有机磷农药胆碱酯酶抑制剂
有机磷农药中毒救治原则
有机磷农药中毒救治原则引言有机磷农药是一类常见的农药，广泛应用于农业生产中。
然而，由于其毒性较大，误服或暴露于有机磷农药可能导致中毒。
有机磷农药中毒是一种严重的急性中毒，及时救治对于患者的生命安全至关重要。
本文将介绍有机磷农药中毒救治的原则，以便医务人员能够有效、安全地处理这类中毒病例。
一、中毒机制有机磷农药通过抑制胆碱酯酶的活性，干扰神经递质乙酰胆碱的正常传递，导致神经系统功能紊乱。
中毒症状包括头晕、头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎、流汗、瞳孔缩小、肌肉颤动、抽搐、昏迷等。
严重中毒可导致呼吸衰竭和心脏骤停。
二、救治原则1. 紧急处理对于有机磷农药中毒患者，应立即进行紧急处理，以确保患者的生命安全。
紧急处理包括以下几个方面：•立即将患者转移到通风良好的地方，远离有机磷农药污染源。
•解开患者的紧身衣物，保持呼吸道通畅。
•如有呕吐物，将患者头部转向一侧，避免呕吐物误吸入呼吸道。
•如患者呼吸困难或停止呼吸，应立即进行人工呼吸和心肺复苏。
2. 确认中毒程度在紧急处理后，应尽快确认患者的中毒程度，以便进行相应的治疗。
常用的中毒程度评估方法包括测定血胆碱酯酶活性、测定血胆碱酯酶抑制率、测定尿胆碱酯酶活性等。
3. 解毒治疗有机磷农药中毒的解毒治疗是救治的关键。
解毒药物主要包括胆碱酯酶再生剂、胆碱酯酶抑制剂和辅助治疗药物。
•胆碱酯酶再生剂：如氯化胆碱、对乙酰氨基酚、辛巴曲辛等。
这些药物能够促进胆碱酯酶的再生，恢复神经递质乙酰胆碱的正常传递，从而缓解中毒症状。
•胆碱酯酶抑制剂：如阿托品、普拉克索、辛芬尼等。
这些药物能够竞争性地与有机磷农药结合在胆碱酯酶上，减轻有机磷农药对胆碱酯酶的抑制作用，从而减轻中毒症状。
•辅助治疗药物：如抗癫痫药物、镇静药物、抗心律失常药物等。
这些药物能够辅助治疗中毒引起的抽搐、昏迷、心律失常等症状。
4. 支持治疗在解毒治疗的同时，还需要进行支持治疗，以维持患者的生命体征稳定。
支持治疗包括以下几个方面：•维持呼吸道通畅：如清除呼吸道分泌物、气管插管、气管切开等。
有机磷农药中毒原理
有机磷农药中毒原理1. 介绍有机磷农药是一类广泛使用的农药，其中毒原理是指人体接触或摄入有机磷农药后，有机磷化合物与胆碱酯酶结合，抑制了胆碱酯酶的活性，导致神经传导受阻，从而引发中毒症状。
本文将以有机磷农药中毒的原理为主线，深入探讨有机磷农药中毒的发生机制、病理变化以及临床表现等方面。
2. 有机磷农药的分类有机磷农药根据其化学结构和毒性特点，可以分为三类：吸收性有机磷农药、胆碱酯酶抑制剂和硫代磷酸酯。
吸收性有机磷农药主要经皮肤、呼吸道和消化道吸收；胆碱酯酶抑制剂作用于胆碱酯酶，干扰神经传导；硫代磷酸酯通过抑制神经酰胺酯酶和抑制能释放胆碱酯的过程来产生相同的毒理作用。
2.1 吸收性有机磷农药中毒原理吸收性有机磷农药主要通过皮肤、呼吸道和消化道进入人体，其中毒机理是通过与胆碱酯酶结合抑制其活性，干扰神经传导。
吸收性有机磷农药分子吸附在神经细胞表面的胆碱酯酶活性区域，与酶结合形成稳定的酶抑制剂复合物，降低胆碱酯酶的活性。
这导致乙酰胆碱在突触间隙中蓄积，神经传导受阻，引发中毒症状。
2.2 胆碱酯酶抑制剂中毒原理胆碱酯酶抑制剂是一类特殊的有机磷农药，它们直接作用于胆碱酯酶，阻止其正常功能。
胆碱酯酶是一种重要的酶，负责乙酰胆碱的降解和突触间隙中的乙酰胆碱浓度的调节。
胆碱酯酶抑制剂与胆碱酯酶形成稳定的酶抑制剂复合物，导致胆碱酯酶无法正常降解乙酰胆碱，乙酰胆碱在突触间隙中积累，干扰神经传导，最终导致中毒症状的发生。
2.3 硫代磷酸酯中毒原理硫代磷酸酯是一类有机磷农药，其中毒原理与胆碱酯酶抑制剂相似。
硫代磷酸酯通过抑制神经酰胺酯酶的活性和抑制能释放胆碱酯的过程，产生相同的毒理作用。
神经酰胺酯酶负责乙酰胆碱的合成和释放，而硫代磷酸酯通过抑制该酶的活性，降低了乙酰胆碱的合成水平，从而导致神经传导受阻，引发中毒症状。
3. 有机磷农药中毒的发生机制有机磷农药中毒的发生机制涉及多个层面，包括药物的吸附、代谢和传导失调等过程。
有机磷抑制乙酰胆碱酯酶的机制
有机磷抑制乙酰胆碱酯酶的机制有机磷阻断剂是一类传统的农药，其作用是抑制农作物对害虫的发育和生长成熟。
其中乙酰胆碱酯酶（AChE）是中枢神经系统机能调节的重要物质。
有机磷抑制乙酰胆碱酯酶的机制主要是，其有机磷作用于AChE，使Enzyme受到抑制，从而阻断化合物的氧化过程，从而达到杀虫的目的。
