU计为 20mg/kg， 动物和给药方法
β—环糊精包合技术在中兽药中的应用
β—环糊精包合技术在中兽药中的应用作者：徐湛来源：《新农业》2017年第04期摘要：β-环糊精及其衍生物具有独特的结构和特殊的性质，作为一种新型辅料，广泛应用于中药制药领域。
利用环糊精包合技术将中兽药制成β-环糊精包合物，能显著改善中兽药及其制剂的不良性能，为解决中兽药制剂中的难题提供有效方法。
本文对β-环糊精及其衍生物包合技术的作用特点、制备方法和在中兽药制剂中的应用作了详细综述，旨在为中兽药新剂型的开发研究提供参考。
关键词：β-环糊精；中兽药；包合物随着人们对抗生素滥用、药物残留和食品安全等问题的日益关注，兽药残留已成为影响畜牧业发展的重要障碍，全球养殖业正走向绿色安全环保的养殖模式。
在解决动物源性食品安全方面，中兽药对畜牧业的发展有着重要的作用。
兽用中草药作为天然植物提取物具有毒副作用小、广谱抑菌活性、不易使病原微生物产生抗药性、以及增强机体免疫力等独特优势，在预防和治疗畜禽疾病、促进动物生长的绿色健康养殖中具有广阔的发展前景。
但中兽药的研究还比较滞后，特别是在新制剂方面的研究还很欠缺。
近年来β-环糊精包合技术在中药制剂领域应用广泛。
β-环糊精包合技术可以提高药物稳定性；防止挥发性药物成分逸失；提高难溶性药物的溶解度；使液体药物粉末化；减少药物胃肠道刺激性；掩盖药物不良气味，从而达到提高生物利用度的目的。
本文就β-环糊精及其衍生物在中兽药制剂中的应用作了详细介绍，以期能为中兽药新制剂的研究提供参考。
1 β-环糊精及其衍生物的特点环糊精（Cyclodextrin简称CD）是淀粉酶解环合后得到的环状低聚糖化合物。
常见的环糊精有α、β、γ三种，分别是由6、7、8个D-葡萄糖分子以1，4糖苷键连接而成的环状化合物。
其中以β-环糊精在水中溶解度最小，且β-环糊精空腔大小适中，因而是最为常用的包合材料。
β-环糊精具有特殊的环状中空圆筒形结构，空腔内侧的非极性基团形成一个疏水环境，环糊精外部的多羟基与极性水分子亲和力强，具有亲水性。
中药药剂学——药物制剂新技术
中药药剂学——药物制剂新技术（一）β-环糊精包合技术1.β-环糊精包合的作用2.包合物的制备方法（二）微型包囊技术1.微型包囊的含义与特点2.常用包囊材料3.相分离-凝聚法制备微囊的工艺流程（三）固体分散技术1.固体分散体的含义与特点2.常用载体的种类3.固体分散体的制法一、β-环糊精包合技术1.包合材料将药物分子包合或嵌入环糊精（CD）的筒状结构内形成超微囊状分散物的技术。
环糊精：β-CD最常用2.β-环糊精包合的作用①增加稳定性：易氧化、易水解、挥发性药物；②增加溶解度：难溶性药物；③液体药物粉末化：红花油、牡荆油；④掩盖不良气味，降低刺激性：大蒜油；⑤调节释药速度。
3.包合物制备方法①饱和水溶液法：冰片。
②研磨法③冷冻干燥法④喷雾干燥法：难溶性药物、疏水性药物。
⑤超声法二、微型包囊技术1.含义利用天然的或合成的高分子材料为囊材，将固体或液体药物作囊心物包裹而成微小胶囊的过程，简称微囊化。
2.微囊化特点①可提高药物的稳定性，掩盖不良气味及口感②防止药物在胃内失活和减少对胃的刺激性③减少复方的配伍变化④使药物达到控释或靶向作用⑤改善某些药物的物理特性（如流动性，可压性）⑥将液态药物固型化3.常用包囊材料4.微囊化的方法单凝聚法囊材：明胶复凝聚法囊材：明胶+阿拉伯胶三、固体分散体1.特点①难溶性药物，采用水溶性载体制备，增加比表面积，改善药物的溶解性能，加快溶出速度，提高生物利用度：复方丹参滴丸、速效救心滴丸。
