注射用缓释微球的国内外发展现状

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类药物 的微 球 制剂 研 究 最 早 、 上市 时 间最 长 、 品 种 最
多 。瑞林 类微球 给药 后 , 体 内的性激 素 水平 一过 性 的
升高 , 随 后降低至去势 线 以下 , 药 物释放 完毕后 一段 时
间, 性激素 可 回升至用药 前水平 , 是理想 的化学 去势 药
品 。瑞林类 药物在 临床 中主要 应用 有 : 男 性雄 激 素 依 赖 的前列 腺癌 , 子 宫 内膜异 位 症¨ , 子宫 肌瘤 术 前 减小肌瘤体 积 , 中枢性性 早熟 _ 1 。上市 品种见表 1 。
B e i n g B i o t e P h a r m a c e u t i c a l C o . , L t d , B e r i n g 1 0 2 2 0 0 ,C h i n a )
[ A b s t r a c t ] T h i s r e v i e w s y s t e m a t i c i n t r o d u c e s e v e r a l i n j e c t a b l e m i c r o s p h e r e s f o r s u s t a i n e d r e l e a s e w h i c h w a s a l r e a d y a p p r o v e d f o r m a r —
M EI Xi n g . g u o ,HUANG Si . h u a n ,BAI Ch e n g . z h i
( I n s t i t u t e o fP h a r m a c o l o g y a n d T o x i c o l o g y , A c a d e m y f Mi o l i t a r y Me d i c a l S c i e n c e s , B e i j i n g 1 0 0 8 5 0 , C h i n a ;
[ 摘 要] 系统介 绍几种 国内外 已经上市 的医药缓 释微球 , 对其适 应证 , 出品商 , 药 物释 放特点 , 市场 划分等情 况作 一概述 。进

步介 绍 注 射 用 缓 释 微 球 这 一 新 型药 物递 送 系 统 的 技 术 背 景 , 特点和应用前景 。
[ 关键词 ] 缓 释微 球 ; 乙交酯 一 丙 交酯 共聚物 ; 亮丙瑞林 ; 扩散一 溶蚀模 型
[ k e y Wo r d s ] Mi e r o s p h e r e s o f rBiblioteka Baidu s u s t a i n e d r e l e a s e ; P o l y l a e t i d e — C O — g l y c o l i d e ( P L G A) ; L e u p r o l i d e ; D i f f u s i o n — d i s s o l u t i o n mo d e l
2 0 1 4 ,V o 1 . 3 1 ,N o . 1
药 物研 究
注 射 用 缓 释 微 球 的 国 内 外 发 展 现 状
梅兴 国 ,黄 似 焕 ,白承 之
( 1 .军事 医学 科学 院毒 物药 物研 究所 , 北京 1 0 0 8 5 0 ;
2 .北 京博 恩特 药业 有 限公 司 , 北京 1 0 2 2 0 0 )
注射 用 缓 释微 球 是一 种 诞 生于 上 世 纪末 的药 物 新剂型_ l J 。它可 大 大 降 低 给 药 频 率 , 稳 定 血 药 浓 度 达 到 提高 治疗效 果 , 降 低 药 物毒 副 作 用 , 并 增加 药 物
的稳 定 性 和患者 依 从性 , 目前 已广 泛 应 用 于多 肽 、 蛋 白类 药 物制 剂 J 。该 剂 型一 经 面世 即 引起 医 药界 的 广 泛关 注 , 成 为缓控 释制 剂研发 的一个 重要 方 向。 聚 乙 交 酯一 丙交酯共 聚物 ( p o l y l a c t i c — C O — g l y c o l i c a c i d ,
[ 中图分类号 ] R 9 4 4 . 9
[ 文献标识 码] A
[ 文章编号] 2 0 9 5— 3 5 9 3 ( 2 0 1 4 ) 0 1 — 0 0 2 7— 0 2
Wo r l d w i d e De v e l o p me n t S t a t u s o f I n j e c t a b l e Mi c r o s p h e r e s f o r S u s t a i n e d R e l e a s e
k e t i n g w o r l d w i d e .T h e i n d i c a t i o n s ,t r a d e ma r k h o l d e r s ,c h a r a c t e r i s t i c s o f d r u g r e l e a s e , ma r k e t p e r f o r ma n c e o f t h e s e d ug r s w a s s u mma — r i z e d . F o r ou f t h e r ,t e c h n i c a l b a c k g r o u n d,a d v a n t a g e a n d a p p l i c a t i o n p r o s p e c t s f o r t h i s t y p e o f n e w d r u g d e l i v e r y s y s t e m w a s i n t r o d u c e d .
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