其中，乙酰胆碱酯酶有两个主要的活体原子，即乙醚氧基和酰胆碱氧基，而有机磷阻断剂则主要作用于酰胆碱氧基。
当有机磷作用于酰胆碱氧基后，会造成酰胆碱氧基的构型变化，从而阻止乙醚氧基和乙醚氧基之间的复合反应，从而使乙酰胆碱酯酶失活，最终达到农药对害虫的杀灭作用。
胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制剂
03
胆碱酯酶抑制剂
药物作用机制
抑制胆碱酯酶活性
胆碱酯酶抑制剂通过抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的水 解，提高乙酰胆碱在体内的浓度，从而发挥药效。
增强乙酰胆碱作用
通过抑制乙酰胆碱的代谢酶，延长乙酰胆碱的作用时间，增 强乙酰胆碱对胆碱受体的激动作用。
主要药物种类
01
02
03
毒扁豆碱
最早发现的天然胆碱酯酶 抑制剂，具有强效和短效 的特点。
溴化物类
溴化物类化合物是人工合 成的胆碱酯酶抑制剂，包 括溴化物、碘化物等。
石杉碱甲
从石杉科植物千层塔中提 取的生物碱，是我国自主 研发的一类新药，具有强 效、长效和低毒的特点。
临床应用与效果
治疗阿尔茨海默病
治疗重症肌无力
用于有机磷中毒的治疗
不良反应与禁忌症
胆碱酯酶抑制剂可用于治疗阿 尔茨海默病，通过提高乙酰胆 碱浓度，改善患者认知功能。
未来展望
随着对胆碱能神经系统的深入研究，针对胆碱能受体的新药可能会为更多疾病提供新的治疗手段，同时也需要进 一步研究药物的长期疗效和安全性。
05
实际应用案例
病例一：治疗阿尔茨海默病
阿尔茨海默病是一种常见的神经退行性疾病，主要表现为记忆力减退、认知障碍等症状。胆碱受体激 动药可以激动神经突触的胆碱受体，促进神经递质的传递，从而改善阿尔茨海默病患者的认知功能。
胆碱酯酶抑制剂
胆碱酯酶抑制剂可以分为易逆性胆碱酯酶抑制剂和难逆性胆碱酯酶抑制剂两类。 易逆性胆碱酯酶抑制剂包括新斯的明、溴吡斯的明等；难逆性胆碱酯酶抑制剂包 括安贝氯铵、吡啶斯的明等。
02
胆碱受体激动药
药物作用机制
胆碱受体激动药通过与胆碱受体结合，激活受体，发挥激动作用，从而发挥药效。
有机磷农药的杀虫原理
有机磷农药的杀虫原理
有机磷农药的杀虫原理是通过干扰昆虫神经系统的正常功能，导致昆虫死亡。
有机磷农药的杀虫原理主要有以下几个方面：
1. 乙酰胆碱酯酶抑制：有机磷农药可以与昆虫体内的乙酰胆碱酯酶发生作用，抑制其活性。
乙酰胆碱酯酶过量抑制会导致乙酰胆碱在神经突触中积聚，阻断神经冲动的传导，影响神经信号传递，最终导致昆虫的神经功能紊乱，甚至死亡。
2. 磷酸酯酶抑制：有机磷农药还可以与昆虫体内的磷酸酯酶发生作用，抑制其活性。
磷酸酯酶是昆虫体内重要的代谢酶之一，参与脂肪代谢和能量供应。
当磷酸酯酶受到抑制时，昆虫体内的氨基酸和脂肪酸代谢被阻碍，导致能量供应不足，进而导致组织和细胞功能紊乱，最终导致昆虫死亡。
3. 阻断呼吸链：有机磷农药还能够作用于昆虫呼吸链中的细胞色素氧化酶，阻断氧化磷酸化过程，降低昆虫体内的氧化磷酸化作用，导致细胞无法正常供应能量，最终导致昆虫死亡。
总之，有机磷农药的杀虫原理主要是通过干扰昆虫神经系统和代谢过程，导致昆虫的神经功能紊乱和能量供应不足，最终导致昆虫死亡。
有机磷杀虫药中毒原理
有机磷杀虫药中毒原理
有机磷杀虫药中毒的原理主要是通过抑制胆碱酯酶的活性，导致神经递质乙酰胆碱在神经突触间隙中积累，引起神经兴奋性增高，出现一系列神经系统症状和体征。
乙酰胆碱是一种重要的神经递质，它在神经元之间传递信息时起到关键作用。
当乙酰胆碱被释放到突触间隙后，会被胆碱酯酶迅速分解为乙酸和胆碱，以完成信号传递。
然而，有机磷杀虫药可以与胆碱酯酶结合，形成稳定的磷酰化胆碱酯酶，使其失去活性，无法分解乙酰胆碱。
随着乙酰胆碱在突触间隙中的积累，神经兴奋性逐渐增高，导致一系列症状和体征的出现。
这些症状包括肌肉痉挛、瞳孔缩小、呼吸困难、心率加快等。
严重中毒时，还可能出现昏迷、抽搐、呼吸衰竭等危及生命的情况。
为了治疗有机磷杀虫药中毒，需要采取相应的解毒措施。
常用的解毒药物包括阿托品和氯解磷定。
阿托品可以阻断乙酰胆碱对副交感神经的作用，减轻症状；而氯解磷定则可以恢复胆碱酯酶的活性，加速乙酰胆碱的分解。
此外，还需要进行支持性治疗，如维持呼吸道通畅、补充液体等。
有机磷杀虫药中毒是由于其抑制胆碱酯酶活性导致的乙酰胆碱积累所引起的。
及时采取解毒措施和支持性治疗是救治中毒患者的关键。