②药物以水不溶性载体、肠溶性材料、脂质材料等制备，缓释或控释。
③作为硬胶囊、软胶囊、片剂、滴丸、软膏剂、栓剂以及注射剂等剂型的中间体。
2.常用载体的种类3.固体分散体的制法4.固体分散体的分散状态①低共熔混合物（微晶）②固态溶液（分子）③玻璃溶液或玻璃混悬液（质脆透明状固体溶液）④共沉淀物随堂练习A型题β﹣CD包合物优点不包括A.增大药物的溶解度B.提高药物的稳定性C.使液态药物粉末化D.使药物具靶向性E.提高药物的生物利用度『正确答案』D（固体分散体）A型题复凝聚法制备微囊时，37%甲醛溶液作为A.凝聚剂B.稀释剂C.增稠剂D.固化剂E.分散剂『正确答案』DB型题A.饱和水溶液法B.单凝聚法C.熔融法D.X射线衍射法E.热分析法1.可用于环糊精包合物制备的方法是2.可用于固体分散体制备的方法是3.可用于微型包囊的方法是『正确答案』A、C、B。
环糊精包合技术及其在中药药剂中的应用
环糊精包合技术及其在中药药剂中的应用侯芳洁宋军娜（河北医科大学中医学院中药药剂教研室石家庄０５００９１）摘要：环糊精作为一种新型辅料，已经被广泛应用于制药领域。
环糊精包合技术在中药领域已有较普遍的应用和研究，其可以提升药物稳定性，增加难溶性药物溶解度和生物利用度，减少药物的副作用和刺激性，使液态药物粉末化，掩盖药物臭味，防止药物挥发，达到提高疗效等目的，在开发研制药物新剂型，新品种方面有着良好的应用前景。
关键词：环糊精包合物中药药剂学中图分类号：Ｒ２８３．２文献标识码：Ｂ文章编号：１６７２－８３５１（２０１１）０２－００４７－０２The technology of Cyclodextrin and its application in Traditional Chinese Medicine PharmacyAbstract：Cyclodextrins as a new type of complementary makings，has been used widely in pharmacy，etc.Cyclodextrins closure tech－nology in Chinese medicine field have relatively common applications and research，and can promote stability of drug，increase solu－bility and bioavailability of hard dissolved drug，reduce the side effects of drugs and excitability，make liquid drug into solid，conceal undesirable odor,prevent the volatile，and to enhance the curative effect and so on，has good application prospect in develop new dosage forms and new drug.Key words：Cyclodextrin Inclusion compound二十多年来随着环糊精工业化生产的发展，有关它的研究报道也越来越多。
β-环糊精包合物在中药学领域中的应用进展
