中药谱效学研究现状

效结果 联系起来 ， 立起 有实际意义 的中药 “ 效 ”关系学， 建 谱 才 能 建 立 中 药 产 品 与 其 疗 效 基 本 一 致 的反 映产 品 内在 质 量 的 质量标准 。
卢 氏等 通过小 鼠耳肿 胀模型和大 鼠胸膜炎模型研 究 了 不 同厂家生产 的鱼 腥草注射液 的气相色 谱指纹 图谱与 其药效
注射 剂提 出了建立质量控制指纹 图谱 的要求之后， 指纹图谱 已
成 为 各 方 面 关 注 的 研 究 热 点 。 指 纹 图谱 的 研 究 仍 处 于 起 始 阶 但
段， 中药质量控制方 面仅 作为一种 化学物质 基础的鉴别项 目， 在 并且 大多数研 究者侧重于研 究化学指纹 图谱的获取方法， 建 在 立指纹 图谱 时， 只考 虑某些 已知的化学 成分定性或 定量， 并未 考虑 药效的定性或定量 。因此， 中药的化 学指纹图谱还不能有 效控制 中药的药效质 量。要控制中药药效 的质量， 就必 须建 立 中药药效 的指纹 图谱， 即中药生物指纹图谱 。 １２ 中药谱效学的设 想要 求 ． 中药化 学指 纹 图谱 是 以中药材 或 中成药 经适 当处理后 ，
究 ”对 中药 谱 效 学有 了 更进 一 步 的 理论 说 明 ， 出 通 过 中 药 指 提
些研究人 员将 加味 四妙 丸中各有效部位及 各组方药 中
的 有 效 部 位 进 行 正 交 组 合 ， 定 其 气 相 色 谱 （Ｃ 指 纹 图 谱 和 测 Ｇ） Ｈ Ｌ 指 纹 图 谱 ， 评 价 其 抗 炎 、镇 痛 及 降 尿 酸 作 用 ， 用 数 理 ＰＣ 并 运 统 计 学 的方 法 将 药 理 数 据 与 指 纹 图 谱 各 色 谱 峰相 对 面 积 相 关
门学 科 。“ 中药谱效学 ” 一词 出现 在 中药指 纹图谱之后 ， 从 理 论假想 阶段 到理论 系统提 出以及进 入实验研 究 也仅近 ｌ ０ 年的发展历程 。 笔者现 以国内外 相关文献 为基础， 中药谱 效 对 学的发展背景 、理论形成 以及 现阶段 的实验研究现 状综述如
下。
Ｆ ｎ ｒ ｄ ｃ ｓ的章节提及 ， ｉ ｉ ｈＰ ｏ ｕ ｔ ｓ 草药活性成分不 明， 需提供 其色 基金项 目：国家 自然科 学基金 （０６ ３２ ；广西壮族 自治 区科 ３ ７ ０ ０） 技厅 自然科学基金 （８ ２ ２ ） ０３１７
通讯作者 ：刘华钢， － ａ ｌ ｇ ｉ￣ ６ ． ｅ Ｅ ｍ ｉ ：ｈ ｌｕ ２ ３ｎ ｔ
征 ， 而 明 确 复 方 配 伍 的 变 化 、药 效 学 反 映 特 性 与 化 学 成 分 变 从
性和可行性， 并提 出中药生物活性测定方法 学研究 的思路， 即 结合现代 的药理技术去解析 中药药效的物质基础， 将标 示化 学 成分特征 峰的中药指纹 图谱 与药效结果对应起来， 从单一成分
采 取 一 定 的分 析 手 段 ， 到 能 够 标 示 该 中 药 材 或 中成 药 特 性 得
１ 发展背景 １ １ 指纹 图谱技 术在 中药质 量控 制中的运 用 ． 目前， 我国现行中药质量控制 的基本模式是参照 国外植物 药 的质量控制方法 ， 借鉴化学药 品质量控制 的模式建立 的， 其
学之 问 的关 系 。结 果 显 示 ， 鱼腥 草注 射 液 抗 炎作 用 是 由一 些 化 学 物 质 的协 同作 用 产 生 的效 果 ， 不是 个 别 化 学 成 分 的作 用 ： 同
时， 在鱼腥 草注射液众 多的化 学成分 中， 很有可 能只是部分物 质 决定 了药效作用 ， 并不 是物 质越 多越好 ， 有些 非药效组分可 能因其本身 的存在或通过与具有药效作用的组分反应， 降低 了 药效成分 的浓度和作用， 从而 降低 了其整体疗 效。