7种有机磷农药对不同来源乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用比较
鳗（ Ｅ ｌ ｅ ｃ ｔ ｒ ｏ ｐ ｈ ｏ ｒ ｕ ｓ ｅ ｌ ｅ ｅ ｔ ｒ ｉ ｅ ｕ ｓ ） 电器官 Ａ Ｃ ｈ Ｅ活性。结果 倍硫磷 、 草甘磷、 对硫磷 、 毒死蜱 、 久效磷 对 家蝇 Ａ ｃ ｈ Ｅ敏 感 ， 活性抑
制率 高于电鳗 电器官 Ａ ｃ ｈ Ｅ， 在农 药质量浓度 为 １ ０ ０ ０ ｇ ／ Ｌ时 ， 抑制 率最 高， 分 别为 ８ ５ ． １ ４ ％、 ７ ５ ． ２ ８ ％、 ４ ０ ． ９ ４ ％、 ８ ５ ． ４ ３ ％、 ５ ５ ． ６ ８ ％； 马拉硫磷 、 甲拌磷对 电鳗电器官 Ａ ｃ ｈ Ｅ敏 感 ， 抑制率 高于 家蝇 Ａ ｃ ｈ Ｅ， 在农 药质量浓度 为 １ ０ ０ ０ ｇ ／ Ｌ时 ， 抑 制率最
Ｔ Ｉ Ａ Ｎ Ｈｕ ａ ， Ｊ Ｉ Ａ Ｊ ｉ ｍ ｉ ｎ ， Ｚ Ｈ Ａ Ｎ Ｇ Ｊ ｉ ａ ｎ ｊ ｉ ａ ｎ ｇ ， Ｃ ＨＡ Ｎ Ｇ Ｈ ｏ ｎ ｇ ， Ｑ Ｉ Ｕ Ｅ ｒ ｃ ｈ ｅ ｎ ， Ｃ ＨＵ Ｍ ｉ ｎ
有机磷农药中毒及其解救
有机磷农药中毒及其解救
目的：观察有机磷农药中毒的症状及阿托品、解磷定的解毒作用
原理：有机磷农药是一种不可逆性的胆碱酯酶抑制药，而解磷定和阿托品可以缓解它所引起的中毒症状。
材料：
器材：兔固定盒、1ml注射器、5ml注射器、测瞳尺、干棉球、手术刀片、木夹。
药品：5%精制敌百虫溶液、0.5%硫酸阿托品溶液、25%氯解磷定溶液
动物：家兔1只
方法：
（1）取家兔1只，称重。
观察并记录活动情况、呼吸（频率、幅度、节律是否均匀）、瞳孔大小、唾液分泌、大小便、肌张力及有无肌震颤等。
（2）将兔固定于盒内，以酒精棉球涂搽耳廓，使耳缘静脉扩张，涂石蜡。
当充血明显时，用刀片迅速划破静脉，让血液自然流出，收集0.5 ml血液，离心，取血清6ｕl，加入R1试剂480ｕl，R2试剂120ｕl，震荡均匀，半自动生化仪测定血液胆碱酯酶活力。
切口用干棉球按压止血。
（3）由兔耳缘静脉注入5%精制敌百虫溶液2ml/kg。
随时观察并记录上述各指标的变化。
待症状变化明显时，再依
步骤（2）采血供测中毒后胆碱酯酶活性。
（4）经兔耳缘静脉注入0.5%硫酸阿托品溶液0.4ml /kg，观察各项指标。
（5）然后再注射25%氯解磷定溶液0.2ml/Kg，观察各项指标。
（6）记录观察结果，完成实验报告。
注意事项：（1）有机磷农药为剧毒物，切勿污染。
皮肤被敌百虫污染后不能用碱性物（肥皂）清洗。
（2）兔耳缘静脉取血应从耳尖开始，取血后应注意及时止血。
思考：有机磷农药中毒的机制是什么？阿托品和解磷定为什么能解救有机磷农药中毒？在临床上如何应用？。
有机磷农药中毒
有机磷农药中毒定义：有机磷农药是一种强烈的胆碱酯酶抑制剂，进入体内的有机磷化合物可以与胆碱酯酶结合，使其失去分解乙酰胆碱的能力，造成乙酰胆碱积聚，引起神经功能紊乱。
急性有机磷农药中毒（AOPP）是指有机磷农药短时大量进入人体后造成的以神经系统损害为主的一系列伤害，临床上主要包括急性中毒患者表现的胆碱能兴奋或危象，其后的中间综合征（IMS）以及迟发性周围神经病（OPIDPN）。
临床表现(一)毒蕈碱样症状这组症状出现最早，主要是副交感神经末梢兴奋所致，类似毒蕈碱作用，表现为平滑肌痉挛和腺体分泌增加。
临床表现先有恶心、呕吐、腹痛、多汗、尚有流泪、流涕、流涎、腹泻、尿频、大小便失禁、心跳减慢和瞳孔缩小。
支气管痉挛和分泌物增加、咳嗽、气急，严重患者出现肺水肿。
(二)烟碱样症状乙酰胆碱在横纹肌神经肌肉接头处过度蓄积和刺激，使面、眼睑、舌、四肢和全身横纹肌发生肌纤维颤动，甚至全身肌肉强直性痉挛。
患者常有全身紧束和压迫感，而后发生肌力减退和瘫痪。
呼吸肌麻痹引起周围性呼吸衰竭。
交感神经节受乙酰胆碱刺激，其节后交感神经纤维末梢释放儿茶酚胺使血管收缩，引起血压增高、心跳加快和心律失常。
(三)中枢神经系统症状中枢神经系统受乙酰胆碱刺激后有头晕、头痛、疲乏、共济失调、烦躁不安、诡妄、抽搐和昏迷。
乐果和马拉硫磷口服中毒后，经急救后临床症状好转，可在数日至一周后突然再次昏迷，甚至发生肺水肿或突然死亡。
症状复发可能与残留在皮肤、毛发和胄肠道的有机磷杀虫药重新吸收或解毒药停用过早或其他尚未阐明的机制所致。
分度：1.轻度中毒者有恶心、呕吐、头晕、流涎、多汗、瞳孔缩小，心率减慢；2.中度中毒者并有肌束颤动、呼吸困难；3.重度中毒者并有嗜睡、昏迷、抽搐、双肺大量湿罗音及哮鸣音、脑水肿、呼吸衰竭。