β-环糊精包合物在中药学领域中的应用进展发布时间：2021-07-05T14:56:23.870Z 来源：《教育研究》2021年8月下作者：赵青田[导读] 新型辅料β-环糊精在中药学领域中的应用日益广泛 ,对于开发研制药物新剂型、新品种有重要意义,就β-环糊精中包合物的制备方法、质量控制及其应用进行综述。
陕西国际商贸学院医药学院中药系赵青田 712000摘要: 新型辅料β-环糊精在中药学领域中的应用日益广泛 ,对于开发研制药物新剂型、新品种有重要意义,就β-环糊精中包合物的制备方法、质量控制及其应用进行综述。
关键词:β-环糊精;包合物;药学应用环糊精(cyclodextrin,简称CD)是由淀粉酶经酶解环合而得的6至8个葡萄糖以α-1,4糖苷键连接的环状低聚糖化合物。
常见的有α,β,γ3种。
β-CD包合技术在中药学领域中备受关注，本文就β-CD包合物近十年的研究进展进行综述。
1 β-CD的制备方法1.1饱和水溶液法根据药物的加入状态不同,又可分为液-液法和液-固法。
将药物或其他溶液加入饱和的β-CD水溶液中,在规定的温度下搅拌相当时间后冷却使结晶,滤过、干燥即可。
这是目前研究中采用最多的方法,一般在磁力搅拌器或电动搅拌器中进行。
1.2超声法将药物加入β-CD饱和水溶液中用超声波破碎仪或超声波清洗机、选择合适的超声强度和时间,将析出的沉淀如上述方法处理即得。
此法简便、快捷。
采用超声波法制备香附挥发油包合物操作方便,包合率高,较同种工艺的饱和水溶液法制备产率高17.88%,包合率高11.51% [1]。
1.3研磨法将β-CD与定量的固体药物相混,在球磨机或乳钵中研磨一定时间即得成品。
实验中采用研磨法制备氯化血红素β-CD包合物,增加了溶解度和溶出度,提高了氯化血红素的生物利用度,掩盖了氯化血红素的腥味,同时为其加工成各种剂型开辟了良好的前景。
2 β-CD包合条件的研究包合物在进行包合条件研究时多用以下控制指标:包合物收得率=包合物实际重量/(β-CD+投油量)×100% 包合物油利用率=包合物中实际含油量/(投油量×空白回收率)×100% 包合物含油率=包合物中实际含油量/包合物实际重量×100% 实验证明影响包合的主要因素有:β-CD与油的比例、油与水的比例、包合温度、包合时间。
环糊精包合技术
环糊精包合技术
环糊精包合技术是一种新型的药物传递系统，它可以将药物包裹在环
糊精分子中，形成一种稳定的复合物，从而提高药物的溶解度和生物
利用度。
这种技术已经被广泛应用于药物研究和开发领域，成为一种
重要的药物传递策略。
环糊精是一种环状分子，具有空心的结构，可以将其他分子包裹在内
部形成一种复合物。
这种复合物可以提高药物的溶解度和生物利用度，从而提高药物的疗效。
环糊精包合技术可以将药物包裹在环糊精分子中，形成一种稳定的复合物，从而提高药物的溶解度和生物利用度。
环糊精包合技术的优点是显而易见的。
首先，它可以提高药物的溶解
度和生物利用度，从而提高药物的疗效。
其次，它可以减少药物的副
作用，因为药物被包裹在环糊精分子中，不容易与其他分子发生反应。
最后，它可以提高药物的稳定性，因为药物被包裹在环糊精分子中，
不容易被氧化或降解。
环糊精包合技术已经被广泛应用于药物研究和开发领域。
例如，一些
药物研究人员已经使用环糊精包合技术来提高抗癌药物的溶解度和生
物利用度。
另外，一些药物研究人员已经使用环糊精包合技术来减少
