秋水仙碱及其提取和在实际生活中的应用综述

秋水仙碱及其提取和在实际生活中的应用

综述

化学系094班

30号

张景越

秋水仙碱及其提取和在实际生活中的应用

综述

摘要：秋水仙素，一种生物碱，因最初从百合科植物秋水仙中提取出来，故名,也称秋水仙碱。纯秋水仙素呈黄色针状结晶，熔点157℃。易溶于水、乙醇和氯仿。味苦，有毒。秋水仙素能抑制有丝分裂，破坏纺锤体，使染色体停滞在分裂中期。这种由秋水仙素引起的不正常分裂，称为秋水仙素有丝分裂。在这样的有丝分裂中，染色体虽然纵裂，但细胞不分裂，不能形成两个子细胞，因而使染色体加倍。自1937年美国学者布莱克斯利（A.F.Blakeslee）等，用秋水仙素加倍曼陀罗等植物的染色体数获得成功以后，秋水仙素就被广泛应用于细胞学、遗传学的研究和植物育种

关键词：秋水仙素植物碱百合有丝分裂染色体加倍

Abstract: colchicine, an alkaloid, Liliaceae colchicine due

to the initial extracted, hence the name, also known

as colchicine. Pure colchicine was a yellow needle crystal, melting

point 157 ° C. Soluble in water, ethanol

and chloroform. Bitter,poisonous. Colchicine inhibition of mitosis, destruction of the spindle, thechromosomes stuck

in metaphase. This colchicine caused abnormal division,called colchicine is known

as mitosis. This mitosis, the chromosomes althoughinterhemispheric, but the cells do not split, can not form two daughter cells, making the chromosome doubling. Since the 1937 American scholar Blakeslee(AFBlakeslee), with colchicine doubling of Datura and other plants thechromosome number to be successful, colchicine was widely used in cytology,genetics and plant breeding

Keywords：colchicine plant alkaloid lily mitosis chromosome doubling

前言：生物碱一般都具有抗菌消炎作用，如白屈菜红碱对植物病原真菌具有抗菌作用，博落回生物碱对多种真菌具有抗菌作用；黄连中的小蘖碱，可以广谱抑制病原微生物，如真菌、细菌和原虫，用于多种疾病的治疗。但迄今为止，秋水仙碱对常见致病菌的抑菌活性的报道较少。

正文：水仙，百合属百合科草本植物，具有润肺止咳、宁心安神的功效。百合具有广泛的生理活性，其中最有价值的生理活性物质卓酚酮类生物碱——秋水仙

碱能抑制有丝分裂，破坏纺锤体，使染色体停止在分裂中期，还可抑制癌细胞的生长。临床上可用来治疗癌症如乳腺癌、皮肤病、白血病等，还可治疗何杰金氏病，治疗家族性地中海热、肾脏淀粉样变、某些皮肤病及纤维化性疾病，并对原发性痛风有特异作用。

中文名称：秋水仙碱

英文名称：colchicine

其他名称：秋水仙素

定义：可与微管蛋白异二聚体结合，抑制微管装配的一种生物碱。常用于

制备中期染色体。

生物碱的存在形式和性质：

生物碱通常为无色固体、味苦.只有少数生物碱如烟碱、毒芹碱在常温下为液体.生物碱大多数具有旋光性，自然界存在的多是左旋体.左旋体和右旋体的生理作用往往差别很大，一般具有疗效的是左旋体.

游离状态的生物碱根据溶解性能分为亲脂性生物碱和水溶性生物碱两大类.亲脂性生物碱数目较多，绝大多数胺碱和仲胺碱都属于这一类.它们易溶于苯、乙醚、氯仿、卤代烷烃等极性较低的有机溶剂，在丙酮、乙醇等亲水性有机溶剂中也有较好的溶解度，而在水中溶解度较小或者几乎不溶.水溶性生物碱主要有季铵型生物碱，数目较少，它们易溶于水、酸水和碱水，在甲醇和正丁醇等极性大的有机溶剂中可溶解，但不溶于无极性或极性低的有机溶剂.具碱性的生物碱能和酸相结合生成盐.生物碱盐易溶于水，难溶或不溶于亲脂性有机溶剂，但可以溶于甲醇或乙醇.

秋水仙碱相关性状及作用：

1 药理作用：秋水仙碱通过：①和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能，包括抑制中性粒细胞的趋化、粘附和吞噬作用；②抑制磷酸酯酶A2，减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯；③抑制局部

细胞产生白细胞介素6等，从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。

2 染色体作用：秋水仙素是诱变多倍体效果最好的药剂之一。它的作用机理是：当细胞进行分裂时，一方面能使染色体的着丝点延迟分裂，于是已复制的染色体两条单体分离，而着丝点仍连在一起，形成“X”形染色体图象（称为C-有丝分裂，即秋水仙效应有丝分裂）；另一方面是引起分裂中期的纺锤丝断裂，或抑制纺锤体的形成，结果到分裂后期染色体不能移向两极，而重组成一个双倍性的细胞核。这时候，细胞加大而不分裂，或者分裂成一个无细胞核的子细胞和一个有双倍性细胞核的子细胞。经过一个时期以后，这种染色体数目加倍了的细胞再分裂增长时，就构成了双倍性的细胞和组织。

秋水仙素不论是破坏还是抑制纺锤体的形成，作用都是一时的。秋水仙素可以抑制纺锤体的形成，导致细胞不分裂，——然后过一段时间秋水仙素代谢掉，不再起作用，细胞继续分裂，——然后才是“染色体数目加倍”（着丝点的分裂）。着丝点的分离与纺锤体无关，因为在用秋水仙素处理，破坏微管的情况下，两条单体也可以分开。这是由于Ca离子的诱导，使着丝点分开后，再由纺锤体牵引移向两极，也就是说纺锤体只起牵引染色体的作用。

3 秋水仙碱的毒性及造成的不良反应：秋水仙碱有剧毒，常见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、胃肠反应是严重中毒的前驱症状，症状出现时即行停药，肾脏损害可见血尿、少尿、对骨髓有直接抑制作用、引起粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。

(1)消化道反应：是最常见的副作用。许多痛风病人在服用秋水仙碱后出现恶心、食欲减退、呕吐、腹部不舒适感以及腹泻。有的病人因恶心呕吐或者腹泻较为严重而无法坚持用药。(2)骨髓毒性反应：主要是对骨髓的造血功能有抑制作用，导致白细胞减少、再生障碍性贫血等。

(3)肝脏损害：可引起肝功能异常，严重者可发生黄疸。

(4)肾脏损害：可出现蛋白尿现象，一般不会引起肾功能衰竭。

(5)其它副作用：包括脱发、皮肤过敏、精神抑郁等。

为减轻秋水仙碱的副作用，也可以在急性期使用芬必得、双氯芬酸钠等止痛片，如果有肝肾功能损害就只能使用天然的消炎药物如天然虾青素（asta）、二甲基砜（DSM）等。

4 药用途径：通过减低白细胞活动和吞噬作用及减少乳酸形成从而减少尿酸结晶的沉积，减轻炎性反应，而起止痛作用。主要用于急性痛风，对一般疼痛、炎症和慢性痛风无效；可抑制细胞的有丝分裂，有抗肿瘤作用，但毒性大，现已少用。