急性有机磷农药中毒诊断依据1.有机磷农药接触或口服史；2.有中毒的症状及体征；3.全血胆碱酯酶活力下降；4.血、胃内容物和大便中检出有机磷。
治疗原则1.彻底清除毒物（洗胃、导泻、利尿和皮肤清洗）；2.早期、足量、反复给予阿托品和胆碱酯酶复能剂；3.防治继发感染；4.防治“反跳”和“中间综合征”；5.对症、支持治疗。
解磷定解毒的生化机制
解磷定解毒的生化机制
解磷定是一种常用的解毒剂，主要用于解除有机磷农药中毒。
它具有以下生化机制：
1.抑制胆碱酯酶活性：有机磷农药可以抑制胆碱酯酶的活
性，使得乙酰胆碱无法被分解，造成神经传导阻滞和毒蕈碱样症状。
解磷定可以抑制胆碱酯酶的活性，从而解除有机磷农药对胆碱酯酶的抑制作用。
2.结合有机磷农药：解磷定可以与有机磷农药结合，形成
无毒的化合物，从而降低有机磷农药的毒性。
3.促进有机磷农药的排泄：解磷定可以促进有机磷农药从
尿液和粪便中排泄，从而降低血液中的有机磷农药浓度。
4.减少毒蕈碱样症状：解磷定可以减少毒蕈碱样症状，如
出汗、流涎、呼吸困难等。
这是因为它可以抑制胆碱酯酶的活性，使得乙酰胆碱无法被分解，从而减少毒蕈碱样症状的产生。
5.促进神经传导的恢复：解磷定可以促进神经传导的恢复，
从而改善神经系统功能。
这是因为它可以抑制胆碱酯酶的活性，使得乙酰胆碱无法被分解，从而促进神经传导的恢复。
综上所述，解磷定的解毒机制主要包括抑制胆碱酯酶活性、结合有机磷农药、促进有机磷农药的排泄、减少毒蕈碱样症
状和促进神经传导的恢复。
这些机制协同作用，使得解磷定能够有效地解除有机磷农药中毒的症状，保护人体的健康。
针对有机磷农药对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用研究
针对有机磷农药对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用研究目的：对有机磷农药对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用进行探讨。
方法：选取2010年1月-2014年12月在笔者所在医院治疗的100例有机磷农药中毒患者，分别对患者中毒后1、24、48、72、120 h及治愈后的乙酰胆碱酯酶活性进行检测，比较患者中毒后与治愈后的乙酰胆碱酯酶活性，进行对照分析。
结果：中毒后1、24、48、72、120 h患者血液中乙酰胆碱酯酶活性明显低于治愈后，差异有统计学意义（P＜0.05）。
100例中毒患者在抢救治疗后，死亡率为13.00%，剩余患者转到相关科室或转院继续进行治疗。
结论：急性有机磷中毒后，大大抑制患者的乙酰胆碱酯酶活性，导致乙酰胆碱酶在患者脑组织大量累积，严重影响患者的预后，因此需及时给予患者有效处理，缓解患者神经组织受到的损伤，保证患者脑组织的完整性。
[Abstract] Objective：To explore the inhibitory effects of organophosphorus pesticides on acetylcholinesterase activity.Method：In our hospital from January 2010 to December 2014 100 cases of organophosphorus pesticide poisoning patients were selected.For patients with after poisoning respectively 1，24，48，72，120 h and acetylcholinesterase activity were detected after parison of patients cured after poisoning and acetylcholinesterase activity were analyzed.Result：1，24，48，72，120 h acetylcholinesterase in the blood of patients were significantly lower than that of the activity after poisoning after cure，there were significant difference（P＜0.05）.100 cases of poisoning patients in the emergency treatment，the mortality