药物的副作用，例如，一些抗生素可以被包裹在环糊精分子中，从而
减少对肠道的刺激。
总之，环糊精包合技术是一种新型的药物传递系统，它可以提高药物的溶解度和生物利用度，减少药物的副作用，提高药物的稳定性。
这种技术已经被广泛应用于药物研究和开发领域，成为一种重要的药物传递策略。
未来，随着技术的不断发展，环糊精包合技术将会在药物研究和开发领域发挥更加重要的作用。
中药药剂学考试题库及答案(二)
中药药剂学考试题库及答案第二十章药物制剂新技术一、选择题【A型题】1．组成β-环糊精的葡萄糖分子数是A．5个 B．6个 C．7个 D．8个 E．9个2．下列有关包合的叙述，不正确的是A．β-环糊精筒状分子的两端及外部为疏水性，而筒的内部为亲水性 B．包合物形成与否或稳定与否，主要取决于主客分子的立体结构和极性大小C．难溶性药物包合物，用喷雾干燥法制备较为适宜D．由主分子与客分子组成E．常用的包合材料是环糊精及其衍生物3．靠协同作用维持包合物稳定存在几种力中，不包括A．色散力 B．向心力 C．偶极分子间引力 D．氢键缔合力 E．电荷迁移力4．下列有关环糊精包合物特点的叙述，不正确的是A．呈分子状，分散效果好，因此易于吸收B．由于形成了包合物，药物的化学性质发生了改变C．药物被包藏于环糊精筒状结构内形成超微粒分散物，释药速度慢，所以不良反应小D．无毒E．固体包合物基本不受外界影响，所以比单纯客分子化学性质稳定5．微型胶囊囊心物中可加入的赋形剂是A．遮光剂 B．着色剂 C．阻滞剂 D．增黏剂 E．抗氧剂6．下列有关微型胶囊制备方法的叙述，不正确的是A．以明胶为囊材时，加入甲醛进行固化B．化学的特点是不需加凝聚剂C．制备方法有物理化学法、物理机械法和化学法三类D．单凝聚法属于化学法E．复凝聚法利用具有相反荷的高分子材料作囊材7．以邻苯二甲酸醋酸纤维酯（CAP）为囊材制备微型胶囊时，所采用的固化方法是A．加入甲醛进行胺缩醛反应B．加入明胶进行缩醛反应C．加入冰水中D．加入强碱性介质中E．加强酸性介质中8．不属于天然高分子材料的是A．海藻酸钠 B．壳聚糖 C．醋酸纤维素 D．明胶E．阿拉伯胶9．毫微囊的直径在A．10～1000nm B．10～100nm C．10～1000μm D．10～100μm E．1～1000μm10．下列有关脂质体的叙述，不正确的是A．可用薄膜分散法制备脂质体B．结构为类脂质双分子层C．水溶性药物在多层脂质体中包封量最大D．进入人体内可被巨噬细胞作为异物而吞噬E．可分为单室脂质体和多室脂质体11．适宜制备脂质体混悬型注射剂的方法是A．薄膜分散法 B．注入法 C．超声波分散法 D．冷冻干燥法 E．空气悬浮法12．下列有关缓释制剂特点的叙述，不正确的是A．可减少服药次数B．可保持平稳的血药浓度C．避免血药浓度出现峰谷现象D．可在较长时间内持续释药E．可养活服药次数13．下列有关控释制剂的叙述，不正确的是A．恒速释药B．释药速度接近一级速率C．能避免某些药物引起中毒D．可得到比缓释制剂更稳定的血药浓度E．以预定的速度在预定的时间内释药14．适合制成缓、控释制剂的药物是A．较难吸收的药物B．生物半衰期＜1小时的药物C．生物半衰期＞24小时的药物D．需频繁给药的药物E．一次服用剂量＞1g的药物15．不是以降低扩散速度为主要原理制备缓、控释制的工艺为A．包衣 B．制成微型胶囊 C．制成植入剂 D．制成药树脂 E．胃内滞留型16．下列有关渗透泵定时释药系统的叙述，不正确的是A．是指用渗透泵技术制备的定时释药制剂B．