尤其 是复方制 剂， 检测任何一种活性成分均不 能体现其整 体疗 效， 更何况迄今为止 ， 绝大部分 中药的有效成分仍未得 以阐 明。 据统计， ０ ５年版 《 ２０ 中华人 民共和 国药典》 （ 一部） 收载 中药 共 材 （ 饮片和提取物） ７ 含 ５ ２种， 其中只有 ６ ％ ０ 有过化学成分研究
的科学规律， 保证药效结果和指纹图谱分析结果的一 致性。 一
３ 实验 阶 段 宁 氏 等 通过 对 吴 茱萸 汤 进 行 组 方 药 量 变 化 ， 原 方基 础 在
李 氏等 ｎ是最早并较 为系统而 明确地提 出 “ 中药谱效学” 的。 他认为， 从中医用 药的角度来看， 中医辨证施 治用 的是药昧 而并非某个化学成分， 中药 的 “ 补气 ” 活血 ” 发表 ” 滋 、“ 、“ 、“
２１ ０ ６月第 １ 卷 第 ６期 ２年 ９ ・综 述 ・
中 国中 医药信 息杂志
・ １３・ ０
中药谱效学研 究现状
冯看 ｉ刘华钢 雷欣 潮 。叶 月华 ， ， ，
ｉ柳 州市疾病预 防控制 中心， ． 广西 柳州 ５ ５ ０ ；２ 广西医科大学， ４０７ ． 广西 南宁 ５ ０ ２ ； ３０１
为 中 药指 纹 图谱 的 范例 。自从 我 国 食 品 药 品 监 督 管 理 局 对 中 药
中药谱 效学 是在 中医药 理论现 代研 究的 基础上 ， 中药 以 指纹图谱为基础 ， 以效应及效应 体学为主要 内容， 用生物信 应
息 学 方 法 ， 立 中 药 指 纹 图谱 与 中 药 质 量 疗 效 内 在 关 系 的一 建
“ 观 分 析 ” 向群 体 成 分 的 “ 观 分 析 ”发 展 ， 出 二 者 之 间 微 宏 找
化 的相关性， 找出配 伍关系的化学表达方法 。 谢氏 提 出， ” 指纹
图谱 应 从 质 量 “ 视 ”逐 步做 到 “ ”“ ”一 致 ， 以完 整 的 可 谱 效 即 “ ”表 征 整 体 的 “ ” 谱 效 。
具 有化 学指纹 图谱 的特征 ， 而且还 能反 映化学指 纹峰 的生物
活 性 ， 而 能 更 好 地 反 映 中药 的质 量 ， 此 作 为 中 药质 量 的 评 从 以
然药物 鉴别及质 量控 制上 的应 用逐渐 引起 我 国医药 相关学者 的关注 。 国外， 在 指纹 图谱在植物药的鉴别中早 已被广泛应用 。 美 国食 品药 品管理局 （Ｄ ） 《 Ｆ Ａ 在 植物 药制品指导原则》（ 征求意 见用草 案） 中允许 申报者 提供产 品指 纹图谱资料 ， 界卫生组 世
２ １ 中药谱效学 的提 出 ．
针 对 中药 复方 具 有 化 学 成 分 复杂 、 些 活 性 成 分 含 量低 及 有
多成 分协 同发 挥整体调 节作用等特 点， 氏等“ 认为， 李 中药 复
方 应 作 为 一个 有 机 整 体 ， 用 现 代 多 维 分离 分 析 技 术 ， 方 剂 利 对
提供参考 。
整体作 用结果。 这些物质群的整体情况， 包括其所含的物质数、
物 质 量 和 组 成 比例 差 异 ， 会 对 功 效 发 生 影 响 。 以， 都 所 要控 制 中 药 功 效 ， 能 只针 对 某 一 二 个 化 学 成 分 ， 须 对 方 剂 物 质 群 整 不 必
体予 以控制， 只有将 标示物质 群特 征峰的中药指 纹图谱 与药效 结果相对应起来， 中药指纹图谱中化学成分的变化 与中药药 将
孤 立 于 生 物 活 性 之 外 ， 有 以药 效 作 为 指 纹 性 的 依 据 。所 以 ， 没
效成分 的品种不到 ５ ；即使明确 了有效成分的中药， ％ 也存在量 效关 系不明确或者本身就没什 么量 效关系等 问题 。因此， 有 相 当一部分 中药 材和 中成药 的质量标准 中 尚无完 善的质量控
中 以化 学 定 性 鉴 别 与 指 标 成 分 检 测 为 主 要 内容 。 化 学药 品而 就 言， 分 子 结 构 清 楚 、构 效 关系 明确 ， 别 、检 查 、含 量测 定 可 其 鉴 以直 接 作 为 疗 效 评 价 的指 标 ， 对 于 中医 理 论 指 导 下 的 中 药 ， 但