rate was 13%，the remaining patients transferred to the relevant department or hospital to continue treatment.Conclusion：Acute organophosphate poisoning patients，greatly inhibited acetylcholinesterase activity，leading to acetylcholine accumulation in brain tissue of patients，seriously affect the prognosis of patients，patients need timely effective treatment therefore，alleviate nerve tissue of patients with trauma，ensure completeness of patients with brain tissue.[Key words] Organophosphorus pesticide；Acetylcholinesterase activity；Inhibition急性有机磷中毒属于我国临床治疗中的常见病症[1]。
胆碱酯酶抑制剂
对胃肠、膀胱作用次之
01
03
02
作用特点：
一、易逆性胆碱酯酶抑制药
兴奋骨骼肌： 抑制AChE: 直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体 促进运动神经末梢释放Ach
临床应用：
重症肌无力，首选
药理作用与临床应用
兴奋平滑肌： 胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌 临床应用：
术后腹气胀和尿潴留
01
重症肌无力：“胆碱能危象”
血中AChE活性持续明显下降
3
临床表现：神经衰弱、腹胀、多汗； 偶见肌束颤动及瞳孔缩小
慢性中毒
呼吸肌麻痹－－死亡
N样症状
先兴奋后抑制
中枢抑制症状：头晕、乏力、嗜睡、昏迷
中枢兴奋症状：失眠、不安、幻觉、谵妄、 抽搐、惊厥
严重中毒晚期： 血管运动中枢抑制－－血压下降 呼吸中枢麻痹－－呼吸停止
中枢症状
清除毒物：
胃液和毒物
洗胃－－2％碳酸氢钠溶液
氯解磷定 作用机制：含肟基，对磷原子有极强的亲和力
胆碱酯酶复活剂解毒机制
+PAM－Cl
解毒效果
N样症状>中枢症状>>>M样症状 内吸磷、马拉硫磷、对硫磷 > 敌敌畏、敌百 虫 >>> 乐果
不良反应
晕眩、乏力、恶心、心动过速 过量引起有机磷中毒症状加重, 但肌颤消失
1
多发生于长期接触农药的人员
2
M样症状
3.呼吸系统：
1.眼：
2.腺体：
4.胃肠道：
5.泌尿系统：
6.心血管系统：
瞳孔缩小－－不宜作为早期诊断依据 视力模糊、眼痛等
流涎、出汗
呼吸困难，甚至肺水肿
恶心、呕吐、腹痛、腹泻等
有机磷农药的检测方法
有机磷农药的检测方法
以下是 7 条关于有机磷农药检测方法的内容：
1. 酶抑制法你知道不？就比如说用胆碱酯酶来检测有机磷农药，就像警察抓小偷一样，胆碱酯酶能快速察觉到有机磷这个“坏家伙”呢。
咱平时检测蔬菜水果的时候就可以用这个方法呀，简单又好用，咋就没多少人知道呢？哎呀！
2. 还有气相色谱法呀，这可真是个厉害的手段！就好像给有机磷农药拍个特写，能把它们的样子、成分啥的都搞得清清楚楚。
你想想，这样咱不就能准确知道有没有这些农药残留啦，多靠谱啊！对吧？
3. 免疫分析法也很棒哦！它就像是身体里的免疫系统一样，专门识别有机磷农药。
咱可以用它来检测牛奶、肉类那些食品里有没有有机磷呢，这多神奇呀，难道你不想了解一下？
4. 光谱分析法听过没？它就像一束神奇的光，能照出有机磷农药的踪迹。
你看河水呀、土壤呀，用这个方法去检测，说不定就能发现那些隐藏的有机磷呢，这多有意思啊！
5. 传感器法也很厉害哟！就好像给有机磷农药装了个警报器，一旦有它出现，马上就会发出信号。
在实际检测中，真的超方便呢，你难道不觉得这很牛吗？
6. 生物检测法也不能忽视呀！就像让小动物或者微生物来当侦探，它们对有机磷农药可敏感啦。
咱在一些特殊场合就能用上这种方法呢，是不是很特别呀？
7. 快速检测试纸法可是很便捷的呢！把它一放，像变魔术一样很快就能知道结果了。
你在市场买菜的时候就能随身带着，随时检测一下呀，多实用，为什么不多推广推广呢？