以聚氧乙烯、聚维酮（PVP）等为促渗剂C．在胃中的释药速度小于肠中的释药速度D．用醋酸纤维素等进行外层包衣E．用激光将近药物层的半透膜打上释药小孔17．被动靶向制剂的药物吸收机理主要是A．促进扩散 B．吞噬 C．定向输送 D．被动扩散E．主动转运18．主动靶向制剂在体内主要浓集于A．脾 B．肝 C．骨髓 D．肝脾骨髓E．肝脾骨髓以外的部位19．下列不属于靶向制剂的是A．复乳 B．毫微囊 C．微囊 D．脂质体 E．磁性制剂20．下列属于缓释制剂的是A．肌内注射用的注射剂 B．溶液型注射剂 C．乳浊液型注射剂 D．混悬型注射剂 E．注射用无菌粉末21．在磁性靶向制剂中常用的磁性物质是A．FeSO4 B．ZnO C．FeCl3 D．TiO2 E．Fe2O3【B型题】[22～26]A．HPMC B．L-HPC C．PVP D．PEG E．PVA 22．羟丙基甲基纤维素23．L-羟丙基纤维素24．聚维酮25．聚乙二醇类26．聚乙烯醇[27～31]A．蔗糖颗粒B．羟丙基甲基纤维素（HPMC）C．L-羟丙基纤维素（L-HPC）D．等量的乙基纤维素和滑石粉混合物E．控释膜的厚度通过膜包衣技术制备包衣脉冲系统的27．核心材料是28．黏结剂是29．崩解剂是30．控释膜是31．释药时滞长短取决于[32～36]A．丙三醇 B．聚乙二醇 C．明胶 D．β－环糊精E．卵磷脂可用于制备32．包合物的是33．固体分散体的是34．脂质体的是35．微囊的是[36～39]A．二步乳化法 B．溶剂—熔融法 C．饱和水溶液法D．薄膜分散法 E．溶剂—非溶剂法用于制备36．β-环糊精包合物的方法有37．微囊的方法有38．固体分散体的方法有39．脂质体的方法有【X型题】40．制备微型胶囊属于物理化学法的方法有A．溶剂－非溶剂法 B．空气悬浮法 C．单凝聚法D．界面缩聚法 E．复凝聚法41．制成β-环糊精包合物的目的有A．增强挥发性药物的挥发性B．掩盖药物的不良气味C．实现液体药物固体化D．增强药物的溶解性E．提高药物的稳定性42．固体分散体制备时，常用的水溶性载体有A．表面活性剂 B．乙基纤维素 C．聚维酮类（PVP）D．胆固醇 E．聚乙二醇类（PEG）43．液体药物固体化的技术有A．固体分散技术 B．微囊化技术 C．乳化技术D．脂质体包封技术 E．β-环糊精包合技术44．缓释、控释制剂的特点有A．给药次数减少B．按一级速度释药C．血药浓度平稳，避免了血药浓度的峰谷现象D．释药速度恒定E．服药总剂量减少45．制备脂质体常用的方法有A．薄膜分散法 B．高压乳匀法 C．注入法 D．超声波分散法E．冷冻干燥法等46．可提高药物稳定性的技术方法有A．固体分散技术 B．微囊化技术 C．前体药物D．脂质体包封技术 E．β-环糊精包合技术47．下列属于靶向给药系统的有A．毫微囊 B．磁导向制剂 C．固体分散体 D．脂质体E．微囊48．靶向制剂分为A．主动靶向制剂 B．定时靶向制剂 C．物理化学靶制剂D．定位靶向制剂 E．被动靶向制剂49．下列有关靶向制剂的叙述，正确的有A．分为被动靶向、主动靶向和物理化学靶向三类B．是指载药微粒被巨噬细胞摄取，转运到肝、脾等器官C．通过载体将药物浓集于特定的组织、器官、细胞或细胞内结构D．分为磁导向制剂和热敏感制剂E．药物的安全性、有效性、可靠性、顺应性均可提高50．脂质体的特点有A．靶向性 B．缓释性 C．降低药物毒性 D．提高药物稳定性 E．提高药效，减小剂量51．