药剂学复习资料
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第16章固体分散系的制备技术
1.固体分散体：指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的一种固态物质，又称固体分散物。
2.固体分散体特点：
①可以将难溶性药物高度分散于固体载体中
②大大提高药物的溶出速率，从而提高药物的口服吸收与生物利用度
③可用于油性药物的固体化
④难溶性药物以速释为目的时，所用载体以水溶性材料为宜，如果以缓释或肠溶为目的时，可适当使用难溶性或肠溶性高分子材料
（三）乳膏基质
其主要成分为水相、油相、乳化剂。
2.眼膏剂的基质
常用的眼膏剂基质一般由凡士林8份，液状石蜡、羊毛脂各一份混合而成。
3.栓剂：指药物与适宜基质制成供腔道给药的固状制剂。
4.栓剂的基质
（一）油脂性基质
1.可可豆脂
2.半合成或全合成脂肪酸酯
（1）椰油酯
（2）棕榈酸酯
（3）混合脂肪酸甘油酯
（4）硬脂肪酸丙二醇酯
②物理机械法：喷雾干燥法、喷雾凝结法、流化床包衣法、多孔离心法、超临界流体法、转碟法
③化学法：界面缩聚法、辐射交联法
3.脂质体的制备方法
①薄膜分散法
②过膜挤压法
③French挤压法
④逆向蒸发法
⑤化学梯度法；pH梯度法、硫酸铵梯度法
⑥其他：钙融合法
第19章缓控迟释制剂
释药制剂：要使药物达到缓释，可采用如下方法：
①制成溶解度小的盐或酯
②与高分子化合物形成难溶性的盐
③控制粒子大小：粒径增大，溶出减慢
M：含药栓的平均栓重
②计算制备含药栓需要的基质重量B
B=（G-y/DV）×n
6.栓剂的制备
①冷压法
②热熔法
第14章气雾剂喷雾剂粉雾剂
1.气雾剂：指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特质阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。
2抛射剂的填充方法：
①压灌法
设备简单，不需低温操作（只需室温），抛射剂损耗少，目前我国多用此法生产。但生产速度较慢，且在使用过程中压力的变化幅度较大。
②冷灌法
药液借助冷却装置冷却至﹣20℃左右，抛射剂冷却至沸点以下至少5℃。
冷灌法速度快，对阀门无影响，成品压力较稳定。但需制冷设备和低温操作，抛射剂损失较多。含水处方不易用此法。
药剂学
第13章半固体制剂
1.软膏剂的基质
（一）油脂性基质
1.烃类
（1）凡士林
（2）固体石蜡和液体石蜡（调节凡士林的稠度）
2.类脂类
（1）羊毛脂（增加凡士林的吸水性与药物的渗透性）
（2）蜂蜡与鲸蜡
3.油脂类
4.二甲硅油
（二）水溶性基质
常用：聚乙二醇（PEG）
平均分子量在700以下是液体，PEG1000和PEG1500是半固体，平均分子量在2000~6000是固体。
4.固体分散体的制备
①熔融法
②溶剂法（共沉淀法或共蒸发法）
③机械分散法
第17章包合物的制备技术
包合物：指一种分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴结构内形成的特殊的复合物。
这种药物是由主分子和客分子组成，主分子是包合材料，具空穴结构，足以将客分子（药物）容纳在内，通常按1:1比例形成分子囊，亦称分子包衣。
（二）水溶性基质
1.甘油明胶（水：明胶：甘油=10:20:70）
2.聚乙二醇
3.聚三梨酯61
（三）附加剂
1.表面活性剂
2.抗氧化剂
3.硬度调节剂Байду номын сангаас
4.吸收促进剂
5.置换价（DV）：指同体积的药物与栓剂基质的重量之比。
①DV=W/[G-(M-W)]
注：W：含药栓每个栓的平均含药量G：纯基质栓（即空白栓）的平均重量
3.常用载体材料：
①水溶性载体材料：
聚乙二醇类（PEG）、聚维酮类（PVP）、有机酸类、表面活性剂类、糖类与多元醇类、纤维素类（CAP）
②难溶性载体材料
乙基纤维素（EC）、聚丙烯酸树脂类（RL和RS）、脂质类材料
③肠溶性载体材料
羧甲乙纤维素（CMEC）、羧丙甲纤维素邻苯二甲酸酯（HPMCP）聚丙烯酸树脂类
第18章微粒分散系的制备技术
1.药物微囊化的目的：
①掩盖药物的不良气味及口味
②提高药物的稳定性
③防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性
④使液体药物固态化，便于应用与贮存
⑤减少复方药物的配伍变化
⑥可制备缓释或控释制剂
⑦使药物浓集于靶区，提高疗效，降低毒副作用
⑧将活细胞生物活性物质包囊
2.微囊的制备方法