我觉得这些有机磷农药检测方法都各有各的好处和用处，应该让更多人了解和使用，这样才能更好地保障我们的食品安全和环境安全啊！。
有机磷农药中毒导致胆碱酯酶减低的机制
有机磷农药中毒导致胆碱酯酶减低的机制下载提示：该文档是本店铺精心编制而成的，希望大家下载后，能够帮助大家解决实际问题。
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有机磷中毒阿托品化标准
有机磷中毒阿托品化标准
有机磷中毒是一种常见的急性中毒，阿托品是一种抗胆碱酯酶
药物，被用来对抗有机磷中毒的症状。
阿托品的使用标准主要包括
剂量、途径和频率。
首先，阿托品的剂量应根据患者的年龄、体重和中毒程度而定。
一般来说，成人的初始剂量为2-4毫克，儿童的初始剂量为0.05毫
克/公斤。
在严重中毒的情况下，可能需要增加剂量。
其次，阿托品的给药途径通常是静脉注射或肌肉注射。
在急性
有机磷中毒的情况下，静脉注射是首选途径，因为它可以迅速发挥
作用。
最后，阿托品的使用频率取决于患者的症状和严重程度。
在急
性中毒的情况下，可能需要每隔几分钟或每隔几小时给予一次剂量，直到症状得到控制。
总的来说，有机磷中毒时使用阿托品的标准是根据患者的情况
个体化确定剂量，选择合适的给药途径，并根据症状调整使用频率。
在使用阿托品时，应该严格遵循医生的建议和处方，以确保安全和有效地对抗有机磷中毒的症状。
有机磷农药中毒的生化原理
有机磷农药中毒是因为有机磷农药（OPs，Organophosphates）进入人体后，抑制了胆碱酯酶（Acetylcholinesterase，AChE）的活性，导致神经递质乙酰胆碱在突触间隙中过度蓄积，引起一系列神经系统效应。
以下是有机磷农药中毒的生化原理：
1. 作用机制：有机磷农药是一类抑制胆碱酯酶的化合物。
胆碱酯酶是一种关键的酶，负责降解神经递质乙酰胆碱，使其在神经末梢的作用终止。
有机磷农药通过与胆碱酯酶结合，形成不可逆的酶-底物复合物，导致胆碱酯酶活性受到抑制，乙酰胆碱在神经突触间隙中无法正常降解。
2. 神经递质过度蓄积：由于胆碱酯酶活性减弱，神经递质乙酰胆碱在突触间隙中不能迅速被降解，导致乙酰胆碱过度蓄积。
这使得神经冲动在突触间隙中持续存在，引发一系列神经系统效应。
3. 神经系统效应：过量的乙酰胆碱刺激神经系统，导致多种症状，包括肌肉抽搐、呼吸困难、瞳孔收缩、头痛、恶心、呕吐等。
在极端情况下，有机磷农药中毒可能导致中枢神经系统和呼吸系统的衰竭，甚至危及生命。
4. 解毒机制：在急性中毒情况下，解毒剂如阿托品（Atropine）和异丙嗪（Pralidoxime）可用于逆转乙酰胆碱过度蓄积的效应。
阿托品能够竞争性地与乙酰胆碱结合，减轻神经冲动的效应。
异丙嗪则有助于重新激活被有机磷农药抑制的胆碱酯酶。
有机磷农药中毒的生化原理揭示了这类农药对神经系统的影响，这也是相关毒理学研究的基础。
在使用和接触有机磷农药时，必须采取适当的防护措施，以减少中毒的风险。
胆碱酯酶抑制法测定有机磷农药残留量
胆碱酯酶抑制法测定有机磷农药残留量胆碱酯酶抑制法测定有机磷农药残留量（本法参照GB/T 5009·199—2023）一、原理有机磷类（OPS）和氨基甲酸酯类农药对胆碱酯酶（AchE）的活性具有很强的抑制作用。
向样品中添加肯定量的乙酰（或丁酰）胆碱酯酶，假如样品中含有上述两大类农药，即会对酶的活性产生抑制作用。
当向含有农药的样品中添加底物（碘化硫代乙酰胆碱）和显色剂（二硫代二硝基苯甲酸）时，酶由于失去活性而不能催化底物分解并完成显色反应；相反，假如样品中不含农药，胆碱酯酶则能催化底物分解并完成显色反应。
通过分光光度计于412nm波长下比色，能测出颜色变化造成的吸光度之差，再通过吸光度的变化计算出酶的抑制率。
酶的抑制率越大，说明样品中残留农药的含量越高。
二、试剂1、磷酸盐缓冲溶液：3.2gKH2PO4和11.9gK2HPO4配成1000mL，PH8.0、2、显色剂：160mg二硫代二硝基苯甲酸（DTNB）和15.6mg碳酸钠，用20mL缓冲溶液溶解，4℃冰箱中保存。
3、底物：取25.0mg碘化硫代乙酰胆碱，加3.0mL蒸馏水溶解，摇匀后4℃冰箱中保存备用，保存期不超过2周。
4、胆碱酯酶溶液：称取0.040g丁酰胆碱酯酶（粉剂）或乙酰胆碱酯酶，加入2mL磷酸盐缓冲溶液，溶解后低温保存，1周内可用。
三、仪器1、农药残留快速测定仪或分光光度计。
2、分析天平。
3、恒温烘箱。
四、测定步骤1、取蔬菜样品，冲洗掉表面泥土，剪成1cm见方的碎片，取样1g，放入烧杯或提取瓶中，加入5mL缓冲液振荡1～2min，倒出提取液，静置3～5min备用。