固体分散技术中常用的载体材料有A．水溶性高分子材料 B．水难溶性的高分子材料C．肠溶性高分子材料 D．胃溶性高分子材料 E．以上均非二、名词解释1．缓释制剂2．控释制剂3．靶向制剂4．被动靶向制剂5．主动靶向制剂6．前体药物7．物理化学靶向制剂8．口服结肠定位释药系统（简称OCDDS）9．胃定位释药系统10．脂质体11．固体分散体12．环糊精包合技术三、填空1．在药物形成的β-环糊精包合物中，β-环糊精是具有包合作用的外层分子叫______，被包合在β-环糊精空穴中的药物叫______。
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环糊精包合技术及其在中药药剂中的应用【摘要】目的：环糊精在我国制药行业中应用广泛，属于新型辅助材料的一种。
在中药
药剂的制作中，环糊精包合技术能够改善药物口感、减少药物的刺激，提高药物的稳定性，
是提高药物使用效果、减少药物流失的主要制备方式。
尤其中药制剂中，许多药物存在臭味、酸味等异位，通过环糊精包合技术能够有效掩盖气味，减少药物挥发对药效的影响。
本文对
环糊精包合技术的技术原理、制备方法以及应用价值进行探讨，总结如下。
【关键词】环糊精包合技术；中药药剂；应用价值
环糊精是淀粉酶分解环合后产生的化合物，能够包合在其他材料和物质外作为“膜”，保
护物质成分。
环糊精与19世纪发现，但一直应用在工业生产中，直到20世纪中旬，科学家
对环糊精包合的合理性、安全性进行研究，并将环糊精应用在可食用工业、食品业、医药业
当中，成为药物被膜应用在制药当中。
环糊精的药用价值主要体现在对药物储存、制备成本
的降低，尤其对中药药剂的制备，传统中药制备方式的时间长、工艺复杂，但药物储存时间
相对较短，药效也无法得到有效的保障，尤其在挥发性成分保留、热敏成分的保留等领域中，传统药物制备方式无法满足制药需求。
环糊精包合技术在中药制备中的应用能够有效解决上
述问题，本文对环糊精包合技术在中药药剂中的应用进行分析。
一、环糊精性质研究
环糊精属于淀粉酶分解、环合产生的化合物，环糊精的同系物较多，主要包括α-环糊精、β-环糊精以及γ-环糊精，上述三种环糊精都能够通过X射线、核磁共振检查观察到其分子结构，分子结构呈现出环形特点，上窄下宽的结构与环形结构共同组成中空的圆筒形，这三种
环糊精的差别在于中空直径的大小。
在临床制药中，以β-环糊精的中空直径大小最适宜药物
的制备和存储，因此在制药工业中多使用此类环糊精，环糊精应用于制药的另一项优势在于，在常规条件下环糊精较为稳定，能够在常温环境中长时间保存药物不受氧化和挥发的影响。
但环糊精在酸性环境中的稳定性明显下降，能够保证在人体胃液中得到迅速的分解，使药物
迅速分散起效。
此外，通过临床实验表明，环糊精在小鼠急性毒性实验中，微核发生率仅为0.8-1.4‰[1]。
实验研究表明环糊精无生理毒性，因此在药物制备中的应用十分广泛。
二、环糊精包合技术制备方法
2.1饱和水溶液法
饱和水溶液法的原理，是在环糊精制备成饱和水溶液后，加入客分子药物制备呈包合物，再利用冷藏、浓缩、沉淀等方式析出包合物，最终达到制备药物的目的。
中药临床上巴豆油
就是通过这种方式制备的[2]。
2.2 超声波法
超声波法首先也需要将客分子药物放置在环糊精饱和水溶液当中，并利用超声清洗仪将
溶液和客分子药物粉碎，粉碎过程中利用超声的震动搅拌二者至均匀，并将沉淀的包合物提
纯制成药物。