①物理化学法：单凝聚法、复凝聚法、溶剂—非溶剂法、改变温度法、液中干燥法
1.固体分散体：指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的一种固态物质，又称固体分散物。
2.固体分散体特点：
①可以将难溶性药物高度分散于固体载体中
②大大提高药物的溶出速率，从而提高药物的口服吸收与生物利用度
③可用于油性药物的固体化
④难溶性药物以速释为目的时，所用载体以水溶性材料为宜，如果以缓释或肠溶为目的时，可适当使用难溶性或肠溶性高分子材料
（三）乳膏基质
其主要成分为水相、油相、乳化剂。
2.眼膏剂的基质
常用的眼膏剂基质一般由凡士林8份，液状石蜡、羊毛脂各一份混合而成。
3.栓剂：指药物与适宜基质制成供腔道给药的固状制剂。
4.栓剂的基质
（一）油脂性基质
1.可可豆脂
2.半合成或全合成脂肪酸酯
（1）椰油酯
（2）棕榈酸酯
（3）混合脂肪酸甘油酯
（4）硬脂肪酸丙二醇酯
②物理机械法：喷雾干燥法、喷雾凝结法、流化床包衣法、多孔离心法、超临界流体法、转碟法
③化学法：界面缩聚法、辐射交联法
3.脂质体的制备方法
①薄膜分散法
②过膜挤压法
③French挤压法
④逆向蒸发法
⑤化学梯度法；pH梯度法、硫酸铵梯度法
⑥其他：钙融合法
第19章缓控迟释制剂
释药制剂：要使药物达到缓释，可采用如下方法：
①制成溶解度小的盐或酯
②与高分子化合物形成难溶性的盐
③控制粒子大小：粒径增大，溶出减慢
M：含药栓的平均栓重
②计算制备含药栓需要的基质重量B
B=（G-y/DV）×n
6.栓剂的制备
①冷压法
②热熔法
第14章气雾剂喷雾剂粉雾剂
1.气雾剂：指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特质阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。
2抛射剂的填充方法：
①压灌法
设备简单，不需低温操作（只需室温），抛射剂损耗少，目前我国多用此法生产。但生产速度较慢，且在使用过程中压力的变化幅度较大。
②冷灌法
药液借助冷却装置冷却至﹣20℃左右，抛射剂冷却至沸点以下至少5℃。
冷灌法速度快，对阀门无影响，成品压力较稳定。但需制冷设备和低温操作，抛射剂损失较多。含水处方不易用此法。
药剂学
第13章半固体制剂
1.软膏剂的基质
（一）油脂性基质
1.烃类
（1）凡士林
（2）固体石蜡和液体石蜡（调节凡士林的稠度）
2.类脂类
（1）羊毛脂（增加凡士林的吸水性与药物的渗透性）
（2）蜂蜡与鲸蜡
3.油脂类
4.二甲硅油
（二）水溶性基质
常用：聚乙二醇（PEG）
平均分子量在700以下是液体，PEG1000和PEG1500是半固体，平均分子量在2000~6000是固体。
4.固体分散体的制备
①熔融法
②溶剂法（共沉淀法或共蒸发法）
③机械分散法
第17章包合物的制备技术
包合物：指一种分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴结构内形成的特殊的复合物。
这种药物是由主分子和客分子组成，主分子是包合材料，具空穴结构，足以将客分子（药物）容纳在内，通常按1:1比例形成分子囊，亦称分子包衣。
（二）水溶性基质
1.甘油明胶（水：明胶：甘油=10:20:70）
2.聚乙二醇
3.聚三梨酯61
（三）附加剂
1.表面活性剂
2.抗氧化剂
3.硬度调节剂Байду номын сангаас
4.吸收促进剂
5.置换价（DV）：指同体积的药物与栓剂基质的重量之比。
①DV=W/[G-(M-W)]
注：W：含药栓每个栓的平均含药量G：纯基质栓（即空白栓）的平均重量
3.常用载体材料：
①水溶性载体材料：
聚乙二醇类（PEG）、聚维酮类（PVP）、有机酸类、表面活性剂类、糖类与多元醇类、纤维素类（CAP）
②难溶性载体材料
乙基纤维素（EC）、聚丙烯酸树脂类（RL和RS）、脂质类材料
③肠溶性载体材料
羧甲乙纤维素（CMEC）、羧丙甲纤维素邻苯二甲酸酯（HPMCP）聚丙烯酸树脂类
第18章微粒分散系的制备技术
1.药物微囊化的目的：
①掩盖药物的不良气味及口味
②提高药物的稳定性
③防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性
④使液体药物固态化，便于应用与贮存
⑤减少复方药物的配伍变化
⑥可制备缓释或控释制剂
⑦使药物浓集于靶区，提高疗效，降低毒副作用
⑧将活细胞生物活性物质包囊
2.微囊的制备方法
①物理化学法：单凝聚法、复凝聚法、溶剂—非溶剂法、改变温度法、液中干燥法