2、对比溶液测试：先于试管中加入2.5mL缓冲液，再加入0.1mL胆碱酯酶溶液、0.1mL显色剂，摇匀后于37℃放置15min以上（每批样品测试时放置时间应一致）。
加入0.1mL底物摇匀，此时检液开始显色，应立刻用1cm比色皿放入农药残留快速测定仪（或分光光度计），记录反应3min的吸光度变化值△A0、3、样品溶液测定：先于试管中加入2.5mL样品提取液，其它操作与对比溶液测试相同，记录反应3min的吸光度变化值△At。
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能力目标
• 熟练应用典型药物的理化性质解决该类药物的调剂、制剂、 分析检验、贮存保管、使用等问题；
• 能写出硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、马来酸氯苯 那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、盐酸普鲁卡因、盐酸 利多卡因的化学结构； • 认识硝酸毛果芸香碱、溴新斯的明、沙丁胺醇、重酒石酸 去甲肾上腺素、盐酸苯海拉明、氯雷他定、富马酸酮替芬 的化学结构。
• 难点：典型药物的化学结构和结构特点。局部麻醉药的构 效关系 。
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授课内容
第一节 影响胆碱能神经系统药物 第二节 影响肾上腺素能神经系统药物 第三节 组胺H1受体拮抗剂 第四节 局部麻醉药
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第一节 影响胆碱能神经系统药物
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机体中的胆碱能神经兴奋时，其末梢 释放神经递质乙酰胆（acetylcholine， ACh）,它与胆碱受体结合，使受体兴奋， 产生一系列生理反应。影响胆碱能神经系 统的药物，包括拟胆碱药和抗胆碱药。
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毒蕈碱型受体（M受体），产生副交感神经 兴奋效应，既心脏活动抑制，支气管胃肠平 滑肌和膀胱逼尿肌收缩，消化腺分泌增加， 瞳孔缩小等。
烟碱型受体（N受体），N1位于神经节突触 后膜，可引起自主神经节的节后神经元兴奋， N2受体位于骨骼肌终板膜，可引起运动终板 电位，导致骨骼肌兴奋。
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一、拟胆碱药
• 乙酰胆碱（Acetylcholine, ACh）是胆碱能神经 递质,能选择性地与乙酰胆碱受体结合。 • 按胆碱受体对天然生物碱毒蕈（xun）碱 (Muscarine)或烟碱(Nicotine)的敏感性不同，分 为两类：即毒蕈碱样胆碱受体，简称M胆碱受体 和烟碱样胆碱受体，简称N胆碱受体。
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重点难点
• 重点：典型药物：硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、 马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、盐酸普鲁 卡因、盐酸利多卡因的化学结构或结构特点、理化性质及 临床用途。拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分类、 组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结构类型；常用药物作 用特点；局部麻醉药的构效关系。
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1
概述—胆碱受体激动剂
以两个碳原子 长度为最好
若有甲基取代可阻止胆碱酯 酶的作用，延长作用时间， 且N样作用大于M样作用
被乙基或苯基 取代活性下降 O
O
N+
带正电荷的氮是活性必需的， 若以As+(CH3)3、S+(CH3)2或 Se+(CH3)2代替活性下降
若有甲基取代，N样作用大为减 弱，M样作用与乙酰胆碱相当
M样作用
N样作用
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1