2.3冷冻干燥法
冷冻干燥法，顾名思义利用冷冻下环糊精包合物产生结晶的特性制备药物，在干燥、冷
冻的同时，观察环糊精包合物出现分解、变色，最终形成干粉，这一技术主要应用在中药粉
剂的制作中。
三、环糊精包合技术的应用价值
3.1简化药物制备方式
中药药剂在制药过程中，药物剂量较常规水煎方剂更少、更加精确，传统药物制备工艺
繁琐，利用环糊精包合技术，能够将药物成分利用环糊精包合，产生包合物，并制备成颗粒、粉剂、片剂等不同种类的药剂，药物携带更加便捷，还能够保留药物的药性与功能。
王守愚[3]利用环糊精包合技术对中药制备的稳定性进行实验后发现，液体药物通过包合技术固化，
药物稳定性得到明显改善，药物功效得到有效的提升。
2.2掩盖药物气味
中药属于植物性和动物性药物，其中包括多种异味药物，在普通水煎方剂的制备时，药
物的味道不易消散，影响患者用药体验，且挥发性药物直接作用在药丸、粉剂中，对其用药
效果也有影响，如在感冒舒的制备过程中，传统制药手段，是将荆芥油直接喷在感冒舒颗粒上，这种方式挥发性大、药效保护不好，且患儿接受度低。
为改善这一问题，赵开军[4]利用
环糊精包合技术，将荆芥油与其他辅料一同制备呈包合物，并制作成颗粒，颗粒中荆芥的味
道基本消除，患儿接受度高，药物的药性也得到有效的存储。
2.3减少刺激性药物对患者的影响
许多中药存在刺激性，包括气味刺激、胃黏膜刺激、口腔黏膜刺激等，患者直接用药对
身体影响大，不良反应直接影响患者对药物使用的依从性，也对患者的身体造成损伤。
环糊
精包合技术能够减少甚至杜绝药物对粘膜的刺激。
如丹皮酚的刺激性大，且具有易挥发、不
溶于水的特点，但在临床用药中，丹皮酚的要用价值高。
为此林雄[5-6]将环糊精应用在含有
丹皮酚药物的制备中，减少丹皮酚对粘膜的刺激，使醒鼻凝胶的刺激性降低，帮助患者提高
治疗体验，减少丹皮酚挥发对药物使用效果的影响。
综上所述，利用环糊精包合技术制备药物在我国制药工业中的应用广泛，但中药粉剂、
胶囊等药物的制备并未大面积推广环糊精技术。
环糊精技术具有价格低廉、制备简单、药品
安全、耐挥发等特点，对我国中药中易挥发药物的制备提供了新的思路，减少患者由于刺激
性药物产生的不适，对提高患者用要依从性有一定的帮助，能够作为中药制备的主要手段在
药物制造业中推广。
参考文献：
[1]王晓琴，曹礼，安玲，张小花，邹明圆. 当归和党参混合挥发油提取和β-环糊精包合
工艺研究[J/OL]. 中国酿造，2017，（09）：153-157.
[2]郭亚宁. 柚皮素-β-环糊精包合物的制备及表征[J/OL]. 化学研究，2017，（04）：1-5（2017-09-07）.
[3]田秉仁，褚慧敏，赵甜，黄青，王志忠. 环糊精及其衍生物在有机合成中的应用[J/OL]. 应用化工，2017，（11）：1-9.
[4]王淑慧，杨云汉，常清，赵雪秋，赵芳，杨丽娟. 长春胺/β-环糊精衍生物包合物的制
备及水溶性研究[J/OL]. 云南民族大学学报（自然科学版），2017，（03）：179-184.
[5]邓颖慧，苏丽娜，庞艳华，郭亚飞，王芬，廖霞俐，杨波. 大豆苷元与氨基修饰β-环
糊精包合物的制备、表征及水溶性[J/OL]. 分析化学，2017，（05）：648-653.
[6]张亚军，张正奎，陈伟芝，李成武伟，蒋锡群. β-环糊精聚轮烷的合成及其细胞摄取
行为的研究[J/OL]. 高分子学报，2017，（02）：1-9.。