一
２ ２ 中药谱 效学理论研 究方向及 方法 ．
“ 谱效结合 ”是解决 中药质量控制基本 问题 的治本之策， 现 已得到广泛 的认可， 但中药谱效关系研究还处于思想认识和 初步探 索阶段， 如何进 行谱效关 系研 究， 目前 尚未有统一 的认 识和适用 的模式 。为此， 众多学者开展 了中药谱效学研究方法 的探索 。罗氏等 …的 “ 建立 我国现代化 中药质量标准体系的研
以 目前的指纹 图谱作为 中药质量控制 的评价模式还 存在很大 的局限性 。 只有 以药物 的疗 效为前提， 进行化 学成 分与疗效相
关 性 研 究 ， 到 的 生 物 活 性 与 化 学特 征 相 关 指 纹 图谱 就 不 仅 得
制手段和检测指标， 更毋提确 保临床 的安全有效 。
为 了寻 求 更 适 合 中药 特 点 的质 量 控 制 方法 ， 纹 图谱 在 天 指
阴 ” 健脾 ”等 功 效 ， 药 材 饮 片 或 成 药 方 剂 内所 含 物 质 群 的 、“ 是
上按正交试验法组成 ９个不 同配 比的处方， 同时对其进行高效 液相色谱法 （ＰＣ 指纹图谱分析和镇痛与止呕 ２个指标的药 ＨＬ） 理实验， 对所得化 学数据和药理数据进 行逐步 回归分析， 确定 了吴茱萸汤的药效物质基础 主要为产 生 ｘ 、Ｘ 、Ｘ ０和 Ｘ ２ ４ ９ ｌ １ 号色谱峰 中的化学成分， 为中药复方药效物质基础 的研究思路
的活 性物质进 行系统的分离和分析， 到多成 分的化学指纹谱， 得
・
１０ ・ ４
Ｃ ｎ ｅ ｏ ｎ ｏ Ｉ ｏ ｍａｔ ｏ ｏ Ｍ ｈｉ ｅｓ Ｊ ｕｒ ａ１ ｆ ｎｆ ｒ ｎ ｎ ＴＣ ｉ
Ｊ ｎ ０１ Ｖ ． ９ ｕ ．２ ２ ｏ１ １ Ｎｏ ６ ．
然后 以整体 的主 要药效指标追 踪药效物质 的有效和活性 成分 群， 讨有效和活性成分群配 比变化对主要药效指标的影响特 探
报 道 ， ２ ％ 行 过 较 系 统 的 化 学 成 分 研 究 ， 今 已阐 明其 有 约 ０进 至
源自文库
的共有 峰 的图谱， 可较 好地 反映 复杂成 分的 中药及其 制剂 内
在 质 量 的 均 一 性 和 稳 定 性 。因 此 ， 学 指 纹 图谱 是 目前 国 际 化
公认 的控制 中药或天然药物 质量的最有 效的手段 。 然而， 药物 的基 本功 能是 防治疾 病， 防治疾病 的基 础是所 含的化 学物 其 质 ， 中药化学指纹 能反映 的也只是 中药 中的化学成分信 息， 但
中图分类号：Ｒ ８ ２
文献标识码 ：Ａ
文章编号：１０ —３ ４２ １ ）６０ ０ —３ ０ ５５ ０ （０ ２０ —１３０ 谱指 纹图谱 。英国草药典 、印度草药典， 以及德国药用植物学 会 、加 拿大 药 用及 芳 香 植物 学 会也 接 受指 纹 图谱 。德 国 Ｓ ｉ ｅ 运 用高效液 相指纹 图谱 控制银杏 叶制剂 的质 量， ｔｃ ｒ０］ ｈ Ｅ Ｔ 成
织 在 １９ ９ ６年 中草 药 评 价 指 导 原 则 的 Ｐ ａ ｔ Ｐ ｅ ａ ａ ｉｎ ｌｎ ｒ ｐ ｒ ｔ ｏ ｓ及
价 体系将可 弥补 目前 中药指纹 图谱 的不足 。因此， 中药谱效 “ 结合 指纹 图谱 ”是从本质上 解决 中药质 量控制 问题 的治本之
策 。
２ 理 论 探 索
３ 广 西 中医 学 院， 西 南 宁 ５０ ０ ； ４广 西壮 族 自治 区 食 品 药 品 检验 所 ， 西 南 宁 ５ ０ ２ ． 广 ３０ １ ． 广 ３０２
关键 词：中药；谱 效学；综述
Ｄ ： １ ． ９ ９ ｊ ｓ ． ０ — ０ ． ０ ２ ０ ． ５ ０Ｉ ３ ６ ／ ．ｉ ｎ １ ５ ５ ４ ２ １ ． ６ ０ ０ ０ Ｓ ０ ３