概述—胆碱受体激动剂
O CH3 O N+(CH3)3
• ACh对所有胆碱能受体部位无选择性，导致产生 副作用。 • ACh为季铵结构，不易透过生物膜，因此生物利 用度极低。 • ACh化学稳定性较差，在水溶液、胃肠道和血液 中均易被水解或胆碱酯酶催化水解，失去活性。
第 6章
外周神经系统药物
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神经系统组成
神经系统
胆碱能药物 肾上腺素能药物
外周神经系统
中枢神经系统
制药 中枢兴奋药 全身麻醉药
自主神经系统 交感神经系统
运动神经系统
局部麻醉药
副交感神经系统
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知识目标
• 掌握：硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、马 来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、盐 酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的名称、化学结构、 理化性质、临床用途； • 熟悉：拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分 类、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结构类型； 熟悉常用影响胆碱能神经系统药物、影响肾上腺 素能神经系统药物、组胺H1受体拮抗剂和局部麻 醉药的结构特点、作用特点；熟悉局部麻醉药的 构效关系； • 了解：外周神经系统药物的发展概况。
氮上以甲基取代为最好，若以氢 或大基团如乙基取代则活性降低， 若三个乙基则为抗胆碱活性
拟胆碱药物的构效关系
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构效关系
O O + N
• 乙酰基用乙基或苯基取代活性下降。 • 季铵基部分的N原子是活性必须的，被其他原 子取代后活性下降 • 酯与季铵之间以两个碳原子的长度为最佳 • 乙基链上α位C上的H若要取代可用甲基，延长 作用时间，且N样作用大于M样作用。 • 季铵基上的3个甲基若用较大的烃基取代使激 动活性降低，有时甚至转为拮抗作用。
是一类具有与乙酰 胆碱相似作用的药 物。
胆碱酯酶抑制剂 及胆碱酯酶复活 剂
•常用药物有：卡巴胆碱、氯贝胆碱、毛果芸香碱、溴新斯的 明 、溴吡斯的明、苄吡溴铵等 。
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1
概述—胆碱受体激动剂
胆碱受体 — 与乙酰胆碱结合
M-胆碱受体 副交感神经节后纤维 支配的效应器细胞膜上 毒蕈碱 (Muscarine) N-胆碱受体 神经节细胞和 骨骼肌细胞膜上 烟碱(Nicotine)
治疗心动徐缓性 心率失常 治疗慢性阻塞性 呼吸道疾病、尿 失禁
M3
M4 M5 N N1 N2
腺体和平滑肌 大脑 神经节 神经肌肉接头
缺乏特异性配基 缺乏特异性配基 治疗早老性痴呆 治疗高血压 松弛骨骼肌
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分类
胆碱受体激动剂 拟胆碱药物
（cholinergic drugs）
M胆碱受体激动剂 N胆碱受体激动剂
受体 M M1
分布 大脑皮质、海马、纹状体、 周围神经节和分泌腺体
生理功能 与传递神经元的兴奋 冲动有关、调节大脑 的各种功能，并调节 汗腺和消化腺体的分 泌
激动剂药物作用 治疗早老性痴呆
拮抗剂药物作用 治疗消化道溃疡
M2
中枢神经系统较低脑区和心 脏等周围效应器组织 腺体和平滑肌
引起心肌收缩力减弱、 有可能用于治疗 心率降低、传导减慢 冠心病和心动过 速 血管平滑肌舒张、胃 肠道和膀胱平滑肌收 缩、括约肌松弛、瞳 孔缩小、腺体分泌增 加 抑制钙离子通道 孤儿受体 释放乙酰胆碱 治疗痉挛性血管 病、手术后腹气 胀、尿潴溜
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• 结构中带正电荷的基团是活性所必须的，可以是 三甲基季铵结构，也可通过叔胺结构质子化得到 • 一般在季铵氮原子与末端H之间为5个原子的链 （C-C-O-C-C-N）（五原子规则）